普瑞巴林成分
盐酸氟桂利嗪联合普瑞巴林对于药物过度使用所致偏头痛的疗效
盐酸氟桂利嗪联合普瑞巴林对于药物过度使用所致偏头痛的疗效【摘要】目的：研究药物过度使用所致偏头痛（MOH）联合使用盐酸氟桂利嗪、普瑞巴林治疗的临床效果。
方法：选择2022年7月～2023年6月神经内科32例MOH患者为研究样本，按治疗方法不同分为治疗组（n=18）、对照组（n=14），且分别予盐酸氟桂利嗪结合普瑞巴林治疗、单纯普瑞巴林治疗。
对两组治疗前后偏头痛相关指标进行观察，并比较治疗效果。
结果：两组偏头痛相关指标比较，有明显差异（P＜0.05）；与对照组比，治疗组总有效率更高，存在差异性（P＜0.05）。
结论：MOH采用盐酸氟桂利嗪辅以普瑞巴林治疗效果理想，能有效控制症状、减轻疼痛，适合临床推广。
【关键词】偏头痛；普瑞巴林；盐酸氟桂利嗪药物过度使用所致的偏头痛（MOH），也被称为药物滥用性头痛或反跳性头痛，是一种与频繁使用镇痛药或止痛药相关的头痛病症。
MOH是一种慢性头痛疾病，通常由过度使用药物引起的，特点是使用药物过多或过频导致头痛反弹或加重。
据估计，全球范围内有约1%～2%的人患有MOH，而在头痛门诊患者中，这一比例可能高达30～50%[1]。
MOH可对患者生活产生显著影响，患者常常经历频繁的头痛发作，导致工作、学习和社交活动障碍，容易影响生活质量和心理健康。
MOH主要的治疗策略是逐步减少或停用过量的药物，并在医生的指导下进行戒断。
盐酸氟桂利嗪为钙通道阻断剂，具有预防偏头痛发作及减少发作次数的作用。
普瑞巴林为新型钙离子通道调节剂，能阻断电压依赖性的钙通道，使神经递质释放减少，进而起到镇痛作用。
现对神经内科2022年7月到2023年6月32例MOH患者进行研究，探析盐酸氟桂利嗪配合普瑞巴林治疗的可行性，阐述如下。
1资料与方法1.1 一般资料本次选取的MOH患者共有32例，病例入组起始时间为2022年7月，结束时间为2023年6月，以治疗方法不同予以分组，治疗组18例患者中，男10例，女8例，年龄29～58岁，均值（42.06±11.17）岁；病程1～9年，均值（5.18±2.33）年。
普瑞巴林 Pregabalin
普瑞巴林 Pregabalin
佚名
【期刊名称】《中国药科大学学报》
【年(卷),期】2005(36)2
【摘要】商品名：Lyrica 别名：CI-1008，PD-144723 化学式：C8H17NO2化学名：(3S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic acid化学结构：CAS：148553-50-8 相对分子质量：159．23 类别：抗惊厥药。
【总页数】1页(P163-163)
【关键词】Pregabalin;普瑞巴林;相对分子质量;化学结构;acid;抗惊厥药;商品名;化学名;CAS;神经性
【正文语种】中文
【中图分类】R971.6;R318.08
【相关文献】
1.反相高效液相色谱法-蒸发光散射检测器测定普瑞巴林原料药中普瑞巴林R-对映异构体的含量 [J], 李晶;崔航;芮翠杰;刘宇;王东武;李明叶
2.普瑞巴林联合艾瑞昔布缓解梨状肌综合征疼痛的疗效观察 [J],
3.高效液相色谱法同时测定普瑞巴林口服溶液中普瑞巴林及羟苯酯类抑菌剂含量[J], 李静如;王增明;钱好;高静;张慧;赵子明;郑爱萍
4.普瑞巴林联合艾瑞昔布缓解梨状肌综合征疼痛的疗效分析 [J], 江恩科
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普瑞巴林PPT课件
神经元状态演示图
神经元兴奋性增高
过度兴奋
普瑞巴林®进行调节
调控电压 门控钙离子通道
普瑞巴林®
[18]Dooley DJ, et al.Trends Pharmacol Sci. 2007(28)2:75-82
第14页/共27页
调节过度兴奋神经元， 减少神经递质释放
抑制中枢敏化
作用机制：“双通道途径”阻止中枢敏化
第19页/共27页
普瑞巴林联合肋间神经阻滞治疗带状疱疹后神经痛
60例带状疱疹后神经痛患者，随机分为两组[26]，
对照组（N=30）： 肋间神经阻滞
带状疱疹后遗神经痛患者 （N=60）
卡马西平组（N=30）： 在神经阻滞基础上加 用普瑞巴林胶囊，从第一天晚始口服75mg， 第二天增加至75mg，2次/d，1周后增加至
第5页/共27页
中枢敏化—电压门控钙离子通道的改变
中枢敏化
(脊髓及脊髓以上)
边缘皮层
过度兴奋神经元
突触前 膜
Ca2+
α 2-δ亚基
Ca2+通道
感 觉 皮 层
两条上行通路
NMDA-R：N-甲基-M-天冬 氨酸受体；AMPA-R： AMPA受体；mGlu-R：代谢 型谷氨酸盐受体；NK1：神经 激肽1；TrkB：酪氨酸激酶受 体B
第1页/共27页
流行病学
NeuPSIG*：NP*患病率约为3.3~8.2%[4]
欧洲研究资料：NP*患病率高达8.0%[5]
据此推算，我国神经病理性疼痛患者约9000万
*NeuPSIG：国际疼痛学会神经病理性疼痛特别兴趣小组 *NP：Neuropathic Pain，神经病理性疼痛
[4]HaanpääM, Nadine Attal, et al. Pain. 2011,152(1):14-27. [5]Thomas R. Tölle. European Journal of Pain Supplements.2010,4:161-165.
普瑞巴林 (Pregabalin) 神经痛和癫痫的治疗
普瑞巴林 (Pregabalin) 神经痛和癫痫的治疗普瑞巴林（Pregabalin）是一种被广泛应用于神经痛和癫痫治疗的药物。
本文将介绍普瑞巴林的药理作用、适应症、用法用量以及可能的副作用。
一、药理作用普瑞巴林通过与神经元中的钙通道结合，调节钙离子流入，从而减少痛觉传导和兴奋性。
它还具有抑制谷氨酸的释放，降低神经元兴奋性的作用。
由于这些机制的作用，普瑞巴林在神经痛和癫痫的治疗中表现出良好的疗效。
二、适应症1. 神经痛治疗：普瑞巴林可用于治疗由于糖尿病性周围神经痛和带状疱疹后神经痛引起的疼痛。
2. 癫痫治疗：普瑞巴林可用于治疗部分性癫痫发作和全身性强直-阵挛性癫痫。
三、用法用量使用普瑞巴林前，患者应咨询医生并按照医生的指导进行用药。
1. 神经痛治疗：初始剂量为每天75毫克，分为两次服用。
根据病情和患者耐受性，剂量可逐渐增加至每天300毫克-600毫克。
2. 癫痫治疗：初始剂量为每天150毫克-300毫克，分为两次服用。
根据病情和患者耐受性，剂量可逐渐增加至每天600毫克-1200毫克。
四、可能的副作用普瑞巴林的使用可能导致一些副作用，常见的包括：1. 中枢神经系统副作用：普瑞巴林的常见副作用包括头痛、头晕、嗜睡、注意力不集中、共济失调等。
2. 普瑞巴林对眼睛的影响：普瑞巴林可能导致模糊视力和眼球震颤等。
3. 普瑞巴林与其他药物的相互作用：普瑞巴林可能与其他药物相互作用，包括酒精、苯二氮䓬类药物以及催眠药。
患者在使用普瑞巴林期间应避免同时使用这些药物。
总结：普瑞巴林是一种治疗神经痛和癫痫的有效药物。
它通过调节钙离子流入减少痛觉传导和兴奋性，对神经痛和癫痫病情有显著改善。
患者在使用普瑞巴林时应按照医生的指导进行用药，并注意可能的副作用。
如果出现不良反应，应及时告知医生。
2024年普瑞巴林市场分析现状
2024年普瑞巴林市场分析现状引言普瑞巴林是一种用于治疗神经病痛的药物，广泛应用于临床实践中。
本文将对普瑞巴林市场的现状进行详细分析。
1. 普瑞巴林的作用机制普瑞巴林属于γ-氨基丁酸（GABA）类似物药物，通过增加GABA的活性来抑制神经元兴奋性，并减少神经传导。
其作用机制主要包括抑制钠通道的活性、增强钾离子流出和减少谷氨酸释放等，从而减少神经病痛的感觉。
2. 普瑞巴林市场概况普瑞巴林市场在近年来呈现出稳步增长的态势。
随着疾病诊断和治疗水平的提高，神经病痛患者的数量逐渐增加，进而推动了普瑞巴林的需求增长。
3. 普瑞巴林市场竞争格局目前，普瑞巴林市场存在着较为激烈的竞争。
主要的竞争对手包括辉瑞公司、默沙东制药公司和Lundbeck公司等。
这些公司都在不断研发新的普瑞巴林产品，以满足市场需求。
4. 普瑞巴林市场应用领域普瑞巴林主要被应用于以下几个领域：•糖尿病性神经病痛：随着糖尿病患者数量的增加，糖尿病性神经病痛的患者也逐渐增多，普瑞巴林在该领域的应用前景广阔。
•癫痫：普瑞巴林作为辅助治疗药物，被广泛应用于癫痫的治疗中。
•神经根型疼痛：普瑞巴林通过抑制神经传导，可以缓解神经根型疼痛的症状。
5. 普瑞巴林市场发展趋势随着科学技术的不断进步和临床实践的不断发展，普瑞巴林市场有望迎来更大的发展机遇。
具体表现在以下几个方面：•新型剂型的研发：目前市场上的普瑞巴林产品主要以片剂形式存在，随着新型剂型的研发，如缓释剂型和注射剂型，可以提供更多的选择。
•临床研究的深入：普瑞巴林作为一种新型药物，仍然有一些未知的领域需要进一步研究，例如用于治疗其他类型的疼痛，这将为市场的扩大带来新的机遇。
•市场扩大：随着人们对疼痛治疗需求的增加，普瑞巴林市场的规模将进一步扩大，特别是在发展中国家。
结论普瑞巴林市场在近年来保持了稳步增长，并且具有较大的发展潜力。
随着科学技术的不断进步和疾病诊断水平的提高，普瑞巴林市场将继续发展壮大。
6. 竞品区分 - 普瑞巴林 vs 加巴喷丁
NeP：Neuropathic Pain
仅限内部培训使用
加巴喷丁基本信息
药品名称
通用名称：加巴喷丁胶囊 商品名称： 迭力（恩华药业） 维诺定（海南赛立克） 派汀（恒瑞医药）
01
03
适应症
成人疱疹后神经痛 癫痫-3岁以上患者部分性发作的辅助治疗
02
成份
活性成份：加巴喷丁 化学名称：1-氨基甲基-环己乙酸
• 加巴喷丁治疗的PHN患者可以使用原剂量1/6的普瑞巴林替换治疗， 且普瑞巴林增量后(175mg)疗效显著优于加巴喷丁(600mg)8
1. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005 Dec;3(4):274-87.
2. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56.
平均疼痛评分变化值
剂量(mg/d)
采用6项III期研究的数据，形成人口药代药动模型，描述每日应用加巴喷丁或普 瑞巴林和带状疱疹患者疼痛评分下降的关系
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9.
仅限内部培训使用
普瑞巴林 vs 加巴喷丁（疗效）
5. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56. 6. Rice AS, Maton S, Pain. 2001;94:215–224
仅限内部培训使用
普瑞巴林 vs 加巴喷丁（疗效）
普瑞巴林治疗PHN比加巴喷丁的服用剂量少，疼痛评分下降多
普瑞巴林 加巴喷丁
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49(10):661-9. 2. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005;3(4):274-87. 3. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56.
普瑞巴林胶囊的介绍
处理方法
若出现不良反应，应立即停止使 用，并咨询医生。医生可能会建 议患者减少剂量或停止使用药物。
05
普瑞巴林胶囊的 注意事项
禁忌症
过敏者禁用
如果患者对普瑞巴林胶囊或其成分过敏，应立即 停止使用并就医。
妊娠期和哺乳期妇女慎用
妊娠期和哺乳期妇女使用普瑞巴林胶囊时应谨慎， 并咨询医生的意见。
严重心、肝、肾功能不全者禁用
药物相互作用
避免与CYP3A4强抑制剂同时使用
普瑞巴林胶囊与CYP3A4强抑制剂同时使用可能导致普瑞巴林血 药浓度升高，增加不良反应的风险。
避免与CYP3A4强诱导剂同时使用
普瑞巴林胶囊与CYP3A4强诱导剂同时使用可能导致普瑞巴林血 药浓度降低，影响疗效。
避免与其它药物同时使用
普瑞巴林胶囊与其它药物同时使用可能会产生药物相互作用， 影响疗效或增加不良反应的风险。
竞争格局
普瑞巴林胶囊市场 竞争激烈，各大制 药公司都在加大研 发力度，推出新产 品以满足市场需求。
法规环境
法规环境的变化对 普瑞巴林胶囊市场 产生了重大影响， 例如药品审批、医 保报销等政策的变 化。
谢谢
用量及用药时间
用法用量
01
普瑞巴林胶囊的成人推荐剂量为每次25mg，一
日2次，口服。
用药时间
02
普瑞巴林胶囊应在饭后服用，以减少胃肠道不适。
注意事项
03
在使用普瑞巴林胶囊期间，应定期监测患者的肾
功能和血药浓度，以确保安全有效的治疗。
不良反应及处理方法
常见不良反应
普瑞巴林胶囊的常见不良反应包 括头晕、嗜睡、共济失调等。
神经痛
治疗带状疱疹后神经痛
普瑞巴林胶囊可以治疗带状疱疹后神经痛， 缓解疼痛和不适感。
普瑞巴林加巴喷丁——如何选择？特殊人群如何调整剂量？
普瑞巴林加巴喷丁——如何选择？特殊人群如何调整剂量？普瑞巴林和加巴喷丁均为抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物。
其中加巴喷丁为与α2δ亚基结合的第一代抗癫痫药；普瑞巴林为与α2δ亚基结合的新一代抗癫痫药；他们之间有什么区别？临床使用中如何调整剂量？特殊人群是否能使用？本文通过药动学、药效学以及特殊人群中应用深入了解两者的区别。
1.从理化性质方面看两者的异同（1）化学结构（2）作用机制：作用靶点：加巴喷丁与普瑞巴林作用于钙离子通道a2d亚单位，抑制钙离子内流，并随之抑制兴奋性神经递质的释放。
两者区别：研究表明：普瑞巴林对Ca2 通道a2d亚基的亲和力比加巴喷丁高 (40 nmol/L vs 32 nmol/L)；1.药动学方面看两者的异同项目加巴喷丁普瑞巴林给药途径口服口服生物利用度（%）50~60 ≥90表观分布容积（L/kg）0.8 0.5蛋白结合率（%）＜3 0血样浓度达峰时间1~3 1.5消除半衰期/h 5~7 6代谢与排泄肾脏原型排出肾脏原型排出妊娠期分级 C C哺乳期分级L2 L3三、两药物上市时间以及适应症：加巴喷丁：1993年加巴喷丁在英国被批准用于治疗癫痫和神经病理性疼痛。
之后在美国被批准用于治疗部分癫痫发作和带状疱疹后神经痛(PHN)；普瑞巴林：2004年被欧洲药监局批准用于治疗成人外周神经病理性疼痛和部分癫痫发作，之后在欧洲被批准用于治疗神经病理性疼痛(外周或中枢)和广泛性焦虑障碍；2005年在美国被批准用于治疗糖尿病周围神经痛和带状疱疹后神经痛，部分癫痫发作；2007年被美国FDA批准用于治疗纤维肌痛等治疗。
四、临床使用中肾功能正常时剂量调整加巴喷丁正常肾功能人群中的剂量调整适应人群剂量调整方案成人及12岁以上青少年第一天:加巴喷丁 300mg,qn；第二天:加巴喷丁 300mg，bid.(中、晚)；第三天：加巴喷丁 300mg,tid.(早、中、晚）；后续治疗：根据疼痛缓解程度及患者耐受，增加剂量，一般加量梯度为300mg/次，最大日剂量为3600mg；3~12岁儿童初始剂量：10~15mg/(kg・d),tid.,约3天起效；≥5岁儿童：有效剂量为25-35mg/(kg・d) tid；3~4岁患儿有效剂量为40mg/(kg・d)[必要时50mg/(kg· d)],tid；备注：第一天使用可以在睡前服用，可避免头晕、嗜睡等ADR，两次服药之间最长不超过12h。
普瑞巴林胶囊主药成分定量研究
・ ４ １・
普瑞 巴林 胶囊主药成分 定量研究
许剑峰 陈 涛
摘
（ 哈 药集团三精制 药有 限公 司。 黑龙 江 哈 尔滨 １ ５ ｏ ０ ｏ ０ ） 要： 目的： 本文参阅 多 篇 国 内文献方 法及 欧洲 药典及印度药典方法 ， 通过 对比试验 ， 优 选并优化 建立普 瑞巴林胶 Ｌ Ｃ — ｕ Ｖ法。色谱柱 ： 固定相 为十八烷基硅烷键硅 胶柱（ 品牌型号 Ａ ｇ ｉ ｌ ｅ ｎ ｔ Ｚ Ｏ Ｒ Ｂ Ａ Ｘ Ｓ Ｂ ｌ＝Ｏ ． ２ ５ ｉ ｎ 。 ＝４ ． ６ ｍ ｍ。
孔径 ５ ｘ ｉ ｍ ） ， 柱 温： ３ ０ 摄 氏度 ； 流动相 ： 有机相为 甲醇 ， 水相 为 ３ ． ４ ０ ｇ ／ Ｌ的磷 酸二氢钾溶液 （ 用氨水调 ｐ Ｈ值至 ６ ． ３ ） ， 有机相 ： 水相＝ １ ５ ： ８ ５ ， 等 度洗脱 ； 进样 量 ： ２ ０ Ｘ Ｉ ｌ ； 检测 器 ｕ Ｖ的波长为 ２ １ ０ ｎ ｍ ； 流速为 １ ． Ｏ ｍ ｌ ／ ｍ ｉ ｎ 。结果： 普瑞 巴林胶 囊主药成分—— 普瑞 巴林的进 样量在 ２ ． ０ ０ ６ ４ ￣ ｇ
２ ０ ． ０ ６ ４ ０ ｘ ｉ ｇ范围内与峰 面积 线性 关 系良好 ０ ． ９ ９ ９ ８ ） ， 高 中低 ９样加样回收率为 ９ ９ ． ９ ４ ％， Ｒ Ｓ Ｄ为 ０ ． ３ １ ％； 结论： 本 文建 立的高效液相 色谱 法 测定普 瑞巴林含 量的方法准确度 高、 重复性较好， 可以用于普瑞 巴林胶 囊的定量控 制。 关键词 ： 高效液相 色谱 法； 含量测定 ； 普瑞 巴林胶囊 ； 普瑞 巴林 普瑞巴林 由辉瑞公司原研 、 生产 ， 并于 ２ ０ ０ ４ 年在英国率先上市销 表 １线性关系考察结果 售 。普瑞巴林是新—代神经痛治疗药物 ， 钙离子通道调节剂 ， 主要通过 调节过度兴奋的神经元 ， 减少过度兴旮『 生神经递质的释放 ， 是治疗带状 疱疹后神经痛等神经病理 『 生 疼痛的首选药物，目前 已被众多国际指南 列为一线药物。其治疗具有快速、 高效、 持久的牦 ， 并且不 良反应少、 安全性高。目前主流的普瑞 巴林胶囊含量测定方法有 ｕ Ｖ法、 荧光分析 法、 ＨＰ Ｌ Ｃ — ｕ ｖ法． ， Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ — Ｍ Ｓ法等 ， 本文参 阅多篇国内文献方法及欧洲 药典及印度药典方法 ， 通过对比试验， 优选并优化建立普瑞巴林胶囊主 药成分普瑞巴林 的定量方法。 峰面 积 ２ １ （ ； ６ ２ １ ２ １ ２ ０ ９ ７ ２ ０ ８ ３ ２ ｉ 坞 ２ １ ２ ２ ２ ｌ ０ ８ ０ ・ ７ ｓ １仪器 与 材料 Ａ ｇ ｉ ｌ ｅ ｎ ｔ １ １ ０ ０ Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ色谱仪， 十万分之一电子分析天平 。普瑞巴林 对照品 （ 自制 １ ５ ０ ２ ２ ６ ， 纯度 ９ ９ ． ７ 。流动相用 甲醇为色谱纯冰 为去离 子水。其余试剂为分析纯 。 供试样品为辉瑞公司生产的普瑞 巴林胶囊。 ２ 方法 与结 果 ２ ． １色 谱 条 件 ： 色 谱 柱 ： Ａ ｇ ｉ ｌ ｅ ｎ ｔ Ｚ Ｏ Ｒ Ｂ Ａ Ｘ Ｓ Ｂ Ｃ １ ８（ ２ ５ ０ Ｘ ４ ． ６ ｍｍ ， ５ ｉ ｎ ） ； 柱温 ： ３ ０ ℃； 流动相 ： 有机相为 甲醇， 水相为 ３ ． ４ ０ ｇ ／ Ｌ的磷 林重 （ 嘴 ） 品ｉ ｔ ｍｑ ） （ ａｇ ｒ ） ） ） 酸二氢钾溶液（ 用氨水调 ｐ Ｈ值至 ６ ． ３ ） ， 有机相 ： 水相 ＝ １ ５ ： ８ ５ 。进样量 ： ２ ０ ｌ 。流速 ： １ ． ０ ｍ￣ ｍ ｉ ｎ 。￣ ： ： ２ １ ０ ｎ ｍ ２ ． ２ 对照品溶液储备液配制。称取普瑞巴林对照品约 ５ ０ ｍ ｇ ，置于 ２ ５ ｍＬ 量瓶中记 录精密质量， 加人流动相使溶解并稀释至刻度。配置成 每ｌ ｍｌ 含普瑞巴林 ２ ｍ ｇ的对照品溶液储备液， 备用 。 ２ － ３ 供试品溶液制备 ： 取普瑞 巴林胶囊 ２ ０ 粒 内容物研成细粉摘 密 称取适 量 旧 当于普瑞巴林 ２ ０ ０ ｍｇ ） ， 置５ ０ ｍＬ容量瓶之 中， 加人流 动相 ３ ５ ｍ ｌ 超声 １ ０分钟使溶解后 ， 继续加入流动相稀释至刻度， 摇匀， 即得供 试 品溶液 自 。 ２ ． ４ 标准曲线制备（ 线Ｉ 生关系考察 ） 。 精密量取普瑞巴林对照品溶液 储备液 ０ ． ５ ｍ ｌ ， １ ． ０ ｍ ｌ ， ２ ． Ｏ ｍ Ｌ ３ ． Ｏ ｍ Ｌ ４ ． ０ ｍ ｌ ， ５ ． ０ ｍｌ 于１ ０ ｍｌ 溶量瓶之 中， 分别加 攒 号 １ ５ ０ ７ ２ ７ 流动相稀释至刻度 ， 摇匀 ， 制成 ０ ． １ ， ０ ． ２ ， ０ ． ４ ， ０ ． ６ ， ０ ． ８ ， １ ． Ｏ ｍ ｇ ／ ｍｌ 的普瑞 巴林对 含 量 （ ａｇ ｒ ／ 粒） ７ ５ ． ２ ４ 照品溶液 。精密量取上述 ６ 个对照品溶液 ， 分别注人液相， 依照普瑞巴 林含量测定色谱条件进行测定 ， 记录液相色谱 图， 以色谱峰面积 Ａ为纵 坐标 ，对照品溶液浓度 Ｃ为横坐标 ，制备标准曲线 （ 回归方程）为 ： 加样 回收试验用的供试品溶液 。 过０ ． ４ ５ ｍ微孔滤膜 ， 分别精密量取上 述供试 品溶液 ， 注入液相色谱仪 ， 照上述色谱条件检测并记录色谱 图， Ａ ＝ ５ ２ ３ ６ ． ７ Ｃ ＋ ０ ． ８ ５ ４ ８ ｒ ＝ ０ ． ９ ９ ９ ８ ， 试验结果如下 ： 详见表 １ 。 结果表明 ： 普瑞巴林浓度在 ０ ． １ ０ ０ ３ ２ —１ ． ０ ０ ３ ２ ０ ｍ ｇ ／ ｍｌ （ 进样 ： ２ ０ １ ） ， 将峰面积代 人标准 曲线分别得 出含量 ， 计算加样回收率 ， 结果如表 ４ 。 即普瑞巴林进样量在 ２ ． ０ ０ ６ ４ ｇ ～ ２ ０ ． ０ ６ ４ ０ ｇ 的范围内线性关系良好 。 结果表明 ， 普瑞 巴林的加样 回收率在 ９ ９ ． ４ ０ ％～１ ０ ０ ． ３ ％ 之间， ９ 不 同 份样品加样回收率数据的相对标准偏差为 ｎ ３ １ ％； 误差在允许 ２ Ｉ ５ 精密度试验： 精密量取上述标准 曲线制备项下的 ０ ． ４ ０ １ ２ ８ ｍ ｇ ／ ｍｌ 浓度共 ９ 的普瑞 巴林对照品溶液连续进样 ６针 ， 记录液相色谱图 ， 以峰面积为考 的范围内， 回收率较好， 该方法准确、 可靠。 察指标 ， 计算 Ｒ Ｓ Ｄ值 ， 结果如表 ２ 。 ２ ． ８四批市售普瑞巴林胶囊含量测定。采用高效液相色谱法对市售 结果表明，连续进 ０ ． ４ ０ １ ２ ８ ｍｇ ／ ｍ ｌ 的普瑞巴林对照品溶液 ６ 针， 以 龉墨 嵛公司生产 的四批普瑞 巴材 ． 凄 样品进行测定 ， 测定结果见丧 ５ 。 峰面积为指标 的 Ｒ Ｓ Ｄ值为 ０ ． ７ ５ ％， 小于 ２ ％， 表明仪器的精密度良好。 结果表明： 四批样品均符合含量范围 ９ ８ ％ １ ０ ２ ％， 产品合格 。 ２ ． ６ 重复陛试验 ： 按上述 ２ ． ３ 供试品溶液制备方法 ， 对一批辉瑞公司 ３ ４ － ， １ ￣ 生产的普瑞 巴林胶囊进行处理 （ 规格 ７ ５ ｍ ｇ ） ， 平行制备 ６份供 品试液， 本文参阅多篇 国内文献方法及欧洲药典及印度药典方法 ，通过对
普瑞巴林怎么用
普瑞巴林怎么用普瑞巴林，作为一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物，已被临床广泛用于治疗带状疱疹后遗神经痛、纤维肌痛、糖尿病神经病变等。
关于普瑞巴林，至少应该知道以下5点！一、临床应用国内，普瑞巴林已被批准用于带状疱疹后神经痛、纤维肌痛的治疗，以及成人部分性癫痫发作的添加治疗。
在美国，已被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗带状疱疹后神经痛、纤维肌痛、糖尿病周围神经病变、脊髓损伤相关神经痛，以及特定成人癫痫患者部分性发作。
二、作用机制神经性病理性疼痛与神经系统的钙离子通道改变有关。
钙离子通道由α1、β、γ、α2-δ四个亚单位组成。
普瑞巴林，可与神经系统中钙离子通道的α2-δ亚基结合，抑制神经元突触前膜Ca2+内流，减少兴奋性神经递质（谷氨酸、P物质、降钙素基因相关肽）的释放，进而控制疼痛。
三、用法用量国内已上市的普瑞巴林包括口服常释制剂和缓释制剂。
口服常释制剂：包括普瑞巴林胶囊、普瑞巴林口服溶液，每日2~3次，可与食物同时服用，也可单独服用，具体用法用量见下表。
口服缓释制剂：普瑞巴林缓释片，每日1次，晚餐后服用。
温馨提示：普瑞巴林主要在小肠上段吸收，普瑞巴林缓释片为胃漂浮型缓释骨架片，在晚间饭后胃幽门闭合较好，胃排空速率减慢，其在胃中滞留和释放时间更长，既能达到缓释的效果又能促进药物的吸收提高生物利用度。
同时患者往往在夜间疼痛症状更明显，晚间给药止痛疗效更好。
而且普瑞巴林片最常见的药物不良反应为头晕、嗜睡等，晚间给药后，药物浓度达峰时，患者日常活动较少或已进入睡眠状态，可增加药物耐受，增加患者顺应性。
四、不良反应1常见不良反应十分常见（≥10%）：头晕、嗜睡。
常见（≥1%~10%）：食欲增加（体重增加）、性欲减退、视力模糊、定向障碍、步态异常、关节痛、肌痛、腿痉挛、鼻咽炎、结膜炎、瘀斑等。
有些糖尿病患者因接受普瑞巴林治疗而致体重增加时，需要调整降糖药物。
2需告知患者的不良反应（1）如果出现血管性水肿应立即停药，并及时就医。
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普瑞巴林成分
1. 引言
普瑞巴林（Pregabalin）是一种被广泛应用于临床的药物，属于抗癫痫药和镇痛药。
它是一种γ-氨基丁酸（GABA）类似物，通过与神经元膜上的钙通道结合，减少神
经元兴奋性的释放，从而发挥其药理作用。
本文将对普瑞巴林成分进行详细介绍。
2. 普瑞巴林的化学结构
普瑞巴林的化学名称为(3S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid，其化学式为C8H17NO2。
普瑞巴林是一种白色结晶固体，在常温下是稳定的。
它具有一个手
性碳原子，因此存在两个对映异构体。
普瑞巴林主要以R-(-)异构体形式使用。
3. 普瑞巴林的制备方法
普瑞巴林可以通过多种方法合成，其中最常见的方法是利用4-氰基-4-苄氧基戊酸（4-Cyanobenzyl bromide）和异丙胺（Isopropylamine）进行反应。
具体步骤如下：
1.将4-氰基-4-苄氧基戊酸与异丙胺在碱性条件下反应，生成普瑞巴林的前体
化合物。
2.将前体化合物进行酸水解，得到普瑞巴林。
该方法简单、高效，并且产率较高，因此被广泛应用于工业生产中。
4. 普瑞巴林的药理作用
普瑞巴林主要通过以下几种方式发挥其药理作用：
4.1 钙通道抑制作用
普瑞巴林通过与神经元膜上的钙通道结合，特别是N型钙通道和P/Q型钙通道，在突触前膜上减少神经递质的释放。
这种抑制作用可以减轻神经元的兴奋性，从而起到镇痛和抗癫痫的作用。
4.2 GABA类似物作用
普瑞巴林与GABA类似，但并不直接与GABA受体结合。
它可能通过增加GABA在突
触间隙中的浓度，间接增强GABA的抑制性作用，从而减轻神经元的兴奋性。
4.3 钙离子依赖性钾通道作用
普瑞巴林还可以通过激活钙离子依赖性钾通道（Kv）来发挥其镇痛作用。
激活Kv
通道可以增加神经元膜上的去极化阈值，从而减少神经元的兴奋性和突触传递。
5. 普瑞巴林的临床应用
普瑞巴林在临床上有多个应用领域：
5.1 抗癫痫药物
普瑞巴林被广泛应用于癫痫发作的治疗。
它可以减少神经元过度兴奋，从而降低癫痫发作的频率和强度。
5.2 神经病理性疼痛治疗
普瑞巴林也被用于治疗神经系统相关的慢性疼痛，如带状疱疹后神经根综合征、周围神经损伤和纤维肌痛综合征等。
它通过减少神经元的兴奋性和突触传递，缓解疼痛症状。
5.3 广泛性焦虑障碍治疗
普瑞巴林还可以用于治疗广泛性焦虑障碍（Generalized Anxiety Disorder，GAD）。
它通过调节神经递质的释放，减轻焦虑和紧张情绪。
6. 普瑞巴林的药代动力学
普瑞巴林在人体内吸收迅速，并且具有良好的生物利用度。
口服给药后，它在胃肠道被吸收，并在血液中达到峰值浓度。
普瑞巴林主要通过肝脏代谢，形成无活性代谢产物，并且以尿液中的代谢产物形式排出体外。
7. 普瑞巴林的不良反应
普瑞巴林在临床使用过程中可能会引起一些不良反应，包括头晕、嗜睡、乏力、视力模糊、水肿等。
长期或高剂量使用还可能导致依赖性和戒断症状。
8. 结论
普瑞巴林是一种广泛应用于临床的药物，具有抗癫痫和镇痛作用。
它通过与神经元膜上的钙通道结合、增加GABA的抑制性作用和激活钾通道等多种方式发挥其药理
作用。
普瑞巴林在临床上被用于抗癫痫、神经病理性疼痛和广泛性焦虑障碍的治疗。
然而，使用时需要注意其不良反应和潜在的依赖性问题。