中药药性理论的现代研究
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中药药性理论现代研究概况
药物多种 作用 的 高度概 括［ 。中药药性 理论 包括 中药 的 四 １ ］ 气、 五味 、 归经 、 升降浮沉 、 有毒 无毒 、 配伍 规律 、 妊娠 禁忌 、 十
八 反、 十九畏等 ， 功能 、 主治也是药性理论的重要组成部分＿ 。 ２ 随着科学技术 的进 步 ， 中药药性研究不断深入 ， 围绕中药 药性理论在药性 的化学成分与药性 、 生物热 动力与药性 、 中药 药性多维性等不 同的方面及 角度展 开 了一 系列 的探 讨研究 ，
取 得 了一 定 的进 展 ， 就 主要 研 究 内容 及 特 点综 述 如 下 。 现
３ 中药药性 多维 性的研究ｌ ７ ］ 中药药性的多维性 即中药药性诸 多要素集合决定 中药效
能的特性 ， 其特点是从不 同维度上相互补充 ， 综合表现 出药物
的效能 ， 并决定药物的个性特点 。就某一具体 药味而言 ， 药性
云 南 中 医 中 药 杂 志
２１ 年第 ３ 现代研究概况
却 翎 ，王 碌 ，祁 燕 ，宋娜 丽 ，唐 志 国 ，包 ・ 日格 图 照
（．云 南 中 医学 院 中药学院 ，云南 昆明 ６０ ０ １．云南省 中医中药研 究 院，云 南 昆 明 ６０２ ） １ ５ ５０２ ５２３ ）
化学成分种类较多 ， 的含有挥发油 ， 有 有的含强烈刺激性 的脂
同决定某 些药味 的主要效 能， 如苦寒 对黄连 、 龙胆草 ， 甘寒对 麦冬 、 地黄 ， 苦辛温燥对苍术 、 独活 ， 甘咸 温润对苁蓉 、 鹿茸等 。
一
肪 油或是含剧毒 的生物碱 ； 寒性 药含苷类 ， 以皂苷 、 蒽苷 和苦
能， 另一方面主要影 响因素则 决定 了中药 主要效能 及其运用 取向 。多维药性理 论赋 予了 中药 深刻 的 内涵 ， 并成 为中药具 有多功效的内在依据 。 ４ 中药分子药性 学的研究 中药学发展到 至今 ， 同学者从 不同的角度 提出 了“ 不 中药 分子药性学” 的命题 ， 李石生等ｆ提 出“ ８ 中药 理论 体系一分子药
最新中药药性理论的现代研究教学讲义PPT
• 制军抗菌作用强，生军泻下作用强。 • 蒲黄生用活血化瘀，炒炭后可止血。
影响中药药理作用的药物因素
四、制剂与煎煮方法 • 中药常见口服剂型：汤剂、丸剂、冲剂、
片剂、散剂、胶囊等常用剂型。
• 其他剂型：
制剂
• 制剂对药理作用的影响： ⑴影响药物有效成分的吸收，影响其药效。
如“牛黄解毒丸”和“牛黄解毒片”； ⑵产生新的药理作用：如“青皮注射液”
相使：黄芪配茯苓，补气利水； 相畏：附子配甘草； 相杀：巴豆配绿豆； 相恶：黄连黄柏配五倍子，有效成分生
物碱与鞣质结合，作用消弱；
相反：甘草配芫花，LD50减小；
配伍
• 中药配伍还应该遵循：君臣佐使理论。
配伍其他
• 其他古代医家的复方配伍禁忌： 十八反、十九畏。
配伍其他
• 妊娠禁忌：损害胎儿或引起流产。如半 夏、芫花、三棱、莪术、麝香等。
也随入药部位的不同而异。 • ⑵中药质量也与贮藏保管直接相关。
二、采收与贮藏
• 根：秋季 • 茎：初春 • 叶：花开前 • 花：初开 • 果实种子或全株：成熟时
二、采收与贮藏
• 《千金翼方》“故不依时采摘，与朽木不 殊”
• 如淫羊藿，其主要活性成分为黄酮类， 用紫外分光光度法测总黄酮量。 5月：12% 7月：6%
五、配伍与禁忌 • 配伍是中医用药的主要形式，其目的为
增强疗效，降低毒性。
配伍
五、配伍与禁忌 • 中药配伍的基本内容为七情： • 须、使、畏、杀、恶、反和单行
配伍
• 例如：当归配伍川芎，当归有效成分阿 魏酸可抑制催产素受体，川芎有效成分 川芎嗪兴奋ß受体，可调经止痛。
配伍
相须：如石膏配知母；黄连配连翘；黄 芪配当归等；
• 道地药材
影响中药药理作用的药物因素
四、制剂与煎煮方法 • 中药常见口服剂型：汤剂、丸剂、冲剂、
片剂、散剂、胶囊等常用剂型。
• 其他剂型：
制剂
• 制剂对药理作用的影响： ⑴影响药物有效成分的吸收，影响其药效。
如“牛黄解毒丸”和“牛黄解毒片”； ⑵产生新的药理作用：如“青皮注射液”
相使：黄芪配茯苓，补气利水； 相畏：附子配甘草； 相杀：巴豆配绿豆； 相恶：黄连黄柏配五倍子，有效成分生
物碱与鞣质结合，作用消弱；
相反：甘草配芫花，LD50减小；
配伍
• 中药配伍还应该遵循：君臣佐使理论。
配伍其他
• 其他古代医家的复方配伍禁忌： 十八反、十九畏。
配伍其他
• 妊娠禁忌：损害胎儿或引起流产。如半 夏、芫花、三棱、莪术、麝香等。
也随入药部位的不同而异。 • ⑵中药质量也与贮藏保管直接相关。
二、采收与贮藏
• 根：秋季 • 茎：初春 • 叶：花开前 • 花：初开 • 果实种子或全株：成熟时
二、采收与贮藏
• 《千金翼方》“故不依时采摘，与朽木不 殊”
• 如淫羊藿，其主要活性成分为黄酮类， 用紫外分光光度法测总黄酮量。 5月：12% 7月：6%
五、配伍与禁忌 • 配伍是中医用药的主要形式，其目的为
增强疗效，降低毒性。
配伍
五、配伍与禁忌 • 中药配伍的基本内容为七情： • 须、使、畏、杀、恶、反和单行
配伍
• 例如：当归配伍川芎，当归有效成分阿 魏酸可抑制催产素受体，川芎有效成分 川芎嗪兴奋ß受体，可调经止痛。
配伍
相须：如石膏配知母；黄连配连翘；黄 芪配当归等；
• 道地药材
中药药性理论的现代研究
• 对多巴胺β羟化酶和尿17 —羟皮质类固醇的影响。 • 寒凉药使DβH 活性降低，使17OHCS排出减少。而温热药 作用相反。
8/21/2013
对内分泌系统的影响
• 下丘脑—垂体—肾上腺皮质轴 • 下丘脑—垂体—胸腺轴 • 下丘脑—垂体—性腺轴
8/21/2013
对内分泌系统的影响
• 肾上腺皮质：
对植物神经系统功能的影响
热证与寒证患者的表现： • 热证病人：精神亢奋、情绪激动，言 语高亢，有高热惊厥等中枢兴奋症状。 • 寒证病人：精神倦怠，安静、无声等 中枢抑制状态。
8/21/2013
对植物神经系统功能的影响
• 动物脑内中枢神经递质含量变化： 1、兴奋性递质：肾上腺素、去甲肾上腺素（NA）、 多巴胺 （DA）； 2、抑制性递质：5-羟色胺（5-HT）； • 热性药使前者其显著增加，后者降低； • 寒性药使前者显著减少，后者增加影响细胞膜钠泵（Na+-K+-ATP酶）的 活性:
• 温热药可提高钠泵活性，增加酶含量；促进产热。 • 寒凉药作用相反。 • 寒凉药的还具有控制微生物感染以抗菌消炎如黄连
8/21/2013
对心血管系统的影响
温热药： • 附子回阳救逆，附子能强心、抗心律失常、收 缩血管、升高血压、提高心肌耗氧量。 • 麻黄等可以使外周血管扩张，血压升高 • 激素类中药能加快心率，增加心输出量 寒凉药： • 扩张末梢血管以降血压、提高痛阈以镇痛 • 含卤素或盐类的寒凉药具有中枢镇静、减弱心 肌的作用
8/21/2013
现代式样技术的分类
• • • • 基因芯片技术的应用 生化技术的应用 红外成像技术的应用 生物热动力学技术的应用
8/21/2013
生化技术的应用
• 周正礼等通过测定20味典型道地寒性与热性中药的总糖含量, 结果发现热性中药的总糖含量均值几乎是寒性中药的两倍, 因此认为中药的寒热属性与糖类成分的含量存在着明显的关 系。 • 朱荣林等用原子吸收光谱法对28种温热中药及28种寒凉中药 所测定的12种微量及常量元素进行了比较分析。发现温热药 中Mn、Cu、Na、K含量显著高于寒凉药, 而寒凉药中的Ca含 量显著高于温热药。因此认为微量元素及常量元素含量的差 异是中药寒凉温热性质的物质基础之一。 • 李健等探讨了中药寒热药性与蛋白质含量的相关关系, 结果 发现10种热性中药中其蛋白质平均含量为1216670mg/g, 而10 种寒性中药的蛋白质平均含量为615036mg/g, 热性中药蛋白 质含量明显大于寒性中药。从而认为蛋白质含量与中药寒热 药性可能存在一定的相关性
8/21/2013
对内分泌系统的影响
• 下丘脑—垂体—肾上腺皮质轴 • 下丘脑—垂体—胸腺轴 • 下丘脑—垂体—性腺轴
8/21/2013
对内分泌系统的影响
• 肾上腺皮质：
对植物神经系统功能的影响
热证与寒证患者的表现： • 热证病人：精神亢奋、情绪激动，言 语高亢，有高热惊厥等中枢兴奋症状。 • 寒证病人：精神倦怠，安静、无声等 中枢抑制状态。
8/21/2013
对植物神经系统功能的影响
• 动物脑内中枢神经递质含量变化： 1、兴奋性递质：肾上腺素、去甲肾上腺素（NA）、 多巴胺 （DA）； 2、抑制性递质：5-羟色胺（5-HT）； • 热性药使前者其显著增加，后者降低； • 寒性药使前者显著减少，后者增加影响细胞膜钠泵（Na+-K+-ATP酶）的 活性:
• 温热药可提高钠泵活性，增加酶含量；促进产热。 • 寒凉药作用相反。 • 寒凉药的还具有控制微生物感染以抗菌消炎如黄连
8/21/2013
对心血管系统的影响
温热药： • 附子回阳救逆，附子能强心、抗心律失常、收 缩血管、升高血压、提高心肌耗氧量。 • 麻黄等可以使外周血管扩张，血压升高 • 激素类中药能加快心率，增加心输出量 寒凉药： • 扩张末梢血管以降血压、提高痛阈以镇痛 • 含卤素或盐类的寒凉药具有中枢镇静、减弱心 肌的作用
8/21/2013
现代式样技术的分类
• • • • 基因芯片技术的应用 生化技术的应用 红外成像技术的应用 生物热动力学技术的应用
8/21/2013
生化技术的应用
• 周正礼等通过测定20味典型道地寒性与热性中药的总糖含量, 结果发现热性中药的总糖含量均值几乎是寒性中药的两倍, 因此认为中药的寒热属性与糖类成分的含量存在着明显的关 系。 • 朱荣林等用原子吸收光谱法对28种温热中药及28种寒凉中药 所测定的12种微量及常量元素进行了比较分析。发现温热药 中Mn、Cu、Na、K含量显著高于寒凉药, 而寒凉药中的Ca含 量显著高于温热药。因此认为微量元素及常量元素含量的差 异是中药寒凉温热性质的物质基础之一。 • 李健等探讨了中药寒热药性与蛋白质含量的相关关系, 结果 发现10种热性中药中其蛋白质平均含量为1216670mg/g, 而10 种寒性中药的蛋白质平均含量为615036mg/g, 热性中药蛋白 质含量明显大于寒性中药。从而认为蛋白质含量与中药寒热 药性可能存在一定的相关性
第2章 中药药性理论的现代研究
2．酸味药
单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主 成分： 要含鞣质。酸涩药也含有大量的鞣质。
归经： 主入肝、脾、肺经。
功效：具有止泻、止血、治疗烧伤、促进胃溃疡 愈合等多种作用。
3．甘味药
成分：以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等 机体代谢所需的营养成分为主。
归经：主 入肝、脾、肺经。
功效：补益强壮、缓急止痛。 绝大多数的消食药、补益药和养心安神药为 甘味药，甘味药在利水药、止血药和收涩药中也 占有较大的比例 。
(4)对消化系统的毒性反应：黄芩、芒硝、 柴胡、茵陈 、黄连、苦参、青蒿、秦艽、 生大黄、生地黄、番泻叶、芫花、常山等。 (5)对泌尿系统的毒性反应 ：对肾脏有毒 性的中药有：斑蝥、木通、马兜铃、粉防 己、延胡索以及钩藤中所含的钩藤碱等。 (6)对造血系统的毒性反应:洋金花、芫花、 斑蝥、狼毒、雷公藤等。
第四节
中药归经理论研究现状
归经就是药物作用选择性地归属于一定 的脏腑经络。 中药的归经是从功效和观察药物的疗效后总 结出来的。 黄连 泻心火、除心烦 治疗手足抽搐的肝经病 治疗咳嗽气喘的肺经病 归心经 归肝经 归肺经
天麻 桔梗
1．归经与药理作用的关系
如具有抗惊厥作用的钩藤、天麻、羚羊角、 地龙、牛黄、全蝎、蜈蚣等22种中药均入肝经， 入肝经率达100％，显著高于不具有抗惊厥作用中 药入肝经率(42．9％)。
寒证病人：交感神经-肾上腺系统功能偏低
中药四性对植物神经的递质、受体 以及环核苷酸水平的影响
热证 阴虚证病人:
交感神经—β受体—cAMP系统的功能偏高。
寒凉药和滋阴药
cGMP
寒证 阳虚证病人 副交感神经—M受体—cGMP系统的功能亢进。 温热药和助阳药 cAMP
中药药性的现代研究ppt课件
鹿茸、淫羊藿、补骨脂等53味壮阳药→入肾 经率100％（肾主生殖）； 仙鹤草、白芨、大蓟等21味止血药→入肝经 率85.3％（肝藏血）。
⒉归经与有效成份在体内的分布相关 性（有一定相关性）
23味中药有效成分身体内的分布与所属脏腑分析比较。 符合率：61％；大致相符：26%；无关 ：13% 如：3H－川芎嗪主要分布：肝、胆（归肝、胆经） (川芎嗪的含量非常低1g中含有0.01ug不到) 3H－鱼腥草素呼吸道排出率高（入肺经） 冰片(成分：龙脑)：易透过血脑屏障（入心经）
天花粉有清热生津，消肿排脓功效。 药理研究表明天花粉具有调节血糖，抗菌， 抗病毒等作用。 天花粉抗早孕，中期妊娠引产历代本草未见 相关记载。
中药药理作用与功效具有差异性的原因分 析
①药理研究发现的新作用是对中药传统功效内 容发展。 如雷公藤-抗炎，免疫抑制，抗肿瘤作用。 银杏叶-增加脑和外周围血管的流量。 绞股蓝-降血压作用。
⒉毒性反应
定义：指剂量过大或用药时间过长而产生的 对机体组织器官造成的损害，一般后果比较 严重，有时较难恢复。 现列入国务院“毒性药品管理品种”范围， 受《医疗用毒性药品管理办法》约束的中药 计28种。
①心血管系统的毒性反应
症状：心律失常、传导阻滞、心悸、胸闷、 循环衰竭，严重者死亡。 易致毒药物： • 含乌头碱类药物：川乌、草乌等； • 含强心苷类药物：蟾酥、万年青、夹竹桃等。
⒈中药药理作用与传统功效具有相关性。 祛风解表药-促进汗液分泌，扩张体表血管。 (具有发散，使肌表之邪外散或从汗而解的作 用 )。 清热解毒药-大多能抗菌、抗病毒、解热、抗 炎、增强免疫功能（清热、泻火、凉血、解 毒燥湿等）。
中药药性现代研究综述
药味
化学成分
功效
药理作用
• 归经：主入肝、肾经。
咸味药
• 分布：在化痰药和温肾壮阳药中，多为矿 物类和动物类药材。 • 功效：软坚散结、补肾温阳。 • 成分：碘、Na+、K+、Ca2+、Mg2+、Zn2+等 无机盐成分。 • 药理作用：泻下、利尿、治疗甲状腺肿
[现代研究]
四气和五味的关系：
四性是药物作用在人体后产生的效应； 五味是中药固有的性质，是产生作用（四性）的物 质基础，其本质是中药的化学成分，是中药具有各 种药理作用的基础。
研究中药药性的现代科学内涵，将有助于揭示前 人用药的现代科学规律，有利于进一步提高临床用药 水平，还可更加丰富和完善药性理论。
中药药理的研究内容不仅包括对于单味药的研究， 解释单味药的作用，还要把单味药中的共性发掘出来， 提取出来，上升到理论高度，从而解释中医药理论。
1
2
中药四性的现代研究
中药五味的现代研究 中药归经理论研究现状 对中药有毒无毒的认识
寒凉药 具体表现：
2. 植物神经系统功能
寒凉药多具有抑制植物神经系统功能的作用
温热药多具有兴奋植物神经系统功能的作用
面红目赤 口渴身热 小便短赤 大便秘结 喘促脉数
临床:
植物神经平衡指数↑ 热证 寒证 植物神经功能紊乱 寒凉药 改善 温热药 植物神经功能紊乱
形寒肢冷 口不渴脉迟 小便稀溏 咯痰稀薄
[现代研究]
一、基本含义：四性即中药的药理效应，是中药作
用的结果，是机体反应的表现。实际上是机体器官
原有功能水平的改变。 • 兴奋：机体功能水平提高（温、热药）
• 抑制：机体功能水平降低（寒、凉药）
对中枢神经系统的影响 对植物神经系统的影响 对内分泌系统的影响 对基础代谢的影响 寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用
中药药性现代研究教学资料
第五页，共52页。
3.实质：药性寒热温凉是从药物作用于机体所发 生的反应概括出来的，是与所治疗疾病的寒热性 质相对应的。
凡能治疗热证的药物，便认为属寒性或凉性药 （清热解毒、凉血、滋阴(zī yīn)、泻火功能的中 药）
能治疗寒证的药物，便认为属热性或温性药（祛 寒、温里、助阳、补气等功能的中药） “四气”乃中药作用于机体后所产生的反应
第二页，共52页。
研究中药药性的现代科学内涵，将有助于揭示前 人用药的现代科学规律，有利于进一步提高临床用药 水平，还可更加丰富和完善药性理论。
中药药理的研究内容不仅包括对于单味药的研究， 解释单味药的作用，还要把单味药中的共性发掘出来， 提取出来，上升到理论高度，从而解释中医药理论。
第三页，共52页。
五味
物质基础/ 有效成分
四性
药理作用
归经
作用部位/药 物的选择性
• [传统认识]
• 1、定义：归：药物作用的归属(guīshǔ)。 经：指经络及其所属脏腑。归经：指药物对 某经、某脏腑的选择性作用。简单说是药物 作用的部位。
第三十页，共52页。
• 2、来源：
所治病证的脏腑归属
• （1）以所治病证为依据 所治病证的经络 归属
第十三页，共52页。
动物 实验:
寒凉 (hán liánɡ)药
甲状腺 切除
寒证模型 (móxíng)
心率 (xīn
尿中儿茶酚 胺排出量
DβH
lǜ)
耗氧量
阳虚证模型
温热药
体温
寒凉药可使交感神经-肾上腺系统功能低下 温热药可使交感神经-肾上腺系统功能亢进
第十四页，共52页。
临床(lín chuánɡ):
第二十一页，共52页。
3.实质：药性寒热温凉是从药物作用于机体所发 生的反应概括出来的，是与所治疗疾病的寒热性 质相对应的。
凡能治疗热证的药物，便认为属寒性或凉性药 （清热解毒、凉血、滋阴(zī yīn)、泻火功能的中 药）
能治疗寒证的药物，便认为属热性或温性药（祛 寒、温里、助阳、补气等功能的中药） “四气”乃中药作用于机体后所产生的反应
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研究中药药性的现代科学内涵，将有助于揭示前 人用药的现代科学规律，有利于进一步提高临床用药 水平，还可更加丰富和完善药性理论。
中药药理的研究内容不仅包括对于单味药的研究， 解释单味药的作用，还要把单味药中的共性发掘出来， 提取出来，上升到理论高度，从而解释中医药理论。
第三页，共52页。
五味
物质基础/ 有效成分
四性
药理作用
归经
作用部位/药 物的选择性
• [传统认识]
• 1、定义：归：药物作用的归属(guīshǔ)。 经：指经络及其所属脏腑。归经：指药物对 某经、某脏腑的选择性作用。简单说是药物 作用的部位。
第三十页，共52页。
• 2、来源：
所治病证的脏腑归属
• （1）以所治病证为依据 所治病证的经络 归属
第十三页，共52页。
动物 实验:
寒凉 (hán liánɡ)药
甲状腺 切除
寒证模型 (móxíng)
心率 (xīn
尿中儿茶酚 胺排出量
DβH
lǜ)
耗氧量
阳虚证模型
温热药
体温
寒凉药可使交感神经-肾上腺系统功能低下 温热药可使交感神经-肾上腺系统功能亢进
第十四页，共52页。
临床(lín chuánɡ):
第二十一页，共52页。
中药药性理论研究现状问题和对策
中药药性理论研究现状、问题和对策张德芹1，高学敏2，钟赣生2，张建军2（1 天津中医药大学中医药研究院，天津300193；2 北京中医药大学基础医学院方药学系，北京100029）[摘要]本文分析了目前中药药性理论研究现状、存在问题，提出中药药性理论研究在加强对古代本草文献考证整理和现代中药文献分析归纳的基础上，应以中医药理论为指导，积极采用现代科学方法来研究中药药性，将传统中药药性理论的优势、特色与现代科技相结合，建立符合现代科学认知规律的中药药性表征体系及其规范标准，科学地表征中药药性理论的内涵，揭示中药药性的科学本质。
中药药性是中药的核心和基础，是对中药作用于人体后产生的多种医疗作用和效果的高度概括。
中药药性理论是研究药性的形成机制及其运用规律的理论，是我国历代医家在长期医疗实践中，以阴阳、脏腑、经络学说为依据，根据药物的各种性质及所表现出来的治疗作用总结出来的用药规律。
是中医学理论体系中的一个重要组成部分，是指导中医临床运用中药的重要依据，其基本内容包括四气、五味、升降浮沉、归经、有毒无毒、配伍、禁忌等。
近40年来学者们围绕中药药性理论在理论探讨、实验研究、临床应用等方面开展了一系列的研究工作，建立了很多研究中药药性理论的技术方法，取得了一定的进展。
但是，由于受传统思维观念的影响，加之中医基础理论研究缺乏质的突破，导致中药药性理论的本质一直缺乏现代科学的阐述，使在中医理论体系指导下使用的中药始终无法正确合理地被纳入现代药品生产管理体系。
因此，积极利用现代科学技术，揭示中药药性的科学本质，建立符合现代科学认知规律的中药药性表征体系及其规范标准是中药药性理论研究的关键科学问题。
现将目前中药药性理论研究现状、存在问题及研究思路阐述如下。
1研究现状1.1国家重点项目的支持：为进一步推进中医药事业的传承与创新，科技部在国家重点基础研究发展计划（“973”计划）中设立了中医理论基础研究专项，并将中药药性理论研究列入中医理论基础研究专项的重点支持方向。
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★中药毒性是中药的最基本的性能，中药毒 性也是中药药性理论的组成部分。
第五节 中药有毒无毒的现代认识
• 目前，中药毒性相当于现代医学的“不良 反应”的概念。 • 中药毒性与四性五味一样，是中药药性理 论之一，是临床用药的基本原则。
1、对中枢神经系统功能的影响
• ②热证与寒证患者的表现： 热证病人：精神亢奋、情绪激动，言语高 亢，有高热惊厥等中枢兴奋症状。 寒证病人：精神倦怠，安静、无声等中 枢抑制状态。
1、对中枢神经系统功能的影响
• ③热证与寒证动物模型的特点：
第二章 中药药性理论的现代研究
• • • • 掌握中药四性的现代研究 掌握中药五味的现代研究 掌握中药毒性的现代研究 了解中药归经的现代研究
第一节 中药四性的现代研究
中药四性的概念：
指中药寒、热、温、凉四种不同的药 性，也可以看作寒（凉）、热（温） 二种药性。是从药物作用于机体所发 生的反应概括而来。
4、三致反应
• 致畸胎 • 致突变 • 致癌
5、药物依赖性
• 如火麻仁，含大麻酚类物质，属于麻醉品。 其他有番泻叶、牛黄解毒片等。
• END
2、对植物神经系统功能的影响 • 对多巴胺β羟化酶和尿17 —羟皮质类固醇 的影响。 前者可促使DA生成NA，后者为NA的代谢 产物。 寒凉药使DβH 活性降低，使17OHCS排出 减少。而温热药作用相反。
2、对植物神经系统功能的影响
温热药：附子 有效成分：去甲猪毛菜碱 作用：强心、升压、抗休克 作用机理：兴奋α 受体和β受体。 兴奋交感神经—β受体—cAMP系统。
2、对植物神经系统功能的影响
寒凉药：知母 有效成分：知母皂苷 作用：改善阴虚症状。 作用机理：降低多巴胺β羟化酶活性，抑 制β受体，减少cAMP含量；恢复M受体 的功能。
1、急性毒性反应
• ①对中枢神经系统的毒性反应 主要表现为头痛头晕，四肢麻木，意识 模糊，抽搐，惊厥，昏迷，死亡。 马钱子碱（士的宁）30mg可致人死亡， 乌头碱3~4mg可致死， 蟾酥色胺酸，有类似LSD的致幻作用。
1、急性毒性反应
• ②对心血管系统的毒性反应 主要表现为心悸、胸闷、心率失常、血 压异常、循环衰竭、死亡。 含乌头碱类药物，川乌、草乌等； 含强心苷类药物，蟾酥含蟾酥毒苷。
• 中药五味学说是中药药性理论的组成部分， 但存在着一定的局限性，这一点应该有充 分的认识。
第五节 中药有毒无毒的现代认识
• 中药毒性的含义：
张景岳 “所谓毒者。以气味之有偏也” 李东垣 “偏阴偏阳谓之疾”
1、对中枢神经系统功能的影响
动物脑内中枢神经递质含量变化： 1、兴奋性递质：去甲肾上腺素（NA）； 多巴胺（DA）； 2、抑制性递质：5-羟色胺（5-HT）； 热性药使前者其显著增加，后者降低； 寒性药使前者显著减少，后者增加。
1、急性毒性反应
• ③对呼吸系统的毒性反应 主要表现呼吸困难，咳嗽，肺水肿，呼吸衰 竭，窒息死亡。 苦杏仁，含氢苷，可水解生成氢氰酸，一次 食用超过60粒可致死。
1、急性毒性反应
• ④对消化系统的毒性反应 主要表现恶心、呕吐、腹胀腹痛、出血、黄 疸、肝脏坏死。 以寒凉药据多。
目前主要从以下方面进行四性的研究： ①中枢神经系统 ②植物神经系统 ③内分泌系统 ④基础代谢
1、对中枢神经系统功能的影响
• ①中药的作用: 热性药物：如附子，干姜，肉桂等。 具有中枢兴奋作用。 寒性药物：知母，石膏，黄连，黄芩。 具有中枢抑制作用。
2、对植物神经系统功能的影响 植物神经平衡指数：
唾液分泌量，心率，体温，呼吸频率，血压 （包括了心血管系统、内脏平滑肌、腺体等）
热证病人指数偏高，寒证病人指数偏低； 温热药使指数升高，寒凉药使指数降低； 治疗后植物神经平衡指数转向正常。
④苦味药
• 分布特点： 泻下药、清热药 • 主要成分： 生物碱、苷类 • 常见功效： 致泻、止咳、平喘、抗菌消炎
⑤咸味药
• 分布特点： 化痰药、温肾壮阳药 • 主要成分： 钠、钾等无机盐 • 常见功效： 致泻、祛痰、消肿（甲状腺）、补肾
酪氨酸羟化酶
• 酪氨酸羟化酶可催化酪氨酸转变为多巴， 多巴可转变为多巴胺和去甲肾上腺素。 热性药增加酪氨酸羟化酶活性，增加递质含 量。 寒性药抑制酪氨酸羟化酶活性，减少递质含 量。
2、对植物神经系统功能的影响 • 热证与寒证患者具有植物神经功能紊乱的 症状。
寒凉药制造寒证模型动物（） 温热药制造热证模型动物（）
1、对中枢神经系统功能的影响
• 相关指标：
痛阈和惊厥阈； 中枢神经递质； 其他。
1、对中枢神经系统功能的影响
寒证动物模型： （痛阈、惊厥阈降低）。 热证动物模型 （痛阈、惊厥阈增高）。
2、对植物神经系统功能的影响
植物神经的递质－受体－环核苷酸水平: 副交感神经—M受体—cGMP系统 寒证病人此系统亢进，以温热药治疗； 交感神经—β受体—cAMP系统 热证病人此系统亢进，以寒冷药治疗。
• cAMP/ cGMP
• 中药五味是指药物具有辛、酸、甘、苦、 咸五种不同的味道。 • 中药的五味不仅是味道，也是对中药的功 效的概括和总结。 • 中药五味与其含有的有效成分和药理作 用间存在着联系。
①辛味药
• 分布特点： 解表药、理气药、(开窍药、化湿药等)。 • 主要成分： 挥发油，(苷类，生物碱) • 常见功效： 发汗、解热、健胃、扩张血管、开窍。
5、寒凉药的抗感染作用
• 一般的表热证，常为病原体急性感染，往 往用寒凉药处方治疗。 • 药理研究表明，寒凉药大多具有抗感染作 用，同时还有增强机体免疫功能的作用。 后者是一些药物抗感染的途径（无体外抗 菌活性）。
第二节 中药五味的现代研究
①辛味药
• 药理作用:
①辛味药
• 解表药中辛味药占88.8%，大多含有芳香刺 激的挥发性成分，可以兴奋中枢神经，扩 张皮肤血管，促进微循环，兴奋汗腺促进 汗液分泌。 • 理气药通过挥发油对胃肠道产生兴奋或抑 制作用，产生理气和胃的功效。
• ③性腺：
血浆孕酮、雌二醇及其受体亲和力。
3、对内分泌系统的影响 • 结论： 大多数温热药对内分泌系统功能有一定的 促进作用，而寒凉药的作用往往相反。
4、对基础代谢的影响
• ①影响下丘脑—垂体—甲状腺功能
温热药对甲状腺功能有一定的促进作用； 增加基础代谢，升高血清T3、T4 。 寒凉滋阴药可使升高的T3、T4值明显下降 抑制基础代谢。
②酸味药
• 分布特点： 收涩药、止血药。 • 主要成分： 有机酸、鞣质 • 常见功效： 止泻、止血、抗菌、消炎、抑菌等。
③甘味药
• 分布特点： 补益药、养心安神药 • 主要成分： 糖、蛋白质等营养物质。 • 常见功效： 补充营养、增强与调节免疫力
1、急性毒性反应
• ⑤对泌尿系统的毒性反应 主要表现腰痛、浮肿、尿频尿闭、尿毒症、 肾功能衰竭。 如木通含有马兜铃酸，在体内蓄积引起肾小 管坏死。
1、急性毒性反应
• ⑥对造血系统的毒性反应 主要表现白细胞减少、粒细胞缺乏，贫血、 血小板减少、再障等，严重的可引起死亡。 如芫花、雷公藤等。
4、对基础代谢的影响
• ②影响细胞膜钠泵（Na+-K+-ATP酶）的活
性: 温热药可提高钠泵活性，增加酶含量；促进 产热。 寒凉药作用相反。
4、对基础代谢的影响 如：温热药附子可兴奋下丘脑—垂体—甲 状腺轴， 如：温热药淫羊藿可兴奋红细胞钠泵活性； 如：滋阴药龟板可使升高的血清T3、T4值 明显下降， 如：知母的有效成分知母菝契皂苷元是钠 泵抑制剂。
cAMP与cGMP
• 腺苷三磷酸（ATP）或鸟苷三磷酸（GTP） 能形成3‘，5’-磷酸二酯键， • 构成环化核苷酸，即3'，5'-环腺苷酸 cAMP 、3'，5'-环鸟苷酸cGMP。
cAMP与cGMP
• cAMP与cGMP广泛存在于一切细胞中，参 与调节细胞生理生化过程而影响生物的生 长、分化和细胞对激素的效应。 • cAMP和cGMP在某些组织中引起的生理效 应往往是相反的。有些学者提出cAMP与 cGMP是体内两种对立的调节系统，可能是 中医阴阳学说的物质基础之一。
2、长期毒性反应
• 用药超过3个月以上多见， • 侵犯肝、肾、胃肠多见。 • 如大黄、木通等。
3、过敏反应
• 某些具有免疫原性的中药，主要成分多为 蛋白质多糖、小分子物质。如蜈蚣、蝉蜕、 全蝎等。 • 主要表现如皮疹、皮炎，严重的如过敏性 休克。
3、对内分泌系统的影响 • ①下丘脑—垂体—肾上腺
• ②下丘脑—垂体—甲状腺
• ③下丘脑—垂体—性腺
3、对内分泌系统的影响
• ①肾上腺：
血浆皮质酮， 17OHCS，ACTH反应，
• ②甲状腺：
促甲状腺激素（TSH），T3、T4，