氨氯地平：“左旋”是否更好

龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/133075973.html,

氨氯地平：“左旋”是否更好

作者：裘影萍

来源：《家庭医学·下半月》2019年第08期

世界卫生组织推荐的抗高血压药物有利尿剂、肾上腺素能受体阻滞剂（洛尔类）、钙离子拮抗剂（地平类）、血管紧张素转换酶抑制剂（普利类）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（沙坦类）等五大类，而且这五大类药物都可以作为起始用药。

在上述五大类抗高血压药物中，钙离子拮抗剂又称钙通道阻滞剂，可分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者如硝苯地平片，其药名末尾均带有“地平”两字，俗称地平类抗高血压药;

后者如维拉帕米、地尔硫（艹卓）等。

一般来说，“地平类”抗高血压药适用于老年高血壓、单纯收缩期高血压，伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病变者;非二氢吡啶类钙拮抗剂适用于心绞痛、颈动脉粥样硬化患者。二氢吡啶类钙离子拮抗剂没有什么禁忌症，而非二氢吡啶类钙离子拮抗剂禁用于Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、充血性心力衰竭患者。

对长期服用“地平类”抗高血压药的患者来说，氨氯地平是非常熟悉的一个品种。氨氯地平可单独使用或与其他抗高血压药联合使用;也适用于慢性稳定性心绞痛或血管痉挛性心绞痛发作者。心绞痛患者可单独使用或与其他抗心绞痛药联合使用，如硝酸酯类和（或）β-受体阻滞药。但是，服用氨氯地平的患者，并不一定会注意到氨氯地平会有“氨氯地平”和“左旋氨氯地平”两个品种，即使注意到了也不以为然。认为这两种药既然都是氨氯地平，那就没什么区别。其实，两者还是有一定区别的。

从药理结构上来说，氨氯地平是左旋氨氯地平和右旋氨氯地平以1：1的比例构成的外消旋混合物。氨氯地平是一个手性药物，它原本是有左旋结构和右旋结构的。左旋氨氯地平去掉了右旋结构。何谓手性呢，就像我们的左右手一样。那么，左旋氨氯地平为什么为何要去掉右旋结构呢？这主要是由于左旋体的降压作用大约为右旋体的1 000多倍，而且副作用比右旋体小得多。氨氯地平的副作用，比如头痛、水肿等不良反应，主要是由右旋体引起的。同时，左旋体的半衰期也比右旋体的半衰期长。研究发现，左旋体的半衰期为50多小时，而右旋体仅有35个小时，所以左旋体维持药效时间更长。左旋氨氯地平在体内的吸收也比右旋体好一些。在服用剂量方面，2.5毫克的左旋氨氯地平与5毫克的氨氯地平具有同样的降压作用。由此可见，氨氯地平的降血压作用主要来自左旋结构，其不良反应则主要来自右旋结构。

既然左旋氨氯地平优于氨氯地平，那么患者就都不要用没去掉右旋体的氨氯地平，或者说就干脆淘汰氨氯地平算了。有人或者会这样认为。其实，右旋体并无一无所处。右旋氨氯地平具有一定的血管内皮功能保护作用。尽管左旋氨氯地平也有一定的血管内皮功能保护作用，但是含有右旋结构的氨氯地平保护作用更强。

氨氯地平：“左旋”是否更好

龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/133075973.html, 氨氯地平：“左旋”是否更好作者：裘影萍来源：《家庭医学·下半月》2019年第08期世界卫生组织推荐的抗高血压药物有利尿剂、肾上腺素能受体阻滞剂（洛尔类）、钙离子拮抗剂（地平类）、血管紧张素转换酶抑制剂（普利类）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（沙坦类）等五大类，而且这五大类药物都可以作为起始用药。在上述五大类抗高血压药物中，钙离子拮抗剂又称钙通道阻滞剂，可分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者如硝苯地平片，其药名末尾均带有“地平”两字，俗称地平类抗高血压药; 后者如维拉帕米、地尔硫（艹卓）等。一般来说，“地平类”抗高血压药适用于老年高血壓、单纯收缩期高血压，伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病变者;非二氢吡啶类钙拮抗剂适用于心绞痛、颈动脉粥样硬化患者。二氢吡啶类钙离子拮抗剂没有什么禁忌症，而非二氢吡啶类钙离子拮抗剂禁用于Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、充血性心力衰竭患者。对长期服用“地平类”抗高血压药的患者来说，氨氯地平是非常熟悉的一个品种。氨氯地平可单独使用或与其他抗高血压药联合使用;也适用于慢性稳定性心绞痛或血管痉挛性心绞痛发作者。心绞痛患者可单独使用或与其他抗心绞痛药联合使用，如硝酸酯类和（或）β-受体阻滞药。但是，服用氨氯地平的患者，并不一定会注意到氨氯地平会有“氨氯地平”和“左旋氨氯地平”两个品种，即使注意到了也不以为然。认为这两种药既然都是氨氯地平，那就没什么区别。其实，两者还是有一定区别的。从药理结构上来说，氨氯地平是左旋氨氯地平和右旋氨氯地平以1：1的比例构成的外消旋混合物。氨氯地平是一个手性药物，它原本是有左旋结构和右旋结构的。左旋氨氯地平去掉了右旋结构。何谓手性呢，就像我们的左右手一样。那么，左旋氨氯地平为什么为何要去掉右旋结构呢？这主要是由于左旋体的降压作用大约为右旋体的1 000多倍，而且副作用比右旋体小得多。氨氯地平的副作用，比如头痛、水肿等不良反应，主要是由右旋体引起的。同时，左旋体的半衰期也比右旋体的半衰期长。研究发现，左旋体的半衰期为50多小时，而右旋体仅有35个小时，所以左旋体维持药效时间更长。左旋氨氯地平在体内的吸收也比右旋体好一些。在服用剂量方面，2.5毫克的左旋氨氯地平与5毫克的氨氯地平具有同样的降压作用。由此可见，氨氯地平的降血压作用主要来自左旋结构，其不良反应则主要来自右旋结构。既然左旋氨氯地平优于氨氯地平，那么患者就都不要用没去掉右旋体的氨氯地平，或者说就干脆淘汰氨氯地平算了。有人或者会这样认为。其实，右旋体并无一无所处。右旋氨氯地平具有一定的血管内皮功能保护作用。尽管左旋氨氯地平也有一定的血管内皮功能保护作用，但是含有右旋结构的氨氯地平保护作用更强。

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的效果观察

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的效果观察发表时间：2016-12-26T13:47:06.030Z 来源：《航空军医》2016年第23期作者：罗上升[导读] 研究苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的效果。湖南省常德市第二人民医院 415000 【摘要】目的：研究苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的效果。方法：以我院2014年4月-2016年5月高血压患者90例为对象进行分组。E组给予厄贝沙坦治疗，E+B组在E组基础上加苯磺酸左旋氨氯地平片治疗。比较两组患者血压控制效果；舒张压和收缩压恢复至正常水平时间；给药前和疗程结束患者舒张压和收缩压平均值的差异。结果：E+B组跟E组比较，血压控制效果更高，P＜0.05；E+B组相较于 E组舒张压和收缩压恢复至正常水平时间更短，P＜0.05；给药前两组舒张压和收缩压平均值相似，P＞0.05；疗程结束E+B组相较于E组舒张压和收缩压平均值下降更显著，P＜0.05。结论：苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的效果确切，可有效改善血压水平，加速血压复常，值得推广。【关键词】苯磺酸左旋氨氯地平片；高血压；效果高血压为临床常见慢性疾病，在中老年人中具有较高的发病率，其发生跟饮食结构以脂质类居多、缺乏运动、压力大和精神紧张等因素相关，也跟环境、遗传因素有一定关系，需积极进行治疗，预防心血管事件的发生，提升患者生存质量。本研究对苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的效果进行分析，报告如下。 1资料与方法 1.1一般资料以我院2014年4月-2016年5月高血压患者90例为对象进行分组。入选者无药物禁忌，可配合治疗，无合并精神疾病和躯体疾病。 E+B组患者男27例，女18例；31-78岁，年龄（56.31±2.67）岁。高血压发病时间1年-30年，平均（14.51±0.19）年。 E组患者男25例，女20例；32-78岁，年龄（56.15±2.45）岁。高血压发病时间1年-29.6年，平均（14.45±0.24）年。两组患者一般资料差异不显著，P＞0.05。 1.2方法 E组给予厄贝沙坦治疗，初始剂量150mg/d，无不良反应3天后剂量加倍，每天1次。E+B组在E组基础上加苯磺酸左旋氨氯地平片治疗。厄贝沙坦同E组，而苯磺酸左旋氨氯地平片初始剂量2.5mg/d，无不良反应3天后剂量加倍，每天1次。两组均治疗1个月后评价疗效。所有患者严格限制盐分摄入，适当运动。 1.3观察指标比较两组患者血压控制效果；舒张压和收缩压恢复至正常水平时间；给药前和疗程结束患者舒张压和收缩压平均值的差异。显效：患者头晕等症状消失，舒张压下降水平大于10mmHg且处于正常或未恢复正常但下降水平大于20mmHg；有效：症状和体征改善，舒张压下降水平不足10mmHg且处于正常或未恢复正常但下降水平达到10-19mmHg；无效：达不到上述标准[1]。血压控制效果=显效、有效所占比例。 1.4统计学处理方法 SPSS22.0软件统计数据，计数资料行χ2检验。计量资料行t检验。差异有统计学意义的标准：P＜0.05。 2结果 2.1两组患者血压控制效果相比较 E+B组跟E组比较，血压控制效果更高，P＜0.05，如表1. 注：与给药前相比较，#表示P＜0.05；与E组疗程结束相比较，*表示P＜0.05 2.3两组患者舒张压和收缩压恢复至正常水平时间相比较 E+B组相较于E组舒张压和收缩压恢复至正常水平时间更短，P＜0.05，见表3.

(整理)苯磺酸左旋氨氯地平

高血压药物治疗的原则： 1，从低剂量开始治疗，逐步递增剂量 2，采用两种或两种以上合理的联合治疗方案；多数终身治疗、避免频繁换药，每日给药1次 3，24小时平稳降压，尽量用长效药当前用于降压的药物主要有以下五类：钙拮抗剂、血管紧素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧素II受体拮抗剂(ARB)、利尿药、β受体阻滞剂、低剂量复方制剂心血管病主要危险因素：高血压（BP≥140/90mmHg或接受降压药物治疗）、吸烟、肥胖（BMI ≥28Kg/m2）或中心性肥胖（腰围：男性≥95cm，女性≥90cm）、低高密度脂蛋白胆固醇血症（HDL-C<40mg/dl）、早发缺血性心血管病家族史（一级男性亲属发生心肌梗死时<55岁，一级女性亲属发病时<65岁）、年龄（男性≥45岁，女性≥55岁）、男性 1降血压：联合用药（2种-3种）首选钙通道阻滞剂+ACEI，即：**地平缓释片+**普利次选钙通道阻滞剂+β受体阻滞剂，即：**地平缓释片+**洛尔次选钙通道阻滞剂+ARB，即：**地平缓释片+**沙坦非洛地平缓释片：适应症：用于轻、中度原发性高血压的治疗。用法：口服，最初剂量一次2.5mg，一日1次，常用维持剂量每日为

5mg或10mg，必要时剂量可进一步增加，或加用其它降压药。也可根据患者反应将剂量减少至每日2.5mg。剂量调整间隔一般不少于2周。建议剂量围为每日2.5～10mg。该品的血药浓度随年龄增加，故建议老年患者（65岁以上）的初始剂量为每日2.5mg，并据个体反应调整剂量本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂，与尼群地平和(或)其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点，可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流，并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明，非洛地平对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用；在体外可检测到负性肌力作用，但是在整体动物中未观察到此作用。非洛地平可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相关，并有伴随反射性心率增加。非洛地平的降压作用呈剂量依赖性，与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加，但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5~10次/分钟，受体阻滞剂可对抗此作用。非洛地平的抗高血压治疗与原来存在的左心室肥厚的明显恢复相关。在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中，未发现明确的负性肌力作用。非洛地平能减少肾小管对滤过的钠的重吸收而产生利钠和利尿作用。这就消除了其它血管扩剂常见的水钠潴留作用。非洛地平不影响日常的钾的排泄。非洛地平降低肾血管阻力。非洛地平通过改善心肌氧供而发挥抗心绞痛和抗缺血作用。非洛地平通过扩心外膜的动脉和小动脉而减少冠脉血管阻力，增加冠脉血流和心肌氧供。非洛地平可有效的缓解

苯磺酸左旋氨氯地平片药品使用说明书

苯磺酸左旋氨氯地平片药品使用说明书产品名称苯磺酸左旋氨氯地平片英文名称LEVAMLODIPINE BESYLATE TABLETS 产品分类药品/化学药品/循环系统药物用途分类心脑血管类/高血压主要成份苯磺酸左旋氨氯地平剂型片剂用途（1）高血压（单独或与其他药物合并使用）（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）用法用量通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。产品说明【性状】本品为白色片。【药理毒理】苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳，峰谷值差别不大。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105-114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90-104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强。本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，本品通过降低外周阻力（后负荷）减少心脏做功和速率血压乘积，减少心肌氧需治疗劳力型心绞痛；通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。8项临床试验中5项显示，本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间；部分研究显示本品延长ST段改变1mm的时间，并降低心绞痛发作频率。该作用具有持续性，并且不显著影响血压和心率。在一项50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示，本品每周可以减少4次心绞痛发作（安慰剂每周减少1次）。心功能正常的患者服用本品后测定静息和运动状态下血流动力学，心脏射血分数有所增加，但对dP/dt或左室舒张末压/容积无显著影响。治疗剂量下，本品单独使用甚或与(-阻滞剂合用，均不引起负性肌力作用。一项安慰剂对照研究中，697例心功能II/III级（NYHA）的心衰患者用药8-12周后，运动耐量检查、NYHA分级、症状和左室射血分数均未显示心衰有加重的迹象。另一项安慰剂对照的长期生存试验，1153名心功能III/IV级心衰病人，在常规治疗基础上随机加用本品或安慰剂，结果显示各种原因的死亡率和心源性发病率，氨氯地平组为39%，安慰剂组为42%。本品不影响窦房结功能和房室传导。高血压或心绞痛患者合用本品和(-阻滞剂，未发现心电图异常。本品不改变心绞痛患者的心电图，不加重房室传导阻滞。肾功能正常的高血压患者用药后，肾血管阻力降低、肾小球滤过率和肾血流增加，但滤过分数或尿蛋白不变。致癌、致突变和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量，大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年，未证实有致

苯磺酸左旋氨氯地平临床应用专家共识

生堡凼整盘盍垫！Ｑ生！！旦箜璺！鲞筮！！魍垦！鱼』！唑婴丛鲤，盟塑！坐垒竺丝！Ｑ：！丛：塑：№：！！苯磺酸左旋氨氯地平临床应用专家共识中国医师协会心血管内科医师分会中国老年学学会心脑血管病专业委员会氨氯地平是全球应用最为广泛的高血压降压药物之一，同时也已成为冠心病治疗中的一类常用药。氨氯地平是由左旋氨氯地平和右旋氨氯地平以１：１的比例构成的外消旋混合物，其心血管活性作用主要来自于其左旋体，后者的降压作用相当于右旋体的１０００倍左右。苯磺酸左旋氨氯地平是我国拥有独立知识产权的抗高血压药物，该药采用手性药物拆分技术，去除了氨氯地平中右旋成分，仅保留了其左旋体。近年来国内外学者围绕着苯磺酸左旋氨氯地平的临床作用进行了～系列基础与临床研究，这些研究结果初步论证了该药在心血管疾病的治疗中具有可靠作用。为了进一步规范并推广苯磺酸左旋氨氯地平的临床应用，中国医师协会心血管内科医师分会与中国老年学学会心脑血管病专业委员会组织相关专家起草、讨论了此共识。共识结合国内外现有研究证据，对苯磺酸左旋氨氯地平在高血压与冠心病治疗等领域的研究结果进行系统性复习总结，并以此为基础对该药的合理应用提出推荐建议。一、药学部分１．手性概念与其临床意义：手性是指一对物体像人的左手和右手一样，相互对映而不能莺叠。手性是自然界基本特征，也包括人体内各种基本生物反应过程及药物治疗效应，人体对药物具有精确的手性识别能力，即立体选择性。一对对映体中只有匹配的对映体才能发挥药效。２．手性药物的发展：由于技术条件限制，在２０世纪８０年代前，手性药物均以外消旋体上市应用；反应停事件（沙利度胺事件），使人们认识到手性重要性。１９８４年荷兰药理学家Ａｒｉ芒ｎｓ…提出手性药物应以单一对映体使用，以达到减小剂量降低不良事件发生与降低人体对药物代谢、清除负担。１９９２年美国ＦＤＡ要求外消旋体药物必须以光学纯的单一对映体上市应用；中国国家食品药品监督管理局（ＳＦＤＡ）也于２００６年作出了类似规定，在此背景下我国制药工业于１９９９年研发了有自主知识产权的苯磺酸左旋氨氯地平供临床应用。３．苯磺酸左旋氨氯地平的药学特征：（１）药效学特征：苯磺酸左旋氨氯地平降压作用是右旋体的１０００倍，是ｌ：１外消旋体的２倍，右旋体几乎无降压作用，但可引起头痛、头晕、肢端水肿、面部潮红等不良反应瞳引。（２）药代动力学特ＤＯＩ：１０．３７６０／ｃｍａ．ｊ．ｉｓｓｎ．０５７８－１４２６．２０１０．１１．０２８通信作者：胡大一，北京大学人民医院心脏中心，１０００４４，Ｅｍａｉｌ：ｄ蛳．ｈｕ＠ｍｅｄｍａｉｌ．ｃｏｒｎ．ｃｎ；郭艺芳，河北省人民医院心内科，石家庄，０５００５ｌ ?９８７?．标准与讨论．征：服用外消旋体苯磺酸氨氯地平后，左旋体半衰期明显长于右旋体，前者为５０．６ｈ，现应用的外消旋体半衰期则为４４．２ｈ，消除速率常数左、右对映体分别为（１４５±３６）１０４／ｈ和（２０８±６２）１０４／ｈ，且此差异具有统计学意义Ｈ１，提示左旋体在体内保留时间长，由此知外消旋降压均衡长作用的优点由左旋体作出。服用外消旋体苯磺酸氨氯地平后，左旋体与右旋体最大峰浓度值（Ｃｍａｘ）与体内总药量（ＡＵＣ）左、右两种对映体比值，前者为５３％：４７％，后者为５９％：４１％。服用１：１１０ｍｇ外消旋体苯磺酸氨氯地平后，左、右对映体Ｃｍａｘ分别为６．１３ｍｓ／Ｌ和５．５０ｍｓ／Ｌ，ＡＵＣ分别为３５１ｎｇ?ｈ～?ｌｎｌ“和２４０ｎｇ?ｈ～?Ⅱｌｌ～。此差异具有统计学意义ＨＪ。这一结果提示左旋体吸收优于右旋体。二、临床作用与疗效１．降压疗效：对于高血压患者而言，降低血压是患者获益的根本保障。长效钙拮抗剂（ＣＣＢ）是一类重要的抗高血压药物，在高血压的治疗中发挥着越来越重要的作用，其可靠的降压作用已被大量临床研究所证实。近年来，国内外学者围绕苯磺酸左旋氨氯地平的降压作用进行了广泛研究，证实通过手性药物拆分技术去除右旋体后，苯磺酸左旋氨氯地平有效的保留了外消旋氨氯地平的降压作用。由于专利保护方面的原因，目前关于左旋氨氯地平的研究主要集中在包括韩国、印度以及中国在内的亚洲国家。Ｋｉｍ等垆１以轻中度高血压患者为对象所进行的研究显示，应用左旋氨氯地平（２．５—５．０ｍｇ／ｄ）或氨氯地平（５— １０ｍｅ／ｄ）治疗８周可以使收缩压分别降低（１７．６４－１１．２）ｌｎｎｌＨｇ（１ｒｌＬＩＴｌＨｇ。０．１３３ｋＰａ）和（１８．６４－１２．３）ｌｌｌｎｌＨｇ（Ｐ＞Ｏ．０５）。由Ｐａｔｈａｋ等扣。完成的以轻中度高血压患者为受试者的研究也发现，左旋氨氯地平（２．５ｍｇ／ｄ）与氨氯地平（５ｎｇ／ｄ）具有相同的降压作用。２００７年印度所公布的左旋氨氯地平上市后市场监测资料进一步论证了前述研究结论ｍ。在以我国人群为基础的研究中，也证实苯磺酸左旋氨氯地平具有良好的降压作用。一项随机、双盲、平行组研究显示聃］，苯磺酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平降压作用相似，治疗８周后两种药物分别使收缩压降低（１２．６４４－９．１８）ｍｒｎＨｇ和（１０．８６４－８．３８）Ｉ＇ｎｍＨｇ，两组间血压降低幅度差异无统计学意义，两种药物治疗的总有效率分别为８４．９１％和７７．４５％。与此同时，本研究还观察了药物漏服对于患者血压水平的影响，显示两组患者在药物漏服２４ｈ和４８ｈ后，其收缩压和舒张压均有所增高，但仍低于１４０／９０ｍｍＨｇ。这一结果提示苯磺酸左旋氨氯地平和苯磺酸氨氯地平均具万方数据

左旋氨氯地平与氨氯地平的区别

左旋氨氯地平与氨氯地平的区别氨氯地平是临床常用的长效降压药。左旋氨氯地平，作为从氨氯地平中拆分出来的“干货”，临床应用也越来越广泛。与氨氯地平相比，左旋氨氯地平究竟有什么特点？临床用药中应注意哪些问题？ 1、降压作用：5mg左旋氨氯地平=10mg氨氯地平氨氯地平是一种手性药物，含左旋氨氯地平和右旋氨氯地平，且各占50%。即10mg氨氯地平=5mg左旋氨氯地平+5mg右旋氨氯地平。因为相同剂量的左旋氨氯地平的降压作用约为右旋氨氯地平的1000多倍，所以口服5mg左旋氨氯地平的降压作用，等于口服10mg氨氯地平。温馨提示：目前市场上，左旋氨氯地平有苯磺酸左旋氨氯地平片和马来酸左旋氨氯地平片。国内一项研究结果显示，苯磺酸左旋氨氯地平片的降压效果优于苯磺酸氨氯地平，可能与苯磺酸左旋氨氯地平为水合物，生物利用度相对较高有关。 2、半衰期：左旋氨氯地平＞右旋氨氯地平

药代动力学研究结果显示，左旋氨氯地平的消除半衰期约为50小时，右旋氨氯地平为35小时。因此，氨氯地平的长效降压药主要与左旋氨氯地平的半衰期较长相关。胡大一等进行的随机、双盲、多中心研究结果显示，连续口服氨氯地平或左旋氨氯地平8周后，药物漏服后24小时和48小时，收缩压和舒张压均增高，但仍低于140/90mmHg。 3、不良反应：5mg左旋氨氯地平＜10mg氨氯地平右旋氨氯地平的不良反应大于左旋氨氯地平。理论上，5mg左旋氨氯地平的不良反应＜10mg的氨氯地平。氨氯地平常见不良反应为外周水肿，特别是腿部和踝部水肿。临床多中心、随机、开放、自身对照研究结果显示：左旋氨氯地平的外周水肿发生率约为8.9%，较氨氯地平、硝苯地平控释/缓释片、非洛地平缓释片等钙拮抗剂为低。 4、相互作用：5mg左旋氨氯地平＜10mg氨氯地平降脂药辛伐他汀的剂量范围为每天5-80mg，晚间一次服用。辛伐他汀主要经CYP3A4代谢，氨氯地平通过抑制CYP3A4，可使辛伐他汀的暴露量增加了77%，因此服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀剂量限制在20mg/日以下。国外研究结果显示，左旋氨氯地平和右旋氨氯地平对CYP3A4均有可逆性和时间依赖性的抑制作用。虽然，在相互作用方面，5mg左旋氨氯地平＜10mg氨氯地平，但左旋氨氯地平与辛伐他汀合用时也应谨慎。

苯磺酸左旋氨氯地平片说明书

来源快易捷医药网【药品名称】苯磺酸氨氯地平片【英文名】 Amlodipine Besylate Tablets 【汉语拼音】 Benhuangsuan Anlüdiping Pian 【化学名】本品化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。【结构式】【分子式】 C20H25N2O5Cl·C6H6O3S 【分子量】 567.1 【性状】本品为白色片。【药理、毒理】药理作用苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105-114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90-104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强。本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，本品通过降低外周阻力（后负荷）减少心脏做功和心率血压乘积，减少心肌氧需，治疗劳力型心绞痛；通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。8项临床试验中5项显示，本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间；部分研究显示本品延长ST段下降1mm的时间，并减少心绞痛发作频率。该作用具有持续性，并且不显著影响血压和心率。在一项50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示，本品每周可以减少4次心绞痛发作（安慰剂每周减少1次）。心功能正常的患者服用本品后测定静息和运动状态下血流动力学，心脏射血分数有所增加，