芬太尼的临床应用PPT课件
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芬太尼家族药物的临床应用 ppt课件【67页】
Group1 Group2 Group3 Group4 Group5
ppt课件
27
HR(beats of min)
Fig.2 changes of heart rate
85 80 75 70 65
0 3 6 10 15 30 45 60 Time(min)
Group1 Group2 Group3 Group4 Group5
15 min
4.18
3.67
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3.59
20 min
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3.83
3.65
3.65
25 min
4.37
3.93
3.81
3.87
30 min
4.54
4.14
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3.86
35 min
4.65
4.20
4.12
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40 min
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4.36
4.27
4.22
45 min
4.76
4.42
4.36
ppt课件
20
实验设计方案:
本实验拟采用多中心、前瞻性、 随机、双盲对照的方法, 500例 病人随机分成5组,每组100例.
ppt课件
21
1组: 咪唑安定0.04mg/kg +芬太尼0.75 µg/kg; 2组: 咪唑安定0.04mg/kg +芬太尼1.0 µg/kg; 3组: 咪唑安定0.06mg/kg +芬太尼0.75 µg/kg; 4组: 咪唑安定0.06mg/kg +芬太尼1.0 µg/kg; 5组: 氟哌利多0.05mg/kg +度冷丁1.0 mg/kg;
100 99 98 97
0 3 6 10 15 30 45 60 Time（min）
医学课件芬太尼透皮贴剂临床应用
作用时间短，不适用于长期治疗
团结 和谐 健康 快乐
透皮给药系统的优点
用药部位在体表， 可随时中断给药， 易被病人接受
药物吸收不受消 化 道 内 PH 、 食 物和药物在肠道 内移动时间等复 杂因素影响
避免药物在肝脏 的首过效应，提 高了生物利用度
可持续给药72h 减少给药次数和 数量、避免峰谷 现象，减少药物 的毒副作用
起效快，生物利用度比口服好，低于静脉给药
生物利用度比口服高
起效快
很有侵入性，不良反应发生风险高，给药复杂，有发 生全身感染的危险，不适用于长期治疗
有侵入性，注射疼痛 血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响；加速耐 药，增加成瘾风险
吸收受肠道状态影响，使用不方便，社会接受程度有 限，使用方式影响其结果，长期用药有肠道粘膜损伤 风险
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼透皮贴适用患者类型
口服药物吸收不佳患者
恶心、呕吐
恶性肠梗阻 便秘
消化道肿瘤
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼透皮贴适用患者类型
接受放/化疗的肿瘤患者
吞咽困难
口腔黏膜炎
消化道不良反应
片剂负担
团结 和谐 健康 快乐
中度肝/肾功能不全患者
肝功能不全
肾功能不全
芬太尼透皮贴适用患者类型
相代谢CYP3A4 • 相比吗啡，不良反应更轻，尤其是便秘与呼吸抑制的发生率明显降低 • 消除半衰期约7h，达峰时间为8-12h，约10h起效，维持约72h • 无法吞咽、恶性肠梗阻以及严重肝肾衰竭癌痛患者的首选 • 低剂量（≤12.5ug/h）贴剂可用于阿片未耐受癌痛患者
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼的特点
团结 和谐 健康 快乐
根据公式进行等效剂量转换
团结 和谐 健康 快乐
透皮给药系统的优点
用药部位在体表， 可随时中断给药， 易被病人接受
药物吸收不受消 化 道 内 PH 、 食 物和药物在肠道 内移动时间等复 杂因素影响
避免药物在肝脏 的首过效应，提 高了生物利用度
可持续给药72h 减少给药次数和 数量、避免峰谷 现象，减少药物 的毒副作用
起效快，生物利用度比口服好，低于静脉给药
生物利用度比口服高
起效快
很有侵入性，不良反应发生风险高，给药复杂，有发 生全身感染的危险，不适用于长期治疗
有侵入性，注射疼痛 血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响；加速耐 药，增加成瘾风险
吸收受肠道状态影响，使用不方便，社会接受程度有 限，使用方式影响其结果，长期用药有肠道粘膜损伤 风险
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼透皮贴适用患者类型
口服药物吸收不佳患者
恶心、呕吐
恶性肠梗阻 便秘
消化道肿瘤
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼透皮贴适用患者类型
接受放/化疗的肿瘤患者
吞咽困难
口腔黏膜炎
消化道不良反应
片剂负担
团结 和谐 健康 快乐
中度肝/肾功能不全患者
肝功能不全
肾功能不全
芬太尼透皮贴适用患者类型
相代谢CYP3A4 • 相比吗啡，不良反应更轻，尤其是便秘与呼吸抑制的发生率明显降低 • 消除半衰期约7h，达峰时间为8-12h，约10h起效，维持约72h • 无法吞咽、恶性肠梗阻以及严重肝肾衰竭癌痛患者的首选 • 低剂量（≤12.5ug/h）贴剂可用于阿片未耐受癌痛患者
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼的特点
团结 和谐 健康 快乐
根据公式进行等效剂量转换
芬太尼使用ppt课件
禁忌症
禁止用于已知对芬太尼或对贴剂粘附剂敏感
的患者
不应用于急性痛和手术ຫໍສະໝຸດ 疼痛的治疗这种情况下不能在短期内调整芬太尼的剂量，并且可能会导 致严重的或威胁生命的通气不足
暂禁止用于40岁以下非癌性慢性疼痛患者
使用方法
第一步：沿包装袋边缘撕开并取出贴片，撕去S型透明塑料保护膜，避免
接触粘性成分 第二步：选择前胸、上臂、大腿内侧或后背的干燥、干净、无破损的皮 肤，将贴片平整地贴上 第三步：以手掌轻按贴片30秒，并用手指沿贴片边缘再按一次，确保贴 片与皮肤充分接触
第四步：把用过的废贴撕下，将粘性部分对折，放回原包装袋
注意事项
1、选用前胸、上臂、大腿内侧或后背，避免贴片由于运动与身体、衣
服的摩擦而脱落 2、贴在毛发少，完整，无破损的皮肤上 3、避免在红肿、水肿、烧伤或放疗的皮肤上使用 4、如需清洗使用部位的皮肤，要用清水并擦干。不要用肥皂、洗液、 清洁剂、酒精或碘酒 5、不要泡热水澡或让有贴膜的部位接触热源，如热水袋、电热毯或暖 气、热疗 6、标注好使用日期、时间以便清晰知晓更换时间 7、可用范围大于多瑞吉的iv3000膜覆盖于对瑞吉外防止卷曲
芬太尼头皮贴的使用
药品名称
通用名称：芬太尼头皮贴剂
商品名称：多瑞吉
适用症
治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只
能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的 疼痛
产品规格
12ｕg/小时，2.1mg/贴
25ｕg/小时，4.2mg/贴 50ｕg/小时，8.4mg/贴
75ｕg/小时，12.6mg/贴
用法用量 根据患者的个体情况而定
多瑞吉适用症治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的疼痛产品规格12g小时21mg贴25g小时42mg贴50g小时84mg贴75g小时126mg贴用法用量根据患者的个体情况而定禁忌症禁止用于已知对芬太尼或对贴剂粘附剂敏感的患者不应用于急性痛和手术后疼痛的治疗这种情况下不能在短期内调整芬太尼的剂量并且可能会导致严重的或威胁生命的通气不足暂禁止用于40岁以下非癌性慢性疼痛患者使用方法第一步
芬太尼透皮贴剂临床应用课件
作用时间短，不适用于长期治疗
团结 和谐 健康 快乐
透皮给药系统的优点 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
用药部位在体表， 可随时中断给药， 易被病人接受
药物吸收不受消 化 道 内 PH 、 食 物和药物在肠道 内移动时间等复 杂因素影响
避免药物在肝脏 的首过效应，提 高了生物利用度
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
芬太尼透皮贴剂的发展历史
➢1990年、储库型芬太尼透皮贴剂由强生公司上市，上市后，在国际上得到普遍应用 ➢1999年7月、储库型芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）由西安杨森制药引入中国，批准用于慢 性中重度癌痛的适应症 ➢2005年国产储库型芬太尼透皮贴剂（芬太克）由常州四药制药有限公司生产上市 ➢2007年8月、骨架型芬太尼透皮皮贴剂（多瑞吉）在中国上市 ➢2002年、SFDA和卫生部批准芬太尼透皮贴剂用于慢性非癌痛的适应症 ➢2013年河南羚锐制药股份有限公司生产的骨架型芬太尼透皮贴剂（锐枢安® ）上市
可持续给药72h 减少给药次数和 数量、避免峰谷 现象，减少药档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
药代动力学及临床意义
➢ 经皮肤吸收：避免口服，给吞咽困难或严重呕吐患者带来福音；吸收不受胃肠道状态影响 ➢ 不经胃肠道，直接进入血液循环：极少结合胃肠道阿片受体，降低恶心、呕吐尤其是便秘的发生；
芬太尼透皮贴适用患者类型
芬太尼透皮贴剂 适用患者类型
❖ 口服药物吸收不佳的患者 ❖ 接受放/化疗的肿瘤患者 ❖ 轻中度肝/肾功能不全患者 ❖ 对生活质量要求更高的患者 ❖ 老年患者
团结 和谐 健康 快乐
团结 和谐 健康 快乐
透皮给药系统的优点 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
用药部位在体表， 可随时中断给药， 易被病人接受
药物吸收不受消 化 道 内 PH 、 食 物和药物在肠道 内移动时间等复 杂因素影响
避免药物在肝脏 的首过效应，提 高了生物利用度
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
芬太尼透皮贴剂的发展历史
➢1990年、储库型芬太尼透皮贴剂由强生公司上市，上市后，在国际上得到普遍应用 ➢1999年7月、储库型芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）由西安杨森制药引入中国，批准用于慢 性中重度癌痛的适应症 ➢2005年国产储库型芬太尼透皮贴剂（芬太克）由常州四药制药有限公司生产上市 ➢2007年8月、骨架型芬太尼透皮皮贴剂（多瑞吉）在中国上市 ➢2002年、SFDA和卫生部批准芬太尼透皮贴剂用于慢性非癌痛的适应症 ➢2013年河南羚锐制药股份有限公司生产的骨架型芬太尼透皮贴剂（锐枢安® ）上市
可持续给药72h 减少给药次数和 数量、避免峰谷 现象，减少药档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
药代动力学及临床意义
➢ 经皮肤吸收：避免口服，给吞咽困难或严重呕吐患者带来福音；吸收不受胃肠道状态影响 ➢ 不经胃肠道，直接进入血液循环：极少结合胃肠道阿片受体，降低恶心、呕吐尤其是便秘的发生；
芬太尼透皮贴适用患者类型
芬太尼透皮贴剂 适用患者类型
❖ 口服药物吸收不佳的患者 ❖ 接受放/化疗的肿瘤患者 ❖ 轻中度肝/肾功能不全患者 ❖ 对生活质量要求更高的患者 ❖ 老年患者
团结 和谐 健康 快乐
瑞芬太尼临床应用PPT课件
对瑞芬太尼过敏的患者
如果患者对瑞芬太尼过敏，应禁止使用该药物。
严重肝肾功能不全的患者
由于瑞芬太尼主要通过肝脏和肾脏代谢，因此严重肝肾功能不全的 患者应禁用该药物。
孕妇和哺乳期妇女
瑞芬太尼对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未确定，因此应慎用或避 免使用。
05
CATALOGUE
瑞芬太尼与其他药物的比较
与其他麻醉药物的比较
心血管影响
瑞芬太尼对心血管系统的稳定性较好，可以减少手术过程中的心血管 事件。
与其他镇痛药物的比较
镇痛强度
成瘾性
瑞芬太尼具有较强的镇痛作用，可以用于 各种手术和急性疼痛的治疗。与其他镇痛 药物相比，其镇痛效果更加显著。
与其他镇痛药物相比，瑞芬太尼的成瘾性 较低，可以减少药物滥用和依赖的风险。
副作用
起效时间
瑞芬太尼的起效时间较快，通常在注射后几分钟内即可达到峰值，而 其他麻醉药物可能需要更长时间。
药效持续时间
瑞芬太尼的药效持续时间相对较短，通常在给药后30分钟至1小时内 逐渐消失，使得医生可以更好地控制麻醉的深度和持续时间。
呼吸抑制
与其他麻醉药物相比，瑞芬太尼对呼吸系统的抑制作用较小，可以减 少术后呼吸并发症的风险。
副作用。
缓控释制剂
开发长效缓释的瑞芬太尼制剂，减 少给药频率，提高患者依从性。
纳米制剂
利用纳米技术将瑞芬太尼制备成纳 米药物，增加药物的稳定性，提高 疗效。
临床应用范围的拓展
01
02
03
疼痛治疗领域
深入研究瑞芬太尼在慢性 疼痛和神经性疼痛治疗中 的应用，拓展其临床适应 症。
重症监护
在重症患者治疗中，探索 瑞芬太尼在呼吸、循环等 系统中的辅助治疗作用。
芬太尼透皮贴剂的临床应用
新县—将军的摇篮
成立与发展
河南省信阳羚羊山制药厂 1988年8月，国家科委大 别山扶贫开发团与新县开 始筹建。
河南羚锐制药有限公司 1992年6月，河南省信阳羚 羊山制药厂与香港锐星企业 公司合资创立。
河南羚锐制药股份有限公司 1999年4月，公司进行股份制 改造，整体变更。
企业概况
全国最大的橡胶膏剂生产基地—新县羚锐生态工业园
有侵入性，注射疼痛 血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响；加速耐 药，增加成瘾风险
吸收受肠道状态影响，使用不方便，社会接受程度有 限，使用方式影响其结果，长期用药有肠道粘膜损伤 风险
作用时间短，不适用于长期治疗
透皮给药系统的优点
用药部位在体表， 可随时中断给药， 易被病人接受
药物吸收不受消 化 道 内 PH 、 食 物和药物在肠道 内移动时间等复 杂因素影响
芬太尼
• 芬太尼是一种强阿片药物，纯μ受体激动剂，镇痛疗效约为吗啡100倍 • 具有分子量小、脂溶性高、蛋白结合率高（80-85%）以及较高的生物利用度(60-93%）, I
相代谢CYP3A4 • 相比吗啡，不良反应更轻，尤其是便秘与呼吸抑制的发生率明显降低 • 消除半衰期约7h，达峰时间为8-12h，约10h起效，维持约72h • 无法吞咽、恶性肠梗阻以及严重肝肾衰竭癌痛患者的首选 • 低剂量（≤12.5ug/h）贴剂可用于阿片未耐受癌痛患者
当之无愧的“膏药大王”
羚锐制药•锐枢安®
➢ 商标名：锐枢安® ➢ 通用名：芬太尼透皮贴剂（Fentanyl Transdermal Patches) ➢ 生产厂商：河南羚锐制药股份有限公司 ➢ 适应症 ➢ 用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的 难消除的疼痛
《舒芬太尼临床应用》课件
源自3用药前的准备工作
在使用舒芬太尼前，需要对患者进行适当的评估和准备工作，确保安全使用。
临床应用案例分享
麻醉术后镇痛
舒芬太尼可用于麻醉术后的镇痛管 理，能够减轻疼痛不适，促进患者 康复。
术中镇静
在手术过程中，舒芬太尼可用于提 供安全有效的镇静效果，确保手术 顺利进行。
急诊镇痛
舒芬太尼可用于急诊环境中的疼痛 管理，能够迅速缓解患者的疼痛症 状。
《舒芬太尼临床应用》 PPT课件
本课件详细介绍了舒芬太尼的临床应用，包括药物简介、用药指南、临床应 用案例分享、安全使用须知、优点与局限性等内容。
药物简介
舒芬太尼概述
舒芬太尼是一种强效的合成麻醉药物，常用于镇痛 和麻醉过程中。
药理学特点
舒芬太尼具有快速起效、强力镇痛和短效的特点， 可通过静脉或皮下注射给药。
安全使用须知
禁忌症与注意事项
舒芬太尼在某些情况下具有禁忌症，需注意避免应 用，并注意与其他药物的相互作用。
与其他药物的相互作用
舒芬太尼与一些药物可能产生相互作用，需谨慎应 用以避免不良反应。
优点与局限性
舒芬太尼的优点
舒芬太尼具有快速起效、强力镇痛和短效的特点，是 一种高效的麻醉药物。
使用
舒芬太尼在临床应用中展现了广泛的应用价值，为患 者提供了安全有效的治疗方案。
主要临床应用
舒芬太尼常用于术后镇痛、术中镇静以及急诊镇痛， 为患者提供舒适的治疗体验。
常见不良反应
使用舒芬太尼可能会出现一些不良反应，如呼吸抑 制、恶心、呕吐等，需注意监测和控制。
用药指南
1
适应症与剂量
舒芬太尼适用于各种手术及疼痛管理，需根据患者情况确定合适的剂量。
2
给药途径和注意事项
在使用舒芬太尼前，需要对患者进行适当的评估和准备工作，确保安全使用。
临床应用案例分享
麻醉术后镇痛
舒芬太尼可用于麻醉术后的镇痛管 理，能够减轻疼痛不适，促进患者 康复。
术中镇静
在手术过程中，舒芬太尼可用于提 供安全有效的镇静效果，确保手术 顺利进行。
急诊镇痛
舒芬太尼可用于急诊环境中的疼痛 管理，能够迅速缓解患者的疼痛症 状。
《舒芬太尼临床应用》 PPT课件
本课件详细介绍了舒芬太尼的临床应用，包括药物简介、用药指南、临床应 用案例分享、安全使用须知、优点与局限性等内容。
药物简介
舒芬太尼概述
舒芬太尼是一种强效的合成麻醉药物，常用于镇痛 和麻醉过程中。
药理学特点
舒芬太尼具有快速起效、强力镇痛和短效的特点， 可通过静脉或皮下注射给药。
安全使用须知
禁忌症与注意事项
舒芬太尼在某些情况下具有禁忌症，需注意避免应 用，并注意与其他药物的相互作用。
与其他药物的相互作用
舒芬太尼与一些药物可能产生相互作用，需谨慎应 用以避免不良反应。
优点与局限性
舒芬太尼的优点
舒芬太尼具有快速起效、强力镇痛和短效的特点，是 一种高效的麻醉药物。
使用
舒芬太尼在临床应用中展现了广泛的应用价值，为患 者提供了安全有效的治疗方案。
主要临床应用
舒芬太尼常用于术后镇痛、术中镇静以及急诊镇痛， 为患者提供舒适的治疗体验。
常见不良反应
使用舒芬太尼可能会出现一些不良反应，如呼吸抑 制、恶心、呕吐等，需注意监测和控制。
用药指南
1
适应症与剂量
舒芬太尼适用于各种手术及疼痛管理，需根据患者情况确定合适的剂量。
2
给药途径和注意事项
麻醉药理学芬太尼类镇痛药课件
复合麻醉或全身静脉麻醉
舒芬太尼的镇痛作用强可应用于各类手术
如：心胸、腹部、颈部、颅脑等手术
术前用药：长托宁1mg或阿托品0.5mg
第20页，幻灯片共42页
临床应用
Ⅱ型神经安定镇痛术(NLA):芬太尼+氟哌利多——氟 芬合剂
心血管手术麻醉；——安全性好 舒芬太尼镇痛最强，复合全麻效果更佳，心血管状
舒芬太尼 药代动力学特性
n在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代 谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无活性，24h内 80％被排泄，仅2％以原形排泄；实验证明用药后，对
肝肾功能影响少
n舒芬太尼于给药后2.7h仅有2.5％的药物贮存于体内， 因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给药后5小时仍有 25％以上的药物储存于体内)
瑞芬太尼代谢产物
Remifentanil
O
CH3-O-C-CH2-CH2-N
O C-O-CH3
O N-C-CH2-CH3
Major Metabolite (>95%)
O
O
H-O-C-CH2-CH2-N
C-O-CH3 O
N-C-CH2-CH3
GR90291
第28页，幻灯片共42页
H-N
GR94219
第38页，幻灯片共42页
REM用于儿童病人
对2～12岁儿童
输注瑞芬太尼0.5mg/kg 1分钟后，其血药浓度与
输注同等剂量瑞芬太尼的成人相似，
其药代动力学参数（分布容积、清除率和半 衰期）与经体重差异校正后的成人相似
第39页，幻灯片共42页
不良反应
1. 呼吸抑制 2. 肌肉僵直-
可引起胸壁和腹壁肌肉僵硬，影响通气
第41页，幻灯片共42页
舒芬太尼的镇痛作用强可应用于各类手术
如：心胸、腹部、颈部、颅脑等手术
术前用药：长托宁1mg或阿托品0.5mg
第20页，幻灯片共42页
临床应用
Ⅱ型神经安定镇痛术(NLA):芬太尼+氟哌利多——氟 芬合剂
心血管手术麻醉；——安全性好 舒芬太尼镇痛最强，复合全麻效果更佳，心血管状
舒芬太尼 药代动力学特性
n在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代 谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无活性，24h内 80％被排泄，仅2％以原形排泄；实验证明用药后，对
肝肾功能影响少
n舒芬太尼于给药后2.7h仅有2.5％的药物贮存于体内， 因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给药后5小时仍有 25％以上的药物储存于体内)
瑞芬太尼代谢产物
Remifentanil
O
CH3-O-C-CH2-CH2-N
O C-O-CH3
O N-C-CH2-CH3
Major Metabolite (>95%)
O
O
H-O-C-CH2-CH2-N
C-O-CH3 O
N-C-CH2-CH3
GR90291
第28页，幻灯片共42页
H-N
GR94219
第38页，幻灯片共42页
REM用于儿童病人
对2～12岁儿童
输注瑞芬太尼0.5mg/kg 1分钟后，其血药浓度与
输注同等剂量瑞芬太尼的成人相似，
其药代动力学参数（分布容积、清除率和半 衰期）与经体重差异校正后的成人相似
第39页，幻灯片共42页
不良反应
1. 呼吸抑制 2. 肌肉僵直-
可引起胸壁和腹壁肌肉僵硬，影响通气
第41页，幻灯片共42页
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复合麻醉或全凭静脉麻醉 术后镇痛
复合麻醉或全凭静脉麻醉
舒芬太尼的镇痛作用强，可应用于各类 手术。如：心胸、腹部、颈部、颅脑等 手术。 术前用药：长托宁 1mg或阿托品 0.5mg， 安定10mg。 麻 醉 诱 导 ： 舒 芬 太 尼 0.2-0.3ug/kg; TCI 2-3ng/ml
芬太尼药物特点
合成的阿片受体激动药，是当前临床麻醉中 最常用的麻醉性镇痛药。 镇痛效价约为吗啡的100倍。 起效时间短，作用时间与给药途径有关。 对呼吸的抑制程度与剂量有关。 在心血管方面通过刺激迷走神经核提高迷走 神经张力，引起心率减慢。
芬太尼的药代动力学特点
快速分布半衰期 （t1/2α ) 慢速分布半衰期 消除分布半衰期 (t1/2β ) (t1/2γ ) 1.0～2.0min 10～30min 2～4hr 10～20
α 1- 酸性蛋白结合率(%)
93
84
84
44
分布容积 (L/Kg)
清除率（ml/kg.min） 排泄半衰期 (min) 持续输注(4h)后半衰期（min ）
2.9.3 240 260
舒芬太尼药代动力学特性
•在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去
甲基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物
芬太尼家族药代动力和药效学特性
pka T1/2 T1/2 起效时间 峰效时间 作用时间 油水比 分布容积
芬太尼 舒芬太尼 8.4 8.0 1-2 1-2 10-30 15-20 1-2min 1-3min 3-4min 5-6min 30min 30min 860 1778 4 1.7 阿芬太尼 瑞芬太尼 6.8 7.1 1-2 0.5-1.5 10-20 0.5-1.5 30S 30S 1-2min 1min 15min 5-10min 13.4 17.9 0.86 0.3-0.4
舒芬太尼药效学特点
镇痛作用强！ 安全范围大！ 有催眠作用！ 血流动力学稳定！
舒芬太尼药效学特点
镇 痛 作 用 强！
•为纯μ 受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍 •镇痛作用约比芬太尼强5-10倍 •镇痛作用时间比芬太尼长2倍
舒芬尼药效学特点
有 催 眠 作 用
小剂量使用有一定的镇静作用
基本无活性，24h内80％被排泄，仅2％以原形
排泄；实验证明用药后，对肝肾功能影响少
•舒芬尼于给药后2.7h仅有2.5％的药物贮存于 体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给 药后5小时仍有25％以上的药物储存于体内。
舒芬太尼 药效学特点
项目\药品 治疗指数（LD50/ED50) 效价比值 起效时间（min） 最大效应时间（min） 持续时间(min) 舒芬太尼 25211 5－10 1.3-3 6.2 芬太尼的2倍 芬太尼 277 1 7-8 6.8 30
协同镇静催眠作用
麻醉诱导更为平稳 可以减少其用量
舒芬太尼 药效学特点
安 全 范 围 大！
对循环系统、呼吸系统及应激反应均小 于芬太尼 有效减少术后心肌缺血，是心脏手术的 理想药物
舒芬太尼对应激反应的影响小
舒芬尼抑制应激反应的作用比芬太尼强
等效剂量时，术中去甲肾上腺素水平均低于芬 太尼 抑制诱导插管时的刺激反应 适用开胸、心脏等手术
芬太尼家族药代动力和药效学特性
芬太尼 代谢途径 脱甲基 代谢产物 无活性 排泄 肾、胆汁 清除率 13 (ml/kg/min) 镇痛效能 100 静脉等效剂量100ug 镇痛剂量 1-2ug 血浆浓度 0.2 (ng/ml) 舒芬太尼 脱甲基 无活性 肾、胆汁 13 1000 15ug 0.1-0.2ug 0.02 瑞芬太尼 非特异酯酶水解 无活性 肾、胆汁 50 134 100ug 0.05-2ug 0.2
2、亲脂性约为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑屏障；
3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍；
4、静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍；
5、椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍； 6、呼吸抑制弱； 7、血液稳定性好； 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低。
舒芬太尼药代动力学特性
药代动力学参数 舒芬太尼 芬太尼
血浆蛋白结合率(%)
清除率[ml/(kg.min)]
芬太尼的临床应用
全麻患者的术中镇痛
负荷量 追加量 3 ～ 4 μ g/kg 1.5 ～ 2.0 μ g/kg
硬膜外麻醉的辅助镇痛（氟芬合剂）
舒芬太尼药物特点
1、芬太尼类μ 型阿片受体激动剂，是芬太尼亲和能力
的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性；
芬太尼的临床应用
目录
芬太尼家族的特点 芬太尼的药物特点及临床应用 舒芬太尼的药物特点及临床应用 瑞芬太尼的药物特点及临床应用
芬太尼家族的发展
芬太尼
舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
1960年
1974年 1976年 1996年 2003 年 德国 中国
芬太尼家族的特点
• 起效时间
– 量、强度、用药方式
– 起效-血脑平衡时间：瑞芬太尼1min；阿芬太尼 1min；芬太尼6.6min；舒芬太尼6.2min。 • 副作用 – 呼吸抑制
– 骨骼肌强直
– 恶心、呕吐、便秘 – 成瘾性
芬太尼家族的特点
• 维持时间 – 分布、代谢 – 消除半衰期：芬太尼>4h; 吗啡2-3h；哌替啶2-4h; 舒芬太尼2.5h；阿芬太尼1.2-1.5h；瑞芬太尼 9.5mim。
舒芬太尼术后呼吸抑制更短弱
舒芬尼产生的通气抑制显著弱于芬太尼
n=30, 健康成, 人三种剂量组：舒芬尼®：0.1,0.2,0.4ug/kg，芬太尼：1.0,2.0,4.0ug/kg。 正常对照反应数值以0.0表示。第一个数据点是用药后5分钟。 ANESTH ANALG 1990; 70:8-15
舒芬太尼的临床应用
– 持续输注后半衰期：持续输注一段时间，停药后血 浆浓度下降一半所需的时间。表明药物在体内的蓄 积、再分布和代谢情况。
芬太尼家族的药代动力学比较
药代动力 学
持续输注 后半衰期 非器官依 赖性代谢 非特异性 酯酶代谢 瑞芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 3min 是 是 30min 否 否 50-55min 否 否 芬太尼 ＞100min 否 否
复合麻醉或全凭静脉麻醉
舒芬太尼的镇痛作用强，可应用于各类 手术。如：心胸、腹部、颈部、颅脑等 手术。 术前用药：长托宁 1mg或阿托品 0.5mg， 安定10mg。 麻 醉 诱 导 ： 舒 芬 太 尼 0.2-0.3ug/kg; TCI 2-3ng/ml
芬太尼药物特点
合成的阿片受体激动药，是当前临床麻醉中 最常用的麻醉性镇痛药。 镇痛效价约为吗啡的100倍。 起效时间短，作用时间与给药途径有关。 对呼吸的抑制程度与剂量有关。 在心血管方面通过刺激迷走神经核提高迷走 神经张力，引起心率减慢。
芬太尼的药代动力学特点
快速分布半衰期 （t1/2α ) 慢速分布半衰期 消除分布半衰期 (t1/2β ) (t1/2γ ) 1.0～2.0min 10～30min 2～4hr 10～20
α 1- 酸性蛋白结合率(%)
93
84
84
44
分布容积 (L/Kg)
清除率（ml/kg.min） 排泄半衰期 (min) 持续输注(4h)后半衰期（min ）
2.9.3 240 260
舒芬太尼药代动力学特性
•在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去
甲基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物
芬太尼家族药代动力和药效学特性
pka T1/2 T1/2 起效时间 峰效时间 作用时间 油水比 分布容积
芬太尼 舒芬太尼 8.4 8.0 1-2 1-2 10-30 15-20 1-2min 1-3min 3-4min 5-6min 30min 30min 860 1778 4 1.7 阿芬太尼 瑞芬太尼 6.8 7.1 1-2 0.5-1.5 10-20 0.5-1.5 30S 30S 1-2min 1min 15min 5-10min 13.4 17.9 0.86 0.3-0.4
舒芬太尼药效学特点
镇痛作用强！ 安全范围大！ 有催眠作用！ 血流动力学稳定！
舒芬太尼药效学特点
镇 痛 作 用 强！
•为纯μ 受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍 •镇痛作用约比芬太尼强5-10倍 •镇痛作用时间比芬太尼长2倍
舒芬尼药效学特点
有 催 眠 作 用
小剂量使用有一定的镇静作用
基本无活性，24h内80％被排泄，仅2％以原形
排泄；实验证明用药后，对肝肾功能影响少
•舒芬尼于给药后2.7h仅有2.5％的药物贮存于 体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给 药后5小时仍有25％以上的药物储存于体内。
舒芬太尼 药效学特点
项目\药品 治疗指数（LD50/ED50) 效价比值 起效时间（min） 最大效应时间（min） 持续时间(min) 舒芬太尼 25211 5－10 1.3-3 6.2 芬太尼的2倍 芬太尼 277 1 7-8 6.8 30
协同镇静催眠作用
麻醉诱导更为平稳 可以减少其用量
舒芬太尼 药效学特点
安 全 范 围 大！
对循环系统、呼吸系统及应激反应均小 于芬太尼 有效减少术后心肌缺血，是心脏手术的 理想药物
舒芬太尼对应激反应的影响小
舒芬尼抑制应激反应的作用比芬太尼强
等效剂量时，术中去甲肾上腺素水平均低于芬 太尼 抑制诱导插管时的刺激反应 适用开胸、心脏等手术
芬太尼家族药代动力和药效学特性
芬太尼 代谢途径 脱甲基 代谢产物 无活性 排泄 肾、胆汁 清除率 13 (ml/kg/min) 镇痛效能 100 静脉等效剂量100ug 镇痛剂量 1-2ug 血浆浓度 0.2 (ng/ml) 舒芬太尼 脱甲基 无活性 肾、胆汁 13 1000 15ug 0.1-0.2ug 0.02 瑞芬太尼 非特异酯酶水解 无活性 肾、胆汁 50 134 100ug 0.05-2ug 0.2
2、亲脂性约为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑屏障；
3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍；
4、静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍；
5、椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍； 6、呼吸抑制弱； 7、血液稳定性好； 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低。
舒芬太尼药代动力学特性
药代动力学参数 舒芬太尼 芬太尼
血浆蛋白结合率(%)
清除率[ml/(kg.min)]
芬太尼的临床应用
全麻患者的术中镇痛
负荷量 追加量 3 ～ 4 μ g/kg 1.5 ～ 2.0 μ g/kg
硬膜外麻醉的辅助镇痛（氟芬合剂）
舒芬太尼药物特点
1、芬太尼类μ 型阿片受体激动剂，是芬太尼亲和能力
的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性；
芬太尼的临床应用
目录
芬太尼家族的特点 芬太尼的药物特点及临床应用 舒芬太尼的药物特点及临床应用 瑞芬太尼的药物特点及临床应用
芬太尼家族的发展
芬太尼
舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
1960年
1974年 1976年 1996年 2003 年 德国 中国
芬太尼家族的特点
• 起效时间
– 量、强度、用药方式
– 起效-血脑平衡时间：瑞芬太尼1min；阿芬太尼 1min；芬太尼6.6min；舒芬太尼6.2min。 • 副作用 – 呼吸抑制
– 骨骼肌强直
– 恶心、呕吐、便秘 – 成瘾性
芬太尼家族的特点
• 维持时间 – 分布、代谢 – 消除半衰期：芬太尼>4h; 吗啡2-3h；哌替啶2-4h; 舒芬太尼2.5h；阿芬太尼1.2-1.5h；瑞芬太尼 9.5mim。
舒芬太尼术后呼吸抑制更短弱
舒芬尼产生的通气抑制显著弱于芬太尼
n=30, 健康成, 人三种剂量组：舒芬尼®：0.1,0.2,0.4ug/kg，芬太尼：1.0,2.0,4.0ug/kg。 正常对照反应数值以0.0表示。第一个数据点是用药后5分钟。 ANESTH ANALG 1990; 70:8-15
舒芬太尼的临床应用
– 持续输注后半衰期：持续输注一段时间，停药后血 浆浓度下降一半所需的时间。表明药物在体内的蓄 积、再分布和代谢情况。
芬太尼家族的药代动力学比较
药代动力 学
持续输注 后半衰期 非器官依 赖性代谢 非特异性 酯酶代谢 瑞芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 3min 是 是 30min 否 否 50-55min 否 否 芬太尼 ＞100min 否 否