中药药理学 第八章 清热药
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2020/6/28
化学成分
黄酮类化合物：黄芩苷、黄芩素（黄 芩苷元）、汉黄芩苷、汉黄芩素、千 层纸素A。
2020/6/28
【药理作用】
1. 与功效主治相关的药理作用
黄芩清热燥湿，泻火解毒主要与其具 有的抗炎、抗过敏，抗病原微生物、解热 及解毒作用等有关。
2020/6/28
（1）抗病原微生物作用
温病可见肝脏的非特异性损伤，热入营血可 见肝的出血和坏死，肝脏损伤可大为提高机体 对感染及内毒素的敏感性。另一方面，许多胆 道疾病，如阻塞性黄疸、脓性胆管炎均可呈典 型里热证候，利胆有可能对其有缓解功效。许 多清热药具有保肝、利胆作用，如连翘、栀子 、黄芩、龙胆草、茵陈、穿心莲等。
2020/6/28
存在问题： 1、缺乏五类清热药作用的比较性研究。 2、作用机理的研究有待深入。
2020/6/28
第二节 常用药物
黄芩、黄连、苦参、牡丹皮、金银 花、大青叶与板蓝根、穿心莲、牛黄、 鱼腥草、知母、栀子、青蒿。
2020/6/28
黄芩
唇形科植物黄芩
Scutellaria baicalensis
Georgi.的干燥根。
2020/6/28
中医：外邪入里化热或因内郁化热所致。
现代医学
外
各种急性传染病
邪
入
急性感染性疾病
里
特别是伴全身毒血症
化
热 （高热、汗出、口干、烦躁、神昏谵语
）
2020/6/28
里热证有实热、虚热之差别
பைடு நூலகம்
虚热
现代医学
多由精亏血少 、 阴液 大伤 而内生，出现口干 唇燥、虚烦不寐、盗汗 。
大病后期体质虚 弱，以及结核病
8.抗肿瘤、抗蛇毒、降压
青黛之靛玉红、重楼之皂苷、山豆根和苦参 的生物碱、紫草的萘醌类、大 蒜之含硫化合 物具有不同程度的抗癌活性。重楼、穿心莲、 苦参、龙葵有显著的抗蛇毒作用。高血压可呈 肝阳上亢，黄芩、黄连有显著降压效果。
2020/6/28
小结
清热药清泄里热功效与该类药抗病原体、 抗毒素、抗炎、解热、调节机体免疫功能及 抗肿瘤等药理作用有关。
2020/6/28
6. 抑制血小板聚集、抗凝血 作用
温热病发展至一定阶段常见血小板功能亢进 、内外凝血系统激活、血液流变性改变等血瘀 证表现，所谓热瘀互结。清热药对此有明显影 响，如赤芍、四季青、板蓝根、野菊花、牛黄 、穿心莲具有抑制血小板聚集、抗凝和改善血 液流变性等作用。
2020/6/28
7. 保肝、利胆
• 许多清热药具有抗细菌内毒素作用，能提 高机体对内毒素的耐受能力。
• 金银花、蒲公英、穿心莲、黄连、黄芩、 鸭跖草、水牛角等能降低大 肠杆菌、霍乱 弧菌等内毒素所致小鼠死亡率，减轻腹泻 及肠道黏膜炎症反应。
2020/6/28
3.抗炎作用
大多数清热药具有抗急性炎症反应作用 。金银花等对二甲苯所致小鼠耳肿胀、角叉 菜胶所致大 鼠足肿胀等急性渗出性炎症有 显著的抑制作用，并能降低组胺等引起的毛 细血管通透性增加。
2020/6/28
1.抗病原微生物作用
• 各种清热药对细菌、真菌、病毒、原虫等都有 不同程度的抑制或杀灭作用。
• 29种常用清热药中，只有一种未被证明有抗 病原体作用。
• 清热解毒、清热燥湿药抗菌、抗病毒作用更为 显著。
2020/6/28
（1）抗菌谱：广谱
黄连、黄芩、黄柏、龙胆草、金银花、蒲公英 、鱼腥草、紫草等，对金黄色葡萄球菌、溶血性 链球菌、肺炎球菌、大 肠杆菌、痢疾杆菌、变 形杆菌等有抑制作用；黄连、黄柏对结核杆菌、 钩端螺旋体有抑制作用。
2020/6/28
4. 解热作用
• 发热是里热证最重要的临床表现之一。 • 多数清热药对不同致热原所致发热有不同程度的
解热作用，如石膏、知母、黄芩、黄连、栀子、 大青叶、金银花、连翘、玄参等，但这些药物解 热作用的机制尚不明晰。
2020/6/28
5. 对免疫功能的影响
较复杂，多数提高免疫功能，少数抑制异常免 疫反应。蒲公英、金银花、鱼腥草、穿心莲、黄 连、黄芩、栀子等可不同程度地增加白细胞数量 ，提高白细胞和巨噬细胞的吞噬能力，增强非特 异性免疫功能。某些药如黄芩、黄连、穿心莲等 能抗过敏，有免疫抑制作用。
2020/6/28
抗菌谱（antibacterial spectrum）：药物的抗菌 范围。
窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用
广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原 体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。
2020/6/28
（1）抗菌谱：广谱
苦参、龙胆草、金银花、连翘、青黛、鱼腥草 等能抗多种皮肤癣菌；金银花、连翘、蒲公英、 穿心莲、秦皮、板蓝根、贯众、鱼腥草、苦参、 紫草等能抗流感病毒、疱疹病毒等；白头翁、鸦 胆子抗阿米巴原虫，而青蒿、鸦胆子抗疟原虫。
2020/6/28
里热证的主要病因
病原微生物感染，其病理过程包括发热、炎 症、疼痛、腹泻、中枢症状等。另外，里热 证也包括某些出血性疾病、头痛眩晕症、过 敏性疾病及肿瘤等非感染性疾病。
2020/6/28
清热药主要的药理作用
抗感染是清热药清泄里热功效的主要药 理学基础，同时还有解热、抗炎、抗过敏 、影响机体免疫功能、抗肿瘤等作用。
2020/6/28
（2）抗菌机理
• 大部分清热药的抗菌机理尚不清楚。 • 黄连、黄柏、龙胆草等抗菌作用可能包
括以下环节: 破坏菌体结构，细胞膜出 现皱缩并进入胞浆内；抑制核酸、蛋白 质合成；干扰糖代谢等。
2020/6/28
（3）抗菌有效成分
2020/6/28
小檗碱（黄连、黄柏、三棵针） 黄芩素（黄芩） 绿原酸、异绿原酸（金银花） 秦皮乙素（秦皮） 苦参碱（苦参、山豆根） 连翘酯苷（连翘） 色胺酮（板蓝根、青黛） 癸酰乙醛（鱼腥草）
• 体外试验发现，生品及炮制品对痢疾杆菌、 绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌有效，而对变形 杆菌、大 肠杆菌、肺炎双球菌、甲型溶血 性链球菌的抑制作用较差。
2020/6/28
清热药与抗生素的差异
• 清热药用于急性感染性疾病，疗效确切，改 善全身症状显著，但体外实验结果显示，单 味药/有效成分抗菌作用强度均不及抗生素。
• 清热药抗感染作用是通过多种作用环节产生 的。除抗病原体外，抗细菌毒素、解热、影 响免疫功能等也参与抗感染作用。
2020/6/28
2.抗细菌内毒素作用
化学成分
黄酮类化合物：黄芩苷、黄芩素（黄 芩苷元）、汉黄芩苷、汉黄芩素、千 层纸素A。
2020/6/28
【药理作用】
1. 与功效主治相关的药理作用
黄芩清热燥湿，泻火解毒主要与其具 有的抗炎、抗过敏，抗病原微生物、解热 及解毒作用等有关。
2020/6/28
（1）抗病原微生物作用
温病可见肝脏的非特异性损伤，热入营血可 见肝的出血和坏死，肝脏损伤可大为提高机体 对感染及内毒素的敏感性。另一方面，许多胆 道疾病，如阻塞性黄疸、脓性胆管炎均可呈典 型里热证候，利胆有可能对其有缓解功效。许 多清热药具有保肝、利胆作用，如连翘、栀子 、黄芩、龙胆草、茵陈、穿心莲等。
2020/6/28
存在问题： 1、缺乏五类清热药作用的比较性研究。 2、作用机理的研究有待深入。
2020/6/28
第二节 常用药物
黄芩、黄连、苦参、牡丹皮、金银 花、大青叶与板蓝根、穿心莲、牛黄、 鱼腥草、知母、栀子、青蒿。
2020/6/28
黄芩
唇形科植物黄芩
Scutellaria baicalensis
Georgi.的干燥根。
2020/6/28
中医：外邪入里化热或因内郁化热所致。
现代医学
外
各种急性传染病
邪
入
急性感染性疾病
里
特别是伴全身毒血症
化
热 （高热、汗出、口干、烦躁、神昏谵语
）
2020/6/28
里热证有实热、虚热之差别
பைடு நூலகம்
虚热
现代医学
多由精亏血少 、 阴液 大伤 而内生，出现口干 唇燥、虚烦不寐、盗汗 。
大病后期体质虚 弱，以及结核病
8.抗肿瘤、抗蛇毒、降压
青黛之靛玉红、重楼之皂苷、山豆根和苦参 的生物碱、紫草的萘醌类、大 蒜之含硫化合 物具有不同程度的抗癌活性。重楼、穿心莲、 苦参、龙葵有显著的抗蛇毒作用。高血压可呈 肝阳上亢，黄芩、黄连有显著降压效果。
2020/6/28
小结
清热药清泄里热功效与该类药抗病原体、 抗毒素、抗炎、解热、调节机体免疫功能及 抗肿瘤等药理作用有关。
2020/6/28
6. 抑制血小板聚集、抗凝血 作用
温热病发展至一定阶段常见血小板功能亢进 、内外凝血系统激活、血液流变性改变等血瘀 证表现，所谓热瘀互结。清热药对此有明显影 响，如赤芍、四季青、板蓝根、野菊花、牛黄 、穿心莲具有抑制血小板聚集、抗凝和改善血 液流变性等作用。
2020/6/28
7. 保肝、利胆
• 许多清热药具有抗细菌内毒素作用，能提 高机体对内毒素的耐受能力。
• 金银花、蒲公英、穿心莲、黄连、黄芩、 鸭跖草、水牛角等能降低大 肠杆菌、霍乱 弧菌等内毒素所致小鼠死亡率，减轻腹泻 及肠道黏膜炎症反应。
2020/6/28
3.抗炎作用
大多数清热药具有抗急性炎症反应作用 。金银花等对二甲苯所致小鼠耳肿胀、角叉 菜胶所致大 鼠足肿胀等急性渗出性炎症有 显著的抑制作用，并能降低组胺等引起的毛 细血管通透性增加。
2020/6/28
1.抗病原微生物作用
• 各种清热药对细菌、真菌、病毒、原虫等都有 不同程度的抑制或杀灭作用。
• 29种常用清热药中，只有一种未被证明有抗 病原体作用。
• 清热解毒、清热燥湿药抗菌、抗病毒作用更为 显著。
2020/6/28
（1）抗菌谱：广谱
黄连、黄芩、黄柏、龙胆草、金银花、蒲公英 、鱼腥草、紫草等，对金黄色葡萄球菌、溶血性 链球菌、肺炎球菌、大 肠杆菌、痢疾杆菌、变 形杆菌等有抑制作用；黄连、黄柏对结核杆菌、 钩端螺旋体有抑制作用。
2020/6/28
4. 解热作用
• 发热是里热证最重要的临床表现之一。 • 多数清热药对不同致热原所致发热有不同程度的
解热作用，如石膏、知母、黄芩、黄连、栀子、 大青叶、金银花、连翘、玄参等，但这些药物解 热作用的机制尚不明晰。
2020/6/28
5. 对免疫功能的影响
较复杂，多数提高免疫功能，少数抑制异常免 疫反应。蒲公英、金银花、鱼腥草、穿心莲、黄 连、黄芩、栀子等可不同程度地增加白细胞数量 ，提高白细胞和巨噬细胞的吞噬能力，增强非特 异性免疫功能。某些药如黄芩、黄连、穿心莲等 能抗过敏，有免疫抑制作用。
2020/6/28
抗菌谱（antibacterial spectrum）：药物的抗菌 范围。
窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用
广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原 体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。
2020/6/28
（1）抗菌谱：广谱
苦参、龙胆草、金银花、连翘、青黛、鱼腥草 等能抗多种皮肤癣菌；金银花、连翘、蒲公英、 穿心莲、秦皮、板蓝根、贯众、鱼腥草、苦参、 紫草等能抗流感病毒、疱疹病毒等；白头翁、鸦 胆子抗阿米巴原虫，而青蒿、鸦胆子抗疟原虫。
2020/6/28
里热证的主要病因
病原微生物感染，其病理过程包括发热、炎 症、疼痛、腹泻、中枢症状等。另外，里热 证也包括某些出血性疾病、头痛眩晕症、过 敏性疾病及肿瘤等非感染性疾病。
2020/6/28
清热药主要的药理作用
抗感染是清热药清泄里热功效的主要药 理学基础，同时还有解热、抗炎、抗过敏 、影响机体免疫功能、抗肿瘤等作用。
2020/6/28
（2）抗菌机理
• 大部分清热药的抗菌机理尚不清楚。 • 黄连、黄柏、龙胆草等抗菌作用可能包
括以下环节: 破坏菌体结构，细胞膜出 现皱缩并进入胞浆内；抑制核酸、蛋白 质合成；干扰糖代谢等。
2020/6/28
（3）抗菌有效成分
2020/6/28
小檗碱（黄连、黄柏、三棵针） 黄芩素（黄芩） 绿原酸、异绿原酸（金银花） 秦皮乙素（秦皮） 苦参碱（苦参、山豆根） 连翘酯苷（连翘） 色胺酮（板蓝根、青黛） 癸酰乙醛（鱼腥草）
• 体外试验发现，生品及炮制品对痢疾杆菌、 绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌有效，而对变形 杆菌、大 肠杆菌、肺炎双球菌、甲型溶血 性链球菌的抑制作用较差。
2020/6/28
清热药与抗生素的差异
• 清热药用于急性感染性疾病，疗效确切，改 善全身症状显著，但体外实验结果显示，单 味药/有效成分抗菌作用强度均不及抗生素。
• 清热药抗感染作用是通过多种作用环节产生 的。除抗病原体外，抗细菌毒素、解热、影 响免疫功能等也参与抗感染作用。
2020/6/28
2.抗细菌内毒素作用