局部麻醉药介绍ppt
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局部麻醉药
骶骨解剖
C
A B
D
A 骶管裂口 B 骶骨角
C 女性 D 男性
骶管麻醉
适用于会阴部及骶区的外科和产科手术。 麻醉方法（略）
麻醉常见并发症
术中并发症 血压下降 呼吸抑制 恶心呕吐 术后并发症 头痛 尿潴留 背痛 颅神经麻痹 粘连性蛛网膜炎 马尾丛综合征 化脓性脑脊膜炎
血压下降 原因：发生率及严重程度与麻醉平面 密切相关高血压或血容量不足。 预防：麻醉前输注乳酸林格液5001000ml。 处理：先快速静脉输液200-300m1，以 扩充血容量。如无效，静注麻黄碱 15mg或肌注麻黄碱30mg。遇心率过缓， 可静注阿托品0.3-0.5mg。
毒性
不良反应
变态反应：酯类局麻药多见， 常需与晕厥和血管迷走神经 反应相鉴别 毒性反应：药物进入循环或 者用药过量
骶管麻醉
解剖
硬膜外间隙的延续部分，骶裂孔由S5椎板未 完全融合而形成。骶裂孔两端为骶角，即 S5的下关节突。骶尾韧带是一层覆盖骶裂 孔的薄纤维组织。骶管腔内有骶神经、骶 静脉丛、终丝及硬膜囊，此囊通常止于S2 下缘。新生儿的硬膜囊可向下延伸至S4.
呼吸抑制 原因： 平面过高，平面愈高，抑制愈严重； 严重低血压可引起呼吸中枢的缺血缺氧 症状：胸闷，气短，咳嗽无力，说话 费力，紫绀。 治疗：面罩吸氧，一旦呼吸停止，应 立即作气管内插管和人工呼吸进行急 救。
恶心呕吐
麻醉平面过高，发生低血压和呼吸抑制， 造成脑缺血缺氧而兴奋呕吐中枢 迷走神经亢进，胃肠蠕动增强 牵拉腹腔内脏 病人对术中辅用的哌替啶的催吐作用较敏 感。 治疗：对症治疗，如提升血压，吸氧，麻 醉前用药采用阿托品，暂停手术牵拉等。 如恶心呕吐较剧，可静注氟哌啶2.5mg镇吐。
常用局麻药的特点
《局部麻醉的并发症》课件
01
患者年龄、性别、病情等基本信息。
局部麻醉过程
02
麻醉药物的种类、剂量、注射方式等。
并发症表现
03
并发症的症状、体征及发生时间。
案例分析方法与思路
收集资料
收集患者的病史、检查结果等相关资料。
分析原因
对并发症发生的原因进行分析，如药物过敏、注射部位感染等。
制定方案
根据分析结果，制定相应的治疗方案。
局麻药物可能对老年人的神经系统产 生影响，导致术后认知功能障碍。
严重肝肾功能不全患者的局部麻醉并发症
药物代谢障碍
严重肝肾功能不全患者对药物的 代谢和排泄能力下降，可能导致
局麻药物的蓄积和毒性反应。
出血风险增加
肝肾功能不全患者的凝血功能可 能受损，导致术中及术后出血风
险增加。
酸碱平衡失调
局麻药物可能导致严重肝肾功能 不全患者出现酸碱平衡失调，需
预防与处理原则
预防
预防局部麻醉的并发症主要从以下几个方面入手，包括严格 掌握适应症和禁忌症、选择合适的麻醉药物和注射技术、严 格执行无菌操作、加强患者监测等。
处理原则
一旦发生局部麻醉的并发症，应立即采取相应的处理措施， 包括对症治疗、支持治疗和必要的手术治疗等。同时，应积 极查找原因，总结经验教训，以预防类似并发症的发生。
低血压
妊娠期间孕妇的循环血量 增加，局部麻醉可能导致 低血压的发生。
胎儿心动过缓
局麻药物可通过胎盘进入 胎儿体内，引起胎儿心动 过缓。
老年人的局部麻醉并发症
心血管事件
老年人常伴有心血管疾病，局部麻醉 可能导致血压波动，诱发心绞痛、心 肌梗死等心血管事件。
认知功能障碍
恢复期延长
老年人的身体机能下降，恢复期可能 延部麻醉并发症的预防与 处理
局部麻醉药中毒预防和措施PPT
不当使用：不正的 建议
提高安全性的建议
定期培训：医护人员应定期接受关于局 部麻醉药的安全使用方面的培训和教育 ，提高工作人员的安全意识和技能。
设立安全检查机制：建立局部麻醉药使 用的安全检查机制，确保剂量和注射速 度的准确控制。
提高安全性的建议
确保正确的剂量：严格按照医生的指示 使用正确的剂量，避免过量使用。
预防局部麻醉药中毒
控制注射速度：缓慢注射局部 麻醉药，避免快速输注导致中 毒的风险。
中毒症状和处 理措施
中毒症状和处理措施
早期症状：局部麻醉药中毒的早期症状 包括头晕、恶心、呕吐等，应立即停止 用药并观察患者情况。
严重症状：如果出现严重症状如抽搐、 心律失常等，应立即停止用药并紧急采 取抢救措施，如CPR、给予氧气等。
记录和交流：记录每次使用局 部麻醉药的药物和剂量，并及 时与相关的医疗团队进行交流 ，确保信息的准确传递。
谢谢您的观 赏聆听
中毒症状和处理措施
及时就诊：在发现中毒症状后 ，及时就医并告知医生所用的 局部麻醉药和剂量，以便医生 能够进行适当的治疗。
常见局部麻醉 药中毒原因
常见局部麻醉药中毒原因
过量使用：剂量超过推荐范围的使用局 部麻醉药可能导致中毒。
注射速度过快：快速输注局部麻醉药会 增加中毒的风险。
常见局部麻醉药中毒原因
局部麻醉药中 毒预防和措施
PPT
目录 前言 预防局部麻醉药中毒 中毒症状和处理措施 常见局部麻醉药中毒原因 提高安全性的建议
前言
前言
局部麻醉药的安全使用非常重 要，以下是预防和措施的建议 。
预防局部麻醉 药中毒
预防局部麻醉药中毒
选择合适的局部麻醉药：根据患者的情 况和手术的需要选择合适的局部麻醉药 。
提高安全性的建议
定期培训：医护人员应定期接受关于局 部麻醉药的安全使用方面的培训和教育 ，提高工作人员的安全意识和技能。
设立安全检查机制：建立局部麻醉药使 用的安全检查机制，确保剂量和注射速 度的准确控制。
提高安全性的建议
确保正确的剂量：严格按照医生的指示 使用正确的剂量，避免过量使用。
预防局部麻醉药中毒
控制注射速度：缓慢注射局部 麻醉药，避免快速输注导致中 毒的风险。
中毒症状和处 理措施
中毒症状和处理措施
早期症状：局部麻醉药中毒的早期症状 包括头晕、恶心、呕吐等，应立即停止 用药并观察患者情况。
严重症状：如果出现严重症状如抽搐、 心律失常等，应立即停止用药并紧急采 取抢救措施，如CPR、给予氧气等。
记录和交流：记录每次使用局 部麻醉药的药物和剂量，并及 时与相关的医疗团队进行交流 ，确保信息的准确传递。
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中毒症状和处理措施
及时就诊：在发现中毒症状后 ，及时就医并告知医生所用的 局部麻醉药和剂量，以便医生 能够进行适当的治疗。
常见局部麻醉 药中毒原因
常见局部麻醉药中毒原因
过量使用：剂量超过推荐范围的使用局 部麻醉药可能导致中毒。
注射速度过快：快速输注局部麻醉药会 增加中毒的风险。
常见局部麻醉药中毒原因
局部麻醉药中 毒预防和措施
PPT
目录 前言 预防局部麻醉药中毒 中毒症状和处理措施 常见局部麻醉药中毒原因 提高安全性的建议
前言
前言
局部麻醉药的安全使用非常重 要，以下是预防和措施的建议 。
预防局部麻醉 药中毒
预防局部麻醉药中毒
选择合适的局部麻醉药：根据患者的情 况和手术的需要选择合适的局部麻醉药 。
麻醉学PPT课件
麻醉学 Anesthesiology
吉林大学白求恩第二医院麻醉科
1
第四节 局部麻醉 (local anesthesia)
定义： 局麻是指将局部麻醉药(local anesthetics)应
用于身体局部，使机体某一区域感觉神经传导 功能暂时被可逆性阻断，运动神经可能被部分 阻断或保持完好。
2
特点：1. 简便易行 2. 安全性大 3.并发症少 4.对病人生理功能影响最小
量的3倍以上，可产生心脏传导系统抑制，心 律失常，心肌收缩力减弱，心排量减少，血压 下降，心搏骤停。布比卡因尤为严重。 毒性反应预防措施：
限定安全剂量；适宜减量；注药前回吸； 加入适量肾上腺素；镇静药提高毒性阈值；警 惕和密切观察病人反应，如有症状，立即停药。
16
2、 过敏反应：多由酯类局麻药引起，表现： 荨麻疹、喉头水肿、支气管痉挛、低血压；处 理：立即停药，保持呼吸道通畅，吸氧，维持 循环稳定，适当补充血容量，肾上腺素、糖皮 质激素、抗组胺药。
13
(五)局麻药不良反应 1、毒性反应：中毒反应多见，是指单位时间内 血流中局麻药浓度超过了肌体的耐受量，而产 生的毒性反应，以中枢神经系统和心血管系统 最为严重。
常见原因：局麻药过量；局麻药误注入血 管；注射部位血供丰富，局麻药吸收速度过 快；机体状态衰弱对局麻药耐力降低。
14
中枢神经系统中毒表现先于心脏毒性，临 床表现和体征：
11
③局麻药本身的理化特性：普鲁卡因、丁卡因 可使注射部位血管扩张，加快药物吸收；罗哌 卡因和布比卡因因易与蛋白结合，吸收速率减 慢。 ④是否合用缩血管药物：局麻药液中加入缩血 管药物如肾上腺素可使血管收缩，延缓药物吸 收及降低单位时间内血药浓度，在临床上可延 长作用时间并减少毒性作用。
吉林大学白求恩第二医院麻醉科
1
第四节 局部麻醉 (local anesthesia)
定义： 局麻是指将局部麻醉药(local anesthetics)应
用于身体局部，使机体某一区域感觉神经传导 功能暂时被可逆性阻断，运动神经可能被部分 阻断或保持完好。
2
特点：1. 简便易行 2. 安全性大 3.并发症少 4.对病人生理功能影响最小
量的3倍以上，可产生心脏传导系统抑制，心 律失常，心肌收缩力减弱，心排量减少，血压 下降，心搏骤停。布比卡因尤为严重。 毒性反应预防措施：
限定安全剂量；适宜减量；注药前回吸； 加入适量肾上腺素；镇静药提高毒性阈值；警 惕和密切观察病人反应，如有症状，立即停药。
16
2、 过敏反应：多由酯类局麻药引起，表现： 荨麻疹、喉头水肿、支气管痉挛、低血压；处 理：立即停药，保持呼吸道通畅，吸氧，维持 循环稳定，适当补充血容量，肾上腺素、糖皮 质激素、抗组胺药。
13
(五)局麻药不良反应 1、毒性反应：中毒反应多见，是指单位时间内 血流中局麻药浓度超过了肌体的耐受量，而产 生的毒性反应，以中枢神经系统和心血管系统 最为严重。
常见原因：局麻药过量；局麻药误注入血 管；注射部位血供丰富，局麻药吸收速度过 快；机体状态衰弱对局麻药耐力降低。
14
中枢神经系统中毒表现先于心脏毒性，临 床表现和体征：
11
③局麻药本身的理化特性：普鲁卡因、丁卡因 可使注射部位血管扩张，加快药物吸收；罗哌 卡因和布比卡因因易与蛋白结合，吸收速率减 慢。 ④是否合用缩血管药物：局麻药液中加入缩血 管药物如肾上腺素可使血管收缩，延缓药物吸 收及降低单位时间内血药浓度，在临床上可延 长作用时间并减少毒性作用。
局部麻醉药中毒科普讲座PPT
局部麻醉药中毒的原因：常见的原 因包括过量使用局部麻醉药物、应 用方法错误、个体差异等。
2. 局部麻醉 药中毒的症状
2. 局部麻醉药中毒的症状
神经系统症状：头晕、嗜睡、 昏迷、抽搐等。 心血管系统症状：心跳过速或 过缓、血压升高或降低等。
2. 局部麻醉药中毒的症状
呼吸系统症状：呼吸困难、呼 吸抑制等。 其他症状：恶心、呕吐、过敏 反应等。
指引
7. 局部麻醉药中毒的风险指引
对象：儿童、老人和孕妇等特 殊人群具有较高的风险。 应用方法：错误的应用方法和 过量使用会增加中毒风险。
7. 局部麻醉药中毒的风险指引
药物选择：选择正确的局部麻 醉药物，并根据患者的病情进 行合理的用药。
8. 局部麻醉 药中毒的应急
措施
8. 局部麻醉药中毒的应急措施
紧急处理：在发现中毒症状时 ，立即停止用药，并采取紧急 处理措施。 就医求助：及时就医寻求专业 的医疗救助。
谢谢您的 观赏聆听
4. 紧急处理措施
停止应用局部麻醉药：立即停 止使用局部麻醉药物。
维持呼吸道通畅：保持患者呼 吸道通畅，如有需要进行人工 呼吸。
4. 紧急处理措施
就医求助：立即寻求医生或急 救人员的帮助。
5. 术后注意 事项及恢复
5. 术后注意事项及恢复
术后注意事项：遵从医生的嘱 咐，注意伤口的护理和用药情 况。
3. 如何预防 局部麻醉药中
毒
3. 如何预防局部麻醉药中毒
严格按照医嘱使用：根据医生 的指导按照正确的剂量和应用 方法使用局部麻醉药物。
监测患者病情：在用药期间密 切观察患者的病情变化，如有 异常及时报告医生。
3. 如何预防局部麻醉药中毒
存放药物妥善：避免儿童接触，防 止药物过期使用。
2. 局部麻醉 药中毒的症状
2. 局部麻醉药中毒的症状
神经系统症状：头晕、嗜睡、 昏迷、抽搐等。 心血管系统症状：心跳过速或 过缓、血压升高或降低等。
2. 局部麻醉药中毒的症状
呼吸系统症状：呼吸困难、呼 吸抑制等。 其他症状：恶心、呕吐、过敏 反应等。
指引
7. 局部麻醉药中毒的风险指引
对象：儿童、老人和孕妇等特 殊人群具有较高的风险。 应用方法：错误的应用方法和 过量使用会增加中毒风险。
7. 局部麻醉药中毒的风险指引
药物选择：选择正确的局部麻 醉药物，并根据患者的病情进 行合理的用药。
8. 局部麻醉 药中毒的应急
措施
8. 局部麻醉药中毒的应急措施
紧急处理：在发现中毒症状时 ，立即停止用药，并采取紧急 处理措施。 就医求助：及时就医寻求专业 的医疗救助。
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4. 紧急处理措施
停止应用局部麻醉药：立即停 止使用局部麻醉药物。
维持呼吸道通畅：保持患者呼 吸道通畅，如有需要进行人工 呼吸。
4. 紧急处理措施
就医求助：立即寻求医生或急 救人员的帮助。
5. 术后注意 事项及恢复
5. 术后注意事项及恢复
术后注意事项：遵从医生的嘱 咐，注意伤口的护理和用药情 况。
3. 如何预防 局部麻醉药中
毒
3. 如何预防局部麻醉药中毒
严格按照医嘱使用：根据医生 的指导按照正确的剂量和应用 方法使用局部麻醉药物。
监测患者病情：在用药期间密 切观察患者的病情变化，如有 异常及时报告医生。
3. 如何预防局部麻醉药中毒
存放药物妥善：避免儿童接触，防 止药物过期使用。
局部麻醉药
罗哌卡因（ropivacaine）
长效局麻药. 运动 神经阻滞迅速恢复
对中枢神经系统毒性、 心脏毒性均比布比卡 因小，麻醉效果确切， 作用时间长
低浓度：分娩、术后镇痛 高浓度：硬膜外阻滞、神经阻滞
五、体内过程 1、吸收
剂量、注药部 位血管收缩药 影响血药浓度
不同部位注药后血药浓度： 肋间＞骶管＞硬膜外＞臂丛＞ 蛛网膜下腔＞皮下浸润 同一部位注药 其吸收率与该部位的血流灌注有关
2、分布 局麻药的分布取决于药物的理化性质和 各组织器官的血流量 时效短的局麻药 二室模式
时效长、脂溶性高
三室模式
利多卡因（lidocaine) 甲哌卡因（mepivacaine) 长 效
布比卡因（bupivcaine) 罗哌卡因（ropivacaine)
二、局麻的作用机制
局 麻 药 阻断外周或中枢、传入或传出、 突起或胞体、末梢或突触 动作电位 传导速度
兴奋阈
兴奋性和传导性丧失
局麻药的作用机制
阻止钠离子内流
1、对中枢神经系统的影响
兴
临床症状 眩晕、烦躁
奋
抑
制
神志错乱 阵挛性惊厥 昏迷、呼吸肌麻痹
肌颤
2、对心血管系统的影响
抑 制 作 用 心肌收缩力 不应期延长、传导
血管平滑肌松弛
心肌对局麻 药耐受性高
四、影响局麻药药理作用的因素 1、剂量 显效快慢、阻滞深度和持续时间 2、加入血管收缩药 减慢吸收，降低血药浓度，延长作用时间
长效局麻药，效价是普鲁 卡因的10倍，毒性为10~12 倍；10~15min起效，穿透 力强，表麻效果好,代谢慢
地卡因 (dicaine)
表麻、神经阻滞，硬膜外阻滞、脊髓麻醉 严格掌握剂量
09、局部麻醉药(邓小明)
作用机制
影响神经阻滞速度、强度和作用 时间的因素 脂溶性大的局麻药易通过神经 细胞膜，麻醉效价高 蛋白结合率高的局麻药作用时 间长
作用机制
pKa决定神经阻滞速度。 pKa是 局麻药分子解离成离子化与非离 子化两部分各占50%时的pH值。 pKa低的局麻药非离子化分子多 ，易透过神经膜，起效快。 组织pH值降低时，局麻药分子中 非离子化分子减少，起效减慢。
毒性反应的预防
应用局麻药的安全剂量
试验剂量 防止局麻药误入血管 加用肾上腺素 警惕亚中毒症状
苯二氮卓类药物
化学结构
局麻药为弱碱性，其结构由
芳香基团和胺基以酯键或酰胺键 连接而成。酯类或酰胺类局麻药
临床差异在于产生不良反应的可 能性和代谢机制均不同。
化学结构
酯类: R 1—COO—R 2 —N R3 R4 酰胺类: R 1—NHCO—R 2—N R3 R4 C 2H 5 普鲁卡因 C 2H 5 R 1 — 疏水性芳基 R 2，R 3, R 4— 亲脂性碱基
布比卡因 依替卡因
中等
慢 快
中等
很长 很长
中等
高 高
中等
高 中等
局部浸润麻醉，神经阻滞，硬膜外麻醉
所有的长时间的局部和区域麻醉 神经阻滞，硬膜外麻醉，运动阻滞强于 感觉阻滞 感觉阻滞强于运动阻滞，心脏毒性小于 布比卡因
罗哌卡因
慢
长
高
中等
常用的局部麻醉药
普鲁卡因 时效短，45~60min；有血管扩 长作用；pKa高，呈高解离状态 ，扩散和穿透力差；小剂量即抑 制中枢，可施行普鲁卡因静脉复 合麻醉；与琥珀胆碱作用于相同 的酶，可延长肌松作用。
Developing local anesthetic block
口腔局部麻醉 PPT课件
麻醉区域及效果： 麻醉同侧下颌骨、下颌牙、牙周膜、前磨牙至
中切牙的唇（颊）侧牙龈、粘骨膜及下唇部。 。
三、阻滞麻醉
三、阻滞麻醉
口腔局部麻醉 （六） 舌神经阻滞麻醉
口腔局部麻醉方法
舌神经自下颌神经分出后与下牙槽神经向前下方并 行，经过翼内肌与翼外肌之间，在相当于下颌神 经沟的水平时，舌神经位于下牙槽神经的前内方 约1cm处。
常用局部麻醉药物
• 口腔常用局麻药要求： 麻醉效果好、作用快、维持时间长、无明显毒副作 用，易溶于水、性质稳定。
• 临床常用局麻药： – Lidocaine(利多卡因) – Procaine（普鲁卡因） – Bupivacaine（布比卡因） – Dicaine（丁卡因） – Articaine(碧兰麻）
口腔局部麻醉
口腔局部麻醉方法
（七）颊(颊长)神经阻滞麻醉 颊神经自下颌神经分出后往下前行,在颞肌止端
上份进入颞肌鞘膜,在下颌支前缘内侧,与颞肌腱纤 维平行往下。大约在相当于下颌磨牙眊面,颊神经 离开鞘膜,即成终末支分布于颊部及下颌第一、二、 三磨牙及第一前磨牙颊侧牙龈、骨膜及附近的粘 膜组织。
口腔局部麻醉
翼下颌韧带外侧颊 垫尖端交界处
大张口，从对侧下 颌两前牙间，与下 颌牙咬合面症行， 向后、向外刺入。
约1.5～2.5厘米触及 骨面
1.5～2毫升
舌神经阻滞麻醉 颊神经阻滞麻醉
同上
同上
一法：同上
同上
二法：腮腺导管口 与粘膜成15～30度
后方1厘米处
角
麻醉下牙槽神经后 将针退出0.5～1厘米
0.5～1毫升
1.5～2h，毒性大2～3倍 • 通透性和弥散性较强，可用作表麻； • 最大剂量：成人0.3～0.4g，小儿7～10mg/kg； • 使用浓度：软组织0.5～1%，牙槽部2%，表麻
中切牙的唇（颊）侧牙龈、粘骨膜及下唇部。 。
三、阻滞麻醉
三、阻滞麻醉
口腔局部麻醉 （六） 舌神经阻滞麻醉
口腔局部麻醉方法
舌神经自下颌神经分出后与下牙槽神经向前下方并 行，经过翼内肌与翼外肌之间，在相当于下颌神 经沟的水平时，舌神经位于下牙槽神经的前内方 约1cm处。
常用局部麻醉药物
• 口腔常用局麻药要求： 麻醉效果好、作用快、维持时间长、无明显毒副作 用，易溶于水、性质稳定。
• 临床常用局麻药： – Lidocaine(利多卡因) – Procaine（普鲁卡因） – Bupivacaine（布比卡因） – Dicaine（丁卡因） – Articaine(碧兰麻）
口腔局部麻醉
口腔局部麻醉方法
（七）颊(颊长)神经阻滞麻醉 颊神经自下颌神经分出后往下前行,在颞肌止端
上份进入颞肌鞘膜,在下颌支前缘内侧,与颞肌腱纤 维平行往下。大约在相当于下颌磨牙眊面,颊神经 离开鞘膜,即成终末支分布于颊部及下颌第一、二、 三磨牙及第一前磨牙颊侧牙龈、骨膜及附近的粘 膜组织。
口腔局部麻醉
翼下颌韧带外侧颊 垫尖端交界处
大张口，从对侧下 颌两前牙间，与下 颌牙咬合面症行， 向后、向外刺入。
约1.5～2.5厘米触及 骨面
1.5～2毫升
舌神经阻滞麻醉 颊神经阻滞麻醉
同上
同上
一法：同上
同上
二法：腮腺导管口 与粘膜成15～30度
后方1厘米处
角
麻醉下牙槽神经后 将针退出0.5～1厘米
0.5～1毫升
1.5～2h，毒性大2～3倍 • 通透性和弥散性较强，可用作表麻； • 最大剂量：成人0.3～0.4g，小儿7～10mg/kg； • 使用浓度：软组织0.5～1%，牙槽部2%，表麻
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二、局麻药的作用机制
局麻药能阻止产生动作电位所必需的钠 离子的内流，因而引起局部麻醉作用。
目前公认的是受体学说：局麻药通过对 细胞膜电压门控钠离子通道的直接作用， 从而抑制具有使用
依赖性（use dependence）即频率依赖性。
也就是神经组织受到的刺激频率越高，开放 的通道数目越多，受阻滞就越明显，局麻作 用也越强。
16
局麻药分子在体液中存在两种形式： 未解离的碱基和阳离子
碱基 穿透神经膜或鞘膜 浓度越高，穿透力越强
17
阳离子与带负电的膜内受体结合，
关闭钠通道，阻止钠离子内流，从
RNH+
而阻止神经传导功能。
pH=7.4
RRHH
RHRNH+
RNH+
RNH+ RNH+
RH
RH
RNH+
pH=7.08
18
三 、药理作用
的解离度
6
一 、分类与构效关系
依中间键不同，局麻药可分为两大类： 酯类：普鲁卡因 氯普鲁卡因 丁卡因 酰胺类：利多卡因 布比卡因 罗哌卡因
依作用时效不同，局麻药可分为三大类： 短效：普鲁卡因 氯普鲁卡因 中效： 利多卡因 长效： 丁卡因 布比卡因 罗哌卡因
7
脂类局麻药
普鲁卡因
丁卡因
8
酰胺类局麻药
25
影响局麻药药理作用的因素
3. pH
pH可影响局麻药通透神经膜的能力。
酸性 碱性
阳离子浓度高 碱基浓度高
4. 局麻药混合应用
26
影响局麻药药理作用的因素
5. 快速耐受性 反复注药以后，出现神经阻滞效能减
弱、时效缩短，连续硬膜外阻滞时仍有缩 小阻滞节段范围的趋向。
及时追加麻醉药、混合使用局麻 药可有效延缓快速耐受性的发生。
CH3
NHCOCH2N CH3
利多卡因
C2H5 C2H5
9
酰胺类局麻药
脂溶性、麻醉强度＞利多卡因
CH3
C2H5
NHCOCHN
CH3
C2H5
C3H7
依替卡因
10
酰胺类局麻药
CH3
CH3
NHCO
CH3
甲哌卡因
11
酰胺类局麻药
CH3 NHCO
CH3
布比卡因
C4H9
脂溶性和 蛋白结合 率明显增 加，局麻 作用增强、 时效延长。
局 部 麻 醉 药 介绍pp t
局部麻醉药
Local Anesthetics
蒋国君
药学系药理学教研室
局 部 麻 醉 药 介绍pp t
1
教学目标
1. 掌握局麻药的概念、分类、影响其作用的因素 及不良反应；
2. 掌握普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因 及罗哌卡因的药理作用及临床应用；
3. 了解局麻药的发展史、构效关系、作用机制。
27
五、体内过程
1、吸收 于不同部位注射局麻药后，血药浓度递减顺序
依次为：肋间＞骶管＞硬膜外＞臂丛＞蛛网膜下隙 ＞皮下浸润。
局麻药的吸收速率与该部位血流灌注充足与否 直接有关。
药液中加入血管收缩药可降低吸收速率。
28
2、药物的分布
局麻药的分布取决于各药理化性质、 各组织器官的血流量等因素。
时效短的局麻药 时效长、脂溶性高
4
第一节 概 述
一 分类和构效关系 二 局麻药的作用机制 三 药理作用 四 影响局麻药药理作用的因素 五 体内过程 六 不良反应
5
分类和构效关系
芳香基团
中间链
氨基
亲脂疏水的 主要结构 与麻醉药的 脂溶性相关
由酯键或酰胺键组成， 决定局麻药的分类、代谢途径 并影响药物作用强度
基本结构
决定局麻药的 亲水疏脂性， 影响药物分子
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吸收作用
（1）CNS：抑制，但中毒时，为先兴奋后抑制。 表现：初期为眩晕，烦躁不安。肌震颤，神智 错乱，全身性强直阵挛性惊厥。最后为昏迷， 呼吸麻痹。
由于中枢抑制性神经元对局麻药较敏感，首先被 局麻药所抑制，引起脱抑制而出现兴奋现象。
局麻药引起的惊厥是抑制的减弱。
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吸收作用
（2）心血管系统：抑制。 心肌收缩力减弱，不应期延长，传导减慢，
1. 局部麻醉作用：麻药对神经冲动的产生和传导有 阻滞作用。阻滞的程度与局麻药的剂量、浓度、 神经纤维的类别以及刺激的强度等因素有关。
深 痛冷 触 部 运 觉热 觉 感 动
觉
浓度 19
局部麻醉作用
欲获得满意的神经传导阻滞，应具备三个条件
足够的浓度 充分的时间 有足够的神经长轴与局麻药直接接触
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2. 吸收作用：局麻药的剂量或浓度过高，或将药 物误注入血管内，血中药物达一定浓度能引起全 身作用，最重要的是中枢神经系统和心血管系统 的反应，这实际上是局麻药的毒性反应。
二室模型 三室模型
29
表1. 酰胺类局麻药的药代动力学参数
t1/2β： 表示生物转化速度的快慢
t1/2α：慢分布半衰期 t1/2γ：快分布半衰期
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3、生物转化与排泄 酯类局麻药 假性胆碱酯酶水解
以原形排出
酰胺类局麻药
肝微粒体酶、酰胺酶分解
经肾脏排泄
3
理想局麻药的条件
①理化性质稳定、易长期保存，不因高压、日照等变质； ②易溶于水，局部刺激性小，对皮肤、皮下组织、血管及神 经组织无损伤； ③起效快、局部作用强、能满足不同手术所需的麻醉时效； ④对皮肤、粘膜的穿透力强，能用于表面麻醉，且麻醉效果 应是完全可逆的； ⑤不易被吸收入血或虽被吸收入血亦无明显毒性； ⑥不易引起变态反应； ⑦无快速耐受性。
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分类和构效关系
局麻药的分子结构决定其理化性质和药理 性质。脂溶性的大小与局麻作用的强度相关。 蛋白结合率可影响药物作用的时效。
总的说来，酰胺类局麻药起效快，弥散广， 阻滞明显，时效长，临床应用比酯类局麻药广 泛。
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常用局麻药的理化性质和麻醉作用
强度与毒性成正比
临床上持续时间达 不到理论值
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2
局部麻醉药
局部麻醉药（local anesthetics）简称局麻药，
是一类能可逆地阻断神经冲动的发生和传导，在
意识清醒的的条件下，使有关神经支配的部位出
现暂时性、可逆性感觉（甚至运动功能）丧失的
药物。
局麻药被吸收或被直接注入血管
时，可产生全身作用。血药浓度达一 定水平时，可影响中枢神经系统、心 血管系统及其他器官功能。
血管平滑肌松弛。 局麻药还有不同程度的抗心律失常的作用。
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四、影响局麻药药理作用的因素
1. 剂量： 影响局麻药的显效快慢、阻滞深度和持续时间。
临床常 采用增 加浓度 的方法
浓度
容量
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影响局麻药药理作用的因素
2. 加入血管收缩药 肾上腺素 1︰20万（5μg·ml-1) 减慢局麻药吸收 延长局麻药的作用时间