表观分布容积的临床意义
药理学药动学影响因素
的血药浓度（C）推算体内药物总量（A）理
论上占有的体液容积。
➢并非药物在体内真正占有的体液容积。
第十七页，编辑于星期五：二十二点 四十二分。
表观分布容积临床意义：
表示药物在体内分布范围广不广。 多数药物的Vd值均大于血浆容积（少数不能透出血管
的大分子药物）。
第十八页，编辑于星期五：二十二点 四十二分。
第三十一页，编辑于星期五：二十二点 四十二 分。
➢ 精神因素
安慰剂效应：无效的治疗，预料或者相信治疗有效。 精神状态和信念可以缓解病情。70多年的研究历史。
第三十二页，编辑于星期五：二十二点 四十二 分。
➢遗传因素
量的差异：高敏性（小剂量）；耐受性（初次用药大剂量）。 质的差异：变态反应和特异质反应。
功 能（ %）
肾小球滤过率
心脏指数 生活能力
肾血流量 最大呼吸能 力
年 龄（岁）
第二十九页，编辑于星期五：二十二点 四十二 分。
➢ 性别因素
月经期、妊娠期、哺乳期
第三十页，编辑于星期五：二十二点 四十二分。
➢ 精神因素
心理活动变化对药物治疗效果产生的影响。
吃片药就感觉好多了， 大脑就是这么好骗。
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AUC
F(%)
Vd
t1/2
CL
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第四章 影响药物作用的因素 机体方面因素
药物方面因素
第二十八页，编辑于星期五：二十二点 四十二 分。
机体因素
➢ 年龄、性别； ➢ 精神因素；遗传因素；病理因素。
➢ 年龄因素
1.药物的血浆半衰期指:
本科药学第二学期《药物代谢动力学》1-4
XX 大学网络教育药物动力学试卷〔一〕一、名词解释〔每小题3分，共15分〕1. 生物等效性2. 生物半衰期3. 达坪分数4. 单室模型5. 临床最佳给药方案二、解释下列公式的药物动力学意义1．)1(1010100t t c e k e k k V k C βαβααβαβ--------= 2．∞∞+-=-u u u X t k X X lg 303.2)lg( 3． kt k ss e e V X C --⋅-=)1(0τ 4．)2(00V X k V V X AUC m m +=5． 00)1)(1(1x e e x a k k ⋅--=--*ττ 三、回答下列问题〔每小题8分，共40分〕1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？2. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？3.影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？4.临床药师最基本的任务是什么？5.如何判别药物在体内存在非线性动力学过程?四、计算题(共25分)1．一种抗生素，其消除半衰期为3h ，表观分布容积为体重的20%。
治疗窗为1~10μg/mL ，该药以静脉注射给药时，(1)计算68岁体重为80kg 肾功能正常的患者，以每8小时给药一次，达稳态时其最高血药浓度不超过10μg/mL ，每次注射剂量应为多少? (2)按上方案给药达稳定时最低血药浓度为多少?〔7分〕2．地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5~2.5μg/mL ，已知V=60L ，t 1/2=55h 。
今对一患者先静脉注射15mg ，半小时后以每小时10mg 速度滴注，试问经2.5小时滴注是否达到治疗所需浓度？3．某药物常规制剂每天给药4次，每次20mg ，现研制每天给药2次的控释制剂，试设计含速、缓两部分控释制剂的剂量。
〔已知k=0.3h -1；k a =2.0h -1；V=10L ；F=80%〕药物动力学试卷一〔答案〕一、名词解释〔每小题3分，共15分〕1. 生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同的实验条件下，给予相同的剂量，其吸收速度和程度没有明显的差异。
药理学考试重要资料精品习题集第三章药物代谢动力学
第三章药物代谢动力学一、选择题A型题：1、弱酸性药物在碱性尿液中：A 解离多，再吸收多，排泄慢B 解离少，再吸收多，排泄慢C 解离多，再吸收少，排泄快D 解离少，再吸收少，排泄快E 以上均不是2、药物一旦与血浆蛋白结合成结合型药物，则：A 易穿透毛细血管壁B 易透过血脑屏障C 不影响其主动转运过程D 影响其主动转运过程E 仍保持其药理活性3、主动转运的特点：A 顺浓度差，不耗能，需载体B 顺浓度差，耗能，需载体C 逆浓度差，耗能，无竞争现象D 逆浓度差，耗能，有饱和现象E 逆浓度差，不耗能，有饱和现象4、以近似血浆t1/2的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，则应将首剂：A 增加半倍B 加倍剂量C 增加3倍D 增加4倍E 不必增加5、药物自用药部位进入血液循环的过程称为：A 通透性B 吸收C 分布D 转化E 代谢6、药物首关消除可发生于下列何种给药后：A 舌下B 直肠C 肌肉注射D 吸入E 口服7、药物的t1/2是指：A 药物的血药浓度下降一半所需时间B 药物的稳态血药浓度下降一半所需时间C 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时D 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克E 药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量8、某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人睡了：A 2hB 3hC 4hD 5hE 0.5h9、药物的作用强度，主要取决于：A 药物在血液中的浓度B 在靶器官的浓度大小C 药物排泄的速率大小D 药物与血浆蛋白结合率之高低E 以上都对10、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上：A 3个B 4个C 5个D 6个E 7个11、弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物：A 在胃中解离增多，自胃吸收增多B 在胃中解离减少，自胃吸收增多C 在胃中解离减少，自胃吸收减少D 在胃中解离增多，自胃吸收减少E 无变化12、甲药与血浆蛋白的结合率为95%，乙药的血浆蛋白结合率为85%，甲药单用时血浆t1/2为4h，如甲药与乙药合用，则甲药血浆t1/2为：A 小于4h B 不变C 大于4h D 大于8h E 大于10h13、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：A 有效血浓度B 稳态血浓度C 峰浓度D 阈浓度E 中毒浓度14、药物产生作用的快慢取决于：A 药物的吸收速度B 药物的排泄速度C 药物的转运方式D 药物的光学异构体E 药物的代谢速度15、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是：A 加速药物从尿液的排泄B 加速药物从尿液的代谢灭活C 加速药物由脑组织向血浆的转移D A和CE A和B16、某药在体内可被肝药酶转化，与酶抑制剂合用时比单独应用的效应：A 增强B 减弱C 不变D 无效E 相反17、每个t1/2恒量给药一次，约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度：A 1个B 3个C 5个D 7个E 9个18、某药t1/2为8h，一天给药三次，达到稳态血浓度的时间是：A 16hB 30hC 24hD 40hE 50h19、药物的时量曲线下面积反映：A 在一定时间内药物的分布情况B 药物的血浆t1/2长短C 在一定时间内药物消除的量D 在一定时间内药物吸收入血的相对量E 药物达到稳态浓度时所需要的时间20、静脉注射某药0.5mg，达到稳态时测定其血浆药物浓度为0.7ηg/ml，其表观分布容积约为：A 0.5LB 7LC 50LD 70LE 700L21、对于肾功能低下者，用药时主要考虑：A 药物自肾脏的转运B 药物在肝脏的转化C 胃肠对药物的吸收D 药物与血浆蛋白的结合率E 个体差异22、二室模型的药物分布于：A 血液与体液B 血液与尿液C 心脏与肝脏D 中央室与周边室E 肺脏与肾脏23、血浆t1/2是指哪种情况下降一半的时间：A 血浆稳态浓度B 有效血浓度C 血浆浓度D 血浆蛋白结合率E 阈浓度24、关于坪值，错误的描述是：A 血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值，平均血药浓度称坪浓度B 通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时,需经4~5个t1/2才能达到坪值C 坪浓度的高低与每日总量成正比，在每日总量相等时，用药次数不改变坪浓度D 坪浓度的高限（峰）和低限（谷）的差距与每次用药量成正比E 首次用突击剂量，不能使血药浓度迅速达到坪浓度25、药物的零级动力学消除是指：A 药物完全消除至零B 单位时间内消除恒量的药物C 药物的吸收量与消除量达到平衡D 药物的消除速率常数为零E 单位时间内消除恒定比例的药物26、按一级动力学消除的药物，其血浆t1/2等于：A 0.301/keB 2.303/keC ke/0.693D 0.693/keE ke/2.30327、离子障指的是：A 离子型药物可自由穿过，而非离子型药物则不能穿过B 非离子型药物不可自由穿过，离子型的也不能穿过C 非离子型药物可自由穿过，离子型的也能穿过D 非离子型药物可自由穿过，而离子型的则不能穿过E 以上都不是28、pka是：A 药物90%解离时的pH值B 药物不解离时的pH值C 50%药物解离时的pH值D 药物全部长解离时的pH值E 酸性药物解离常数值的负对数29、某病人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病，后因失眠加用苯巴比妥，结果病人的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时缩短，这是因为：A 苯巴比妥对抗双香豆素的作用B 苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速C 苯巴比妥抑制凝血酶D 病人对双香豆素产生了耐药性E 苯巴比妥抗血小板聚集30、药物进入循环后首先：A 作用于靶器官B 在肝脏代谢C 由肾脏排泄D 储存在脂肪E 与血浆蛋白结合31、药物的生物转化和排泄速度决定其：A 副作用的多少B 最大效应的高低C 作用持续时间的长短D 起效的快慢E 后遗效应的大小32、时量曲线的峰值浓度表明：A 药物吸收速度与消除速度相等B 药物吸收过程已完成C 药物在体内分布已达到平衡D 药物消除过程才开始E 药物的疗效最好33、药物的排泄途径不包括：A 汗腺B 肾脏C 胆汁D 肺E 肝脏34、关于肝药酶的描述，错误的是：A 属P-450酶系统B 其活性有限C 易发生竞争性抑制D 个体差异大E 只代谢20余种药物35、已知某药按一级动力学消除，上午9时测得血药浓度为100μg/ml，晚6时测得的血药浓度为12.5μg/ml，则此药的t1/2为：A 4hB 2hC 6hD 3hE 9h36、某药的时量关系为：时间（t）0 1 2 3 4 5 6C(μg/ml) 10.00 7.07 5.00 3.50 2.50 1.76 1.25该药的消除规律是：A 一级动力学消除B 一级转为零级动力学消除C 零级动力学消除D 零级转为一级动力学消除E 无恒定半衰期B型题：问题37~38A 消除速率常数B 清除率C 半衰期D 一级动力学消除E 零级动力学消除37、单位时间内药物消除的百分速率A：38、单位时间内能将多少体积血中的某药全部消除净B：问题39~43A 生物利用度B 血浆蛋白结合率C 消除速率常数D 剂量E 吸收速度39、作为药物制剂质量指标A：40、影响表观分布容积大小B：41、决定半衰期长短C：42、决定起效快慢E：43、决定作用强弱D：问题44~48A 血药浓度波动小B 血药浓度波动大C 血药浓度不波动D 血药浓度高E 血药浓度低44、给药间隔大B：45、给药间隔小A：46、静脉滴注C：47、给药剂量小E：48、给药剂量大D：C型题：问题49~52A 表观分布容积B 血浆清除率C 两者均是D 两者均否49、影响t1/2C：50、受肝肾功能影响B：51、受血浆蛋白结合影响A：52、影响消除速率常数C：问题53~56A 药物的药理学活性B 药效的持续时间C 两者均影响D 两者均不影响53、药物主动转运的竞争性抑制可影响B：54、药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响C：55、药物的肝肠循环可影响B：56、药物的生物转化可影响：CX型题：57、药物与血浆蛋白结合：A 有利于药物进一步吸收B 有利于药物从肾脏排泄C 加快药物发生作用D 两种蛋白结合率高的药物易发生竞争置换现象E 血浆蛋白量低者易发生药物中毒58、关于一级动力学的描述，正确的是：A 消除速率与当时药浓一次方成正比B 定量消除C c-t为直线D t1/2恒定E 大多数药物在治疗量时均为一级动力学59、表观分布容积的意义有：A 反映药物吸收的量B 反映药物分布的广窄程度C 反映药物排泄的过程D 反映药物消除的速度E 估算欲达到有效药浓应投药量60、属于药动学参数的有：A 一级动力学B 半衰期C 表观分布容积D 二室模型E 生物利用度61、经生物转化后的药物：A 可具有活性B 有利于肾小管重吸收C 脂溶性增加D 失去药理活性E 极性升高62、药物消除t1/2的影响因素有：A 首关消除B 血浆蛋白结合率C 表观分布容积D 血浆清除率E 曲线下面积63、药物与血浆蛋白结合的特点是：A 暂时失去药理活性B 具可逆性C 特异性低D 结合点有限E 两药间可产生竞争性置换作用二、名词解释：被动转运、离子障、首关消除、消除半衰期、生物利用度、血浆清除率、一级动力学、零级动力学、灌流限制性清除、负荷量、坪值、半衰期三、简答题：1、举例说明药物对肝药酶诱导与抑制作用的临床意义。
生物药剂名解
生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。
分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用结构发生转变的过程。
排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。
药物跨膜转运Drug Membrane T ransport(膜转运)：药物通过生物膜（或细胞膜）的现象。
被动扩散Passive diffusion：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。
膜孔转运(membrane pore transport)：在胃肠道上皮细胞膜上有0.4-0.8nm大小的微孔，这些贯穿细胞膜且充满水的微孔是水溶性小分子药物的吸收途径。
易化扩散(facilitated diffusion)：某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
又称促进扩散。
主动转运(active transport)：借助载体或酶促系统的作用，药物从较低浓度向高浓度侧的转运。
胃排空(gastric emptying)：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空。
表观分布容积V(apparent volume of distribution)：用来描述药物在体内分布状况的重要参数，是将血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。
蓄积(accumulation)：当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
药理学总论题库
总论部分第一章绪论一、选择题A型题（每道考题下面都有Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ五个备选答案，在答题时，只许从中选择一个最合适的答案）1．药效学研究的内容是A．药物的临床疗效 B．药物的作用机理 C．药物对机体的作用规律D．药物疗效的影响因素 E．药物体内过程的影响因素2药理学是研究A．药物效应动力学 B．药物代谢动力学 C．药物作用机理D．药物与机体相互作用的规律 E．与药物学和生理学相关的学科3．药动学研究的内容是A．血药浓度与临床疗效的关系 B．血药浓度与时间的变化规律 C．药物吸收的影响因素D．药物生物转化的影响因素 E．机体对药物的处置的动态变化4．新药临床试验可分为A．Ⅰ期临床试验 B.Ⅱ期临床试验 C. Ⅰ~Ⅱ期临床试验 D. Ⅰ~Ⅲ期临床试验E. Ⅰ~Ⅳ期临床试验Ｘ型题（选出二至五个正确答案）5．属于新药临床前研究内容的有A．药效学研究 B．一般药理学研究 C．药动学研究D．新药毒理学研究 E．健康志愿者单剂量与多剂量药动学研究二、填空题1．药理学是药学与_______________之间的桥梁，也是基础医学与_________________之间的桥梁。
三、名词解释药效动力学2．药代动力学四、简答题1．药理学的主要内容是什么？1.理想的药物应具备哪些特点。
五、问答题药理学的任务和目的是什么?第二章药效学一、选择题A型题（每道考题下面都有Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ五个备选答案，在答题时，只许从中选择一个最合适的答案）1．受体阻断药的特点是A 对受体无亲和力，但有效应力 B对受体有亲和力，并有效应力C 对受体有亲和力，但无效应力 D对受体无亲和力，并无效应力E 对受体有强亲和力，但仅有弱的效应力2．受体激动药的特性是A 与受体有亲和力，无内在活性B 与受体无亲和力，有内在活性C 与受体有亲和力，有内在活性D 与受体有亲和力，低内在活性E 以上全不是3．药物的作用方式是A 局部作用B 全身作用C 直接作用D 间接作用E 以上全是4．治疗作用和不良反应是A 药物作用的选择性B 药物作用的两重性C 药物的基本作用D 药物的作用机制E 药物作用的方式5．化疗指数最大的药物是A Ａ药ＬＤ50=500mg ED50=100mgB Ｂ药ＬＤ50=500mg ED50=25mgC Ｃ药ＬＤ50=500mg ED50=50mgD Ｄ药ＬＤ50=50mg ED50=5mgE E药ＬＤ50=50mg ED50=25mg6．药物的治疗指数是指A ED90/LD10B ED95/LD50C ED50/LD50D LD50/ED50E ED50与LD50之间的距离7．药物的LD50愈大，则其A 毒性愈大B 治疗指数愈高 C安全性愈小 D 安全性愈大 E 毒性愈小8．下列哪种剂量会产生副作用A 极量B 治疗量C 中毒量D LD50E 最小中毒量9．下列哪个参数可表示药物的安全性A 最小有效量B 极量C 治疗指数D 半数致死量E 半数有效量10．图中所示甲乙丙三药，其效价强度比较为A 甲＞乙＞丙B 甲＞丙＞乙C 乙＞甲＞丙D 乙＞丙＞甲E 丙＞乙＞甲剂量11． ED50是A 引起50%动物有效的剂量B 引起动物有效的药物剂量的50%C 引起50%动物中毒的药物剂量 D引起50%动物死亡的剂量 E以上均不是12．引起半数动物死亡的剂量称为A 半数有效量B 最小有效量C 最大有效量D 半数致死量E 极量13．效价高，效能强的激动剂特点是A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体14．非特异性药物特点是A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体15．受体部分激动药特点是A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体16．竞争性桔抗剂A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体17．非竞争性桔抗剂A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体18．男，30岁，因失眠，睡前服用苯巴比妥钠100mg，第二天上午呈现宿醉现象，这属于A. 副作用B. 毒性反应C. 后遗反应D. 停药反应E. 变态反应19.药物的作用是指A药物改变器官的功能 B药物改变器官的代谢 C药物引起机体的兴奋效应 D药物引起机体的抑制效应 E药物导致效应的初始反应20.毒性反应A 与剂量无关B 在治疗量下出现C 因用药剂量过大或用药时间过长引起D 是治疗作用引起的不良后果E 是药物引起的变态反应21. 下述哪种量效曲线呈对称S型A反应数量与剂量作用 B反应数量的对数与对数剂量作图C反应数量的对数与剂量作图D反应累加阳性率与对数剂量作图 E反应累加阳性率与剂量作图22. A药和B药作用机制相同，达同一效应，A药剂量是5mg，B药是500mg，下述哪种说法正确A B药疗效比A药差B A药的效价强度是B药的100倍C A药毒性比B药小D 需要达最大效能时A药优于B药E A药作用持续时间比B药短Ｘ型题（选出二至五个正确答案）23．药物的不良反应包括A 副作用B 毒性反应C 后遗效应D 变态反应E 耐药性24．下面有关药物的副作用叙述正确的是A 用药剂量过大引起的反应B 长期用药所引起的反应C 指药物在治疗量时产生的与治疗无关的反应D 是不可预知的反应E 是药物固有的作用25．药物与受体亲和力的论述，正确的是A 药物与受体亲和力越强，效应越强B 药物与受体亲和力越强，拮抗作用越强C 药物与受体结合，不仅要有亲和力，还要有内在活性，才能产生效应D 反映药物与受体亲和力大小的参数是药物的1／K DE K D是药物与受体的解离常数26．激动剂的特点是A 无亲和力B 有亲和力C 无内在活性D 有内在活性E 不与受体结合27．关于LD50 (半数致死量), 正确的是A LD50是指使动物半数死亡的剂量B LD50越大, 药物毒性越低C LD50越大, 药物毒性越大D LD50是衡量药物毒性的指标E LD50是动物全部死亡的剂量28．下面描述正确的是A 治疗指数=LD50/ED50，是药物安全性指标, 越大越安全B LD50越大用药越安全C 副作用是在治疗量时产生毒性作用D 效能就是药物的最大效应E 极量指安全用药的最大极限二、填空题1．药物进入机体后，对某些组织、器官产生明显的作用，对另一些组织、器官作用很弱甚至无作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异，称为______________________。
生物药剂学部分习题
⽣物药剂学部分习题1、简述影响药物代谢的⽣理因素的⽣理性因素主要包括年龄、性别、种族、疾病等等。
⼉童和⽼年⼈对药物的代谢能⼒常常明显低于成年⼈，特别是胎⼉及新⽣⼉的药物代谢酶活性低，甚⾄缺乏，多数情况下不仅药效⾼，⽽且容易产⽣毒性。
药物在⽼年⼈体内的代谢表现为速度减慢，半衰期延长，耐受性减弱。
性别对药物代谢亦有影响，⼤⿏体内的肝微粒体药物代谢酶的活性有性别的差异；⼤⿏体内的葡萄糖醛酸结合，⼄酰化、⽔解反应等也发现有性别的差异。
已知⼈群中药物代谢的个体差异性是⾮常明显的，主要原因有遗传学差异合肥遗传学差异。
遗传学差异主要是由种族或家族遗传特性所引起的。
⽽⾮遗传学差异主要由年龄、性别、肝功能、药物代谢的时间周期节律、体温、营养状态以及环境因素等引起的。
2、如何利⽤药物代谢的规律来指导药物及其制剂设计答：（1）通过改变药物的结构制成前体药物，增加药物吸收过程的稳定性或改变药物在体内的分布，可以将难以吸收的⽔溶性药物制成亲脂性的前体药物，增加药物的吸收，利⽤机体内靶部位特定酶的作⽤，将前体药物代谢成母体药物起靶向作⽤。
如氨苄西林制成前体药物酞氨西林，增加其在胃液中稳定性，进⼊肠道后受肠道⾮特异性酯酶的⽔解，转化为氨苄西林⽽吸收。
多巴胺制成前体药物左旋多巴，易被转运到脑后，被脑内脱羧酶脱去羧基转变成多巴胺⽽发挥作⽤。
（2）消化道重的代谢酶较易被饱和，可通过增⼤给药量或利⽤某种制剂技术，造成代谢部位局部⾼浓度，使药酶饱和来降低代谢速度，增加药物的吸收量。
根据药酶抑制剂的性质，可设计利⽤⼀个药物对药酶产⽣抑制，从⽽来减少或延缓另⼀个药物的代谢，到达提⾼疗效或延长作⽤时间的⽬的，如左旋多巴配伍甲基多巴肼，甲基多巴肼有抑制⼩肠、肝、肾中的脱羧酶的作⽤，故能抑制左旋多巴的脱羧作⽤。
（3）对于许多在肝中有⾸过效应⽽失效的药物，为避免肝中药酶对药物的代谢，可考虑改变剂型，以增加这类药物的适⽤范围。
如硝酸⽢油⾆下⽚。
3、从药物代谢的观点阐述⽣物药剂学在药物制剂中的作⽤。
名词解释表观分布容积
名词解释表观分布容积名词解释表观分布容积在不同温度下一些固体样品的体积之比，用以描述固体中孔隙体积与总体积之比。
单位为cm3/g。
式中， d为样品中孔径或孔洞体积与固体材料体积的比； d为样品中孔洞或间隙体积与固体材料体积的比； L为样品中总体积与孔洞或间隙体积之和。
无量纲值0。
04～0。
08，相当于孔洞率或空隙率小于10％时所对应的数据，代号为g。
1.按照表征方法来区别：①表观分布容积与试验过程（包括测定温度）有关，随实际操作条件而异。
②表观分布容积是由颗粒本身物理性质决定的，也就是说它受到了形状因素及化学组成的影响。
③表观分布容积只能反映某种特殊情况下的内部微细结构。
2.根据计算公式可知：通常认为其大小主要取决于固体内各类微小孔道的几何尺寸和连接密切程度，并且近似地正比于孔道直径的平均值。
3.“表观分布容积”这个术语适合任意两块完全独立的固体样品的体积之差。
4.从热力学角度看，这项技术将给传统水泥工业带来革命性变化。
5.“表观分布容积”这个术语还被用于研究半导体和金属氧化层膜界面、半导体芯片封装后元器件与基板界面的内部多孔系统及制备超薄壁高强度钢管等领域。
6.“表观分布容积”指的是晶格缺陷中原子排列规则型态最显著的那些点阵参数，例如，阿贝数、泡利矩阵等。
7.“表观分布容积”泛指具有一般线弹性的非均匀介质宏观体积，即绝对体积8.所谓“表观分布容积”，指的是晶格缺陷中原子排列规则型态最显著的那些点阵参数9.“表观分布容积”更广义的含义指已经发生扩散的混合液体(mixture)仍保持饱和(不再处于沸腾)状态的自由表面的体积10.该方法采集的数据都必须进行校准才允许使用11.表观分布容积的概念起源于20世纪50年代。
12.我们把表现出气体-液体转换的表面称为表面13.我们也会碰见另外一种叫做“表面张力”的东西14.压缩机油/齿轮油/冷冻机润滑剂15.假设你站在离火炉约30英尺远的距离16.有人曾提议尝试用斯托克斯定律证明的方法来确定在普朗克尺度下的表观分布容积17.或者叫表观分布容积18.自旋密度矩阵19.阿贝尔扩散定律的推论20.表观分布容积的概念就是在有足够时间产生扩散和充分混合的条件下，以空气中气体为例的固体的表面总体积和它的内部孔隙总体积之比，等于每克气体的表观分布容积。
表观分布容积单位
表观分布容积单位
表观分布容积单位（VolumeUnitsofAppearance，简称VUA）是一种研究中用来描述容器的容积单位，它是在基于表观容积的容积模型上发展起来的。
VUA将表观容积的容积模型背景引入，从而为研究使用简单的容积模型提供一定的支持。
与传统的容积单位相比，VUA的优势在于它能够解决表观容积模型中存在的容积错误问题，以及跨越不同尺寸容器的容积误差问题。
VUA以外形、体积和容积三个参数为基础，它们可以结合原子模型，以及容积模型中容量曲线的演变，从而提高容积和容量的准确性。
主要应用之一是仪器制造、生物技术和电子设备等领域，VUA可以有效的提高容器的制造精度。
很多生物技术产品或电子设备的封装容器精度要求是非常高的，而这种容器的容积则常常受到湿度、压力和温度等环境因素的影响，因而造成了容量的变化，如果没有VUA这一技术，那么容量的测量就会变得更加复杂。
此外，VUA也可以应用于化学和物理实验中，如碳水化合物实验、气体实验中，由于空气温度和压力的变化，多种容器之间的容积也不会一致，这时候VUA可以帮助实验室精确地测量不同容器的容量，以便实验数据的比较及准确计算。
总的来说，VUA是在表观容积容积模型的基础上所发展出来的一种研究技术，它在提高容量和容积准确性方面有着非常大的优势，并能够有效支持容器制造、化学和物理实验中的容量测量。
它对于提高容量测量的准确性具有重要意义，它还能够有效改善容器制造过程中
容量的控制，使其达到设计要求。
因此，VUA技术在应用上具有极大的潜力，未来它也可以在汽车、柴油机等方面得到更好的应用。
药代谢公式
第一章概述一、什么是药物代谢动力学药物进入机体后，出现两种不同的效应。
一是药物对机体产生的生物效应，包括药物对机体产生的治疗作用和毒副作用，即所谓的药效学（pharmacodynamics）和毒理学(toxicology)。
另一个是机体对药物的作用，包括药物的吸收（Absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion），即所谓ADME。
药物代谢动力学是定量研究药物（包括外来化学物质）在生物体内吸收、分布、排泄和代谢（简称体内过程）规律的一门学科。
第二章药物体内转运第一节概述第三节药物的吸收吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
除了动脉和静脉给药物外，其它给药途径均存在吸收过程。
药物从给药部位进入血液循环过程通常用吸收速度和吸收程度来描述。
药物吸收程度通常指生物利用度（bioavailability），即药物由给药部位到达血液循环中的相对量。
口服给药，药物在到达体循环之前，经肠道、肠壁和肝脏的代谢分解，使进入体内的相对药量降低，这种现象称之为首过效应(first pass effect)。
第三章药物的代谢研究第一节药物代谢方式及代谢后的活性变化一．药物代谢方式药物进入机体后主要以两种方式消除：一种是药物不经任何代谢而直接以原型随粪便和尿液排出体外；另一种是部分药物在体内经代谢后，再以原型和代谢物的形式随粪便和尿液排出体外。
将药物的代谢和排泄统称为消除（elimination）。
药物的代谢(metabolism)，也称为生物转化(biotransformation)，是药物从体内消除的主要方式之一。
第一节房室模型及其基本原理房室模型中的房室划分主要是依据药物在体内各组织或器官的转运速率而确定的，只要药物在其间的转运速率相同或相似，就可归纳成为一个房室一房室模型是指药物在体内迅速达到动态平衡，即药物在全身各组织部位的转运速率是相同或相似的，此时把整个机体视为一个房室，称之为一房室模型在药物动力学里把N级速率过程简称为N级动力学，k为N级速率常数。
临床药动学
第五章：临床药物代谢动力学药动学：是研究药物在机体的影响下所发生变化极其变化规律的科学。
即研究药物在体内转运及代谢变化过程和药物浓度随时间变化规律的科学。
一.药物的体内过程㈠吸收：吸收是指药物未经化学变化而进入血流的过程。
吸收速率受诸多因素影响，包括药物转运的类型、药物的理化性质(如药物脂溶性、解离度)、药物剂型、吸收部位的血流及药物浓度等。
⒈药物跨膜转运的类型(1)被动转运：是药物从浓度高的一侧向对侧扩散渗透，当细胞膜两侧药物浓度达到平衡状态时即刻停止的一种转运。
其特点：不消耗能量；不须载体，不受饱和限速和竞争抑制的影响：无饱和性，当细胞膜两侧的药物浓度达到平衡状态时转运停止。
被动转运的形式有三种：单纯扩散、过滤、易化扩散。
绝大多数药物经单纯扩散方式转运。
影响被动转运的因素有：分子大小、药物脂溶性高低、解离度的大小。
(2)主动转运：即逆浓度或电位梯度的转运。
其特点c消耗能量；需要载体，受饱和限速的影响，存在竞争性抑制现象。
⒉药物跨膜转运单纯扩散的规律。
绝大多数药物都是经过单纯扩散方式进行转运。
而药物按其化学性质有分为两类：弱酸性药物和弱碱性药物。
两类药物在体液中都有解离现象，均以解离型和非解离型两种形式存在于体液中。
非解离型药物脂溶性高，容易通过单纯扩散进行跨膜转运；而解离型药物脂溶性低，不容易进行单纯扩散。
弱酸性和弱碱性药物的解离度大小取决于两个因素：体液的PH、各药自身的Pka。
Pka：是弱酸性或弱碱性药物溶液在50％解离是PH值。
每个药物都有其固定的Pka值。
转运规律：(1)弱酸性药物在酸性体液中解离度小；弱碱性药物在碱性体液中解离度小，因此容易跨膜进行单纯扩散。
所以弱酸性药物在胃粘膜吸收入血，弱碱性药物在肠粘膜吸收入血。
(2)细胞膜两侧PH不等时，弱酸类药物容易由较酸性一侧转运到较碱性一侧，弱碱类药物容易由较碱性一侧转运到较酸性一侧。
细胞外液PH=7.4，细胞内侧PH=7.0，细胞外液偏碱，所以弱酸性药物分布在细胞外液中的浓度较高。
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表观分布容积的临床意义
表观分布容积（EBV）是指体液分布在细胞外区域的数量，是一个重要的临床指标。
EBV的计算方式是根据体重和血清蛋白的水平来计算的。
由于EBV涉及到人体循环系统、过滤系统和内分泌系统等多个部位和多个因素，因此它具有多种临床意义。
一、诊断脱水的临床意义
EBV是脱水诊断的一个重要指标。
脱水常见于感染、热浪、流行性腮腺炎、轻微腹泻等情况，能够引起人体水分的失衡。
脱水会导致EBV迅速下降，因此。
通过检测EBV的变化，诊断脱水对病情掌握和治疗方案确定都非常重要。
EBV低于正常范围时应及时补充足够的水分，使其回到正常范围。
二、评估血液循环量的临床意义
EBV是血容量的重要指标，能够评估血液循环量。
临床上，血液循环量是一个很重要的指标，尤其在冠心病、心力衰竭、休克等疾病中，血液循环量的变化会导致严重的并发症，如心肌梗塞和心力衰竭等。
因此，通过检测EBV水平，能够及时发现血容量低下和高血容量的情况，有助于科学制定治疗方案。
三、确定胶体渗透压的临床意义
EBV与胶体渗透压有关，胶体渗透压是维持血容量稳定的重要因素。
而胶体渗透压受多种因素的影响，如血浆蛋白的水平、水分的输入和输出等，如果胶体渗透压过低或过高，都会出现异常病理反应。
因此，检测EBV的水平能够准确确定胶体渗透压的高低，有助于制定准确的治疗方案。
四、监测电解质平衡的临床意义
EBV还能够监测电解质的平衡，特别是钠等电解质。
电解质紊乱是许多疾病的常见症状之一，如心力衰竭、腹泻等。
由于钠离子是血浆和组织细胞间重要的平衡因素，因此监测EBV能够准确判断血浆钠离子浓度的变化，有助于制定有效的治疗方案。
综上所述，EBV是一个重要的临床指标，能够评估脱水、血液循环量、胶体渗透压和电解质平衡等精细的细节问题，对疾病的预测、预防和治疗具有重要的临床意义。
在实际临床诊断过程中，医生们要重视于EBV这一重要指标的监测，帮助患者早日康复。