布洛芬对小鼠的镇痛抗炎作用
布洛芬片对小鼠的镇痛抗炎作用
组员：陈兆新李梦良刘纯刘胜罗永春邱理红王建程吴林英
[摘要]目的：考察布洛芬片的抗炎、镇痛作用。
方法：以热刺激致小鼠疼痛、二甲苯致小鼠耳廓肿胀、观察布洛芬片的镇痛、抗炎作用。
[关键词］布洛芬片；抗炎；镇痛；
布洛芬（Ibuprofen）是临床上常用的丙酸类NSAIDs（非甾体解热镇痛抗炎药），由于其水溶性低，为其速效制剂的制备带来困难，故本次实验采用0.5%CMC-Na 溶液制成混悬液灌胃给药。
１材料
1.1药品与试剂布洛芬片；阿司匹林片；二甲苯；苦味酸；蒸馏水；0.9%生理盐水;CMC-Na
1.2实验动物昆明种小鼠（２０±２）ｇ，雌雄各20只。
1.3仪器
２实验方法
２．１布洛芬片对热板法小鼠的镇痛作用
取体重（２０±２）ｇ昆明种雌性小鼠20只，随机分成4组，每组5只，分为模型组（０．９％氯化钠注射液组）；阴性对照组（0.5%CMC-Na助悬剂）；实验组（布洛芬片组）；阳性对照组（阿司匹林片组）。
恒温水浴热板调至（５５±０．５）℃，将小鼠放置在热板上，以小鼠舔后足为痛反应指标，测试各小鼠正常痛阈值，小于５ｓ或大于３０ｓ或跳跃的均予以剔除。间隔５ｍｉｎ测１次，连续２次，求平均值。各组小鼠按以上剂量灌胃给药，给药量均为（小鼠的剂量=9.1×mg/kg），于给药后０．５，１，1.5，2，2.5，3ｈ再测痛阈值。超过６０ｓ者以６０ｓ计算。
２．２布洛芬片对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的抗炎作用
取体质量（２２±２）ｇ雄性小鼠20只，随机分成4组，每组5只。分为模型组（０．９％氯化钠注射液组）；阴性对照组（0.5%CMC-Na助悬剂）；实验组（布洛芬片组）；阳性对照组（阿司匹林片组）。
各组小鼠于右耳前后涂以二甲苯０．０２ｍＬ／只，以左耳作对照。０．５ｈ后，按以上给药剂量灌胃给药，给药量均为（小鼠的剂量=9.1×mg/kg），１ｈ后颈椎脱臼处死小鼠，沿耳廓基线剪下双耳，以直径８ｍｍ打孔器于两耳相同部位冲出耳片，电子天平称量，以两耳质量差为肿胀度，并计算抑制率，
抑制率（％）＝（模型组肿胀度－药物组肿胀度）／模型组肿胀度×１００％。
药品：布洛芬片
阿司匹林片
二甲苯
苦味酸
蒸馏水
CMC-Na
生理盐水
仪器：注射器2个（1ml）、灌胃针2个
烧杯（1000ml 2个50ml5个）、玻璃棒2个
研钵1个
镊子2个
电子天平、称量纸
普通天平、砝码
水浴锅1个
剪刀1把
打孔器1个
一次性手套5双
棉签1包
鼠笼4个
鼠料适量
小鼠：雌性小鼠20只
雄性小鼠20只
分工：
仪器的准备：吴林英
药品的配制：计算剂量（吴林英、刘胜）
称量、研磨、溶解、配制（陈兆新、罗永春）小鼠的准备：分组、称重、标号（吴林英、邱理红）
镇痛实验：小鼠的筛选及痛阈值的测定
（计时：罗永春记录：刘纯操作：李梦良）
灌胃给药(刘胜、王建程)
结果记录及痛阈值的测定
（计时：罗永春记录：刘纯操作：李梦良）抗炎实验：涂抹二甲苯（陈兆新、吴林英）
灌胃给药（刘胜、王建程）
计时（罗永春、刘纯）
处死（李梦良）
剪耳
打孔
称重（刘纯、邱理红）
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药 一、单项选择题： 1)下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中 A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯酚酸 D. 萘普生 E. 萘普酮 2)下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小 A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬 3)下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物 A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 保泰松 4)下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性 A. 萘普酮 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 阿司匹林 5)临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 6)设计吲哚美辛的化学结构是依于 A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸 7)芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 8)下列哪种性质与布洛芬符合 A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦 E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 9)对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？ A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物 10)下列哪一个说法是正确的 A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应
C. 阿司匹林主要抑制COX-1 D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2在炎症细胞的活性很低 11)以下哪一项与阿斯匹林的性质不符 A.具退热作用 B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸 C.极易溶解于水 D.具有抗炎作用 E.有抗血栓形成作用 12)下列哪项与扑热息痛的性质不符 A.为白色结晶或粉末 B.易氧化 C.用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应 D.在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚 E.易溶于氯仿 13)易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是 A.乙酰水杨酸 B.双水杨酯 C.乙酰氨基酚 D.安乃近 E.布洛芬 14)药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质 A.水杨酸 B.苯酚 C.水杨酸苯酯 D.乙酰苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯 15)使用其光学活性体的非甾类抗炎药是 A.布洛芬 B.萘普生 C.酮洛芬 D.非诺洛芬钙 E.芬布芬 二、配比选择题 1) A. HO O O O B. HO H N O C. N N O O OH D. S O O N OH O N H N E. O OH H N 1. 阿司匹林 2. 吡罗昔康 3. 甲芬那酸 4. 对乙酰氨基酚 5. 羟布宗 2) A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione
各种抗炎镇痛药的持点
非甾体抗炎药应用时注意事项： ()只起改善镇痛、抗炎症状地作用，并不治疗原发病，因此在用同时须治疗原发病. ()所有均可导致血压升高、钠潴留、水肿等.对服用者应进行相关检测. ()所有在长期连续服用后都可能出现发生率不高但严重地心血管栓塞事件与剂量及疗程呈正相关. 布洛芬 【适应证】缓解各种慢性关节炎地关节肿痛症状，治疗各种软组织风湿性疼痛如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等，急性疼痛如手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等，有解热作用.个人收集整理勿做商业用途 洛索洛芬 【适应证】①类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征等疾病地消炎和镇痛.②手术后，外伤后及拔牙后地镇痛和消炎.③急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎地急性上呼吸道炎)下述疾患地解热和镇痛.个人收集整理勿做商业用途 萘普生 【适应证】用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、急性痛风性关节炎、肌腱炎、腱鞘炎等地肿胀、疼痛、活动受限均有缓解症状作用.亦可用于缓解肌肉骨骼扭伤、挫伤、损伤以及痛经等所致疼痛.个人收集整理勿做商业用途 双氯芬酸 【适应证】用于各种急慢性关节炎和软组织风湿所致地疼痛，以及创伤后、术后地急性疼痛、牙痛、头痛等.对成年人和儿童地发热有解热作用.双氯芬酸钾起效迅速，可用于痛经及拔牙后止痛用.个人收集整理勿做商业用途 吲哚美辛 【适应证】用于缓解轻、中、重度风湿病地炎症疼痛以及急性骨骼肌肉损伤、急性痛风性关节炎、痛经等地疼痛.亦用高热地对症解热.个人收集整理勿做商业用途 美洛昔康 【适应证】用于慢性关节病，包括缓解急慢性脊柱关节病、类风湿关节炎、骨性关节炎等地疼痛、肿胀及软组织炎性、创伤性疼痛、手术后疼痛.个人收集整理勿做商业用途 氯诺昔康 【适应证】用于急性轻度至中度疼痛和由某些类型地风湿性疾病引起地关节疼痛和炎症. 萘丁美酮 【适应证】用于骨性关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎地关节肿痛和脊柱痛地对症治疗.亦用于软组织风湿病、运动性软组织损伤及手术后、外伤后等止痛.个人收集整理勿做商业用途 塞来昔布 【适应证】缓解骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎地肿痛症状，也用于缓解手术前后、软组织创伤等地急性疼痛.个人收集整理勿做商业用途 对乙酰氨基酚 【适应证】用于中重度发热.缓解轻度至中度疼痛，如头痛、肌痛、关节痛等地对症治疗.为轻中度骨性关节炎地首选药物.个人收集整理勿做商业用途 甲氨蝶呤 【适应证】类风湿关节炎、银屑病及银屑病关节炎、强直性脊柱炎地周围关节炎 环磷酰胺 【适应证】活动性系统性红斑狼疮、狼疮肾炎、精神神经性狼疮、系统性血管炎 硫唑嘌呤
布洛芬片
布洛芬片 【药品名称】 通用名称：布洛芬片 英文名称：Ibuprofen T ablets 【成份】 布洛芬 【适应症】 用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。 【用法用量】 口服。12岁以上儿童及成人一次2片，若持续疼痛或发热，可间隔4～6小时重复用药1次，24小时不超过4次。儿童用量见下表： 年龄（岁）1-3,体重（公斤）10-15,一次用量（片）1/2,次数若持续疼痛或发热，可间隔年龄（岁）4-6,体重（公斤）16-21,一次用量（片）1,次数4～6小时重复用药1次，24 年龄（岁）7-9,体重（公斤）22-27,一次用量（片）1.5,次数小时不超过4次。 年龄（岁）10-12,体重（公斤）8-32,一次用量（片）2 【不良反应】 1 少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。 2 罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。【禁忌】 1 对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。
2 孕妇及哺乳期妇女禁用。 3 对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。 【注意事项】 1 本品为对症治疗药，不宜长期或大量使用，用于止痛不得超过5天，用于解热不得超过3天，如症状不缓解，请咨询医师或药师。 2 1岁以下儿童应在医师指导下使用。 3 不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。 4 服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。 5 有下列情况患者慎用：60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍（如血友病）。 6 下列情况患者应在医师指导下使用：有消 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇禁用。 老人注意事项： 【药物相互作用】 1 本品与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道不良反应，并可能导致溃疡。 2 本品与肝素、双香豆素等抗凝药同用时，可导致凝血酶原时间延长，增加出血倾向。 3 本品与地高辛、甲氨蝶呤、口服降血糖药物同用时，能使这些药物的血药浓度增高，不宜同用。 4 本品与呋塞米（呋喃苯胺酸）同用时，后者的排钠和降压作用减弱；与抗高血压药同用
解热镇痛抗炎药常用药
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药（NSAIDs）不同，故又称非甾体抗炎药（NSAIDs）。阿司匹林是这类药物的代表，故又称阿司匹林药物。 一、药理作用： 1.解热抑制下丘脑体温调节中枢的环氧酶（COX），减少PG（前列腺素）的合成，增强散热过程，致使体温下降或恢复常。该类药物的解热作用于氯丙嗪不同，它是通过抑制下丘脑体温调节中枢的环氧酶，使PG合成减少而退热，对正常体温几乎无影响；而氯丙嗪是直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能，在物理降温的配合下，才能降低发热病人和正常人的体温。解热一般只是对症处理。 2.镇痛 NSAIDs产生中等程度镇痛，镇痛作用部位主要在外周，通过抑制炎症局部PG的合成，发挥镇痛作用。对慢性钝痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等有较好的镇痛效果，而对创伤引起的剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。长期应用一般不产生耐受性和依赖性。 3.抗炎除苯胺类（对乙酰氨基酚）外，其他解热镇痛药均有抗炎作用。NSAIDs 过抑制PG的合成，抑制白细胞聚集，减少缓激肽的形成，抑制血小板的凝聚等发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定。 二、适应症 1、解热镇痛和抗风湿作用 （1）解热镇痛：感冒发热、头痛、牙疼、神经痛、关节痛、肌肉痛、月经痛等慢性疼痛 （2）抗风湿作用强，较大剂量治疗急性风湿性关节炎。 2、抑制血小板聚集，防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。 三、主要的副作用 1、胃肠道反应： PG（前列腺素）除了有促进炎症反应的作用外，还对出血的控制、保护胃粘膜方面有重要的作用。由于DSAIDs抑制PG的合成，因此在抗炎的同时，也造成了对胃肠道的副作用。其主要表现为胃、十二指肠引起的上消化道出血。还有恶心、呕吐。 2、凝血障碍：延长出血时间，对严重肝损害，凝血酶原过低，维生素K缺乏及血友病人可引起出血，术前一周的患者应停用，以防出血，产妇不宜使用，以免延长产程和增加产后出血。 3、过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。肾上腺素对“阿司匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。哮喘、鼻息肉和慢性荨麻疹患者禁用。 4、水杨酸反应：大剂量可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状严重者看导致过度换气，酸碱平衡失调，高热，精神错乱，昏迷。处理：立即停药，并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。 5、瑞夷综合症：其表现为开始短期发热等类似急性感染症状，继而惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。水痘或流行感冒等病毒感染慎用阿司匹林可用对乙酰氨基酚代替。 6、肾损害
药物的镇痛作用
药物的镇痛作用 一、实验目的：1、学习甩尾法实验模型的制作。2、观察盐酸哌替啶和安乃近的镇痛作用。 二、实验材料： 1、实验动物：3只小鼠 2、器材与药品：水浴锅（55℃）、天平、鼠笼、小鼠固定器、注射器（1ml）3支、注射针头、秒表、0.4%盐酸哌替啶溶液、3%安乃近溶液、生理盐水、0.5%苦味酸溶液。 三、实验方法和步骤 1、筛选实验动物将小鼠装入小鼠固定器，暴露鼠尾，将鼠尾浸水浴锅1/3处，观察小鼠甩尾动作，记录出现甩尾动作的时间作为小鼠的疼痛阈值。选出3只小鼠在6s内出现甩尾动作的小鼠供实验用。 2、动物分组及给药将选出的小鼠随机分为三组及实验组1、实验组2、对照组，称重编号。将小鼠装入鼠笼，暴露并抓住鼠尾，测量小鼠给药前的痛阈值。 给药实验组1小鼠称重：28g，腹腔注射盐酸哌替啶0.28ml，实验组2小鼠称重30g，腹腔注射安乃近溶液0.3ml，对照组小鼠称重22g，腹腔注射生理盐水0.22ml。并于注射后5、15、30min分别再次测定小鼠痛阈值。 3、记录、整理实验数据
痛阈改变百分率=用药前平均痛阈值 用药前痛阈值用药后痛阈值-×100% 四、实验结果 盐酸哌替啶、安乃近对小鼠痛阈值的影响 给药前痛阈值 （s ） 5min 给药后痛阈值15min 30min 实验组1 4″ 6″42 2″82 19″29 实验组2 4″ 4″70 3″6 4″4 对照组 2″ 2″79 2″79 3″ 29 五、讨论与分析 镇痛药的原理：各种伤害引起的疼痛性刺激通过感觉纤维传入脊髓，最后达到大脑皮层感觉区而引起疼痛，中枢性镇痛药如吗啡等
和外周性镇痛药如水杨酸等，通过痛感觉中枢整合作用以及抑制和减少痛觉的传入而达到镇痛作用。 1、盐酸哌替啶的作用机制： 盐酸哌替啶作用于中枢神经系统的阿片受体而发挥作用的人工合成，是一种临床应用的合成镇痛药。为白色结晶性粉末，味微苦，无臭其作用机理与吗啡相似但镇静作用和麻醉作用较小，仅相当于吗啡的1/10到1/8。 其作用机理为：盐酸哌替啶作用于中枢神经系统的阿片受体，抑制神经末梢释放p物质，细胞钙离子内流，钾离子外流，阻断神经冲动传递。 2、安乃近的作用机制：安乃近是一种解热镇痛药，通过抑制PG的合成，使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质引起的痛觉敏感性降低。 3、数据分析： ①实验组1注射盐酸哌替啶后给药后的痛阈值呈“V”字形变化。但平均痛阈值增大，异常数据:15min后小鼠的痛阈值下降，推测可能是时间测量有误差。 ②实验组2注射安乃近后小鼠平均痛阈值改变不大，分析：在实验过程中由于小鼠挣扎过度出现脱针现象，推测药物未注入小鼠体内。 ③对照组注射生理盐水，小鼠平均痛阈值无明显变化。 六、总结：参考其他组实验数据比较后得出：哌替啶、安乃近均有
8类人不宜服用布洛芬
8类人不宜服用布洛芬 大家都知道，布洛芬是止痛药，常用于减轻中度疼痛如肌肉疼痛、牙痛、关节痛、头痛、神经痛及风湿性、类风湿性关节炎、肩周炎等症，也用于治疗普通感冒或流行性感冒引起的发热。 1孕妇及哺乳期的女性 怀孕第3周至第3个月末，是胚胎各器官分化形成时期，属于“致畸高度敏感期”，故此，无论是布洛芬还是其他药物，都对胎儿的发育影响较大；妊娠晚期的孕妇服用布洛芬可使孕期延长，引起难产或产程延长；哺乳期的妈妈在服布洛芬后，药物可通过乳汁被婴儿吸收。所以，孕妇及哺乳期女性要禁用布洛芬。 2过敏性鼻炎、哮喘、鼻息肉者 患有过敏性鼻炎、哮喘、鼻息肉的人，在初次使用布洛芬时应谨慎，因布洛芬有诱发支气管痉挛的潜在作用，可加重或诱发哮喘，尤其是中、轻度哮喘儿童更应禁用。 3肾功能不全者 布洛芬只可作为解热镇痛药短期服用，若长期大量应用布洛芬后可发生肾功能损害。所以肾功能不全者应慎用布洛芬。 4血友病或其他出血性疾病（包括凝血障碍及血小板功能异常） 布洛芬可使出血时间延长，或加重出血倾向，所以血友病或其他出血性疾病的患者，应慎用布洛芬。 5心功能不全、高血压、水肿患者及周身性红斑狼疮者 服用布洛芬可导致患者水潴留、水肿，红斑狼疮患者服布洛芬发生过敏反应的危险非常高，所以要慎用！ 6体弱多病者及老年人慎用 老年人须谨慎使用布洛芬，主要是因为老年人体质下降，可能伴有动脉硬化、心功能下降、肝肾功能减退等慢性病，服用正常剂量的布洛芬，也可能出现药物不良反应。 7有消化道溃疡病史者或有潜在的消化性溃疡患者慎用 服用布洛芬时易出现胃肠道副作用，包括产生新的溃疡，所以有消化道溃疡病史的人，或有潜在危险因素的人应谨慎。 8其他非甾体抗炎药过敏者 布洛芬属于解热、镇痛、抗炎药，而对于同一类的药物，如阿司匹林、安乃近、吲哚美辛、保泰松等过敏的人，也应禁服此药。 特别提醒：布洛芬不宜长时间服用，一般用于止痛不超过5天，用于解热时不超过3天。服用布洛芬后，若出现各种不适，应停用或咨询医生。 Tips——布洛芬的作用机制及副作用 布洛芬作用机制是通过抑制环氧化酶进而抑制前列腺素的产生而发挥解热、镇痛和抗炎作用。其常见的副作用主要有恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。罕见
栀子苷镇痛和抗炎作用的研究
收稿日期:2007 07 16; 修订日期:2007 12 18 基金项目:湖北省教育厅资助项目(No .2004J 001) 作者简介:方尚玲(1967 ),女(汉族),江西景德镇人,现任湖北工业大学副教授,硕士学位,主要从事工业微生物学研究工作.* 通讯作者简介:李世杰(1947 ),男(汉族),湖北天门人,现任湖北工业大学教授,主要从事生物工程研究工作.栀子苷镇痛和抗炎作用的研究 方尚玲1 ,刘源才2 ,张庆华1 ,林 英1 ,陈道玉2 ,李世杰 1* (1.工业微生物湖北省重点实验室 湖北工业大学,湖北武汉 430068; 2.劲牌有限公司,湖北大冶 435100) 摘要:目的研究栀子苷的镇痛和抗炎作用。方法小鼠热板实验,醋酸诱发小鼠扭体反应实验,栀子苷对二甲苯致小鼠 耳肿胀实验,栀子苷对醋酸诱发小鼠毛细血管通透性实验,栀子苷对角叉菜胶致小鼠足肿胀实验等。结果栀子苷25 m g /kg 剂量(P <0.05)能延长热刺激所致小鼠痛觉反应时间,栀子苷50mg /kg 剂量组和12.5m g /kg 剂量组对醋酸诱发小鼠扭体反应有明显的抑制作用(P <0.05),最大扭体次数减少百分率可达55%,具有一定的镇痛作用;栀子苷12.5m g /kg 剂量组(P <0.05)和25m g /kg 剂量组(P <0.01)对二甲苯致小鼠耳肿胀均有明显的抑制作用,栀子苷大剂量(50m g /溶液kg)组能导致腹腔毛细血管渗透液的吸光值显著降低(P <0.01),即对急性炎症渗出有较明显的抑制作用;栀子苷对角叉菜胶致小鼠足肿胀没有明显抗炎作用,炎症渗出液中PGE 2的含量与对照组比较无明显差异,其抗炎作用可能与PG E 2释放没有关系。结论栀子苷有一定的镇痛和抗炎作用。 关键词:栀子苷; 镇痛作用; 抗炎作用 中图分类号:R962 文献标识码:A 文章编号:1008 0805(2008)06 1374 02 St udy on the Analgesic and Anti -infla mmatory E ffects of G eniposide FANG S hang li n g 1,L IU Y uan cai 2,ZHANG Q i n g hua 1,L IN Y ing 1,CHEN D ao yu 2,L I S h i jie 1* (1.K ey Laboratory of IndustrialM icrobe ofH ubeiProvince ,Wuhan 430068,Ch i n a;2.J inpaiL i m ited C o mpa ny of H ubeiDaye ,435100,Ch i n a)Abst ract :O bjective To study t he ana l gesic and anti-i nfl amm atory effec ts of geni posi de .M ethods T he p l a te heati ng tests and the w r it h i ng response i nduced by acetic aci d ;ear s wo ll en o fm i ce i nduced by d i m e t hy benzene ;absorbance of pe riti oneal cap illary ex tracasate ;foot s w o llen i n m ice i nduced by Ca rrageenan w ere perfromed .R esu lts A ccord i ng to t he plate heati ng test ,t he do se o f gen i posi de (25mg /kg)cou l d pro l ong t he ti m e o f response for pa i n .The w r it h i ng response o fm ice we re obv i ousl y i nhi b ited (P <0.05)in the g roup o f gen i pos i de (50m g /kg)and t he g roup (12.5mg /kg),and t he m ax i m a l decreased percentage o fw r it h i ng achieved 55%,s how ing certa i n analgesi a effect .T he ear s w o llen o fm ice i nduced by d i m et hy benzene w as obv iously i nh i b ited i n the g roup (P <0.05)of gen i posi de (12.5m g /kg)and the group (P <0.01)o f geniposide (25m g /kg ).T he hi gh dose of gen i posi de (50mg /kg)could l ead to obv ious decrease of absorbance o f per it oneal cap ill ary ex travasate w hich m ean t obv ious i nhi b iti ng e ffect on acu te i nfl amm atory extravasate .The geniposide d i d no t s how obv i ous anti-infla mm atory effect on foo t s wo llen i n m ice induced by Carrag eenan ,and t here w as no c lea r difference bet ween the concentrati on o f PG E 2in i n fla mma tory extravasa te and the contrast .A nd maybe the re is no relationsh i p bet w een the an ti-i n fla mm atory effect o f geniposide and the release o f PGE 2.Con clusi on G eni poside has certa i n ana l g esi c e ffect and anti-infl amm atory effect . K ey w ords :G en i posi de ; A nalgesic eff ec t ; A nti-infl amm atory effect 栀子是药食两用传统中药,药用栀子是茜草科植物栀子Gar denia jasm i noides E llis 的干燥成熟果实,性寒味苦,归心、肺、三焦经,具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒之功效。用于热病心烦,黄疸尿赤,血淋涩痛,血热吐衄,目赤肿痛,火毒疮疡等证,外治扭挫伤痛。栀子果中含有含环烯醚萜苷类成分,其中栀子苷(gen i posi de)含量最高(含量可达6%),在栀子的药用效果中起重要作用[1]。本实验利用栀子黄色素生产过程中的废液提取和精制栀子苷[2],主要对精制的栀子苷进行了镇痛和抗炎作用研究[1,2]。1 材料与方法1.1 材料1.1.1 药品与试剂杜冷丁,宜昌人福药业有限公司产品;栀子苷,本实验室提取纯化[2];氢化可的松注射液,天津药业集团新郑股份有限公司产品;伊文思蓝,上海化学试剂采购供应站分装 厂产品;角叉菜胶,S i gm a 公司。1.1.2 动物昆明种小鼠,18~22g ,湖北省动物防疫中心提供。 1.2 方法 [3,4] 1.2.1 栀子苷对小鼠镇痛作用的实验研究昆明种雌性小鼠40只,随机分为5组:生理盐水阴性对照组、栀子苷大剂量组(50m g /kg)、栀子苷中剂量组(25mg /kg )、栀子苷小剂量组(12.5m g /kg)、杜冷丁阳性对照组。分组前进行筛选,调节小鼠热板测痛仪,使温度保持在(55.0 0.2)!,每次取1只小鼠,放入测痛仪内,记录自放入到出现舔后足所需的时间(s)作为该鼠的痛阈值。凡小于5s 或大于30s 出现舔后足者,以及喜跳跃者,一律弃去不用。取合格者进行分组,标记,重新测量两次,取平均值作为该鼠给药前的基础痛阈值。 栀子苷大、中、小剂量组连续3d 按时按量皮下注射给药,给药1次/d ,给药时间间隔24h /次。每天给药前,先称小鼠体重,按小鼠的体重计算给药量后再给药,阴性对照组给予等量体积的生理盐水。第4天时,给药组称重后按小鼠体重皮下注射给药,5 组按顺序给药。每组给药后30,60,90,120m in 分别测定小鼠痛阈值。若小鼠在热板上停留60s 后仍无痛反应,则取出,按60s 计算。比较给药组和对照组的差异情况,作组间t 检验。1.2.2 栀子苷对醋酸诱发小鼠扭体反应的影响取昆明种小鼠40只,雌雄各半,按性别体重随机分为5组,每组8只,打点标记后 1374 时珍国医国药2008年第19卷第6期L IS H I ZHEN M ED I C I NE AND M ATER I A M EDICA RE SEARCH 2008VOL .19NO.6
非甾体抗炎药的镇痛作用机理
非甾体抗炎药的镇痛作用机理 Cashman JN 摘要 非甾体抗炎药(NSAID)的镇痛作用不仅源于抑制周围前列腺素的合成,还包括其它一些中枢和外周作用机制。环氧合酶-1(COX-1)和C OX-2是两种不同结构的环氧合酶,其中C OX-1存在于正常细胞中,而C OX-2在炎性细胞中产生。对COX-2的抑制,很可能是NSAID镇痛作用的基础。此外,有些NSAID还抑制脂氧合酶产生疼痛的代谢物。对G 蛋白介导的信号转导的干预是NSAID镇痛作用的又一基础。越来越多的证据表明, NSAID还具有中枢作用,这种中枢作用可能是由内源性阿片肽介导或阻断5-HT的释放而产生的。 关键词 非甾体抗炎药;镇痛作用;中枢和外周作用 1 组织损伤、炎症及疼痛的传导 1.1 疼痛的信号及调节 引起组织损伤的有害刺激总是伴随着大量炎症介质的释放。其中一些炎症介质直接刺激周围伤害感受器,其它介质敏化伤害感受器,降低刺激阈,但并不引起神经元的放电。急性损伤信号沿两类传入神经纤维传导,临床表现为两种显著不同的疼痛。沿有髓的A- 神经纤维快速传导的第一锐痛(20m s-1),沿无髓的C 神经纤维慢速传导(0.5~ 2.0m s-1)由机械、热和化学刺激引起的第二钝痛。 对周围伤害感受器的刺激增加了背角中神经肽如P物质和兴奋性氨基酸如谷氨酸盐的释放,伤害感受的信息沿着脊髓丘脑树传向丘脑,在丘脑腹侧二级神经元和三级神经元的突触将伤害感受的冲动直接传至感觉皮层,最终形成痛觉。在一定程度上痛觉的内源性调节可起到促进或抑制的作用。控制这种调节可以在C NS 内或在CNS外的周围传入神经末梢。 1.2 与组织损伤有关的化学介质 炎性介质对感受伤害的神经元的作用方式有两种,或是直接偶合于细胞膜受体,如特定的离子通道(氢离子、三磷酸腺苷、5-HT),或是通过细胞内的第二信使的间接作用,如作用于 2受体的缓激肽,细胞因子(I L-1、I L-6、I L-8、肿瘤坏死因子),二十碳酸[前列腺素和白三烯(LT) B4,LTD4],作用于H1受体的组胺,作用于5-HT1受体的5-HT。有些化学介质可能作用于神经元的其它部位控制受体蛋白质,如离子通道的表达或是控制其它细胞释放介质。此外,许多炎性细胞表达周围神经末梢释放的神经肽(如P物质、降钙素)的受体。对周围伤害感受器的刺激增加了兴奋性氨基酸的释放,如作用于N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的谷氨酸盐。其它的一些介质如血小板激活因子(PFA)作用于血管及炎性细胞,引起持续的小动脉血管舒张。前列腺素是重要的炎性介质,它可以引起痛觉过敏。抑制前列腺素的生物合成被认为是非甾体抗炎药(NSAID)的镇痛基础。 2 非甾体抗炎药对周围抗伤害感受的调节 2.1 花生四烯酸 前列腺素的产生依赖花生四烯酸的释放,花生四烯酸是许多酶作用的底物,环氧化和脂氧化是其氧化代谢的两条主要途径。环氧合酶催化氧化花生四烯酸为前列腺环素。脂氧合酶催化底物过氧化产生直链的过氧化氢二十碳四烯酸(HPETE),进一步转化为羟基二十碳四烯酸(HETE)和白三烯。环氧合酶和脂氧合酶两条途径都能产生引起疼痛的代谢物。HETE是
布洛芬
布洛芬目录 概述 成份 性状 作用类别 药理 适应症 用法用量 用量详细说明 ?禁用慎用 ?给药说明 ?不良反应 ?相互作用 ?药物分析 ?同类药物 展开
编辑本段概述 CAS:15687-27-1 中文名：布洛芬 英文名：Ibuprofen 中文别名： 2-(-4-异丁基苯基)丙酸；异丁苯丙酸，异丁洛芬，芬必得，α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸 英文别名： 2-(4-Isobutylphenyl)propanoic Acid； α-Methyl-4-(isobutyl)phenylacetic acid；(±)-2-(4-Isobutylphenyl)propanoic acid； 4-Isobutyl-alpha-methylphenylacetic Acid 编辑本段成份
本品每片含布洛芬0.1克。辅料为：羟丙纤维素、预胶化淀粉、糊精、淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、蔗糖、滑石粉、明胶、硅油、虫白蜡。 编辑本段性状 本品为糖衣片，除去包衣后显白色。 编辑本段作用类别 本品为解热镇痛类非处方药药品。 编辑本段药理 药效学 本品的镇痛、消炎作用机制尚未完全阐明，可能作用于炎症组织局部，通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用，由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制，使组织局部的痛觉冲动减少，痛觉受体的敏感性降低。治疗痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血症。治疗痛经的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。 药动学
口服易吸收，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2～2.1小时血药浓度达峰值, 用量200mg,血药浓度为22～27μg/ml, 用量400mg时为23～45μg/ml, 用量600mg时为43～ 57μg/ml。一次给药后半衰期一般为1.8～2小时。本品在肝内代谢, 60～90%经肾由尿排出，100%于24小时内排出，其中约1%为原形物，一部分随粪便排出。 编辑本段适应症 1. 关节炎：该药可缓解急慢性类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、软组织风湿的发作，并可长期服用。上海市光华医院应用布洛芬缓释胶囊治疗风湿性关节炎与芬必得治疗该疾病进行了对照，结果显示：布洛芬缓释胶囊与芬必得治疗类风湿性关节炎的疗效相似。 2. 疼痛：用于缓解轻度或中度疼痛。如，牙科、产科、矫形手术后的疼痛以及软组织运动损伤后的肌肉、骨骼引起的疼痛。也可缓解头痛、滑囊炎、肌腱炎等非类风湿性关节炎性疼痛。 3. 痛风：该药对痛风具有镇痛和抗炎作用。
解热镇痛抗炎药详解
解热镇痛抗炎药 一、最佳选择题 1、下列哪项对阿司匹林的叙述是错误的 A、最常见恶心、呕吐、胃出血等胃肠道反应 B、抑制血小板聚集 C、可引起“阿司匹林哮喘” D、儿童易引起瑞夷综合征 E、中毒时应酸化尿液，加速排泄 2、关于对乙酰氨基酚的叙述哪项是错误的 A、解热镇痛作用缓和持久 B、对中枢COX抑制作用弱 C、小儿首选解热镇痛药 D、抗炎、抗风湿作用弱是因为对外周COX抑制弱 E、无明显的胃肠刺激 3、下列哪项不属于阿司匹林的不良反应 A、瑞夷综合征 B、水杨酸反应 C、“阿司匹林哮喘” D、恶心、呕吐、胃出血 E、大剂量长期服用可刺激凝血酶原形成 4、以下哪种作用与解热镇痛抗炎药抑制PG 生物合成无关 A、解热、镇痛、抗炎、抗风湿 B、抑制血小板聚集 C、致胃出血、胃溃疡 D、“阿司匹林哮喘” E、水杨酸反应 5、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项错误 A、对内热原引起的发热有效 B、可减少炎症部位PG合成 C、治疗浓度可抑制环氧酶，减少PG生成 D、镇痛作用部位主要在外周 E、能根治风湿、类风湿性关节炎 6、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项是错误的 A、仅使高烧患者体温降低 B、中度镇痛作用 C、大多数解热镇痛药都有抗炎作用 D、对正常人体温无影响 E、此类药物均具有抗血栓形成作用 7、下列哪个药物几乎没有抗炎作用 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚
D、吲哚美辛 E 、尼美舒利 8、关于阿司匹林，下列哪项描述是错误的 A、防止血栓形成宜用大剂量 B、用量大于1g时，水杨酸的代谢从一级动力学转变为零级动力学进行 C、碱性尿促其排出 D、既抑希y COX-2，又抑希y COX-1 E、血浆t 1/2短，约15min 9、下列对解热镇痛抗炎药正确的叙述是 A、能降低发热者的体温 B、与氯丙嗪对体温的影响相同 C、镇痛作用部位主要在中枢 D、对各种严重创伤性剧痛有效 E、很容易产生耐受与成瘾 10、抑制环氧酶作用较强者为 A、阿司匹林 B、对乙酰氨基酚 C吲哚美辛 D、保泰松 E、氢化可的松 11、大剂量阿司匹林可用于治疗 A、预防心肌梗死 B、预防脑血栓形成 C、慢性钝痛 D、风湿性关节炎 E、肺栓塞 12、阿司匹林严重中毒时应首选何药处理 A、口服碳酸氢钠 B、口服氯化铵 C、静脉滴注碳酸氢钠 D、口服氢氯噻嗪 E、以上都不对 13、下列哪种药物是急性风湿热的首选药物 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、甲芬那酸 E、吲哚美辛 14、过量引起肝坏死的解热镇痛抗炎药是 A、甲芬那酸 B、布洛芬 C、对乙酰氨基酚
镇痛药和解热镇痛抗炎药
镇痛药 定义：镇痛药——减轻或消除疼痛，但不影响意识和其他感觉。 分类： （1）麻醉性镇痛药（阿片类镇痛药、成瘾性镇痛药）——吗啡、可待因、哌替啶等 （2）非麻醉性镇痛药——阿司匹林、布洛芬等 PS： 疼痛：是多种原因引起的使患者痛苦的一种症状，是伤害性刺激通过痛觉神经传至中枢，经大脑皮质综合分析产生的一种感觉。 疼痛的分类： 镇痛药的分类： 一、吗啡及其相关阿片受体激动药 吗啡、可待因、哌替啶等 二、阿片受体部分激动药： 喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡 三、其他镇痛药： 罗（颅）痛定、曲马朵、布桂嗪（强痛定） 吗啡及其相关阿片受体激动药（一）——吗啡 一、体内过程 1、p.o，首关消除大（生物利用度F约为25%），皮下和肌肉注射吸收较好。15-30min起效、镇痛维持4-6h 2、血脑屏障通过率较低，但足以发挥作用。 二、作用机制 激动中枢神经系统的阿片受体，激活中枢“抗痛系统”而产生镇痛作用，使得P物质减少。 属麻醉药品，具有 成瘾性，注意与麻 醉药区别。
三、药理作用——中枢作用和外周作用 （一）中枢作用 （二）外周作用 四、临床应用 1.镇痛：除晚期癌症以外，一般短期用于其他镇痛药无效的剧烈疼痛，剂量需个体化 （1）胆绞痛和肾绞痛：与阿托品合用。 （2）心肌梗死性心前区剧痛 — 镇静和扩血管 （3）神经性疼痛疗效差（神经压迫性疼痛） 2.急性肺水肿所致心源性哮喘 急性左心衰竭引起肺水肿，导致呼吸困难。需强心、利尿、平喘药等综合治疗。
3.止泻：使推进性胃肠蠕动减慢，用于非细菌性、消耗性腹泻，对急、慢性腹泻均有效。细菌感染需加用抗生素。用阿片酊/复方樟脑酊。 五、不良反应 1）治疗量： 恶心、呕吐、眩晕、呼吸抑制、便秘、排尿困难（老年人多见）、胆绞痛、体位性低血压，偶见烦躁不安等情绪改变 2）耐受性和依赖性： 戒断症状：停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。《麻醉药品管理条例》，连续用药不得超过1周。 3.急性中毒 表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹。 抢救：阿片受体拮抗药——纳洛酮 人工呼吸，给氧。 4.禁忌症 分娩止痛、支气管哮喘、肺心病、颅内压高、肝功能严重减退、哺乳期妇女、新生儿、婴儿。 吗啡及其相关阿片受体激动药（二）——可待因 特点： 口服，F约为60%较吗啡高 其镇痛作用约为吗啡的1/101/12，但镇咳作用为吗啡的1/4，无明显镇静，呼吸抑制较轻 用于中等程度疼痛的止痛和剧烈干咳（伴胸痛） 无明显便秘、尿潴留及直立性低血压等不良反应，欣快感及成瘾性的发生率也低于吗啡。 吗啡及其相关阿片受体激动药（三）——哌替啶（度冷丁） 一、作用特点： 1）镇痛作用为吗啡的1/10，作用时间短 2）镇静、扩血管、呼吸抑制作用与吗啡相当 3）无镇咳作用 4）兴奋胃肠平滑肌作用时间短，不止泻，不便秘 5）对子宫平滑肌无影响，不对抗催产素，不影响产程 6）成瘾较慢，戒断症状持续时间较短 二、临床应用 1.镇痛 1）各种剧痛（多i.h或i.m,起效快，替代吗啡） 2）胆肾绞痛（合用阿托品） 3）分娩止痛（产前2-4h禁用） 2.麻醉前给药 3.心源性哮喘的辅助治疗（弱于吗啡） 4.人工冬眠
布洛芬的发现、作用机制和安全性
中国医学论坛报/2005年/01月/13日/ 布洛芬的发现、作用机制和安全性 布洛芬是抗炎解热止痛类O TC产品,是临床使用最普遍的NSA ID类药物之一,被广大医师广泛地用于治疗风湿或类风湿疾病,以及关节肌肉痛、头痛、痛经等多种疼痛。现在,我们回顾布洛芬的研发历史,对正确合理使用布洛芬有着非常积极的作用。 摘要:布洛芬是20世纪50年代和60年代,在开发治疗类风湿关节炎的“超级阿司匹林”过程中长期研究的产物。将布洛芬誉为“超级阿司匹林”,意味着与当时的其他药物相比,疗效相同,但更具安全性。1964年,当人们发现几个有前途的化合物的临床试验结果令人失望后,选择性地开发了布洛芬,布洛芬的半衰期比较短,并且胃肠道耐受性良好。布洛芬1966年在英国上市,1974年在美国上市。1983年布洛芬在英国成为第一个可以通过非处方药方式销售的非类固醇类抗炎药(NSA ID),第二年(1984年),布洛芬在美国也成为非处方药。布洛芬是一种非选择性环氧合酶(COX)抑制剂,最近的证据表明,其抗炎特性是通过调节白细胞活性、减少细胞因子产生、抑制自由基和信号转导等途径达成的。布洛芬可能也通过背角发挥中枢镇痛作用,其应用前景还可能包括在某些癌症和阿尔茨海默病老年痴呆症中具有的保护作用。 布洛芬是由Stewart Adams博士(后来成为教授并荣获英帝国勋章)和其领导的团队———科研专家Colin Burrows、化学家John Nicholson博士共同发现的。最初,研究的目的是发明一种“超级阿司匹林”,从而获得一种与阿司匹林疗效相当但严重不良反应更少的治疗类风湿关节炎的替代药物。而其他药物,如保泰松,发生粒细胞缺乏症的危险性很高;皮质类固醇类药物,在使用剂量比普通处方剂量稍高时,则带来肾上腺抑制以及其它不良反应如胃肠道溃疡等的高危险性。Adams决定寻找一种具有良好胃肠道耐受性的药物,这一特性对目前所有的NSA ID来说都特别重要。 在20世纪50年代,许多研究都在寻找治疗类风湿关节炎的新药。令人失望的是,200多种化合物中没有优于阿司匹林的药物。当时,Merch正在研究吲哚乙酸衍生物,并从中提取出了吲哚美辛。Adams意识到一种成功的药物应该有三种药理学特性———抗炎、止痛和退热。Adams开始研究乙酸苯酯类化合物。 新的药物———乙酸苯酯类引起了人们的兴趣。虽然在狗的试验中发现,某些此类药物有致溃疡的危险性,但是Adams意识到,这种现象可能是由于药物清除的半衰期比较长造成的。在这类药物中有一种化合物———布洛芬的半衰期比较短,仅2小时。在筛检出来的替代药中,布洛芬虽然不是最有效的,却是最安全的。1964年,布洛芬成为最有发展前途的候选药物。 布洛芬的第一个随机临床试验是由Tom Chalmers博士在英国进行的,试验选择了6个类风湿关节炎病人。1966年2月,他报告说,在一星期的治疗中,每天300～600毫克的布洛芬和每天3.6克的阿司匹林效果相同。在英国,随着临床经验的积累,治疗类风湿关节炎的推荐剂量也由最初的剂量增加到每天1200毫克,直至最后的每天2.4克。在1974年布洛芬引入美国时,其治疗类风湿关节炎的推荐剂量已是每天3.2克。经过多年关节炎治疗的成功应用和广泛的、给人深刻印象的安全记录积累之后,1983年在英国和1984年在美国,布洛芬成为了非处方药O TC,每天的推荐剂量是
类人不宜用布洛芬
类人不宜用布洛芬文档编制序号：[KK8UY-LL9IO69-TTO6M3-MTOL89-FTT688]
一、布洛芬的3大优势 1.相对安全，世界卫生组织推荐儿童使用。在所有的解热镇痛抗炎药中，世界卫生组织仅推荐对乙酰氨基酚(扑热息痛)和布洛芬作为安全有效的解热药应用于儿科，可见在正常合理用药的前提下，它是可以放心服用的。 2.控制持久高热的效果好，多用于高烧不退。同为退热药，在体温高于39.2℃时，布洛芬比同剂量的对乙酰氨基酚更有效，且退热时间较之更持久。正因为有此特效，布洛芬大多情况下用于持续高热不退。 3.镇痛作用强，比阿司匹林强16-32倍。它的优点还在于优越的镇痛作用，比阿司匹林强16～32倍，常用于各种关节炎、牙痛、术后疼痛及癌症的止痛。 二、4类人不宜用布洛芬 1.过敏性鼻炎、哮喘和鼻息肉患者：这些人在初次用布洛芬时尤应谨慎，布洛芬可加重或诱发哮喘。 2.消化道溃疡活动期患者长期服布洛芬的人，临床约有15%会出现消化不良、胃痛、恶心、呕吐等症状，虽然多数人都能忍受且停药后症状可消失，但仍有少数人会有胃溃疡、消化道出血等反应，因此，有消化性溃疡患者应禁用或慎用。
3.肾功能不全者慎用该药有导致肾功能衰竭的风险，即使肾功能健全的人，长期大量应用布洛芬时也可发生，因此用药前需谨慎选择。 4.患病及老人尤其是心脏病患者或因患其他疾病已引起肾血流量减少者，在使用布洛芬时，应慎之又慎。此外，老年患者往往本身就有肝肾功能减退，尤其不宜长时间服用。 三、与布洛芬相克的药或食物 1.氨基糖苷类抗菌药物氨基糖甙类抗菌药物(如妥布霉素和庆大霉素等)，是已知的有明显肾毒性作用的药物，布洛芬与氨基糖苷类抗生素联用可能导致急性肾功能衰竭。特别是儿童或青少年，在短期内(有的患儿用药仅一天)就出现肾功能损伤。两药联合应用时，起病非常迅速，使用时间越长，病情越严重，甚至有可能发展成不可逆肾衰竭，要格外小心。 2.阿司匹林布洛芬与阿司匹林同用，可能会减弱阿司匹林的心血管保护作用。 3.口服降糖药布洛芬和口服降糖药同服时，能增加口服降糖药的血药浓度，相当于增加了降糖药的剂量，严重者可诱发低血糖昏迷。 4.糖皮质激素糖皮质激素(如强的松)本身能诱发胃肠道溃疡，合用布洛芬会加重肠道发生溃疡的危险性。
药理学——解热镇痛抗炎药与抗痛风药
药理学——解热镇痛抗炎药与抗痛风药 一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药） （一）共同特点 【共同作用机制】 抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。 补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。 补充：解热镇痛消炎药的分类 1.非选择性环氧酶抑制药： ——对COX－1和COX－2均有抑制作用。 2.选择性环氧酶抑制药： ——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。 意义：胃肠道不良反应减轻。 代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。 【共同药理作用】 一、解热作用 机制：抑制中枢COX，使PG合成减少； 特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。 二、镇痛作用 机制：抑制外周病变部位的COX 特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性。 三、抗炎作用 机制：抑制炎症局部的COX； 特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症 （二）常用药物 1.阿司匹林（乙酰水杨酸）
【药动学】 ◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。 吸收过程中和吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。 水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。 ◇分布： 水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%； “阿依水、抢蛋白” 格列类、华法林、 被抢劫、被游离； 易过量、易中毒、 低血糖、低凝血。 游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。 ◇代谢：主要经肝药酶代谢。 ◇排泄： ①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。 ②改变尿液的PH值，使碱化尿液，可加速排泄。 【药理作用】 一、解热镇痛作用 较强。适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。 二、抗炎抗风湿作用 三、抑制血栓形成 二、抗炎抗风湿作用 ◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。 ◇急性风湿热患者服用后24～48h内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢——因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。 ◇治疗类风湿关节炎——只是对症，可使关节炎症消退，疼痛减轻。 三、抑制血栓形成： 注意：小剂量（100mg/日） 机制：抑制血小板中的COX－1，减少TXA2（血栓素A2）的生成。 应用：心血管恶性事件的一级预防，可降低心梗、脑梗发生率。 【不良反应】 乙酰水杨酸，抑制COX（PGE） 解热又镇痛，抗炎抗风湿； 抑制血小板，防治血栓塞； 不良反应多，为您扬名易。 “为”——胃肠反应 “您”——凝血障碍 “扬”——水杨酸反应 “名”——过敏反应 “易”——瑞夷综合征 1.胃肠道反应： 原因：直接刺激胃黏膜； 抑制COX-1，抑制胃黏膜PGs合成。 表现：上腹部不适，恶心、呕吐及畏食常见。