(完整版)14-罗盖特-新型药用辅料产品在口腔崩解片(ODT)技术中的应用
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放入口腔中能在吞咽之前迅速崩解分散的片剂。
(Pharmeuropa, Vol 10, n°4, December 1998, p. 547) see http://www.pheur.org
✓ 口服给药 ✓ 无需用水送服 ✓ 不用咀嚼 ✓ 在口腔中迅速崩解 ✓ 便于吞咽、口感良好
2011国际药物制剂与药用辅料发展论坛 · 南京
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ODT上市产品
Zyprexa® Zydis® Olazapine ODT，Catalent (R.P.Scherer) / Eli Lilly 成分: 奥兰扎平(5,10,15, 20 mg)、甘露醇、明胶、阿斯巴甜、尼泊金甲酯钠、
尼泊金丙酯钠
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新型药用辅料产品在口腔崩解片 (ODT)技术中的应用
罗盖特公司 杜志永
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1
内容
• 口崩片(ODT)产品及市场 • ODT技术与功能性辅料 • 甘露醇及淀粉乳糖复合物在ODT技术中的应用
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2
口崩片(ODT)定义及特性
Zomig- ZMT® Zofran ODT® Maxalt®- MLT Claritan® RediTabs® Takepron® OD Aricept® ODT Benadryl® FastmeltTM Zyprexa® Zydis® Remeron® SolTab
药物
佐米曲普坦 恩丹司琼
雷扎曲普坦 氯雷他定 兰索拉唑 多奈哌齐
11
ODT上市产品
ZOMIG-ZMT® zolmitriptan ODT，Cima Labs / AstraZeneca 成分: 佐米曲普坦(2.5mg)、甘露醇、阿斯巴甜、无水柠檬酸、PVPP、MCC、
NaHCO3 、硬脂酸镁、微粉硅胶、橙香精
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崩解过程水分直接作用于崩解剂，不与崩解剂竞争水分 • 清淡的甜味，略有清凉感，片剂崩解后呈乳脂状口感 • 片剂于口腔内崩解后最终可完全溶解 • 化学稳定性好，无吸湿性
• 作为多功能性辅料，可满足多种ODT工艺过程的要求
5
紧急 情况
快速释药 (舌下 给药的可能性)
无水 条件
« 快速崩解 »
便于携带、服药和 吞咽
口腔崩解片
吞咽 困难
常见于老年Leabharlann Baidu及儿 童 (约占该类人群 的40%)
口感
掩味技术，患者容易 接受，良好的用药依 从性（老人、儿童…）
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口崩片产品的优势及特点
患者
制药企业
• 减少吞咽困难 (老人、儿童等) • 紧急或无水条件下用药 • 需要快速起效的病症 (偏头痛) • 慢性精神疾病，提高依从性
• 专利到期药物：
延长专利的新剂型
• 处方药转OTC产品
• 拓宽产品线，树立品牌
及公司形象
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部分ODT上市产品
产品
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4
适用于ODT的药物及病症
药物类型
适应症
快速起效药物
疼痛、发热、烧心、腹泻、偏头痛、焦虑、失眠
用药依从性差的 帕金森氏病、阿尔兹海默氏病、精神病、精神分裂症
药物
、高血压、高胆固醇、移植
儿科用药
咳嗽、感冒、过敏、疼痛、发烧、多动症
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3
ODT市场情况
• 上市产品数量及销售额均增长强劲 - 全球上市的ODT品牌药物和通用名药物已超过200个 - ODT产品的年销售额: 2006年大于38亿美元；2010年约为80亿美元 自2005年以来，总体年增长率达到20%
• ODT产品市场增长受到药品生命周期管理的驱动
• DDS公司和药用辅料公司持有许多专利技术
双向精神分裂症 抑郁症
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ODT上市产品
Claritin® RediTabs® Loratadine ODT, Catalent (R.P.Scherer)/Schering Plough 成分: 微粉化氯雷他定(10mg)、柠檬酸、甘露醇、明胶、薄荷香精
盐酸苯海拉明 奥兰扎平 米那普林
公司
适应症
AstraZeneca Glaxo
SmithKline Merck
Schering-Plough
偏头痛 手术、化疗、放疗反应
偏头痛 过敏
Takeda Eisai Pfizer
胃酸过多、胃食管返流病 阿尔兹海默氏病
感冒、过敏 、鼻炎
Eli Lilly Organon
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ODT技术与功能性辅料 - 甘露醇
LYOC®
Zydis®
Flash dose®
Wowtab®
Orasolv®
Durasolv®
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ODT技术与功能性辅料 - 甘露醇
甘露醇是ODT产品中应用最广泛的辅料: • 亲水性较低:
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ODT上市产品
Remeron® Soltab Mirtazapine ODT， Cima Labs / Organon 成分: 米那普林(15,30 or 45 mg)、甘露醇、阿斯巴甜、柠檬酸、PVPP、MCC、 NaHCO3 、
HPMC、硬脂酸镁、PVP、PMA、淀粉、蔗糖、橙香精
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ODT上市产品
Gaster® D Famotidine ODT，Astellas (Yamanouchi) 成分: 法莫替丁(20mg)、乙基纤维素、 Eudragit NE30D、乙酸甘油酯、甘露醇、阿斯巴甜、
薄荷香精、麦芽糖糖浆粉、硬脂酸钙
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ODT上市产品
Takepron® OD Lansoprazole ODT，Takeda 成分：兰索拉唑(15,30mg)、碳酸镁、甘露醇、 L-HPC 、HPC 、HPMC、滑石粉、
Eudragit L30D-55、 Eudragit NE30D、柠檬酸三乙酯、单硬脂酸甘油酯、 吐温80、氧化铁红、MCC、PVPP、无水柠檬酸、阿斯巴甜、硬脂酸镁
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ODT上市产品
Zyprexa® Zydis® Olazapine ODT，Catalent (R.P.Scherer) / Eli Lilly 成分: 奥兰扎平(5,10,15, 20 mg)、甘露醇、明胶、阿斯巴甜、尼泊金甲酯钠、
尼泊金丙酯钠
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新型药用辅料产品在口腔崩解片 (ODT)技术中的应用
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内容
• 口崩片(ODT)产品及市场 • ODT技术与功能性辅料 • 甘露醇及淀粉乳糖复合物在ODT技术中的应用
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口崩片(ODT)定义及特性
Zomig- ZMT® Zofran ODT® Maxalt®- MLT Claritan® RediTabs® Takepron® OD Aricept® ODT Benadryl® FastmeltTM Zyprexa® Zydis® Remeron® SolTab
药物
佐米曲普坦 恩丹司琼
雷扎曲普坦 氯雷他定 兰索拉唑 多奈哌齐
11
ODT上市产品
ZOMIG-ZMT® zolmitriptan ODT，Cima Labs / AstraZeneca 成分: 佐米曲普坦(2.5mg)、甘露醇、阿斯巴甜、无水柠檬酸、PVPP、MCC、
NaHCO3 、硬脂酸镁、微粉硅胶、橙香精
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崩解过程水分直接作用于崩解剂，不与崩解剂竞争水分 • 清淡的甜味，略有清凉感，片剂崩解后呈乳脂状口感 • 片剂于口腔内崩解后最终可完全溶解 • 化学稳定性好，无吸湿性
• 作为多功能性辅料，可满足多种ODT工艺过程的要求
5
紧急 情况
快速释药 (舌下 给药的可能性)
无水 条件
« 快速崩解 »
便于携带、服药和 吞咽
口腔崩解片
吞咽 困难
常见于老年Leabharlann Baidu及儿 童 (约占该类人群 的40%)
口感
掩味技术，患者容易 接受，良好的用药依 从性（老人、儿童…）
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口崩片产品的优势及特点
患者
制药企业
• 减少吞咽困难 (老人、儿童等) • 紧急或无水条件下用药 • 需要快速起效的病症 (偏头痛) • 慢性精神疾病，提高依从性
• 专利到期药物：
延长专利的新剂型
• 处方药转OTC产品
• 拓宽产品线，树立品牌
及公司形象
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部分ODT上市产品
产品
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适用于ODT的药物及病症
药物类型
适应症
快速起效药物
疼痛、发热、烧心、腹泻、偏头痛、焦虑、失眠
用药依从性差的 帕金森氏病、阿尔兹海默氏病、精神病、精神分裂症
药物
、高血压、高胆固醇、移植
儿科用药
咳嗽、感冒、过敏、疼痛、发烧、多动症
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ODT市场情况
• 上市产品数量及销售额均增长强劲 - 全球上市的ODT品牌药物和通用名药物已超过200个 - ODT产品的年销售额: 2006年大于38亿美元；2010年约为80亿美元 自2005年以来，总体年增长率达到20%
• ODT产品市场增长受到药品生命周期管理的驱动
• DDS公司和药用辅料公司持有许多专利技术
双向精神分裂症 抑郁症
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ODT上市产品
Claritin® RediTabs® Loratadine ODT, Catalent (R.P.Scherer)/Schering Plough 成分: 微粉化氯雷他定(10mg)、柠檬酸、甘露醇、明胶、薄荷香精
盐酸苯海拉明 奥兰扎平 米那普林
公司
适应症
AstraZeneca Glaxo
SmithKline Merck
Schering-Plough
偏头痛 手术、化疗、放疗反应
偏头痛 过敏
Takeda Eisai Pfizer
胃酸过多、胃食管返流病 阿尔兹海默氏病
感冒、过敏 、鼻炎
Eli Lilly Organon
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ODT技术与功能性辅料 - 甘露醇
LYOC®
Zydis®
Flash dose®
Wowtab®
Orasolv®
Durasolv®
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ODT技术与功能性辅料 - 甘露醇
甘露醇是ODT产品中应用最广泛的辅料: • 亲水性较低:
10
ODT上市产品
Remeron® Soltab Mirtazapine ODT， Cima Labs / Organon 成分: 米那普林(15,30 or 45 mg)、甘露醇、阿斯巴甜、柠檬酸、PVPP、MCC、 NaHCO3 、
HPMC、硬脂酸镁、PVP、PMA、淀粉、蔗糖、橙香精
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ODT上市产品
Gaster® D Famotidine ODT，Astellas (Yamanouchi) 成分: 法莫替丁(20mg)、乙基纤维素、 Eudragit NE30D、乙酸甘油酯、甘露醇、阿斯巴甜、
薄荷香精、麦芽糖糖浆粉、硬脂酸钙
2011国际药物制剂与药用辅料发展论坛 · 南京
13
ODT上市产品
Takepron® OD Lansoprazole ODT，Takeda 成分：兰索拉唑(15,30mg)、碳酸镁、甘露醇、 L-HPC 、HPC 、HPMC、滑石粉、
Eudragit L30D-55、 Eudragit NE30D、柠檬酸三乙酯、单硬脂酸甘油酯、 吐温80、氧化铁红、MCC、PVPP、无水柠檬酸、阿斯巴甜、硬脂酸镁