吲哚类生物碱的合成研究进展

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吲哚的发展历程

吲哚的发展历程
吲哚是一种重要的有机化合物，其发展历程可以追溯到19世纪。

以下是吲哚的发展历程：
1. 首次发现：吲哚最早是在1866年由德国化学家Adolf von Baeyer首次合成。

他通过加热吲哚赖氨酸，使之脱羧并脱水，得到了吲哚的晶体。

2. 结构确认：在接下来的几十年里，化学家们对吲哚的结构进行了进一步研究和确认。

经过一系列的实验和分析，他们确定了吲哚的分子结构和化学性质。

3. 生物合成：随着对吲哚的研究不断深入，科学家们发现吲哚在生物体内的生物合成过程。

吲哚被发现是色氨酸代谢产物，参与了多种生物学过程，如植物生长、激素合成等。

4. 应用领域扩展：吲哚的独特结构和化学性质使其在医药、农业和化学工业等领域得到了广泛应用。

吲哚及其衍生物被用作药物合成中的重要中间体，也用于农药和染料的制备。

5. 吲哚衍生物的研究：近年来，科学家们对吲哚的研究逐渐扩展到吲哚衍生物。

吲哚衍生物具有多种生物活性，如抗肿瘤、抗炎、抗菌等。

因此，吲哚衍生物成为了医药化学和药物开发领域的热点研究对象。

综上所述，吲哚作为一种重要的有机化合物，经历了从首次合
成到结构确认、生物合成和广泛应用的发展过程。

吲哚和吲哚衍生物的研究在医药、农业和化学工业等领域起到了重要作用。

吲哚的发展历程

吲哚的发展历程吲哚（Indole），是一种化学物质，常用于合成药物、香料和染料。

吲哚的发现和发展经历了一个漫长的历程，从最早的提取到如今的合成制备，这个过程中涉及到了多位科学家的贡献和不断的探索。

吲哚最早是由约翰·沃克（John William Walker）于1866年从木犀科树木中提取得到的。

他发现木犀科树木的根部和花朵中含有一种特殊的气味，经过提取和分离，他成功地从中分离出了一种新的化合物，即吲哚。

不久之后，吲哚便引起了化学家们的兴趣，并成为了后来合成药物和香料中重要的原料。

在沃克的发现之后，吲哚经历了一段时间的研究和探索。

随着科学技术的进步，科学家们开始尝试通过合成的方法来制备吲哚。

最早的一种合成方法是于1899年由古斯塔夫·泽尔沙克（Gustav Schultz）和威廉·鲍尔曼（Wilhelm Böllmann）发现的，他们通过将间氯苯甲醇与吉姆·纳廷（Jim Nattin）合作发现了2-取代吲哚的合成方法。

这一发现极大地促进了吲哚的研究和应用。

在20世纪初，随着有机化学的发展和化学反应的不断创新，吲哚的合成方法也得到了进一步的改进和拓展。

1907年，爱尔兰化学家威廉·斯特密（William D. Stevenson）首次报道了一种通过将炔烃反应转换为吲哚的方法。

这一发现使吲哚的合成变得更加容易和高效。

随着时间的推移，科学家们不断改进吲哚的合成方法，使得制备吲哚的过程更加简单和经济。

例如，在1958年，保罗·乌尔博尔略（Paul Urbock）和威廉·德尔（William Deuel）设计了一种将邻苯二甲酸和林丹以及醚碱反应得到吲哚的方法。

这一方法成为了后来吲哚的主要合成方法之一。

目前，吲哚不仅广泛应用于医药研究和制药工业，还用于合成香料和染料。

吲哚的化学结构使其具有许多有用的性质，例如抗菌、抗病毒和抗癌等。

一些常用的吲哚环合成方法

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构；
1930年：由于在很多生物碱（如色氨酸、植物生长
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素等）中发现吲哚结构，吲哚成为医药领域的重要
研究课题。（在此之前，吲哚类化合物一直被用来
作为染料）
基本化学性质： 1.稳定能略低于萘，但高于苯； 2.微弱的碱性：质子化的吲哚pKa=-2.4 3.极易被氧化（但环较稳定） 4.碳环不易发生官能化反应 5.C3位最容易发生亲电反应，其次是C2位 6.N1位最易发生亲核反应
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3.各原料的投料顺序对收率无影响。
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三、Fischer吲哚合成法
反应条件： HCl, H2SO4, PPA, BF3/AcOH, ZnCl2, FeCl3, AlCl3,CoCl2, NiCl2, TsOH 通常需加热
特点：通常只适合于合成C2或C3位有取代基的吲哚优点：高底物容忍性；原料成本低廉缺点：当不对称酮参与反应时，区域选择性不佳（与酸、温度、溶剂相关）
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六、Larock吲哚合成法
反应条件：底物一般为邻碘苯胺（N上有取代基为佳）；碱一般为碳酸钾或碳酸钠；配体一般为三苯基膦；卤源一般为氯化锂或TBAC 特点：可以合成N1、C2、C3均取代或不取代的吲哚优点：一步到位,条件较温和缺点：底物和催化剂都昂贵反应机理：
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可能的合成路线分析
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较有名的合成方法
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吲哚的合成ppt课件

构化为烯胺，并发生一个[3,3]σ迁移反应生成二亚胺。该亚胺芳构化后成环，得到一个缩醛胺。氨基质子化，放出氨，并失去一个质子生成芳香性的吲哚环。
醛／酮必须是RCOCH2R'类型的，R/R'为烷基、芳基或氢。若醛酮的羰基有两个 α-氢，则反应后一般得到两种产物的混合物。
苯肼中的亚氨基氮原子（>NH）在反应后转化为吲哚环中的氮，这一点已经得到同位素示踪实验的证实。
盐酸、硫酸、多聚磷酸、对甲苯磺酸等质子酸及氯化锌、氯化铁、氯化铝、三氟化硼等路易斯酸是反应最常用的酸催化剂。若要制取没有取代的吲哚，可以用丙酮酸作酮，发生环化后生成2-吲哚甲酸，再经脱羧即可。
Reaction mechanism 首先是醛酮与苯肼在酸催化下缩合生成苯腙，苯腙不需分离立即在酸催化下异
4.Reissert吲哚合成
从邻硝基甲苯和草酸二乙酯合成吲哚及其衍生物。
用乙醇钾的反应效果较乙醇钠为好。反应机理
首先邻硝基甲苯与草酸二乙酯反应生成邻硝基苯基丙酮酸乙酯，接下来用锌乙酸处理该产物，使之发生还原环化，得吲哚-2-羧酸。吲哚-2-羧酸还可脱羧产生无取代的吲哚。
5.Bischler-Mohlau Indole Synthesis
吲哚的合成reactionmechanism首先是醛酮与苯肼在酸催化下缩合生成苯腙苯腙不需分离立即在酸催化下异构化为烯胺并发生一个33迁移反应生成二亚胺
第五讲苯并五元杂环化合物的构建
苯与呋喃，噻吩，吡咯共用两个碳原子而成的苯并体系，成为苯并呋喃，苯并噻吩，吲哚。
这三类化合物中，以吲哚环系比较重要，因此主要对吲哚环系进行一些介绍。吲哚本身为线状结晶，具有极臭的气味，但在其稀薄时则有香味，可以当作香料用。含吲哚环的生物碱广泛存在于植物中，如麦角碱，马钱子碱，利血平等。植物生长调节剂β－吲哚乙酸，哺乳动物及人脑中思维活动的重要物质5—羟基色胺，植物染料靛蓝以及蛋白质组分的色氨酸都会有吲哚环。

植物次生代谢物的研究进展

植物次生代谢物的种类、合成途径及应用研究进展摘要:植物次生代谢是植物在长期进化过程中与环境相互作用的结果。

由初生代谢派生.萜类、生物碱类、苯丙烷类为植物次生代谢物的主要类型，其代谢途径多以代谢频道形式存在，具有种属、生长发育期等特异性。

本文综述了植物次生代谢物的主要类型、合成途径及应用价值，同时对合理开发植物次生代谢资源做了展望。

关键词：次生代谢；生理功能；应用进展The Type,Biosynthesis and Application Progress of theSecondary metabolism in PlantsAbstract: Plant secondary metabolism result from the process that plant is of long-term evolution and the environment interaction，Derived from primary metabolism.Terpenoids， alkaloids， benzene propane classes are the main kind of plant secondary metabolites.Its metabolic pathway mainly depend on metabolic channels and has the specificity of such as species, growth development period。

Main types of plant secondary metabolites is reviewed in this paper， the synthesis methods and application value， at the same time of plant secondary metabolism resources reasonable development were discussed.Keywords: secondary metabolism ; physiological functions ; application progress0 前言植物次生代谢(secondary metabolism）的概念最早于1991年由Kossel明确提出,是由初生代谢（primary metabolite）派生的一类特殊代谢所产生的物质。

吲哚类抗癌药物的研究进展

ｃｅｌ１．Ｒｅｃｅｎｔｌｙ，ｇｒｅａｔｐｒｏｇｒｅｓｓｍａｄｅｉｎｔｈｅｒｅｓｅａｒｃｈｏｆａｎｔｉｃａｎｃｅｒｍｅｄｉｃｉｎｅｓ．Ｓｅｖｅｒａｌｌｉｓｔｅｄｉｎｄｏｌｅａｎｔｉｔｕｍｏｒｄｒｕｇｓａｎｄｔｈｅ
（贵州大学，贵州１贵阳
摘要：随着生活节奏的加快，癌症的病发率越来越高，严重威胁着人类的生命健康。癌症是指机体在各种致瘤因素作用
下，局部细胞异常增生而形成的局部肿块，细胞生长失控和细胞周期的失调是所有癌症共有的特征。近些年来，抗癌药物的研究取得了较大的进展，本文综述了已上市的几种吲哚类抗癌药物以及近年来吲哚类抗癌药物的研究状况，希望对未来新药的合成提供一个方向。
ＷＡＮＧＬｅｉ
（ＧｕｉｚｈｏｕＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，ＧｕｉｚｈｏｕＧｕｉｙａｎｇ５５００２５，Ｃｈｉｎａ）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｗｉｔｈｔｈｅａｃｃｅｌｅｒａｔｉｎｇｐａｃｅｏｆｌｉｆｅ，ｃａｎｃｅｒｓｓｅｎｄｉｎｇｒａｔｅｂｅｃａｍｅｍｏｒｅａｎｄｍｏｒｅｈｉｇｈａｎｄｃａｎｃｅｒｓｔｈｒｅａｔｅｎｅｄｔｏｈｕｍａｎｌｉｆｅａｎｄｈｅａｌｔｈｓｅｉｏｒｕｓｌｙ．Ｃａｎｃｅｒｓｒｅｆｅｒｒｅｄｔｏｔｈｅｂｏｄｙｕｎｄｅｒｔｈｅａｃｔｉｏｎｏｆｖａｉｏｒｕｓｔｕｍｏｉｇｒｅｎｉｃｆａｃｔｏｒｓ．１ＯＣａｌｃｅｉｌｓｈｙｐｅｒｐｌａｓｉａｆｏｒｍｌｏｃａｌｂｕｍｐ．Ｇｒｏｗｉｎｇｏｕｔｏｆｃｏｎｔｒｏｌａｎｄｄｉｓｏｒｄｅｒｏｆｔｈｅｃｅｌｌｃｙｃｌｅｗａｓｔｈｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓｏｆａｌｌｔｈｅｃａｎｃｅｒ

5 吲哚的合成

构化为烯胺，并发生一个[3,3]σ迁移反应生成二亚胺。该亚胺芳构化后成环，得到一个缩醛胺。氨基质子化，放出氨，并失去一个质子生成芳香性的吲哚环。
醛／酮必须是RCOCH2R'类型的，R/R'为烷基、芳基或氢。若醛酮的羰基有两个 α-氢，则反应后一般得到两种产物的混合物。
苯肼中的亚氨基氮原子（>NH）在反应后转化为吲哚环中的氮，这一点已经得到同位素示踪实验的证实。
An excess of alkyne, using or palladium acetate and a base, and adding one equivalent of lithium chloride tend to give the best yields. Many functional groups are tolerated on the aniline and the alkyne.
4.Reissert吲哚合成
从邻硝基甲苯和草酸二乙酯合成吲哚及其衍生物。
用乙醇钾的反应效果较乙醇钠为好。反应机理
首先邻硝基甲苯与草酸二乙酯反应生成邻硝基苯基丙酮酸乙酯，接下来用锌乙酸处理该产物，使之发生还原环化，得吲哚-2-羧酸。吲哚-2-羧酸还可脱羧产生无取代的吲哚。
5.Bischler-Mohlau Indole Synthesis
三分子格氏试剂的作用：一分子在第二步被消除，最终转化为羰基化合物(6)；一分子与氮上的氢发生交换，生成烯烃 (11)；一分子成为吲哚环的C-2和C-3。
反应中的亚硝基芳烃中间体 (4)可以分离出来。它与两分子格氏试剂反应，也可得到吲哚，说明它是反应的中间体。
Dobbs改进法
Adrian Dobbs 用邻位的溴作定位基成环，反应后再用偶氮二异丁腈和三丁基锡烷将溴除去，生成 7-位无取代基的吲哚。

吲哚合成方法

吲哚一词来源于印度的英文单词（India ）：在十六世纪从印度进口的蓝色染料被称作靛篮。

将此染料化学降解可得到氧化的吲哚－吲哚酚和羟基吲哚。

吲哚在1866年通过在锌粉作用下蒸馏羟基吲哚第一次被制备出来。

吲哚可能是自然界中分布最广的杂环化合物。

色氨酸是必需的氨基酸，也是大多数蛋白质的组成部分。

它还可作为各种色胺、吲哚和2，3－二氢吲哚的生物合成前体。

2N H NH 2在动物中，存在于血液中的5－羟基色胺（5－HT ）是中枢神经系统中非常重要的神经递质，在心血管和胃肠道中也起很大作用。

结构类似的激素褪黑素被认为能控制生理功能的昼夜节律。

NNH 2OH N H NHAcCH 3O植物王国中色胺酸衍生物包括3－吲哚基乙酸，它是一种有效的植物生长调节激素；以及大量不同结构的二级代谢产物－吲哚类生物碱，这一类化合物由于其有效的生理活性被广泛作为药物使用。

吲哚的结构单元也大量出现在许多人工合成的药物中，如具有消炎镇痛作用的环氧酶抑制剂吲哚美辛，止吐作用的5－HT 3受体拮抗剂昂丹司琼等。

NCH 3CH 3OOClCOOHNHON NMe由于吲哚在天然产物全合成和药物合成中的重要性，有机合成领域不断有大量关于吲哚环的全新合成方法和改进方法出现，已经形成了一个相当系统的合成框架，以下是一些目前可行的最重要的合成方法及示例。

1．通过醛和酮的苯腙的制备方法（1） Fischer 合成法Fischer吲哚合成法发明于1883年，利用苯腙在酸或Lewis酸催化下通过重排反应，亲核关环，再消除氨而形成吲哚环N H NCH3NHPh1事实上，有时将醛或酮与苯肼在乙酸中一起加热即可发生“一锅煮”的反应2，生成的苯腙可不经分离直接发生重排反应。

甲基苯磺酸、阳离子交换树脂及三氯化磷都可有效地催化环化反应，有时在室温或更低的温度下反应也可进行3。

苯环上的供电基能提高Fischer环化反应的速率，而吸电基则降低反应速率。

但带有硝基的苯腙在合适的酸和反应条件下也可较好地发生反应，如甲苯与多聚磷酸的两相混合物4或三氟化硼的乙酸溶液5。

双吲哚类生物碱结构

双吲哚类生物碱结构1.引言1.1 概述双吲哚类生物碱是一类具有丰富生物活性和重要药用价值的天然产物。

因其特殊的化学结构和多样的生理活性，双吲哚类生物碱引起了广泛的研究兴趣。

这些化合物具有双吲哚骨架，由两个吲哚单元通过不同的连接方式构成。

双吲哚类生物碱被广泛分布于植物、动物和微生物中，在许多生物过程中发挥重要的生物学功能。

双吲哚类生物碱具有多种生理活性，如抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗病毒等，对人类健康具有重要的影响。

许多双吲哚类生物碱已经被用作治疗癌症、心血管疾病、感染性疾病等多种疾病的药物。

除了药物的应用，双吲哚类生物碱还可以作为农药、食品添加剂以及其他工业领域的重要原料。

双吲哚类生物碱的结构特征对其生物学活性有很大的影响。

其独特的化学结构决定了其与生物体内多个靶点发生特异性的相互作用，进而发挥独特的药理活性。

因此，深入研究双吲哚类生物碱的结构特征对于揭示其活性机制、探索其生物活性的改进和开发新的药物具有重要意义。

本文将对双吲哚类生物碱的结构进行详细的研究和探讨，通过对其不同结构单元的分类和比较，探索其结构与活性之间的关联。

同时，本文还将介绍双吲哚类生物碱在各个领域的应用前景与研究进展，并对其结构的研究和发展做出展望。

通过对双吲哚类生物碱结构的深入了解，我们可以更好地利用这些天然产物的药理活性，为人类健康提供更多的选择。

1.2文章结构文章结构部分的内容可以包括对整篇文章的组织架构和各个章节的简要介绍。

下面是一个可能的写作示例：在本文中，将对双吲哚类生物碱的结构进行详细的探讨和分析。

文章包括引言、正文和结论三个主要部分。

在引言部分，我们将概述双吲哚类生物碱的背景和研究现状，并阐述文章的目的和重要性。

首先，我们将简要介绍双吲哚类生物碱的定义和特点，包括其在自然界中的分布和生物活性。

随后，我们将详细探讨双吲哚类生物碱的结构特征，包括其分子结构、化学性质以及与其他化合物的相互作用。

在正文部分，我们将重点阐述双吲哚类生物碱的定义和特点。

海洋真菌来源吲哚生物碱类化合物的结构和活性研究

中国科学院南海海洋研究所，中国科学院海洋生物资源可持续利用重点实验室，中国科学院海洋微生物研究中心，广东省海
洋药物重点实验室，广东广州５１０３０１
摘要：近年来，海洋真菌因其能够产生大量结构新颖、活性显著的代谢产物而受到广泛关注。本文综述了１９９１
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｉｎｒｅｃｅｎｔｙｅａｒｓ，ｍａｒｉｎｅｎａｔｕｒａｌｐｒｏｄｕｃｔｓｏｆｆｕｎｇａｌｏｒｉｇｉｎｈａｖｅｇａｉｎｅｄｃｏｎｓｉｄｅｒａｂｌｅｒｅｃｏｇｎｉｔｉｏｎ，ａｓｍａｎｙｏｆｔｈｅｍｐｏｓｓｅｓｓｎｏｖｅｌｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓａｎｄｉｎｔｅｒｅｓｔｉｎｇｂｉｏｌｏｇｉｃａｌａｎｄｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ．Ｔｈｉｓｒｅｖｉｅｗｉｎｃｌｕｄｅｓ１３４ｉｎｄｏｌｅａｌｋａｌｏｉｄｓｏｆｍａｒｉｎｅ — ｄｅｒｉｖｅｄｆｕｎｇｉｗｉｔｈｔｈｅｉｒｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓａｎｄａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｐｕｂｌｉｓｈｅｄｄｕｒｉｎｇ１９９１－２０１０．Ｏｆｔｈｅｉｎｄｏｌｅａｌｋａｌｏｉｄｓ，ｔｈｅｒｅｗｅｒｅ１９ｆｕｍｉｔｒｅｍｏｒｇｉｎｓ，２２ｎｏｔｏａｍｉｄｅｓ，１８ｃｙｔｏｃｈａｌａｓａｎｓ，９ｆｕｍｉｑｕｉｎａｚｏｌｉｎｅｓ，１１ｉｎｄｏｌｅｔｅｒｐｅｎｅｓ，２１ｐｅｐｔｉｄｅｓａｎｄｏｔｈｅｒｓｉｎｇｌｅｉｎｄｏｌｅａｌｋａｌｏｉｄｓ，ａｎｄ３４ｂｉｓｉｎｄｏｌｅａｌｋａｌｏｉｄｓ．Ｔｈｅｓｅｉｎｄｏｌｅａｌｋａｌｏｉｄｓｓｈｏｗｅｄｎｏｔｏｎｌｙｕｎｉｑｕｅｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓｂｕｔａｌｓｏａｖａｒｉｅｔｙｏｆｉｍｐｏｒｔａｎｔｂｉｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｖｉｔｉｅｓａｎｄｈａｄｐｏｔｅｎｔｉａｌｖａｌｕｅｓｉｎａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ．

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生物碱（ｌｌｄ）又称植物碱，是一类广泛存在于生物体内（ａａｉｋｏｓ大多数是植物，个别存在于动物体内，如肾上腺素等），大多具有显著生物活性的含氮的碱性化合物。现在除植物以外，人们从海洋生物、微生物、真菌及昆虫的代谢产物中发现了不少含氮化合物，时也有
识到植物所具有的不同效力与其中所含的不同有效活性物质密切相关，从而开启了天然产物化学研究的大门。随着有机化学学科知识的系统建立与完善，天然产物化学也得以迅速发展，从各种自然资源中分离提取到了数以百万计的有效活性物质。其中天然产物中最为重要的一
类有效活性物质就是生物碱。
新的吲哚类生物碱的合成方法进行综述。
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姜建辉
（塔里木大学生命科学学院，新疆阿拉尔８３０）４３０
摘
要：吲哚类生物碱是具有吲哚分子骨架的一类化合物，具有多种良好的生理活
性。文章综述了近年来新发现吲哚类生物碱的合成研究进展，介绍了（．ｒｏｃｅ．Ａｂｆｉ，）ｉｎ（－ｉＴｉｅｔｎ ±）ｓｒｎｉＡ，（－ｏｙａｔｅｄｌｃ— ｋｒ一Ｃｒｎｎｈｉ等化合物的合成方法。）ｏ
类生物碱是迄今为止发现最多的一类生物碱。关于此类生物碱的结构、化学反应、立体化学、合成和许多重要的药用化合物的研究极大地吸引着很多有机化学家和药物化学家的兴趣【，３１如开展了对利血平、长春碱、麦角新碱、士的宁、麻黄碱等的研究。
收稿日期：２１０．３０１３２基金项目：塔里木大学校长基金资助项目（ＤＫＤ１０）ＴＺｚ０７。作者简介：姜建辉（９８）１７～，男，陕西宝鸡人，硕士，讲师；主要研究方向：有机合成及精细品化学。
第３６卷第２期
２１年６月０１
广州化学
ＧｕｎｚｏｅｓｙａｇｈｕＣｈｍｉｔｒ
、．６ＮＯ２，３ｏ１．Ｊ．０１ｕｎ２ｌ
文章编号：１０－２Ｘ（００－０５００９２０２１）２０４－６１
吲哚类生物碱的合成研究进展
究的基础。
２吲哚类生物碱的合成
由于大多吲哚类生物碱在自然界中含量极少，难以从自然界中获得足够的量以满足生产和研究的需要。因此它们引起了有机合成化学家和药物化学家的浓厚兴趣。一些吲哚类生物
碱陆续被合成出来，如利血平、长春碱、麦角新碱、士的宁等，并应用于临床。本文仅就最
Ｐ（Ｐ３ｍｏ，ｈＨ／Ｂｔ２ｕｖ，ｄＰｈ）１４ｌＰＯＫＯｕ（．ｅｉ）５ｑＴ－，Ｉ回流３ａｉ，５ＩＦ０ｒｎ５％
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关键词：吲哚类生物碱；合成中图分类号：０２６６文献标识码：Ａ
自然界是人类获取各种天然有机化合物的主要传统途径之一。国古人在对大自然进行我探索实践的过程中积累了大量的经验。在这一过程中，发现了很多植物的各个不同部位有着
广泛的药物利用价值【。随着人们认识自然的能力不断提高和知识的不断积累，开始逐步意ｌｊ
称它们为生物碱。
ｌ生物碱的分类和活性
１０８６年德国药剂师泽图钠从鸦片中分离出吗啡碱以来，经过２０多年的艰难曲折，已０分离出生物碱２００００多种。自然界中，生物碱种类繁多，在按母核的基本结构主要分为以下十二种：１有机胺类；）吡咯烷类；３）２）吡啶类；）喹啉类；５４）异喹啉类；６喹唑酮类；）７）吲哚类；８）莨菪烷类；９）亚胺唑类；１）嘌呤类；ｌ）甾体类；１）萜类。其中吲哚０１２
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广州化学
第３卷６
生物碱类化合物大多数具有生物活性。这类化合物往往是许多药用植物，包括许多中草药的有效成分，目前已分离到２０余种，其中８０００Ｏ余种已用于临床医学。例如：毛莨科黄连根茎中的小蘖碱（ｅｂｒｅｂｒｅｎ）是黄连素的主要成分，有抗菌消炎作用【ｉ４】；萝芙木中的利血平（ｓｒｉ）能降血压［；石蒜中的加兰他敏（ａｎｈｍｉ），Ｌｒｅｎｅｐｅ５１ｇｌｔｎ对ｄＪ麻痹后遗症有疗效【，ａａｅｏ】罂粟果皮中所含的吗啡碱是著名的镇痛剂ｆ；奎宁碱是治疗疟疾的常用药；三尖杉酯碱是１７ＪＪ治癌良药【１；麻黄中的麻黄碱（ｐｅｒｅ用于平喘【】。ｅｈｄｎ）ｉｌ。等科学家除了阐明它们的化学结构，也研究了它们的结构与医用疗效的关系，同时进行结构改造，寻求疗效更高、结构更为简单并且易于大量生产的新型化合物。例如：人们对吗啡（ｏｐｉｅｍｒｈ）的研究丁（ｏｎｎ）ｄｌｆｅ；对可卡因（ｏａｅａｉｃｃｉ）的研究发展了莨ｎ菪类生物碱化学的研究，产生了局部麻醉药普鲁卡因（ｒｃｉ）ｐａｅ。由此可见，人们对生物碱ｏｎ的研究大大促进了天然有机化学与药物化学的发展，同时它也是天然有机化学与药物化学研