甲磺酸伊马替尼合成路线工艺
湖南省名校联考2024-2025学年高三上学期10月月考 化学试题(含答案)
2024年高三10月联考试卷化学注意事项：1．答题前，先将自己的姓名、准考证号填写在试题卷和答题卡上，并将准考证号条形码粘贴在答题卡上的指定位置。
2．选择题的作答：每小题选出答案后，用2B 铅笔把答题卡上对应题目的答案标号涂黑，写在试题卷、草稿纸和答题卡上的非答题区域均无效。
3．非选择题的作答：用签字笔直接答在答题卡上对应的答题区域内。
写在试题卷、草稿纸和答题卡上的非答题区域均无效。
4．考试结束后，请将本试题卷和答题卡一并上交。
可能用到的相对原子质量：H ∶1 C ∶12 N ∶14 O ∶16 Na ∶23 S ∶32 Cl ∶35.5 K ∶39第Ⅰ卷（选择题）一、单选题（每题3分，共42分）1．中华文化源远流长，化学与文化传承密不可分。
下列叙述错误的是（ ）A ．江西博物馆中“《论语》竹简”中竹简的主要成分是纤维素B ．安徽古代科学家方以智在其《物理小识》“有硇水者，剪银块投之，则旋而为水”，其中的“硇水”指醋酸C ．甘肃出土的春秋早期秦国的铜柄铁剑中，铁元素有化合态和游离态两种存在形式D ．广西壮锦的主要原料是蚕丝等，蚕丝属于有机高分子化合物2．反应可用于制备火箭推进剂的燃料，下列说法正确的是（ ）A ．N 2H 4分子中没有非极性键B ．NaClO 的电子式为C ．H 2O 、NH 3的模型一致D ．食盐的分子式为NaCl 3．下列装置可以实现对应实验目的的是（ ）32422NH NaClO N H NaCl H O +=++24N H VSEPRA ．验证吸氧腐蚀B ．分离乙醇和C ．制备D ．测量体积4．下列有关阿伏伽德罗常数()的叙述中正确的是（ ）A ．18g 液态水中含有氢键的数目为2B ．10g 质量分数为46%的乙醇溶液中含有O-H 键的数目为0.1C ．常温下2.7g Al 加至足量的浓硝酸中，转移的电子数为0.3D ．25℃时，1L pH=2的溶液中，的数目为0.015．下列反应的离子方程式表述不正确的是（ ）A ．氯化铁溶液腐蚀铜板：B ．铝溶于NaOH 溶液中：C ．将少量通入NaClO 溶液：D ．用纯碱溶液除去水垢中的：6．下列有关物质结构与性质的说法正确的是（ ）A ．雪花是天空中的水汽经凝华而来的一种晶体，其六角形形状与氢键的方向性有关B ．某基态原子的价层电子排布为4d25s 2，该原子N 层上有3个空轨道C ．C=C 键的键能比C—C 键的大，所以碳碳双键的化学性质比碳碳单键稳定D ．碘易溶于浓碘化钾溶液，甲烷难溶于水都可用“相似相溶”原理解释()3424Cu NH SO H O ⎡⎤⋅⎣⎦3NH 2NO A N AN AN AN 3CH COOH H +AN 3222Fe Cu 2Fe Cu ++++=+()2242Al 2OH 6H O 2Al OH 3H --⎡⎤++=+↑⎣⎦2SO 2223SO H O 2ClO SO 2HClO --++=+4CaSO7．现有M 、Q 、R 、T 、W 、X 、Y 七种前四周期常见元素，原子序数依次递增。
甲磺酸伊马替尼片
【药品名称】通用名称：甲磺酸伊马替尼片甲磺酸伊马替尼片0.1g*12片*5板拼音全码：ZuoWei JiaHuangSuanYiMaTiNiPian 0.1g*12Pian*5Ban【主要成分】本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。
化学名：4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]苯甲酰胺甲磺酸盐。
【性状】本品为深黄色至棕黄色双凸的薄膜衣片。
【适应症/主治功能】用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期。
(详见内包装说明书)。
【规格型号】0.1g*60片(昕维)【用法用量】治疗应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。
甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水。
通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次（在早上及晚上）。
儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。
(详见包装内部说明书)【不良反应】晚期恶性肿瘤患者可能会出现相互混杂的临床症状，但由于它们与潜在疾病、疾病本身进展、以及同时服用多种药物有关，因此常难以明确它们的因果关系。
一般来说，包括儿科在内的CML患者长期每日口服本品的耐受性较好。
大多数成年患者在治疗的某一时间点会发生不良事件，但绝大多数为轻至中度，且临床试验中仅2.4％的新诊断患者、4％干扰素治疗失败的晚期慢性期患者、4％干扰素治疗失败的加速期患者以及5％干扰素治疗失败的急变期患者因药物相关性不良事件导致治疗中断。
GIST研究中，4％的患者因药物相关性不良事件而中断本品治疗。
(详见内包装说明书)。
【禁忌】对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
【注意事项】对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，在治疗期间，病人有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。
甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2－3个月查一次）。
山东省青岛市2021年高考二模化学试题及参考答案
山东省青岛市2021年高考二模化学试卷一、单选题1.三星堆两次考古挖掘举世震惊，二号祭祀坑出土商代的铜人铜像填补了我国考古学、青铜文化、青铜艺术史上的诸多空白。
下列有关说法错误的是A.铜像表面的铜绿[ ]能在空气中稳定存在B.测定出土文物年代的是碳的一种同素异形体C.X射线衍射法可对青铜器微观晶体结构进行分析D.青铜器的出土表明我国商代已经掌握冶炼铜技术2.下列化学用语正确的是A.的比例模型：B.丙醛的键线式：C.次氯酸的电子式：D.的电离方程式：3.以脱脂棉为材质的化妆棉，吸水效果优于普通棉花，其主要成分为纤维素，结构如图。
下列说法错误的是A.纤维素的吸水性较强与其结构中含羟基有关B.纤维素能与醋酸发生酯化反应制得人造纤维C.淀粉和纤维素都属于多糖，且二者互为同分异构体D.棉花脱脂时加入2%~5%的NaOH目的是为了促进酯的水解4.是一种无色无味的气体，结构式如图，可溶于水生成草酸：。
下列说法正确的是A.甲酸与草酸互为同系物B.是非极性分子C.晶体溶点：草酸＞冰＞三氧化二碳＞干冰D.、和分子中碳原子的杂化方式均相同5.用下列仪器或装置进行相应实验，达不到实验目的的是熔融固体检验溴乙烷消去产物中的乙烯制取并收集少量探究温度对平衡移动的影响A B C DA.AB.BC.CD.D6.绿色食材百合所含的秋水仙碱，是一种酰胺类化合物，具有抗炎和免疫调节等作用。
下列关于秋水仙碱的说法正确的是A.分子式为B.分子中含有3种官能团C.分子中所有碳原子可能共面D.1 秋水仙碱最多能与7 发生加成反应7.表中元素①~⑧均为短周期元素：元素①②③④⑤⑥⑦⑧原子半径/ 0.0660.1600.1520.0770.0990.1860.0700.082最外层电子数623常见化合价+1-4，+4-1，+7-3、+5焰色实验黄色下列说法错误的是A.③单质能在①或⑦的单质中燃烧B.②和⑥元素原子的失电子能力强弱可通过单质与水反应比较C.⑤分别与⑦、⑧形成的最简单分子的空间构型相同D.第一电离能大小顺序：8.( 储存还原)技术可有效降低柴油发动机中的排放，的储存和还原在不同时段交替进行，工作原理如图所示。
甲磺酸伊马替尼晶体结构
甲磺酸伊马替尼晶体结构
甲磺酸伊马替尼（Imatinib mesylate）是一种抗癌药物，它是伊马替尼的甲磺酸盐形式。
由于没有特定提及晶体结构的相关文献，我无法提供其精确的晶体结构信息。
然而，伊马替尼（Imatinib）本身是一种分子化合物，其晶体结构已被研究和报道。
根据现有研究，伊马替尼的晶体结构是由各个分子间的相互作用建立起来的。
它主要由碳、氢、氧、氮和硫等元素组成。
伊马替尼的分子式为C29H31N7O，其分子量为493.6克/摩尔。
伊马替尼的晶体结构可能涉及分子之间的氢键和范德华力等相互作用。
这些相互作用对于固体中各个分子的排列和结晶态的稳定性至关重要。
总的来说，虽然无法提供具体的甲磺酸伊马替尼晶体结构信息，但伊马替尼本身是一种已被研究的化合物，其晶体结构可能由分子间的氢键和范德华力等相互作用决定。
总之，多孔纳米晶超晶格是一种具有特殊结构和性质的材料，其制备方法和控制孔隙结构的能力使其在各个领域都具有重要的应用潜力。
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甲磺酸伊马替尼合成路线工艺
合成路线一:
以 4-甲基-3-硝基苯胺为起始原料, 经过缩合、还原、环合等反应制得抗肿瘤药
物甲磺酸伊马替尼。 并分别讨论了采用无水碳酸钾代替二异丙基乙胺、水合肼
与普通催化剂代替铂炭催化剂以及采用异戊醇作为溶剂的优点。 最终反应总收
率超过 50%, 用高效液相色谱分析产品纯度在 99、5%以上。
合成路线二:
用 3- 乙酰吡啶 (2) 与
N,N- 二甲基甲酰胺二甲缩醛
(3) 反应得 3- 二甲胺基
-1-(3- 吡啶基 )-2- 丙
烯 -1- 酮 (4),4 与2- 甲
基 -5- 硝基苯基胍硝酸盐
(6) 经成环、还原、由 4- 氯
甲基苯甲酰氯酰化后与 N-
甲基哌嗪反应,所得伊马替尼
再成盐即得甲磺酸伊马替尼,
总收率约 58％ 。
合成路线:为研究与改进甲磺
酸伊马替尼的合成工艺,以
２－甲基－５－硝基苯胺为
原料,先后经历加成、环合、还
原、酰化等反应制备甲磺酸
伊马替尼,并对其中的加成、
环合、还原、酰化等反应与
工艺过程进行了改进。采用经
改进的工艺制备甲磺酸伊马
替尼,反应总收率为４１.９％,
产品纯度可达
９９．７５％(高效液相
色谱法)。
甲磺酸伊马替尼合成路线工艺
合成路线三:
以 3-乙酰吡啶、 2-甲基-5-硝基苯胺等为原料, 经缩合、成环、氢化、酰化, 进
而与甲磺酸成盐得到甲磺酸伊马替尼。 结果 中间体及目标化合物经质谱、核磁
共振氢谱、红外光谱等确证, 总收率 27、0%。本路线操作简单, 成本较低, 适
合工业化生产。
合成路线四:
改进甲磺酸伊马替尼的合成工艺。方法 以 4-［( 4-甲基哌嗪-1-基) 甲基］苯
甲酰氯二盐酸盐与 4-甲基-N3 -［4-( 3-吡啶基) 嘧啶-2-基］-1,3 苯二胺为起
始原料,进行水相缩合反应得到伊马替尼游离碱,再与甲磺酸成盐,两步反应合成
新型酪氨酸酶抑制剂类抗肿瘤药物伊马替尼。结果 优化后的工艺成本低廉、后
处理简便、产品纯度高、收率高,并且对环境污染小。纯度可达 99、7% ,且单一
杂质 ＜ 0、1% 。结论 新工艺的总收率达 81、5% ,可工业化生产,前景广阔。
甲磺酸伊马替尼合成路线工艺
方法五:
以 3-硝基苯基甲基胍与 3-二甲氨基- 1-( 3-吡啶基) -2-丙烯 1-酮为起始原料,经关环、还
原、缩合得到伊马替尼( 图 1) 。但反应路线与时间长,每步的收率低,不适合工业化生产。
方法六:
以 N-( 3-硝基苯基) -4-( 3-吡啶基) -2-嘧啶胺为起始原料经氯化亚锡还原,
再与 4-氯甲基苯甲酰氯反应,最后与 N-甲基哌嗪反应,生成伊马替尼。但该直链
式的工艺成本较高。
方法七:
以 4-甲基-3-硝基苯胺为起始原料,依次与对氯甲基苯甲酰氯与氮甲基哌嗪进行
缩合反应,然后将硝基还原为氨基,再与单氰胺生成胍,最后与3-二甲氨基
-1-( 3-吡啶基) -2-丙烯-1-酮进行环合反应得到伊马替尼 。其缺点就是生成嘧
啶环的环合反应收率很低,反应时间较长,且反应不完全。
方法八:
所用的酰胺缩合剂三甲基铝就是易自燃的化学品,生产中存在潜在危险,不适合
工业化生产。并且合成过程中要用昂贵的催化剂与 BINAP 配体,产品制备过程中
产生异构化杂质,纯化困难。