肾上腺素受体激动药分类和药理作用

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3.控制支气管哮喘急性发作
肾上腺素激动肥大细胞膜上的β2受体，抑 制组胺及白三烯等过敏物质释放；激动支 气管平滑肌细胞膜上的β2受体，使支气管 平滑肌松弛，用于控制支气管哮喘急性发 作，作用快而强。
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4.与局麻药配伍 目的：收缩血管，减少局麻药吸收，延长局麻 作用时间，减少局麻药吸收中毒。
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2. 过敏性休克(首选)
过敏性休克主要是组胺等过敏介质被释放 出后，其作用于支气管，引起支气管平滑 肌收缩，气道变窄，呼吸困难，血氧下降； 作用于毛细血管，使其通透性增加，血浆 外渗，血容量下降，血压下降，组织器官 缺血缺氧，循环障碍。
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①肾上腺素激动肥大细胞膜上的β2受体， 抑制组胺等释放。②激动支气管平滑肌细 胞膜上的β2受体，使支气管平滑肌松弛。 ③激动α1受体，使血管收缩，血压升高； 激动心肌细胞膜上的β1受体，使心脏兴 奋，心排出量增加，血压升高；组织供血 改善。肾上腺素是抢救过敏性休克的首选 药物，一般皮下或肌内注射，也可缓慢静 脉注射。
局麻药中AD的浓度为1:200 000(一次用量不 超过0.3mg)。但在肢体末端部位如手指、足趾、 耳部、阴茎等部位手术时，禁用肾上腺素，以 免引起局部组织缺血坏死。
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5.局部止血 当牙龈或鼻出血时，可 用浸有1：1000肾上腺素溶液的棉球 或纱布填塞压迫局部而止血。
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5.影响代谢
血糖升高：激动受体，促进糖原分解，血糖升 高；促进脂肪分解，血中游离脂肪酸升高。
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[临床应用] 1.抢救心脏骤停 用于抢救麻醉和手术意外、溺水、中枢抑制药 物中毒、急性传染病、高度心脏传导阻滞等所 引起的心脏骤停。一般用心脏复苏三联针（肾 上腺素、阿托品各1mg，利多卡因50～100mg） 左心室内注射，同时进行有效的体外心脏按摩、 人工呼吸和纠正酸中毒。
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2.血管 激动1受体，皮肤、粘膜、肠系膜、肾血
管收缩。 激动2受体，骨骼肌和冠状血管扩张。 激动2受体
冠状血管扩张 腺苷作用
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3.血压
★小剂量(0.5-1mg)AD： 收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。 舒张压不变或下降，脉压差变大，这是因为骨骼肌等 部位血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜、内脏血管收缩。 ★大剂量AD： 收缩压、舒张压均升高。这是因为皮肤粘膜、内脏血管 收缩超过骨骼肌等血管扩张。
肾上腺素受体激动药分类 和药理作用
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构效关系
肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 -苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯 环、碳链、氨基。
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分类
受体激动药 NA 肾上腺素受体激动药 ，受体激动药 AD
受体激动药 ISP
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第一节、受体激动药
肾上腺素 (adrenaline,AD) 肾上腺髓质：AD 85%，NA15% NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 AD 药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品
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[不良反应] 治疗量可引起心悸、烦躁、面色 苍白。剂量过大或静脉注射过快， 可引起血压剧升，有发生脑出血的 危险；并可引起早搏、心动过速甚 至心室颤动，故应严格控制剂量
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禁忌证：器质性心脏病、冠心病、高血 压患者，糖尿病及甲亢患者。
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麻黄碱(ephedrine) 麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱， 现已人工合成。 作用机制： 1.直接作用：激动1、 2、 1、 2受体。 2.间接作用：促进神经末梢释放NA。
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性质：肾上腺素化学性质不稳定，遇 光易分解，在中性尤其碱性溶液中， 易氧化变色失效。
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[体内过程]
1.AD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠 粘膜及肝内破坏，且不易吸收。 皮下注射吸收较慢，维持1h；肌肉注射吸 收较快，维持10-30min。 静脉注射（维持几分钟）或滴注。
2.消除：可被去甲肾上腺素能神经末稍摄取 或被组织中的MAO或COMT代谢灭活。
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[药理作用]
作用机制：激动1受体和1、 2受体， 1. 兴奋心脏
激动心肌细胞膜上的1受体，心率加快，传 导加快，心肌收缩力加强， 心输出量增加， 心肌耗氧量也增加。剂量大或静脉注射过快时， 可出现心律失常，甚至心室颤动。
4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤 粘膜症状。
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【不良反应】
可出现中枢神经兴奋所致的不安、失眠， 晚间服用宜加用催眠药防止失眠。短期反 复用药可出现快速耐受性，每日用药不超 过3次耐受现象不明显。禁忌证同肾上腺 素。
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多巴胺(dopamine,DA) DA为NA的前体物，药用为人工合成品。 [体内过程] 1.DA口服易在肠和肝中破坏，口服无效。 2.静脉滴注给药，在体内易被MAO和COMT
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作用特点(与Ad比较）： 1.化学性质稳定，口服有效。 2.对心脏、血管、血压及支气管平滑肌 的作用弱、慢、持久（维持3~6h)。 3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显， 表现为精神兴奋，不安和失眠。
4.快速耐受性，与受体饱和及递质耗竭有 关。
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[临床应用]
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★iv较大剂量AD:
★升压作用反转:
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氯丙嗪、酚妥拉明
所引起的低血压
能否用肾上腺
素升压？
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4. 支气管
⑴激动支气管平滑肌2受体，使支气管扩张。 ⑵激动支气管血管平滑肌1受体，粘膜血管收缩，
通透性降低，消除粘膜水肿。
⑶激动肥大细胞膜上2受体，抑制肥大细胞释放过 敏介质。
1.防治轻度支气管哮喘，对重症急性发作 明显无效。
2. 治疗鼻塞 用0.5%～1.0%的滴鼻液滴 鼻，激动鼻粘膜血管上的α1受体，引起 血管收缩，可消除鼻粘膜充血肿胀所引 起的鼻塞。
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3. .防治低血压 在腰麻或硬膜外麻醉时， 由于大范围交感神经被麻醉，其支配的 血管扩张，血液淤积于麻醉范围，使有 效循环血量下降，导致血压降低。在麻 醉前可事先肌内注射15～30mg麻黄碱进 行预防