药用微型胶囊研究进展
超分子纳米微胶囊的制备与应用

超分子纳米微胶囊的制备与应用近年来,随着科技的发展,纳米技术也逐渐成为了热门话题。
而其中,超分子纳米微胶囊越来越引人注目。
超分子纳米微胶囊具有很强的稳定性,药物可以在胶囊内得到保护,从而达到更好的治疗效果。
本文将探讨超分子纳米微胶囊的制备和应用。
一、超分子纳米微胶囊的制备超分子纳米微胶囊是一种依靠分子间相互作用形成的智能材料,主要通过自组装的方式制备。
首先,在水相或有机相中加入置换基团为烷基和芳基的正离子表面活性剂,然后加入阴离子表面活性剂,使它们自发地形成球形微胶囊。
通过改变组分比例、温度和压力等条件,微胶囊的大小和形状可以得到精细调控。
制备的关键是选择适当的材料和控制反应条件。
例如,采用不同类型的表面活性剂可控制球形微胶囊的形态和大小,而改变制备条件则可调节胶囊的桥联水平和抗腐蚀性能。
二、超分子纳米微胶囊的应用1. 药物输送超分子纳米微胶囊是一种理想的药物输送工具,可以控制药物释放速度。
它可以通过多种途径,例如通过横穿血脑屏障或短暂的靶向递送,将药物输送到需要治疗的组织或器官,并保留在这些组织中,实现药物长效释放。
2. 检测技术超分子纳米微胶囊还可以用作检测技术的载体,例如生物传感器和化学传感器。
通过改变微胶囊的表面功能化,可以实现对目标分子的高度灵敏和选择性检测。
此外,微胶囊的精细调节还可以使传感器获得更好的耐酸和碱性环境的耐受性。
3. 功能材料超分子纳米微胶囊可以用于生产具有特殊功能的材料,例如高强度的纤维和高韧性的水凝胶。
通过自组装和桥联技术实现微胶囊的互连和流动性,可快速地生产出高效的材料。
总结:超分子纳米微胶囊是一种具有广阔发展前景的智能材料,具有高度的稳定性和良好的可控性。
它不仅可以用于药物输送和生物/化学传感器等应用,还可以用于制造新材料。
在以后的工作中,我们需要进一步完善超分子纳米微胶囊的制备技术并优化其在各应用领域的应用。
APA_BCC_S镇痛微胶囊_期临床研究报告_罗健

〖前沿报道〗APA -BCC S 镇痛微胶囊Ⅱ期临床研究报告罗健1, 张伟京2, 邸立军3, 朱允中4, 王杰军5, 朱步东3, 张树才4, 孙燕11.中国医学科学院中国协和医科大学肿瘤医院肿瘤内科,北京1000212.军事医学科学院附属307医院肿瘤二科,北京1000713.北京大学临床肿瘤学院内科,北京1000364.北京市结核病胸部肿瘤研究所肿瘤内科,北京1011495.上海第二军医大学附属长征医院肿瘤科,上海200432R eport of ph ase Ⅱclinical trial of APA -BC C SLUO J ian 1,Z H A N G Wei -jing 2,DI L i -j un 3,Z HU Y un -zhong 4,W AN G J ie -jun 5,Z HU B u -dong 3,Z H AN G S hu -cai 4,SU N Y an 11.Department o f Medical Oncology ,Cancer Hospital ,Chinese Academy of medical Sciences (CAMS ),Pek ing Union Medical Oncology (PUMC ),Beijing 100021,P.R.China2.Department o f Oncology ,N o 307Hospital of the Chinese PL A ,Bei jing 100071,P.R.China3.Department o f Internal Medicine ,Peking University Scho ol of Oncology ,Bei jing 100036,P.R.China4.Department o f Oncology ,Beijing Tuberculosis and Thoracic Tumor Research Institute ,Bei jing 101149,P.R.China5.Department o f Cancer ,2nd Military Medical University A f fi liated Changz heng Hospital ,Shanghai 200432,P.R.China 【摘要】 目的:考察A PA -BCC S 对中重度癌症疼痛的疗效,评价其临床应用的安全性及实用性。
微胶囊的开发与应用进展

囊 化 后 , 高 温 中不 易 被 分 解 , 其 制 成 的食 品 , 在 用 焙 烤后能够 感受到甜 昧 .
微 胶 囊 的 开 发 与 应 用 进 展
汪 多仁 பைடு நூலகம்
( 吉化 公 司石 井 沟联合 化 工厂 , 吉林 吉林 120 ) 3 15
随 着 人 类 对 高 附 加 值 产 品 的 需 求 , 微 胶 囊 的 对
开 发 与 研 究 也 在 步 步 深 入 , 际 上 曾 先 后 召 开 4次 国 国际会 议 对 微 胶 囊 技 术 进 行 专 题 讨 论 . 胶 囊 技 术 微 广 泛 应 用 于 医 药 、 业 、 算 机 、 学 用 品 、 品 加 农 计 化 食 工 、 妆 用 品 等 工 业 中 , 引 起 世 界 各 国 的 广 泛 关 化 已
界 的湿度 、 外线等影 响 , 紫 即使 性 质 不稳 定 的 芯 材 如 易 挥 发 的 物质 也 能 长 期 保 存 , 且 也 可 使 本 会 相 互 而
维普资讯
1 2
河
南
纺
织
科
技
20 0 2年
第 2 3卷
作 用 的几 种 成 分 分 开 . 种 性 能 在 纺 织 品 后 处 理 工 这
制 备 工 艺 不 同而 在 很 大 范 围 内 变 动 , 型 的 大 小 范 典
微 胶 囊 的 独 特 功 能 大 体 可 分 为 以 下 三 种 : 质 物
实验十三微型胶囊的制备

实验十三微型胶囊的制备一、实验目的1.初步掌握以阿拉伯胶、明胶作囊材,用复凝聚法制备微囊;以明胶作囊材,用单凝聚法制备微囊的方法;制备扑热息痛微囊。
2.熟悉微囊的质量要求及其常规质检方法。
3.了解成囊条件,影响成囊的因素及控制方法。
二、实验提要微型胶囊(简称微囊)是利用天然、半合成或合成的高分子材料(通称囊材),将固体或液体药物(通称囊心物)包裹而成直径5µm~250µm的微小胶囊。
药物微囊化后,稳定性增加,并呈固体粉末状,可供制备散剂、胶囊剂、片剂、注射剂及软膏剂等使用。
微囊的制备方法很多,可归纳为物理化学法、化学法及物理机械法等。
本次实验采用物理化学法中的单凝聚法和复凝聚法。
1.复凝聚法利用一些亲水胶体带有电荷的性质,当两种或两种以上带相反电荷的胶体溶液混合时,因电荷中和而产生凝聚。
例如:阿拉伯胶带负电荷,明胶在等电点以上带负电荷而在等电点以下带正电荷,药物先与负电胶体阿拉伯胶混合,制成混悬液或乳剂,在40℃~60℃温度下与等量的明胶溶液混合,然后用稀酸逐步调节pH至明胶的等电点4.5以下,使明胶全部带正电荷,则与带负电荷的阿拉伯胶凝聚,包裹药物而形成微囊。
2.单凝聚法采用一种高分子亲水化合物作包囊材料,加入一种亲水的电解质(如Na2SO4),夺去了高分子化合物的水合膜,致使囊材的溶解度降低,在搅拌条件下自体系中凝聚并吸附在囊心上成囊而析出,然后根据囊材性质进行固化。
三、实验内容1.薄荷油微囊【处方】薄荷油 1.0g 10%醋酸适量明胶(A型)2.5g20%氢氧化纳液适量阿拉伯胶 2.5g硬脂酸镁适量37%甲醛 1.25ml蒸馏水适量【制法】取阿拉伯胶2.5g,使溶于50ml蒸馏水中(60℃),加入薄荷油1.0g于组织捣碎机中乳化1分钟。
将之转入500ml烧杯并放入50℃恒温水浴锅中。
另取明胶2.5g,使溶于60℃50ml 蒸馏水中。
将明胶液在搅拌下加入上述乳浊液中,用10%的醋酸调pH4.1左右,显微镜下观察见到油珠外层有一层薄薄的膜,即已成囊(此时囊形并不圆整,大小不一)。
微胶囊技术及其在食品工业中的研究进展

微胶囊技术及其在食品工业中的研究进展一、绪论A. 研究背景和意义B. 微胶囊技术的概念及其应用领域C. 论文主要内容及结构二、微胶囊技术的原理与制备方法A. 微胶囊技术的基本原理B. 微胶囊的制备方法1. 化学方法2. 物理方法三、微胶囊技术在食品加工中的应用A. 食品中的微胶囊技术B. 微胶囊技术在保健品、功能性食品中的应用1. 微胶囊结构的控制2. 微胶囊化技术的应用C. 微胶囊技术在资源开发中的应用四、常用的食品微胶囊化技术A. 外层包裹法1. 喷雾干燥法2. 卷入法3. 凝胶化学法B. 内层包裹法1. 水油包覆法2. 真空脂质体法3. 亲水性聚合复合法五、微胶囊技术在未来食品工业中的应用前景A. 微胶囊技术在食品工业中的优势和局限性B. 微胶囊技术在未来食品工业发展的方向及前景C. 微胶囊技术的发展方向和研究重点结论A. 微胶囊技术的价值和意义B. 研究总结C. 展望微胶囊技术发展前景第一章节:绪论A. 研究背景和意义近年来,微胶囊化技术已成为当代食品工业中应用广泛的技术之一。
微胶囊技术是指在一定条件下,将某种物质包裹在胶囊微粒中形成一定形态或粒径的新型物质体系。
它可使物质在食品加工过程中得到保护,延长产品保质期,增进其营养价值及辅助治疗等作用。
通过微胶囊技术,可将不易添加于食品中的微生物、药物、香料等物质加入食品之中,从而提高食品的品质和附加值。
食品工业中具有广泛应用的微胶囊技术,不仅为食品的生产过程提供了有力的技术支持,而且为卫生、安全和品质提升等方面提供了有力的保障。
尤其随着现代科技的不断发展和人们对食品质量和安全的日益重视,微胶囊技术在产业中的应用越发广泛。
B. 微胶囊技术的概念及其应用领域微胶囊技术是一种将物质包裹在胶囊微粒中形成一定形态或粒径的技术。
所选择的原材料可包括微生物、香料、色素等。
同时,它也为食品行业,特别是轻工食品和保健品等领域提供了有力的保障。
常见的微胶囊技术有喷雾干燥法、凝胶化学法、水油包覆法等。
微胶囊技术在保健食品中的应用进展

微胶囊技术在保健食品中的应用进展微胶囊技术是一种将液态或固态物质包覆在微小的胶囊中的技术,广泛应用于药品、食品和化妆品等领域。
在保健食品领域,微胶囊技术已经得到了广泛的应用,并且不断取得了新的进展。
本文将就微胶囊技术在保健食品中的应用进展进行详细的介绍。
微胶囊技术在保健食品中主要应用于保护和控制活性物质的释放,改善口感和色泽,增加产品的稳定性和储存期限。
常见的应用包括维生素、膳食纤维、益生菌、酶、植物提取物等。
1. 保护活性物质微胶囊技术能够将不稳定的活性物质包覆在微小胶囊中,有效地保护其免受氧化、光照和温度等外界因素的影响,延长产品的保质期。
维生素C在常温下容易氧化失活,但经过微胶囊技术包覆后,可以有效地延缓其氧化速度,提高产品的稳定性。
2. 控制释放速度微胶囊技术还可以控制活性物质的释放速度,使其在肠道内缓慢释放,提高活性物质的吸收率。
这对于益生菌等活性成分尤为重要,可以保证其在肠道内较长时间内保持活性,达到更好的保健效果。
3. 改善口感和色泽微胶囊技术可以改善保健食品的口感和色泽,使其更容易被消费者接受。
将香精、植物提取物等具有强烈气味和苦涩味的成分通过微胶囊技术包覆后,可以减轻其刺激性,改善产品的口感。
微胶囊技术还可以用于调整产品的色泽,使其更加鲜艳、自然。
4. 增加稳定性和储存期限微胶囊技术可以提高保健食品的稳定性和储存期限,延长产品的保质期,减少质量变化和营养物质的流失,提高产品的安全性和可靠性。
1. 维生素类保健食品微胶囊技术在维生素类保健食品中的应用已经比较成熟。
维生素A、D、E、K等脂溶性维生素经过微胶囊技术包覆后,可以有效地提高其稳定性和生物利用率,增加产品的可溶性,改善产品的口感和吸收性。
维生素C等水溶性维生素也可以通过微胶囊技术加工成糖果、口香糖、颗粒等形式,便于携带和食用。
益生菌类保健食品是近年来备受消费者关注的产品之一,而微胶囊技术在益生菌类保健食品中的应用也越来越广泛。
药物微胶囊的制备与应用
药物微胶囊的制备与应用药物微胶囊的制备与应用是近年来药物研究领域的热点之一。
微胶囊是一种将药物封装在微小胶囊内的技术,可以提供药物的稳定性、延长释放时间和控制药效的作用。
本文将着重介绍药物微胶囊的制备方法和应用领域。
一、药物微胶囊的制备方法1. 乳化法乳化法是一种常见的制备药物微胶囊的方法。
首先,将药物和胶囊材料分别溶解在两个相互不相溶的溶剂中,然后将两个溶液以适当的速率混合,并通过加热、超声或机械搅拌等方式形成乳液。
最后,通过蒸发、凝固或交联等方法使乳液中的胶囊材料生成囊状结构,从而制备出药物微胶囊。
2. 凝胶化法凝胶化法也是一种常用的制备药物微胶囊的方法。
该方法通过将胶体溶液与药物混合,并添加适量的交联剂或凝固剂,使胶体溶液迅速凝胶形成囊状结构。
通过调节溶液的pH值、温度或添加剂的类型和浓度,可以控制囊状结构的大小和药物的释放速率。
3. 化学反应法化学反应法是一种将药物与胶囊材料进行化学反应制备微胶囊的方法。
该方法通常将药物转化为具有反应性功能基团的化合物,与胶囊材料中的官能团进行化学反应,形成共价键连接。
这种方法可以实现药物与胶囊材料的牢固结合,提高微胶囊的稳定性和控制释放速率。
二、药物微胶囊的应用领域1. 药物控释系统药物微胶囊作为一种控释系统,能够延长药物的释放时间,减少药物的频繁给药。
例如,在慢性疼痛治疗中,药物微胶囊可以缓慢释放药物,使药物的效果持续较长时间,同时减少患者的不适感。
2. 靶向药物输送药物微胶囊可以通过表面修饰或封装靶向配体,实现对特定组织或细胞的靶向输送。
例如,在肿瘤治疗中,药物微胶囊可以通过表面修饰特定的抗体或配体,将药物精确输送到肿瘤细胞,减少对健康组织的损伤并提高治疗效果。
3. 药物稳定化部分药物在储存或给药过程中容易发生降解或失活。
药物微胶囊可以通过将药物封装在胶囊内部,形成保护层,使药物更加稳定。
同时,微胶囊还可以对药物进行缓慢释放,避免剂量突然增加或减少。
微胶囊技术
微胶囊技术是一项用途广泛而又发展迅速的 新技术。在食品工业,许多由于技术障碍而 得不到开发的产品,通过微胶囊都可以实现。 由于其可以实现许多目的:改善被包囊物质 的物理性质;使物质免受环境的影响,提高 物质稳定性,屏蔽味道和气体,降低毒性, 将不相容的物质隔离等等,为食品工业高新 技术的开发展现了良好的前景。
微胶囊的心材与壁材
可以用作壁材的聚合物种类繁多,主要为天 然高分子和合成高分子两大类常用的天然高 分子材料有明胶、 阿拉伯树胶、 纤维素、 壳聚糖、 酪蛋白、 松香、 紫胶、 琼脂、 蜂 蜡、 淀粉及其衍生物等 ,合成高分子材料有 聚乳胶、 聚乙烯醇、 聚氨基甲酚酯、 聚马 来酸酐或者其它酸酐 ,聚醋酸乙烯、 聚丙烯 酰胺、 聚乙烯基苯磺酸、 氨基树脂、 尼龙 羧甲基纤维素、 环氧树脂、 硝化石蜡、 聚 苯乙烯等 。也有利用无机材料作为壁材的。
微胶囊技术在食品加工中其他方面的 应用
益生菌的包埋 乳酸菌和双歧杆菌等益生菌经过蛋白质双层 微胶囊化包埋处理后,保证了在胃酸中不被溶解,而在肠液 的中性环境下经过2~3 min后释放出来,保证了益生菌在肠 道中的定植。经过微胶囊化处理过的益生菌有助于防止腹泻 和便秘 功能成分的微胶囊化 如猪骨油微胶囊 蘑菇增长促进剂 已有许多人研究用于蘑菇菌丝及其生长培 养基的合成添加剂提高了蘑菇的产量,缩短了其生长时间。 在酶中的应用美国的辉瑞公司开发了采用明胶或海藻酸钙为 在酶中的应用 壁材,对二乙酰基还原酶、还原烟碱基腺嘌呤二核苷酸或其 他可与啤酒或面包酵母结合的酶进行包裹的工艺。这些酶可 以除去啤酒或面包中的异味。
微胶囊的心材与壁材
根据需要包覆的对象,可选用一种或几种不 同的材料作为微胶囊的壁材。由于食品和饲 料行业的特殊性,所用的微胶囊壁材要求无 毒无害,这些壁材主要有植物胶类 (如海藻酸 钠、 琼脂、 阿拉伯胶、 黄原胶、 卡拉胶 )、 淀粉类 (主要是改性淀粉 )、 糊精类 (如糊精、 环糊精 )、 糖类 (如蔗糖、 麦芽糖乳糖 )、 纤 维素类及蛋白质类 (如明胶、 酪蛋白、 乳清 蛋白、 大豆蛋白等 )。
缓释芳香纳米微胶囊的制备及其应用研究
缓释芳香纳米微胶囊的制备及其应用研究缓释芳香纳米微胶囊的制备及其应用研究引言:纳米技术是当今科学领域中的热门研究方向之一,它已经在许多领域展示了巨大的潜力。
纳米微胶囊在药物传递和控释领域具有重要的应用前景。
本文将重点探讨缓释芳香纳米微胶囊的制备方法以及它在药物运输和控释方面的应用研究。
一、缓释芳香纳米微胶囊的制备方法1.1 芳香纳米微胶囊的材料选择为了制备缓释芳香纳米微胶囊,首先需要选择适合的材料。
通常来说,聚合物是最常见的材料之一,如聚乳酸(PLA)和聚乳酸-共-羟基丁酸酯(PLGA)。
此外,天然材料如明胶和赖氨酸也可以用于制备纳米微胶囊。
1.2 制备纳米微胶囊的方法常见的制备纳米微胶囊的方法有两种。
一种是通过溶液聚合法,将材料溶解在有机溶剂中,然后以乳化剂为辅助,通过超声或搅拌等方法制备纳米微胶囊。
另一种方法是通过油-水乳液法,将材料和药物溶解在有机溶剂中制备纳米粒子,再将其乳液化。
1.3 微胶囊结构的改进为了进一步提高微胶囊的缓释性能,可以对其结构进行改进。
例如,可以对聚合物进行交联处理,形成交联结构的微胶囊。
此外,还可以将纳米粒子包裹在草酸盐或脂质囊泡中,形成复合结构的微胶囊。
二、缓释芳香纳米微胶囊在药物运输方面的应用研究2.1 缓释性能的改善缓释芳香纳米微胶囊可以改善药物的缓释性能。
通过调整微胶囊的结构和材料,可以实现药物的定时释放和持续释放,从而提高治疗效果。
2.2 提高药物稳定性某些药物在空气中易受到氧化或光照的影响,从而导致药物的变性和降解。
缓释芳香纳米微胶囊能够有效地保护药物免受外界环境的影响,提高药物的稳定性。
2.3 改善药物生物利用度一些药物的口服生物利用度较低,需要大剂量的药物才能达到治疗效果。
微胶囊作为药物的载体,可以提高药物的生物利用度。
通过调整微胶囊的大小和形状,可以改善药物在消化道中的吸收,从而减少药物的用量。
三、缓释芳香纳米微胶囊在药物控释方面的应用研究3.1 延长药物作用时间缓释芳香纳米微胶囊可以延长药物在体内的作用时间。
微胶囊技术
微胶囊技术微胶囊技术是一种新兴的技术,它通过制备微小的胶囊来封装和传递药物、食品、化妆品等物质。
这项技术在各个领域都有广泛的应用,为人们的生活带来了便利和创新。
本文旨在介绍微胶囊技术的原理、应用以及未来的发展方向。
一、微胶囊技术的原理微胶囊技术是在微米尺度下制备胶囊,通过材料的包覆和包裹来封装物质。
它可以使用多种材料,例如聚合物、脂肪、蛋白质等,根据不同的需求选择合适的材料制备胶囊。
微胶囊技术的制备过程包括胶囊材料的选择、材料的包覆和固化,最终形成具有稳定结构的微胶囊。
二、微胶囊技术的应用1. 药物封装和控释微胶囊技术在药物传递方面有着广泛的应用。
通过微胶囊技术,药物可以被封装进胶囊中,提高药物的稳定性和传递效率。
在控释方面,微胶囊可以实现药物的定时、定量释放,使药物在体内保持稳定的浓度,减少治疗过程中的药物副作用。
2. 食品添加剂微胶囊技术在食品工业中的应用也非常广泛。
通过微胶囊技术,食品添加剂可以被封装在胶囊中,以提高稳定性和保存期限。
例如,香精、色素、维生素等可以通过微胶囊技术进行封装,使其在食品中的使用更加方便和稳定。
3. 化妆品微胶囊技术在化妆品领域的应用也越来越多。
通过微胶囊技术,化妆品中的活性成分可以被封装进胶囊中,保护这些成分免受外界环境的影响,提高其传递效果。
例如,抗氧化剂、美白成分、保湿剂等可以通过微胶囊技术进行封装,使其在化妆品中更好地发挥作用。
4. 其他领域除了上述应用,微胶囊技术在其他领域也有广泛的应用。
例如,在农业领域,微胶囊技术可以用于植物保护剂的封装和控释,提高农产品的产量和质量。
在纺织工业中,微胶囊技术可以用于纺织品的功能改良,如防水、防尘等。
此外,微胶囊技术还可以用于传感器、能源储存等领域的研究和应用。
三、微胶囊技术的发展方向1. 制备工艺的改进微胶囊技术的制备过程需要考虑胶囊材料的选择、包覆和固化步骤,目前仍存在一些技术难题。
未来的研究方向之一是改进制备工艺,提高胶囊的制备效率和稳定性。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
药用微型胶囊研究进展
1前言
微型胶囊简称微囊, 就是将固体、液体或棍悬物的微小颗粒(称囊心物质)的周围包上一层薄膜(称包料)形成极为微小的胶囊, 其直径从零点几微米至5,000 微米[1]。
用于药物的微胶囊最初是外用,接着发展到口服及内部肌肉组织。
用于医药的微胶囊主要是缓释微胶囊,也就是将药物活性分子与高分子载体结合后投入到生物活性体内通过扩散和参透等方式,药物活性分子再以适当的浓度和持续时间释放出来,从而达到充分发挥药效的目的。
[2]微
囊可以掩盖药物的不良气味及口味;提高药物的稳定性;减少药物对胃的刺激;固化液态药物,方便使用;减少复方药物的配伍变化;一些微囊还可将活细胞或生物活性物质包裹在内。
应用最多的是通过微囊化方法形成缓释制剂和靶向制剂。
副作用大的抗癌药和需要频繁给药且不可口服的生物制剂若制成微囊制剂可提高靶向性,减少副作用和给药次数。
2常用囊材
微囊的囊材要有无毒无刺激、化学性质稳定、具有适宜的释药性、有一定的强度、有合格的粘度等特性。
常用的囊材主要有天然高分子囊材,如明胶、阿拉伯胶、琼脂、海藻酸及其盐、壳聚糖等;半合成高分子囊材,如羧甲基纤维素钠、醋酸纤维素碳酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素;合成高分子囊材包括生物降解的聚碳酯、聚氨基酸、聚乳糖、丙交酯一乙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物,非生物降解的聚酰胺、硅橡胶等。
[3]
2.1 天然高分子囊材
天然高分子囊材包括明胶、阿拉伯胶、琼脂、海藻酸及其盐、壳聚糖等。
Dong等[4]以阿拉伯胶明胶为囊材,复凝聚法制备多核薄荷油微囊,许多工艺参数都会影响微囊的形成:包括囊心物和囊壁的比例,囊材的浓度,pH值,成囊时的搅拌速度,粒度分布,产率和载药量,当囊材的浓度或囊心物和囊壁的比例增加时,形态学上多核微囊则从球形转变成不规则形状且平均粒径增加。
最适的囊材浓度是l%,囊心物与囊材的比例为2:1。
多核球囊的平均粒径可以通过调节pH值和改变搅拌速度来达到。
理想的制备工艺条件是:pH 3.7,搅拌速度400 rpm。
复凝聚法制备的多核薄荷油微囊的产率大致可以达到90%,制备工艺过程中的参数对于产率的影响甚微。
2.2 半合成高分子囊材
半合成高分子囊材包括羧甲基纤维素钠、醋酸纤维素碳酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素,羟丙基纤维素等。
Siddique等[5]依靠选择亲水性的羟丙基甲基纤维素(HPMC KIOOM)和疏水性的乙基纤维素(EC)聚合体象
基质增量成分和丙烯酸树脂(R)RWRS作为聚合包材,制备包衣含基粒的酒石酸美多洛尔的缓释胶囊,并研究其在体内外的释放和体内吸收行为。
此方法制备的胶囊在体外研究中释放度延长到了12 h。
丙烯酸树脂(R)RS加倍的满足了HPMC和EC形成的网状结构的控释能力。
2.3 合成高分子囊材
合成高分子囊材包括生物降解的聚碳酯、聚氨基酸、聚乳糖、丙交酯乙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物,非生物降解的聚酰胺、硅橡胶等。
凌旭[6]采用复乳一溶剂挥干法制
备硫酸长春新碱PLGA微囊。
考察了内、外水相pH值,PLGA,Sp明80,NaCl浓度和CH:CI:挥千方法对微囊包封率的影响,并对其形态、粒径分布和体外释放性质进行了研究。
结果显示
制得的硫酸长春新碱PLGA微囊为球形,表面光滑,平均粒径约为643.1 nm,平均包封率为39.5%。
采用复乳一溶剂挥干法成功制备硫酸长春新碱PLGA微囊,体外释放表明具有缓释作用。
3 固化交联剂
欲制得不变形的微囊,必须加入交联剂固化,同时还要求微囊间的粘连越少越好。
固化交联剂包括醛类,如甲醛、戊二醛等;醛类是制备明胶微囊过程中一类经典的交联固化剂,通过胺醛缩合反应使分子互相交联而固化,交联的程度受醛类的溶度、反应时间、介质的pH 等因素的影响,交联的最佳pH值是8—9。
Dong等[7]以明胶阿拉伯胶为囊材,薄荷油为内容物,复凝聚法制备球形多核微粒体胶囊。
转谷氨酰胺酶替代传统的甲醛和戊二醛作为复凝聚法的固化交联剂。
本研究考察了不同交联固化剂的参数对于明胶阿拉伯胶球星多核微粒体薄荷油胶囊固化的影响。
最优条件如下:转谷氨酰胺酶浓度与阿拉伯胶浓度比为15 U/g,温度为15℃,pH为6.0,固化时间为6 h。
转谷氨酰胺酶作为交联固化剂与甲醛作为交联固化剂相比,固化微囊的效果相似。
4 制备工艺研究
工艺研究是微囊研究中最重要的内容之一,随着新材料的进一步应用,使得药物微囊化技术更加实用。
我们也就可以清楚地认识到新材料在药物微囊化中的作用是愈来愈重要。
制备微囊的过程称为微囊化,常用的微囊化方法有物理化学方法、物理机械方法、化学法。
4.1 物理化学法
本法在液相中进行,囊心物于囊材在一定条件下形成新相析出,故又称相分离法其囊化步骤大体可分为囊心物的分散、囊材的加入、囊材的沉积和囊材的固化四步。
相分离法分为单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法和液中干燥法。
4.2 物理机械法
本法是将固态或液态药物在气相中进行微囊化的方法。
液体成份在热气环境中雾化成小液滴,再干燥成固体颗粒的过程,需一定的设备条件,包括喷雾干燥法、喷雾凝结法、空气悬浮法、多孔离心法、锅包衣法等。
该技术在制药工业中用于干燥热不稳定药物,或用于改善水中溶解度较低药物的溶解性,改善制备片剂用的颗粒的流动性,改善药物在高分子材料中的分散性。
它也可用于制备药物微囊。
喷雾干燥技术是药物微囊化的一个有效方法,特别是对水溶液中成分的干燥,该方法简单实用。
4.3 化学法
化学法系指利用溶液中的单体高分子通过聚合反应或缩合反应生成囊膜而制成微囊的方法。
本法的特点是不加凝聚剂,先得W/O型乳状液,再利用化学反应交联固化。
4.4 膜乳化法
膜乳化的原理是待分散相在压力的作用下透过孔径均一微孔膜的膜孔而在另一侧膜表面形成液滴,在沿膜表面流动的连续相的冲刷作用下,当液滴的直径达到某一临界值时从膜表面剥离,从而形成粒径均一的乳液
5 展望
微型胶囊是近几十年发展起来的一种新剂型。
药用微型胶囊利用其降低毒副作用、缓释控释、提高药物的疗效、提高药物的稳定性、防止药物在胃内时候或者减少对胃的刺激性等作用,已经将其成功地用于癌症和心脑血管疾病的治疗中。
微型胶囊的研究主要是对囊材的研究。
随着粒径为微米级及纳米级的第二代以及具有靶向功能的微粒或毫微粒第三代微胶囊产品的出现,近年来利用生物可降解的无毒聚合物成为了研究热点。
近年来,国内外一个引人注目的研究热点是具有生物相容性以及生物降解吸收功能的生
物医学高分子材料,这也成为现在囊材研究的一个发展方向。
每一种可生物降解材料都有其各自的特性,对不同的聚合物的选择主要依据系统的治疗用途,被释放药物的性质和生物相容性等因素。
例如,根据药物亲水性和亲油性大小,可以选择最合适的聚合物材料以达到良好的包封效果,包封率的高低对于工业应用具有及其重要的意义。
参考文献
[1]宋健,陈磊,李效军.微胶囊化技术及应用.北京:化学工业出版社.2001/9.285.
[2]吴克刚,柴向华.食品微胶囊技术.北京:中国轻工业出版社.2006/7.7
[3] 崔福德.药剂学[M].5版.北京:人民卫生出版社,2007:363-380.
[4]Dong ZJ,Tour6 A,Jia CS et a1.Effect of processing parameterson the formation of spherical muhinuclear micro—capsules encapsulating peppermint oil by coacervation[J].J Mi(·roencapsul,2007,24(7):634-646.
[5]Siddique S,Khanam J,Bigoniya P.Development of Sustained Release Capsules Containing“Coated Matrix Gran—ules of Metoprolol Tartrate”[J].AAPS PharmSciTech,2010-08—19[Epub ahead of print].[6]凌旭,张良珂,李攀,等.硫酸长春新碱PLGA微囊的制备及体外释放性质研究[J].重庆医科大学学报,2009,34(12):1696—1698.
[7]Dong ZJ,Xia SQ,Hua S,et a1.Optimization of crosslinking parameters during production of transglutaminasehardened spherical multinuclear microcapsules by tomplex
coacervation[J].Colloids Surf B Biointerfaces,
2008。
63(I):41.47.。