稳态分布容积
药学《药物动力学》山东大学网络考试模拟题及答案
药学《药物动⼒学》⼭东⼤学⽹络考试模拟题及答案4.5.C SSK m X 。
V mX o⼀、名词解释1. ⽣物利⽤度：指制剂中药物被吸收进⼊体循环的速度与程度。
包括⽣物利⽤程度与⽣物利⽤速度。
2. 清除率：指单位时间从体内消除的含药⾎浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。
3. 积蓄系数：⼜叫蓄积系数，或称蓄积因⼦，系指坪浓度与第 1次给药后的浓度的⽐值, 以R 表⽰之。
4. 双室模型：药物在⼀部分组织、器官和体液的分布较快，分别时间可忽略不计，则可以近似地把这些组织、器官和体液，连同⾎浆⼀起构成“中央室” ，把药物分布较慢的组织、器官和体液等部分称为“周边室”，从⽽构成双室模型。
5. ⾮线性药物动⼒学：有些药物的吸收、分布和体内消除过程，不符合线性药物动⼒学的三个基本假设之⼀，呈现与线性动⼒学不同的药物动⼒学特征，这种药物动⼒学特征称为⾮线性药物动⼒学。
⼆、解释下列公式的药物动⼒学意义C ss药物⾎药浓度的波动度为稳态最⼤⾎药浓度与稳态最⼩⾎药浓度差，与平均稳态⾎药浓度的⽐值。
药物单剂量静注后，稳态表观分布容积为消除率与平均滞留时间的乘积⼆室模型静注给药，原药经肾排泄速度与时间的关系式 1. DFC ss C max C ss C min 2.C SSmink a FX o (V(k a k)(1多剂量⾎管外给药，当t =胡⼨，药物稳态最⼩⾎药浓度与时间的关系3. V SSX 0MRT AUCdx dt具有⾮线性药物动⼒学性质的药物，当多次给药达到稳态浓度时，稳态浓度与剂量X0 的关系。
三、回答下列问题（共40 分）1. 何谓药物动⼒学？药物动⼒学的基本任务是什么？答：药物动⼒学是应⽤动⼒学原理与数学处理⽅法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。
药物通过各种途径进⼊体内，其吸收、分布、代谢和排泄，即ADM过程均存在“量时”变化或“⾎药浓度经时”变化，对这⼀动态变化过程规律进⾏定量描述即为药物动⼒学的基本任务。
医学药学缩写
Ａ:体内药量(ｍg或μｍo1)(药动学)、Aa:在吸收部位有待于吸收得药量(ｍg或μmo１)(药动学)、Aｅ:尿中累积原形药物排泄量(ｍg或μmo1)(药动学)。
ﻫAel(m):已消除得代谢物得量(mｇ或μｍo1)(药动学)、ﻫＡｅsS:在稳态下,一个给药间隔期间尿中累积原形药物排泄量(mg或μmo1)(药动学)。
Aｅ∞:单次给药后,至无穷大时间内尿中累积原形药物排泄量(mg或μｍｏ1)(药动学)。
ﻫＡ(m):体内代谢物得量(mg或μmo1)(药动学)、ﻫAｍiｎ:达到预期药物效应得所需最小药量(m ｇ或μｍo１)(药动学)。
AN,maｘ::固定给药剂量与给药问隔,第N次给药后体内得最大药量(ｍg或μｍｏ１)(药动学)、ﻫAN,ｍin:固定给药剂量与给药问隔,第N次给药后体内得最小药量(mg或μｍo1)(药动学)、ﻫＡN,t:在第Ｎ次给药后得t时间点得体内药量(ｍg或μmo1)(药动学)、AＲE:单次给药质,有待从尿中排泄得药量(mg或μmo1)(药动学)。
ﻫASＳμ:在恒速静脉滴注时,。
稳态时得体内药量(ｍg或μmｏ1)(药动学)、ASS,AＵ:稳态时,一个给药间隔期间得平均体内药量(mｇ或μｍo1)(药动学)。
ASS,maｘ:固定剂量,固定给药间隔,稳态时一个给药期间得最大与最小体内药量(mg或μmｏ1)(药动学)。
Ass,mｉｎ:固定剂量,固定给药间隔,稳态时一个给药期间得最小体内药量(mg或μmo1)(药动学)。
Ａss,ｔ:在固定剂量与给药间隔,稳态时一个给药剂量后t时间点得体内药量(ｍg或μｍo1)(药动学)。
AUC:血浆药物浓度一时间曲线下面积,它代表一次用药后得吸收总量,反映药物得吸收程度。
(m g?h/L或μmo1/L？h)(药动学)。
ＡUＣｂ:全血药物浓度一时问曲线…f＝==Ｉ面积(mg·h／L或μmo1/L·ｈ)(药动学)。
ＡUＣ(m):血浆代谢物浓度一时间曲线下面积(mｇ·h／L或μmo１／Ｌ·h)(药动学)、ﻫAUＣSＳ:稳态时,一个给药问期得血浆药物浓度一时问曲线下面积(mg·h/Ｌ或μmo１／L·h)(药动学)、ﻫAＵMC:一阶矩一时间曲线下面积(mg·h/L或μｍo１／L·h)(药动学)、ﻫC:在ｔ时得血药浓度(ｍg／Ｌ或μmo１/L)(药动学)。
药代动力学参数汇总
稳态最低观测浓度
CＬ
清除率
ＣLsｓ
静脉给药稳态清除率
CＬ/F
表观清除率
ＣLsｓ/F
口服给药稳态清除率
CLＲ
肾清除率
DF
波动指数
ｆe
累积排泄分数
λz
消除速率常数
MＩＣ
最低抑菌浓度
PD
药效学
PKＳ
药代动力学分析集
ＰKCS
药代动力学浓度分析集
PKPS
药代动力学参数分析集
Rac (AUC）、Raｃ(Cmax）蓄Biblioteka 比t1/２消除半衰期
Tmａx
达峰时间
Ｔss，max
稳态达峰时间
Vz
分布容积
Ｖss
静脉输注稳态分布容积
Vz/F
表观分布容积
缩略语
英文全称
中文全称
％AUＣex
Pｅrceｎtage ofｔｈe aｒｅa uｎｄｅｒtheconcentratｉon-timｅcurveｔhatｈａｓｂeｅｎｄｅrived afteｒｅxｔraｐｏｌation
Rac（ＡUＣ）
AＵC0-tａu药物蓄积比,用AUC0—ｔａｕ末剂/AＵC０-２4首剂计算
Rac（Cmａx）
Cｍａx药物蓄积比，用Csｓmax末剂/Cｍax首剂计算
ＤF
波动指数,计算公式为100＊（Css，ｍax-Ｃｓs,min）／Cａvｇ
ＰＤ
Pharｍａcodynamics
药物效应动力学，就是研究药物对机体得作用及其规律,阐明药物防治疾病得机制，如,药物与器官得靶分子或靶细胞得相互作用等。
Ｔｍax
Time toreａｃh maximumconcentｒａtｉｏn
体内体外药物浓度换算公式
体内体外药物浓度换算公式一、引言药物浓度换算是药物研发、临床应用和药效评估过程中的重要环节。
体内体外药物浓度换算是将动物或人体内的药物浓度与体外实验中的药物浓度进行比较和换算的方法。
这种换算对于理解药物在体内的行为、预测药效以及指导临床用药具有重要意义。
本文将详细介绍体内体外药物浓度换算公式及其应用。
二、体内体外药物浓度换算公式体内体外药物浓度换算公式通常基于药代动力学原理，通过比较动物或人体内的药物浓度与体外实验中的药物浓度，推导出换算公式。
该公式通常包括以下几个关键参数：1.吸收系数（Ka）：表示药物在体内的吸收速率常数，反映了药物从体外进入体内的能力。
2.消除系数（Ke）：表示药物在体内的消除速率常数，反映了药物在体内被代谢、排泄或分布的能力。
3.药代动力学参数（T1/2、Vss等）：反映药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动力学特征。
基于以上参数，体内体外药物浓度换算公式可以表示为：(1) Ka × (Cext × Vss / (1 - e-Ka × t)) = Cint其中，Cext表示体外实验中的药物浓度，Vss表示稳态分布容积，Ka表示吸收系数，t表示时间，Cint表示体内药物浓度。
该公式通过将体外实验数据与体内数据相关联，可以推导出体内药物浓度的变化规律，从而为药物研发和临床应用提供重要参考。
三、体内体外药物浓度换算公式的应用体内体外药物浓度换算公式的应用主要体现在以下几个方面：1.药效预测：通过比较体外实验和体内实验的药物浓度，可以预测药物在体内的药效。
这有助于指导药物的研发和优化，提高药物的疗效和安全性。
2.临床用药指导：通过体内体外药物浓度换算公式，可以推算出不同个体在不同时间点的体内药物浓度。
这有助于医生根据患者的具体情况制定个性化的用药方案，确保治疗效果并减少不良反应。
3.毒理学研究：体内体外药物浓度换算公式也可用于毒理学研究，通过比较不同暴露条件下的体内外药物浓度，评估药物的毒性作用和风险。
舒芬太尼说明书
舒芬太尼【通用名】枸橼酸舒芬太尼【别名】苏芬太尼【英文名】Sufentanil Intravenous Injection【化学名】N-【4-(甲氧甲基)-1-【2-(2-噻吩基)乙基】-4-哌啶基】-N-苯丙酰胺分子式:C22H30N2O2S·C6H8O7 分子量: 578.69【药理毒理】舒芬太尼是一种强效的阿片类镇痛药，同时也是一种特异性μ-阿片受体激动剂, 对μ-受体的亲合力比芬太尼（fentanyl）强7～10倍。
舒芬太尼的镇痛效果比芬太尼强好几倍，而且有良好的血液动力学稳定性，可同时保证足够的心肌氧供应。
静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效，药理学研究结果中，重要的一方面是心血管的稳定性，脑电图反应与芬太尼类同，同时不存在免疫抑制、溶血或组胺释放等不良反应。
就像在其他阿片类药物研究中已经发现的那样，心动过缓的可能性被解释为其对中枢迷走核的作用。
舒芬太尼不能或仅能轻微地抑制由泮库溴铵所致的心率增加。
舒芬太尼有较宽的安全阈范围。
大鼠的最低度麻醉的半数致死剂量/半数有效剂量，（LD50/ED50）的比率是25211，比芬太尼（277）或吗啡（69.5）都高。
药物在体内有限的积蓄和迅速的清除使病人能迅速地苏醒。
镇痛的深度与剂量有关，并且可以调节到适合于手术的痛觉水平。
根据剂量和静注的速度，舒芬太尼有可能引起肌肉僵直、欣快感、缩瞳和心动过缓。
所有这些舒芬太尼的作用均可通过使用其拮抗剂，如：纳络酮、烯丙吗啡或烯丙左吗喃迅速和完全的逆转。
【药代动力学】通过剂量为250～1500微克舒芬太尼的静脉给药后观测血液和血清中舒芬太尼的浓度，其分布相的半衰期分别为2.3～4.5分钟和35～73分钟。
平均清除半衰期为784分钟，变化范围为656～938分钟。
在中央室的分布容积为14.2升，其稳态的分布容积为344升。
其清除率为914毫升/分钟。
在有限的检测方法下，发现给药剂量为250微克时清除半衰期（240分钟）明显的比1500微克时短。
免疫抑制剂环孢素CsA及血药浓度解读
2 药代动力学
排泄
仅0.1%环孢素以原形自尿液排泄。 主要经胆管消除，仅6%剂量(母体药物和代谢物)经尿排泄。透析和肾衰均不能显著改变环孢
素的消除率。
目录
CONTENTS
1
环孢素药物介绍
2
药物代谢动力学
3
血药浓度检测
3、血药浓度
人们曾采用多种方法测定环孢素血浓度。较老的、采用非特异性测定方法的研究所引用的浓 度经常是特异性测定方法的两倍左右。因此，对文献上的浓度和用当前方法测定的具体病人 的浓度进行比较时，必须对它们各自采用的测定方法有详尽的了解。当前测定方法的结果也 不能互换，应在它们被认可的标示的指导下使用。
1.1 简介
环孢素（Cyclosporin. A、 CsA、环孢素A或环孢多肽A等），作为 药物发现史上第一个选择性免疫抑制剂，开创了免疫抑制治疗的新时 代，让器官移植成为可能。
从1971年从真菌代谢物中被发现开始，环孢素的开发几经曲折，终 于在1983年被FDA批准上市，用于器官移植。历时近40年，环孢素 成为了临床应用最广泛的免疫抑制剂之一，主要用于器官移植、肾脏 疾病和自身免疫性疾病等，也仍然是国内外相关指南推荐的常用免疫 抑制剂之一。
2 药代动力学
代谢
环孢素在肝脏经细胞色素P-450ⅢA酶系广泛代谢，以较小比例在胃肠道和肾脏代谢。环孢 素的代谢可为同时给予的多种药物所改变(参见药物相互作用)。已从人胆汁、粪便、血液和 尿液中鉴别出至少25种代谢物。这些代谢物的生物活性及其对毒性的贡献远远低于母体化 合物。主要代谢物(M1、M9和M4N)分别由1-β，9-γ和4-N-去甲基位的氧化而生成。
目录
CONTENTS
1
环孢素药物介绍
2
药代动力学复习资料
药代动力学复习资料第二章药物体内转运（一）药物肠吸收的研究方法和特点（1）在体回肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。
（2）肠外翻囊法：该方法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。
（3）Caco-2（Cancer colon ）细胞模型：优点：①可作为研究药物吸收的快速筛选工具；②在细胞水平上研究药物在小肠黏膜中的吸收、转运和代谢；③可以同时研究药物对黏膜的毒性；④由于Caco-2细胞来源于人，不存在种属的差异性；⑤重现性好。
缺点：酶和转运蛋白的表达不完整，此外，来源、培养代数、培养时间对结果都有影响。
（4）整体动物实验法：灌胃，口服后与静注相比。
（二）常用的药物血浆蛋白结合试验方法与注意事项血浆蛋白结合率%100][][][?+=PD D PD （1）平衡透析法equilibrium dialysis原理：平衡透析法是利用与血浆蛋白结合的药物不透过半透膜，药物可以透过，将血浆蛋白置于一隔室内，平衡时两室游离药物浓度相等，可计算相应的血浆蛋白结合率。
平衡透析法注意事项①药物与膜发生结合。
药物与膜结合程度取决于药物的性质，当结合程度高时，会给出不正确的结果，在这种情况下，应更换其他类型半透膜或改用其他方法。
在实验过程中，应设立一对照组。
②空白干扰。
有时从膜中溶解一些成分会干扰药物的测定，尤其是用荧光法。
因此在实验前应对膜进行处理，尽可能降低空白干扰。
③Donnan 效应。
由于膜两侧的电荷特性不同，往往出现Donnan 效应。
可采用高浓度的缓冲液或加中性盐溶液，最大限度地降低这种效应。
④当药物在水中不稳定或易被血浆中酶代谢时，不易用此法。
⑤应防止蛋白质的破坏。
(6)膜完整性实验优点：成本低，简单易行缺点：费时，对不稳定的药物不合适，易被血浆中酶代谢的药不合适（2）超过滤法ultrafiltration注意事项：（1）根据药物分子量大小采用适当孔径的滤膜（2）注意滤膜的吸附问题（3）过滤速度要适当快且过滤量不宜多，以免打破药物和血浆蛋白的原有平衡原理：与平衡透析法不同的是在血浆蛋白室一侧加压力或离心力，将游离药物快速通过滤膜进入另一隔室。
麻醉镇静专家共识
3. 咪达唑仑 咪达唑仑，又名咪唑安定，水溶性，具有抗焦虑、催眠、抗
惊厥、肌松和顺行性遗忘等作用。咪达唑仑因其快速起效和快 速失效而受到临床青睐。但是，该药的临床个体差异较大，可 能与血浆蛋白浓度、表观分布容积以及是否使用术前药等因素 有关。咪达唑仑无镇痛作用，但可增强其他麻醉药的镇痛作用。 咪达唑仑有剂量相关的呼吸抑制作用，对心血管系统影响轻微， 无组胺释放作用，不抑制肾上腺皮质功能，可透过胎盘。其镇 静作用短暂，除与其再分布有关外，主要与其生物转化迅速有 关。氟马西尼是其特异性的拮抗剂，但氟马西尼的消除快于咪 达唑仑，所以拮抗后可能再次出现镇静。
芬太尼时则消失。目前尚没有充足证据提示听觉诱发电位可以常规推荐用于镇 静水平的测量。
四、麻醉前访视与评估
在进行区域麻醉操作镇静前，麻醉医师需要充分做好麻醉前评估。 1．麻醉前评估主要包括三个方面 病史、体格检查和实验室检查。重点判别
患者是否存在困难气道；是否存在未控制的高血压、心律失常和心力衰竭等可 能导致围术期严重心血管事件的情况；是否有阻塞性睡眠性呼吸暂停、急性上 呼吸道感染、肥胖、哮喘、吸烟和未禁食等可能导致围术期严重呼吸系统事件 的情况；
丙泊酚TCI麻醉或镇静时，麻醉时效应室浓度需达到2~5μg/ml，效 应室浓度低于1.0 μg/ml可以苏醒，效应室浓度0.4~0.8 μg/ml产生镇 静。静脉注射丙泊酚2.5mg/kg，约经1次臂-脑循环时间便可发挥作用， 90~100s其作用达峰值。催眠作用的持续时间与剂量相关，2~2.5 mg/kg丙泊酚的持续5~10min。单次静脉注射丙泊酚的半数有效量 （ED50）为1~1.5 mg/kg。
二、区域麻醉镇静的适应证和禁忌证
（一）区域麻醉镇静的适应证 1．所有因手术需要、并愿意接受区域麻醉的患者。 2．对区域麻醉与手术心存顾虑或恐惧感、高度敏感而不能自控的患者。 3．手术时间较长、操作复杂的区域麻醉。 4．一般情况良好，美国麻醉医师协会（ASA）健康状况分级为 I或Ⅱ级患
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稳态分布容积
稳态分布容积（Steady-state volume）指的是在呼吸频率、吸气和呼气时的气流速度等因素保持不变的情况下，肺泡中的空气量。
它是人体呼吸肺功能检查中的一个重要指标，反映了肺的通气功能和气体交换能力。
稳态分布容积可以通过多种方法进行测量，其中最常用的是利用呼吸气体混合物（如氧气、氮气等）的分布来计算。
简单地说，量测者让测试者吸入一种带有可以检测气体的气体混合物，并在测试者呼气时测量输出气体中所含有的检测气体的浓度。
随着测试的进行，不同的气体间的浓度就可以被测量，并可以通过计算稳态分布容积来获得呼吸功能的一些参数，如呼吸死腔等。
稳态分布容积的正常值因年龄、性别、身高、体重等因素而异。
一般来说，成人男性的稳态分布容积为2.5-3升，女性为1.8-2.2升。
通过对稳态分布容积的测量，可以评估肺通气功能和气体交换能力的正常与否，也可以作为呼吸系统疾病的辅助诊断指标。