中药药剂学 外用膏剂

（四）附加剂
❖ 表面活性剂：助分散、穿透、吸收
❖ 渗透促进剂：
氮酮（月桂氮酮）：对亲水性药物促渗好 二甲基亚砜：促进水合，利于穿透 中药挥发油 ：薄荷油、桉叶油、松节油等
（五）其它因素
❖ 应用面积 ❖ 应用次数及接触时间 ❖ 年龄 ❖ 性别 ❖ 气温、相对湿度、以及摩擦、脱脂、发
疱、离子透入应用等均有利于药物的透 皮吸收。
❖ 分子量：越小，有利吸收
❖ 药物浓度
并不是所有的外用膏剂都需要透皮吸收。大多只需起局部治疗作用。
（三）基质组成与性质
1、基质类型：有利于穿透与吸收的顺序 水包油型（o/w）＞油包水型＞动物油脂＞
植物油＞烃类基质＞水溶性基质
水溶性基质中药物释放快，但很难透皮吸收
2、药物在基质中的分散状态：溶解、混悬 3、基质的ＰＨ值：影响药物解离
（3）虫白蜡：可用作调节软膏的熔点，亦可 作为W/0型乳剂软膏基质的组成成分。
章节回顾
❖ 丸剂的制备方法有哪几种？ ❖ 丸剂的特点有哪些？ ❖ 散剂的特点有哪些？ ❖ 片剂的制备方法有哪些？ ❖ 片剂的辅料有哪些？ ❖ 什么是栓剂？
第十六章 外用膏剂
第十六章 外用膏剂
【大纲要求】
１、掌握软膏剂、黑膏药的常用基质与制备 方法。
２、熟悉外用膏剂的透皮吸收机理，软膏剂、 黑膏药的概念、特点及质量要求。
硬膏
铅硬膏: 黑膏药 白膏药 （高级脂肪酸盐基质）
橡胶硬膏 （橡胶基质）
贴膏剂 巴布膏 （亲水性材料基质）
贴剂
（高分子材料基质）
什么叫做外用膏剂？
❖ 外用膏剂系指采用适宜的基质将药物制成专 供外用的半固体或近似固体的一类制剂。
❖ 外用膏剂的用途？外用：皮肤、粘膜、创面 等。“一以治表；一以治里” 。
类脂类
高级脂肪酸与高级醇的酯类 （1）羊毛脂(wool fat)：属蜡类，熔 点与豚脂相同；含胆甾醇有较大的吸 水性。组成与皮脂分泌物颇相似，药 物渗透性较好。常与凡士林合用。
❖ 淡黄色粘稠半固体，溶于油 ❖ 有较强的吸水性，可吸收本身重量150%
左右的水，而形成W/O型乳剂。
类脂类
（2）蜂蜡(beeswax) （黄蜡、白蜡）棕榈酸蜂 蜡醇酯，含少量的游离高级醇而有乳化作用。 可作为辅助乳化剂。用于调节基质的稠度。
❖ 破损程度 ❖ 温度 ❖ 湿度（水合作用） ❖ 清洁度
水合作用(Hydration)
❖ 含义：角蛋白或降解产物与水结合的作用 ❖ 意义：增大皮肤孔径，降低皮肤屏障对药
物扩散的阻力，因此，皮肤角质层的水合 能增加药物吸收。
（二）药物的性质
❖ 溶解性、油/水分配系数：油、水中都难 溶的药物很难透皮吸收；药物在油、水 中均有一定溶解性的药物易穿透。
皮肤的构造示意图
角质层
stratum corneum stratum granulosum
透皮吸收机理
释放 药物
穿透 皮肤
吸收
血液循环
表皮 真皮 皮下组织
完整的表皮、
角质层细胞间隙、 毛囊、
皮脂腺及汗腺
皮肤的构造 透皮吸收途径
影响透皮吸收的因素
达到稳定时 的药物透皮
速率
基质中的 药物浓度
给药 面积
软膏剂的组成
❖ 活性成分药物 ❖ 基质(bases) ❖ 附加剂：抗氧剂、防腐剂、助溶剂、增
稠剂、皮肤渗透促进剂等
二、基质
基质的选择原则： ❖ 医疗用途：表面局部作用，全身作用 ❖ 皮肤患处的生理病理状况 ：有无渗出及量
软膏基质种类
油脂性基质
软膏 基质
水溶性基质
油脂类 类脂类 烃类 硅酮类 甘油明胶 淀粉甘油 纤维素衍生物类 聚乙二醇类（PEG）
３、了解其它外用膏剂（白膏药、橡胶膏剂、 涂膜剂等）的概念、特点、制法与应用。
第一节 概述
膏剂有哪些？
❖ 益母草膏、念慈庵川贝枇杷膏、麝香狗皮膏 ❖ 美容膏、减肥膏、润肤膏、去眼袋膏
内服膏剂有哪些？
❖ 流浸膏 ❖ 浸膏： 稠浸膏 干浸膏 浸膏粉 ❖ 煎膏 膏滋
外用膏剂有哪些？
软膏
油脂性基质软膏：油膏 乳剂型基质软膏：乳膏 水溶性基质软膏 类软膏：糊剂 凝胶剂 涂膜剂
氢化植物油
羊毛脂
高级脂肪酸高级醇酯 ② 类脂类 蜂蜡、虫蜡、鲸蜡
凡士林
碳氢化合物 ③ 烃类
石蜡 液状石蜡
有机硅氧化物的聚合物 ④ 硅酮类(硅油)
油脂类
高级脂肪酸甘油酯及其混合物。 在贮存中易受温度、光线、氧气等影响引起分 解、氧化和酸败。 （1）动物油：豚脂、羊脂、牛脂。易酸败。 （2）植物油：麻油、花生油。常与蜂蜡加热熔合成 单软膏。 （3）氢化植物油：完全氢化的植物油呈蜡状，不易 酸败，熔点较高。不完全氢化的植物油呈半固体状， 较植物油稳定，仍能被氧化而酸败。
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药物皮肤/ 基质分配
系数
有效屏障 厚度
药物在皮肤屏障中 的扩散系数
影响透皮吸收的因素
❖ 皮肤：部位、健康状况、温湿度 ❖ 药剂：药物、基质、附加剂 ❖ 其他：性别、年龄
（一）皮肤的条件
选择角质层薄，施药方便的皮肤部 位，对全身作用的透皮吸收制剂的有效 性尤为重要。
❖ 通透性：足底＜手心＜手臂内侧＜脚背＜头皮 ＜腹股沟＜腋窝＜耳廓后部
外用膏剂特点
1、携带、使用方便。 2、安全，随时可停止给药。 3、给药均匀、持久。 缺点：能透皮吸收的药物较少，应用受限。
作用与用途： （１）局部保护、治疗作用 （２）全身治疗作用
wenku.baidu.com 皮肤的构造
表皮
真皮 皮下组织
pH值一般在5～6之间，“酸罩”（acid mantie）：两性氨基酸、乳酸和存在于皮脂腺分泌 物中的脂肪酸而呈现酸性
第二节 软膏剂(ointments)
一、概述
❖ 概念：系指药材粉末或药材提取物与适宜基 质制成具有适当稠度的膏状外用剂型。
软膏剂
油脂性基质软膏：油膏 乳剂型基质软膏：乳膏 水溶性基质软膏 类软膏：糊剂 凝胶剂 涂膜剂
软膏剂特点
基本要求（制剂通则） ❖ 均匀、细腻、具适当粘稠性，涂于皮肤上应
无不良刺激且不融化 。 ❖ 多用于慢性皮肤病， ❖ 禁用于急性损害部位。
水包油型（O/W） 乳剂型基质 油包水型（W/O）
(一)油脂性基质
(1) 特点
❖ 润滑、无刺激性；保护及软化作用比其他基质强； 能防止水分蒸发，促进皮肤水合作用；能与较多的 药物配合。
❖ 油腻性及疏水性大，不易与水性液体混合，也不易 用水洗除，对药物的释放、穿透作用较差。
油脂性基质种类
动物油
高级脂肪酸甘油酯 ① 油脂类 植物油: 单软膏