药用高分子材料学-9-张灿
药剂学第九章 药用辅料高分子材料1
一般高分子的分子量在 104 ～106 范围 超高分子量的聚合物 的分子量高达106 以上
1.2 高分子的基本特点
2、多分散性
什么是分子量的多分散性（Polydispersity） ？ 高分子不是由单一分子量的化合物所组成 即使是一种“纯粹”的高分子，也是由化学组成相同、 分子量不等、结构不同的同系聚合物的混合物所组成 这种高分子的分子量不均一(即分子量大小不一、参 差不齐）的特性，就称为分子量的多分散性
e.g. 软接触镜：聚羟基甲基丙稀酸，适于大分子药物
透过 + 一定阻力
控释
（二）功能水凝 胶
1.水凝胶的结构及分类 a.三维高分子网络与溶剂组成的体系
水凝胶是一种在水中显著溶胀、保持大量水分 的亲水性凝胶。
b.含有亲溶剂性基团，可被溶剂溶胀
结构中通常中：－OH、－CONH－、－COMH2、 －COOH和－SO3H等亲水基团。
应用
粘合剂
涂料
溶液纺丝
增塑
共混
一. 溶解与溶胀
由于聚合物分子量大，具有多分散性，可有线 形、支化和交联等多种分子形态，聚集态又可表现 为晶态、非晶态等，因此聚合物的溶解现象比小分 子化合物复杂的多，具有许多与小分子化合物溶解 不同的特性：
一是溶胀
首先是溶剂小分子渗透进入高分子内部，撑开分
子链，增加其体积，形成溶胀的聚合物。
聚合反应
Polymerization
高分子
结构单元（Structure unit）
在大分子链中出现的以单体结构为基础的原子团。 即构成大分子链的基本结构单元。
1.1 高分子材料的基本概念
单体单元（ Monomer unit ） 聚合物中具有与单体相同化学组成而不同电子结构的单元。
06级制药工程专业《药用高分子材料》教学大纲
06级制药工程专业《药用高分子材料》教学大纲发表时间：2008-11-26 20:11:53阅读次数：574次学时：36学分：2课程属性：选修课开课单位：化学系先修课程：有机化学，药物化学后续课程：药剂学一、课程的性质药用高分子材料学是将药剂学与高分子化学、物理、材料学的有关内容相结合，为适应药剂学发展需要而设置的一门课程，是制药工程专业的一门选修课。
通过这门课的学习，使学生掌握药用高分子材料相关的基本概念、基本理论和基本知识，为继续进行药学学习奠定扎实的基础。
二、教学目的通过本课程的学习，使学生能够掌握高分子材料学的最基本理论及在药物制剂中的应用原理，掌握药用天然高分子及其衍生物、药用合成高分子的来源、结构、物理化学性质及用途，并能初步应用这些基本知识来理解高分子材料在一般药物制剂、控释制剂及缓释制剂中的应用。
了解药品包装用的高分子材料。
为今后从事中药新药的研制开发和解决药剂生产中有关辅料及包装问题奠定较坚实的基础。
三、教学内容《药用高分子材料》是普通高等院校制药工程专业的一门专业选修课。
本课程的任务只着重于一般高分子材料的理论知识和药用辅料的介绍，要求学生掌握高分子材料的基本理论和药物制剂中常用高分子材料的物理化学性质性能及用途，能够将高分子材料学的基础理论知识，在普通药物制剂、特别是在长效，控释及靶向制剂中应用，从而为药物新剂型的研究与开发奠定基础。
五、教学方式教为主导，学为主体，充分调动学生学习的主动性和积极性是我们教学方法的内涵。
主要的教学方法是以课堂讲授为主，学生自学为辅，重点、难点详细讲授。
加强教学方法的启发性、针对性、交互式和实效性，努力培养学生勤于思考、敢于质疑的学习习惯。
及时、适量布置课后作业，认真批改，将作业中出现的共性问题在课堂上讲解。
要求学生自学的内容，教师要给以指导，提示学习思路，根据教学大纲指出学习的目的和具体要求，最后检验学生的自学效果。
引导学生由“学会”到“会学”和“会用”，注重培养学生获取知识的能力和创新意识。
药用高分子课件第三章高分子材料2
第三节 高分子辅料在药物制剂中的应用 一、充填材料（稀释剂、润滑剂、吸收剂）
2、填充剂对片剂硬度和崩解时限的影响 有些填充剂在压片时对压力的变化非常敏感，往往导致片剂的硬度、崩解时限的变化。当两种或两种以
上的填充剂混合使用时，压制成的片剂其崩解时限和硬度的变化可介于每种药用生物材料单独应用之间，因 此适当的选择可减少片剂质量的变化。
（1）内加法：将崩解剂加入于制粒过程中，片剂的崩解将发生在颗粒内部。在片剂成型后，具有吸湿 膨胀崩解的作用，一旦遇湿，便迅速崩解。
（2）外加法：崩解剂是在干颗粒中加入，存在于颗粒之间，一旦遇湿，便迅速崩解。由于颗粒内无崩 解剂，小颗粒就不易破碎，溶出度就很差。
（3）内外混合加法：将崩解剂分成两个部分。一部分含在颗粒中（内加法），另一部分加在颗粒中 （外加法），这样就集中了两种方法的优点，可使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间，从而达 到良好的崩解效果。
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第三节 高分子辅料在药物制剂中的应用 三、崩解性材料
崩解剂是指促使片剂在胃肠道中迅速裂解成细小颗粒的药用生物材料。由于片剂是经高压下压制而成的， 因此孔隙率小，结合力强，很难迅速溶解。而片剂崩解剂是药物溶出的第一步，所以崩解时限为检查片剂质 量的主要内容之一。特别是难溶性药物的溶出便成为药物在体内吸收的限速阶段，其片剂的快速崩解更具实 际意义。
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三、崩解性材料 1、崩解剂的作用机理
（3）膨胀作用：有些崩解剂除了具有毛细管作用外，还能遇水膨胀，如纤维素衍生物、海藻酸盐类、 琼脂、明胶粉等。此类崩解剂自身具有很强的吸水膨胀性，从而瓦解片剂的结合力。这种膨胀作用还包括由 润湿热所引起的片剂内部残存的空气膨胀，促使片剂崩解。但这类崩解剂又能在水中形成粘性溶液，反而阻 碍了片剂的继续崩解，故近年来较少使用。
药用高分子材料全解PPT课件
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第三节 纤维素衍生物概述 一、化学类别
OR
CH2OR
O
O
OR OR
n
O
O
CH2OR
OR
纤维素衍生物的化学结构通式
酯类：CA、CAP、CAB 醚类：MC、EC、HPC、HEC 醚酯类：HPMCP、HPMCAS
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二、纤维素衍生物性能的影响因素
• HPMC的制法与MC、EC相似，系以碱纤维 素为原料，与氯甲烷、环氧丙烷同时醚化而得。 HPMC属于非离子型纤维素混合醚，它与重金 属不起反应。
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2、性质
①溶解性
• HPMC溶于冷水而不溶于热水；
②粘度
浓度
粘度 分子量
温度
③凝胶化温度
④溶胶
凝胶
⑤吸湿性
⑥良好的成膜性
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1、来源和制法
羟丙甲纤维素是纤维素的部分甲基和部分
OR
聚羟丙基醚。Hale Waihona Puke CH2OROO
OR OR
n
O
O
CH2OR
OR
纤维素衍生物的化学结构通式
R= -H -CH3 or
CH2 CH O n
CH3
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• 在HPMC的末尾标上4位数即表示各种型号 的标号，分别表示不同取代基的百分含量范围 的中值，前两位数表示甲氧基含量，后两位表 示羟丙基含量。如HPMC1828、HPMC2208。
⑤其它作用。
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（2）药剂学中的应用 ①片剂的稀释剂； ②植入剂的载体； ③控释制剂的赋形剂和控释膜材料； ④用于结肠药物传递和基因传递、抗癌药物的
超疏水材料的加工
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超疏水材料的简介
超疏水表面
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超疏水材料的简介
不同表面水滴接触角界面状态
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超疏水材料的简介
超疏水表面形成的原因 固体表面的润湿性能由化学组成和微观结构共同决定：
◆化学组成结构是内因： 低表面自由能物质如含硅、含氟可以得到疏水的效果。
研究表明，光滑体表面接触角最大为120°左右。 ◆表面几何结构有重要影响：
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( d) 水滴的形貌图 (接触角为 160.4° )
超疏水材料的制备方法
5.溶胶-凝胶法
溶胶一凝胶法就是采用含高化学活性组分的化合 物作为前驱体，一定条件下，在液相中水解、缩聚， 从而生成稳定的透明溶胶体系，溶胶陈化而胶粒间缓 慢聚合，最终形成三维空间网络结构的凝胶。
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超疏水材料的制备方法
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超疏水材料的制备方法
复制模塑技术制备仿生超疏水表面的操作示意图
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超疏水材料的制备方法
2.等离子体法 等离子体是由部分电子被剥夺后的原子及原子团被电离后 产生的正负离子组成的离子化气体状物质，尺度大于德拜 长度的宏观电中性电离气体，其运动主要受电磁力支配， 并表现出显著的集体行为。等离子体是不同于固体、液体 和气体的物质第四态。 等离子体法原理：利用等离子体对表面进行处理，获得粗 糙结构，从而得到超疏水性的材料表面。
具有微细粗糙结构的表面可以有效地提高疏（亲）水表 面的疏（亲）水性能。
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超疏水材料的制备方法 制备原理
制备原理
一种是在 粗糙表面 修饰低表 面能物质
一种是将 疏水材料 构筑粗糙 表面
高分子材料在药物控制释放的应用与进展
高分子材料在药物控制释放的应用与进展华东理工大学2013—2014学年第2学期《智能与新型功能高分子材料》课程论文 2014.12班级材硕141班学号 Y30140312 姓名乔忠乾开课学院材料科学与工程任课教师吴唯成绩论文题目:高分子材料在药物控制释放的应用与进展论文要求:以本课程所介绍的智能和新型功能高分子材料的概念、知识、理论和实例为基础，选定一个或几个相关的专题，查阅相关的文献和资料，特别注意查阅国内外最新的期刊文献和会议文献，从基本理论和基本方法入手，归纳整理该专题的智能和新型功能高分子材料的综述。
建议从以下几方面内容中选择:1、该专题智能材料的一般概念;2、该专题智能材料国内外理论研究和应用研究进展;3、该专题智能材料近年来理论性突破的详细阐述;4、该专题智能材料近年来成功的应用实例;5、该专题智能材料潜在的研究和应用领域和发展趋势;6、本人对该专题智能材料的评价和对其今后发展的展望;7、本人对本课程学习的体会和对教学的建议;8、其它与本课程相关的内容。
教师评语:教师签名2014年月日高分子材料在药物控制释放的应用与进展(前言 ..................................................................... ........................................................ 1 1 2(高分子载药材料的设计与释放 ..................................................................... (3)2.1高分子载体药物模型 ..................................................................... .. (3)2.2 高分子药物载体释放 ..................................................................... ................... 4 3(高分子材料在生物医药方面的应用 ..................................................................... . (5)3.1天然高分子生物医药方面的应用 .....................................................................56 3.1.1胶原蛋白 ..................................................................... .............................3.1.2纤维蛋白 ..................................................................... .. (6)3.1.3纤维素 ..................................................................... (7)3.1.4壳聚糖 ..................................................................... (8)3.1.5海藻酸钠及其盐类 ..................................................................... . (9)3.2智能型高分子生物医药方面的应用 (9)3.2.1温度敏感型凝胶栽体 ..................................................................... . (11)3.2.2 pH-敏感型载体 ..................................................................... .. (11)3.2.3 磁响应型载体材料 ..................................................................... . (12)3.2.4 多重响应型载体 ..................................................................... .............. 13 4(高分子药物释放体系展望 ..................................................................... (12)4.1 天然高分子改性为―复合材料‖药物载体的设想 (13)4.2 无机材料与高分子的结合 ..................................................................... (14)4.3合成高分子本身纳米化和功能化的设想 ....................................................... 14 参考文献 ..................................................................... .................................................... 15 致谢 ..................................................................... (17)高分子材料在药物控制释放的应用与进展材料科学与工程学院生物医学工程专业学号:Y30140312 学生:乔忠乾摘要:本小论文大致综述了高分子材料在生物医药方面的应用以及进展，从药理学机理看出，高分子作为载药体系具有可观的应用前景，简单的探讨了高分子药物的设计以及作用机理，最后重点综述了天然高分子和合成高分子在药物载体方面的近几年来的进展，通过一些创新点的学习，对未来高分子材料尤其是智能高分子在药物载体方面的前景展望。
用于缓释 控释 靶向制剂的新型材料
． ８ 倍， ９ 虽然在水溶液中的溶胀没有明显提高， 但空白
基质片中 ３ 内的累积释放呈零级动力学。所以说 ， ｈ ｃ ｔ ｎ兀Ａ有望成为各种给药系统的新型辅料阴 ｉａ ｈ ｓ一 ｏ 。 ｕａ Ｓｓ 等人提出用壳聚糖一 ａ ｎ 丙烯酸树脂聚离子混和物 作为一种辅料， 用于胃 缓释制剂， 实验表明： Ｃ－ 用 Ｓ
１ ６ ［ 王爱然， 王存玉． 静滴复方丹参注射液致过敏性休克１ 例比时 珍国医国 ０ ， （： ． ２ １１３２５ 药， ２）７ 【 黄 ］ ７ 仁君， 复方丹参注射液静滴致过敏性休克［ 药物 黄璐． ］ Ｊ ． 不良
反应杂志， ， ： ３ ２ ２４ ）６． ０ （２ ４ ］ ８ ［ 句少华． 复方丹参注 射液引 起哮喘 １ 例报告田 哈尔滨医 ． 科大
Ｃ Ｐ 一 ５ 望 为 的 靶向 物 体。 近Ｋ ｍＫ ｄｓ 作 新型 肝 药 载 最 ｒ ａｊｋ ｕ ｆｉ ｉ 氨酸、 Ｐ 半胧氨酸的崩解时间分别延长了 １ 倍和 ｅ ｉ
不够稳定的特点， 与无修饰的壳聚糖比 ｃ ｏ ｎ 较， ｉ ａ－ ｈｓ ｔ
兀Ａ粘度增加了３ 倍， ． ３ 脆碎度试验中， 旋转率增加了
介质到碱性结肠介质能迅速溶胀， 酶的水解能加速溶 解。 与空白 或用没有衍生化的淀粉压成的片相比，Ｍ Ｃ－ ＨＳ Ａ 片生物菌有更高的存活率， Ｃ 一 Ａ 作基质 选用 Ｍ Ｈ Ｓ 能确保生存菌在冰箱里长达６ 个月的有效期。 说， 所以
Ｃ 一 Ａ 作为一种新型的药用辅料可以用于疫苗和 ＭＨＳ
生物菌的控释和靶向给药门 。
１９ ， （： ・ ）３ ９８１ １２ ４
学学报， ９ ２ ６ ． ， （ ４５ １ ８） ９ ４ ＝ 〔 黄璐明． ］ ９ 静滴复方丹参注射液出 现心动过速 １ ． 例叨 中国中 药
药用高分子PPT课件
高分子药物缀合物
将药物与高分子载体结 合，形成缀合物，利用 高分子载体的特性，实 现对药物的增溶、稳定 和靶向作用。
高分子药物载体
利用高分子材料作为药 物载体，实现药物的缓 释、控释和靶向作用， 提高药物的生物利用度 和降低给药频率。
药用高分子材料在创新药物制剂中的应用
纳米药物制剂
利用高分子材料制备纳米药物制剂，实现药物的靶向递送和控释释放，提高药物的疗效和 降低副作用。
口服药物制剂
利用高分子材料改善口服药物的溶解度和稳定性，提高药物的生物利用度和降低给药频率 。
注射药物制剂
利用高分子材料制备注射药物制剂，实现药物的缓释、控释和靶向作用，提高药物的疗效 和降低副作用。
药用高分子材料与其他先进技术的结合
药用高分子材料与基因治疗技术的结合
01
利用高分子材料作为基因载体，实现基因的靶向递送
致癌性研究
研究药用高分子材料是否具有致癌性，即是否能 够诱发肿瘤的形成。
3
免疫毒性研究
探讨药用高分子材料对免疫系统的毒性作用，包 括对免疫细胞的损伤、免疫功能的抑制等。
06
药用高分子材料的未来展望
新兴药用高分子材料的研发
高分子前药
利用高分子载体将药物 包裹，实现药物的靶向 递送和控释释放，提高 药物的疗效和降低副作 用。
药用高分子材料
• 药用高分子材料概述 • 药用高分子材料的性质 • 药用高分子材料的制备与加工 • 药用高分子材料在药物制剂中的
应用 • 药用高分子材料的生物安全性评
价 • 药用高分子材料的未来展望
目录
01
药用高分子材料概述
药用高分子的定义与分类
药用高分子定义
药用高分子是指具有生理活性， 可直接用于防治疾病或辅助治疗 的药物的高分子化合物。
药用高分子材料的制备方法及应用_吴建伟
高分子材料在药物中的应用具有久远的历史。
古代人们广泛地利用天然的动植物来源的高分子材料，如淀粉、多糖、蛋白质、胶原等作为传统药物制剂的粘合剂、赋形剂、助悬剂、乳化剂。
但天然高分子药物在原料的来源，品种的多样化以及药物本身的物理化学性质和药理作用等方面存在一定的局限性，而合成材料的出现，弥补了天然材料的不足，大大推动了药物制剂的发展。
1药用高分子的用途及特点1.1药用高分子的用途目前药用高分子材料主要以下３种用途：（１）药物制剂和包装用高分子材料［１］。
（２）高分子药物，包括带有高分子链的药物和具有药理活性的高分子；（３）高分子缓释药物载体。
1.2药用高分子的特点作为药用的高分子必须具备以下条件：（１）本身及分解产物应无毒，不会引起炎症和组织变异反应，无致癌性；（２）进入血液系统的药物不会引起血栓；（３）具有水溶性，能在体内水解为具有药理活性的基团；（４）能有效达到病灶处，并积累一定浓度；（５）口服药剂的高分子残基能通过排泄系统排出体外；（６）对于导入方式进入循环系统的药物，聚合物主链必须易降解，使其有可能排出体外或被人体吸收。
2药物制剂和包装用高分子材料这里的制剂用高分子材料包括液状制剂中的高分子增稠剂、稀释剂、分散剂，固体制剂中的高分子粘和剂、包衣剂、膏剂、涂膜剂和微胶囊等。
包装材料特指药物在制备过程中需要的高分子材料，往往对提高药效、方便药物起作用等方面有一定效果，并不涉及外包装材料。
对于微胶囊，按其释药方式可分为储存式和基体式两种。
储存式结构的药物集中在内层，外层为高分子材料制成的膜。
基体式结构的药物则是均匀分散在微胶囊内，其药物可是呈单分散，也可呈一定聚集态分散与高分子基体中。
2.1羟丙基甲基纤维素(H PM C )在药物制剂中的应用羟丙基甲基纤维素可以作为粘和剂、崩解剂、包薄膜衣的成膜材料、增稠剂、助悬浮剂、阻滞控释剂、致孔剂、固体分散体的载体以及其他用途。
中低粘度（ｋ１００）的ＨＰＭＣ不能达到阻滞药物释放目的，而高粘度型号的ＨＰＭＣ则有阻滞释放［２］。
利用壳聚糖制备透明质酸替代物的研究进展
6生物技术世界 BIOTECHWORLD透明质酸钠具有良好的亲水性、润滑性等性质,主要被应用于临床医学、化妆品制造等领域,但制备困难、价格昂贵,无法大规模市场应用,其替代品具有较高的市场潜力。
壳聚糖是一种天然高分子化合物,材料来源丰富、价格低廉,结构与性能与HA相似,但其不溶于水、生物相容性、黏度相对较差,限制了其应用。
本次研究就Cs 制备HA替代物的研究进展概述,探讨未来研究方向。
1 透明质酸钠与壳聚糖结构1.1 透明质酸钠HA又称玻璃酸,属酸性粘多糖,重复单元结构为(1→3)-2-乙酰氨基-2-2脱氧-β-D-葡糖-(1→4)→O→β-D-葡萄糖醛酸双糖,分子量距与聚合程度有关,平均分子量0.5×106～2×106Da,溶于水后化为高黏性凝胶物质[1]。
HA主要取材于动物组织,最初于牛眼玻璃体中被提取,而后在皮肤、脐带、卵细胞等组织中陆续被发现,HA无种属差异,且对人、动物无抗原性,在生物相关领域应用前景广阔。
1.2 壳聚糖Cs是甲壳素经脱乙酰化产物,学名聚氨基葡萄糖,化学名称(1,4)聚-2-氨基-2-脱氧-β-D-葡聚糖,自然状态下为白色、淡黄色固体,半透明,可长期保持,相对分子量差异较大,可溶于稀盐酸、硝酸、有机酸。
近年来,关于其化学改性研究较多,鉴于其中的糖酐键稳定性较好,现有改性研究主要集中在两个羟基、氨基,是制备HA替代物的理想材料。
2 壳聚糖制备透明质酸替代物2.1 接枝两性壳聚糖Cs具有一定药理活性,但与临床大规模应用尚有较大差距。
Cs 主链上有“-OH”、“-NH2”反应基团,为制备接枝聚合物奠定了基础。
现阶段,主要研究集中在接枝两性Cs高分子表明活性剂等基础研究与应用。
霍美蓉在Cs的6位羟基上引入羧甲基、2位氨基上引入疏水烷基链,制备两亲性衍生物,水中溶解度显著增加,形成胶体溶液,对紫杉醇具有较强的增溶能力,在药物载体研发上具有较高的潜力,是一种制备聚合物胶束给药系统理想材料[2]。
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1、药物制剂的辅料
赋形剂、粘合剂、助悬剂、崩解剂、包衣材料、 分散剂以及药物释放系统的载体等
高分子在药剂中最主要的应用
药品赋形剂
口服缓释、控释片剂 微丸剂、 皮下埋植剂 注射用靶向制剂
提高药物稳定性 溶解性 吸收性 生物利用度等
分散片
交联聚维酮 交联羧甲基纤维素纳 羧甲基淀粉钠 低取代羟丙基纤维素
药用高分子材料学
End Group
0 21 3
Core
张灿
Repeating Unit
本部新大楼1705、1801室（药剂） 江宁校区G楼521、621室（药化）
Email: zhangcan@ Tel: 83271171
第一章 绪论
药用高分子材料学（第三版） Polymer Science in Pharmaceutics
水性包衣技术
纤维素衍生物 丙烯酸树脂
固体分散技术
聚维酮 聚乙二醇
高效崩解剂
水溶性高分子改善难溶性药物的溶药物通过化学键结合形成。 达到延长疗效、减少副作用或者靶向给药的目的。
高分子药物（Polymeric drugs）
不属于本课程研究范畴
3、药物制剂的包装材料
包装材料：各种塑料和橡胶 重要作用
保证药品质量 方便患者识别和应用 降低生产成本 提高安全性
药物制剂常用的高分子辅料
药 天 动物类
用然 高高
植物类
分分
子子
辅 料
天衍 然 高生
淀粉衍生物 纤维素衍生物
分
子物
甲壳素、壳聚糖、明胶、虫胶、白蛋白、血红蛋白、酪蛋白等 淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、粉状纤维素、西黄蓍胶、阿拉 伯胶、果胶、黄原胶、瓜耳胶、海藻酸钠、琼脂、玉米朊等
药典、官方文件及权威出版物中收录的辅料 在药品中已广泛使用的辅料 已批准用作食品添加剂或化妆品添加剂的辅料 因某种特殊作用在已批准的特定剂型的新药（New
薄膜包衣工艺
贡献
制剂包衣工艺
取代
糖衣工艺
片剂生产重大技术革新
流动性
可压性
药用高分子辅料
高性能
实现
直接压片工艺
释药系统或称药物释放系统 （Drug Delivery Systems, DDS）
✓ 指应用特定的设计、材料和工艺技术制备的、按照一种规 律在体内或体外释放药物的剂型及制剂。 ✓ 释药系统可以是长效的、定时、定位、定速的缓释制剂或 控释制剂，也可以是在某特定组织或细胞释药的靶向制剂。 ✓ 释药系统具有提高有效性，减少毒副作用和方便用药等重 要作用，是目前药剂学领域及医药工业注重和迅速发展的方向。
新剂型（DDS）是药剂学领域重要发展方向之一
口服缓释及控释制剂
纤维素衍生物 丙烯酸树脂
渗透泵片的关键组分
半渗性醋酸纤维素
非pH依赖的混悬型液体缓控释制剂
离子交换树脂
透皮吸收贴剂
高分子压敏胶
长效微球注射剂、埋植剂
聚乳酸、聚丙交酯-乙交酯
宫内避孕器、皮下植入器
硅橡胶、乙烯—醋酸乙烯共聚物材料
药用高分子材料是DDS研究及生产的基础和平台
研究药用高分子材料的结构、物理化学性 质、工艺性能及用途的理论和应用的专业 基础学科。
定义
药用高分子材料：具有生物相容性、经过安全性 评价且应用于药物制剂的一类高分子辅料。
原定义
在药物制剂中应用、本身一般不具备药理和生理活 性但能够赋予药物制剂特定功能或改善制剂性能的 各种高分子。
一、内容
✓高分子材料的基础理论 ✓药用高分子材料在制剂中的应用
料申请用于口服或外用且从未用作药用辅料者； （2）在国外已有应用但未在日本使用者； （3）在日本已有应用，但改变给药途径或超过
原用量者。
3、美国食品和药品管理局（FDA）对辅料 的管理
FDA主张使用符合以下一项条款或一项以上条款的辅料： 即FDA认定为“GRAS”类型的辅料（即“通常被确认安
全”，generally recognized as safe) 这些辅料包括:
1. 我国的新辅料审批办法
国家食品药品监督管理局于2005年6月制定了《药用辅料注册 申报资料要求》，并要求在《药用辅料注册管理办法》出台前 药用辅料注册申请人按此要求申报资料。
新的药用辅料指在我国首次生产并应用的药用辅料。
2、日本的辅料审批法规
新辅料除全新化合物外还包括： （1）已批准的食品添加剂或已批准的化妆品材
二、高分子在药剂中的应用
分类： 按用途分类： 传统剂型中应用的高分子材料：片剂赋形剂、粘合剂、润滑剂 缓控释制剂与靶向制剂中应用的高分子材料：微球材料、埋植剂 材料
按来源分类： 天然高分子: 半合成高分子: 合成高分子:
药用辅料
药理活性物质 添加剂 药物制剂
惰性 ？
IPEC定义:(国际药用辅料协会） 药物制剂中经过合理的安全性评价但不包括活性 物质或前药的组分
羧甲基淀粉钠、蔗糖糊精共聚物、麦芽糖糊精、接枝淀粉等 甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙 甲纤维素、羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维 素酞酸酯、羟丙甲纤维素琥珀酸酯、醋酸纤维素、醋酸纤维素酞 酸酯、醋酸纤维素苯三酸酯等
合 聚烯烃类
成
高 分
聚丙烯酸类
子
聚氧乙烯类
有机硅类 聚酯类等
三、我国药用高分子应用和研发现状
微晶纤维素 羧甲基纤维素钠 生产规模小，规格单一，质量不高，推广应用 不多
聚乙二醇、聚维酮、高效崩解剂等急需品种长 期缺乏或仅有化工产品 严重阻碍了剂型的开发和制剂质量的提高。
药用高分子材料的质量标准
剂量：%表示 杂质和掺杂物：GMP 给药途径
四、有关药用高分子新辅料管理法规
聚乙烯醇、聚乙烯醇酞酸酯、聚维酮、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚 异丁烯压敏胶等
丙烯酸树脂、聚丙烯酸钠、羧基乙烯-蔗糖或季戊四醇共聚物、聚 丙烯酸酯压敏胶等
聚乙二醇、聚氧化乙烯、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物、聚氧乙烯脂 肪酸酯等
二甲基硅氧烷、硅橡胶、硅橡胶压敏胶等
聚乳酸、聚乙交酯-丙交酯、聚氰基烷基氨基酯、聚癸二酸二壬酯、 聚醚聚氨酯、聚磷腈等
药用辅料中，药用高分子占有很大的比例，许多 剂型和制剂的开发和生产离不开药用高分子。
特殊要求： 生物相容性
天然高分子 半合成高分子 合成高分子
提高药物制剂质量； 创制高效、速效、长效药物剂型、新制剂； 发展新的药剂生产工艺和生产技术平台； 改进药品包装。
重要动力
肠溶衣材料
纤维素衍生物
取代
虫胶
丙烯酸树脂 纤维素衍生物