-芬太尼类药物比较(1)
卡芬太尼
毒品
目录
01 化合物简介
03 药效
02 用途
基本信息
卡芬太尼（carfentanil），是阿片受体激动剂的芬太尼类似物中常见一个，是一种新型毒品。 中国于2017年3月1日将卡芬太尼列入《非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录》进行管理.
化合物简介
基本信息
理化性质
基本信息
化学式：C24H30N2O3 分子量：394.507 CAS号：-52-0
药效
药效
有研究人员曾在动物身上进行实验，结果发现，研究显示，芬太尼的药理作用与吗啡类似，镇痛效力约为吗 啡的80倍，其镇痛作用产生快，但持续时间较短，静脉注射后1分钟起效、4分钟达到高峰，维持作用30分钟；肌 内注射后约7分钟起效，可维持约1小时至2小时，不良反应比吗啡小。
在研制出芬太尼后，保罗·扬森又陆续在1974年合成舒芬太尼、1976年合成阿芬太尼、1990年合成瑞芬太 尼。这些药物一种比一种更强效，据相关媒体报道，芬太尼与瑞芬太尼、舒芬太尼的效价比分别为1:1.2和1:12。 而芬太尼的另一种衍生物卡芬太尼则效力更猛，药效可达芬太尼的100倍，只需0.02克的微小用量，就足以使一 名成年人毙命。
理化性质
熔点：98℃ 沸点：508.1℃ 闪点：261.1℃ 密度：1.142g/cm3 折射率：1.577 外观：白色固体
用途Leabharlann 用途卡芬太尼是合成阿片类镇痛剂芬太尼的结构类似物。
专家表示，几乎所有的外科手术中都会用到芬太尼类药物。作为强效麻醉性镇痛药，芬太尼注射液可用于复 合全身麻醉、神经安定镇痛麻醉、心血管“快通道”麻醉、门诊和日间手术麻醉等。在其家族中，瑞芬太尼是起 效快的短效药，多用于短小手术。舒芬太尼药效较长，多用于患者的术后镇痛。而卡芬太尼仅用于大型动物静脉 使用，并未批准用于人体的医疗用途。
舒芬太尼与吗啡快速静脉滴定治疗晚期难治性癌痛的疗效比较
doi:10.3969/j.issn.1006-9852.2020.09.012舒芬太尼与吗啡快速静脉滴定治疗晚期难治性癌痛的疗效比较*程祝强1 贾宏彬1 曾永芬2 陈浩飞1 朱红梅1 刘红军1 金 毅1 周 斌1△（1中国人民解放军东部战区总医院疼痛科，南京 210002；2南京大学医学院东部战区总医院疼痛科，南京210046）我国肿瘤发生率逐渐增加，癌痛病人也随之增多。
尽管控制癌痛药物和理念不断更新，但有效镇痛仍不容乐观。
阿片类药物是控制中重度癌痛的公认金标准，吗啡作为一种经典的阿片类药物，常常作为其他阿片类药物的对照标准，也常被用于晚期癌痛的快速滴定和维持治疗，但部分病人使用吗啡可出现较大的不良反应，如恶心、呕吐、瘙痒等。
有研究表明，舒芬太尼起效时间较吗啡更快，不良反应更低[1]。
但是，舒芬太尼因蓄积、耐受问题并不推荐用于长期维持治疗，而短期的镇痛治疗在临床应用较多。
因此，我科自2015至2018年采用舒芬太尼和吗啡通过静脉自控镇痛 (patient-con-trolled intravenous analgesia, PCIA) 的方法快速滴定转换为芬太尼透皮贴剂治疗部分晚期难治性癌痛病人，证实了舒芬太尼和吗啡都可在短期内通过PCIA滴定快速安全转换为芬太尼透皮贴剂，镇痛效果均满意，且舒芬太尼组的不良反应较吗啡组偏低。
方 法1.一般资料回顾性分析2015年3月至2018年11月在中国人民解放军东部战区总医院疼痛科住院治疗的晚期癌痛病人148例。
纳入标准：滴定前均已口服阿片类药物镇痛治疗超过1周，但疼痛控制欠佳或不能耐受，视觉模拟评分法(visual analogue scale,V AS)大于3分。
80例采用静脉舒芬太尼（舒芬太尼组），其中男性52例，女性28例，平均年龄(62.2±12.0)岁；68例采用静脉吗啡治疗（吗啡组），其中男性42例，女性26例，平均年龄(59.1±11.1)岁。
舒芬太尼的应用1
舒芬太尼用于小儿镇痛
静脉1.5 ug/kg/d用于小儿术后镇痛安全有效
舒芬太尼产生满意的镇静效应，患儿表现舒适
与u1受体结合，呼吸抑制作用较轻 激活5-羟色胺3受体，可诱发恶心呕吐
加用5-HT3受体拮抗剂（格拉司琼0.06mg／h）
成人神经阻滞麻醉前 舒芬太尼 5 μg复合咪唑安定 1mg静脉注射 舒芬太尼 5～10 μg静脉注射 ,用于清醒经鼻腔盲探气管内插管时 , 镇痛效果强 , 心血管及血流动力学变化稳定 ,呼吸抑制作用发生率 低
。
2 手术中的使用
gd2hmzk
安全 舒适 满意
镇静镇痛 血管外科在麻醉性监护下行颈动脉内膜剥脱 术时 ,舒芬太尼 5～10 μg复合丙泊酚 1～3mg/ ( kg·h)或 咪唑安定 2～4mg/h静脉内持续输注时 ,镇痛镇静效果佳 , 患者能较好的配合手术操作
安全 舒适 满意
更灵活方便：
不同的给药方式及使用无需换药
多种途径和方法：单次给药/持续给药/静脉给药 /硬膜外给药等
各种类型手术
更现代：
无蓄积，更适用于长时间持续输注和麻醉现代技术方 法
舒芬尼不良反应
gd2hmzk
安全 舒适 满意
阿片样症状： 肌肉强直:快速静脉注射可引起胸壁或腹壁肌肉 僵硬,而增大气道阻力,可用肌松药或阿片受体 拮抗药处理 其它:呼吸抑制,肌阵挛运动、低血压、心动过 缓、恶心、呕吐和眩晕,在注射部位偶有瘙痒和 疼痛
舒芬太尼药效学特点
❖镇 痛 作 用 强
•为纯μ受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍 •镇痛作用约比芬太尼强5-10倍 •镇痛作用时间比芬太尼长2倍
芬太尼及瑞芬太尼在心肌保护作用机制方面的临床研究现状及进展
芬太尼及瑞芬太尼在心肌保护作用机制方面的临床研究现状及进展张红涛【摘要】芬太尼和瑞芬太尼均是临床常见麻醉药物，其麻醉效果显著。
心肌缺血及相关再灌注损伤患者常需采取手术治疗，但患者采取麻醉药物治疗时，可能会影响患者心肌功能，用药不当时，甚至会导致患者出现心肌损伤，影响患者病情。
随着当前临床研究的深入，越来越多的研究结果显示，芬太尼和瑞芬太尼在患者麻醉过程中对心肌具有一定保护作用。
因此对国内外芬太尼及瑞芬太尼对心肌保护作用机制研究现状进行总结，以期为临床研究提供参考。
【期刊名称】《继续医学教育》【年(卷),期】2016(030)007【总页数】2页(P149-150)【关键词】芬太尼;瑞芬太尼;心肌保护;机制;现状;进展【作者】张红涛【作者单位】天津市环湖医院麻醉科，天津 300350【正文语种】中文【中图分类】R971+.2随着人类物质生活水平提升，不良饮食习惯和不良生活习惯导致心血管疾病的发生率明显增加。
受高血压、糖尿病等相关心血管疾病高危因素的影响，导致机体外周血管阻力增加、血容量增加，患者心脏负荷增加，导致心肌缺血的发生率明显升高，且当前冠状动脉溶栓术、心脏外科手术等诸多手术治疗的临床运用越来越广泛，使得再灌注治疗后心肌损伤的发生率也逐年升高［1］。
随着当前临床研究的不断深入，麻醉药物对心肌保护的研究越来越多［2］。
其不仅能改善患者心肌功能状况，还能促进患者进行手术治疗，应用前景广阔。
瑞芬太尼属于芬太尼衍生物，芬太尼和瑞芬太尼均是阿片受体激动剂，当前诸多研究表明芬太尼和瑞芬太尼均具有心肌保护作用。
以下对临床研究状况进行详细分析。
当前临床研究中，认为心肌缺血及再灌注心肌损伤的主要作用机制分为5种类型：（1）钙超量引起损伤：心肌出现缺血、缺氧状况时，心肌细胞中代谢异常，进而易引起细胞酸中毒，引起钙超量负荷，导致氧化磷酸化受到抑制，导致机体能量代谢过程异常的，引起心肌损伤［3］。
（2）自由基损伤心肌：心肌缺血及再灌注时，易导致机体氧自由基清除酶系统破坏，导致患者缺血部位出现大量自由基，导致心肌出现氧化应激反应，加重心肌损伤［4］。
舒芬太尼
++
++ ++++
+
+
瑞芬太尼
非特异性酯酶水解
舒芬太尼
脱甲、羟化、去烃
尿，胆 原形，尿：<1%
+
机体对药物代谢的影响
药 名 肝功能 肾功能 年龄
老 +(↓50%) 小 (1岁内)
老 + (↓50%) 老 + (↓50%) 老 -~+ (↓50%) 老 + (↓50%)
温度
单胺氧化酶 抑制剂的影响
吗
芬太尼 瑞芬太尼 舒芬太尼
部分阿片药物时效半衰期
部分阿片药物药效比
降低吸入麻药的MAC
芬太尼:舒芬太尼:阿芬太尼:瑞芬太尼=1:12:1/16:1.2(异氟烷）
EEG
芬太尼:舒芬太尼:阿芬太尼:瑞芬太尼=1:10:1/10:1
部分阿片药物药效比
吗啡
100-80倍
哌替啶
550-1000倍
芬太尼
0.2-0.4
50-200 <200
50-150
1-3 0.3-0.6
0.2-0.4
舒芬太尼的临床应用
（血浆靶控输注ng/ml）
1.
气管插管:舒芬太尼的Cp50（平均血浆 浓度）是1.08ng/ml，范围是0.732.55ng/ml；
切皮时Cp50是2.08ng/ml，1.462.70ng/ml； 低于0.25ng/ml可保持充分的自主呼吸
1959 1979 1999
部分阿片药物参数
吗啡 pka PH=7.4非离子化比（%） 与血浆蛋白结合比（%） 8 23 20-40(低) 芬太尼 8.4 <10 84(高) 舒芬太尼 8 20 93(极高) 瑞芬太尼 7.1 67? 80?
瑞芬太尼与芬太尼静脉麻醉在老年患者中的麻醉效果对比分析
瑞芬太尼与芬太尼静脉麻醉在老年患者中的麻醉效果对比分析发表时间：2017-08-29T16:01:22.690Z 来源：《航空军医》2017年第13期作者：葛士辉[导读] 瑞芬太尼麻醉在老年患者中的麻醉效果显著，相比芬太尼血压、心率更加平稳，苏醒快，副作用小。
（黑龙江省漠河县人民医院 165399）摘要：目的探讨瑞芬太尼和芬太尼静脉麻醉在老年患者中的麻醉效果。
方法选取我院2015年11月~2016年8月在我院进行手术治疗的老年患者58例，随机分为观察组和对照组各29例，观察组给予患者瑞芬太尼麻醉，对照组给予患者芬太尼麻醉，对比两组患者的心率、血压变化及恢复时间。
结果观察组患者的定向力恢复时间、自主呼吸恢复时间、苏醒时间明显短于对照组，差异具有统计学意义（P<0.05）。
两组患者在插管前后血压及心率变化不明显，差异不具有统计学意义（P>0.05）；插管后两组血压、心率明显变化，对照组患者在插管后血压明显升高、心率明显加快，差异具有统计学意义（P<0.05）。
结论瑞芬太尼麻醉在老年患者中的麻醉效果显著，相比芬太尼血压、心率更加平稳，苏醒快，副作用小，值得临床推广应用。
关键词：瑞芬太尼；芬太尼；老年；麻醉老年患者生理机能逐渐衰退，多伴有慢性疾病，在麻醉中易受到麻醉药物的影响出现血流动力学波动，导致并发症发生，影响老年患者的生命健康。
本研究通过对我院2015年11月~2016年8月在我院进行手术治疗的老年患者选取瑞芬太尼与芬太尼静脉麻醉对比，现报道如下：1资料与方法1.1一般资料选取我院2015年11月~2016年8月在我院进行手术治疗的老年患者58例，排除高血压患者、心脏病患者、糖尿病患者、精神病患者、药物过敏患者、近期使用阿片类药物或心血管类药物患者、麻醉禁忌症患者。
将所有患者随机分为观察组和对照组，观察组患者29例，男性患者18例，女性患者11例；年龄60~72岁，平均年龄为（65.2±3.2）岁；体重45~73kg，平均体重为（58.8±3.6）kg；其中消化道肿瘤12例，子宫卵巢疾病10例，胆石症、胆囊炎7例；美国麻醉师协会（ASA）分级Ⅰ级12例，Ⅱ级17例；对照组患者29例，男性患者17例，女性患者15例；年龄61~75岁，平均年龄为（66.3±3.5）岁；体重46~75kg，平均体重为（59.6±3.5）kg；其中消化道肿瘤13例，子宫卵巢疾病11例，胆石症、胆囊炎6例；美国麻醉师协会（ASA）分级Ⅰ级11例，Ⅱ级18例；两组患者在年龄、性别、体重等一般资料对比，差异不具有统计学意义（P>0.05），具有可比性。
ICU理想的镇痛药物-瑞芬太尼
瑞芬太尼组
30
10
20
66.8±7.8
67.2±10.8
21.0±4.9
12.8±2.3
瑞芬太尼起效快，能迅速达到目标镇痛、镇静效果； 瑞芬太尼合并用药少，每日中断药物的情况较少，利于评估病情；
瑞芬太尼能缩短机械通气时间及住ICU时间；
瑞芬太尼不增加患者的医疗费用。
105例随机分成2组，滴定达镇痛镇静目标（SAS3-4、PI1-2）
肝、肾功能 不全患者
2-12岁儿童
——Anesth Analg, 2002;95:1305-1307. —— Eur J Anaesthesiol, 2002;19:839-840.
安全用于肝肾功能受损患者
瑞芬太尼的清除率在健康患者和肝肾功能受损患者中无显著差异
严重肝损伤患者对呼吸抑制的敏感性增加，因此需密切监测呼吸并根据个人需要 滴定瑞芬太尼至所需浓度。
■非创伤性、特殊人 群（老人、儿童、肥 胖、肝肾功能障碍） ICU机械通气患者
瑞捷1支（1mg），加生理盐水至 50ml（浓度为20μg/ml） 首剂缓慢推注1.5 μg/kg，观察患者反 应，持续静脉输注5 μg/(kg∙h) 每5min进行一次镇痛评分（BPS评分 法或CPOT重症监护疼痛观察工具）
瑞芬太尼为静脉用药，可静脉点滴、 静脉推注或使用微量泵、输液泵、靶 控输注泵输注。 不可与血、血制品经同一路径给药。 禁忌椎管内使用，制剂中含甘氨酸， 具有神经毒性。
——Br J Anaesth, 1998;81:881-886 ——Anesthesiology, 1996;84:926-935
——Anesth Analg, 2000;90:1450-1451
芬太尼贴剂用法
芬太尼透皮贴的用药【药理】芬太尼为阿片受体激动药，属强效的麻醉性镇痛药。
可能是通过作用于中枢神经系统内的阿片受体而起效。
已观察到阿片类药可选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递，发挥竞争性抑制作用，从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应。
本药的作用机制与吗啡相似，但作用强度为吗啡的60-80倍。
与吗啡和哌替啶相比，其作用迅速，维持时间短，不释放组胺，对心血管功能影响小，能抑制气管插管时的应激反应。
本药对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快也易抑制呼吸，其呼吸抑制和镇痛作用可被纳洛酮拮抗。
此外，本药具有成瘾性。
芬太尼透皮贴片可持续72小时恒速释放芬太尼，使用后血药浓度逐渐升高，在12-24小时内达到相对稳定，24-72小时内达峰值。
本药血药浓度与透皮贴片的大小成正比，同时随皮肤温度升高而升高。
当皮肤温度升至40℃时，血药浓度可提高约1/3。
取下透皮贴片后，血药浓度逐渐下降，约17(13-22)小时内下降50%。
与静注相比，透皮贴片通过皮肤持续吸收，其血药浓度下降较缓慢。
【用法用量】芬太尼透皮贴应在躯干或上臂未接受刺激及未受辐射的平整皮肤表面上贴用。
最好选择无毛发的部位。
在使用前可用清水清洗贴用部位，不能用肥皂、油剂洗剂或其它有机溶剂，因其可能会刺激皮肤或改变皮肤的性质。
使用本贴前皮肤应干燥。
使用时需要手掌用力按压2分钟。
在更换贴剂时应更换粘贴的部位。
选择芬太尼透皮贴初始剂量应依据患者使用阿片类药物的既往史确定，包括对阿片类药物的耐受性，患者身体状况和医疗状况。
未使用阿片类药物的患者。
应以芬太尼透皮贴的最低剂量25μg/h为起始剂量。
剂量的调整及维持治疗每72小时应更换一次透皮贴，根据个体情况调整剂量达到足够的镇痛效果。
剂量增加幅度通常为25μg/h（口服吗啡90mg/d相当于芬太尼透皮贴25μg/h）。
当芬太尼透皮贴超过300μg/h时，一些患者可需要增加或改变阿片类药物的用药方法。
【注意事项】1.使用透皮贴片时，用药部位应选在锁骨下胸部洁净处，最好选在无毛发的部位。
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芬太尼族类镇痛药物比较
芬太尼族类镇痛药能激活μ型阿片受体，作用强度大大高于吗
啡。芬太尼效价为吗啡的100倍，而芬太尼与舒芬太尼、瑞芬太尼的
效价比为1:12和1:1.2。芬太尼族类镇痛药镇痛作用主要是通过激
活μ1型受体介导的，但同时也会激活部分μ2型受体和δ受体，后
两者被认为主要涉及到对呼吸动力的抑制作用。
芬太尼：为强效镇痛药，适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，
是目前复合全麻中常用的药物。作用强度为吗啡的60～80倍。由于
芬太尼的脂溶性很强，易于透过血脑屏障而进入脑，也易从脑重新分
布到体内其他组织，尤其是肌肉和脂肪组织。单次注射的作用时间短
暂，与其再分布无关。如反复多次注射，则可产生蓄积作用，其作用
持续时间延长。注药后20-90min血药浓度可出现第二个较低的峰值。
因此芬太尼如反复注射或大剂量注射，可在用药后3-4h出现延迟性
呼吸抑制，临床上极应引起警惕。
舒芬太尼：镇痛比芬太尼更强，安全范围广。舒芬太尼对μ-受
体的亲合力比芬太尼强7～10倍。舒芬太尼的镇痛效果比芬太尼强好
几倍，而且有良好的血液动力学稳定性，可同时保证足够的心肌氧供
应。静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效，药理学研究结果中，
重要的一方面是心血管的稳定性，脑电图反应与芬太尼类同，同时不
存在免疫抑制、溶血或组胺释放等不良反应。舒芬太尼对呼吸也有抑
制作用，其程度与等效剂量的芬太尼相似，引起胸壁僵硬的作用也相
似，只是持续时间较芬太尼长。但是另一方面，舒芬太尼的时量相关
半衰期与芬太尼相比下降了7倍，因此也减少了蓄积的危险性。舒芬
太尼对呼吸抑制的时间短于镇痛时间，复苏时间也短于芬太尼。
瑞芬太尼：是纯μ型阿片受体激动剂，清除半衰期仅6min，是
超短时，强效的阿片类镇痛药，具有起效快，作用时间短，恢复迅速，
无蓄积作用，麻醉深度易于控制等优点，适用于持续静脉输注。较之
芬太尼和舒芬太尼，瑞芬太尼在无痛人流，无痛胃、肠镜等短小手术
领域中的应用已显示出明显的优越性。瑞芬太尼的镇痛作用及其副作
用呈剂量依赖性。盐酸瑞芬太尼剂量高达30μg/kg静脉注射(1分钟
内注射完毕)不会引起血浆组胺浓度的升高。瑞芬太尼对呼吸也有抑
制作用，其程度亦与等效剂量的芬太尼相似，但持续时间较短，停药
后恢复更快，停止输注后3-5min恢复自主呼吸。也可引起肌僵硬，
但发生率较低。
芬太尼注射液（国家基药）、舒芬太尼（农保目录）、瑞芬太尼
（目录外）都可用于复合全身麻醉、神经安定镇痛麻醉、心血管“快
通道”麻醉、门诊/日间手术麻醉（内窥镜检查、非住院手术麻醉）、
术后镇痛等。舒芬太尼由于其心血管作用更为稳定，尤其适合心血管
麻醉。瑞芬太尼药物消除不受肝肾功能的影响，肝肾功能不全者可选
用瑞芬太尼。瑞芬太尼虽然安全系数较芬太尼和舒芬太尼高、剂量易
控制，但三者作用机理相同，药效相似，是可以替代使用的。另外，
芬太尼的常规用量为3-5支，合计金额为14.18-23.64元；舒芬太尼
的常规用量为2支，合计金额为100.35元；瑞芬太尼的常规用量为
1-2支，合计金额为101.2-202.4元，由此可见三者中芬太尼的性价
比最高。我院主要手术有胆囊手术、阑尾手术、疝气手术、剖宫产手
术等，芬太尼可以满足我院大部分手术麻醉要求。临床可以根据病人
的经济状况、身体状况和对手术质量、预后的要求合理选用芬太尼族
类镇痛药，尽可能在确保安全的情况选用经济型的芬太尼注射液，这
也符合卫计委要求的医疗机构应优先使用国家基本药物的文件精神。