γ氨基丁酸GABA的研究与应用 ppt课件
γ-氨基丁酸
一、γ-氨基丁酸γ-氨基丁酸的生理功能：γ-氨基丁酸（GABA）是一种非蛋白质组成的天然氨基酸。
GABA是哺乳动物中枢神经系统中的重要的抑制性神经递质，具有重要的生理功能：（1）改善脑机能，延长记忆力。
研究表明，GABA可以提高葡萄糖磷酯酶的活性，从而促进动物大脑的能量代谢，活化脑血流，增加氧供给量，最终恢复脑细胞功能，改善神经机能。
（2）改善视觉功能。
据报道，将带有毛纫管的电极插入老年猴子的大脑视觉神经皮层中，通过毛纫管给神经细胞注入微量的GABA。
比较给药前后视觉神经细胞对视觉刺激反应的变化，发现加入GABA以后，神经元的“行为”变得“年轻”起来。
GABA的缺乏是造成老年人“耳不聪，目不明”的重要原因。
（3）镇静神经，抗焦虑作用。
GABA能结合抗焦虑的脑受体并使之激活，然后与另外一些物质协同作用，阻止与抗焦虑相关的信息抵达脑指示中枢，从根本上镇静神经，起到抗焦虑的效果。
（4）降血压作用。
GABA是中枢神经系统的抑制性传递物质，它通过调节中枢神经系统，作用于脊髓的血管运动中枢，与突触后有抗扩张血管作用的GABAA 受体和对交感神经末梢有突触前抑制作用的GABA8受体结合，有效促进血管扩张，从而达到降低血压的目的。
另外，也可以通过抑制血管紧张素I 转换酶（ACE）活性达到降血压的目的。
（5）改善肝功能。
临床研究表明，GABA能抑制谷氨酸的脱羧反应，使更多的谷氨酸与氨结合生成尿素排出体外，从而使血氨降低，解除氨毒，进而增进肝功能。
（6）活化肾功能，降低胆固醇。
SaitoH．等报道，饮用Gabaron茶的大白鼠血淋巴中甘油三酯水平显著低于饮清水的对照组，并且患病鼠肾功能比对照组大大提高。
（7）GABA除具有上述的生理作用外，还有调节激素分泌，改善更年期综合症，促进酒精代谢、消臭、高效减肥、诱发人精子顶体、促进动物的抗病和生长等功能。
另外，大量研究证明，GABA的缺乏将导致癫痫病的发生，因此在饮食中适当补充GABA对由于GABA的缺乏引起的癫痫病有一定预防作用。
伽马氨基酸丁酸
伽马氨基酸丁酸 摘要： I.伽马氨基酸丁酸的定义和性质 A.伽马氨基酸丁酸的化学结构 B.伽马氨基酸丁酸的理化性质 II.伽马氨基酸丁酸的生物活性 A.伽马氨基酸丁酸在生物体内的作用 B.伽马氨基酸丁酸的药理活性 III.伽马氨基酸丁酸的应用 A.在医疗领域的应用 B.在食品工业中的应用 C.在农业领域的应用 IV.伽马氨基酸丁酸的安全性和副作用 A.伽马氨基酸丁酸的安全性 B.伽马氨基酸丁酸的副作用 V.结论 正文： 伽马氨基酸丁酸（Gamma-amino butyric acid，简称 GABA）是一种天然存在的非蛋白质氨基酸，其化学结构为 H2NCH2CH2COOH。GABA 具有特殊的生物活性，并对人体和动物具有重要的生理功能。 GABA 的生物活性主要表现在以下几个方面：首先，GABA 在生物体内具有抑制神经传递的作用，可以降低神经系统的兴奋性。其次，GABA 具有抗氧化作用，可以有效清除体内的自由基，保护细胞免受氧化应激的损害。此外，GABA 还可以促进胰岛素的释放，降低血糖水平。 在医疗领域，GABA 广泛应用于治疗焦虑、抑郁症等疾病。GABA 作为一种神经递质调节剂，能够有效缓解患者的症状，提高患者的生活质量。在食品工业中，GABA 被作为食品添加剂，用于增强食品的口感和保鲜效果。同时，GABA 还具有降血压、降血脂的作用，对人体健康具有诸多益处。 在农业领域，GABA 也被广泛应用。例如，GABA 可以作为植物生长调节剂，促进植物生长，提高产量。此外，GABA 还可以用于动物饲料中，提高动物的生长速度和抗病能力。 尽管 GABA 具有诸多益处，但过量摄入也可能产生副作用。短期大量摄入 GABA 可能导致恶心、呕吐、腹泻等不适症状。此外，长期大量摄入 GABA 可能会对肝脏、肾脏等器官造成损害。因此，在使用 GABA 时，必须注意剂量和疗程。 总之，伽马氨基酸丁酸（GABA）作为一种具有广泛生物活性的非蛋白质氨基酸，在医疗、食品工业和农业等领域具有广泛的应用前景。
GABA
GABAγ-氨基丁酸γ－aminobutyric acid (GABA)化学名称: 4-氨基丁酸，别名: γ-氨基丁酸，氨酪酸，哌啶酸。
分子式: C4H9NO2 ，分子量：103.1，化学结构式：GABA结构式理化性质: 小叶状结晶（甲醇-乙醚）、针状结晶（水-乙醇），熔点202℃（在快速加热下分解）。
在25℃时解离常数Ka3.7×10-11, Kb1.7×10-10。
易溶于水，微溶于热乙醇，不溶于其他有机溶剂。
在熔点温度以上分解形成吡咯烷酮和水。
外观：白色结晶或结晶性粉末。
γ-氨基丁酸（GABA）是一种天然活性成分，广泛分布于动植物体内。
植物如豆属、参属、中草药等的种子、根茎和组织液中都含有GABA。
在动物体内，GABA几乎只存在于神经组织中，其中脑组织中的含量大约为0.1-0.6mg/克组织，免疫学研究表明，其浓度最高的区域为大脑中黑质。
GA BA是目前研究较为深入的一种重要的抑制性神经递质，它参与多种代谢活动，具有很高的生理活性。
GABA在食品中的研究和应用始于上世纪八十年代中期，应用产品以日本茶饮料Gabaron为代表。
用Gabaron茶饮料饲喂患原发性高血压的小白鼠，数周内发现其血压由175-180mmHg降低至150mmHg，同时并未发现小白鼠的其它任何生理异常现象。
1994年，Takayo等在研究用水浸泡的米胚芽的氨基酸分布时，发现经过发酵处理的米胚芽中GABA的积累量很高，达到200-300mg/100 g。
1996年，富含GABA的米胚芽制品在日本实现了商业化。
神经生理及神经医学的研究表明GAB A是一种重要的活性物质，在人脑中，虽然GABA可由脑部的谷氨酸在专一性较强的谷氨酸脱羧酶作用下转化而成，但是年龄的增长和精神压力的加大使GABA的积累异常困难，而通过日常饮食补充可有效改善这种状况，从而促进人体健康。
最近，日本科学家利用米胚芽等原料开发制造的富含GABA的功能食品配料，已经广泛地应用于饮料、果酱、糕点、饼干、调味料等制品中。
γ-氨基丁酸作用机理
γ-氨基丁酸作用机理
γ氨基丁酸(GABA)是一种重要的神经递质，在中枢神经系统中起到抑制性调节的作用。
它主要通过与GABA受体结合来发挥作用。
GABA受体可以分为两类主要类型：GABA_A受体和GABA_B受体。
这两类受体在机制上有所不同。
1. GABA_A受体作用机制：GABA_A受体是由多个亚单位组成的离子通道受体。
当GABA结合到GABA_A受体上时，会导致离子通道打开。
离子通道打开后，允许Cl-离子进入神经细胞内部或阻断允许Na+和Ca2+离子进入，从而抑制神经细胞的兴奋性。
2. GABA_B受体作用机制：GABA_B受体是G蛋白偶联受体。
当GABA结合到GABA_B受体上时，会触发G蛋白活化。
激活的G蛋白会抑制腺苷酸环化酶(adenylyl cyclase)的活性，从而降低细胞内环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate, cAMP)水平。
这种降低cAMP水平的作用会抑制蛋白激酶A(protein kinase A)的活性，从而影响细胞内的离子通道和钙离子平衡，进而抑制神经元的兴奋性。
总的来说，GABA通过与GABA_A和GABA_B 受体结合，调节神经元兴奋性，对中枢神经系统的抑制起到重要的作用。
伽马氨基丁酸用途
伽马氨基丁酸用途
伽马氨基丁酸（Gamma-Aminobutyric Acid，GABA）是一种
神经递质，主要存在于中枢神经系统中，具有抑制性的作用。
伽马氨基丁酸的主要用途如下：
1. 放松和镇静作用：GABA可以通过与大脑中GABA受体结合，增强GABA的抑制性效应，促使神经元的兴奋性降低，
从而产生放松和镇静的作用。
2. 帮助改善睡眠问题：GABA可以通过抑制中枢神经系统的
活动，提高睡眠质量，缩短入睡时间，并减少夜间醒来的频率。
3. 缓解焦虑和压力：GABA的抑制作用可以降低神经元的兴
奋性，减少特定神经递质的释放，从而产生抗焦虑和抗压力的效果。
4. 作为抗癫痫药物：GABA能够通过其抑制性作用减少神经
元的异常放电，从而减少癫痫发作的频率和强度。
需要注意的是，GABA的口服补充剂在穿过血脑屏障上存在
限制，目前尚无充分证据支持其口服补充剂能够直接增加脑内GABA的水平。
γ——氨基酸丁酸
γ——氨基酸丁酸【背景及概况】[1][2][3]⽬前为⽌，在⾃然界中已发现的氨基酸种类已达180多种，其中除了少数氨基酸参与蛋⽩质的组成外，⼤部分的⾮蛋⽩质氨基酸不参与蛋⽩质的组成，γ-氨基丁酸便是其中的⼀种，相⽐⼤多数的⾮蛋⽩质氨基酸⽽⾔，⽬前对γ-氨基丁酸的研究相对⽐较深⼊。
γ-氨基丁酸是⼀种具有重要功能的氨基酸，主要存在于脑内的灰质中，特别是纹状体、⿊质、⼩脑齿状核等处含量较⾼，也存在于脊髓后⾓。
RABA的存在形式有游离的、疏松结合的和牢固结合的三种。
牢固结合是主要的储存形式、疏松结合是被受体结合的形式，游离的则是两者之间的转运形式。
实验证明在⾕氨酸脱羧酶作⽤下，由⾕氨酸脱羧⽽变成RABA，通过神经末梢释放。
RABA并不是脑内蛋⽩质的组成成分，⽽是⼀种重要的抑制性神经递质。
⽤微电泳⽅法将极少量的RABA注⼊⼤脑⽪层，即可引起⽪层神经元迅速可逆的抑制。
⽤同样⽅法将RABA注⼊前庭外侧核也引起神经元抑制效应。
RABA还可能参与睡眠-觉醒的机制，并且与癫痫、震颤性⿇痹、舞蹈病和精神分裂症有关。
印防⼰毒等药物能阻断RABA对神经元的抑制作⽤。
γ-氨基丁酸作为⼀种药物：能降低⾎氨及促进⼤脑新陈代谢，在体内与⾎氨结合⽣成尿素排出。
⽤于治疗各种类型的肝昏迷、尿毒症，亦⽤作催眠药及煤⽓中毒等所致昏迷的苏醒剂。
还可⽤于治疗脑⾎管障碍引起的偏瘫、记忆障碍、⼉童智⼒发育迟缓和精神幼稚症等。
⼤剂量可引起运动失调、肌⽆⼒、⾎压降低和呼吸抑制等。
【理化性质及结构】[3]γ-氨基丁酸分⼦式为 C4H9NO2，是⼀种接近⽩⾊的结晶粉末或⽩⾊晶体，微溶于⼄醇，不溶于⼄醚，苯和⼄醇，易溶于⽔。
熔点 203-204℃，熔化分解产物为⽔和并吡咯烷酮。
没有旋光性，解离常数 Pk NH3=10.56，Pk COOH=4.03，等电点 PI=7.19。
为 L-⾕氨酸脱羧衍⽣⽽来的，味微苦，微臭，可潮解，在⽔溶液中可发⽣解离作⽤，γ-氨基丁酸还能与茚三酮发⽣显⾊反应⽣成紫⾊络合物，此外γ-氨基丁酸亦具有某些特殊的化学性质，如成酞氯、氰基化以及肽基化反应，这些特殊的反应也可成为γ-氨基丁酸检测中的⽅法。
r一氨基丁酸
r一氨基丁酸人脑子里面脑神经细胞之间必须互相联系，才能形成感觉、思想、记忆、情绪。
负责神经之间互相联系的化学物质，就是神经传递物神经传递物质之缺乏或不平衡是各种精神疾病的肇因。
GABA（γ-Aminobutyric acid）是负责让脑神经放松休息的神经传递物质。
有些镇定安眠药物，就是透过作用在GABA 受体连结在一起的氯离子通道来让脑神经放松休息。
如果直接补充服用GABA ，就可以获得类似镇定安眠药物的效果，却没有这些药物的副作用。
因此对是需要镇定安眠却又害怕药物副作用的人来说，GABA是很好的选择。
1、GABA是人体内原本就存在的物质GABA是一种天然存在人体中的胺基酸，当人体内GABA缺乏时，会产生焦虑、不安、疲倦、忧虑等情绪，一般长久处于高压力族群如身处竞争环境中的人，如运动员、上班族等，都很容易缺乏GABA，需要及时补充以便舒缓情绪。
2、GABA的功用GABA制剂临床的效果虽然不亚于各种药物，但因为在化学结构上与人体本就存在的GABA完全相同，并被未加入任何功能基加以改造，又是以天然发酵制成，因此并未被当成药物而是被定位在「天然食品」的范围内。
GABA普遍被公认具有下列作用：a、调节自律神经，减缓紧张、减少压力，提高表现力b、促进生长荷尔蒙分泌，促进骨骼肌肉的增强，提高免疫力，减少脂肪，改善身体机能c、促进中性脂肪（三酸甘油脂占人体脂类的95%）的燃烧d、改善睡眠e、对高血压有缓解和治疗作用GABA之所有具有许多神奇功效，主要原因即由于GABA可以抑制或阻断神经细胞过度兴奋，因此可让的身心状态宁静、平和及放松下来。
1、GABA可促进安眠(治疗失眠)科学研究，人类正常睡眠时间大约8小时，其余的16小时应该都是清醒的;睡眠时间会因年龄而有所差异，譬如初生的婴儿可能大部分时间都处于睡眠状态;到了儿童期，每天的睡眠时间也超过10小时。
成年以后，睡眠时间才逐渐调整到8小时左右;但过了50、60岁以后，睡眠时间又慢慢减少，只要5、6小时便已足够，超过80岁之后，一天甚至只睡4小时就再也睡不着了。
富含γ-氨基丁酸(GABA)玉米胚芽的应用及其GABA提取的研究
【 吕永 ， 玉， ３ 】 何庭 陈珊． 叶 白干层植 物精 油的研究 进展［ ． 东化 互 Ｊ广 】
工 ，０ ５３：８ ４ ２０ （） － ０ ３
［ 陈建华， ４ １ 黄少烈， 朱宝璋． 子蒸馏 技术在天然药物分离纯化 中的 分
３ 结 论
应 用［． Ｊ 中国现代应用药学杂 志，０ ６２ （ １ ５ ０ 】 ２ ０ ，３￣： －１６ ０
油精制后完全符合 日化级标 准。 目前 国内茶树油 每年产 量约在几百 ｔ由于品质差 ，
一
பைடு நூலகம்
般作为粗油直接 出 口。 茶树油 因其热 敏性 ， 合普 不适
通精馏方法精制 。采用分子蒸馏 高新技术对茶树油深 加工可得到高 品质 、 高附加 值的精 油 ， 国产茶树 油的 对
进一步开发具有重要 意义。 参考文献 ：
黄色变为淡 黄色 ， 香气具有其 特征 味道 。精制过程 中，
考察压强 、 温度等因素对杂 质去除 、一 ４ 松油醇 收率 的影
响， 确定 了最 佳工艺条件 ： 采用 二级蒸 馏方式 ， 在冷 凝
油率关系 的研究们． 林产化学 与工业 ， ０，２３： －５ ２ ２２ （） ３３ ０ ３
［】 张燕君， ７ 古佛政 ． 叶白干层芳香油 的提取 和利用研究们． 互 广东林
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γ-氨基丁酸（GABA）的研究与应用
GABACR在视网膜信号处理中通 过三个机制扮演着独特的功能性角 色，这三个机制分别是：缓慢激活； 从其它抑制性受体中分离；作用于 多神经元通路。药物作用于GABACR 主要体现在对视力、昏迷和认知紊 乱的治疗上。
GABACR 10
03 GABA的应用
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
6
GABA的三种受体
γ-氨基丁酸（GABA）的研究与应用
GABAAR GABABR GABACR
GABAA 受体(GABAAR)是抑制性蛋白复合体, 介导前脑大多 数快速突触抑制, 存在由许多不同亚基组成的亚型, 它们以不 同的细胞特异类型方式分布在不同区域。
GABABR 广泛存在于神经系统中, 并与各类神经和精神错乱 疾病有关。 GABACR作为一种新的Cl-渗透性离子移变GABA受体 ,也与 氯离子通道相偶联 , 它和GABAAR都是半胱氨酸环配体门控 离子通道超家族中的成员。
GABA
γ-氨基丁酸（GABA）的研究与应用
1
目录
CONTENTS
01 GABA的定义
03 GABA的应用
02 GABA的受体
04 参考文献
2
01 GABA的定义
3
γ-氨基丁酸
γ-氨基丁酸（GABA）的研究与应用
γ- 氨 基 丁 酸 (GABA) 是 哺 乳 动 物 和 昆 虫中枢神经系统(CNS)内重要的抑制性递 质, 结构为H2N-(CH2)3-COOH。其传递作 用 由 GABA 受 体 介 导 。 GABA(γ-amino butyric acid, GABA)是在丁酸的γ位上有一 个氨基，以非结合态的形式存在。它极易 溶于水，不溶于醇、醚和苯，可以通化学 法或生物合成，也可从食品中直接摄取得 到补充。GABA是已知的60多种作为神经 递质的化学物质中的一种，是最普通的脑 内 抑 制 性 递 质 。 全 脑 1/3 的 突 触 以 GABA 作为递质。对GABA敏感的神经元特别集 中于丘脑、下丘脑和枕叶皮层等脑结构中。 GABA在一些因神经活动抑制而引起的病 理心理中具有重要作用。
抗焦C 虑
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镇静作用
γ-氨基丁酸（GABA）的研究与应用
镇静作用是许多BDZ 位 点配体的主要特性,目前认为 是由含α1受体介导的。这是 由于在α1 、α2和α3 点突变小 鼠中, 只有α1[ H101R] 突变 小鼠未表现出由DZ 诱导的运 动性下降。除DZ 外,安眠药唑 吡(zolpidem)在体内也是经 由含α1 受体介导的, 也同样不 能使α1[H101R] 突变小鼠运 动性下降。
GABAAR 8
γ-氨基丁酸（GABA）的研究与应用
GABABR属于G 蛋白偶联受体(GPCR) 中的C 家族， 通过G 蛋白偶联次级信息 传递系统调节Ca2+和K+通道。在突触前 膜,GABABR 通过降低钙电导而抑制神经 递质和神经肽的释放;在突触后膜， GABABR 通过激发内向型钾电流而使神 经元超极化。GABABR 具有七跨膜结 构,N 端位于胞外，C 端位于胞内。
4
02 GABA的受体
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GABA的作用原理
γ-氨基丁酸（GABA）的研究与应用
研究认为γ—氨基丁酸是中枢神经系统内 最重要的抑制性氨基酸递质, 具有突触后抑制 作用, 可通过突触后膜超极化、减少离子内流、 降低细胞代谢及氧消耗等机制, 使突触后神经 元处于保护性抑制状态, 并可通过突触前抑制 减少谷氨酸的释放, 从而减少灌注区神经元的 死亡。当一个神经递质与受体结合后, 能引起 该细胞去极化的称为兴奋性神经递质,这类包 括谷氨酸、乙酰胆碱等;而引起神经细胞超极 化的称为抑制性神经递质, 这类包括γ—氨基 丁酸、甘氨酸等。这些氨基酸类递质的异常 是诱发多种神经系统疾病, 如兴奋性毒性反应、 癫痫、舞蹈病、帕金森病的因素之一。
γ-氨基丁酸（GABA）的研究与应用
对脑缺氧和缺血C 中的保护作用
赵彤等研究观察GABA 对急性缺氧后大鼠 海马脑片诱发电位的影响, 发现GABA可明显延 迟PV (突触前排放, presynaptic volley) 的消失, 但 对PS (诱发群锋电位,population spike)却无影响; 给予GABAA 受体拮抗剂荷包牡丹碱以及氯离子 通道阻抗剂NPPB 可阻断GABA 的保护作用。因 此GABA可提高海马脑片耐缺氧能力, 其机制可 能与GABA 通过GABAA 受体提高氯离子内流有 关。GABA 受体在脑缺血中具有神经保护作用 和神经毒作用的双重作用。
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γ-氨基丁酸（GABA）的研究与应用
GABAAR 可由不同亚基组合构成, 进而产 生不同受体组合的差异性、药理学性质和内在 的受体特性。GABAAR 是由GABA识别点、苯 二氮卓(BDZ)识别点和氯离子门控通道三部分 组成的大分子蛋白复合体。它与烟碱乙酰胆碱 受体、甘氨酸受体、谷氨酸受体、组胺受体、 复合胺受体及5-羟色胺受体同属配体门控离子 通道超家族。人们普遍认为这一超家族的受体 含有由同源亚基环绕而成的中心离子传导通道。 GABAAR 是三类受体中最重要的一种。
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γ-氨基丁酸（GABA）的研究与应用
结合分子研究、动物研究和临床研究 的证据表明GABAAR 复合物在调节焦虑 症上起着主要作用。对DZ 抗焦虑作用的 实验如明暗选择试验(light dark choice test) 和增强迷宫试(elevated plus maze test)证明 DZ 抗焦虑作用是通过能表达含α2 受体的 神经元群增强其GABA 传导进行选择性介 导的。另外在α3[H126R] 突变小鼠与野生 型小鼠的行为去抑制实验中证明含α3 受体 并不参与DZ 抗焦虑作用。
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γ-氨基丁酸（GABA）的研究与应用
BZ 位点配体的抗惊厥作用只是部分
地由含α1 受体介导, 除含α1 受体外, 其它
抗
GABAAR 亚型也起介导作用, 如抗惊厥药 物苯巴比妥钠。但也有例外, 唑吡坦则专
惊 厥
门由含α1 受体介导, 因为抗惊厥作用在α1 [H101R] 突变小鼠中完全丧失。
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γ-氨基丁酸（GABA）的研究与应用
降血压
1988 年日本发现GABA对人体具有很好的 降压作用。高血压患者往往肾功能降低, GABA 有肾功能活化作用, 肾功能活化后, 即使盐分摄 取量增多,由于利尿作用激活, 过剩盐分可从尿中 排出, 使血压降低, 从而可预防高血压。此外, GABA 作用于延髓的血管运动中枢, 使血压降低, 同时抑制抗利尿激素后叶加压素的分泌, 扩张血 管, 降低血压。