抗凝剂的种类
抗凝剂的种类
抗凝剂是一种用于预防血栓形成的药物，它可以防止血液凝结并保持血液流动性。在临床上，抗凝剂被广泛应用于心血管疾病、肺栓塞、深静脉血栓等疾病的治疗和预防。目前，常用的抗凝剂主要有以下几种：
1.华法林
华法林是一种口服抗凝剂，属于维生素K拮抗剂。它通过抑制维生素K的活性，阻止凝血因子的合成，从而达到抗凝的效果。华法林的作用时间较长，需要定期检测凝血指标并调整剂量，以避免出现出血或血栓的风险。
2.肝素
肝素是一种注射剂，属于直接抗凝剂。它可以直接抑制凝血因子的活性，从而防止血液凝结。肝素的作用时间较短，常用于急性血栓的治疗和手术前后的预防。但是，肝素也有出血的风险，需要密切监测。
3.低分子肝素
低分子肝素是肝素的一种改良版，它的分子量较小，作用时间较长，
且出血的风险较低。低分子肝素常用于深静脉血栓的治疗和预防，以
及心脏手术等高危人群的预防。
4.新型口服抗凝剂
近年来，新型口服抗凝剂的研发取得了重大进展。这些抗凝剂不需要
定期检测凝血指标，剂量也相对稳定，且出血的风险较低。目前，常
用的新型口服抗凝剂有达比加群、阿哌沙班等。
总的来说，不同种类的抗凝剂在临床上有着不同的应用场景和优缺点。在使用抗凝剂时，需要根据患者的具体情况选择合适的药物，并在医
生的指导下进行用药。同时，患者也需要密切关注自身的身体状况，
及时向医生汇报出现的不适症状，以避免出现不良反应。
抗凝剂的种类及用途
抗凝剂的种类及用途 一、引言 抗凝剂是一种常用的药物，用于防止血液凝结或减少凝血过程。它们在心血管疾病、血栓形成和手术等领域起着重要作用。本文将介绍几种常见的抗凝剂及其用途。 二、普通肝素 普通肝素是一种常见的抗凝剂，主要通过抑制凝血酶的活性来防止血液凝结。它通常通过静脉注射给予，用于预防和治疗深静脉血栓形成、肺栓塞等疾病。此外，普通肝素还常用于心脏手术、血液透析和体外循环等过程中，以减少血液凝结的风险。 三、低分子肝素 低分子肝素是一种与普通肝素相似但分子量较小的抗凝剂。它具有较长的半衰期和更稳定的体内生物利用度，因此更易于使用和控制。低分子肝素主要用于预防和治疗心脏病、静脉血栓形成和肺栓塞等疾病。与普通肝素相比，低分子肝素的抗凝效果更稳定，不需要频繁的实验室监测。 四、华法林 华法林是一种口服抗凝剂，通过抑制维生素K的活性来延长凝血时间。它常用于长期抗凝治疗，如心房颤动、人工心脏瓣膜置换术后等。华法林的治疗需要密切监测国际标准化比值（INR），以确保凝
血时间在目标范围内，避免出血或血栓的风险。 五、新型口服抗凝药物 近年来，新型口服抗凝药物如达比加群、阿哌沙班等逐渐应用于临床。这些药物作用于特定的凝血因子，具有快速起效、作用可逆性好、剂量稳定等优点。它们被广泛用于预防和治疗心房颤动相关的血栓栓塞症状，以及深静脉血栓形成和肺栓塞等疾病。 六、抗血小板药物 除了抗凝剂，抗血小板药物也常用于预防血栓形成。常见的抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷等。它们通过抑制血小板的聚集和凝集，减少血栓形成的风险。抗血小板药物主要用于冠心病、脑血管疾病和外周动脉疾病等的治疗。 七、结论 抗凝剂的种类繁多，应根据具体病情和医生的建议进行选择。普通肝素、低分子肝素、华法林和新型口服抗凝药物等是常见的抗凝剂，它们在预防和治疗血栓相关疾病中发挥着重要作用。抗血小板药物也是常用的抗凝药物之一，用于预防血栓形成。通过合理使用这些抗凝剂，可以减少血栓相关疾病的发生和并发症的风险，提高患者的生活质量。但是，抗凝剂的使用需要严密监测和控制，以避免出血等副作用的发生，因此应在医生的指导下使用。
常用抗凝药物种类及用药注意事项【最新】
常用抗凝药物种类及用药注意事项 抗凝药是指能降低机体的凝血功能，防止血栓形成或对已形成血栓的可防止其进一步发展的药物。 正常凝血机制 血液凝固是指血液由流动状态变为凝胶状态，它是十分复杂的理化反应。肉眼可见的血块形成既是纤维蛋白形成的物理现象，也是一系列酶促生化反应的终点。整个过程涉及许多凝血因子。 常用抗凝药物种类 1.注射用抗凝血药:肝素、依诺肝素、替他肝素、阿地肝素 2.口服抗凝血药:香豆类:华法林、双香豆素、硝酸香豆素 3.体外抗凝药:枸橼酸钠 4.凝血酶抑制剂:水蛭素、阿加曲班 临床常用的凝血药物一、血小板聚集抑制剂1、阿斯匹林片 大剂量用于解热镇痛抗炎抗风湿小剂量用于抗血小板聚集。
普通阿司匹林口服后，被胃和十二指肠(pH值2-3)快速吸收，并在15-20分钟内达到最大的血药浓度，因此对胃黏膜有直接刺激作用，可能会引起上腹部不适、恶心等症状，严重情况下可使溃疡病加重或引起胃溃疡，甚至胃出血。 肠溶阿司匹林在酸性环境下不易溶解，在小肠的碱性环境中溶解释放，并缓慢吸收。因此，长期服用肠溶阿司匹林与普通阿司匹林相比，对胃黏膜刺激要小的多。 阿司匹林肠溶片的适应症:对血小板聚集有抑制作用，可以防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作，心肌梗死，心房颤动，人工心脏瓣膜，动静脉瘘或其他手术后的血栓形成，也可用于治疗不稳型心绞痛，总之临床用于防止小血栓的形成。 2、硫酸氢氯吡格雷 本品为血小板聚集抑制剂，临床用途适用于有过近期发作的中风,心肌梗塞和确诊外周动脉硬化的患者,波立维(氯吡格雷)可减少动脉粥样硬化性事件的发生(如心肌梗塞,中风和血管性死亡)。 氯吡咯雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件: 心肌梗死患者(从几天到小于35天)、缺血性卒中患者(从7天到
常用抗凝剂
常用抗凝剂种类及应用 一、基本概念 凝固:将血液从血管中抽出，如果未经抗凝，也不做其他处理,通常在几分钟内便自动凝固.一定时间分离后上层析出的淡黄色液体为血清。血浆与血清的区别是：血清中无FIB 抗凝：应用物理的或化学的方法，除掉或抑制血液中的某些凝血因子，阻止血液凝固，称为抗凝。离心分离后的上层淡黄色液体为血浆。 抗凝剂:能够阻止血液凝固的化学试剂或物质,称为抗凝剂或抗凝物质。 促凝：帮助血液快速凝固的过程. 促凝剂：帮助血液快速凝固以达血清快速析出的物质。一般成分为胶类物质. 二、常用抗凝剂的抗凝原理及适用 1、肝素是用于血液化学成分检测的首选抗凝剂。肝素是一种含有硫酸基团的粘多糖,是分散相物质平均分子质量为15000。其抗凝原理主要是通过与抗凝血酶Ⅲ结合引起抗凝血酶Ⅲ构型发生变化，加速凝血酶—凝血酶复合体形成而产生抗凝作用.此外,肝素还能借助血浆辅助因子（肝素辅助因子Ⅱ）来抑制凝血酶.常用肝素抗凝剂是肝素的钠、钾、锂、铵盐，其中以肝素锂最好,但其价格较贵，钠、钾盐会增加血液中的钠、钾含量，铵盐会增加尿素氮的含量。通常用肝素抗凝的剂量为10。0~12。5 IU/ml血液。肝素对血液成分干扰较少，不影响红细胞体积,不引起溶血，适用于做细胞渗透性试验、血气、血浆渗透量、红细胞压红积及普通生化测定。但肝素具有抗凝血酶作用，不适合做血凝试验.另外,肝素过量可引起白细胞聚集和血小板减少，所以不适合做白细胞分类和血小板计数，更不能用于止血检验.此外,肝素抗凝血不能用于制作血涂片，因为
Wright染色后出现深蓝色背景,影响显微镜减产。肝素抗凝血应于短时间内使用，否则放置过久血液又可凝固。 2、乙二胺四乙酸盐（EDTA盐）。EDTA能与血液中Ca2+结合成螯合物，凝血过程被阻断，血液不能发生凝固.EDTA盐有钾、钠、锂盐，国际血液学标准化委员会推荐使用的是EDTA—K2，其溶解度最高，抗凝速度最快.EDTA盐通常配成质量分数是15%的水溶液，每ml血液加1。2mgEDTA，即每5ml血液加0。04ml 15％EDTA溶液。EDTA盐可在100℃下干燥，抗凝作用不变。EDTA盐不影响白细胞计数及大小,对红细胞形态影响最小，抑制血小板的聚集，适用一般血液学检测。如果抗凝剂浓度过高，渗透压上升，会造成细胞皱缩。EDTA溶液pH与盐类关系较大，低pH 可使细胞膨胀.EDTA-K2可使红细胞体积轻度膨胀，采血后短时间内平均血小板体积非常不稳定半小时后趋于稳定。EDTA-K2使 Ca2+、Mg2+下降，同时使肌酸激酶、碱性磷酸酶降低，EDTA-K2的最佳浓度为1。5mg/ml血液，如果血少，中性粒细胞会肿胀分叶消失，血小板会肿胀、崩解，产生正常血小板的碎片，使分析结果产生错误.EDTA盐能抑制或干涉纤维蛋白凝块形成时纤维蛋白单体的聚合，不适于血凝和血小板功能检测，也不适用于钙、钾、钠及含氮物质的测定。此外，EDTA能影响某些酶的活性和抑制红斑狼疮因子，故不适合制作组化染色和检查红斑狼疮细胞的血涂片. 3、枸橼酸盐主要是枸橼酸钠，其抗凝原理是能与血液中的Ca2+结合形成螯合物，使Ca2+失去凝血功能，凝血过程被阻断，从而阻止血液凝固.枸橼酸钠有Na3C6H5O7·2H2O和2Na3C6H5O7·11H2O两种晶体，通常用前者配成3.8％或3.2％的水溶液，与血液按照1：9体积混合。大部分凝血试验都可用枸橼酸钠抗凝，它有助于Ⅴ因子和Ⅷ因子的稳定，并且对平均血小板体积及其他凝血因子影响较小，可用于血小板功能分析。枸橼酸钠细胞毒性较小，也是输血中血液保养液的成分之一。但是，枸橼酸钠6mg才能抗凝1ml血液，碱性强，不适用于血液分析和生化测验。 三、各种一次性真空采血管用途
第二节 常用抗凝剂的种类、浓度与配置方法
第二节常用抗凝剂的种类、浓度与配制方法 在机能学实验研究中，常用的抗凝剂有3.8%枸橼酸钠、2%草甲酸、2%草酸钠、1%乙二胺四乙酸钠和肝素等。 一、枸橼酸钠 它与血液中Ca2+结合形成络合物，去除血Ca2+而防止血液凝固，且枸橼酸盐类对动物机体无毒，故一般若需抗凝血回注动物体内时，宜用枸橼酸钠抗凝。 二、草甲酸 其溶解度大，抗凝作用强，是机能学实验和生化实验常用抗凝剂。能与血液中Ca2+结合生成不溶解的草酸钙，使血液不凝固。2mg草酸钾可抗凝1mL血，常用于全血抗凝，但不宜用于钾、钙等离子测定。此外草酸钾对乳酸脱氢酶、酸性磷酸酶及淀粉酶有抑制作用。2%草酸钾溶液。取准备取血用的试管数支，每支试管加0.5ml 2%草酸钾溶液，置80℃烤箱内烤干备用，每管可抗凝5mL血。 三、乙二胺四乙酸（EDTA） 可与钙形成螯合物，而使血液不凝固。常用EDTA-Na ，1～2mg可抗凝1mL血液。特别 2 适用血液学检查，不宜用于含氮化合物和钠的测定。 四、肝素 肝素能阻止凝血酶原转变为凝血酶，从而抑制纤维蛋白原形成纤维蛋白，达到抗凝效果。是机能实验研究中最常用的抗凝剂，最合适电解质、血气与pH值的测定。肝素浓度表示法有体积-质量百分比和国际单位计量法，两者的等量关系是1mg相当于100U。其使用浓度因使用目的、方法与对象而定。①实验动物全身体内抗凝，一般用量为：大白鼠2.5～3mg/200～300g；家兔10mg/kg；狗50～100mg/kg。②实验动物局部抗凝，如记录实验动物动脉血压时，需在动脉插管和血压换能器等血压传输管道系统内充满0.1%(100U/mL)为例，是取12500U/2mL肝素一支，加水至125mL即成。肝素应避光低温保存。
抗凝药物的应用
抗凝药物的应用 一、抗凝药物的基本分类 1、阻止纤维蛋白形成的药物：肝素、华法令、香豆乙酯、蚓激酶等 2、促进纤维蛋白溶解的药物：尿激酶、链激酶、降纤酶、阿替普酶等 3、抗血小板药物：阿司匹林、前列环素、双嘧达莫、氯吡格雷、阿那格雷登 二、阻止纤维蛋白形成的药物 1、肝素类 1）、成份及种类：肝素钠/钙，普通/低分子;多种氨基葡聚糖苷的混合物 2）、机制： ①、与AT-III结合，抑制凝血酶原激酶的形成 ②、干扰凝血酶原的作用 ③、干扰凝血酶对因子XIII的激活，影响非溶性纤维蛋白的形成 ④、防止血小板的聚集和破坏 ⑤、降血脂作用：活化和释放脂蛋白酶 3）、临床注意事项： ①、静脉注射后半衰期1~6小时（平均1.5小时），与剂量有相关性 ②、与其他抗凝药物合用可增加出血危险 ③、与部分药物有配伍禁忌：部分氨基糖甙类抗生素、红霉素、万古霉素、头孢哌酮钠、氯丙嗪、异丙嗪、麻醉性镇痛药等 ④、外科及手术使用（用于预防深静脉血栓形成）：术前1~2小时给药一次，（用量视不同剂型而异），术后每日一次，连用5~10 日。 ⑥、体外循环：普通肝素：375U/kg，体外循环超过1小时者，125U/kg。 ⑦、预防性使用肝素后，应避免硬膜外麻醉 ⑧、肝素过量，可用1%硫酸鱼精蛋白中和。 2、香豆素类 1）、华法令：为香豆素类口服抗凝剂，结构与VitK 类似。 2）、机制： ①、竞争性拮抗VitK的作用，阻断维生素K环氧化物转变为氢醌形式，使维生素K依赖的凝血因子的丫-羧化作用产生障碍。 ②、可诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体物质，降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。 3）、临床注意事项： ①、口服吸收迅速，生物利用度100%半衰期40~50小时。作用发挥慢，12~24小时出 现抗凝作用，1~3日达高峰，单次给药持续时间2~5日，多次给药持续时间4~5日。 ②、近期手术及术后3天内、脑、脊髓及眼科手术者禁用。 ③、长期应用最低维持剂量期间，如需进行手术，可先静脉注射维生素K150mg但在进行中枢神经系统及眼科手术前，应先停药; 胃肠手术后，应检查大便潜血。 ④、药物相互作用： ⑤、应用INR检测，如过度延长，或出现其他不良反应时，停药及使用维生素K o 三、促进纤维蛋白溶解的药物 1 、尿激酶
抗凝药物的种类
抗凝药物的种类 抗凝药物是一类用于治疗血栓形成、血栓栓塞和其他凝血相关疾病的药物。它们主要分为抗凝剂、血液淡化剂和血栓分解剂。抗凝药物在很多方面都发挥着重要作用，它们可以预防和治疗缺血性卒中、深静脉血栓形成，以及心脏血管病，也可以预防手术期间凝血障碍。 抗凝剂是最常用的抗凝药物，其作用机制是抑制血小板凝集，阻止血管黏液成分的释放，从而降低血管的黏液，抑制和预防血栓的形成。常用的抗凝剂有肝素、比伐肝素、吡啶磺酰胺、普伐肝素、阿司匹林、重组人衍生的凝血因子Ⅲ、阿米替林和氯吡格雷等。 血液淡化剂是一类药物，它们可以减少血液的粘度，以防止血栓的形成。它们可以降低血液中血小板和凝血因子的浓度，防止血管黏液的形成，抑制血小板凝集，从而阻止血栓的形成。常用的血液淡化剂有氟哌酸、非那雄胺、氯格伦血清素洛塞、氯去安定和维苏酯等。 血栓分解剂是一类针对既往发生血栓栓塞的患者，可以抑制血栓形成、抑制血小板聚集以及刺激血小板的自解的药物。作用原理是通过抑制血管内皮细胞的收缩，促进血栓的解体、溶解和消失。常用的血栓分解剂有葛兰素司汀、舒尼替尼和普拉格列酮等。 抗凝药物在治疗凝血相关疾病中具有重要作用，但也会引起一些不良反应，如出血、肝毒性、肾毒性等。因此，在使用抗凝药物时，患者必须按照医生的指示和药物说明书正确使用，以免造成不良反应。此外，应定期监测凝血功能、血液化验和肝功能，对治疗效果进行评估，以避免出现不良反应。
抗凝药物是抗凝血相关疾病的重要治疗手段，它们在预防和治疗缺血性卒中、深静脉血栓形成，以及心脏血管病等凝血障碍疾病方面发挥着重要作用，其中包括抗凝剂、血液淡化剂和血栓分解剂。使用抗凝药物时，由于有可能导致不良反应，患者应按照医生的指示和药物说明书正确使用，定期监测凝血功能和血液化验，以确保安全有效地治疗凝血障碍疾病。
抗凝药分类及作用机制
抗凝药分类及作用机制 抗凝药是指那些能防止或减少血液凝固的药物，多被用于预防和治疗血栓性疾病。抗凝药主要分为非口服抗凝药和口服抗凝药两大类，如华法林、佐剂巨棕、利伐沙班等。 一、非口服抗凝药 1. 肝素 肝素是目前应用最广泛的抗凝剂之一，被广泛应用于心血管手术中、外科术后以及预防和治疗血栓性疾病。肝素是一种多聚物糖，通过与抗凝药酶的抑制，防止凝血酶的生成和血凝块的形成。同时，肝素可影响血管内皮细胞和巨噬细胞的功能，抑制动脉粥样硬化的形成和稳定血栓的破坏。 2. 低分子量肝素 低分子量肝素是在肝素基础上经过酶解而得到的一种肝素。相比肝素，低分子量肝素的分子量较小，对血小板活化和血管内皮细胞的作用较小，预防和治疗血栓形成效果更显著。同时，它具有半衰期较长、治疗方便等优点。 3. 静脉注射抗凝药（比如阿司匹林） 静脉注射抗凝药主要包括抗血小板药和抗凝药。抗血小板药如阿司匹林可通过抑制血小板活化和凝集，减少血栓形成的发生。抗凝药如阿加曲班、美滋洛净等则可通过抑制凝血酶生成，防
止血栓的形成。 二、口服抗凝药 口服抗凝药是指那些可以口服的抗凝药物。它们可以直接或间接影响血浆凝血酶原时间，达到防止血栓形成和消解已形成的血栓的目的。口服抗凝药又可分为华法林、新型口服抗凝药和其他口服抗凝药三类。 1. 华法林 华法林是一种维生素K拮抗剂，可防止凝血酶原的生成，从而减缓血液的凝固过程。华法林有明显的异质性，用药量和身体各系统的代谢过程存在较大差异。因此，开始用药前需了解华法林用药的相关知识，并在医生监管下进行个性化调节。 2. 新型口服抗凝药 新型口服抗凝药是近年来开发的一类新型抗凝药，包括利伐沙班、达比加群、阿哌沙班等。它们的作用机制与华法林不同，是直接抑制凝血酶或者因子Xa的活性，从而达到防止血栓形成的作用。 3. 其他口服抗凝药 其他口服抗凝药主要包括双香豆素、阿哌宁等。双香豆素是一种间接抗凝剂，通过抑制维生素K的依赖性凝血因子和促血小板因子的生成，达到抗凝作用。阿哌宁是一种直接抗凝剂，
简述抗凝血药的分类及代表药物
简述抗凝血药的分类及代表药物 凝血药是一类用于治疗血栓形成和预防血栓形成的药物。其中，抗凝血药包括抗血小板药物、抗凝血酶抑制剂和凝血因子抑制剂三大类。抗血小板药物通过抑制血小板的活性和数量从而减少血栓形成的可能性，如阿司匹林（Aspirin）、氯吡格雷（Clopidogrel）等。抗 凝血酶抑制剂抑制血液中的凝血因子，如佩托罗沙（Pentoxifylline）、度那非（Dabigatran）等。凝血因子抑制剂抑制凝血因子生成，如大嘌呤（Warfarin）、重组人凝血因子ⅦRecombinant Human Factor VII）等。 阿司匹林（Aspirin）是一种常用的抗血小板药物，其机制是通 过抑制血小板聚集，从而减少凝血酶原和纤维蛋白原的合成，并延缓血液凝固时间，减少血小板活性，减少血栓形成的可能性。此外，阿司匹林还可以减少炎症介质的释放，从而减轻血栓形成的影响。阿司匹林口服剂型常见的有普通片剂和胃药片剂。 氯吡格雷（Clopidogrel）是一种常用的抗血小板药物，其机制 是通过抑制血小板的聚集，从而阻断血小板激活途径并降低血管内血栓形成的概率。此外，氯吡格雷也可以抑制聚磷酸酯酶（P2Y12）的 活性，从而延缓血液凝固时间，减少血栓形成的可能性。氯吡格雷的剂型有片剂、注射剂、水合物等。 佩托罗沙（Pentoxifylline）是一种抗凝血酶抑制剂，其机制是通过抑制凝血因子Ⅶ和Ⅹ的活性，从而降低血栓形成的可能性。此外，佩托罗沙还可以抑制血小板的聚集，减少血栓形成的可能性。佩托罗
沙的剂型有片剂和注射剂。 度那非（Dabigatran）是一种抗凝血酶抑制剂，其机制是通过抑制凝血因子Ⅹa、Ⅹb和Ⅴ的活性，从而抑制凝血因子的活性。此外，度那非也可以抑制血小板的聚集，减少血栓形成的可能性。度那非的剂型有片剂和注射剂。 大嘌呤（Warfarin）是一种常用的凝血因子抑制剂，其机制是通过抑制凝血因子Ⅶa、Ⅷa和Ⅸa的活性，从而降低血栓形成的可能性。此外，大嘌呤也可以抑制血小板的聚集，减少血栓形成的可能性。大嘌呤的常见剂型有片剂和液剂。 重组人凝血因子Ⅶ（Recombinant Human Factor VII）是一种新型的凝血因子抑制剂，其机制是通过抑制凝血因子Ⅶa、Ⅷa和Ⅸa的活性，从而降低血栓形成的可能性。此外，重组人凝血因子Ⅶ也可以抑制血小板的聚集，减少血栓形成的可能性。重组人凝血因子Ⅶ的剂型有注射剂和注射液剂。 综上所述，抗凝血药可以分为抗血小板药物、抗凝血酶抑制剂和凝血因子抑制剂三大类。这些药物是目前临床上常用的抗凝血药物，如阿司匹林（Aspirin）、氯吡格雷（Clopidogrel）、佩托罗沙（Pentoxifylline）、度那非（Dabigatran）、大嘌呤（Warfarin）和重组人凝血因子Ⅶ（Recombinant Human Factor VII）等。这些药物均可抑制血小板的聚集和凝血因子的活性，从而降低血栓形成的可能性。
抗凝药物的种类及合理使用
抗凝药物的种类及合理使用 1.1 分类（见表1） 肝素是机体自身存在的物质。临床使用的肝素是由猪肠粘膜或牛肺组织纯化制得的一种多功能的酸性黏多糖，体内、体外均有强大的抗凝作用，口服无效，常用皮下注射或静脉注射，可分为三类。 第一代普通肝素，平均分子量较大；第二代为将普通肝素经化学或酶裂解制得的低分子肝素，平均分子量较第一代小；第三代为合成的肝素戊糖，分子量最小，仅1728道尔顿。1.2 肝素类药物抗凝作用机制（见表2） 1.2.1 激活抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ) 肝素类抗凝药物能与抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）结合，催化灭活多种凝血因子。AT有一个精氨酸反应中心可以和凝血因子的丝氨酸活化中心共价结合，从而使含有丝氨酸活化中心的凝血因子（Ⅱa、Ⅹa等）失去活性。在没有肝素存在的情况下，AT灭活凝血因子的速度非常缓慢。肝素可以和AT的赖氨酸部位结合，使AT的精氨酸反应中心构象发生改变，AT由慢性凝血酶抑制剂变为快速抑制剂，灭活凝血因子的速度可以增加1000-2000倍。肝素和AT结合后可以脱落参与再利用。肝素-AT复合物能够灭活多种凝血因子，其中IIa和Ⅹa最易受抑制，但机制有所不同。 1.2.1.1 灭活凝血因子Ⅱa 肝素、AT和凝血因子Ⅱa只有形成三联复合物，AT才能发挥作用灭活Ⅱa因子，而要形成三联复合物肝素分子链必须有足够的长度，至少要达到18个糖单位，相对分子质量要大于5400。而相对分子质量小于5400的肝素分子由于不能形成三联复合物，不能灭活Ⅱa因子。 1.2.1.2 灭活凝血因子Ⅹa 灭活凝血因子Ⅹa，肝素分子只需和AT结合不需要同时和Ⅹa因子结合，不需要形成肝素、AT和Ⅹa因子三联复合物，对肝素相对分子质量大小没有要求。因此所有肝素分子只要含有特殊的戊糖结构就可灭活Ⅹa因子。 1.2.2 激活肝素辅因子Ⅱ 肝素能激活肝素辅因子Ⅱ而直接灭活凝血因子Ⅱa。该作用是电荷依赖性的，不依赖戊糖结构，需要较高的肝素浓度。肝素辅因子Ⅱ介导的凝血因子Ⅱa的灭活是相对分子质量依赖性的，需要至少24个糖单位（相对分子质量7200以上）。在严重AT缺乏时，肝素的这种机制可起作用。 1.2.3 促进组织因子途经抑制物（TFPI）释放 TFPI是体内主要的生理抗凝物质。肝素能够促进与内皮结合的TFPI的释放，TFPI与凝血因子Ⅹa结合并灭活Ⅹa，形成TFPI/凝血因子Ⅹa复合物，灭活与组织因子结合的凝血因子Ⅶa。肝素通过该途径可抑制内皮损伤和粥样斑块破裂所导致的血栓形成。 1.2.4 其它 分子量较大的肝素还可与血小板结合，既抑制血小板表面凝血酶的形成，又抑制血小板
抗凝药物的种类
抗凝药物的种类 随着人们对心脑血管疾病的认识越来越深入，抗凝治疗也越来越受到重视。抗凝药物作为心脑血管疾病的主要治疗手段之一，已经成为了现代医学中不可或缺的一部分。抗凝药物是指能够防止血液凝固的药物，主要用于预防血栓形成及其相关疾病的治疗。 目前，抗凝药物的种类非常丰富，下面将对其进行详细介绍。 1. 抑制血小板聚集的抗凝药物 抑制血小板聚集的抗凝药物主要包括阿司匹林、双嘧达莫、氯吡格雷等。这类药物主要通过抑制血小板的聚集来达到防止血栓形成的目的。阿司匹林是一种常用的抗血小板药物，能够有效地预防心脑血管疾病的发生，但其副作用也比较明显，如胃肠道不适、出血等。双嘧达莫和氯吡格雷是近年来新开发的抗血小板药物，其作用机制与阿司匹林类似，但副作用相对较小。 2. 抑制凝血酶原激活的抗凝药物 抑制凝血酶原激活的抗凝药物主要包括华法林、达比加群、利伐沙班等。这类药物主要通过抑制凝血酶原的激活来达到防止血栓形成的目的。华法林是一种常用的口服抗凝药物，其调整剂量较为困难，需要经常监测凝血酶原时间。达比加群和利伐沙班是近年来新开发的口服抗凝药物，其调整剂量相对较为简单，且不需要经常监测凝血酶原时间。 3. 直接抑制凝血酶的抗凝药物 直接抑制凝血酶的抗凝药物主要包括阿哌沙班、达肝素、依诺
肝素等。这类药物主要通过直接抑制凝血酶的活性来达到防止血栓形成的目的。阿哌沙班是一种口服抗凝药物，其作用时间较短，能够快速地达到抗凝效果。达肝素和依诺肝素是静脉注射的抗凝药物，作用时间较长，适用于需要长期抗凝的患者。 4. 抑制血小板和凝血酶的抗凝药物 抑制血小板和凝血酶的抗凝药物主要包括双嘧达莫、替格瑞洛等。这类药物能够同时抑制血小板的聚集和凝血酶的活性，具有双重的抗凝作用。双嘧达莫和替格瑞洛是近年来新开发的抗凝药物，其作用机制与阿司匹林类似，但副作用相对较小。 总之，抗凝药物是预防和治疗心脑血管疾病的重要手段，但不同的抗凝药物在作用机制、适应症、用法用量等方面存在差异，需要根据患者的具体情况选择合适的药物。同时，患者在使用抗凝药物时需要注意监测凝血功能、避免出血等副作用的发生，以确保药物的安全有效。
抗凝血药的分类及研发进展
抗凝血药的分类及研发进展 抗凝药物是预防或治疗血栓性疾病的药物，如中风、心肌梗死、深静脉血栓形成、肺栓塞等。 然而，传统的抗凝药物存在较高的出血风险，需要经常监测和调整剂量。 开发疗效更好、安全性更高的新型抗凝剂是药物研发的重要方向。 在本文中，我们将一起学习不同类型抗凝剂的理论基础、已获批抗凝剂的适应症，以及目前处于临床试验阶段的抗凝剂。 内容提纲如下: 引言：凝血和纤溶的机制 第一部分: 间接凝血酶抑制剂 肝素钠 维生素K拮抗剂 第二部分: 直接凝血酶抑制剂 比伐卢定(bivalirudin) 达比加群(Dabigatran) 第三部分: Xa因子抑制剂 伊诺肝素 利伐沙班（Rivaroxaban） 阿哌沙班（Apixaban） 依度沙班（Edoxaban） 磺达肝癸钠（Fondaparinux） 第四部分: 临床试验中的新型抗凝剂：XI因子抑制剂 小分子化合物：Milvexian（Bristol-Myers Squibb和
Johnson & Johnson联合开发)等。 单克隆抗体：阿贝西单抗（Abelacimab）等 引言 凝血和纤溶的机制是一个复杂的动态过程，涉及多种因素和途径。凝血的主要目的，是在血管损伤部位形成稳定的凝块以止血。纤溶的主要目的，是在损伤愈合时溶解凝块，恢复血流。凝血和纤溶之间的平衡对于维持止血和预防血栓形成至关重要。 凝血过程可分为两种途径: 外在途径和内在途径。 外源性途径是由组织因子(tissue factor, TF)启动的，当内皮细胞受损时，组织因子暴露。TF结合因子VIIa，激活因子X到Xa。 内源性凝血途径是机体在血管内部发生损伤时，通过激活凝血因子来形成血栓以止血的过程。 内源性凝血途径的启动是由于血管内皮细胞受损，释放出凝血因子XII，它与凝血因子XI和凝血因子IX形成复合物，进一步激活凝血因子X到Xa。 因子Xa将外源性途径与内源性途径连接起来。凝血因子X与凝血因子V、磷脂质和钙离子共同作用，将凝血因子II（凝血酶原）转化为凝血酶。凝血酶进一步激活纤维蛋白原，形成纤维蛋白。纤维蛋白形成网状结构，将血小板和其他血细胞困住，最终形成血栓。 血小板同时参与凝血的外源性途径和内源性途径。血小板提供磷脂表面，促进凝血因子复合物的组装，如张紧酶和凝血酶原复合物，它们分别是激活因子X和凝血酶所必需的。当血小板受到各种刺激(如胶原蛋白、凝血酶或剪切应力)激
抗凝药分类及作用机制
抗凝药分类及作用机制 1. 抗凝药的定义 抗凝药是指能够抑制血液凝结的药物，在各种临床设置中都有广泛的应用。它 们通过不同的机制来防止血液的凝固，从而有效预防和治疗心脑血管疾病、静脉血栓形成等病症。 2. 抗凝药的分类 根据抗凝药的作用机制不同，抗凝药可以被分为以下几种： 2.1 抗血小板药物 抗血小板药物主要是抑制血小板的聚集，从而防止血栓的形成。常见的抗血小 板药物有阿司匹林、氯吡格雷和噻氯匹定等。这些药物主要用于预防心血管事件的发生，如心肌梗死和脑卒中等，并且通常与其他治疗措施同时使用。 2.2 抗凝药 抗凝药常用于预防或治疗静脉血栓形成和肺栓塞等相关血管疾病。抗凝药分为 肝素和华法林两类，二者的作用机制不同。 2.2.1 肝素 肝素是一种天然的抗凝物质，可以抑制凝血酶的活性，防止血凝块的形成。肝 素分为常规肝素和低分子量肝素两种，常规肝素的作用时间较短，常用于急诊治疗和术前准备，而低分子量肝素则作用时间较长，通常用于长期预防和治疗。 2.2.2 华法林 华法林是一种维生素K拮抗剂，能阻断凝血因子的生成，从而减少血栓的形成。华法林需要通过口服的方式来进行使用，需要经过个体化治疗和定期的血液监测。 2.3 新型抗凝药 新型抗凝药是指在近年开发的一类抗凝药物，也因此成为第四代抗凝药。这一 类药物相对于华法林等老一代药物而言，更加方便使用，无需进行个体化治疗和定期的血液监测。新型抗凝药主要是通过抑制凝血酶的形成来防止血栓的形成。常见的新型抗凝药包括阿哌沙班、达比加群和利伐沙班等。这些药物通常用于预防和治疗心房颤动和肺栓塞等。
3. 抗凝药的作用机制 虽然抗凝药的分类多种多样，但它们都是通过不同的作用机制来发挥它们的抗凝作用。以下为常见抗凝药的作用机制： 3.1 抗血小板药物的作用机制 抗血小板药物主要是通过抑制血小板的聚集来预防血栓的形成。这些药物一般作用于血小板表面受体，阻止血小板间的互相结合。由此降低了血栓的风险。 3.2 抗凝药的作用机制 抗凝药主要是通过抑制凝血因子的生成来防止血栓的形成。它们可以作用于不同的凝血因子，例如华法林可以通过抑制凝血因子VII、IX和X的生成来实现抗凝作用。而肝素则可以抑制凝血酶活性的形成来防止血栓的形成。 3.3 新型抗凝药的作用机制 新型抗凝药可以抑制凝血酶的活性从而达到抗凝作用。这些药物一般作用于凝血过程中最终的步骤，如阿哌沙班和利伐沙班作用于凝血酶的活性中心，从而有效抑制血栓的形成。 4. 抗凝药是一类较为常见的药物类型，通常用于预防和治疗心脑血管疾病、静脉血栓形成等病症。抗凝药可以根据不同的作用机制来分类，包括抗血小板药物、抗凝药和新型抗凝药等。这些药物通过抑制血小板或凝血因子以达到抗凝作用，同时需要在使用时注意剂量和安全性等方面的注意事项。
2020年脑卒中规范化诊治简明手册6.抗凝篇
第六节抗凝治疗 一、抗凝剂种类及作用机制 主要包括肠外抗凝和口服抗凝二种。肠外抗凝包括：1、凝血酶间接抑制剂：肝素、低分子肝素等；2、凝血酶直接抑制剂：比伐卢定、阿加曲班等。口服抗凝包括：1、传统口服抗凝剂：维生素K拮抗剂（华法林）；2.新型口服抗凝药物（NOACs）：凝血酶直接抑制剂（达比加群）及X因子抑制剂（利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班(国内上市名为艾多沙班)等）。 二、急性缺血性脑卒中抗凝治疗 1.对大多数急性缺血性脑卒中患者，不推荐无选择地早期进行抗凝治疗（I，A）。 2.对少数特殊的急性缺血性脑卒中患者（如放置心脏机械瓣膜）是否进行抗凝治疗，需综合评估（如病灶大小、血压控制、肝肾功能等），如出血风险较小，致残性脑栓塞风险高，可在充分沟通后谨慎选择使用（III，C）。 3.特殊情况下溶栓后还需抗凝治疗的患者，应在24h后使用抗凝剂（I，B）。 4.对缺血性卒中同侧颈内动脉有严重狭窄者，使用急性抗凝的疗效尚待进一步研究证实（II，B）。 5.凝血酶抑制剂治疗急性缺血性卒中的有效性尚待更多研究进一步证实。目前这些药物只在临床研究环境中或根据具体情况个体化使用（II，B）。 三、心源性缺血性脑卒中或TIA的抗凝治疗 1、伴有心房颤动 2014中国卒中二级预防指南推荐意见： 1.对伴有心房颤动(包括阵发性)的缺血性脑卒中或TIA患者，推荐使用适当剂量的华法林口服抗凝治疗，预防再发的血栓栓塞事件。华法林的目标剂量是维持INR在 2.0～ 3.0(Ⅰ，A)。 2.新型口服抗凝剂可作为华法林的替代药物，新型口服抗凝剂包括达比加群、利伐沙班、阿哌沙班以及依度沙班(Ⅰ，A)，选择何种药物应考虑个体化因素。 3.伴心房颤动的缺血性脑卒中或TIA患者，若不能接受口服抗凝药物治疗，推荐阿司匹林单药治疗(Ⅰ，A)；或阿司匹林联合氯吡格雷抗血小板治疗(Ⅱ，B)。