「健康说」抗凝药物知多少

「健康说」抗凝药物知多少

血栓性疾病包括脑卒中、心肌梗死、肺血栓栓塞等,是目前临床上常见的严重疾病,不但会降低患者的生活质量,带来生命危险,还会为社会医疗和经济增加重担。随着我国人口老龄化的进程,血栓栓塞性疾病的发病率也逐年升高。因此,积极预防血栓性疾病是当前疾病防治领域的重大议题。

血栓是机体为防止伤口出血而形成的“封条”,是机体不可缺少的一个防御机制。在疾病状态下,血栓形成可以阻断血管血流,阻止血液流向大脑、心脏或肺等重要器官,引起炎症。抗凝药也常被俗称为“活血药”,通过中断血栓形成过程来预防血栓的形成,常用于血栓形成高风险患者,主要用于预防中风、心肌梗死、深静脉血栓形成等严重疾病的发生。近年来,抗凝药物的合理应用越来越受到重视。

常用抗凝药有3种

常用的抗凝药有华法林、新型口服抗凝药(NOACs)、肝素类等。

1. 华法林

华法林是目前临床上最常用、历史最悠久的口服抗凝药,其抗凝作用强、稳定可靠,作用持久、应用方便且价格便宜。然而,华法林也是有其缺点的,如起效慢、难以应急;个体代谢差异大,因此服用者需定期抽血监测抗凝血的效果,并根据结果调整剂量。华法林的抗凝效果受食物、药物影响大,因此要注意合并用药的安全性。

服用方法

华法林应用水送服,每日一次。建议每天同一时间服用(推荐下午或晚上)。

注意事项、服用华法林的注意事项主要有以下6点。

(1)需监测凝血功能指标

服用华法林后,需要定期进行凝血功能指标监测。目前,监测华法林效果的指标是国际标准化比值(INR),国际标准化比值需达到2.0~3.0。此时血栓形成减少且出血比例并不增加,能达到最好的临床效果。华法林开始服用时应每周监测一次,当国际标准化比值稳定在2.0~3.0时,可维持华法林的剂量,此后每月复查一次。建议患者自己对每次检查的国际标准化比值及药物剂量的调整进行记录,方便医生进行剂量调整。

(2)避免受其他药物的影响

华法林的抗凝效果受其他药物影响较大。服用华法林的患者,如需加用或停用其他药物,应在医生的指导下密切监测国际标准化比值,必要时调整华法林的用量。

常见的会增强华法林药效的药物有广谱抗菌药物,如罗红霉素、克拉霉素、莫西沙星等;抗酸药,如西咪替丁等;口服降糖药,如甲苯磺丁脲等;非甾体解热镇痛药,如阿司匹林等;抗心律失常药,如胺碘酮等;中草药,如丹参、当归、银杏叶、大蒜、黄连、黄柏、番木瓜等。

常见的会减弱华法林药效的药物有利巴韦林、卡马西平、波生坦、替米沙坦等,服用西洋参也是减弱华法林抗凝作用的一个常见原因。

(3)均衡饮食

口服华法林时,应尽量保持饮食结构的平衡,不要随意地改变食物结构、添加营养品。绿色蔬菜、动物肝脏、豆油等会降低华法林的疗效;而芒果、葡萄柚、大蒜、生姜等可增强华法林的疗效。因此,应注意均衡饮食,不要刻意偏食或禁食某种食物。

(4)漏服需立即补服

若当天睡前发现漏服,需立即补服。若第二天发现,请勿补服,只需按时服用当日剂量,不要加倍服用。若漏服两天以上,请立即就医咨询,切勿擅自停药。

(5)若需手术应告知用药情况

若患者需进行手术,术前应告知手术医生口服华法林的情况。

(6)避免外伤或怀孕

服用华法林的患者应避免受伤或怀孕。但华法林可用于哺乳期的患者。

2、新型口服抗凝药(NOACs)

新型口服抗凝药(NOACs)是近年来开发的用于抗凝的药物,常用的有选择性X因子抑制剂,如利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班等;直接凝血酶抑制剂,如达比加群酯等。

新型口服抗凝药的优点是应用方便,起效快、半衰期短;不需要常规进行血液监测,也不需要根据凝血化验指标进行剂量或服药间隔的调整;与药物和食物相互作用少、效应受剂量波动影响小;在临床研究中发现,其总体出血事件率低于华法林。但是,除达比加群酯外,新型口服抗凝药缺乏特异对抗剂,缺乏有效的实验室评估抗凝效果方法,价格偏高,且较偏远地区患者购药不便。

服用方法

阿哌沙班和达比加群酯应用水送服;利伐沙班通常与食物一起服用。

注意事项、服用的注意事项主要有以下4点。

(1)漏服新型口服抗凝药则再服时间应长于实际用药间隔时长的一半

比如,患者是每日2次的用药方案,若距离下次用药时间>6 小时,则可以再次服用;若距离下次用药时间<6 小时,则直接跳过本次剂量。

患者是每日1次的服药方案,如距离下次用药时间>12 小时,则可补服;如距离下次用药时间<12 小时,则该次用药可跳过。但是,卒中风险高的患者可以不受 12 小时固定间隔的约束。

(2)若需手术应告知用药情况

接受抗凝治疗的患者,如需接受手术治疗,包括膀胱镜等内窥镜检测,应告知手术医生服用新型口服抗凝药的情况。

(3)新型口服抗凝药不推荐用于孕妇

目前,尚无证据证明妊娠期和哺乳期使用新型口服抗凝药是安全的。

(4)口服新型口服抗凝药患者更易因外伤出血

日常生活中应小心刷牙和刮胡子(可考虑使用软牙刷和电动剃须刀);应使用驱蚊剂,避免蚊虫叮咬或刺痛;在园艺、缝纫或运动时使用保护措施等。

3、静脉/皮下应用的抗凝药

常用的静脉/皮下应用的抗凝药是肝素/低分子肝素。肝素类药物起效迅速,在体内外均有抗凝作用,可防止急性血栓形成而成为对抗血栓的首选,常用于住院患者的抗凝治疗。

华法林和新型口服抗凝药怎么选

由于华法林在临床应用的时间很长,医生经验丰富,一旦过量,使用维生素K1进行特异性抵抗,可快速消除华法林的作用。因此,目前临床上华法林最为常用。对于会忘记服药的患者而言,或许应用华法林更合适,因为华法林作用时间较长,而且国际标准化比值(INR)监测可以提醒患者及时服用。

对有些因各种原因使国际标准化比值波动大,或不能监测国际标准化比值的患者,可采用新型口服抗凝药。如果不考虑经济因素,新型口服抗凝药可以作为房颤、静脉血栓等疾病的首选口服抗凝药。但除达比加群酯外,其他新型口服抗凝药尚无特异的解救药物。某些特殊患者用药时也应谨慎考虑。

5类心血管疾病需抗凝治疗

临床上对于血栓形成危险高的患者需要抗凝治疗,主要包括以下5类。

1.心房颤动/扑动的患者。

2.急性冠脉综合征的患者。

3.有心脏瓣膜病(原发性心脏瓣膜病,如风湿性心脏瓣膜病)的患者。

4.心脏(介入)手术相关的抗凝治疗(如心脏瓣膜置换术后、房颤射频消融术后、左心耳封堵术后、左室辅助装置植入术后等)的患

者。

5.有其他少见疾病(如慢性血栓栓塞性肺动脉高压、非细菌性血栓性心内膜炎)等的患者。

抗凝药物的副作用

抗凝药物最常见的副作用是出血。常见症状有血尿、黑便、血便、皮肤瘀青、鼻出血、牙龈出血、呕血、咯血、女性月经量增多或阴道出血等。出血的症状、体征和严重程度取决于出血的部位、程度和范围。

如患者出现了出血症状,应立即查血常规,并向医生咨询。若服用抗凝药物后,出现了咯血、虚弱、无力、苍白、头晕、头痛或原因不明的肿胀等,应立即就诊。

其他常见的副作用还包括腹泻或便秘、消化不良、头晕、头痛、皮疹、皮肤发痒、脱发、黄疸、转氨酶升高等。

「健康说」抗凝药物知多少

「健康说」抗凝药物知多少 血栓性疾病包括脑卒中、心肌梗死、肺血栓栓塞等,是目前临床上常见的严重疾病,不但会降低患者的生活质量,带来生命危险,还会为社会医疗和经济增加重担。随着我国人口老龄化的进程,血栓栓塞性疾病的发病率也逐年升高。因此,积极预防血栓性疾病是当前疾病防治领域的重大议题。 血栓是机体为防止伤口出血而形成的“封条”,是机体不可缺少的一个防御机制。在疾病状态下,血栓形成可以阻断血管血流,阻止血液流向大脑、心脏或肺等重要器官,引起炎症。抗凝药也常被俗称为“活血药”,通过中断血栓形成过程来预防血栓的形成,常用于血栓形成高风险患者,主要用于预防中风、心肌梗死、深静脉血栓形成等严重疾病的发生。近年来,抗凝药物的合理应用越来越受到重视。 常用抗凝药有3种 常用的抗凝药有华法林、新型口服抗凝药(NOACs)、肝素类等。 1. 华法林 华法林是目前临床上最常用、历史最悠久的口服抗凝药,其抗凝作用强、稳定可靠,作用持久、应用方便且价格便宜。然而,华法林也是有其缺点的,如起效慢、难以应急;个体代谢差异大,因此服用者需定期抽血监测抗凝血的效果,并根据结果调整剂量。华法林的抗凝效果受食物、药物影响大,因此要注意合并用药的安全性。 服用方法 华法林应用水送服,每日一次。建议每天同一时间服用(推荐下午或晚上)。

注意事项、服用华法林的注意事项主要有以下6点。 (1)需监测凝血功能指标 服用华法林后,需要定期进行凝血功能指标监测。目前,监测华法林效果的指标是国际标准化比值(INR),国际标准化比值需达到2.0~3.0。此时血栓形成减少且出血比例并不增加,能达到最好的临床效果。华法林开始服用时应每周监测一次,当国际标准化比值稳定在2.0~3.0时,可维持华法林的剂量,此后每月复查一次。建议患者自己对每次检查的国际标准化比值及药物剂量的调整进行记录,方便医生进行剂量调整。 (2)避免受其他药物的影响 华法林的抗凝效果受其他药物影响较大。服用华法林的患者,如需加用或停用其他药物,应在医生的指导下密切监测国际标准化比值,必要时调整华法林的用量。 常见的会增强华法林药效的药物有广谱抗菌药物,如罗红霉素、克拉霉素、莫西沙星等;抗酸药,如西咪替丁等;口服降糖药,如甲苯磺丁脲等;非甾体解热镇痛药,如阿司匹林等;抗心律失常药,如胺碘酮等;中草药,如丹参、当归、银杏叶、大蒜、黄连、黄柏、番木瓜等。 常见的会减弱华法林药效的药物有利巴韦林、卡马西平、波生坦、替米沙坦等,服用西洋参也是减弱华法林抗凝作用的一个常见原因。 (3)均衡饮食 口服华法林时,应尽量保持饮食结构的平衡,不要随意地改变食物结构、添加营养品。绿色蔬菜、动物肝脏、豆油等会降低华法林的疗效;而芒果、葡萄柚、大蒜、生姜等可增强华法林的疗效。因此,应注意均衡饮食,不要刻意偏食或禁食某种食物。 (4)漏服需立即补服 若当天睡前发现漏服,需立即补服。若第二天发现,请勿补服,只需按时服用当日剂量,不要加倍服用。若漏服两天以上,请立即就医咨询,切勿擅自停药。 (5)若需手术应告知用药情况

四大类10种抗凝药物详解

四大类10种抗凝药物详解 抗凝药通过阻止血液凝固而防止血栓形成,是临床上非常重要的抗栓药物 血栓形成是指在一定条件下,血液有形成分在血管内形成栓子,造成血管部分或完全堵塞、相应部位血供障碍的病理过程。血栓的形成是导致心肌梗死和中风等动脉疾病以及静脉血栓栓塞性疾病(包括深部静脉血栓形成和肺栓塞)发生和患者死亡的主要原因。 抗凝药通过阻止血液凝固而防止血栓形成,是临床上非常重要的抗栓药物,用于防治血管内栓塞或血栓形成的疾病,预防中风或其他血栓疾病,广泛应用于房颤、急性心肌梗死(AMI)、外周静脉血栓、人工机械瓣膜置换术后、肺栓塞、弥散性血管内凝血(DIC)、体外循环的抗凝等。 科技日新月异,新药不新出现,笔者试对临床常用的抗凝药做一总结,希冀对大家进一步掌握抗凝药的临床应用有所帮助。 一、抗凝药分类和作用机制 抗凝药按照作用机制不同可分为四大类: 凝血酶直接抑制剂 凝血酶间接抑制剂 维生素K拮抗剂 Xa因子抑制剂 作用机制 抗凝药通过抑制凝血酶和凝血X因子,影响凝血瀑布的形成达到抗凝作用。

其中凝血酶直接抑制剂对与纤维蛋白结合的凝血酶及游离凝血酶均 有抑制作用; 凝血酶间接抑制剂仅对游离凝血酶有抑制作用; Xa因子是一种维生素K依赖的丝氨酸蛋白酶,占据凝血瀑布反应的中心位置,所以维生素K拮抗剂可以抑制Xa因子的形成; Xa因子抑制剂对游离型和结合型Xa因子及凝血酶原酶复合物均有强效的抑制作用,但与凝血酶直接抑制剂不同的是,Xa因子抑制剂减少凝血酶生成,但不影响已生成凝血酶的酶活性,对生理性止血功能影响小。 二、临床常用抗凝药 1 维生素K拮抗剂 抗凝机制:通过拮抗维生素K使肝脏合成凝血酶原及因子Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ减少而抗凝。适用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。 代表性药物:华法林。用法用量:2.5~3.0毫克,每日1次,目标INR依病情而定,一般为2.0~3.0,根据疾病不同,目标值有一定区别,大于75岁的老年人和出血的高危患者,目标INR可以调低至1.6~2.5。 使用注意: 该药奏效慢而持久,对需长期维持抗凝者才选用本品,需要迅速抗凝时,应选用肝素,或在肝素治疗基础上加用本品。 药物和食物对华法林有影响: 增强华法林抗凝作用的药物有阿司匹林、水杨酸钠、吲哚美辛、保泰松、奎宁、利尿酸、甲磺丁脲、甲硝唑、别嘌呤醇、红霉素、氯霉素、部

有用的知识-抗凝、抗板及纤溶药

有用的知识-抗凝、抗板及纤溶药 抗栓药物根据作用机制分为:抗凝药物(抑制凝血过程)、抗血小板药物(抑制血小板聚集)和纤溶药物(通过诱导纤维蛋白降解使已经形成的血栓溶解)。 一、抗凝药物 目前临床常用的主要2大类:维生素K拮抗剂和非维生素K拮抗剂。 1、维生素K拮抗剂:代表药物华法林。 抗凝机制:抑制凝血因子II、VII、IX、X。 2、非维生素K拮抗剂直接抗凝药物:包括直接凝血酶抑制剂、直接Xa因子抑制剂和间接凝血酶抑制剂。代表药物:口服药物:达比加群酯、阿哌沙班、艾多沙班、利伐沙班,静脉药物:普通肝素、低分子肝素、磺达肝癸钠。 二、抗板药物 根据作用机制不同分为:环氧合酶(COX)抑制剂(阿司匹林)、二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体拮抗剂(氯吡格雷、普拉格雷、替格瑞洛、坎格瑞洛)、糖蛋白(GP)IIb/IIIa抑制剂(阿西单抗、替罗非班、依替巴肽)和磷酸二酯酶(PDE)抑制剂(西洛他唑、双嘧达莫)。 1、COX抑制剂 作用机制:不可逆地抑制COX1,在高剂量时也可抑制COX2,后者是合成花生四烯酸类产物(包括前列腺素H2和血栓烷A2)的关键限速酶。 阿司匹林抗血小板特点:对COX1和COX2的抑制作用久,可持续整个血小板的寿命周期,约7~10d,抗血小板聚集效果具有不可逆的特点,为缺血性卒中和心肌梗死的二级预防用药。 2、P2Y12受体拮抗剂 作用机制:P2Y12受体位于血小板表面,通过结合ADP促使血小板聚集发挥作用。这类药物不可逆或可逆地抑制血小板ADP受体,从

而抑制活化血小板释放ADP诱导的血小板聚集。 3、GPIIb/IIIa抑制剂 作用机制:GPIIb/IIIa是血小板表面的受体,主要介导纤维蛋白原、血管性血友病因子和玻璃粘连蛋白与血小板的结合,从而使血小板发生交联,引起血小板聚集。GPIIb/IIIa目标性阻断这一过程,起到抗血小板的作用。 替罗非班、依替巴肽作用时间较短,其血小板抑制作用在给药后可持续2~4h。阿西单抗作用持续时间较长,对于无其他高危出血风险的患者应在术前48h停药。 4、PDE抑制剂 作用机制:cAMP作为细胞内信号传导的第二信使,在血小板聚集中发挥重要作用,cAMP升高抑制血小板聚集。PDE水解cAMP,降低细胞内cAMP水平,促进血小板聚集。因此PDE抑制剂能够有效抑制血小板聚集。此类药物还具有舒张血管作用,常存在低血压等不良反应。 三、纤溶药物 纤溶药物能够直接或间接激活纤维蛋白溶解酶原变成纤溶酶,从而降解血栓的主要成分纤维蛋白,促进血栓的裂解并达到开通血管的目的。主要分为3类:第一代纤溶药物(尿激酶、链激酶)、第二代纤溶药物(t-PA、单链尿激酶型纤溶酶原激活剂scu-PA、重组人尿激酶原rhPro-UK)和第三代纤溶药物(替奈普酶、瑞替普酶)。 第一代纤溶药物:不具有纤维蛋白特异性,可出现全身纤溶激活状态,增加出血风险。链激酶具有一定抗原性,部分患者输注链激酶时可出现过敏反应。临床使用具有一定局限性。 第二代纤溶药物:t-PA对纤维蛋白具有特异性亲和力,故可选择性激活血凝块中的纤溶酶原,具有较强的局部溶栓作用,同时不引起全身纤溶激活状态;scu-PA同时具有酶原和酶的双重性,其诱导的溶栓同样具有相对血栓的专一性。二者无抗原性,过敏反应少。rhPro-UK具有溶栓作用强、出血风险小、再通率高等特点,目前较多应用于急性ST段抬高型心肌梗死的紧急溶栓治疗。

四大类10种抗凝药物详解

四大类10种抗凝药物详解 抗凝药是用于防止血栓形成的重要药物,通过阻止血液凝固来预防动脉和静脉疾病的发生。血栓的形成是导致心肌梗死和中风等疾病以及静脉血栓栓塞性疾病发生的主要原因。抗凝药可以广泛应用于预防中风、房颤、急性心肌梗死、外周静脉血栓、肺栓塞、弥散性血管内凝血(DIC)和体外循环的抗凝等。 抗凝药按照作用机制不同可分为四大类:凝血酶直接抑制剂、凝血酶间接抑制剂、维生素K拮抗剂和Xa因子抑制剂。这些药物通过抑制凝血酶和凝血X因子的形成,影响凝血瀑布的形成,从而达到抗凝作用。 维生素K拮抗剂是一种常用的抗凝药,通过拮抗维生素K的作用来减少肝脏合成凝血酶原和因子Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ,从而达到抗凝的作用。华法林是一种代表性的维生素K拮抗剂,用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。需要注意的是,该药奏效慢而持久,适用于需要长期维持抗凝的患者。同时,药物和食物对

华法林有影响,需要注意避免与增强华法林抗凝作用的药物和食物同时使用。 华法林是一种常用的抗凝药物,但需要注意其与其他药物和食物的相互作用。一些药物,如头孢菌素类和对乙酞氨基酚等,可能会影响华法林的抗凝作用,而一些药物,如苯妥英钠和口服避孕药等,则会降低其抗凝作用。此外,一些中药和食物也可能会影响其作用,因此在用药过程中需要注意。 在使用华法林时,需要对其用药量进行监测。目标INR 依病情而定,一般为2.0~3.0.在用药前和用药后的几天内,需要进行多次监测,以确保剂量的准确性。如果INR未达标,可以根据情况适当增加剂量。在INR达到目标值并稳定后,每4周检查1次即可。 肝素钙和低分子肝素钙是常用的凝血酶间接抑制剂,可以通过与抗凝血酶(AT-Ⅲ)的相互作用间接抑制Ⅹa、Ⅱa因子的活性,发挥抗凝作用。肝素钙的用法用量需要根据情况进行调整,一般为深部皮下注射或静脉滴注。对于预防高危患者血栓形成的情况,可以在手术前2小时先给药5000U,以后每隔8~12小时给药5000U,共7天。

常用抗凝药物的使用及注意事项

常用抗凝药物的使用及注意事项 抗凝药物是一类用于预防血栓形成的药物,在心脑血管疾病、静脉血栓栓塞等疾病的治疗中得到广泛应用。常用的抗凝药物包括肝素、华法林和新型口服抗凝药物如阿司匹林、利伐沙班等。下面将详细介绍各种抗凝药物的使用方法和注意事项。 肝素是一种多糖抗凝剂,主要通过抑制血浆中的凝血酶和血小板的聚集来发挥抗凝作用。肝素可以静脉或皮下注射,通常用于急性血栓形成的治疗,例如心肌梗死、肺栓塞等。 使用肝素时需要注意以下几点: 1.肝素的使用需要在专业医生的指导下进行,剂量和疗程需要根据患者的具体情况进行调整。 2.肝素是一种具有抗凝效果的药物,会增加患者的出血风险,因此需要密切监测患者的凝血功能指标,如部分凝血活酶时间(APTT)和国际标准化比值(INR)。 3.患者在使用肝素期间,应避免剧烈运动和身体的剧烈碰撞,以防止出血的风险。 华法林是一种维生素K拮抗剂,通过抑制维生素K的作用,减少凝血因子的合成,进而起到抗凝作用。华法林主要用于长期抗凝治疗,例如心房颤动、深静脉血栓形成等。 使用华法林时需要注意以下几点: 1.华法林的使用需要定期监测患者的凝血功能指标,如INR值,以确保剂量的准确性。一般情况下,INR值应该在2-3之间。

2.患者在使用华法林期间,应避免食用富含维生素K的食物,如菠菜、菜花、奶酪等,以免影响华法林的效果。 3.华法林的开始剂量需要在医生的指导下进行调整,并且剂量的调整 需要根据患者的INR值来进行。 新型口服抗凝药物如阿司匹林、利伐沙班等,是近年来用于抗凝治疗 的新药物,与传统的抗凝药物相比具有更好的安全性和方便性。 使用新型口服抗凝药物时需要注意以下几点: 1.阿司匹林和利伐沙班等新型口服抗凝药物虽然具有较好的安全性, 但在使用过程中仍然需要在医生的指导下进行,必要时需要定期监测凝血 功能。 2.患者应按照医生的建议规定的剂量和用药时间来使用新型口服抗凝 药物,不要随意改变剂量或停药。 3.可能会有胃肠道反应(如胃灼热、恶心、呕吐等)或出血的副作用,在使用期间应密切观察自身的身体状况,及时就医。 总之,抗凝药物的使用需要在专业医生的指导下进行,根据患者的具 体情况进行剂量调整和监测凝血功能指标。患者在使用抗凝药物期间应注 意自身的身体状况,避免剧烈运动和碰撞,如有任何不适,应及时就医。 此外,患者还应定期复查凝血功能指标,以确保抗凝药物的疗效和安全性。

抗凝药物

抗凝药物 一、抗血小板药物 1、阿司匹林肠溶片: 药理作用:抑制血小板聚集的作用是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。 药物代谢动力学: 口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率和溶 解度与胃肠道pH值有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%-90%血药浓度高时结合率相应 地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。T1/2为15?20分钟;水杨酸盐的T1/2长短取 决于剂量的大小和尿pH值,一次服小剂量时约为2?3小时;大剂量时可20小时以上,反复用药时可达5?18小时。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐T1/2为3.8?12.5 小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid) 及葡萄醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸 ( gentisic acid )。一次服药后1?2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25? 50卩g/ml ;抗风湿、抗炎时为150?300卩g/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时一般需7天,但需2?3周或更长时间以达到最佳 疗效。长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途径已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的pH值对排泄速度有影响,在碱性尿 中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。 适应症:抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

抗凝药物的种类

抗凝药物的种类 抗凝药物是一类用于治疗血栓形成、血栓栓塞和其他凝血相关疾病的药物。它们主要分为抗凝剂、血液淡化剂和血栓分解剂。抗凝药物在很多方面都发挥着重要作用,它们可以预防和治疗缺血性卒中、深静脉血栓形成,以及心脏血管病,也可以预防手术期间凝血障碍。 抗凝剂是最常用的抗凝药物,其作用机制是抑制血小板凝集,阻止血管黏液成分的释放,从而降低血管的黏液,抑制和预防血栓的形成。常用的抗凝剂有肝素、比伐肝素、吡啶磺酰胺、普伐肝素、阿司匹林、重组人衍生的凝血因子Ⅲ、阿米替林和氯吡格雷等。 血液淡化剂是一类药物,它们可以减少血液的粘度,以防止血栓的形成。它们可以降低血液中血小板和凝血因子的浓度,防止血管黏液的形成,抑制血小板凝集,从而阻止血栓的形成。常用的血液淡化剂有氟哌酸、非那雄胺、氯格伦血清素洛塞、氯去安定和维苏酯等。 血栓分解剂是一类针对既往发生血栓栓塞的患者,可以抑制血栓形成、抑制血小板聚集以及刺激血小板的自解的药物。作用原理是通过抑制血管内皮细胞的收缩,促进血栓的解体、溶解和消失。常用的血栓分解剂有葛兰素司汀、舒尼替尼和普拉格列酮等。 抗凝药物在治疗凝血相关疾病中具有重要作用,但也会引起一些不良反应,如出血、肝毒性、肾毒性等。因此,在使用抗凝药物时,患者必须按照医生的指示和药物说明书正确使用,以免造成不良反应。此外,应定期监测凝血功能、血液化验和肝功能,对治疗效果进行评估,以避免出现不良反应。

抗凝药物是抗凝血相关疾病的重要治疗手段,它们在预防和治疗缺血性卒中、深静脉血栓形成,以及心脏血管病等凝血障碍疾病方面发挥着重要作用,其中包括抗凝剂、血液淡化剂和血栓分解剂。使用抗凝药物时,由于有可能导致不良反应,患者应按照医生的指示和药物说明书正确使用,定期监测凝血功能和血液化验,以确保安全有效地治疗凝血障碍疾病。

简述抗凝血药的分类及代表药物

简述抗凝血药的分类及代表药物 凝血药是一类用于治疗血栓形成和预防血栓形成的药物。其中,抗凝血药包括抗血小板药物、抗凝血酶抑制剂和凝血因子抑制剂三大类。抗血小板药物通过抑制血小板的活性和数量从而减少血栓形成的可能性,如阿司匹林(Aspirin)、氯吡格雷(Clopidogrel)等。抗 凝血酶抑制剂抑制血液中的凝血因子,如佩托罗沙(Pentoxifylline)、度那非(Dabigatran)等。凝血因子抑制剂抑制凝血因子生成,如大嘌呤(Warfarin)、重组人凝血因子ⅦRecombinant Human Factor VII)等。 阿司匹林(Aspirin)是一种常用的抗血小板药物,其机制是通 过抑制血小板聚集,从而减少凝血酶原和纤维蛋白原的合成,并延缓血液凝固时间,减少血小板活性,减少血栓形成的可能性。此外,阿司匹林还可以减少炎症介质的释放,从而减轻血栓形成的影响。阿司匹林口服剂型常见的有普通片剂和胃药片剂。 氯吡格雷(Clopidogrel)是一种常用的抗血小板药物,其机制 是通过抑制血小板的聚集,从而阻断血小板激活途径并降低血管内血栓形成的概率。此外,氯吡格雷也可以抑制聚磷酸酯酶(P2Y12)的 活性,从而延缓血液凝固时间,减少血栓形成的可能性。氯吡格雷的剂型有片剂、注射剂、水合物等。 佩托罗沙(Pentoxifylline)是一种抗凝血酶抑制剂,其机制是通过抑制凝血因子Ⅶ和Ⅹ的活性,从而降低血栓形成的可能性。此外,佩托罗沙还可以抑制血小板的聚集,减少血栓形成的可能性。佩托罗

沙的剂型有片剂和注射剂。 度那非(Dabigatran)是一种抗凝血酶抑制剂,其机制是通过抑制凝血因子Ⅹa、Ⅹb和Ⅴ的活性,从而抑制凝血因子的活性。此外,度那非也可以抑制血小板的聚集,减少血栓形成的可能性。度那非的剂型有片剂和注射剂。 大嘌呤(Warfarin)是一种常用的凝血因子抑制剂,其机制是通过抑制凝血因子Ⅶa、Ⅷa和Ⅸa的活性,从而降低血栓形成的可能性。此外,大嘌呤也可以抑制血小板的聚集,减少血栓形成的可能性。大嘌呤的常见剂型有片剂和液剂。 重组人凝血因子Ⅶ(Recombinant Human Factor VII)是一种新型的凝血因子抑制剂,其机制是通过抑制凝血因子Ⅶa、Ⅷa和Ⅸa的活性,从而降低血栓形成的可能性。此外,重组人凝血因子Ⅶ也可以抑制血小板的聚集,减少血栓形成的可能性。重组人凝血因子Ⅶ的剂型有注射剂和注射液剂。 综上所述,抗凝血药可以分为抗血小板药物、抗凝血酶抑制剂和凝血因子抑制剂三大类。这些药物是目前临床上常用的抗凝血药物,如阿司匹林(Aspirin)、氯吡格雷(Clopidogrel)、佩托罗沙(Pentoxifylline)、度那非(Dabigatran)、大嘌呤(Warfarin)和重组人凝血因子Ⅶ(Recombinant Human Factor VII)等。这些药物均可抑制血小板的聚集和凝血因子的活性,从而降低血栓形成的可能性。

医生必知抗血栓药物大家族

医生必知抗血栓药物大家族 导语 临床常用抗血栓药物可分为抗凝药、抗血小板药及溶栓药。经过了这么多年的发展,三类药物都分别有了庞大的家庭。 如今的抗血栓药物大家庭 抗凝药物 1、肝素类(Heparin):普通肝素、低分子肝素(LMWH),均为注射剂。肝素目前主要从猪小肠粘膜中提取,是一种动物来源的抗凝药物。 (1)普通肝素:平均分子量在10000D以上,因普通肝素易引发血小板减少(HIT),所以需要不断监测。目前临床主要用于血液透析和输液封管。 (2)低分子肝素(LMWH):是由普通肝素解聚而得,其分子量约为3000~8000 Da,LMWH较少发生肝素诱导性血小板减少症(HIT),出血的发生率低,因此不需常规监测。临床应用广泛,如急性冠脉综合症治疗、血液透析的抗凝、缺血性脑梗死治疗、下肢深静脉血栓及肺栓塞的预防和治疗等等。 2、水蛭素类(Hirudin):天然水蛭素、来匹卢定(重组水蛭素)、比伐卢定(水蛭素类似物)。水蛭素类通过抑制IIa因子活性来抗凝,需要注射液给药。 3、维生素K拮抗剂(VKA):主要为华法林,是双香豆素类的抗凝剂,口服给药。其作用机制为竞争性对抗维生素K的作用,抑制肝细胞中凝血因子的合成。

其中,华法林受多种食物、药物的影响,临床需定期监测。 4、新型口服抗凝药(NOAC):达比加群(IIa因子拮抗剂)、利伐沙班(Xa因子拮抗剂)、依度沙班(Xa因子拮抗剂)、阿哌沙班(Xa因子拮抗剂)。 均为人工合成的抗凝剂,口服给药,无需监测,价格偏高,目前国内没有特异性拮抗剂。 抗血小板药物 1、NSAIDS:常用药物为阿司匹林,抑制血小板的聚集,由于该抑制作用不可逆,在血小板的生存期内(7~10d),其功能始终处于抑制状态,直至有新产生的血小板,才能够维持环氧化酶功能正常。临床应用十分广泛。 2、ADP受体抑制剂:如氯吡格雷(作用不可逆)、噻氯匹定(有严重的骨髓抑制副作用,现已停止使用)、普拉格雷、替格瑞洛(作用可逆)等… 3、GPIIb/IIIa抑制剂:如阿昔单抗、依替巴肽、替罗非班,需静脉给药。 4、其他抗血小板药:如双嘧达莫(潘生丁),双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度可抑制血小板释放,它往往与阿司匹林合用于中风的预防和短暂性脑缺血发作的治疗。 溶栓药物 1、第一代溶栓药物:包括尿激酶、链激酶,这些溶栓药物无特异性,长期使用容易导致全身性纤溶状态,增加出血的发生风险。 2、第二代溶栓药物:临床最常用的是阿替普酶(重组人组织型纤溶酶原激活剂,rt‐PA),其他药物还包括:阿尼普酶、葡激酶与重组

常用抗凝药物作用特点总结

常用抗凝药物作用特点总结 1、肝素 (1)肝素钠为普通肝素制剂,相对分子质量为12000,主要通过与抗凝血酶III(AT-[∏)结合,而增强后者对活化的凝血因子∏a.IXa.Xa、X1a和刈a的抑制作用。 (2)肝素通过皮下、肌内注射或静注,机体吸收良好。静注后肝素钠即刻发挥最大抗凝效应,但个体差异较大。 (3)肝素进入体内后,80%的肝素与血浆白蛋白相结合,主要由单核一吞噬细胞系统摄取到肝内代谢,经肝素酶作用,部分分解为尿肝素,由肾脏排泄,其中少量以原形排出Q (4)肝素根据静脉给药量的不同,半衰期(t1/2)为1-6h。慢性肝功能不全的患者,代谢排泄延迟,肝素有蓄积可能。 (5)肝素主要通过肝脏和内皮细胞代谢,所以重度肾功能不全的患者不需要调整剂量。 (6)如因肝素应用过量引起出血,可用鱼精蛋白拮抗。 2、低分子肝素(1MWH) (1)低分子肝素(1MWH)是由普通肝素经过物理、化学或酶解聚的方法制备而得,平均相对分子质量为3500-6000o1MWH主要通过激活抗凝血酶(AT)而抑制Xa和∏a因子发挥抗凝作用,且抑制Xa和∏a因子的活性比值约为10:I o (2)皮下注射后,低分子肝素能被迅速且完全吸收,3-4h达到血浆活性

峰值,拥有比普通肝素更可预测的药动学和更好的生物利用度。 (3)低分子肝素如依诺肝素主要经肝脏代谢肾脏排泄,t1/2为4-5h o重度肾功能不全会降低低分子肝素的清除率,延长半衰期并增加其暴露,使患者有更高的出血风险Q (4)肝功能不全的患者应用过量易致出血并发症,可以缓慢静脉注射鱼精蛋白拮抗。 (5)提示:最近有研究显示,通过监测抗Xa因子效能进行个体化给药可以使血药浓度在有效治疗范围内的时间比例明显增加,优于常规达到治疗浓度的给药方式。 3、华法林 (1)华法林为双香豆素类中效抗凝剂,通过竞争性对抗维生素K,抑制肝细胞中凝血因子H、VII、IX、X的合成,对已合成的凝血因子无作用,完全发挥作用需要5-7孔 (2)华法林的治疗窗较窄,需通过常规监测国际标准化比值(INR)调整用药剂量。 (3)华法林口服后胃肠道吸收迅速而完全,生物利用度高达100%,约90min后达到血浆峰浓度(Cmax),半衰期36-42h0 (4)华法林的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率98%-99%,如果肝功能不全,使血浆蛋白合成减少,会导致游离的华法林增加,抗凝作用增强。 (5)如果华法林应用过量发生严重出血,可静注维生素K解救。 (6)华法林的代谢产物只有微弱的抗凝作用,并通过肾脏排泄,只有极少

常见抗凝药物的剂量和疗程

常见抗凝药物的剂量和疗程 抗凝药物在临床应用中起到了重要的作用,可以有效预防和治疗血 液凝结相关的疾病。不同的抗凝药物有着不同的剂量和疗程,下面将 针对常见抗凝药物进行详细讨论。 一、肝素 肝素是一种广泛应用于临床的抗凝药物,其剂量和疗程的选择需要 根据患者情况进行个体化调整。肝素的剂量通常以国际单位(IU)计量,主要分为常规肝素和低分子肝素两类。 1. 常规肝素 常规肝素通过静脉注射或皮下注射给药,一般建议的剂量为每天15,000-20,000 IU,分2-3次进行。对于急性深静脉血栓、肺栓塞等重 症患者,可适当增加剂量至每天20,000-30,000 IU。 2. 低分子肝素 低分子肝素通常采用皮下注射给药,常用的药物包括依诺肝素、达 肝素等。一般来说,每日剂量为体重每公斤0.1-0.2 mg,分1-2次进行。具体剂量还需要根据患者的年龄、肾功能、病情等进行个体化调整。 二、华法令 华法令是一种维生素K拮抗剂,常用于心房颤动患者的长期抗凝治疗。华法令的剂量和疗程选择遵循国际标准化比率(INR)值的控制。 1. 剂量控制

华法令的起始导入剂量通常为5 mg/天,口服给药。根据INR值的监测结果,可逐步调整剂量。一般来说,目标INR值在2-3之间,但对于特定患者如机械心脏瓣膜患者,目标INR值可能需要调整至2.5-3.5。 2. 疗程 华法令的疗程一般为长期服药。对于心房颤动患者,需要终身使用华法令进行抗凝治疗,以预防血栓形成和栓塞事件的发生。 三、华法林 华法林也是一种维生素K拮抗剂,用于预防和治疗深静脉血栓、肺栓塞等血栓疾病。华法林的剂量和疗程选择同样需要根据患者的INR 值进行调整。 1. 剂量控制 华法林的起始剂量通常为每天10-15 mg,口服给药。根据INR值的监测结果,逐步调整剂量以达到目标INR值。通常目标INR值在2-3之间,但对于特定患者可能需要调整。 2. 疗程 华法林的疗程和剂量控制的时间长短因人而异。对于深静脉血栓、肺栓塞患者,疗程一般为3-6个月,但具体情况还需要根据患者的病情和复发风险进行决定。 四、新型口服抗凝药物

抗凝血药物用法与用量详解

抗凝血药物用法与用量详解抗凝血药物是一类用于预防和治疗血栓性疾病的药物,可以帮助减少血液凝结,防止血栓形成。这些药物在心脑血管疾病的预防和治疗中起着重要的作用。但是,抗凝血药物的用法与用量需要严格掌握,以确保药物的安全有效使用。本文将详细介绍抗凝血药物的用法与用量,并提供一些实用的建议。 一、抗凝血药物的分类 抗凝血药物主要分为两类:抗血小板药物和抗凝血酶药物。抗血小板药物主要通过抑制血小板的聚集来减少血栓形成的风险,常见的包括阿司匹林、氯吡格雷等。抗凝血酶药物主要通过抑制凝血酶的形成和活性来达到抗凝血的效果,常见的有华法林、肝素等。 二、抗凝血药物的用法 1. 抗血小板药物的用法: 抗血小板药物通常以口服形式给予,一般在餐后服用。用药时间和剂量会根据具体疾病以及患者的个体差异而有所不同。常见的药物如阿司匹林的初始剂量为75-100毫克/天,维持剂量为75毫克/天。氯吡格雷的初始剂量为300毫克/天,随后减至75毫克/天。患者在服用抗血小板药物期间,需要定期监测血小板计数和凝血功能,以评估药物的疗效和安全性。 2. 抗凝血酶药物的用法:

抗凝血酶药物可通过口服或皮下注射的方式给予,具体用法与药 物种类有所不同。华法林需要个体化调整剂量,一般情况下,初始剂 量为10毫克/天,之后根据国际标准化比值(INR)进行调整,使其维 持在目标范围内。对于肝素,一般以皮下注射的方式给予,剂量会根 据患者的体重、血小板计数等因素进行调整。使用抗凝血酶药物期间,患者需要进行定期的血液检查,以确保药物在安全范围内发挥作用。 三、抗凝血药物的用量 1. 抗血小板药物的用量: 抗血小板药物的用量一般是根据临床病情和患者的个体差异进行 调整的。通常情况下,初始剂量会相对较高,随后逐渐减少到维持剂量。在调整剂量时,需要谨慎遵循医生的建议,并监测患者的血小板 计数和凝血功能。 2. 抗凝血酶药物的用量: 抗凝血酶药物的用量需要更加仔细地进行调整,以确保药物的疗 效和安全性。华法林的剂量调整一般依靠INR的监测,目标范围根据 具体疾病进行调整。对于肝素的用量调整,则需要根据患者的体重、 凝血功能等因素进行严密监测和调整。 四、注意事项及建议 1. 遵医嘱用药:使用抗凝血药物时,必须严格遵循医生的建议,并 按照规定的剂量和用法使用药物。不得自行更改剂量或停药,以免影 响疗效或增加药物风险。

抗凝药物的适应证禁忌证和注意事项

抗凝药物的适应证禁忌证和注意事项 临床常用的该类药物包括普通肝素、低分子肝素和华法林,以及新型的Ⅹa因子抑制剂磺达肝癸钠(fondaparinux sodium)和直接抗凝血酶比伐卢定(bivalirudin)。其中常用的低分子肝素包括依诺肝素钠、达肝素钠和那屈肝素钙。普通肝素钠为硫酸化的糖胺聚糖,通过所含的特异戊聚糖序列,对抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)有高度的亲和力,肝素-ATⅢ复合物可以与凝血酶结合并使其活性部位失活,并抑制Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa和Ⅻa等凝血因子的凝血作用。低分子肝素为普通肝素解聚后产生的片段,分子量为4000~6500kDa,比普通肝素其抗Ⅹa因子的能力增强。华法林为维生素K的拮抗剂,通过抑制维生素K环氧化物还原酶和维生素K还原酶而影响凝血因子的合成。 (一)普通肝素。 【适应证】 1.预防外科手术后静脉血栓。 2.治疗血栓栓塞症,如深静脉血栓栓塞,肺血栓栓塞,急性周围动脉栓塞。 3.治疗不稳定型心绞痛。 4.联合用药进行ST段抬高性心肌梗死溶栓治疗。 5.冠状动脉介入治疗术中。

【禁忌证】 1.有活动性出血倾向包括血小板减少症、消化性溃疡、脑血管疾病、出血性疾病、细菌性心内膜炎、未控制的严重高血压(>180/110 mm Hg)和食管静脉曲张、近期大型外科手术、严重肝肾损害、大脑或蛛网膜下腔出血、腹部或胸部出血进入封闭体腔、严重外伤、严重止血功能障碍、动脉血栓形成合并肝素诱导的血小板减少症。 2.对本药过敏。 3.老年人和妊娠妇女慎用。 【注意事项】 1.用药期间监测APTT或ACT,根据APTT或ACT水平调整剂量;监测血小板计数,若发生血小板减少症,停止用药。 2.禁止肌肉注射。 3.不良反应:可能出现轻微发热,头痛、寒战、恶心、呕吐、便秘、鼻衄、瘀斑、轻微血尿、皮肤坏死 (皮下注射)、骨质疏松症、脱发等反应;过敏反应包括荨麻疹、结膜炎、鼻炎、哮喘、血管神经性水肿和过敏性休克;严重者可出现肝素诱导的血小板减少伴或不伴血栓形成及出血。 4.药物相互作用: (1)合用加重出血风险:香豆素及其衍生物,非甾体类抗炎药,双嘧达莫、右旋糖酐等可能抑制血小板功能的药物,皮质激素、促肾上腺皮质激素,利尿酸,组织纤溶酶原激活

专科常用抗凝药物的使用安全

专科常用抗凝药物的使用安全 姜冰 一、抗凝药物的基本分类 1、阻止纤维蛋白形成的药物:肝素、华法令、香豆乙酯等 2、促进纤维蛋白溶解的药物:尿激酶、链激酶等 3、抗血小板药物:阿司匹林、双嘧达莫、氯吡格雷、阿那格雷登 二、阻止纤维蛋白形成的药物 1、肝素类,主要药物为普通肝素、低分子肝素 临床注意事项: ①、静脉注射后半衰期1-6小时平均小时,与剂量有相关性 ②、与其他抗凝药物合用可增加出血危险 ③、与部分药物有配伍禁忌:部分氨基糖甙类抗生素、红霉素、万古霉素、头孢哌酮钠、氯丙嗪、异丙嗪、麻醉性镇痛药等 ④、外科及手术使用用于预防深静脉血栓形成:术前1-2小时给药一次,用量视不同剂型而异,术后每日一次,连用5-10日; ⑥、体外循环:普通肝素:375U/kg,体外循环超过1小时者,125U/kg; ⑦、预防性使用肝素后,应避免硬膜外麻醉 ⑧、肝素过量,可用1%硫酸鱼精蛋白中和; 2、香豆素类 临床注意事项: ①、口服吸收迅速,生物利用度100%;半衰期40-50小时;作用发挥慢,12-24小时出现抗凝作用,1-3日达高峰,单次给药持续时间2-5日,多次给药持续时间4-5日; ②、近期手术及术后3天内、脑、脊髓及眼科手术者禁用; ③、长期应用最低维持剂量期间,如需进行手术,可先静脉注射维生素K 150mg,但在进行中枢神经系统及眼科手术前,应先停药;胃肠手术后,应检查大便潜血; ④、药物相互作用: ⑤、应用INR检测,如过度延长,或出现其他不良反应时,停药及使用维生素K; 三、促进纤维蛋白溶解的药物 1、尿激酶,主要用于血栓的治疗 临床注意事项 ①、活动性出血、手术、活检、不能实施压迫的血管穿刺及外伤者禁用; ②、本药稀释宜用近中性液体,避免酸性液体,易使之降解; ③、防治人工心瓣膜替换术后血栓形成:本药4400U/kg,用生理盐水稀释后静脉滴注10-15分钟,维持量4400U/kgh,直至瓣膜功能正常;如用药24小时仍无效或发生严重出血倾向应停药; 四、抗血小板药物 1、阿司匹林 临床注意事项 ①、口服药,半衰期15-20分钟,取决于剂量大小尿PH值,小剂量约为2-3小时,大剂量可达20小时以上; ②、活动性出血、过敏、血小板减少、消化性溃疡者禁/慎用; ③、扁桃体摘除或口腔手术后,7日内应整片吞服,以免嚼碎后接触伤口引起损伤; ④、外科手术病人应在术前5日停服本药,以免引起出血;

抗凝血药物(Anticoagulants)

抗凝血药物(Anticoagulants) 抗凝血藥物(Anticoagulants),抗血小板藥物(Antiplatelet agents)和血栓溶解藥物(Thrombolytic agents或 fibrinolytics) 維持通暢的血流是生命不可或缺的。體內具有高效率的凝血機制 以防止血液由損傷的血管流出;體內也具有另一種高效率的溶血機制 分解不需要的血塊,使凝血侷限在血管損傷處。這二種機制必須維持 一定的平衡狀態。任何改變這種平衡會引起嚴重的後果,例如血友病 (hemophilia)或血栓病(thrombophilia)。一般而言,需要促進凝血功能的情況並不多見。先天性的(或遺傳的)血友病為缺乏第八或九凝血因 子;von Willebrand’s disease (VWD)為缺乏von Willebrand factor (VWF)。血友病可輸血或注射第八或第九凝血素;VWD可注射含VWF的血漿或濃縮的第八凝血因子。後天性減少凝血因子,則比先天性較 多見,這可能是由於肝病缺乏維生素K或服用過多的抗凝血藥物而引 起。相反地,很多病變會導致血栓的形成。血栓若不及時除去,會嚴 重影響細胞或組織的功能。本章所要討論的藥物,它們的主要功能在 防止血栓的形成以維持正常的血流,或把已形成的血栓溶解以恢復被 阻塞的血流。 當血管受到傷害時,止血(hemostasis)形成血栓(thrombi)而把傷口堵住,以防止血液繼續流出血管外。止血的反應首先是血小板(platelets)附著在受傷的部位,被活化而釋放一些介質,這些介質使更多的血小 板聚集在受傷處。接著是凝血(coagulation)反應,也就是纖維蛋白(fibrin)的形成。纖維蛋白的功能在穩定附著在受傷處的血小板。

新型口服抗凝药物概述

新型口服抗凝药物概述 血栓栓塞性疾病室友血栓形成和血栓栓塞两种病理过程所引起的一大类疾病,主要包括脑卒中、心腔内附壁血栓形成、下肢深静脉血栓形成、肺栓塞和外周动脉血栓栓塞.抗凝治疗是抗栓的基础治疗.传统的抗凝药物有肝素、低分子肝素和华法林在血栓性疾病的治疗研究中已经得到临床证实.目前新型抗凝药物上市的口服Ⅹa因子和Ⅱa 直接抑制剂,前者包括阿哌沙班、利伐沙班、依度沙班等,后者有达比加群. 一、目前,已经上市的新型抗凝药基本信息

二、最新发布的2017国家医保目录中,将三种新型抗凝药纳入了医保目录,但并非 所有适应症都纳入医保报销范围,具体内容如下: 三、与传统抗凝药比较,新型口服抗凝剂的优、劣势 1.与华法林相比:新型口服抗凝药的作用机制、、临床用药处方等方面与华法林存 在很大差异,各有优劣,具体内容如下表所示: 表:新型口服抗凝药与华法林特点对比 特征参数达比加群利伐沙班阿哌沙班依杜沙班华法林 抗凝作用机制 作用方式直接抑制凝血 因子直接抑制凝 血因子 直接抑制凝 血因子 直接抑制凝 血因子 维生素K拮抗剂

作用靶点凝血因子II a凝血因子Xa 凝血因子Xa凝血因子Xa凝血因子II、X、Ⅶ、 Ⅸ 其他位点无无无无蛋白C,S,Z促凝 实验室监测指标无需特殊监测无需特殊监 测 无需特殊监 测 无需特殊监 测 监测INR 药物代谢特征 达峰时间2-4h3-4h3-4h4h 生物利用度3%-7%剂量依赖性 66% 50%60%99%-100%半衰期12-17h5-9h12h9-11h20-60h 清除途径尿液80%尿液66%;粪 便28%肾脏27%;粪 便25% 主要经肾脏尿液:92% 临床用药处方 常规剂量150mg/次,2次 /d 20mg/次,1次 /d 5mg/次,2次 /d 60mg/次,1次 /d 1-10mg/d,INR:2-3 剂量调整依肾脏功能依肾脏功能不依肾脏功 能依肾脏功能、 体质量 依INR调整 特异性拮抗 剂 idarucizumab无无无维生素K 起效最快-慢:达比加群>利伐沙班>阿哌沙班>华法林 半衰期短-长:利伐沙班、阿哌沙班、达比加群、华法林 清除:肝功不全-使用依度沙班、华法林、达比加群、利伐沙班、

抗凝药物的种类及合理使用

抗凝药物的种类及合理使用 抗凝药物的分类及合理使用 肝素是一种多功能的酸性黏多糖,可用于抗凝治疗。临床上,肝素分为三类:第一代普通肝素,第二代低分子肝素和第三代合成的肝素戊糖。 肝素类抗凝药物的抗凝作用机制包括激活抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)和激活肝素辅因子Ⅱ。其中,肝素类药物能与AT-Ⅲ结合,催化灭活多种凝血因子。肝素和AT结合后可以脱落参与再利用。肝素-AT复合物能够灭活多种凝血因子,其中IIa和Ⅹa最易受抑制,但机制有所不同。 灭活凝血因子Ⅱa需要形成三联复合物,肝素分子链必须有足够的长度,至少要达到18个糖单位,相对分子质量要大于5400;而灭活凝血因子Ⅹa,则只需和AT结合,不需要形成三联复合物,对肝素相对分子质量大小没有要求。

因此,在使用肝素类抗凝药物时,应根据患者的具体情况和需要选择合适的药物,以达到最佳的抗凝效果。 肝素可以通过激活肝素辅因子Ⅱ来直接灭活凝血因子Ⅱa,这种作用是电荷依赖的,不需要戊糖结构,但需要较高的肝素浓度。肝素辅因子Ⅱ介导的凝血因子Ⅱa灭活是相对分子质量 依赖的,需要至少24个糖单位(相对分子质量7200以上)。在严重AT缺乏时,肝素的这种机制可起作用。 TFPI是体内主要的生理抗凝物质,肝素能够促进与内皮 结合的TFPI的释放。TFPI与凝血因子Ⅹa结合并灭活Ⅹa,形 成TFPI/凝血因子Ⅹa复合物,灭活与组织因子结合的凝血因 子Ⅶa。肝素通过这种途径可以抑制内皮损伤和粥样斑块破裂 所导致的血栓形成。 肝素还可以与血小板结合,抑制血小板表面凝血酶的形成,抑制血小板聚集与释放,并且与血小板4因子(PF4)结合后 可以抑制PF4依赖性血小板功能,引起出血。此外,肝素还 可以增加血管壁的通透性,抑制血管平滑肌细胞的增生,抑制成骨细胞的合成,激活破骨细胞促进骨质丢失。此外,肝素还

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