注射用奥美拉唑钠(冻干粉针)处方设计与筛选

注射用泮托拉唑钠说明书

注射用泮托拉唑钠说明书 【通用名】注射用泮托拉唑钠 【英文名】PANTOPRAZOLE SODIUM FOR INJECTION 【拼音名】ZHUSHEYONG PANTUOLAZUONA 【药品类别】抗酸药及抗溃疡病药 【化学名】5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯骈咪唑钠盐一水合物 【结构式】 【分子式】C16H14F2N3NaO4S·H2O 【分子量】423.38 【性状】本品为白色或类白色疏松块或粉末，专用溶媒为无色的澄明液体。 【药理毒理】本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，在中性和弱酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，其pH依赖的活化特性，使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择性。本品能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。本品与其它药物伍用时，具有药物间相互作用小的优点。本品通过肝细胞内的细胞色素P450酶系的第I系统进行代谢，同时也可以通过第II系统进行代谢。当与其它通过P450酶系代谢的药物伍用时，本品的代谢途径可以通过第II 酶系统进行，从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用，减少体内药物间的相互作用。无致突变、致癌和致畸作用。 【药代动力学】本品具有较高的生物利用度，首次口服时即可以达到70%～80%，达峰时间1小时，有效抑酸达24小时。静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1.2。口服40mg时的tmax为2～4小时，Cmax约为2～3μg/ml，清除半衰期约为1.1小时。约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄，肾功能不全不影响药代动力学，肝功能不全时可延缓清除。t1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。 适应症主要用于：①消化性溃疡出血。②非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应

注射用奥美拉唑钠-标准

征求意见稿注射用奥美拉唑钠 Zhusheyong Aomeilazuona Omeprazole Sodium for Injection 本品为奥美拉唑钠的无菌冻干品。含奥美拉唑钠以奥美拉唑（C 17H 19N 3O 3S ）计应为标示量的93.0％～107.0％。 【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。 【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰保留时间一致。 （2）取本品，加0.1mol/L 氢氧化钠溶液制成每1ml 中约含奥美拉唑20μg 的溶液，照紫外－可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录Ⅳ A ）测定，在305nm 与276nm 的波长处有最大吸收，其吸光度比值应为1.6～1.8。 （3）本品的水溶液显钠盐鉴别(1)的反应。（中国药典2010年版二部附录Ⅲ）。 【检查】 溶液的澄清度与颜色 取本品5瓶，加水或所附专用溶剂适量使溶解并制成每1ml 中含奥美拉唑4.0mg 的溶液，溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ B ）比较，不得更浓；取溶液，照紫外－可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录Ⅳ A ），在440nm 的波长处测定，吸光度不得过0.1。 碱度 取溶液的澄清度与颜色项下的溶液，依法测定（中国药典2010年版二部附录Ⅵ H ），pH 值应为10.1～11.1。 有关物质 避光操作。取奥美拉唑磺酰化物（5-甲氧基-2-{[4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基]-甲基]-磺酰基}-1H -苯并咪唑）对照品约6mg ，精密称定，置100ml 量瓶中，加乙腈5ml 使溶解，用溶剂（同含量测定项下）稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，加溶剂制成每1ml 中约含0.6μg 的溶液，作为杂质对照品溶液。另精密量取含量测定项下的供试品溶液1ml ，置100ml 量瓶中，用溶剂稀释至刻度，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，量取对照溶液20μl 注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20％。精密量取杂质对照品溶液、对照溶液和含量测定项下的供试品溶液（配制后15分钟内进样）各20μl ，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰（包括奥美拉唑磺酰化物），单个杂质峰面积均不得大于对照溶液的主峰面积；如奥美拉唑磺酰化物的峰面积大于对照溶液主峰面积的0.3倍，按外标法以峰面积计算，不得过奥美拉唑标示量的1.0％；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍。 含量均匀度 （20mg 规格） 避光操作。取本品1瓶，加0.01mol/L 四硼酸钠溶液适量使内容物溶解，定量转移至100ml 量瓶中并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml ，置50ml 量瓶中，用含20％乙醇的0.01mol/L 四硼酸钠溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外－可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录Ⅳ A ），在305nm 的波长处测定吸光度；另精密称取奥美拉唑钠对照品 适量， 用含20％乙醇的0.01mol/L 的四硼酸钠溶液制成每1ml 中约含奥美拉唑8μg 的溶液，同法测定吸光度，计算含量，应符合规定（中国药典2010年版二部附录Ⅹ E ）。 细菌内毒素 取本品，依法检查（中国药典2010年版二部附录Ⅺ E ），每1mg 奥美拉唑中含内毒素的量应小于2.0EU 。 水分 取本品，照水分测定法（中国药典2010年版二部附录Ⅷ M 第一法）测定，含水分不得过7.0％。 无菌 取本品，分别加灭菌注射用水（或0.1%的蛋白胨水溶液）制成每1ml 中约含奥美拉唑8mg 的溶液，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典2010年版二部附录Ⅺ H ），应符合规定。

(百裕)注射用泮托拉唑钠(40mg、80mg)

核准日期：2014年05月04日 修改日期： 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名：注射用泮托拉唑钠 英文名：Pantoprazole Sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Pantuolazuona 【成份】 本品主要成份为泮托拉唑钠。 化学名称：5-二氟甲氧基-2-[（3,4-二甲氧基-2-吡啶基）-甲基]-亚磺酰基-1H-苯骈咪唑钠一水合物。 化学结构式： 分子式：C16H14F2N3NaO4S·H2O 分子量：423.38 辅料：甘露醇、依地酸钙钠、氢氧化钠。 【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或（和）粉末。 【适应症】 -十二指肠溃疡。 -胃溃疡。 -中、重度反流性食管炎。 -十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合性胃溃疡等引起的急性上消化道出血。 【规格】（1）40mg；（2）80mg （以C16H14F2N3NaO4S计） 【用法用量】本品仅短期（一般不超过7～10天）用于不宜口服药物的患者。一旦病人可以口服药物，则不可继续使用注射用泮托拉唑钠。 （1）十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合性胃溃疡等引起的急性上消化道出血：一次40mg～80mg，每日1～2次，临用前将10ml0.9%氯化钠注射液注

入冻干粉小瓶内，将溶解后的药液加入0.9%氯化钠注射液100～250ml中稀释后静脉滴注，15～60分钟内滴完。 （2）十二指肠溃疡、胃溃疡及中、重度反流性食管炎：一次40mg，每日1次，临用前将10ml0.9%氯化钠注射液注入冻干粉小瓶内，此液可直接输注，时间须超过2分钟；也可将溶解后的药液加入100ml0.9%氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。静脉滴注时间不应少于15分钟。 本品溶解和稀释后必须在4小时内用完，禁止用其他溶剂或其它药物溶解和稀释。 【不良反应】 注射用泮托拉唑钠的常见不良反应为：头痛、腹泻、恶心、腹痛、腹胀、呕吐、头晕、关节痛。 其他不良反应为： 全身：过敏反应（包括过敏性休克）、发热、光敏性反应、面部水肿、外周性水肿、血栓性静脉炎（只限静脉注射）。 胃肠道：便秘、口干、肝炎。 血液系统：白细胞减少、血小板减少。 代谢/营养：肌酸激酶升高（CPK）、全身水肿、甘油三酯升高，氨基转移酶升高。 肌肉骨骼系统：肌肉酸痛。 中枢神经系统：抑郁症、眩晕。 皮肤及附属器官：荨麻疹、皮疹、瘙痒。 特殊感觉：视物模糊。 同品种上市后经验： 在泮托拉唑钠批准使用后，已证实存在以下不良反应，此类反应是未知数量的人群自愿上报，因而不能可靠地评估其发生频率，也不能建立与药物暴露的因果关系。此类不良反应在以下按身体系统列出： 全身疾患及用药部位的情况：乏力、疲劳、倦怠、体重变化。 免疫系统疾病：过敏性反应（包括过敏性休克）。 皮肤和皮下组织疾病：严重的皮肤反应（有些是致命的），包括多形性红斑、恶性大疱性多性红斑（Stevens-Johnson）综合征和中毒性表皮坏死松解症（TEN）、血

注射用奥美拉唑钠说明书 (1)

注射用奥美拉唑钠说明书 Omeprazole Sodium for Injection 【适应症】 作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合症。 (1)20mg(2)40mg(以Cl17H l9N303S计) 【注意事项】 1。本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等疾病，不建议大剂量长期应用(Zollinger-Ellison综合症患者除外)。 2．因本品能显着升高胃内pH值，可能影晌许多药物的吸收。 3．肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者慎用，根据需要酌情减量。 4．治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。 【孕妇和哺乳期妇女用药】尽管动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用。 【儿童用药】目前尚无儿童使用本品的经验。 【老年用药】老年患者无需调整剂量。 【不良反应】 奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告。但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。 下述不良反应中： “常见”是指发生率≥1/100；“不常见”是指发生率≥l／1000。但<1／100；“罕见”是指发生率<1／1000。 常见 中枢和外周神经系统：头痛； 消化系统：腹泻、便秘、腹痛、恶心／呕吐和气胀。 不常见 中枢和外周神经系统：头晕、感觉异样、嗜睡、失眠和眩晕； 肝脏：肝酶升高； 皮肤：皮疹和(或)瘙痒、荨麻疹； 其他：不适。 罕见 中枢和外周神经系统：可逆性精神错乱、激动、攻击性行为、抑郁和幻觉，多见于重症患者； 内分泌系统：男子乳房女性化： 消化系统：口干、口炎和胃肠道念珠菌感染； 血液系统：白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少： 肝脏：脑病(见于先前有严重肝病患者)，肝炎或黄疸性肝炎、肝脏衰竭： 肌肉与骨骼：关节痛、肌力减弱和肌痛：· 皮肤：光敏性、多形性红斑、Stevens-Johnson综合症、毒性表皮坏死(TEN)、脱发； 其他：过敏反应，例如血管性水肿、发热、支气管痉挛、间质性肾炎和过敏性休克。出汗增多、外围水肿、视力模糊、味觉失常和低钠血症。 曾有文献报道，个例重症患者接受高剂量奥美拉唑静脉注射后出现不可逆性视觉损伤。【禁忌】对本品过敏者禁用。 【用法用量】

泮托拉唑注射液说明书--海南卫康

药品名称: 通用名称：注射用泮托拉唑钠 英文名称：Pantoprazole Sodium for Injection 商品名称：注射用泮托拉唑钠 成份: 本品主要成份为泮托拉唑钠。辅料为甘露醇、依地酸二钠。 主要用于 1.消化性溃疡出血。 2.非甾体类抗炎药引起的急性胃粘膜损伤和应激状态下溃疡大出血的发生。 3.全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。 规格: 60mg（以泮托拉唑计） 静脉滴注。一次40—80mg，每日1—2次，临用前将10ml 0.9%氯化钠注射液注入冻干粉小瓶内，将溶解后的药液加入0.9%氯化钠注射液100—250ml中稀释后供静脉滴注。静脉滴注，要求15—60分钟内滴完。 本品溶解和稀释后必须在4小时内用完，禁止用其他溶剂或其他药物溶解和稀释。 不良反应: 偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹、肌肉疼痛等症状。大剂量使用时可出现心律不齐，转氨酶升高，肾功能改变，粒细胞降低等。 1.对本品过敏者禁用。 2.妊娠期与哺乳期妇女禁用。 1.本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸 剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（卓一艾综合征例外）。

2.肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量。 3.治疗溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。 孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药: 尚无儿童静脉应用本品的经验。 老年用药: 老年人用药剂量无须调整。 药物相互作用: 本品与肝脏细胞色素P450酶的亲和力较低，并有Ⅱ期代谢的途径，因而与通过细胞色 素P450酶系代谢的其他药物相互作用较奥美拉唑和兰索拉唑少。 泮托拉唑为质子泵抑制剂，通过与胃壁细胞的H^{+- K+ATP酶系统的两个位点共价结合而抑制酸产生的最后步骤。 该作用呈剂量依赖性并使基础和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品H+- K+ATP酶的结合可导致其抗胃酸分泌作用持续24小时以上。 毒理研究: 1.遗传毒性： 泮托拉唑的人淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞/HCPRT正向突变试验及二次小鼠微核试验中的一次结果均为阳性，而大鼠肝脏DNA共价结合试验结果难以判断。 Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验(UDS)、AS52/GPT哺乳动物细胞正向基因突变试验、小鼠淋巴瘤L5178Y细胞胸腺嘧啶激酶突变试验及体内大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。 2.生殖毒性： 1.雄性大鼠经口给予泮托拉唑500mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量 的98倍），雌性大鼠经口给予泮托拉唑450mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口 服剂量的88倍）时，生育力及生殖行为未见明显异常。 2.大鼠静脉给予泮托拉唑20mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的4 倍），家兔静脉给予泮托拉唑15mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的6}

注射用奥美拉唑钠分析报告

注射用奥美拉唑钠质量对比分析报告 上海医药工业研究院 二〇一三年五月

目录 目录 (1) 概述 (2) 一、质量标准 (3) 二、检测结果与统计分析 (3) 三、风险评估 (9) 四、总体评价 (9) 附件1 注射用奥美拉唑钠样品情况 (11) 附件2 注射用奥美拉唑钠碱度测定结果 (12) 附件3 注射用奥美拉唑钠溶液的澄清度与颜色测定结果 (13) 附件4 注射用奥美拉唑钠水分测定结果 (16) 附件5 注射用奥美拉唑钠有关物质 (17) 附件7 注射用奥美拉唑钠含量测定结果 (20) 附件8 注射用奥美拉唑钠风险评估 (21)

概述 奥美拉唑钠（Omeprazole Sodium）为胃壁细胞质子泵抑制剂，化学名：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠盐一水合物，分子式：C17H18N3NaO3S·H2O；该药是苯并咪唑类衍生物，具有亚磺酰基苯并咪唑化学结构，化学性质不稳定，对光、热、湿、酸等条件均十分敏感，易降解变色。 奥美拉唑钠是阿斯利康制药有限公司（AstraZeneca，以下简称“阿斯利康”）首先研制，于1987年以商品名“Antra”在瑞士上市，1989年通过美国食品药品监督管理局（FDA）批准在美国上市，商品名：“洛赛克”（LOSEC?）。 注射用奥美拉唑钠现行标准为国家药品标准WS1-(X-350)-2004Z-2011，浙江亚太药业股份有限公司（以下简称“亚太药业”）产品与阿斯利康制药有限公司（AstraZeneca，以下简称“阿斯利康”）产品均执行此标准；此标准为2011年 4 月10 日起实施的新国家标准，对原标准WS1-(X-350)-2004Z中的溶液的澄清度与颜色、有关物质和含量测定等项目进行了修订，更好的保证了注射用奥美拉唑钠安全有效、质量可控。 重要质控项目分析检测和统计分析结果显示，亚太药业12批样品之间的碱度、溶液的澄清度与颜色、水分、装量差异、有关物质、含量测定结果无显著差异，其产品具有良好的批内、批间均一性及稳定性；与阿斯利康公司原研产品相比，杂质个数较少、杂质总量相近，其余质量指标均无显著差异。 参照国家食品药品监督管理局国家药品评价性抽验工作中药品质量风险评估方法，依据国家药品标准WS1-(X-350)-2004Z-2011评估，亚太药业产品质量风险指数结果：批质量风险指数为57～65，企业单品种质量风险指数为61；阿斯利康公司原研产品质量风险指数结果：批质量风险指数为61～78，企业单品种质量风险指数为69。 从质量标准对比分析、样品检测与结果统计分析以及风险评估情况看，亚太药业产品执行的药品注册标准较完善，有利于产品的质量控制；其产品均一、稳定；质量不低于阿斯利康公司原研产品，达到国际先进水平。

注射用奥美拉唑钠分析报告

注射用奥美拉唑钠质量对比分析报告

上海医药工业研究院二〇一三年五月

目录 目录 (2) 概述 (3) 一、质量标准 (4) 二、检测结果与统计分析 (5) 三、风险评估 (13) 四、总体评价 (14) 附件1 注射用奥美拉唑钠样品情况 (16) 附件2 注射用奥美拉唑钠碱度测定结果 (17) 附件3 注射用奥美拉唑钠溶液的澄清度与颜色测定结果 (18) 附件4 注射用奥美拉唑钠水分测定结果 (22) 附件5 注射用奥美拉唑钠有关物质 (23) 附件7 注射用奥美拉唑钠含量测定结果 (27) 附件8 注射用奥美拉唑钠风险评估 (28)

概述 奥美拉唑钠（Omeprazole Sodium）为胃壁细胞质子泵抑制剂，化学名：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠盐一水合物，分子式：C17H18N3NaO3S·H2O；该药是苯并咪唑类衍生物，具有亚磺酰基苯并咪唑化学结构，化学性质不稳定，对光、热、湿、酸等条件均十分敏感，易降解变色。 奥美拉唑钠是阿斯利康制药有限公司（AstraZeneca，以下简称“阿斯利康”）首先研制，于1987年以商品名“Antra”在瑞士上市，1989年通过美国食品药品监督管理局（FDA）批准在美国上市，商品名：“洛赛克”（LOSEC?）。 注射用奥美拉唑钠现行标准为国家药品标准WS1-(X-350)-2004Z-2011，浙江亚太药业股份有限公司（以下简称“亚太药业”）产品与阿斯利康制药有限公司

（AstraZeneca，以下简称“阿斯利康”）产品均执行此标准；此标准为2011年4 月10 日起实施的新国家标准，对原标准WS1-(X-350)-2004Z中的溶液的澄清度与颜色、有关物质和含量测定等项目进行了修订，更好的保证了注射用奥美拉唑钠安全有效、质量可控。 重要质控项目分析检测和统计分析结果显示，亚太药业12批样品之间的碱度、溶液的澄清度与颜色、水分、装量差异、有关物质、含量测定结果无显著差异，其产品具有良好的批内、批间均一性及稳定性；与阿斯利康公司原研产品相比，杂质个数较少、杂质总量相近，其余质量指标均无显著差异。 参照国家食品药品监督管理局国家药品评价性抽验工作中药品质量风险评估方法，依据国家药品标准WS1-(X-350)-2004Z-2011评估，亚太药业产品质量风险指数结果：批质量风险指数为57～65，企业单品种质量风险指数为61；阿斯利康公司原研产品质量风险指数结果：批质量风险指数为61～78，企业单品种质量风险指数为69。 从质量标准对比分析、样品检测与结果统计分析以及风险评估情况看，亚太药业产品执行的药品注册标准较完善，有利于产品的质量控制；其产品均一、稳定；质量不低于阿斯利康公司原研产品，达到国际先进水平。 一、质量标准

注射用艾司奥美拉唑钠治疗急性重症颅脑外伤合并上消化道出血的疗效观察

注射用艾司奥美拉唑钠治疗急性重症颅脑外伤合并上消化道出血的疗效观察 发表时间：2019-02-27T15:46:14.150Z 来源：《医药前沿》2019年1期作者：周红军[导读] 比较注射用艾司奥美拉唑钠和注射用泮托拉唑钠治疗急性重症颅脑外伤合并上消化道出血的疗效。 （重庆医科大学附属第三医院重庆 401120）【摘要】目的：比较注射用艾司奥美拉唑钠和注射用泮托拉唑钠治疗急性重症颅脑外伤合并上消化道出血的疗效。方法：将本院收治的70例急性重症颅脑外伤合并上消化道出血患者按随机数字表分为艾司奥美拉唑钠组（n=35例）和泮托拉唑钠组（n=35例），分别静脉滴注注射用艾司奥美拉唑钠40mg/次和注射用泮托拉唑钠40mg/次，均为1天2次，连续治疗5d，治疗6h、12h、24h采用精密试纸法检测胃液 pH值，治疗24h、48h、72h进行血红蛋白、尿素氮检测，治疗5d后进行临床疗效评估，记录不良反应发生情况。结果：泮托拉唑钠组和艾司奥美拉唑钠组治疗6h、12h、24h胃液Ph值差异具有统计学意义，P＜0.05。泮托拉唑钠组和艾司奥美拉唑钠组治疗24h、48h、72h的血红蛋白水平差异具有统计学意义，P＜0.05，治疗24h、48h、72h的尿素氮水平差异具有统计学意义，P＜0.05。艾司奥美拉唑钠组治疗5d 的临床总有效率为94.29%，高于泮托拉唑钠组80%，差异具有统计学意义，χ2=6.765，P＜0.05。结论：注射用艾司奥美拉唑钠治疗急性重症颅脑外伤合并上消化道出血疗效确切、安全可靠，止血效果及速度优于注射用泮托拉唑钠。【关键词】急性重症颅脑外伤；上消化道出血；注射用艾司奥美拉唑钠；临床研究【中图分类号】R473.6 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2019）01-0084-03 重型颅脑损伤患者因长期处于应激状态及炎性因子刺激易合并上消化道出血率，其发生率可达90%以上，不仅加重原发病情，而且严重影响患者的预后[1]，具有较高致死率，因而，对于重型颅脑损伤合并消化道应激性溃疡大出血给予质子泵抑制剂抑酸、止血治疗是非常必要的[2]。ASHP制定的应激性溃疡的预防指南明确建议重症颅脑损伤患者可适时应用PPI以减少应激性溃疡发生[3]。艾司奥美拉唑是第一个上市的手性质子泵抑制剂，其AUC高于消旋体奥美拉唑，口服制剂的生物利用度可达89%，具有更好的抑酸效果[4]，广泛用于胃食管返流病、幽门螺旋杆菌（HP）感染、胃溃疡以及消化道出血的治疗，但其注射剂型在急性重症颅脑外伤合并上消化道出血的应用报道较少。本研究比较注射用艾司奥美拉唑钠和注射用泮托拉唑钠治疗急性重症颅脑外伤合并上消化道出血的疗效，现将研究报告如下。 1.资料与方法 1.1 一般资料 将本院2017年1月至2018年1月收治的70例急性重症颅脑外伤合并上消化道出血患者按随机数字表分为艾司奥美拉唑钠组（n=35例）和泮托拉唑钠组（n=35例），艾司奥美拉唑钠组中男17例，女18例，年龄为30～75（57.5±5.3）岁，脑挫裂伤9例、硬膜外血肿8例、轴索损伤5例，脑内血肿5例、硬膜下血肿5例、原发性脑干损伤3例。泮托拉唑钠组中男16例，女19例，年龄为30～75（58.2±5.5）岁，脑挫裂伤9例、硬膜外血肿9例、轴索损伤5例，脑内血肿4例、硬膜下血肿4例、原发性脑干损伤4例，两组患者一般资料差异无统计学意义，具有可比性。 1.2 病例入选标准 （1）符合重型颅脑损伤的诊断标准，均经脑CT检查确诊，GCS＜8分；（2）伤后72h内明显呕血或胃管吸出咖啡色液体以及排黑便或大便隐血试验阳性；（3）经正规对症治疗，生命体征平稳的患者；（3）排除具有消化道溃疡疾病史的患者；（4）持续服用解热镇痛药物阿司匹林和糖皮质激素史的患者除外；（5）患者知情同意。 1.3 方法 艾司奥美拉唑钠组和泮托拉唑钠组分别静脉滴注注射用艾司奥美拉唑钠（奥一明，江苏奥赛康药业股份有限公司）40mg/次和注射用泮托拉唑钠（潘妥洛克，武田制药公司）40mg/次，均为1天2次，连续治疗5d。 1.4 观察指标 （1）治疗6h、12h、24h采用精密试纸法检测胃液pH值；（2）治疗第3天、第5天分别进行血红蛋白、尿素氮检测；（3）治疗5d后进行临床疗效评估，分为显效、有效、无效，治疗3天内无活动性出血为显效，治疗5天内无活动性出血为有效，治疗5天后仍存在活动性出血为无效，总有效率=（显效+有效）/总病例数；（4）记录不良反应发生情况。 1.5 统计分析 采用SPSS19.0进行统计分析，计数资料进行卡方分析，组间计量资料进行t检验，组内进行配对t检验，P＜0.05为差异具有统计学意义。 2.结果 2.1 两组患者治疗后胃液Ph值比较 泮托拉唑钠组和艾司奥美拉唑钠组治疗6h[（3.16±0.25）和（4.18±0.16）]、12h[（3.78±0.42）和（5.77±0.54）]、24h[（5.27±0.45）和（6.15±0.42）]胃液Ph值差异具有统计学意义，t=3.293、3.654、3.834，P＜0.05，见表1。表1 两组患者治疗后胃液Ph值比较（x-±s）

注射用泮托拉唑钠说明书

【通用名】注射用泮托拉唑钠 【英文名】PANTOPRAZOLE SODIUM FOR INJECTION 【拼音名】ZHUSHEYONG PANTUOLAZUONA 【药品类别】抗酸药及抗溃疡病药 【化学名】5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯骈咪唑钠盐一水合物 【结构式】 【分子式】C 16H 14 F 2 N 3 NaO 4 S·H 2 O 【分子量】 【性状】本品为白色或类白色疏松块或粉末，专用溶媒为无色的澄明液体。 【药理毒理】本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，在中性和弱酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，其pH依赖的活化特性，使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择性。本品能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP 酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。本品与其它药物伍用时，具有药物间相互作用小的优点。本品通过肝细胞内的细胞色素P450酶系的第I系统进行代谢，同时也可以通过第II系统进行代谢。当与其它通过P450酶系代谢的药物伍用时，本品的代谢途径可以通过第II 酶系统进行，从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用，减少体内药物间的相互作用。无致突变、致癌和致畸作用。 【药代动力学】本品具有较高的生物利用度，首次口服时即可以达到70%～80%，达峰时间1小时，有效抑酸达24小时。静脉注射与口服给药的生物利用度比值为。口服40mg 时的tmax为2～4小时，Cmax约为2～3μg/ml，清除半衰期约为小时。约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄，肾功能不全不影响药代动力学，肝功能不全时可延缓清除。t1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。 适应症主要用于：①消化性溃疡出血。②非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激状态下溃疡大出血的发生；③全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合

注射用泮托拉唑钠与临床常用多种药物存在配伍禁

注射用泮托拉唑钠与临床常用多种药物存在配伍禁 【摘要】目的：考察注射用泮托拉唑钠分别与维生素B6，酚磺乙胺注射液，碳酸氢钠注射液，氨溴索注射液，复方丹参注射液，胃复安注射液，葡萄糖酸钙注射液，肾上腺素，10%葡萄糖，痰热清，谷氨酸钠注射液，乳酸左氧氟沙星，硫酸阿米卡星注射液配伍的稳定性。方法：用泮托拉唑钠40毫克，溶于0.9%生理盐水中，取5~10毫升与上述13种药物混合，肉眼观察混合溶液颜色，外观，性质变化。结果：泮托拉唑钠与上述药物配伍，经过一定时间后，其颜色与外观，性质均发生肉眼可见的变化。结论：在上述条件下，泮托拉唑钠与上述药物存在配伍禁忌，临床应用应引起注意。 【关键词】泮托拉唑，配伍禁忌，静脉合理用药 泮托拉唑适用于治疗胃，十二指肠溃疡，急性胃黏膜病变，复合性胃溃疡等急性上消化道出血性疾病，在临床应用广泛。笔者多年在消化科静脉输液过程中观察到，泮托拉唑与多种常用药物存在配伍禁忌，现在整理报道如下。 将泮托拉唑钠40毫克（商品名韦迪，扬子江药业集团有限公司，批号10081931）溶解于0.9%生理盐水中，取此溶液的5~10毫升分别与以下药物混合。与维生素B6，用注射器抽取上诉溶液5毫升，与维生素B6混合，混合液立即变成橙色。与酚磺乙胺，用注射器抽取上述溶液5毫升，与生理盐水加上酚磺乙胺0.5克的溶液混合，3分钟后混合液变为浅粉色并且逐渐加深，静置10分钟后变为粉紫色[1]。与碳酸氢钠注射液,取上述溶液10毫升与5%碳酸氢钠混合，混合液立即由澄清变为乳白色浑浊，静置两小时后，变为白色沉淀.与氨溴索,取上述溶液10毫升与0.9%生理盐水100毫升加氨溴索30毫克的溶液混合后出现白色浑浊，静置后变为白色沉淀。与复方丹参注射液,取上述溶液20毫升与5%葡萄糖250毫升加复方丹参30毫升的溶液混合后，立即出现浑浊，并产生小块棉絮状物，而且有小结晶体产生。与胃复安,取上述溶液与胃复安10毫克混合，立即出现乳白色浑浊物[2]。与10%葡萄糖酸钙,取上述溶液10毫升与10%葡萄糖酸钙混合，出现乳白色浑浊物并转为锈黄色，并且逐渐加深。与肾上腺素,取上述溶液5毫升与0.1%肾上腺素混合，立即出现白色浑浊物。与痰热清：用上述溶液与痰热清20毫升溶解于生理盐水250毫升的溶液10毫升混合，颜色立即由浅黄色变成深黄色。与谷氨酸钠,取上述溶液5毫升与谷氨酸钠溶液5毫升混合，立即出现乳白色絮状物，震荡后不消失。与乳酸左氧氟沙星,,取10毫升上述溶液与乳酸左氧氟沙星0.4克混合，混合液立即出现乳白色浑浊物。与硫酸阿米卡星,取5毫升上述溶液与硫酸阿米卡星注射液混合，立即出现白色浑浊，静置后变为白色沉淀物。与10%葡萄糖注射液,用20毫升注射器抽取10%葡萄糖5毫升溶于泮托拉唑钠瓶内，再抽取溶解好的泮托拉唑钠溶液注入10%葡萄糖500毫升注射液中，15~20分钟后溶液颜色变为深黄色。 通过以上的实验可以看出，泮托拉唑钠与以上13种药物存在配伍禁忌，通过药物说明书和《400种中西药注射剂临床配伍应用检索表》并无相关配伍禁忌说明，所以临床护士在使用泮托拉唑钠联合应用以上药物时候，务必在中间穿插

富诗坦(注射用泮托拉唑钠)

富诗坦(注射用泮托拉唑钠) 【药品名称】 商品名称：富诗坦 通用名称：注射用泮托拉唑钠 英文名称：Moroxydine Hydrochloride 【成份】 本品主要成分为泮托拉唑钠。 【适应症】 适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合性胃溃疡等急性上消化道出血。【用法用量】 静脉滴注，一次40mg～80mg，每日1～2次，临用前将10ml0.9%氯化钠注射液注入冻干粉小瓶内，将上述溶解后的药液加入0.9%氯化钠注射液100～250ml中稀释后供静脉滴注，静脉滴注要求15～60分钟内滴完。本品溶解和稀释后必须在4小时内用完，禁止用其它溶剂或其它药物溶解和稀释。 【不良反应】 偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。大剂量使用时可出现心律不齐、转氨酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。 【禁忌】 1 对本品过敏者禁用； 2 妊娠期与哺乳期妇女禁用。 【注意事项】 1.本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其他抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（卓-艾综合征例外）；

2.肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量； 3.治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗； 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠期与哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 老年患者应用泮托拉唑后药代动力学(清除率、半衰期、生物利用度)无明显变化，因此老年人不需改变剂量。 【药物相互作用】 本品与肝脏细胞色素P450的亲和力较低，并有Ⅱ期代谢的途径，因而与通过细胞色素P450酶系代谢的其他药物相互作用较奥美拉唑及兰索拉唑少。 【药理作用】 本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，在中性和弱酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，从而对H+、K+-ATP酶具有更好的选择性。本品能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶。引起该酶不可逆的抑制。从而有效地抑制胃酸的分泌.本品抑酸能力强大.它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。本品无致癌、致畸、致突变作用。 【贮藏】 密闭，遮光保存。

注射用泮托拉唑钠工艺研究

毕业生姓名：（孙玉宣）学号：（11601217） 所学专业:（药物制剂）指导教师：（张萌） 2014 年05月 毕业论文任务书 注射用泮托拉唑钠工艺研究 摘要：注射用泮托拉唑钠工艺根据处方要求，经过洗瓶、胶塞、配 方、灌装、冷冻干燥、轧盖共6步工序制备得到，其工艺研究重点所在就是控制韦迪配制液、灌装半成品、冻干半成品等中间体质量，严格要求，把握设备操作方法，提高收率。我认为根据冻干粉针剂的特点再结合先进的技术和设备对本产品进行工艺研究，能更好的保证产品的质量。 关键词：注射用泮托拉唑钠冻干粉针剂工艺研究

目录 摘 要··········································································1 关键 词······································································ 1.注射用泮托拉唑钠概 述 (3) 1.1品 名·······································································3 1.2结构 式·····································································3 1.3理化性 质··································································``3 1.4药理毒

理···································································3 1.5药代动力 学·································································4 1.6临床应 用···································································4 2.处方依 据····································································4 2.1依 据······································································4 2.2主药和辅料的作 用 (4) 3.生产工 艺····································································5 3.1工艺流程

注射用泮托拉唑钠

注射用泮托拉唑钠说明书 【药品名称】 通用名：注射用泮托拉唑钠 曾用名： 商品名： 英文名：Pantoprazole Sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong pantuolazuona 本品主要成分为泮托拉唑钠，其化学名称为：5-二氟甲氧基-2-[ (3, 4-二甲氧基-2-吡啶基 ) 甲基 ] 亚硫酰基-1H-苯骈咪唑钠盐一水合物。 其结构式为： 分子式：C16H14F2N3NaO4S · H2O 分子量：423.38 【性状】 本品为白色或类白色疏松块或粉末，专用溶媒为无色的澄明液体。 【药理毒理】 本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，在中性和弱酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，其pH依赖的活化特性，使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择性。本品能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。本品与其它药物伍用时，具有药物间相互作用小的优点。本品通过肝细胞内的细胞色素P450酶系的第I系统进行代谢，

同时也可以通过第II系统进行代谢。当与其它通过P450酶系代谢的药物伍用时，本品的代谢途径可以通过第II 酶系统进行，从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用，减少体内药物间的相互作用。无致突变、致癌和致畸作用。 【药代动力学】 本品具有较高的生物利用度，首次口服时即可以达到70%～80%，达峰时间1小时，有效抑酸达24小时。静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1.2。口服40mg时的t max为2～4小时，C max约为2～3μg/ml，清除半衰期约为1.1小时。约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄，肾功能不全不影响药代动力学，肝功能不全时可延缓清除。t1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。 【适应症】 主要用于：①消化性溃疡出血。②非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激状态下溃疡大出血的发生；③全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。 【用法用量】 静脉滴注。一次40mg，每日1～2次，临用前将10ml专用溶剂注入冻干粉小瓶内，将上述溶解后的药液加入0.9%氯化钠注射液100ml中稀释后供静脉滴注，静脉滴注时间要求15～30分钟内滴完。本品溶解和稀释后必须在3小时内用完，禁止用其它溶剂或其它药物溶解和稀释。 【不良反应】 偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。大剂量使用时可出现心律不齐、转氨酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。 【禁忌症】 对本品过敏者禁用；妊娠期与哺乳期妇女禁用。 【注意事项】 ①本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（卓-艾综合征例外）。②肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量。③治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。 ④动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞

注射用泮托拉唑钠分析报告

注射用泮托拉唑钠质量对比分析报告 上海医药工业研究院 二〇一三年五月

目录 概述 (1) 一、质量标准对比分析 (2) 二、检测结果与统计分析 (2) 三、风险评估 (8) 四、总体评价 (9) 附件1 注射用泮托拉唑钠样品情况 (10) 附件2 注射用泮托拉唑钠碱度测定结果 (11) 附件3 注射用泮托拉唑钠溶液的澄清度与颜色测定结果 (12) 附件4 注射用泮托拉唑钠水分测定结果 (15) 附件5 注射用泮托拉唑钠有关物质 (16) 附件6 注射用泮托拉唑钠含量测定结果 (18) 附件7 注射用泮托拉唑钠风险评估 (19)

概述 泮托拉唑钠（Pantoprazole sodium）是继奥美拉唑钠、兰索拉唑钠之后的新一代质子泵抑制剂，化学名：5-二氟甲氧基-2-[（3,4-二甲氧基-2-吡啶基）-甲基]亚硫酰基-1H-苯并咪唑钠盐一水物或倍半水物，分子式：C16H14F2N3NaO4S·H2O或C16H14F2N3NaO4S·1 1/2 H2O；该药是苯并咪唑类衍生物，具有亚磺酰基苯并咪唑化学结构，化学性质不稳定，对光、热、湿、酸等条件均十分敏感，易降解变色。 泮托拉唑钠是由德国百克顿有限公司【2007年被瑞士奈科明有限公司（Nycomed GmbH收购，以下简称“奈科明”；2011年奈科明公司被武田制药有限公司（Takeda GmbH ）收购）】首先研制，于1994年在南非首次上市，商品名：潘妥洛克（Pantoloc?），其粉针剂于1998年12月30日在我国获得行政保护。 注射用泮托拉唑钠现行国家标准收载于《中国药典》2010年版第一增补本，改进了有关物质检测方法，提高了杂质限度要求；提升了对药品质量可控性、有效性的技术保障；与进口药品注册标准JX20070162相比，检测项目、检测方法基本一致，限度互有差异，其中水分限度、杂质总量限度要求更为严格。 重要质控项目分析检测和统计分析结果显示，亚太药业12批样品之间的酸碱度、溶液的澄清度与颜色、水分、装量差异、有关物质、含量测定结果无显著差异，其产品具有良好的批内、批间均一性及稳定性；与原研奈科明公司潘妥洛克相比，溶液的澄清度与颜色结果较好，杂质个数较少、杂质总量较低，其余质量指标均无显著差异。 参照国家食品药品监督管理局国家药品评价性抽验工作中药品质量风险评估方法，依据《中国药典》2010年版第一增补本标准评估，批质量风险指数为34～41，企业单品种质量风险指数为39；奈科明公司原研产品质量风险指数结果：批质量风险指数为49～58，企业单品种质量风险指数为53。 从质量标准对比分析、样品检测与结果统计分析以及风险评估情况看，亚太药业产品执行的药品注册标准较完善，有利于产品的质量控制；其产品均一、稳定；质量不低于原研奈科明公司潘妥洛克，达到国际先进水平。

泮托拉唑钠注射液变色原因分析

泮托拉唑钠注射液变色原因分析 李作东罗玉萍 （白银市第二人民医院，甘肃白银730900） 摘要：目的探讨泮托拉唑钠注射液变色的原因。方法采用了同等条件的模拟试验，测定泮托拉唑钠+氯化钠注射液、泮托拉唑钠+氯化钠注射液+酚磺乙胺，观察溶液分别放置1小时、2小时后颜色、PH、澄明度的变化。结果泮托拉唑钠注射液在0.9%氯化钠注射液中稳定，PH为8.82，药液呈无色透明状。当少量酚磺乙胺配伍后，PH由8.82下降为8.08，随时间的增加药液由淡茶色逐渐加深变成淡紫红色，无絮状物和沉淀物产生。结论试验结果与病房所述药液颜色变化过程相吻合，基本证实了泮托拉唑钠注射液与酚磺乙胺配伍后，随着PH的下降而产生外观变化，药液颜色由淡茶色渐变为淡紫红色。 关键词：泮托拉唑钠；酚磺乙胺；PH； 泮托拉唑钠(Pantoprazole Sodium, PAN-Na)是继奥美拉唑、兰索拉唑后的质子泵抑制剂,通过特异性作用于胃粘膜壁细胞,降低细胞中H+-K+/ATP酶的活性,从而抑制胃酸的分泌,用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合性胃溃疡等急性上消化道出血。临床常适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合性胃溃疡等急性上消化道出血。在一些上消化道出血后患者，常用它与止血药联合应用，效果颇佳。在临床上发现泮托拉唑钠与酚磺乙存在配伍变化。门诊操作护士不慎用配过酚磺乙胺注射液的注射器用来配制泮托拉唑钠，注射器内有微棕色产生，加入0.9%的氯化钠注射液250ml中，逐渐变为淡紫红色。笔者进行了同等条件下的模拟试验，并测定其PH。现报道如下。 1 仪器与试药 PHS-3C精密酸度计（上海雷磁仪器厂），注射用泮托拉唑钠（批号1007001A，福建省闽东力捷迅药业有限公司出品），0.9%氯化钠注射液（批号T100605B四川科伦药业股份有限公司出品），酚磺乙胺注射液（批号1004131，山东圣鲁制药有限公司出品）。 2 方法与结果 2.1. pH值对酚磺乙胺注射液稳定性的影响分别配制pH值为5.0、6.0、7.0、8.0，浓度为 0.2mol/L的磷酸盐缓冲液，抽取1.0g酚磺乙胺注射液加入磷酸盐缓冲液250ml中，分别于0、 1.0、 2.0h观察色泽，并测定pH值。结果，pH值为5.0、6.0的磷酸盐缓冲液中加入酚磺乙胺注射液后在2.0h内颜色变化不明显；pH值为7.0的磷酸盐缓冲液中加入酚磺乙胺注射液后2.0h时出现淡红色；pH值为8.0的磷酸盐缓冲液中加入酚磺乙胺注射液后2.0h时出现淡紫红色；4种缓冲液加人酚磺乙胺注射液后pH值分别为4.93、5.97、6.89、7.88，在2h内pH 值保持稳定。结果详见表1。