药物化学问答题

1.药物化学主要的研究内容是什么?

1、研究药物的制备，包括药物的合成工艺或提取分离工艺、结构鉴定、质量控制以及药物结构改造等的研究。

2、研究药物结构、性质与机体的相互作用(构效关系/构代关系/构毒关系)，从分子水平上阐明药物的作用机理和作用方式。

3、如何发现新药

2.药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么

能，中文译名要求贯彻药政条理，名称要简洁，明确，，科学，不准用代号，可以音译，也可意译，也可音意合译。若外文名称音节较少，结构较复杂，尽量音译

3.试从三个不同的分类方法对药物进行分类。

a.天然药物：植物药抗生素生化药物

b.合成药物：全合成半合成

c.基因工程药物：胰岛素

4. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜?

否，商品名不能暗示药品的作用和用途

5.巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?

应先引入大基团。当引入大基团之后，囚为一取代物与原料之间理化性质差异明显，易丁分离纯化，进而进行二取代

6.试述巴比妥药物的一般合成方法?

合成巴比妥类药物时，通常是以氧乙酸为原料，在微碱性条件下，与氰化钠反应后，经碱性加热水解，所得丙二峻钠盐，在硫酸催化下与乙醇直接酯化成丙二酸二乙酯。与醇钠作用后，再与相应的卤烃反应，在丙二酸的二位引入烃基，最后在醇钠性用下与脲缩合，即可制得各种不同的巴比妥类药物

7.苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同,为什么?

因为卤代苯的卤系不活泼，若用巴比妥药物的一般合成方法直接用卤代苯和丙二酸二乙酰反应引入苯基，反应进行的程度很小，产率极低，因此，一般以卤代苯为起始原料通过在碱性条件下与氰化钠反应生成氰苄钠进而合成巴比妥

8.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?

1.具有弱酸性

2易水解，其钠盐水浴欣放置极易水解。

3.与余属离了发生颜色反应。

（1）与吡啶-铜盐反应，产生类似双缩脲的紫色络和物;含硫巴比妥形成绿色配合物

（2）硝酸汞试液作用，生成白色胶状沉淀，溶于过量的让剂和氨试液中。

（3）与硝酸银试液作用，生成银盐沉淀

9.巴比妥类药物为什么具有酸性?

巴比妥类药物能形成内酰亚氨醇一-内酰胺互变异构,醇可发生解离，故呈弱酸性。

10.配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?

因为蒸馏水和空中都有二氧化碳。当巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液中融入二氧化碳时(营造酸性的环境)，使其更容易分解成不溶于水的巴比妥类药物和苯妥英，而使溶液浑浊。所以配置巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时，所用蒸馏水需要预先煮沸，排出水中的二氧化碳,接触的空气要用氢氧化钠液处理以吸收二氧化碳

11.巴比妥类药物为什么具有酸性?

巴比妥类药物能形成内酰亚氨醇一-内酰胺互变异构,醇可发生解离，故呈弱酸性。

12.配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空

气为什么要用氢氧化钠液处理?

因为蒸馏水和空中都有二氧化碳。当巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液中融入二氧化碳时(营造酸性的环境)，使其更容易分解成不溶于水的巴比妥类药物和苯妥英，而使溶液浑浊。所以配置巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时，所用蒸馏水需要预先煮沸，排出水中的二氧化碳,接触的空气要用氢氧化钠液处理以吸收二氧化碳

13.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?

解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。如果巴比妥酸5上仅引入一个烃基或芳基时，对它的酸性影响不大，但当在5位上引入两个基团时，生成的5，5位二取代物，则酸性大大降低，解离度降低，药物分子能透过血屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离，均无疗效。故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时,才有作用，单一取代无疗效。

14.巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?

5位取代基:两个取代基原子总数在4 ~ 8之间，大于9出现惊厥;

氮原子上引入甲基，可降低酸性和增加了脂溶性，起效快，作用时间豆，且更易代谢，若2个氮原子上都引入甲基，则产生惊厥作用;

2位氧以电子等排体硫取代，解离度增大，脂溶性也增加，易透过血脑屏障,起效很快持续时间很短。

5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时，作用时间长。

5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢迅速，作用时间短。

15.画出异戊巴比妥地西泮的化学结构式

16.苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?

因为苯妥英钠微有吸湿性，易溶于水。水溶液显碱性，露置空气中吸收二氧化碳而析出游离的苯妥英，呈现混浊。故苯妥英钠水溶液都应密闭保存或新鲜配制。

17.请叙述说普罗加比(Pragabide)作为前药的意义。

普罗加比在体内转化成γ-氨基丁酰胺，成GABA（γ-氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫，痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于γ-氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成席夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。

18.用硝酸汞试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?

能，因为苯巴比妥钠水溶液与硝酸汞试液作用，生成可溶于氨溶液的汞盐。而苯妥英钠水溶液与硝酸汞试液作用，生成不溶于氨溶液的汞盐。

19.吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何?

吩噻嗪类药物的结构通式为:这类药物的结构与作用关系,主要有:

①2位取代基不同,安定作用的强度不同,一般为-CF3>-Cl>-COCH3>-OCH3>-H；

②10位支链一端必须是叔胺结构,不同的叔胺结构,安定作用的强度也不同。

③10位支链含三个原子时,安定作用最强,若含两个碳原子安定作用减弱,而具有较强的抗组织作用(如异丙嗪)

④母核部分:10位N若改为C,仍具有较强的安定作用,并有抗抑郁作用,如泰尔登。若5位S 改变为-CH2CH2-,如丙咪嗪,则安定作用微弱,而有较好的抗抑制作用。