药理学教案 镇痛药

药理学讲稿之第十七章 镇痛药

第十七章镇痛药 疼痛是多种疾病的症状,机体局部物理(刀、枪、烫伤)、化学性(酸、碱)——释放致痛物质(PG、5-HT、缓激肽)——痛觉感受器——传入神经——痛觉中枢——痛觉。 要辨证地看待疼痛,疼痛的性质和部位往往是诊断疾病的重要依据,例如阑尾炎的痛是转移性右下腹疼痛,心绞痛的胸骨后压榨性疼痛,并且放射到左肩、背部,在疾病未诊断清楚之前,不要轻易见痛止痛,以免延误诊断但是非常强烈的疼痛(心梗、外伤)可导致机体出现一系列的生理功能的紊乱,肌肉紧张、出汗升高,甚至休克和死亡,要用镇痛药。镇痛药按药理作用现机理分为两类: 1、中枢性镇痛药:作用于中枢神经系统,选择性抑制痛觉,消除或缓解疼痛,而对其他感觉无影响,并保持意识清醒的药物——阿片类生物碱及人工合成代用品——剧痛——久用成瘾性——成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药; 2、外周镇痛药:这些药物除镇痛作用外,有的还有发热、抗炎、抗风湿的作用——解热镇痛药——风湿痛、钝痛。 第一节阿片生物碱类镇痛药 阿片:为罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物,内含20多种生物碱(占25%): 菲类:吗啡占19%,可待因占0.5%——镇痛,镇咳作用. 异喹啉类:罂粟碱占1%——松弛平滑肌作用. 一、吗啡: (一)化学结构: CH3 N 1、主体结构是保留四个双键的氢化菲核(环A、B、C) 2、与B环稠合的是N-甲基哌啶环; 3、连接A环与C环有一氧桥; 4、环A上有酚羟基和环C上有醇羟基,如果酚羟基上的氢被-CH3取代,镇痛作用减弱,如可待因;如哌啶环上N位甲基被烯丙基取代,则从激动剂变成拮抗剂,如纳酪酮。(二)药动学特点: 1、口服给药易吸收但利用率低——首过效应明显——注射给药——im、SC 2、分布广泛,小剂量 (1)BBB——CNS; (2)胎盘屏障——胎儿体内抑制呼吸——不能用作分娩止痛; (3)乳汁排泄——哺乳期妇女不能用;

药理学—镇痛药

镇痛药 Opioid Analgesics & Antagonists 概述 疼痛是多种原因引起、使患者感受痛苦的一种症状。 一疼痛的性质: (1)快痛(锐痛:外伤,骨折,急性心梗) 尖锐,定位清楚,快、短; (2)慢痛(钝痛:头痛、牙痛、月经痛、关节痛) 烧灼痛,定位模糊,慢、长; 概述 二缓解疼痛的药物分类: (1)镇痛药(analgesics) (2)解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesics and anti-inflammatory drugs) (3)局麻药 local anesthetics,全麻药 anesthetics (4)三环抗抑郁药 tricyclic antidepressants (5)卡马西平,苯妥英钠 antiepileptic 概述 三镇痛药的特点; 1.镇痛作用强; 2.对呼吸有抑制作用; 3.反复应用易成瘾 四镇痛药的分类: 1.阿片生物碱类镇痛药; 2.人工合成镇痛药; 3.具有镇痛作用的其他药 第一节阿片生物碱类镇痛药 阿片(opium) 又名鸦片 阿片的研究历史 1)公元前16世纪埃及的草纸文对鸦片已有记载,可能是鸦片的最早文字记载。 2)公元前130~63年,“theriaca”中含有阿片。 3)公元1世纪,罗马学者的《百科全书》中记载阿片为止痛剂。 4)10~11世纪,阿拉伯医学家了解了阿片的麻醉用途(镇痛镇静)。 5)16世纪,阿片在欧洲已被人们广泛应用,“鸦片酊”即为当时用于治疗腹泻的阿片 制剂。 6)18世纪以后,“复方樟脑酊”、“棕色合剂”在临床中发挥重要的作用,用于止泻止 咳同时,吸鸦片开始在东方流行。 7)19世纪开始,对阿片的主要成分进行开发。 阿片的化学成分 20多种生物碱分两大类: 阿片类生物碱的化学结构及构效关系 【阿片类的作用机制研究历史】 一、作用机制的研究历史

8镇痛药-药理教案

教师授课方案

镇痛药(analgesics)是一类主要作用于中枢神经系统,选择性地消除或缓解痛觉的药物。此类药镇痛作用强大,多用于各类剧痛,反复应用易致成瘾,又称为麻醉性镇痛药(narcotic analgesics)。典型的镇痛药为阿片生物碱类(吗啡、可待因)与人工合成品(哌替啶、阿法罗定、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡等)。 吗啡(morphine) 是阿片中的主要生物碱。口服给药首过消除明显,生物利用度低。皮下、肌内注射吸收较好。 1.中枢神经系统 具有镇痛、镇静、镇咳及抑制呼吸、缩瞳、催吐等作用。其镇痛作用具有高效性、选择性和立体结构特异性,符合与受体结合药物的特点。研究证实,吗啡可激动不同脑区阿片受体的不同亚型,呈现多种药理效应。 (1)镇痛作用强大,对各类疼痛都有效。其镇静与欣快感可消除由疼痛引起的情绪反应,提高对疼痛的耐受力。镇痛机理系药物激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质的阿片受体,形成突触前抑制,减少递质(包括P 物质)释放,阻断神经冲动传递而发挥镇痛作用。 (2)抑制呼吸激动呼吸中枢的阿片受体,降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性,并可抑制呼吸调整中枢,使呼吸频率减慢,潮气量降低。 (3)镇咳激动孤束核的阿片受体,抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用。 (4)吗啡可使瞳孔极度缩小,也可引起恶心呕吐。 2.消化道吗啡可兴奋胃肠平滑肌,提高其张力,产生止泻及致便秘作用;也可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩,提高胆囊内压而导致上腹不适甚至胆绞痛。 (3)心血管系统吗啡作用于孤束核的阿片受体,使中枢交感张力降低,产生降压作用。该作用部分地与吗啡促进组胺释放有关。吗啡抑制呼吸,使体内CO2蓄积,可扩张脑血管,使颅内压增高。 (4)其他提高膀胱括约肌张力,导致尿潴留;大剂量尚能收缩支气管。 吗啡的临床用途有①各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛,血压正常者可以用。②心源性哮喘吗啡配合应用强心甙、吸氧等措施,可以迅速

药理学6 药物的镇痛作用

药物的镇痛作用(热板法) 【目的】 1.熟悉镇痛药的筛选方法。 2.观察中枢性镇痛药哌替啶的镇痛作用。 【原理】 1.致痛模型:热刺激、机械刺激和电刺激致痛模型均适用于筛选麻醉性镇痛药,而扭体法属于化学刺激致痛模型,适用于筛选解热镇痛抗炎药。 本次试验用热板法进行热刺激致痛试验,考察哌替啶的镇痛作用。将小鼠置于55±0.5 ℃的金属热板上,其“舔后足”现象可作为疼痛反应的指标。通过考察疼痛反应出现时间(痛阈),可反映镇痛药的疗效。 2. 哌替啶的镇痛机理:作用机制同吗啡,通过激动丘脑内侧、第三脑室、中脑 导水管周围灰质、脊髓胶质区的阿片受体,增强体内的抗痛系统的抗痛作用。【材料】 1.器材:电热板、注射器、电子秤; 2.药品:0.1%哌替啶溶液、生理盐水、苦味酸; 3.动物:小鼠12只,20 g左右,雌性。 【试验步骤】 1.小鼠标记,称重; 2.筛选并测定给药前痛觉反应时间(T前):将小鼠置于温度为55±0.5 ℃的金属 板上,测定其痛觉反应(“舔后足”)现象出现的时间。筛选出痛觉反应时间 。 在10-30 s内的合格小鼠,此时间也为T 前 3.分组:随机分为两组,分别为哌替啶组和生理盐水组。若筛选出的小鼠数量 为奇数,则平均分;若为偶数,则哌替啶组多一只。 4.给药:两组动物分别腹腔注射哌替啶和生理盐水,给药体积为0.2 ml/10 g。 记录给药时间。 5.测定给药后痛觉反应时间(T后):给药30 min后,用热板法测定其痛觉反应 (“舔后足”)现象出现的时间。 6.计算痛阈提高率。痛阈提高率(%)=(T后- T前)/ T前×100%。

7.数据统计分析,得到平均值,标准偏差,Student T-Test得到P值。 【结果】 表1哌替啶对小鼠热板法致痛的影响 表2 哌替啶对小鼠热板法致痛的影响(mean±SD,n=6) 组别痛阈提高率(%)P值 哌替啶 生理盐水 【注意】 1.试验选用小鼠均为雌性,因为雄性小鼠阴囊下垂,阴囊皮肤可接触热板,并对疼痛较为敏感,可能影响试验结果; 2. 腹腔注射注意正确的操作,防止将将药物注入皮下。 3. 测定疼痛反应出现时间时,若小鼠置于热板上60 s内仍未出现疼痛反应,则均视为60 s。

0500(药剂专业班)药物化学教案(第五章镇痛药和镇咳祛痰药)

时间安排 教学环节及内容安排设计意图 评 注组织教学 (情景描述)王某,58岁,肺癌中期,患者疼痛难忍,医生给予吗 啡注射,效果显著。患者的疼痛得以改善,但是患者出现了呕吐、 便秘等不良反应。医生解释这是吗啡使用过程中可能出现的不良反 应,让患者在这些症状减轻后继续使用吗啡。吗啡是麻醉药品,医 生给这位患者使用是否使用合理,在使用过程中应注意什么问题? (过渡)本章镇痛药大多是麻醉药品,有依赖性,易被滥用。本章 主要介绍镇痛药的药物化学基本知识和药理学相关知识,掌握该类 药基本使用技能和用药注意事项。 (板书) 第五章镇痛药和镇咳祛痰药 (讲解)镇痛药能解除或减轻疼痛,作用于阿片受体,对痛觉中枢 有选择性抑制作用。通常还存在麻醉性副作用,故称麻醉性镇痛药 (分析)作用机制:①作用于中枢神经系统;②减轻或消除疼痛以 及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪;③不影响意识及其他感 觉。 内阿片肽能神经元→释放内阿片肽(脑啡肽)→激动阿片受体→ 通过G蛋白偶联机制→抑制AC→Ca内流↓、K外流↑→前膜递质 (P物质等)释放↓→突触后膜超极化→阻止痛觉冲动的传导、传递 →镇痛。 特点:多数药物反复使用可成瘾,使用中按麻醉药品实施特殊管理。 第一节吗啡及其衍生物 (板书)一、吗啡 (简介)吗啡从罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物阿片中提取得到,具 有悠久的药用历史。 1.吗啡的来源 1804年从阿片中提取分离得到纯品吗啡, 1847年确定分子式,1927年阐明化学结构, 1952年完成全合成,1968证明其绝对构型。70 年代后,逐渐揭示出其作用机制。 (分析)2.吗啡的结构 盐酸吗啡 Morphine Hydrochlorid 吗啡为一含有部分氢化菲环的五环刚 性分子。 其结构特点如下: (1)A环为苯环,3位上连有一酚羟基; (2)B环为环己烷; (3)C环为环己烯,6位连有一醇羟基。A、B和C环构成部分氢 化的菲环。 O HO O H NCH3 . HCl .3H 2 O

镇痛药教案

镇痛药 【目的要求】 1.掌握吗啡、哌替定的药理作用,用途及不良反应。 2.掌握喷他佐辛的作用特点及临床用途。熟悉其他镇痛药的应用。 3.理解阿片受体拮抗药的临床意义。 4.了解阿片受体分型及意义。 【讲授重点】 1.吗啡的作用及原理,阿片受体分型及意义,临床应用及不良反应,中毒抢救及禁忌证。 2.人工合成镇痛药哌替定、安那度、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛。的作用特点、临床应用及成瘾性。 3.曲马朵、布桂嗪、二氢埃托啡、布托啡诺的特点及应用。 4.阿片受体拮抗药:纳洛酮、纳屈酮的作用。 【讲授难点】 1. 阿片受体分型及意义,吗啡的作用、原理,临床应用。 2.吗啡成瘾性原理及治疗。 3.人工合成镇痛药的作用特点、临床应用及成瘾性。 4.阿片受体拮抗药:纳洛酮、纳屈酮的作用 教材】 药理学周宏灏主编 药理学金有豫主编 心血管药理学陈修、陈维洲曾贵云主编 【教案】 镇痛药 (analgesics) 镇痛药 定义:是一类选择性作用于中枢神经系统特定部位,能消除或减轻疼痛的药物。 1. In the central nervous system there are μ, δand κopioid receptors. Most of the actions of narcotic analgesics are mediated by the opioid μreceptor. Some actions are mediated through the δand κreceptors. 2. Morphine has actions in many systems, such as CNS, eye, respiratory, cardiovascular, gastrointestinal and genitourinary system. These actions are sometimes used for therapeuticpurposes and sometimes considered as side effects. 3. Codeine is used for suppressing of cough and pain. It is much less potent than morphine. 4. Heroin is more lipid soluble than morphine, and , therefore, crosses the blood-brain barrier rapidly,where it is hydrolyzed into morphine in the brain; thus it is a predrug. 5. Fentanyl is 80 times more potent than morphine buthas a short duration of action. It is used by anesthesiologists. 6. Methadone is a highly effective analgesic after oral administration and has a much longer duration of action than morphine. 7. Opiates have therapeutic roles in pain relief, and they have antitussive and antidiarrheal activity. Opiates are important addictive drugs.

药理学——镇痛药

药理学——镇痛药 镇痛药——是一类主要作用于中枢神经系统,选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应,但不影响意识及其他感觉的药物。 因多数药物反复应用可成瘾,又称麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药。 一、阿片生物碱类镇痛药:如吗啡和可待因等; 二、人工合成镇痛药:如哌替啶、曲马多和芬太尼等; 三、其他镇痛药:如罗通定、奈福泮等。 一、阿片类镇痛药 阿片是罂粟果浆汁的干燥物,含20多种生物碱,分为: 菲类(吗啡、可待因等) 异喹啉类(罂粟碱等) (一)吗啡 【药动学】 1.吸收:口服易吸收,但首关效应显著,生物利用度低,故常注射给药。 2.分布:1/3与血浆蛋白结合,游离型吗啡迅速分布于全身组织,极少量通过血-脑脊液屏障进入中枢发挥作用。 3.代谢:60%~70%在肝中与葡萄糖醛酸结合,10%脱甲基生成去甲吗啡。 4.排泄:代谢物及原形主要经肾排泄,少量经胆汁排泄和乳汁排泄,t1/2约2.5~3h。也可通过胎盘进入胎儿体内。 ——故临产前及哺乳期妇女禁用吗啡。 【镇痛机制】 ◇吗啡 + 阿片受体 ◇阿片受体的类型:μ(产生成瘾性) κ δ σ 【药理作用】 1.中枢作用 镇痛、镇静、致欣快 抑制呼吸 镇咳 缩瞳

催吐 2.外周作用 心血管:血管扩张 平滑肌:兴奋 镇痛、镇静、致欣快 特点: 作用强、选择性高、意识清楚。 慢性钝痛>急性锐痛; 镇静和致欣快作用可消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧,提高对疼痛的耐受力。抑制呼吸 机制: 降低呼吸中枢对CO2的敏感性,并直接抑制呼吸中枢。 特点: 治疗量——呼吸频率减慢; 急性中毒——呼吸频率3-4次/分,应给予中枢兴奋药解救。 ——呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。 镇咳 机制:抑制延髓咳嗽中枢,使咳嗽反射消失。 特点:镇咳作用强,但易成瘾。 ——临床常用可待因代替。 缩瞳 机制:作用于中脑盖前核阿片受体,兴奋动眼神经缩瞳核,引起瞳孔缩小。 特点:针尖样瞳孔常作为诊断吗啡过量中毒的重要依据之一。 ——有机磷中毒、吗啡中毒,都有针尖样瞳孔。 催吐 机制:兴奋延髓催吐化学感受区(CTZ),引起恶心和呕吐。 特点:连续用药可消失。 ——中枢性催吐药:阿扑吗啡(去水吗啡)用于急性中毒不能洗胃时。 平滑肌:兴奋 (1)消化系统(平滑肌张力升高) ①便秘: 胃窦张力增加——胃排空速度减慢; 小肠、结肠张力增加——推进性蠕动减慢或消失; 中枢抑制——便意迟钝; ②兴奋胆道Oddi括约肌: 胆道和胆囊内压增加——可诱发胆绞痛; ③抑制胆汁、胰液和肠液的分泌。 (2)其它 ①治疗量吗啡增强子宫平滑肌张力:延长产程,影响分娩。 ②增强膀胱括约肌张力:导致尿潴留 ③对支气管哮喘患者,治疗量吗啡可诱发哮喘:禁用 心血管:血管扩张 ①全身血管扩张→直立性低血压 ②脑血管扩张→颅内压增高 ——颅外伤和颅内占位性病变(脑肿瘤)者禁用。

镇痛药说课

1.教学内容 根据我校《药理学教学大纲》要求,《镇痛药》共安排理论 2 个学时 ( 90 分钟)。教学内容包括“阿片受体激动药;阿片受体部分激动药;其他镇痛药;阿片受体阻断药”等。 2.教学目标 通过本次教学活动,期望学生在多方面均能够收获新的知识。 知识方面:掌握镇痛药的分类和常用的镇痛药的主要适应证。熟悉各类镇痛药的作用机制,主要不良反应和禁忌证。了解临床镇痛的应用原则、范围及新进展。增长学生对毒品的了解与认识,端正对毒品的认知。 态度方面:通过与实例结合,端正学生学习态度,激发学习热情,调动学生学习主观能动性和积极性。 能力方面:培养学生自学能力、独立分析问题和解决问题的能力。 3.教学重点、难点和关键点

教学重点: 1.吗啡的作用及原理,阿片受体分型及意义,临床应用及不良反应,中毒抢救及禁忌证。 2.人工合成镇痛药的作用特点、临床应用及成瘾性。 3.阿片受体拮抗药:纳洛酮的作用。 教学难点: 1. 阿片受体分型及意义 2.吗啡的作用、原理及临床应用。 教学关键点:吗啡的作用、临床应用及不良反应。 药理学是一门将基础医学与临床医学紧密联系的学科。 因此,在每次课开始阶段,用少量时间回顾与之相关的生理学知识,其次将药物直接与临床疾病治疗紧密联系,学生学习兴趣浓厚。在增长学科知识之余,向学生进行镇痛药关联的毒品知识宣教,使学生认识、了解其危害,又更进一步巩固本类药物的作用、应用及不良反应。本次课我采用“总—分”的模式,介绍各类镇痛药物同时进行各药物共性与特点比较,结合“温故而知新,学习后再加深印象”的教学方法,以形象的事例向学生展示药物知识,学生踊跃思考,与其自身了解相关联,学习效果好。 1.精讲法

药物学基础教案八(中职教育).doc

卫生学校教案首页 课题:1、抗精神失常药 2、镇痛药 3、解热镇痛抗炎药 课吋:6学时课型:理论课授课H期: 教学目的: 1、理解氯丙嗪的作用、临床应用和不良反应 2、掌握吗啡和度冷丁的作用临床应用和不良反应 3、掌握解热镇痛抗炎药的共同点 4、掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的作用、应用 5、了解其它镇痛药的作用特点 重点: 1、氯丙嗪的作用和临床应用 2、吗啡和度冷丁的作用临床应用 3、掌握阿司匹林药理作用、临床应用 难点:氯丙嗪的作用机理、吗啡药理作用,解热镇痛抗炎药的共同点小结: 氯丙嗪作用广泛,主要作用是影响中枢神经系统,安全范围较大, 但长期大剂量应用,不良反应较多。镇痛药能选择性地消除和缓解疼痛,但反复用药可致成瘾,因此,临床应用受到严格控制」■般仅限于持续性剧烈疼痛时短期应用。解热镇痛抗炎药具有解热、镇痛、抗炎抗风湿的作用,久用没有成瘾性,主要

用于治疗发热、慢性钝痛及风湿性关节炎和类风湿性关节炎。思考题: 1、氯内嗪有何作用、应用和不良反应? 2、比较吗啡与度冷丁的作用、应用有何异同? 3、解热镇痛抗炎药有哪些共同点? 课后记录: 第六章抗精神病药 氯内•嗪(冬眠灵) [作用和临床应用] 1、对中枢神经系统的作用 ⑴镇静安定和抗精神病作用主要治疗各型精神分裂症 ⑵镇吐作用用于治疗呕吐(对晕动病无效) ⑶对体温调节的影响主要用于人工冬眠疗法 ⑷增强中枢抑制药的作用 2、对自主神经系统、内分泌系统的作用 [不良反应] 1、副作用 2、锥体外系症状

3、休位性低血压 [禁忌症]:严重肝功能不全、有癫痫病史、昏迷病人 第5节镇痛药 、阿片牛•物碱类镇痛药 吗啡 [药理作用] 1、镇痛镇静①镇痛作用强、范围广,②有显著的镇静作用 ③成瘾性人 2、抑制呼吸:治疗量即可抑制呼吸中枢,使呼吸频率减慢,潮 气量降低,降低呼吸中枢对血液CO?敏感性。 3、镇咳作用:抑制咳嗽中枢,镇咳强大(由于成瘾,少用) 4、兴奋平滑肌: 胃肠道平滑机张力增加:使肠道推进性蠕动减弱;抑制消化液分泌, 导致便秘。 支气管平滑肌张力增加:哮喘禁用。 括约肌张力增加:胆绞痛、肾绞痛选用吗啡+阿托品。 支气管平滑肌张力增加:哮喘禁用。 膀胱括约肌张力增加:导致排尿困难。 5、心血管系统:血压下降,心动过缓,颅内压升高

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