头霉素类抗生素

头霉素类抗菌药物

（一）概述

3 -内酰胺类抗菌药物除了青霉素类与头孢菌素类，还有一大组其他3 -内酰胺类抗菌药物，包括B -内酰胺酶抑制剂（复合剂）、头霉素类、氧头孢烯类和单环类，分子结构中均含有3 -内酰胺环。

头霉素类（cephamycins）系由链霉菌产生的甲氧头孢菌素（头霉素C）,经半合成改造

侧链而制得的一类新型抗菌药物。具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的

甲氧基，可提高药物对细菌3内酰胺酶的稳定性，尤其对产生3内酰胺酶的厌氧菌，如类杆菌有较高的稳定性。所以头霉素的这一特征对厌氧菌有很强的抗菌力，这是第一、第二和第

三代头孢菌素都没有的抗菌活性。

目前临床常见的头霉素类抗菌药物品种有：头孢西丁、头孢咪诺、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗。这里重点介绍前三种临床常用的头霉素。

附表一：头霉素类抗菌药物的发展史

分代分类中文名英文名缩写

第一代头霉素类头霉素C Cephamyci n C

第二代头霉素类头抱西丁Cefoxit in CFX

头抱美唑Cefimetazo le CMZ

头抱替坦Cefo teta n CTT

第三代头霉素类头抱拉宗Cefbuperaz one CBPZ

头抱米诺Cefim ino CMN

氧头霉素类拉氧头抱L atamoxef LMOX

（氧头抱烯

氟氧头抱 F lomoxef FMCX

类）

（

二1）抗菌特点

头霉素类对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用优异。具体

的讲，头霉素类对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克雷伯菌、产气杆菌等革兰阴性杆菌，卡他莫拉菌、淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌和甲

氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌均具有良好的抗菌作用。

本类药物耐革兰阴性菌3 -内酰胺酶的性能强，包括对部分超广谱3 -内酰胺酶很稳定。其稳定性优于大多数头孢菌素，因此可用于产酶菌、耐药菌感染。

本类药物对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌有较强的作用，这恰恰不同于头孢菌素类。头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素，头孢米诺则与第三代头孢菌素相近。

头孢米诺对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。头孢西丁与头孢美唑相比，头孢美唑除

了对脆弱类杆菌的作用稍次于头孢西丁外，对需氧革兰阳性菌与阴性菌及其他厌氧菌的作用

均优于头孢西丁，且对酶的稳定性也较头孢西丁强。总体上，头孢美唑似乎较优，但难以透

过血脑屏障。

头孢西丁对3 -内酰胺酶稳定，对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性优于第二代头孢菌素头孢呋肟，次于亚胺培南、头孢他啶、头孢噻肟；但对大肠埃希菌抗菌活性甚至优于某些第三代头孢菌素如头孢哌酮，也优于喹诺酮类药物；头孢西丁对拟杆菌、厌氧球菌、梭状杆菌及革兰阳性厌氧杆菌均有良好的抗菌性。

头孢美唑对脆弱类杆菌和金黄色葡萄球菌（包括MRSA ）具有相当良好的抗菌活性是其一大特点。作为腹部手术前预防用药，一般在备皮时一次给药即可，手术时间较长或因手术野污染等原因可在术中

和术后追加2次。用来对付常见的腹腔和妇科生殖系的需氧菌（大肠杆菌、肺炎克雷白菌、吲哚阳性和阴性变形杆菌、葡萄球菌）和厌氧菌（脆弱类杆菌、消化

球菌、消化链球菌）混合感染尤为适用。但绿脓杆菌、不动杆菌和粪肠球菌对本品耐药。

头孢米诺对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌活性，特别对大肠杆菌、克雷伯杆菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属及脆弱拟杆菌有很强的抗菌作用。本品对细菌增殖期及稳定期初期均显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。

体内抗菌力比MIC的预测更强。头霉素类有较强的抗3内酰胺酶性能。本品尚对细

菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用。脂蛋白结构为革兰阴性菌所特有，因此，本品对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。

附表二：头孢西丁、头孢美唑和头孢米诺的比较

头孢西丁钠头孢美唑钠头孢米诺钠

抗需氧菌++ +++ +++

抗脆弱类杆菌+++ ++ ——+++ +++

抗其他厌氧菌++ +++ +++

对3-内酰胺酶稳定稳定稳定

透入脑脊液顺利难难

用法肌注、静推或静滴静推或静滴静推或静滴

静滴成人常用量每次1-2g 每日1-2g 每次1g

每6-8小时一次分2次给予每日2次

注：“+ ”表示作用良好,+++”表示作用强

要点：头霉素=二代头孢+抗厌氧菌。

（三）临床应用

常用于敏感菌所致呼吸道、尿路等感染；用于需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染；用于腹腔或盆腔手术的预防用药等。

头孢美唑成人剂量为每天1?4g,分2次给药也可维持有效血浓度和T 2MIC%。本药高浓度分

布于腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫、输卵管、盆腔包裹液、颌骨、上颌窦和牙龈等组织, 所以适应于这些部位的感染; 因很少进入脑脊液, 故不能治疗中枢神经系感染。

要做到合理使用抗生素，必须了解抗生素的抗菌谱、临床药理和药代学知识。头孢美唑和拉氧头孢为B 内酰胺类药物, 这类药物抗菌活性的共同特点是具有时间依赖性杀菌作用, 即抗生素浓度在MIC （最低抑菌浓度）值以上时抗菌活性即不再随浓度的增加而增高, 而是与细菌接触药物的时间延长成正相关。换句话说: 在使用B 内酰胺类药物时只要感染组织药物浓度在M IC值以

上即可，但必须长时间维持此浓度。所以为充分发挥B内酰胺类药物

的抗菌活性, 需要恪守必要的给药次数来维持血药浓度超过M IC 的时间, 以保证感染组织有足够的药物浓度。

（四）药物相互作用

头孢米诺或头孢美唑与利尿剂合用可能增加肾毒性，应谨慎使用。两者均影响酒精的代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫仑样作用，故用药期间或用药后至少一周应禁酒。

头孢西丁与氨基糖苷类抗生素配伍会增加肾毒性。

头孢米诺与氨茶碱、磷酸吡哆醛配伍会降低效价或着色，故不得配伍。与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可的松琥珀酸及腺苷钴胺配伍后时间稍长会变色，故配伍后应尽快使用。

（五）不良反应

头霉素类不良反应较少，这应该与头霉素类的母核较为稳定，不易形成聚合物，是一种单价半抗原，只能与特异性抗体形成单价结合有关。这种单价结合，与青霉素类相比，不容

易引起变态反应，但基于共同的 3 -内酰胺环，它们之间有交叉变态反应，有青霉素、头孢

菌素类过敏史者应慎用。

使用头霉素类抗生素必须询问患者有无过敏反应史，对有青霉素过敏者尤应格外谨慎，因可发生过敏性休克。用药过程也需注意有无

皮疹、瘙痒、发热、嗜酸性粒细胞增多和呼吸困难等过敏反应。拉氧头孢可引起凝血机制障碍（凝血酶原减少、血小板凝聚异常），甚至发生致死性出血，禁用于有出血倾向患者，如慢性肝肾疾病、营养不良的老年人手术后。

拉氧头孢与头孢美唑主要由肾排泄，对肾功能障碍患者宜减少剂量或不用，因可发生代谢

性脑病。

多年来研究证明，抗生素所致的速发型变态反应，与药物中存在的高分子聚合物有关。也有报道，变态反应发生可能与生产过程中混入的杂质蛋白质及其聚合物的多少有关。另

外，

变态反应还与药品原料及成品在储存过程中的氧化、分解、聚合、降解产物在体内作用有密切关系。头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺三种头霉素类抗生素储存条件均要求遮光、密封，在阴凉

（20C）干燥处保存。

一,二,三,四代头孢类抗生素的分类

第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括： ? 头孢氰甲 ? 头孢羟氨芐 ? 头孢氨芐 ? 头孢来星 ? 头孢洛宁 ? 头孢噻啶 ? 头孢噻吩 ? 头孢匹林 ? 头孢曲秦 ? 头孢氮氟 ? 头孢西酮 ? 头孢唑林 ? 头孢拉定 ? 头孢沙定 ? 头孢替唑作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 ? 头孢克洛 ? 头孢尼西 ? 头孢丙烯 ? 头孢呋辛 ? 头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： ? 头孢孟多 ?头孢雷特 ? 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： ? 碳头孢烯：氯碳头孢 ? 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑

? 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。 ? 头孢卡品 ? 头孢达肟 ? 头孢地尼 ? 头孢托仑 ? 头孢他美 ? 头孢克肟 ? 头孢甲肟 ? 头孢地秦 ? 头孢哌酮 ? 头孢噻肟 ? 头孢咪唑 ? 头孢泊肟 ? 头孢特仑 ? 头孢布烯 ? 头孢噻呋 ? 头孢噻林 ? 头孢唑肟 ? 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素： ? 头孢他啶 ? 头孢匹胺 ? 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素： ? 氧头孢烯：拉氧头孢作用特点应用、 1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。 2.对B-内先胺酶更稳定。 3.对肾基本无毒性 4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。

抗生素分类

抗菌素的分类 1、青霉素类：青霉素(钠,钾盐), 青霉素V钾, 阿莫西林(羟氨苄青霉素), 氨苄西林钠(氨苄青霉素), 苯唑西林钠(苯唑青霉素), 氯唑西林钠(邻氯青霉素), 普鲁卡因青霉素, 苄星青霉, 哌拉西林钠(氧哌嗪青霉素钠), 美洛西林钠, 替卡西林(羧噻吩青霉素),阿洛西林钠, 美西林(氮卓脒青霉素), 羧苄西林钠, 磺苄西林钠, 呋布西林钠, 萘夫西林, 双氯西林, 匹氨西林, 阿帕西林, 阿扑西林, 匹美西林, 甲氧西林, 仑氨西林, 福米西林 (25种) 复方制剂：阿莫西林/氟氯西林, 阿莫西林/双氯西林, 氨苄西林/氯唑西林(3种) 2、头霉素类：菌克单(氨曲南) 3、一代头孢菌素：头孢氨苄(苯甘孢霉菌素,先锋霉素IV), 头孢唑林钠(先锋霉素V), 头孢羟氨苄, 头孢拉定(头孢环已烯,先锋霉素VI), 头孢噻吩钠, 头孢噻啶, 头孢硫脒, 头孢乙氰钠(头孢乙腈), 头孢匹林钠(头孢呲硫)(9种) 4、二代头孢菌素：头孢呋辛钠(头孢呋肟), 头孢呋辛酯(新菌灵), 头孢克洛(头孢氯氨苄), 头孢西丁钠( 噻吩甲氧头孢菌素,甲氧头霉噻吩), 头孢美唑(先锋美他醇), 头孢孟多(头孢羟唑), 头孢替安, 头孢丙烯, 头孢甲肟, 头孢雷特, 头孢尼西, 头孢拉宗钠(12种) 5、三代头孢菌素：头孢噻肟钠(头孢氨噻肟),头孢曲松钠(头孢三嗪),头孢哌酮钠(头孢氧哌唑 ,先锋必),头孢他啶(头孢羧甲噻肟,复达欣),头孢克肟(世伏素),头孢米诺钠,头孢泊肟普塞酯,拉氧头孢钠,头孢地秦,氟氧头孢钠,头孢磺啶钠(头孢磺呲苄),头孢唑喃钠,头孢咪唑,头孢他美酯,头孢特伦酯,头孢布坦,头孢地尼,头孢匹胺(18种) 6、四代头孢菌素：头孢吡肟(马斯平),头孢克定(头孢立定),头孢匹罗(派新) 7、β_酰胺酶抑制剂：舒巴坦(舒巴克坦,青霉烷砜钠),舒他西林(注射用)舒他西林(口服用)克拉维酸钾(棒酸钾)三唑巴坦(3种) 8、青霉素类酶抑制剂：舒他西林(氨苄西林/舒巴坦),阿莫西林/克拉维酸,替卡西林/克拉维酸 9、头孢菌素酶抑制剂：头孢哌酮钠/舒巴坦钠,头孢噻肟钠/舒巴坦钠,头孢曲松钠/舒巴坦钠 10、碳青霉烯类：硫霉素,亚胺培南/西拉司丁钠(亚胺硫霉素/西拉司丁钠),美罗培南,帕尼培南

头孢类抗生素的分类

头孢类抗生素的分类 Lele was written in 2021

第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。头孢克洛头孢尼西头孢丙烯头孢呋辛头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：头孢孟多头孢雷特头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素：碳头孢烯：氯碳头孢头霉素：头孢拉宗、头孢美唑头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏

头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

一、二、三、四代头孢菌素 (头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin) 别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin) 别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。头孢来星(Cephaloglycin)

临床常用抗生素分类及商品名

临床常用抗生素分类及商品名 β-内酰胺类（β-lactams）抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类和非典型类。（一）青霉素类１.阿莫西林（Amoxicillin）：即羟氨苄青霉素，商品名：“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。２.哌拉西林（Piperacillin）：氧哌嗪青霉素。３.替卡西林（Ticarcillin）：羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药。４.阿洛西林（Azlocillin）：苯咪唑类广谱半合成青霉素新品，商品名：“阿乐欣”。５.美洛西林（Mezlocillin）：商品名：天林。６.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanicacid）——棒酸；舒巴坦（Sulbactam）——青霉烷砜；三唑巴坦（Tazobactam）——他唑巴坦。７.奥格门汀（Augmentin）：阿莫西林／克拉维酸，商品名：“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。８.泰门汀（Timentin）：替卡西林／克拉维酸，商品名：“特美汀”。

９.优立新（Unasyn）：氨苄西林／舒巴坦。 10.克菌（Copliscan）：阿莫西林／双氯西林，同类产品：新灭菌（Biflocin）。 11.他唑西林（Tazocillin）：哌拉西林／三唑巴坦，商品名：“特治星”、“海他欣”。（二）头孢菌素类一代头孢 1.头孢唑啉（Cefazolin）：先锋Ⅴ。 2.头孢拉定（Cephradine）：先锋Ⅵ，商品名：“泛捷复”（Velosef）。 3.头孢噻吩(Cefinase)：二代头孢 1.头孢呋辛（Cefuroxime）：又名头孢呋肟，商品名：“西力欣”（Zinacef）、“力复乐”。 2.头孢克罗（Cefaclor）：商品名：“希刻劳”（Ceclor）、“可福乐”（Keflor），为口服药。 3.头孢替安（Cefotiam）：商品名：“泛可博林”。 4.头孢丙烯（Cefprozil）：商品名：“施复捷”（Cefzil）。

头孢类抗菌药物分类

头孢类抗菌药物分类第一代：头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林、头孢替唑。第二代：头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特。第三代：头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢地秦、头孢噻腾、头孢地尼、头孢特仑、头孢拉奈、拉氧头孢、头孢布烯、头孢米诺、头孢罗齐。第四代：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑喃。笫一代第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌但肠球菌耐药，葡萄球菌包括产酶菌株、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β- 内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌头孢硫脒除外等微生物无效。本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。笫二代第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异，表现在：

头孢类药物

一、头孢曲松钠头孢曲松钠，Ceftriaxone Sodium (Rocephin)是第三代头孢菌素类抗生素，用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。同类药品还有头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松等。二、先锋5号本品为半合成第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同。对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用。对革兰阴性菌的作用也较强，特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对绿脓杆菌则无效。本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。由于本品对大肠杆菌作用较强，且大部以原形药从肾排出，故对肾盂肾炎及尿路感染疗效好

三、头孢西丁本品为头霉素类抗生素，类似于第二代头孢菌素，特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，具有高度抗β内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。四、头孢美唑头孢美唑，别名：甲氧氰甲硫四唑头孢菌素、甲氧氰甲硫头孢菌素、氰唑甲氧头孢菌素、头孢甲四唑、头孢甲氧氰唑、头孢氰四唑、头孢氰唑、头孢氰唑氧、先锋美他醇、先锋美他唑、头孢美他唑。英文名：Cefmetazole、CMZ、Cefmetazon、SKF83088、SKF83088。头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，抗菌性能与第二代头孢菌素相近。头孢美唑在临床上主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。五、头孢替安

抗菌药物分类(头孢分代)

抗菌药物分类一、β—内酰胺类（一）青霉素类青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林、阿莫仙）、苯唑青霉素等。（二)头孢菌素类第一代头孢菌素（开发年代1962—1970，代表药物为头孢唑林）：头孢噻吩钠（先锋1）、头孢噻啶（先锋2）、头孢氨苄(先锋4）、头孢唑林（先锋5）、头孢拉定（先锋6）、头孢羟氨苄（先锋9)、头孢匹林、头孢硫脒、头孢来星、头孢曲嗪、头孢沙定、头孢替唑、头孢乙腈第二代头孢菌素(开发年代1970-1976，代表药物为头孢呋辛，头孢呋肟）：头孢呋辛钠、头孢呋辛酯(头孢呋肟）、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特(别名头孢氨甲苯唑，头孢来尼、氨苄唑头孢菌素，抗菌性质与第二代头孢菌素相近，主要用于革兰阴性菌感染，注意事项参见头孢孟多)、头孢孟多、头孢布宗钠（为头霉素衍生物，其抗菌作用与头孢美唑近似。系广谱抗生素，特别是对大肠杆菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、肠杆菌属、沙雷菌属和吲哚阳性变形杆菌有良好的抗菌力;对各种细菌产生的β-内酰胺酶极为稳定,对β-内酰胺酶产生菌也有强大的抗菌作用.头孢拉宗钠对假单胞菌无效.头孢拉宗钠与其它头孢菌素类作用机制相似,主要是通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用)。第三代头孢菌素（开发年代1977—1984，代表药物为头孢噻肟）：头孢噻肟钠、头孢哌酮钠（先锋必）、头孢哌酮-舒巴坦、头孢哌酮钠他唑巴坦钠、头孢他啶、头孢曲松、头孢克肟、头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头孢替坦头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐、头孢布坦氟莫头孢、头孢磺啶、头孢本品尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用）、头孢特仑、拉氧头孢(半合成的氧头孢烯类抗生素,抗菌性能与第三代头孢菌素相近，抗菌谱与头孢噻肟近似，对多种革兰阴性菌有良好的抗菌作用.大肠杆菌、流感杆菌、克雷白杆菌、各型变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌等常对该品高度敏感。对厌氧菌有良好的抗菌作用。此外，由于该品的耐β-内酰胺酶的性能强，微生物对该品很少发生耐药性）。头孢比四唑第四代头孢菌素(开发年代1985至今，代表药物为头孢吡肟）: 第四代头孢菌素有头孢派姆、头孢克定、头孢克列定、头孢唑南、头孢妥仑酯片、头孢吡肟（别名头孢匹美)、头孢匹罗头孢噻利、头孢唑兰第五代头孢菌素:头孢洛林酯（ceftaroline fosamil, 商品名Teflaro）2010年10月29日获得美国FDA批准上市（三）其他内酰胺类抗生素单环β—内酰胺类抗生素氨曲南、泰能、美罗培南、亚胺培南、康彼宁的分子结构中含有β-内酰胺环. 近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams),β—内酰酶抑制剂（β—lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins）等。二、氨基糖甙类依替米星、链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。三、四环素类二甲胺四环素、盐酸多西环素、四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。四、氯霉素类包括氯霉素、甲砜霉素等。五、大环内脂类

头霉素介绍

头霉素类抗生素现将头霉素的分类、抗菌谱及临床应用介绍如下，供参考。头霉素类(Cephamycins)具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，系由链霉素（S. lactamdurans）产生的头霉素C（Cephamycin C）经半合成改造侧链而制得，因具有第二代和第三代头孢菌素类似的分子结构和抗菌谱而得名，但抗菌作用均较头孢菌素弱。本类药物包括头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦，头孢拉宗，头孢米诺。 1抗菌特点头霉素类对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌均有良好的抗菌活性，这是与头孢菌素的不同点之一。而且，这类抗生素对细菌产的β-内酰胺酶，包括对部分超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）很稳定，其稳定性优于多数头孢菌素，因此可用于产酶菌、耐药菌感染。头霉素类对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用优异。具体的讲头霉素类对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克雷伯菌、产气杆菌等革兰阴性杆菌，卡他莫拉菌、淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌和甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌均具良好的抗菌作用。对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌有较强的作用，这恰恰不同于头孢菌素类。本类药物耐革兰阴性菌β-内酰胺酶的性能强，包括对部分超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)很稳定，其稳定性优于大多数头孢菌素,因此可用于产酶菌、耐药菌感染。头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素，头孢米诺则与第三代

头孢菌素相近。头孢米诺对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。头孢西丁与头孢美唑相比，头孢美唑除了对脆弱类杆菌的作用稍次于头孢西丁外，对需氧革兰阳性菌与阴性菌及其他厌氧菌的作用均优于头孢西丁，且对酶的稳定性也较头孢西丁强。总体上, 头孢美唑似乎较优,但难以透过血脑屏障。头孢西丁对β-内酰胺酶稳定，对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性优于第二代头孢菌素头孢呋肟，次于亚胺培南、头孢他啶、头孢噻肟；头孢西丁对拟杆菌、厌氧球菌、梭状杆菌及革兰阳性厌氧杆菌均有良好的抗菌性。我院主要为头孢西丁与头孢米诺。附表头孢西丁、头孢美唑和头孢米诺的比较头孢西丁钠头孢美唑钠头孢米诺钠抗需氧菌++ +++ +++ 抗脆弱类杆菌 +++ ++~+++ +++ 抗其他厌氧菌++ +++ +++ 对β-内酰胺酶稳定稳定稳定透入脑脊液顺利难难用法肌注、静推或静滴静推或静滴静推或静滴静滴成人常用量每次1-2g 每日1-2g 每次1g 每6-8小时一次分2次给予每日2次儿童剂量60-120mg/kg/d 25-100mg/kg/d 20mg/kg/次分3-4次分2-4次每日3-4次 2临床应用头霉素类对需氧菌和厌氧菌具双重抗菌作用。厌氧菌与需氧菌的混合感染：主要指腹腔感染、盆腔感染、口腔感染、肺脓疡等混合感染。其用药方案比以往惯用的联合用药方案（如甲硝唑、克林霉素或氯霉素与氟喹酮类或氨基糖苷类）更为安全，各品种均可安全用于小儿、老人、孕妇等人群。敏感革兰阴性杆菌为主的各种感染：虽然头霉素类对产ESBLs菌株所致的各种感染（如败血症、肾盂肾炎、肺炎、脑膜炎等）的疗效一般次于碳青霉烯

头孢西丁和头孢美唑的临床评价

头孢西丁和头孢美唑的临床评价头霉素类的化学结构式与头孢菌素相似, 但在头孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基, 提高药物对细菌β-内酰胺酶的稳定性,尤其对产生β-内酰胺酶的厌氧菌有较高的稳定性。所以头霉素对厌氧菌有很强的抗菌力,这是第一、第二和第三代头孢菌素都没有的抗菌活性。故有人把头霉素称为抗厌氧菌的头孢菌素。头霉素分为三代，其中以第二代头霉素中的头孢西丁和头孢美唑在临床应用最为广泛。虽然是同类且同代抗生素,但在临床应用上也各有其特点。通过查阅文献，将二者在药效学、药动学、不良反应等方面进行比较。 1 革兰氏阳性球菌（金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌）头孢美唑抗菌活性优于头孢西丁 2革兰氏阴性杆菌（大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌）头孢美唑体外抗菌活性是头孢西丁的2~8倍 3 厌氧菌（脆弱拟杆菌、消化链球菌、梭状芽孢杆菌）头孢美唑对脆弱拟杆菌的抗菌活性弱于头孢西丁，但对消化链球菌、梭状芽孢杆菌的抗菌活性，头孢美唑与头孢西丁相仿或稍强。 4 对β-内酰胺酶的稳定性头孢美唑为头霉素类抗生素中对β-内酰胺酶最稳定者。

半衰期血浆蛋白结合率分布代谢排泄头孢西丁 41-59分钟 80.7% 各种体液，包括胸水、腹水、胆汁，但脑脊液穿透率较低不被代谢 6小时后约85%药物以原型经肾脏排泄头孢美唑 1.2小时 83.6％~84.8％高浓度分布于痰液、腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫、卵巢、输卵管、盆腔死腔液、颌骨、上颌窦粘膜、牙龈，亦可分布于羊水、脐带血不被代谢 6小时后约 85～92％药物以原型经肾脏排泄头孢美唑3位上有N-甲基巯基四氮唑，而头孢西丁没有。 1 头孢美唑因化学结构中含有N-甲基巯基四氮唑，易导致维生素 K 缺乏、低凝血酶原血症、出血倾向。 2 头孢西丁胃肠道反应常见：腹泻，包括伪膜性肠炎，可发生在用药过程中或停药后。 1头孢西丁有较强的β-内酰胺酶的诱导作用，致使对β-内酰胺酶不稳定的抗生素疗效降低。 2 头孢美唑因化学结构中含有N-甲基巯基四氮唑，用药过程中饮酒或合用含有乙醇的药物易发生双硫仑反应。

五代头孢菌素之间的区别

五代头孢菌素之间的区别五代头孢菌素之间的区别 2020-05-11 头孢菌素类抗生素为时间依赖性杀菌药，作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为五代。一、五代头孢菌素常见品种 1.常见品种避免混淆：头孢替唑属第一代头孢菌素，头孢替安是第二代头孢菌素；头孢吡肟属第四代头孢菌素，其他“肟”属第三代头孢菌素。头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺属于头霉素类抗生素。头孢西丁、头孢美唑的抗菌谱与第二代头孢菌素相似，头孢米诺的抗菌谱与第三代头孢菌素相似。 2.最佳服药时间头孢呋辛酯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢妥仑匹酯：因食物可增加药物吸收，推荐餐后30分钟内服用。

头孢克洛：食物不影响吸收总量，但可延缓吸收速度。与食物同服，血药峰浓度仅为空腹的50~70%，推荐餐前1小时或餐后2小时服用。其他口服品种：可餐前、餐中、餐后服用。二、五代头孢菌素的抗菌谱 1.常见致病菌 G+菌（A组溶血性链球菌、肺炎链球菌）、G-菌（流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌）是呼吸道感染常见致病菌；G-菌（大肠埃希菌）是急性单纯性尿路感染常见致病菌。 2.抗菌谱头孢呋辛酯：对β-内酰胺酶较稳定，对呼吸道常见致病菌（肺炎链球菌、流感嗜血杆菌）的抗菌活性较强，是呼吸道感染常用的口服药物。

头孢噻肟、头孢曲松：可透过血脑屏障，可用于脑膜炎的治疗。头孢噻肟的半衰期约1.5小时，头孢曲松长达8小时。头孢他啶、头孢哌酮：头孢他啶的抗铜绿假单胞菌活性超过了氨基糖苷类，两种药物在脑膜炎发炎时均可进入脑脊液。三、五代头孢的肾毒性第五代（几无）≈第四代（几无）＜第三代（小）＜第二代（较小）＜第一代（大）。注意二点：头孢菌素类主要通过肾脏排泄，肾功不全时需调整剂量。虽然头孢曲松和头孢哌酮由肝和肾双途径排泄，但是肝和肾功能同时减退时，也需减少剂量。第一代头孢菌素肾毒性较大，尽量避免与利尿药和氨基糖苷类抗生素联用。四、需要皮试的品种 1.说明书要求皮试的品种第一代（头孢噻吩、头孢替唑）、第二代（头孢替安）、第三代（头孢甲肟、头孢噻肟）。进行皮试时，必须用原药配制皮试液。皮试液浓度300~500 μg/ml，注射量0.1ml。注意：不同厂家说明书有差异，请以说明书为准。

头霉素、氧头孢烯类：相似抗菌,区别应用

头霉素、氧头孢烯类：相似抗菌，区别应用基层医院 2013年7月15日D11版文张永信(复旦大学附属华山医院传染病科教授) β-内酰胺类抗生素除了青霉素类与头孢菌素类外，还有一大组其他β-内酰胺类抗生素，包括β-内酰胺酶抑制剂（复合剂）、头霉素类、氧头孢烯类、碳青霉烯类和单环类，其分子结构中均含有β-内酰胺环。其中头霉素类与氧头孢烯类的抗菌谱和临床适应证有不少相似之处。抗菌特点：性似头孢、同中存异头霉素类和氧头孢烯类所含的品种，其药名中都有“头孢”两字，原因是该两类药分别具有第二代和第三代头孢菌素类似的分子结构和抗菌谱，但抗菌作用均较头孢菌素弱。头霉素类对革兰阴性杆菌（包括大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克雷伯菌、产气杆菌等）、革兰阴性球菌（包括卡他莫拉菌、淋球菌、脑膜炎球菌等）和革兰阳性菌（包括甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等）均有良好的抗菌作用。而氧头孢烯类对肠杆菌科细菌作用强，对绿脓杆菌、沙雷菌属等其他革兰阴性菌和葡萄球菌、链球菌等革兰阳性球菌也有一定作用。头霉素类与氧头孢烯类对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌均有良好的抗菌活性(后者的作用更优)，这是与头孢菌素的不同点之一。而且，这两类抗生素对细菌产的β-内酰胺酶，包括对部分超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）很稳定，其稳定性优于多数头孢菌素，因此可用于产酶菌、耐药菌感染。 1.头霉素类国内主要应用的品种为头孢西丁和头孢美唑。两者相比，头孢美唑除了对脆弱类杆菌的作用稍次于头孢西丁外，对需氧革兰阳性菌与阴性菌及其他厌氧菌的作用均优于头孢西丁，且对酶的稳定性也较头孢西丁强。以相同的剂量给药后，头孢美唑的血药浓度明显高于头孢西丁。总体上，头孢美唑效果较优，但难以透过血脑屏障。（见附表）头孢替坦的消除半衰期较长（3.5小时），血药浓度高；头孢拉宗对革兰阴性杆菌的作用较强。但这两种品种临床应用较少。 2.氧头孢烯类拉氧头孢对厌氧菌和需氧革兰阴性菌的抗菌作用与氟氧头孢相似，但对革兰阳性菌的作用弱于后者。以相同剂量给药后，氟氧头孢的血药浓度是拉氧头孢的1.5倍，拉氧头孢在脑脊液中的浓度可达有效水平。然而，拉氧头孢分子含四氮唑基因，可抑制维生素K和凝血酶原合成，引起凝血功能障碍而出血，且在饮酒后可产生戒酒硫样反应；而氟氧头孢并无凝

文献阅读-头霉素氧头孢类的区别与应用

目录头霉素类 (1) 头孢西丁 (2) 抗菌特点 (3) 头霉素对比 (3) 临床应用 (3) 药物相互作用 (4) 不良反应 (4) 氧头孢烯类 (4) 氟氧头孢 (5) 拉氧头孢 (6) 头霉素、氧头孢区别应用 (6) 抗菌特点 (6) 临床适应证 (7) 总结 (8) 头霉素类 β-内酰胺类抗生素除了青霉素与头孢菌素类外，还有一大组其他β-内酰胺类抗生素,包括β-内酰胺酶抑制剂(复合剂)、头霉素类、氧头孢烯类、碳青霉烯类和单环类,分子结构中均含有β-内酰胺环。头霉素类(Cephamycins)具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，系由链霉素（S. lactamdurans）产生的头霉素C（Cephamycin C）经半合成改造侧链

而制得。本类药物对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌有较强的作用，这恰恰不同于头孢菌素类。头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素，头孢米诺则与第三代头孢菌素相近。头孢米诺对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。头孢西丁与头孢美唑相比，头孢美唑除了对脆弱类杆菌的作用稍次于头孢西丁外，对需氧革兰阳性菌与阴性菌及其他厌氧菌的作用均优于头孢西丁，且对酶的稳定性也较头孢西丁强。总体上, 头孢美唑似乎较优,但难以透过血脑屏障。头孢西丁对β-内酰胺酶稳定，对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性优于第二代头孢菌素头孢呋肟，次于亚胺培南、头孢他啶、头孢噻肟；但对大肠埃希菌抗菌活性甚至优于某些第三代头孢菌素如头孢哌酮，也优于喹诺酮类药物；头孢西丁对拟杆菌、厌氧球菌、梭状杆菌及革兰阳性厌氧杆菌均有良好的抗菌性。头孢西丁头孢西丁是头霉素类抗生素。它是由链霉菌StreptomycesLactamdurans产生的头酶素（CephamycinC），经半合成制得的一种新型抗生素。其母核与头孢菌素相似，具抗菌性能也类似，习惯上被列入第二代头孢菌素类中。头孢西丁抗菌作用机制是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌分裂活跃细胞的胞壁合成，从而起抗菌作用。头孢西丁抗菌作用特点是对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定，对大多数革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌具有抗菌活性。头孢西丁对甲氧西西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌及其他链球菌等革兰阳性球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌（包括产酶株）、奇异变形杆菌、莫根菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌科等革兰阴性杆菌及消化球菌、消化链球菌、梭菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌均有良好抗菌活性。头孢西丁

头霉素类抗生素

头霉素类抗菌药物（一）概述 β-内酰胺类抗菌药物除了青霉素类与头孢菌素类，还有一大组其他β-内酰胺类抗菌药物，包括β-内酰胺酶抑制剂（复合剂）、头霉素类、氧头孢烯类和单环类，分子结构中均含有β-内酰胺环。头霉素类（cephamycins）系由链霉菌产生的甲氧头孢菌素（头霉素C），经半合成改造侧链而制得的一类新型抗菌药物。具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，可提高药物对细菌β内酰胺酶的稳定性, 尤其对产生β内酰胺酶的厌氧菌, 如类杆菌有较高的稳定性。所以头霉素的这一特征对厌氧菌有很强的抗菌力, 这是第一、第二和第三代头孢菌素都没有的抗菌活性。目前临床常见的头霉素类抗菌药物品种有：头孢西丁、头孢咪诺、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗。这里重点介绍前三种临床常用的头霉素。附表一：头霉素类抗菌药物的发展史分代分类中文名英文名缩写第一代头霉素类头霉素C Cephamycin C 第二代头霉素类头孢西丁Cefoxit in CFX 头孢美唑Cefimetazo le CMZ 头孢替坦Cefo tetan CTT 第三代头霉素类头孢拉宗Cefbuperazone CBPZ 头孢米诺Cefim ino CMN 氧头霉素类拉氧头孢L atamoxef LMOX （氧头孢烯类）氟氧头孢 F lomoxef FMCX （二）抗菌特点头霉素类对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用优异。具体的讲，头霉素类对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克雷伯菌、产气杆菌等革兰阴性杆菌，卡他莫拉菌、淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌和甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌均具有良好的抗菌作用。本类药物耐革兰阴性菌β-内酰胺酶的性能强，包括对部分超广谱β-内酰胺酶很稳定。其稳定性优于大多数头孢菌素，因此可用于产酶菌、耐药菌感染。本类药物对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌有较强的作用，这恰恰不同于头孢菌素类。头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素，头孢米诺则与第三代头孢菌素相近。头孢米诺对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。头孢西丁与头孢美唑相比，头孢美唑除