肾上腺素受体激动药PPT教案
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第十章肾上腺素受体激动药PPT课件
【药理作用】
特点(与AD比较)： 1. 化学性质稳定，口服有效。 2. 对心脏、血管、血压及支气管平滑肌的作用弱、
慢、持久(维持3~6h)。 3. 易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现为精
神兴奋，不安和失眠。 4. 快速耐受性，与受体饱和及递质耗竭有关。
【临床应用】
1. 防治某些低血压状态 如防治硬膜外或蛛网膜下腔麻醉引起的低血压。
【临床用途】
1．各种休克 用于治疗感染中毒性休克、心源性休克及失血
性休克等，尤其对伴有心肌收缩力减弱及尿量减 少的休克患者疗效较好。
2．急性肾功能衰竭 常与利尿药合用。
3．急性心功能不全 有改善血流动力学的作用。
【不良反应】
较轻，偶见恶心、呕吐。
剂量过大或静滴太快可引起心动过速、心律失常和 肾血管收缩引起的肾功能下降等，一旦发生，应 减慢滴注速度或停药。
脉丛吸收。 3. 肝脏及其他组织COMT代谢。 4. 静脉滴注给药，因不被MAO所代谢，作用时间较
长。
【药理作用】
1. 心脏 激动ß1受体→心肌收缩力↑、心率↑、传导↑。 2. 血管 激动骨骼肌血管和冠状血管ß2受体→血管
扩张。对肾血管和肠系膜血管作用较弱。 3. 血压
激动ß1受体，心脏兴奋，心排血量↑→收缩压↑； 血管扩张→外周阻力↓→舒张压↓→脉压差↑，平均 动脉压↓。
2. 鼻黏膜充血引起的鼻塞 常用0.5％-1％溶液滴鼻可减轻或消除鼻黏膜肿胀。
3. 支气管哮喘 仅用于预防哮喘发作和治疗轻症哮喘。
4. 缓解荨麻疹、血管神经性水肿的皮肤黏膜症状。
第四节 ß肾上腺素受体激动药
一、 ß1 、ß2受体激动药 异丙肾上腺素(isoprenaline)
【体内过程】
第三节肾上腺素受体激动剂PPT课件
9
.
结构特征
10
.
肾上腺素的生物合成
11
.
合成
12
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还原性
13
.
酸碱性
❖ 溶于氢氧化钠，但不溶于氨水和碳酸钠等弱碱 ❖ 溶于矿酸 ❖ 溶液显弱碱性
14
.
消旋化的反应式
15
.
代谢
16
.
作用
同时具有较强的α和β受体的兴奋作用
– 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救 – 可制止鼻粘膜和牙龈出血 – 与局部麻醉药合用可减少毒副作用，可减少临床作用
用于 – 支气管哮喘 – 过敏性反应 – 低血压 – 及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞
用量过大或长期连续使用会产生震颤、 焦虑、失眠、心悸等反应
34
.
麻黄素的管理
35
.
沙丁胺醇
36
.
克仑特罗
瘦肉精
37
.
β受体： 异丙肾上腺素 > 肾上腺素 > 去甲肾上腺素
4
.
α受体的亚型
α1受体 ： 增强心肌收缩力 增加自主活动 收缩平滑肌
α2受体 ： 抑制心血管活动 抑制NA、Ach和胰岛素的释放 减少NA更新及使血小板聚集 收缩平滑肌
5
.
β受体的亚型
β1受体： 增强心肌收缩力 扩张冠状动脉和松弛肠肌
β2受体 ： 扩张血管和支气管 使子宫肌松弛
17
.
构效关系
天然和合成药物均以R构型为活性体
β-苯乙胺的结构骨架 碳链增长或缩短均使作用降低
18
.
光学活性体
R构型肾上腺素为左旋体 – 活性比右旋体约强12倍 – 消旋体的活性只有左旋体的一半
肾上腺素受体激动药PPT学习教案
减 少 过 敏 介 质释放
3. Bronchial asthma ：
皮 下 、 或 肌肉 注射,用 于急性 发作
第18页/共30页
4. Local usage(adrenaline+procaine普鲁卡因)
局麻药中加Adr →收缩血管
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
延缓局麻药吸收→ 降低毒性 ↑局麻药麻醉时间
Side reaction
2、
MAO
COMT
: 维时短
cannot pass BBB:
3、
外 源 性 DA无 中 枢 作 用
mechanis m
（＋） 、、 DA －R
第20页/共30页
pharmacological action
1、 Cardiovascular system low concentration：(+) 肾、肠系膜血管 DA －R→血管舒张 high concentration：（＋） －R →心脏（＋）
第7页/共30页
clinical use
1、Early phase of shock （休克早期） 2、Hypotension(低血压) induced by drug toxication 3、Upper gastrointestinal tract bleeding ：
PO → 粘膜血管收缩→止血
can cause tachyphylaxis（快速耐受性）
3、升压作用久、可靠，不易引起肾衰
Clinical Use
各种休克早期、术后或脊椎麻醉后休克 —— NA代用品，缩血管药中首选
第10页/共30页
Phenylephrine 去氧肾上腺素又名 新福林、苯肾上腺
素
3. Bronchial asthma ：
皮 下 、 或 肌肉 注射,用 于急性 发作
第18页/共30页
4. Local usage(adrenaline+procaine普鲁卡因)
局麻药中加Adr →收缩血管
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
延缓局麻药吸收→ 降低毒性 ↑局麻药麻醉时间
Side reaction
2、
MAO
COMT
: 维时短
cannot pass BBB:
3、
外 源 性 DA无 中 枢 作 用
mechanis m
（＋） 、、 DA －R
第20页/共30页
pharmacological action
1、 Cardiovascular system low concentration：(+) 肾、肠系膜血管 DA －R→血管舒张 high concentration：（＋） －R →心脏（＋）
第7页/共30页
clinical use
1、Early phase of shock （休克早期） 2、Hypotension(低血压) induced by drug toxication 3、Upper gastrointestinal tract bleeding ：
PO → 粘膜血管收缩→止血
can cause tachyphylaxis（快速耐受性）
3、升压作用久、可靠，不易引起肾衰
Clinical Use
各种休克早期、术后或脊椎麻醉后休克 —— NA代用品，缩血管药中首选
第10页/共30页
Phenylephrine 去氧肾上腺素又名 新福林、苯肾上腺
素
药理学课件之肾上腺素受体激动药PPT课件
监测心血管系统反应：在使用过程中，应密切监 测患者的心率和血压等心血管系统反应，及时发 现并处理异常情况。
注意药物剂量与使用方法：使用肾上腺素受体激 动药时应严格按照医嘱控制剂量，遵循正确的用 药方法，避免药物过量或用药不当引起的副作用 。
谨慎用于哮喘及糖尿病等疾病患者：肾上腺素受 体激动药可能诱发或加重哮喘症状，糖尿病患者 使用时也需谨慎，并注意调整降糖药的剂量。
药理学课件之肾上腺素受体激 动药ppt课件
目
CONTENCT
录
• 肾上腺素受体激动药概述 • α肾上腺素受体激动药 • β肾上腺素受体激动药 • 肾上腺素受体激动药的副作用与禁
忌症 • 肾上腺素受体激动药的临床应用与
案例分析
01
肾上腺素受体激动药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体激动药是指能与肾上腺素受体结合，模拟或加强肾 上腺素激动剂作用的药物。
05
肾上腺素受体激动药的临床应用与案例分析
支气管哮喘急性发作
总结词
肾上腺素受体激动药是支气管哮喘急性发作的首选药物，能 够快速缓解症状，提高肺功能。
详细描述
当哮喘患者突然出现胸闷、喘息、呼吸困难等症状时，及时 使用肾上腺素受体激动药如沙丁胺醇、特布他林等，能够迅 速舒张支气管平滑肌，缓解症状，改善呼吸。
除了以上几个主要应用外，肾上腺素受体激 动药还可用于治疗低血糖、脑复苏等情况。 在低血糖昏迷的情况下，使用肾上腺素受体 激动药可以刺激肝脏糖原分解，提高血糖水 平；在脑复苏中，该类药物可以促进脑部血 液循环，减轻脑水肿和神经损伤。
THANK YOU
感谢聆听
总结词
肾上腺素受体激动药可用于心脏骤停的抢救，提高存活率。
详细描述
在心脏骤停的情况下，患者的心脏停止跳动，血液循环停止，此时使用肾上腺素受体激动药可以刺激 心脏重新启动并恢复跳动，同时还可以扩张冠状动脉，增加心肌供血，提高抢救成功率。
注意药物剂量与使用方法：使用肾上腺素受体激 动药时应严格按照医嘱控制剂量，遵循正确的用 药方法，避免药物过量或用药不当引起的副作用 。
谨慎用于哮喘及糖尿病等疾病患者：肾上腺素受 体激动药可能诱发或加重哮喘症状，糖尿病患者 使用时也需谨慎，并注意调整降糖药的剂量。
药理学课件之肾上腺素受体激 动药ppt课件
目
CONTENCT
录
• 肾上腺素受体激动药概述 • α肾上腺素受体激动药 • β肾上腺素受体激动药 • 肾上腺素受体激动药的副作用与禁
忌症 • 肾上腺素受体激动药的临床应用与
案例分析
01
肾上腺素受体激动药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体激动药是指能与肾上腺素受体结合，模拟或加强肾 上腺素激动剂作用的药物。
05
肾上腺素受体激动药的临床应用与案例分析
支气管哮喘急性发作
总结词
肾上腺素受体激动药是支气管哮喘急性发作的首选药物，能 够快速缓解症状，提高肺功能。
详细描述
当哮喘患者突然出现胸闷、喘息、呼吸困难等症状时，及时 使用肾上腺素受体激动药如沙丁胺醇、特布他林等，能够迅 速舒张支气管平滑肌，缓解症状，改善呼吸。
除了以上几个主要应用外，肾上腺素受体激 动药还可用于治疗低血糖、脑复苏等情况。 在低血糖昏迷的情况下，使用肾上腺素受体 激动药可以刺激肝脏糖原分解，提高血糖水 平；在脑复苏中，该类药物可以促进脑部血 液循环，减轻脑水肿和神经损伤。
THANK YOU
感谢聆听
总结词
肾上腺素受体激动药可用于心脏骤停的抢救，提高存活率。
详细描述
在心脏骤停的情况下，患者的心脏停止跳动，血液循环停止，此时使用肾上腺素受体激动药可以刺激 心脏重新启动并恢复跳动，同时还可以扩张冠状动脉，增加心肌供血，提高抢救成功率。
肾上腺素受体激动药 ppt课件
医学资源
2
医学资源
3
根据它们对肾上腺素受体选择性差
别可分为:
1. 主要激动 受体的拟肾上腺 素药(去甲肾上腺素、间羟胺和新福
林等)。
医学资源 4
2 主要激动 受体的拟肾上腺素药 (异丙基肾上腺素和多巴酚丁胺）。
3 激动和受体的拟肾上腺素药
(肾上腺素、麻黄碱和多巴胺)。
医学资源 5
外周阻力明显增加，舒张压升高更
为明显，脉压差降低（图）。
4．其他：大剂量时可使血糖升高
医学资源 10
医学资源
11
临床应用：
（1）休克：用于休克的早期和神经性、过敏性休克的低血压，以维 持心、脑等重要器官的血流供应。注意事项：避免长时间或大剂 量用于抗休克，如长时间或大剂量应用反而加重微循环障碍。因 可使肾血管强烈收缩，产生肾衰，用药期间尿量应保持在25ml/h
，βl和β2受体，收缩血管，兴奋心
脏，升高血压。
医学资源 24
同时舒张支气管平滑肌，消除粘膜
水肿，缓解呼吸困难，故能迅速解
除休克症状。由药物(如青霉素、链 霉素、普鲁卡因等 ) 或异性蛋白 ( 免
疫血清等)引起的过敏性休克，肾上
腺素是主要的抢救药物。
医学资源 25
(3) 支气管哮喘. (4)局部应用：减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间及局部止 血。
医学资源 22
[用途]
(1) 抢救心脏骤停：因麻醉过量、 药物中毒、溺水、传染病、心脏传导
阻滞引起的心脏骤停，可心室内注射 肾上腺素，同时须配合人工呼吸和心
脏挤压进行抢救。
医学资源 23
(2)
过敏性休克：主要由于小血管
第十章 肾上腺素受体激动药ppt课件
1.作静脉穿刺时药液勿外溢，以免引起组织 坏死。静滴时间不能过长，浓度不应过高，观 察给药部位有无水肿、变白等缺血表现，必要 时需及时更换注射部位。选用大而弹性好的血 管。禁用手部或关节周围的血管。
.
2.严格控制点滴速度，用药过程中，监视 血压及尿量、末梢循环状态(皮肤温度、颜色， 特别是耳轮、嘴唇、甲床等的色泽)，保持尿 量大于25ml/h时。
体内来源：去甲肾上腺素能神经末梢、肾上腺 髓质。药用品，人工合成，不稳定遇光或碱、 氧化变成粉红色，药用为重酒石酸盐。
.
【药物作用和作用机制】 主要激动α受体，对β1受体作用较弱， 对β2受体几乎无作用。
【体内过程】 1 . 给药方法：只宜静脉滴注法给药，
为什么？
.
① 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。 ② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 ③ 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱
2.分布：心、肾上腺髓质、血管等
.
3.摄取1和摄取2 代谢：经COMT、MAO转化，最后的代谢产物
为3－甲氧－4－羟扁桃酸（VMA,90%),或间甲 肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。
排泄：尿中以VMA为主（90％）。少量原形 4％－16％，结合型间甲NA和间甲NA.
.
[药理作用]
①血管：收缩血管，对小动脉、小静脉 收缩明显，皮肤黏膜> 肾血管 > 脑、肝、 肠系膜血管 > 骨骼肌血管
第十章 肾上腺素受体激动药
.
第一节 构效关系及分类
1
概述：
Adr受体激动药:是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上 腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样 作用的药物，又称拟交感胺类
分类：
儿茶酚
.
2.严格控制点滴速度，用药过程中，监视 血压及尿量、末梢循环状态(皮肤温度、颜色， 特别是耳轮、嘴唇、甲床等的色泽)，保持尿 量大于25ml/h时。
体内来源：去甲肾上腺素能神经末梢、肾上腺 髓质。药用品，人工合成，不稳定遇光或碱、 氧化变成粉红色，药用为重酒石酸盐。
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【药物作用和作用机制】 主要激动α受体，对β1受体作用较弱， 对β2受体几乎无作用。
【体内过程】 1 . 给药方法：只宜静脉滴注法给药，
为什么？
.
① 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。 ② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 ③ 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱
2.分布：心、肾上腺髓质、血管等
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3.摄取1和摄取2 代谢：经COMT、MAO转化，最后的代谢产物
为3－甲氧－4－羟扁桃酸（VMA,90%),或间甲 肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。
排泄：尿中以VMA为主（90％）。少量原形 4％－16％，结合型间甲NA和间甲NA.
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[药理作用]
①血管：收缩血管，对小动脉、小静脉 收缩明显，皮肤黏膜> 肾血管 > 脑、肝、 肠系膜血管 > 骨骼肌血管
第十章 肾上腺素受体激动药
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第一节 构效关系及分类
1
概述：
Adr受体激动药:是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上 腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样 作用的药物，又称拟交感胺类
分类：
儿茶酚
第10章 肾上腺素受体激动药PPT课件
在肠粘膜与硫酸结合——无效，舌下、静脉起效快；气雾
作用迅速。 [药理作用]
激动β1、β2（+++）
1．兴奋心脏β1 受体——正性肌力、正性频率 加快传导、HR>AD（对异位起搏点弱），心律失常
2．扩血管： （＋）β2———明显舒张骨骼肌血管、舒张冠脉 舒张肾血管和肠系膜作用弱 血压小剂量静滴：兴奋心脏—收缩压↑， 舒张血管—舒张压略降 大剂量：舒张压降低明显，平均血压↓。
强心、利尿—适于少尿、心肌收缩无力休克，很常用。
2. 急性肾衰：常合用利尿药。
[不良反应} 1.一般较轻 2.用药过量，心悸、心律失常、肾功能下降源自麻黄碱（ephedrine）
口服易吸收，通过血脑屏障，兴奋中枢明显，大部分 原型肾脏排泄。
[药理作用] 与AD相似，但弱
直接作用：兴奋α、β1、β2受体 间接作用：促NA释放 特点 1. 口服有效， 2. 作用弱而长（3-6h）
静滴，作用迅速、短暂（MAO, COMT代谢） 2. 外源性不易通过血脑屏障，无明显中枢作用。 [药理作用]
激动α(+),β1,DA,（肾、冠脉、肠系膜血管）受体;
对β2无作用,促进NA释放 1．心脏：高浓度（+）心脏β1受体：心肌收缩力CO
↑ ， 治疗量对心率影响不大。
2.血管、血压 低浓度：激动DA受体——肾、冠脉、肠系膜血管
2. 非儿茶酚胺类：不含儿茶酚基， 麻黄碱、苯肾上腺素 中枢作用强，外周弱
二）α碳原子上的H被CH3取代，可阻碍被MAO 氧化， 1. 作用时间↑ 2. 易经摄取1摄入囊泡→促进递质释放（麻黄碱）。
（三） 氨基上的H被不同基团取代，作用有别： 1. 被CH3取代→肾上腺素，增加对β1受体的活性； 2. 被异丙基取代→异丙肾上腺素，增加对β1 、β2受体的活性。 3. 被CH3取代，苯环上无4位的碳羟基，仅保留α受体作用（去
作用迅速。 [药理作用]
激动β1、β2（+++）
1．兴奋心脏β1 受体——正性肌力、正性频率 加快传导、HR>AD（对异位起搏点弱），心律失常
2．扩血管： （＋）β2———明显舒张骨骼肌血管、舒张冠脉 舒张肾血管和肠系膜作用弱 血压小剂量静滴：兴奋心脏—收缩压↑， 舒张血管—舒张压略降 大剂量：舒张压降低明显，平均血压↓。
强心、利尿—适于少尿、心肌收缩无力休克，很常用。
2. 急性肾衰：常合用利尿药。
[不良反应} 1.一般较轻 2.用药过量，心悸、心律失常、肾功能下降源自麻黄碱（ephedrine）
口服易吸收，通过血脑屏障，兴奋中枢明显，大部分 原型肾脏排泄。
[药理作用] 与AD相似，但弱
直接作用：兴奋α、β1、β2受体 间接作用：促NA释放 特点 1. 口服有效， 2. 作用弱而长（3-6h）
静滴，作用迅速、短暂（MAO, COMT代谢） 2. 外源性不易通过血脑屏障，无明显中枢作用。 [药理作用]
激动α(+),β1,DA,（肾、冠脉、肠系膜血管）受体;
对β2无作用,促进NA释放 1．心脏：高浓度（+）心脏β1受体：心肌收缩力CO
↑ ， 治疗量对心率影响不大。
2.血管、血压 低浓度：激动DA受体——肾、冠脉、肠系膜血管
2. 非儿茶酚胺类：不含儿茶酚基， 麻黄碱、苯肾上腺素 中枢作用强，外周弱
二）α碳原子上的H被CH3取代，可阻碍被MAO 氧化， 1. 作用时间↑ 2. 易经摄取1摄入囊泡→促进递质释放（麻黄碱）。
（三） 氨基上的H被不同基团取代，作用有别： 1. 被CH3取代→肾上腺素，增加对β1受体的活性； 2. 被异丙基取代→异丙肾上腺素，增加对β1 、β2受体的活性。 3. 被CH3取代，苯环上无4位的碳羟基，仅保留α受体作用（去
肾上腺素受体激动药PPT课件
利于通气。 （3）有一定抗过敏作用。 （4）主要用于支气管哮喘急性发作。
.
20
肾上腺素【临床应用】
4. 与局麻药配伍(浓度1：250000)，少于0.3mg。
作用： 1.收缩局部血管，延长局麻药作用时间； 2.减少吸收量，防止中毒。
注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素， 以免影响局部血液循环，造成局部组织坏死。
心脏兴奋，代谢产物增加引起）。
.
11
3.血压
小剂量：收缩压升高
（心脏β1受体兴奋），舒张压不变 或稍下降。
大剂量：收缩压和舒张压均升高。
注意：在低浓度时β受体对肾上腺 素的敏感性高 于α受体；高浓度 时α受体对肾上腺素敏感性高于β 受体。
.
12
4.代谢
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等;脂肪分解增强，脂肪酸水平增高。
.
29
麻黄碱（ephedrine） 【临床用途】
（1）防止某些低血压 （腰麻时预防血压下降） （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（0.5%浓度滴鼻） （3）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状
.
30
麻黄碱不良反应
1.产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、 精神兴奋；
2.可致血压过高和心律失常等。 3.甲亢患者禁用，失血性休克慎用。
体几无作用。
1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、 肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏：激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。 但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经， 使心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏 的射血阻力所致。
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20
肾上腺素【临床应用】
4. 与局麻药配伍(浓度1：250000)，少于0.3mg。
作用： 1.收缩局部血管，延长局麻药作用时间； 2.减少吸收量，防止中毒。
注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素， 以免影响局部血液循环，造成局部组织坏死。
心脏兴奋，代谢产物增加引起）。
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3.血压
小剂量：收缩压升高
（心脏β1受体兴奋），舒张压不变 或稍下降。
大剂量：收缩压和舒张压均升高。
注意：在低浓度时β受体对肾上腺 素的敏感性高 于α受体；高浓度 时α受体对肾上腺素敏感性高于β 受体。
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4.代谢
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等;脂肪分解增强，脂肪酸水平增高。
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麻黄碱（ephedrine） 【临床用途】
（1）防止某些低血压 （腰麻时预防血压下降） （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（0.5%浓度滴鼻） （3）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状
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30
麻黄碱不良反应
1.产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、 精神兴奋；
2.可致血压过高和心律失常等。 3.甲亢患者禁用，失血性休克慎用。
体几无作用。
1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、 肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏：激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。 但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经， 使心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏 的射血阻力所致。
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1．性质不稳定, 口服易被碱性肠液破坏， 皮下和肌肉注射可因血管剧烈收缩, 造成 局部组织坏死, 故采用静脉点滴给药
2．作用
3．用途 休克和上消化道出血。
4．不良反应 ● 应用大剂量可引起心律失常 ●用药时间过长或剂量过大可致急性肾功衰竭 ●静滴时药液漏到血管外可引起组织坏死 间羟胺(阿拉明) 直接兴奋α受体和促去甲肾上腺素释放 ●α型作用强 ●β型作用较弱
（2）根据它们对肾上腺素受体选择性
● 主要激动α受体的拟肾上腺素药(去甲肾上腺素、 间羟胺和新福林等)。
● 主要激动β受体的拟肾上腺素药(异丙基肾上腺 素和多巴酚丁胺)。
● 激动α和Байду номын сангаас受体的拟肾上腺素药(肾上腺素、麻黄 碱和多巴胺)。
第二节 α受体激动药
一、α1、α2受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline, norepinephrine, NA, NE)
●升压作用较去甲肾上腺素缓和持久 ●对肾血管收缩作用较弱, 较少发生尿少尿闭 ●对心率影响小, 很少引起心律失常 二、α1受体激动药
去氧肾上腺素(苯肾上腺素, 新福林, phenylephrine） ●主要激动α1受体 ●药理作用较弱但维持时间长 ●可用于防治麻醉引起的低血压 ●快速短效扩瞳药, 用于眼底检查 三、α2受体激动药 可乐定(clonidine), 中枢抗高血压药物
● 血压 收缩压升高, 舒张压下降。 大剂量使静脉也极度扩张, 有效血容量减少, 血压下降 ● 扩张支气管 作用强度类似肾上腺素, 但不能收缩支 气管黏膜下血管 ●促进糖原和脂肪分解。 【用途】 ● 支气管哮喘 ● 房室传导阻滞 ● 休克 ● 心脏骤停, 常与去甲肾上腺素和间羟胺合用, 心室内 注射
麻黄碱（ephedrine） 【作用特点】 ●可激动α和β受体(β2受体作用弱) 促递质NA释放, 从而呈现α型和β型作用 ●较肾上腺素作用弱、起效慢、持续时间长 ●兴奋中枢作用强。 ●快速耐受性 【用途】 ●防治支气管哮喘发作、低血压、鼻粘膜充血和荨 麻疹等。
第四节 β受体激动药
一、β1、β2受体激动药 异丙基肾上腺素（isoprenaline， isoproterenol）又名喘息定和治喘灵 【药理作用】 激动β1和β2受体作用强, 但对α受体几乎无 作用 ● 兴奋心脏: 对正位节律点的兴奋作用强
【 不良反应】心悸、头痛、激动不安、引起心律失 常剂量大和血压急增等 多巴胺（dopamine） 【作用】 ●激动α、β受体 ● D受体(分布于脑、肾、肠系膜和冠状血管) ● β2受体作用微弱。
1.心脏兴奋 治疗量使力强而率不快 2.血管 小剂量激动D1受体血管扩张，大剂量激动α 受体，使血管收缩 3.血压 收缩压升高，舒张压变化不大 4.利尿作用 【用途】 ●休克 对于心肌收缩力减弱及尿量减少尤为适用 ●急性肾功能衰竭（合用利尿药）
二、β1受体激动药 多巴酚丁胺（dobutamine） ●对β1受体作用强于β2受体 ●主要作用于心脏，加强心肌收缩力，适用于治疗 心力衰竭。 三、β2受体激动药 如沙丁胺醇（salbutamol）等。见呼吸系统药
第八章 肾上腺素受体激动药
第1节 拟交感药的构效关系及分类 拟肾上腺素药是一类化学结构与肾上腺 素相似的胺类化合物 1．构效关系
●儿茶酚核结构 ●烷胺侧链 ●氨基 2．分类
●儿茶酚胺类(CAs) 肾上腺素、去甲肾上腺素、 异丙基肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺
●非儿茶酚胺类 麻黄碱、间羟胺和新福林等
第三节 α、β受体激动药 肾上腺素(adrenaline, epinephrine, AD) 【药理作用】
1.兴奋心脏 与激动β1受体有关 2.血管 激动α受体, 使腹腔内脏和皮肤 粘膜收缩
激动β2受体, 使骨骼肌血管和冠 状血管扩张
3.血压
● 扩张支气管平滑肌和收缩粘膜下血管。 ●促进糖原和脂肪分解。 【用途 】 ● 抢救心脏骤停. ● 过敏性休克 ● 支气管哮喘. ●减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间 局部止血。 .
2．作用
3．用途 休克和上消化道出血。
4．不良反应 ● 应用大剂量可引起心律失常 ●用药时间过长或剂量过大可致急性肾功衰竭 ●静滴时药液漏到血管外可引起组织坏死 间羟胺(阿拉明) 直接兴奋α受体和促去甲肾上腺素释放 ●α型作用强 ●β型作用较弱
（2）根据它们对肾上腺素受体选择性
● 主要激动α受体的拟肾上腺素药(去甲肾上腺素、 间羟胺和新福林等)。
● 主要激动β受体的拟肾上腺素药(异丙基肾上腺 素和多巴酚丁胺)。
● 激动α和Байду номын сангаас受体的拟肾上腺素药(肾上腺素、麻黄 碱和多巴胺)。
第二节 α受体激动药
一、α1、α2受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline, norepinephrine, NA, NE)
●升压作用较去甲肾上腺素缓和持久 ●对肾血管收缩作用较弱, 较少发生尿少尿闭 ●对心率影响小, 很少引起心律失常 二、α1受体激动药
去氧肾上腺素(苯肾上腺素, 新福林, phenylephrine） ●主要激动α1受体 ●药理作用较弱但维持时间长 ●可用于防治麻醉引起的低血压 ●快速短效扩瞳药, 用于眼底检查 三、α2受体激动药 可乐定(clonidine), 中枢抗高血压药物
● 血压 收缩压升高, 舒张压下降。 大剂量使静脉也极度扩张, 有效血容量减少, 血压下降 ● 扩张支气管 作用强度类似肾上腺素, 但不能收缩支 气管黏膜下血管 ●促进糖原和脂肪分解。 【用途】 ● 支气管哮喘 ● 房室传导阻滞 ● 休克 ● 心脏骤停, 常与去甲肾上腺素和间羟胺合用, 心室内 注射
麻黄碱（ephedrine） 【作用特点】 ●可激动α和β受体(β2受体作用弱) 促递质NA释放, 从而呈现α型和β型作用 ●较肾上腺素作用弱、起效慢、持续时间长 ●兴奋中枢作用强。 ●快速耐受性 【用途】 ●防治支气管哮喘发作、低血压、鼻粘膜充血和荨 麻疹等。
第四节 β受体激动药
一、β1、β2受体激动药 异丙基肾上腺素（isoprenaline， isoproterenol）又名喘息定和治喘灵 【药理作用】 激动β1和β2受体作用强, 但对α受体几乎无 作用 ● 兴奋心脏: 对正位节律点的兴奋作用强
【 不良反应】心悸、头痛、激动不安、引起心律失 常剂量大和血压急增等 多巴胺（dopamine） 【作用】 ●激动α、β受体 ● D受体(分布于脑、肾、肠系膜和冠状血管) ● β2受体作用微弱。
1.心脏兴奋 治疗量使力强而率不快 2.血管 小剂量激动D1受体血管扩张，大剂量激动α 受体，使血管收缩 3.血压 收缩压升高，舒张压变化不大 4.利尿作用 【用途】 ●休克 对于心肌收缩力减弱及尿量减少尤为适用 ●急性肾功能衰竭（合用利尿药）
二、β1受体激动药 多巴酚丁胺（dobutamine） ●对β1受体作用强于β2受体 ●主要作用于心脏，加强心肌收缩力，适用于治疗 心力衰竭。 三、β2受体激动药 如沙丁胺醇（salbutamol）等。见呼吸系统药
第八章 肾上腺素受体激动药
第1节 拟交感药的构效关系及分类 拟肾上腺素药是一类化学结构与肾上腺 素相似的胺类化合物 1．构效关系
●儿茶酚核结构 ●烷胺侧链 ●氨基 2．分类
●儿茶酚胺类(CAs) 肾上腺素、去甲肾上腺素、 异丙基肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺
●非儿茶酚胺类 麻黄碱、间羟胺和新福林等
第三节 α、β受体激动药 肾上腺素(adrenaline, epinephrine, AD) 【药理作用】
1.兴奋心脏 与激动β1受体有关 2.血管 激动α受体, 使腹腔内脏和皮肤 粘膜收缩
激动β2受体, 使骨骼肌血管和冠 状血管扩张
3.血压
● 扩张支气管平滑肌和收缩粘膜下血管。 ●促进糖原和脂肪分解。 【用途 】 ● 抢救心脏骤停. ● 过敏性休克 ● 支气管哮喘. ●减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间 局部止血。 .