盐酸普萘洛尔片可以用于治疗什么疾病

盐酸普萘洛尔片可以用于治疗什么疾病
盐酸普萘洛尔片可以用于治疗什么疾病

盐酸普萘洛尔片可以用于治疗什么疾病随着生活压力的不断加剧,加上工作的过度劳累,很容易影响身体抵抗力和免疫力的降低,这对于本身压力就比较大的人群,身体很容易受到危害,时间一长,各种不适就会出现,有些人经常会觉得心跳加剧,有时心慌,心悸,严重甚至昏厥,心绞痛等症状,因此,建议服用盐酸普萘洛尔片,能够很好的预防和控制,以免加重身体负担,出现其他疾病。

成份

化学名称:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。

分子式:C16H21NO2·HCl

分子量:295.81

性状

本品为白色片。

适应症

1.作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。

2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。

3.劳力型心绞痛。

4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。

5.减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。

6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。

7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。

规格

10mg

用法用量

1.高血压:口服,初始剂量10mg,每日3~4次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。

2.心绞痛:开始时5~10mg,每日3~4次;每3日可增加10~20mg,可渐增至每日200mg,分次服。

3.心律失常:每日10~30mg,日服3~4次。饭前、睡前服用。

4.心肌梗死:每日30~240mg,日服2~3次。

5.肥厚型心肌病:10~20mg,每日3~4次。按需要及耐受程度调整剂量。

6.嗜铬细胞瘤:10~20mg,每日3~4次。术前用三天,一般应先用α受体阻滞剂,待药效稳定后加用普萘洛尔。

不良反应

应用本品可出现眩晕、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(<50次/分钟);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小);不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

禁忌

1.支气管哮喘。

2.心源性休克。

3.心脏传导阻滞(Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞)。

4.重度或急性心力衰竭。

5.窦性心动过缓。

注意事项

1.本品口服可空腹或与食物共进,后者可延缓肝内代谢,提高生物利用度。

2.β受体阻滞剂的耐受量个体差异大,用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以

免发生意外。

3.注意本品血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。

4.冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。

5.甲亢病人用本品也不可骤停,否则使甲亢症状加重。

6.长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。

7.长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭,倘若出现,可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正,并逐渐递减剂量,最后停用。

8.本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。

9.服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。

10.对诊断的干扰:服用本品时,测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高,而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中,干扰测定血清胆红质的重氮反应,出现假阳性。

11.下列情况慎用本品:过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。

药理简答题答案详解

1、简述抗高血压药的分类及代表药。 2、简述可乐定的降压作用机制 3试述治疗高血压联合应用氢氯噻嗪、肼苯哒嗪和普奈洛尔的优点。 4简述硝酸甘油抗心绞痛的作用机制。 5.改变心肌的血液分布,有利于缺血区的供血 6简述普萘洛尔抗心绞痛的作用机制。 7简述他汀类药物抗动脉粥样硬化的药理学基础是什么? 8试述抗动脉粥样硬化药包括哪类,各举一代表药。 9利尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 10述高效能和中效能利尿药的不良反应? 11比较各类利尿药的利尿作用部位、作用机制及药理作用、临床应用、不良反应? 12血的类型及抗贫血药的临床应用和注意事项。 13双香豆素可与哪些药物产生相互作用?为什么? 14常用抗凝药物肝素和双香豆素的抗凝作用机理、临床应用及主要的不良反应及过量的解救药。 15简述糖皮质激素的临床应用及局部雾化吸入的主要不良反应。 16简述茶碱类平喘药作用机制、临床应用及主要不良反应。 17平喘药的分类、作用机制和临床应用。 18试述奥美拉唑的作用机制与临床用途? 19.简述多潘立酮的作用机制与临床意义? 20抗消化性溃疡药的分类及作用机理,并各举一代表药物。 21简述糖皮质激素类药物的疗程及适用情况。 22 长期应用糖皮质激素类药物引起代谢紊乱方面的不良反应有哪些? 23状腺激素的主要药理作用和临床应用。 24碘化物的不良反应。 25胰岛素主要用于何种糖尿病?如何根据病情选择剂型? 26胰岛素过量所致的低血糖有何症状?如何预防? 27格列本脲的作用机制及临床应用? 28试述糖皮质激素的药理作用 29抗甲状腺药物的分类、作用机制和临床应用 30试胰岛素的药理作用和临床应用。 31细菌耐药性的产生机理 32 抗菌药物的作用机制,并举例说明 33简述青霉素G的抗菌谱、抗菌机制及临床应用。 34试述四代头孢菌素的特点。 35常用大环内酯类抗生素的药物及其共同特点有哪些? 36.CCBs(钙通道阻滞药、钙拮抗药)的分类、代表药、药理作用及临床应用(21章)。37.抗心律失常药的分类及代表药。(22章) 38.抗高血压药的分类及代表药。(25章) 39.强心苷的药理作用和不良反应。(26章) 40。硝酸酯类的药理作用和临床应用。(28章) 41.抗动脉粥样硬化药的分类。(27章) 42尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 43.普萘洛尔的药理作用和临床应用。(22章)

抗心绞痛药习题

抗心绞痛药习题

抗心绞痛药 强化训练 (一)选择题 【A型题】 1.普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是() A 减慢心率 B 缩小心室容积 C 扩张冠状动脉 D 降低心肌耗氧量 E 抑制心肌收缩力 2.下列不属于钙拮抗剂的抗心绞痛的药物是() A 维拉帕米 B 地尔硫卓 C 吗多明 D 普尼拉明 E 哌克昔林3.下列不能用地尔硫卓治疗的疾病是() A 稳定型心绞痛 B 不稳定型心绞痛 C 变异型心绞痛 D 高血压 E 脑血管病 4.不稳定心绞痛的重要因素是() A 血小板聚集和血栓形成 B 情绪激动 C 冠状动脉硬化 D 冠状动脉痉挛 E 以上均不是 5.对变异型心绞痛最有效的药物是() A 硝苯地平 B 亚硝酸异戊酯 C 硝酸甘油 D 普萘洛尔 E 噻吗洛尔 6.久用后易产生耐受性的药物是() A 硝苯地平 B 亚硝酸异戊酯 C 硝酸甘油 D 普萘洛尔 E 噻吗洛尔 7.可致心率加快的抗心绞痛药是() A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 地尔硫卓 D 硝酸甘油 E 单硝酸异山梨酯 8.伴有哮喘的心绞痛患者不宜选用的药是() A 普萘洛尔 B 硝苯地平 C 地尔硫卓 D 硝酸甘油 E 单硝酸异山梨酯 9.易致冠脉收缩的抗心绞痛药是() A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 硝酸甘油 D 硝苯地平

E 硝酸异山梨酯 10.对心脏有抑制作用,并能抗心绞痛的钙拮抗药是() A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 硝酸甘油 D 硝苯地平 E 硝酸异山梨酯 11.长期应用后不能突然停药的治疗心绞痛的药物是() A 维拉帕米 B 普萘洛尔 C 硝酸甘油 D 硝酸异山梨酯 E 硝普钠 12.一般用于预防心绞痛发作,选用下列哪种药物() A 硝酸甘油 B 硝酸异山梨酯 C 硝苯地平 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 13.心绞痛伴有严重CHF的患者不宜选用下列哪种药() A 硝酸甘油片剂 B 硝酸甘油贴膜剂 C 戊四硝酯 D 硝酸异山梨 酯 E 维拉帕米 【C型题】 14.稳定型心绞痛患者宜选用是() 15.伴有传导阻滞的心绞痛者可用是() A 硝酸甘油 B 噻吗洛尔 C 是A是B D 非A非B 16.对不稳定型心绞痛患者宜选用是() 17.对伴有心衰的心绞痛患者可选用是() A 硝苯地平 B 维拉帕米 C 是A是B D 非A非B 18.硝酸甘油松驰血管平滑肌的机制是() 19.钙拮抗剂松驰血管平滑肌的机制是() A 激活GC,增加细胞内cGMP量 B 激活AG,增加细胞内cAMP量 C 是A是B D.非A非B 20.对各型心绞痛均有效的药物是() 21.对心脏无明显直接作用的抗心绞痛药物是() A 硝酸甘油 B 钙拮抗剂 C 是A是B D 非A非B 【X型题】

盐酸普萘洛尔片

盐酸普萘洛尔片 核准日期:2007年03月06日 修订日期:2007年06月22日 药品名称: 【通用名称】盐酸普萘洛尔片[药典] 【英文名称】 Propranolol Hydrochloride Tablets [药典] 【汉语拼音】 Yan Suan Pu Nai Luo Er Pian 成份: 本品主要成份为盐酸普萘洛尔。其化学名称为:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。化学结构式: 分子式:C16H21NO2·HCl 分子量:295.81 所属类别: 化药及生物制品>> 代谢及内分泌系统药物>> 抗甲状腺药>> β受体阻断药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗高血压药>> 交感神经抑制药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 治疗充血性心力衰竭药>> β受体阻断药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗心律失常药>> 抗快速心律失常药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗心绞痛药>> β受体阻断药 化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗偏头痛药 性状: 本品为白色片。 适应症: 1.作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。 2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。 3.劳力型心绞痛。 4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。 5.减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。 规格: 10mg

普萘洛尔治疗血管瘤方案1题库

普萘洛尔(心得安)治疗血管瘤方案山东省千佛山医院皮肤科

一、普萘洛尔作用机制 1.抑制血管内皮生长因子(VEGF)和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF) 2.抑制低氧诱导性因子-1ɑ-血管内皮生长因子-A血管发生轴 3.抑制基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases, MMPs) 4.抑制内皮一氧化氮合成酶(endothelial nitric oxide synthase, eNOS) 5.阻止内皮细胞增殖、移动和分化 二、普萘洛尔药理作用 1.β受体阻断作用 1)心血管系统: 心率、心肌收缩力、心排出量、心肌耗氧量、血压下降 延缓心房和房室结的传导、延长P-R间期 2)支气管平滑肌: 收缩平滑肌增加气道阻力,诱发或加重哮喘 3)代谢:低血糖 4)肾素:抑制肾素释放 2.内在拟交感活性 3.膜稳定作用 4.其他:抗血小板聚集 三、适应症: 婴儿血管瘤

溃疡型血管瘤 血管瘤伴血小板减少综合征 PHACES综合征等 四、禁忌证 1.禁用 支气管哮喘 严重左室心功能不全 心源性休克 心脏传导阻滞(II-III度房室传导阻滞) 重度或急性心力衰竭 窦性心动过缓 2.慎用 过敏史 充血性心力衰竭 糖尿病 肺气肿或非过敏性支气管炎 肝功能不全 甲状腺功能低下 雷诺综合征或其他周围血管疾病 肾功能减退 五、治疗年龄:足月满月患儿

六、普萘洛尔(心得安)治疗血管瘤治疗方案 1.治疗前检查 ①血常规、血生化(含电解质、肝功能、肾功能、心肌酶等) 血糖、甲状腺功能、心电图、心脏彩超。 ②测量患儿体重、生命体征(体温、心率、呼吸频率、血压)。 ③瘤体测量及局部超声检查,特殊部位行局部MRI或增强CT。 2.治疗方法 1)用药第一天:0.5mg/kg/d,分两次口服,间隔12小时 2)用药第二天:增至0.75 mg/kg/d,分两次口服 3)用药第三天:增至1.0mg/kg/d,分两次口服 4)用药第四天:增至1.5mg/kg/d,分两次口服 服药期间监测:用药后每小时心率、呼吸、血压及用药后1小时、2小时血糖、治疗疗效、不良反应(具体见治疗监测表) 3.服药方法 1)口服,饭前5分钟或与食物共进 2)将10mg普萘洛尔片均匀溶于10ml饮用水中,取其中﹏﹏ml予患儿口服 4.用药疗程 血管瘤增生期结束或瘤体消退并不再生长,然后逐渐减量停药,减量时间应超过2周

盐酸普萘洛尔综述

盐酸普萘洛尔综述 Document number:NOCG-YUNOO-BUYTT-UU986-1986UT

盐酸普萘洛尔综述 摘要:盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性?肾上腺素受体阻滞剂。在本文中将介绍其药理作用,适应症以及临床表现,国内外使用现状,相关合成线路,生产厂家等。 关键词:盐酸普萘洛尔,药理作用,合成线路,生产厂家 1)盐酸普萘洛尔的理化性质及参数 分子量: 化学名:1-异丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 英文名:Propranolol 商品名:心得安 理化性质:白色或乳白色结晶粉末,无臭,味微甜后苦。熔点96℃,盐酸盐熔点163-164℃.干燥失重<%。在有机溶剂里的溶解度有较大差异。甲醇中的溶解度最高。水溶液,遇光着色。 2)药理毒理 1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。

3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。 4.有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。致癌、致突变和生殖毒性在18个月内,大鼠或小鼠每日给药150mg/kg,为期18个月,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时,显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。【1】 3)药代动力学 该品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。【2】个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积±kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为母药。不能经透析排出。 4)适应症 1.作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。 2.高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。 3.劳力型心绞痛。 4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。 5.减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。【3】

盐酸普萘洛尔综述

盐酸普萘洛尔综述 摘要:盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性?肾上腺素受体阻滞剂。在本文中将介绍其药理作用,适应症以及临床表现,国内外使用现状,相关合成线路,生产厂家等。 关键词:盐酸普萘洛尔,药理作用,合成线路,生产厂家 1)盐酸普萘洛尔的理化性质及参数 分子量:295.81 化学名:1-异丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 英文名:Propranolol 商品名:心得安 理化性质:白色或乳白色结晶粉末,无臭,味微甜后苦。熔点96℃,盐酸盐熔点163-164℃.干燥失重<0.5%。在有机溶剂里的溶解度有较大差异。甲醇中的溶解度最高。水溶液PH5.0-6.0,遇光着色。 2)药理毒理 1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。 3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。

4.有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。致癌、致突变和生殖毒性在18个月内,大鼠或小鼠每日给药150mg/kg,为期18个月,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时,显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。【1】 3)药代动力学 该品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。【2】个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为母药。不能经透析排出。 4)适应症 1.作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。 2.高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。 3.劳力型心绞痛。 4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。 5.减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。【3】 5)药物的相互作用 1.与抗高血压药物相互作用:盐酸普萘洛尔片与利血平合用,可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。 2.与洋地黄合用,可发生房室传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。 3.与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕盐酸普萘洛尔片对心肌和传导系统的抑制。 4.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显著高血压、心率过慢,也可出现房室传导阻滞。 5.与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。 6.与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停博。 7.与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。 8.酒精可减缓盐酸普萘洛尔片吸收速率。 9.与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速盐酸普萘洛尔片清

药理学萘洛尔的药理作用和临床应用有哪些

南开大学现代远程教育学院考试卷 《药理学》 一、请同学们在下列(20)题目中任选五题,写成期末试卷答案,每题20分。 1、试述一级消除动力学和零级消除动力学的特点有哪些? 2、药物的不良反应包括哪些内容? 3、药物的作用机制有哪些内容? 4、新斯的明的药理作用和临床用途有哪些? 5、阿托品的药理作用有哪些? 6、阿托品的临床用途和不良反应有哪些? 7、肾上腺素、去甲上腺素和异丙肾上腺素的临床应用有哪些? 8、普萘洛尔的药理作用和临床应用有哪些? 9、试述氯丙嗪的药理作用及临床应用。 10、试述地西泮的作用机制和临床应用。 11、吗啡的临床应用与禁忌症有哪些? 12、试述阿司匹林的临床应用与不良反应。 13、试述治疗慢性心功能不全的药物分类、每类药物的治疗原理,各举出一个药名。 14、举例说明常用利尿药的代表药物、作用机制及其主要作用部位有哪些?(可列 表说明) 15、降压药可通过哪几种作用方式(作用原理)产生降压作用?各举一例加以说明。 16、ACEI类药物的药理作用及其机制是什么?临床可治疗哪些心血管疾病?常见副 作用有哪些? 17、糖皮质激素的临床应用与不良反应有哪些? 18、举例说明抗菌药物的作用机制有哪些? 19、举例说明细菌耐药性产生的机制有哪些?其获得性耐药性的转移方式有哪些? 20、按照其作用机制的不同,抗肿瘤药物可分为哪几类?请各举出一至两个药名并 说明其临床应用。 二、期末试卷答案要求 学员所选题目应为授课教师指定题目内的题目,论述要层次清晰、准确; 写作要理论联系实际,同学们应结合课堂讲授内容,广泛收集与题目有关资料,含有一定案例,参考一定文献资料。 三、写作格式要求: 题目要求为宋体三号字,加粗居中;自加序号。 正文部分要求为宋体小四号字,标题加粗,行间距为1.5倍行距; 所选题目中每道题目字数要控制在200-400字之间,不要重复叙述。 四、试卷答案提交注意事项:

药理实验普萘洛尔对提高小白鼠心肌耐缺氧力作用

普萘洛尔对提高小白鼠心肌耐缺氧力作用 【实验目的与要求】 观察普萘洛尔对提高小白鼠耐缺氧能力的作用,了解用小白鼠进行耐缺氧的实验方法。【实验原理】 异丙肾上腺素为β肾上腺素受体激动药,能激动β1 受体,对心脏的兴奋作用强大,可使心收缩力增强,心率加快,传导加速.心输出量增多,并明显增加心肌耗氧量,同时可促进糖原和脂肪分解,增加组织耗氧量。普萘洛尔为β肾上腺素受体阻滞药,可阻断心脏β1 受体,使心率减慢,收缩力减弱,心输出量减少,传导减慢,心肌耗氧量下降,并可抑制糖原和脂肪分解,减少组织耗氧量。 【实验材料】 动物:小白鼠3只 药物:1%盐酸普萘洛尔溶液生理盐水0.05%异丙肾上腺素钠石灰凡士林络合碘器材:电子天平大烧杯250ml广口瓶3个纱布1ml注射器针头棉签 【实验步骤】 1、抓取小白鼠3只,称重,标号,并观察正常表现。 2、第一次给药: 1号小鼠腹腔注射0.05%异丙肾上腺素剂量0.2mL/10g 2号小鼠腹腔注射0.05%异丙肾上腺素剂量0.2mL/10g 3号小鼠腹腔注射生理盐水剂量0.2mL/10g 给药后观察小鼠的表现。 3、15min后第二次给药: 1号小鼠腹腔注射0.2%盐酸普萘洛尔溶液剂量0.2mL/10g 2号小鼠腹腔注射生理盐水剂量0.2mL/10g 3号小鼠腹腔注射生理盐水剂量0.2mL/10g 给药后观察小鼠的表现。 4、3min后,取250ml玻璃磨砂广口瓶3个,瓶内分别放入6g用纱布包裹的碱石灰,每个 瓶内放入小鼠1只,迅速盖上玻璃瓶盖,并记录时间。 5、观察小白鼠活动,记录各小鼠死亡时间。 【实验结果】 【注意事项】 1、缺氧瓶必须完全密闭不漏气,可用凡士林涂在瓶口。 2、小鼠腹腔注射部位应稍靠左下腹,勿损及肝脏,还应避免将药液注入肠腔或膀胱。 3、注意室温,保持在25℃左右

2019版:口服普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤专家共识(全文)

2019版:口服普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤专家共识(全文) 婴幼儿血管瘤(infantile hemangiomas,IHs)是儿童最常见的良性血管肿瘤,据流行病学统计数据显示,其在1岁以内白种儿童中的发病率约为10%左右[1]。在早产儿及低体重儿的发病率更高,如出生时体重500~1 000 g未成熟儿发病率为22.9%,出生时体重达1 000~1 500 g者发病率降为15.6%,出生时体重1 500~2 600 g接近成熟者发病率则降为9.5%[2]。女性与男性的发病率之比约为3~4∶1。血管瘤约67%为单一病灶,4%为多发病灶,13%为节段型,主要发生于头部、颈部、躯干和四肢[3]。血管瘤有一个区别于血管畸形的非常特殊的临床及病理特征,即约30%的婴幼儿出生时即发现,但大部分是出生后几周才显现,之后则多会有一个快速增殖期,通常发生在生后5~8周,在生后3个月左右,瘤体大小可以增加达到最终面积的80%[1]。此被称为早期增殖期,之后增殖变缓,并且绝大部分血管瘤最终可在几年后逐渐消退[2]。虽然血管瘤自然消退的概率很高(60%~90%),但是体积较大、生长迅速的血管瘤可能在消退后留下色素沉着、血管扩张、脂肪组织堆积和瘢痕等影响美观,部分血管瘤可能出现破溃、出血、感染及疼痛,影响患儿的生活质量;发生于特殊部位的,可能出现造成器官功能障碍等更严重的并发症。另外,在头面部的血管瘤,则对患儿及其亲属可以产生很大的心理压力,需要适当的积极处理。自2008年法国医生Léauté-Labrèze等[2]偶然发现普萘洛尔对血管瘤治疗有效以来,目前普萘洛尔已经成为婴幼儿血管瘤的一线治疗药物,美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration,FDA)

醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗肝硬化门静脉高压致上消化道出血

醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗肝硬化门静脉高压致上消化道出血临床观察刘斌1 发表时间:2018-11-29T11:27:45.490Z 来源:《中国结合医学杂志》2018年8期作者:刘斌1 刘群清2 周皖2 杨文斌通讯作者 [导读] 目的:观察醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗肝硬化门静脉高压致上消化道出血的临床效果。 湘潭市中心医院湖南湘潭 411100 【摘要】目的:观察醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗肝硬化门静脉高压致上消化道出血的临床效果。方法:选取我院2017年2月至2018年2月收治的肝硬化门静脉高压致上消化道出血的患者68例,按照患者的排序进行随机分组,每组34例。对照组患者给予单纯的醋酸奥曲肽治疗;观察组患者给予醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗。统计两组患者的治疗效果与出血量和再出血率,并对统计到的数据进行对比。结果:观察组患者的治疗总有效率为97.06%(33/34)高于对照组的76.47%(26/34),差异具有统计学意义(P<0.05);观察组 患者的出血量与再出血率在数值上相对低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗肝硬化门静脉高压致上消化道出血临床显著,能够降低出血量与再出血率,值得选用。 【关键词】醋酸奥曲肽;盐酸普萘洛尔;肝硬化门静脉高压致上消化道出血;效果 一般来说,在肝硬化患者处于失代偿期时,很容易出现多种并发症,肝硬化门静脉高压所致上消化道出血作为临床上最常见的一种并发症,其对患者的影响较大,如果不及时进行控制,出血量也会逐渐增多,治疗难度相对提高,从而危及患者的生命. 同时,在临床治疗的过程中发现,该种并发症的复发率较高,给临床工作带来了极大的难度。在近几年临床工作中,单纯的醋酸奥曲肽,用药效果逐渐减弱,无法保证患者的安全。我院结合具体的工作状况提出了联合用药方案,即使用醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗,取得了较好的效果。具体报道如下。 1一般资料与方法 1.1一般资料 选取我院2017年2月至2018年2月收治的肝硬化门静脉高压致上消化道出血的患者68例,按照患者的排序进行随机分组,每组34例。 纳入标准:(1)所有患者均符合临床的诊断标准[1];(2)患者无其他严重的血液疾病或者器质性疾病;(3)患者及家属对本次研究知情,签署同意书。 对照组中,男性患者18例,女性患者16例,年龄在45~72岁,平均年龄(54.20±3.21)岁,对其肝功能进行分级:A级19例、B级9例、C级6例; 观察组中,男性患者19例,女性患者15例,年龄在43~76岁,平均年龄(54.29±3.47)岁,对其肝功能进行分级:A级17例、B级11例、C级6例。 从两组患者的年龄、性别等一般资料上比较,差异无统计学意义(P>0.05),可进行比较。 1.2方法 两组患者在进入医院后,均需要进行常规检查确诊。在确诊后,需要针对患者的临床症状,采取禁食以对胃肠进行减压的措施、给予药物进行胃酸分泌抑制、输液、保肝、补液等多种措施。 在此基础上,对照组患者给予单纯的醋酸奥曲肽治疗,首次给予患者100ug醋酸奥曲肽注射液与100mL的浓度为0.9%氯化钠溶液进行混合,行静脉注射给药。然后,在将300ug的醋酸奥曲肽与48mL的浓度为0.9%氯化钠溶液进行混合,以静脉滴注给药,滴速为50u/h,每日2次即可。观察组患者在对照组的用药基础上,给予患者盐酸普萘洛尔片口服,每日2次,每次10mg。两组患者均连续治疗7d。 1.3 评价指标 按照患者的临床症状变化,对其治疗效果进行分层,显效:患者在用药24h内,出血症状消失,且体征正常化;有效:患者在用药3d 内,出血症状改善明显,体征有所稳定;无效:患者在用药3d内,临床症状无任何变化。 统计两组患者的再出血率与总出血量。 1.4 统计学分析 数据以统计学软件SPSS18.0分析,以()表示计量资料,经t检验;以率(%)表示计数资料,经χ2检验,P<0.05为差异有统计学意义。 2结果 观察组患者的治疗总有效率为97.06%(33/34)高于对照组的76.47%(26/34),差异具有统计学意义(P<0.05);观察组患者的出血量与再出血率在数值上相对低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。详见下表。 表1 两组患者的治疗效果比较(n,%) 3讨论 肝硬化门静脉高压致上消化道出血与传统的消化道出血发病机制不同,这也使得其治疗难度相对较高,复发率提升。其发病机制为:肝硬化患者的肝窦内阻力会逐渐增加,门静脉血流回流受到限制,从而使得门静脉出现高压现象,再加上胃冠状动脉与腔静脉系统的食管

盐酸普萘洛尔片可以用于治疗什么疾病

盐酸普萘洛尔片可以用于治疗什么疾病随着生活压力的不断加剧,加上工作的过度劳累,很容易影响身体抵抗力和免疫力的降低,这对于本身压力就比较大的人群,身体很容易受到危害,时间一长,各种不适就会出现,有些人经常会觉得心跳加剧,有时心慌,心悸,严重甚至昏厥,心绞痛等症状,因此,建议服用盐酸普萘洛尔片,能够很好的预防和控制,以免加重身体负担,出现其他疾病。 成份 化学名称:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。 分子式:C16H21NO2·HCl 分子量:295.81 性状

本品为白色片。 适应症 1.作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。 2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。 3.劳力型心绞痛。 4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。

5.减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。 规格 10mg

用法用量 1.高血压:口服,初始剂量10mg,每日3~4次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。 2.心绞痛:开始时5~10mg,每日3~4次;每3日可增加10~20mg,可渐增至每日200mg,分次服。 3.心律失常:每日10~30mg,日服3~4次。饭前、睡前服用。 4.心肌梗死:每日30~240mg,日服2~3次。 5.肥厚型心肌病:10~20mg,每日3~4次。按需要及耐受程度调整剂量。

普萘洛尔的禁忌症

普萘洛尔的禁忌症 普萘洛尔在治疗各种因素引起的心律失常中具有相当不错的效果,而且对高血压也有一定疗效。心律失常类的病症一般都很复杂,普萘洛尔的使用就需要慎重,在我们使用的时候,首先要考虑到禁忌症,不当用药肯定会给身体造成伤害。那么,普萘洛尔的禁忌症有哪些? ★禁忌症 (1)可引起支气管痉挛及鼻黏膜微细血管收缩,故禁用于哮喘及过敏性鼻炎患者。 (2)禁用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症患者。 (3)本品有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的患者禁用。

★注意事项 1.(1)过敏史;(2)充血性心力衰竭;(3)Ⅰ度房室传导阻滞;(4)糖尿病;(5)肺气肿或非过敏性支气管炎;(6)肝功能不全;(7)甲状腺功能低下;(8)雷诺综合征或其他周围血管疾病;(9)肾功能减退;(10)麻醉或手术患者;(11)妊娠及哺乳期妇女。 2.老年人对普萘洛尔代谢与排泄能力低,应适当调节剂量。 3.药物对检验值或诊断的影响:(1)可使血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、三酰甘油、尿酸等增高;(2)可使血糖降低,糖尿病患者可能出现血糖增高;(3)肾功能不全时普萘洛尔的代谢产物可蓄积血中,干扰测定血清胆红素的重氮反应,可出现假阳性。

4.用药前后及用药时应当检查或监测血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能。糖尿病患者应定期查血糖。 5.在消化道出血情况下,服用普萘洛尔可能增加循环衰竭危险。 6.普萘洛尔可空腹服用,也可与食物同时服用。食物可使普萘洛尔在肝脏的代谢减慢,生物利用度增高。 7.用量必须强调个体化,不同个体、不同疾病用量不尽相同。 8.普萘洛尔血药浓度不能完全预示药理效应,故应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。 9.少数患者长期用药可出现心力衰竭,倘若出现可用洋地黄苷类和(或)利尿药纠正,并逐渐递减至停用。

口服普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤

口服普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤 婴幼儿血管瘤是婴幼儿时期最常见的良性血管性肿瘤,婴幼儿血管瘤的发病机制尚不清楚。其主要特征是出生后早期快速增殖,该时期的病理特征主要是内皮细胞的增生,一年以后婴幼儿血管瘤可自发性缓慢消退。具体的临床表现是在出生时或出生后一周到一个月内出现病变,初期病变部位稍白,后出现一小红点;小红点快速长大,呈鲜红色,草莓状,可凸起于皮面,也可呈斑片样,与周围皮肤平齐,如瘤体生长于头皮,瘤体部位可出现毛发生长受限。瘤体在患儿3?6个月常快速增殖,迅速扩大,常发生于头部、面部及颈部,影响外观,如瘤体表面张力过大,常发生破溃,形成创面。患儿 1 岁以后瘤体生长缓慢,称消退期,消退期婴幼儿血管瘤瘤体颜色转暗红色,瘤体表面张力降低。通常到患儿5?7 岁,婴幼儿血管瘤才会完全消退,遗留灰白色包块,有的呈囊状下垂,如位于头面部常需要手术治疗改善外观。大部分婴幼儿血管瘤患者可以依据典型的病史和临床表现做出诊断。 据推测,婴幼儿血管瘤的发病率为3%?10%。婴幼儿血管瘤作为良性白限性肿瘤,虽然具有自限性,但是仍能引发严重并发症,如引发溃疡,继发外形毁损、疼痛和功能障碍。如眼睑、眶部的瘤体有可能影响眼睑的功能;乳腺

部位的瘤体如侵犯深部的腺体组织,有可能影响患儿的腺体发育。部分血管瘤可以自行消退,但消退后局部往往遗留红斑、色素改变、毛细血管扩张、萎缩性瘢痕和纤维脂肪组织赘生物等,不同程度地影响患儿的容貌或形体美观。等待观察期问,血管瘤,尤其是?人颈部血管瘤给生长发育期患儿及家长带来的社会、心理伤害显而易见。另外,约10% 的血管瘤生长快速,如不积极处理,可出现各种并发症,例如呼吸道阻塞,影响视力,血管瘤发生溃疡、感染、出血,影响美观,等,少数情况下甚至会危及生命。因此,除生长在隐蔽部位,体积较小或处于稳定状态的血管瘤可以“等待观察”外,其他情况下均需要积极治疗,治疗越早,美容和功能效果越好。 婴幼儿血管瘤的治疗方案多种多样,目前口服普萘洛尔是临床推荐的一线治疗方案,其他的治疗方案为口服糖皮质激素类药物,595 染料激光治疗,外科手术切除,外用药物治疗如外用普萘洛尔乳膏,等,以及封闭治疗,如瘤体内注射平阳霉素聚桂醇类药物,或者是瘤体内注射尿素;低温冷冻治疗、放射治疗等。目前临床通常采用综合疗法。 适应症口服普萘洛尔治疗血管瘤,尤其适应于婴幼儿血管瘤,患儿在1 岁以内。用药前需排除严重心脏疾病,包括心源性休克、窦性心动过缓、低血压、U -山°房室传导阻滞、心力衰竭等;支气管哮喘、气道敏感性疾病、通气困难或其他肺部疾病。对3肾上腺素受体过敏者也列为禁忌。 口服普萘洛尔治疗之前需要严格进行以下筛查。

反向解析法在盐酸普萘洛尔片一致性评价中的应用

反向解析法在盐酸普萘洛尔片一致性评价中的应用 柏植政1,周 卫2,丁逸梅1, 3* 1 南京工业大学药学院,南京210009;2中国药科大学,南京210009; 3 南京工业大学江苏省药物研究所有限公司,南京210009 盐酸普萘洛尔是一种合成的β-肾上腺素能受体阻断剂,于1966年由阿斯利康公司开发上市,广泛用于治疗高血压、心绞痛、心律失常,作为辅助治疗甲状腺毒症,以及降低心肌梗死急性期的心血管死亡风险。根据国家食品药品监督管理总局(CF -DA )对于仿制药一致性评价的要求,盐酸普萘洛尔属于CFDA 发布豁免生物等效性(BE )的药品。 药物辅料的种类及用量可能会影响药物的吸收速率和吸收程度,特别对低渗透性药物的吸收影响更显著。因此,仿制制剂研究者通常采用与参比制剂保持相同的辅料组成和用量的策略。根据前期对盐酸普萘洛尔片原研产品的处方研究,获知硬脂酸/硬脂酸镁比例为体外溶出一致的关键参数。本研究旨在利用衍生化气相色谱和原子吸收测定硬脂酸与硬脂酸镁比例,反向解析原研产品处方,为盐酸普萘洛尔仿制药通过一致性评价提供参考。 1仪器与试药 气相色谱仪(岛津GC-2014);溶出仪(RC806,紫外分光光度计)。 硬脂酸对照品(批号:BCBP3246V ,纯度≥98.5%),棕榈酸对照品(批号:SLBQ8869V ,纯度≥99%),镁对照溶液(批号:BCBL4523V )均为Sigma 公司产品;盐酸普萘洛尔总混颗粒(批号:20170301),盐酸普萘洛尔自制片[0301-1批(0.5+2.0),0302-1批(0.5+1.5),0302-2批(0.4+2.0)]均由中国药科大学药剂教研室提供;盐酸普萘洛尔参比片(日本AstraZeneca 公司,10mg ,04360);甲醇为色谱纯;正己烷、氯化钠、硫酸钠及三氟化硼-甲醇均为分析纯。 2方法与结果 2.1衍生化气相色谱法(测定总硬脂酸含量)[1,2] 2.1.1溶液配制对照品溶液的配制:精密称取硬脂酸对照品约10mg 、棕榈酸对照品约10mg ,置锥形瓶中,精密加入三氟化硼-甲醇溶液5mL ,振荡溶解,水浴回流20min ,放冷,加入正己烷15mL ,完全转移至分液漏斗中,加入10mL 水,加入10mL 饱和氯化钠溶液,振摇至分层,弃去下层(水层),正己烷层加入无水硫酸钠6g ,振摇,静置3min ,正己烷层完全转移至25mL 量瓶中,用正己烷稀释定容。 供试品溶液的配制:精密称定原研片粉约800mg ,置锥形瓶中,精密加入三氟化硼-甲醇溶液5mL ,振荡溶解,水浴回流20min ,放冷,加入正己烷15mL ,完全转移至分液漏斗中,加入10mL 水,加入10mL 饱和氯化钠溶液,振摇至分层,弃去下层(水层),正己烷层加入无水硫酸钠6g ,振摇,静置 3 作者简介柏植政,男,在读硕士生E-mail:2656397589@https://www.360docs.net/doc/4813458584.html, 通讯作者丁逸梅,女,研究员E-mail:jsyws@https://www.360docs.net/doc/4813458584.html, 收稿日期2017-04-19修回日期2018-03-15 * 179

3.抗心绞痛药

商洛职业技术学院教案 课程名称药理学专业班级08级三年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时 1 章节题目第二十三章抗心绞痛药 目的 与 要求 1.掌握硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平抗心绞痛作用、临床应用及 不良反应。 2.理解其他抗心绞痛药的作用特点及临床应用。 3.了解抗心绞痛药的分类。 重点 与 难点 1.硝酸酯类抗心肌缺血机理、临床用途、主要不良反应。 2.β受体阻断药抗心肌缺血机理、用及与硝酸酯类合用的机理。 3.维拉帕米、地尔硫卓的抗心肌缺血机理、作用特点及用途。 方法 与手段 讲授,CAI

使用教材 及参考书 王开贞、于肯明:药理学,人民卫生出版社,2009.7.六版 王迎新、于天贵:药理学,人民卫生出版社,2003.2.一版 教案续页 教学内容 辅助手段 时间分配

第二十三章抗心绞痛药 心绞痛是冠心病的常见症状,是心肌急剧、短暂的缺血缺氧引起的临床综合征。主要表现为胸骨后部及心前区阵发性绞痛或闷痛,常放射至左上肢。 心肌缺血缺氧→无氧代谢↑→生成乳酸、激肽等→刺激心肌神经末梢→心绞痛发生。 1.心绞痛的分型: (1) 稳定型心绞痛:常在劳累、情绪紧张时发作, 有冠脉粥样硬化,最常见。 (2) 变异型心绞痛:常在一般活动、休息或夜间发作,主要由冠脉痉挛引起。 (3) 不稳定型心绞痛:不定时频繁发作,常由冠状动脉内斑块破溃、血小板聚集、血栓形成引起。 2.心绞痛发生机制: 正常人: 心肌耗氧量﹦心肌供氧量 心绞痛患者: 心肌耗氧量>心肌供氧量。 氧供、需失衡、血栓形成, 是心绞痛主要机制。 (1) 影响心肌供氧量的主要因素有: 冠状动脉阻力、冠脉灌注压、冠脉血流量、侧枝循环、心室舒张时间等,其中以冠状动脉阻力影响最重要。 血液→冠脉主支→心外膜分支→垂直心肌层的血管→心内膜。 心室收缩→室内压↑→可致心内膜下缺血。 (2) 影响心肌耗氧量的因素有: 心室璧张力、射血时间、心率、心肌收缩力。 冠脉粥样斑块、血小板集聚、血栓形成也是诱发心绞痛重要因素,故在抗心绞痛治疗的同时,亦应抗血小板、抗血栓治疗。 3.抗心绞痛药作用机制:

药大创新实验 盐酸普萘洛尔综合性实验

2013年教学实验项目改革研究课题立项结果 https://www.360docs.net/doc/4813458584.html,/s/12/t/115/31/54/info12628.htm 特别值得介绍的是为在学生中强化药学学科整体知识体系,加强理论课程与实验教学课程的结合,发挥学生主动参与的意识,改变学生对药物研究缺少整体认识的局限性,首次将与药物研究有关的药学四大学科(药物化学、药剂学、药理学和药物制剂)的实验课程进行整合和调整,使学生受到药学研究实践的系统训练。药学实验教学中心对研究性实验教学体系进行了改革,通过选择一个合适的药物,让学生从实验药物的合成开始,经过药物的生物活性测试、药物的剂型选择和制备,到药物的质量控制和纯度测定的系统实验训练,建立药物研究的整体概念。在药学本科生教学中引入综合性的研究性教学体系,将与创新药物的研究和新药的研制与开发有关的知识整合到教学过程中,使学生对药物研究的全过程有一个基本的认识。 盐酸普萘洛尔综合性实验简介 根据21 世纪药学学科发展对人才培养的要求,围绕创新药物研究与开发的实践过程,整合实验教学内容,建立包括药物合成、药物分析、药物制剂、药效学与安全性、药物代谢动力学等内容的一体化药学实验教学体系。 整个综合性实验由以下四个单元组成: 1 、盐酸普萘洛尔的合成 2 、盐酸普萘洛尔舌下片剂的处方设计及质量检查 3 、盐酸普萘洛尔及其片剂质量分析 4 、盐酸普萘洛尔的生物活性研究 第一部分盐酸普萘洛尔的合成 以α- 萘酚、环氧氯丙烷和异丙胺为主要原料,经醚化、消除、氨化和成盐等反应制备盐酸普萘洛尔。

通过此实验使学生掌握合成实验的搅拌、回流、重结晶和减压蒸馏等基本实验操作。掌握醚化、氨化反应的基本原理和实验方法; 第二部分盐酸普萘洛尔舌下片剂的处方设计及质量检查 舌下片系指置于舌下能迅速溶化,药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。本实验采用学生自合成原料,研制盐酸普萘洛尔舌下片剂,探讨了舌下片剂成型的机理及影响压片的因素,并对盐酸普萘洛尔舌下片进行了质量检查,为培养学生创新实验综合设计能力,开发新制剂产品的能力奠定了坚实的理论基础。 第三部分盐酸普萘洛尔及其片剂质量分析 通过盐酸普萘洛尔的质量分析教学,可以使学生全面掌握保障临床用药的安全与有效涉及的分析检验项目、方法与仪器技术。使学生对药物质量研究有了全面的理解,提高了学生制订药品质量标准的能力和分析方法设计的能力。在掌握基本技能的同时,培养学生的科学作风和同学之间的团结协作精神,提高学生的综合素质。 在性状观测方面: 了解外观、色泽、溶解度、熔点等性状的规范测定与描述。 在定性鉴别方面:掌握盐酸普萘洛尔原料及其制剂的化学鉴别方法; 在盐酸普萘洛尔含量测定中:对含量和有关物质同时进行测定与检查。实践中涉及的操作技能包括:供试品的精密称量操作、溶液的定量制备过程、高效液相色谱仪的使用。 实验总结与讨论,进一步使学生掌握分析技术的原理与要点。 第四部分盐酸普萘洛尔的生物活性研究 麻醉家兔,观察盐酸普萘洛尔的降压活性。学生通过这部分的实验,可以了解抗高血压药物活性研究的基本原理和方法,掌握整体动物实验的手术操作方法,充分理解盐酸普萘洛尔的降压机制。 盐酸普萘洛尔综合性实验,紧紧围绕创新药物的研究与开发的实践过程,建立包括药物合成、药物制剂、药物分析、药效学与安全性、药物代谢动力学等内容的一体化药学实验教学体系,让学生从实验方法学的角度,理解新药研究从合成、制剂、质量控制及活性与安全性评价的全过程,从培养学生的实验实践能力入手,设定部分基本技能训练实验,提高综合性、设计性和研究性实验比例。训练学生规范的实验操作技能,培养学生发现问题、解决问题的开放型思维。

普萘洛尔

普萘洛尔 Proprano1ol 【其它名称】 百尔洛、恩得来、恩特来、抗达来、萘心安、萘氧丙醇胺、普乐欣、心得安、星泰、盐酸普萘洛尔、Angilol、Avlocardyl、Cardinol、Dexpropkanolol Hydrochloride、ICI-45520、Inderal、Inoeral、Propranolol Hydrochloride、Propranololum、Proprasylyte 【临床应用】 1.用于高血压,作为第一线用药,可单独或与其它降压药物联合应用。 2.心律失常。用于纠正快速室上性心律失常、室性心律失常、洋地黄中毒及麻醉时引起的心律失常,特别是由于循环儿茶酚胺水平增高或心脏对儿茶酚胺的敏感性增高引起的心律失常。另外锑剂中毒引起的心律失常,在其它药物无效时可试用本药。 3.用于劳力性心绞痛的长期治疗。常与硝酸酯类药物合用,可增高疗效及减少不良反应的发生。 4.作为心肌梗死二级预防用药,可降低患者的心血管病死亡率。 5.用于肥厚型心肌病、主动脉瓣下狭窄。可降低流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6.用于嗜铬细胞瘤。 7.用于甲状腺功能亢进。(1)甲状腺次全切除术的术前准备。(2)病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未奏效前用以控制症状。(3)甲状腺危象或危象先兆。 8.用于左房室瓣脱垂综合征。 9.用于偏头痛、面神经痛和原发性震颤。 10.肝硬化患者食管静脉曲张破裂所致消化道出血的早期预防及洽疗。 【药理】 1.药效学本药为非选择性β受体阻滞药,有膜稳定性,而无内在拟交感活性。 抗高血压的机制目前尚未完全阐明,可能通过以下几个方面发挥降压作用:(1)阻断心脏β1受体,降低心排出量。(2)抑制肾素释放,降低血浆肾素浓度。(3)阻断中枢β受体,降低外周交感神经活性。(4)减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。 本药能阻止儿茶酚胺对窦房结、心房起搏点及浦肯野纤维4期自发除极,从而降低自律性。还能通过增加K+外流、抑制Na+内流而发挥膜稳定作用,减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度,因而临床可用于治疗心律失常。 本药通过阻滞β受体,使心肌收缩力下降、收缩速度减慢;并通过减慢传导速度,使心脏对运动或应激的反应减弱,从而降低心肌氧耗、增加患者运动耐量,可有效治疗心绞痛。 本药能拮抗儿茶酚胺的效应,也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺功能亢进。甲亢的许多症状是β肾上腺素受体活性过高引起,应用本药后,甲亢症状可得到控制,甲状腺激素的分泌并不减少,但外周组织中甲状腺素(T4)、三碘甲状腺原氨酸(T3)的转变减少,β1和β2受体的活动均处于抑制状态。 本药抗偏头痛的机制尚不明确。治疗震颤的机制可能与β2受体有关,也可能是中枢作用的结果。 2.药动学口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1-1.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要与α1酸性糖蛋白结合。中国人血浆α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结合普萘洛尔的比例高于欧洲人,因此中国人对本药更敏感。其具有亲脂性,能透过血-脑脊液屏障而产生中枢反应。本药也可进入胎盘。分布容积约为6L/kg。本药在

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