XX的抗炎镇痛作用研究
XX的抗炎镇痛作用研究
摘要】目的：观察XX的抗炎镇痛作用。方法：采用二甲苯诱导的耳廓肿胀炎症
模型观察药物的抗炎作用，采用醋酸引起的小鼠扭体实验考察药物对化学致痛的
影响。结果：XX4.68g/kg剂量组给药1周后，与对照组比较能明显的抑制二甲苯
造成的炎症反应，同时能明显的减轻醋酸引起的疼痛反应（P﹤0.05）；结论：XX 具有显著的抗炎及镇痛作用。
【关键词】抗炎镇痛作用二甲苯致耳廓肿胀法醋酸扭体法
1 实验材料
1.1实验动物
ICR清洁级小鼠，上海斯莱克实验动物有限责任公司，实验动物生产许可证号：SCXK（沪）2007-0005。
1.2药物和试剂
XX浸膏，江苏济川制药有限公司提供，批号：111204；阿司匹林（南京制药厂，批号100418）；二甲苯（上海久亿化学试剂有限公司，批号：20070601）；地塞米松（郑州卓峰制药厂，批号9051841）。
2 方法
2.1二甲苯诱导的耳廓肿胀肿胀炎症模型[1～4]
取体重18～22g雄性 ICR小鼠，将二甲苯0.02ml均匀涂于小鼠右耳，左耳作
为对照，致炎1h后量取耳朵厚度，然后处死并剪下小鼠左右耳，用9mm打孔器
分别在两耳同一部位打下圆形耳片，称重并记录结果，结果进行统计学处理。
2.2醋酸扭体法考察药物对化学致痛的影响[4～7]
取体重18～22g雄性ICR小鼠，腹腔注射0.6%的醋酸，由于刺激腹膜引起扭
体反应，表现为腹部收缩内陷、躯体扭曲、后肢伸展及蠕行等，观察并记录
15min内小鼠扭体潜伏期和扭体次数。
2.3统计学方法
对所获得数据均采用均数±标准差（x-±S）表示，在Excel 2007统计软件上进
行两个独立样本t检验，以P＜0.05为有统计学意义。
3 结果
3.1XX对二甲苯诱导的耳廓肿胀肿胀炎症的影响
取体重18-22g ICR雄性小鼠50只，随机分为生理盐水组、地塞米松组、XX
0.52，1.56，4.68g/kg剂量组，地塞米松组腹腔注射给药，其他组灌胃给药，连续7天，于最后一次给药1h后，按照2.1的方法造模，量取耳朵厚度并打下耳片称重，结果可见XX5.85g/kg剂量组与对照组比较，能明显的抑制二甲苯造成的炎症
反应（P﹤0.05，表1）。
表1 药物对二甲苯诱导的耳廓肿胀肿胀炎症的影响（x-±S，n=10）
注：*P<0.05 vs 对照组
3.2XX对醋酸引起的扭体反应的影响
取体重18-22g ICR雄性小鼠50只，随机分为生理盐水组、阿司匹林组、
XX0.52，1.56，4.68g/kg剂量组，各组灌胃给药，连续7天，于最后一次给药1h 后，腹腔注射0.6%醋酸，观察小鼠扭体次数。结果可见XX4.68g/kg剂量组与对照组比较，能明显的减轻醋酸引起的疼痛反应（P﹤0.05，表2）。
表2 药物对小鼠醋酸扭体反应的影响（x-±S，n=10）
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药 一、单项选择题： 1)下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中 A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯酚酸 D. 萘普生 E. 萘普酮 2)下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小 A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬 3)下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物 A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 保泰松 4)下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性 A. 萘普酮 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 阿司匹林 5)临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 6)设计吲哚美辛的化学结构是依于 A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸 7)芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 8)下列哪种性质与布洛芬符合 A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦 E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 9)对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？ A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物 10)下列哪一个说法是正确的 A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应
C. 阿司匹林主要抑制COX-1 D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2在炎症细胞的活性很低 11)以下哪一项与阿斯匹林的性质不符 A.具退热作用 B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸 C.极易溶解于水 D.具有抗炎作用 E.有抗血栓形成作用 12)下列哪项与扑热息痛的性质不符 A.为白色结晶或粉末 B.易氧化 C.用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应 D.在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚 E.易溶于氯仿 13)易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是 A.乙酰水杨酸 B.双水杨酯 C.乙酰氨基酚 D.安乃近 E.布洛芬 14)药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质 A.水杨酸 B.苯酚 C.水杨酸苯酯 D.乙酰苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯 15)使用其光学活性体的非甾类抗炎药是 A.布洛芬 B.萘普生 C.酮洛芬 D.非诺洛芬钙 E.芬布芬 二、配比选择题 1) A. HO O O O B. HO H N O C. N N O O OH D. S O O N OH O N H N E. O OH H N 1. 阿司匹林 2. 吡罗昔康 3. 甲芬那酸 4. 对乙酰氨基酚 5. 羟布宗 2) A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione
各种抗炎镇痛药的持点
非甾体抗炎药应用时注意事项： ()只起改善镇痛、抗炎症状地作用，并不治疗原发病，因此在用同时须治疗原发病. ()所有均可导致血压升高、钠潴留、水肿等.对服用者应进行相关检测. ()所有在长期连续服用后都可能出现发生率不高但严重地心血管栓塞事件与剂量及疗程呈正相关. 布洛芬 【适应证】缓解各种慢性关节炎地关节肿痛症状，治疗各种软组织风湿性疼痛如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等，急性疼痛如手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等，有解热作用.个人收集整理勿做商业用途 洛索洛芬 【适应证】①类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征等疾病地消炎和镇痛.②手术后，外伤后及拔牙后地镇痛和消炎.③急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎地急性上呼吸道炎)下述疾患地解热和镇痛.个人收集整理勿做商业用途 萘普生 【适应证】用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、急性痛风性关节炎、肌腱炎、腱鞘炎等地肿胀、疼痛、活动受限均有缓解症状作用.亦可用于缓解肌肉骨骼扭伤、挫伤、损伤以及痛经等所致疼痛.个人收集整理勿做商业用途 双氯芬酸 【适应证】用于各种急慢性关节炎和软组织风湿所致地疼痛，以及创伤后、术后地急性疼痛、牙痛、头痛等.对成年人和儿童地发热有解热作用.双氯芬酸钾起效迅速，可用于痛经及拔牙后止痛用.个人收集整理勿做商业用途 吲哚美辛 【适应证】用于缓解轻、中、重度风湿病地炎症疼痛以及急性骨骼肌肉损伤、急性痛风性关节炎、痛经等地疼痛.亦用高热地对症解热.个人收集整理勿做商业用途 美洛昔康 【适应证】用于慢性关节病，包括缓解急慢性脊柱关节病、类风湿关节炎、骨性关节炎等地疼痛、肿胀及软组织炎性、创伤性疼痛、手术后疼痛.个人收集整理勿做商业用途 氯诺昔康 【适应证】用于急性轻度至中度疼痛和由某些类型地风湿性疾病引起地关节疼痛和炎症. 萘丁美酮 【适应证】用于骨性关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎地关节肿痛和脊柱痛地对症治疗.亦用于软组织风湿病、运动性软组织损伤及手术后、外伤后等止痛.个人收集整理勿做商业用途 塞来昔布 【适应证】缓解骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎地肿痛症状，也用于缓解手术前后、软组织创伤等地急性疼痛.个人收集整理勿做商业用途 对乙酰氨基酚 【适应证】用于中重度发热.缓解轻度至中度疼痛，如头痛、肌痛、关节痛等地对症治疗.为轻中度骨性关节炎地首选药物.个人收集整理勿做商业用途 甲氨蝶呤 【适应证】类风湿关节炎、银屑病及银屑病关节炎、强直性脊柱炎地周围关节炎 环磷酰胺 【适应证】活动性系统性红斑狼疮、狼疮肾炎、精神神经性狼疮、系统性血管炎 硫唑嘌呤
药物的镇痛作用
药物的镇痛作用 一、实验目的：1、学习甩尾法实验模型的制作。2、观察盐酸哌替啶和安乃近的镇痛作用。 二、实验材料： 1、实验动物：3只小鼠 2、器材与药品：水浴锅（55℃）、天平、鼠笼、小鼠固定器、注射器（1ml）3支、注射针头、秒表、0.4%盐酸哌替啶溶液、3%安乃近溶液、生理盐水、0.5%苦味酸溶液。 三、实验方法和步骤 1、筛选实验动物将小鼠装入小鼠固定器，暴露鼠尾，将鼠尾浸水浴锅1/3处，观察小鼠甩尾动作，记录出现甩尾动作的时间作为小鼠的疼痛阈值。选出3只小鼠在6s内出现甩尾动作的小鼠供实验用。 2、动物分组及给药将选出的小鼠随机分为三组及实验组1、实验组2、对照组，称重编号。将小鼠装入鼠笼，暴露并抓住鼠尾，测量小鼠给药前的痛阈值。 给药实验组1小鼠称重：28g，腹腔注射盐酸哌替啶0.28ml，实验组2小鼠称重30g，腹腔注射安乃近溶液0.3ml，对照组小鼠称重22g，腹腔注射生理盐水0.22ml。并于注射后5、15、30min分别再次测定小鼠痛阈值。 3、记录、整理实验数据
痛阈改变百分率=用药前平均痛阈值 用药前痛阈值用药后痛阈值-×100% 四、实验结果 盐酸哌替啶、安乃近对小鼠痛阈值的影响 给药前痛阈值 （s ） 5min 给药后痛阈值15min 30min 实验组1 4″ 6″42 2″82 19″29 实验组2 4″ 4″70 3″6 4″4 对照组 2″ 2″79 2″79 3″ 29 五、讨论与分析 镇痛药的原理：各种伤害引起的疼痛性刺激通过感觉纤维传入脊髓，最后达到大脑皮层感觉区而引起疼痛，中枢性镇痛药如吗啡等
和外周性镇痛药如水杨酸等，通过痛感觉中枢整合作用以及抑制和减少痛觉的传入而达到镇痛作用。 1、盐酸哌替啶的作用机制： 盐酸哌替啶作用于中枢神经系统的阿片受体而发挥作用的人工合成，是一种临床应用的合成镇痛药。为白色结晶性粉末，味微苦，无臭其作用机理与吗啡相似但镇静作用和麻醉作用较小，仅相当于吗啡的1/10到1/8。 其作用机理为：盐酸哌替啶作用于中枢神经系统的阿片受体，抑制神经末梢释放p物质，细胞钙离子内流，钾离子外流，阻断神经冲动传递。 2、安乃近的作用机制：安乃近是一种解热镇痛药，通过抑制PG的合成，使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质引起的痛觉敏感性降低。 3、数据分析： ①实验组1注射盐酸哌替啶后给药后的痛阈值呈“V”字形变化。但平均痛阈值增大，异常数据:15min后小鼠的痛阈值下降，推测可能是时间测量有误差。 ②实验组2注射安乃近后小鼠平均痛阈值改变不大，分析：在实验过程中由于小鼠挣扎过度出现脱针现象，推测药物未注入小鼠体内。 ③对照组注射生理盐水，小鼠平均痛阈值无明显变化。 六、总结：参考其他组实验数据比较后得出：哌替啶、安乃近均有
解热镇痛抗炎药常用药
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药（NSAIDs）不同，故又称非甾体抗炎药（NSAIDs）。阿司匹林是这类药物的代表，故又称阿司匹林药物。 一、药理作用： 1.解热抑制下丘脑体温调节中枢的环氧酶（COX），减少PG（前列腺素）的合成，增强散热过程，致使体温下降或恢复常。该类药物的解热作用于氯丙嗪不同，它是通过抑制下丘脑体温调节中枢的环氧酶，使PG合成减少而退热，对正常体温几乎无影响；而氯丙嗪是直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能，在物理降温的配合下，才能降低发热病人和正常人的体温。解热一般只是对症处理。 2.镇痛 NSAIDs产生中等程度镇痛，镇痛作用部位主要在外周，通过抑制炎症局部PG的合成，发挥镇痛作用。对慢性钝痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等有较好的镇痛效果，而对创伤引起的剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。长期应用一般不产生耐受性和依赖性。 3.抗炎除苯胺类（对乙酰氨基酚）外，其他解热镇痛药均有抗炎作用。NSAIDs 过抑制PG的合成，抑制白细胞聚集，减少缓激肽的形成，抑制血小板的凝聚等发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定。 二、适应症 1、解热镇痛和抗风湿作用 （1）解热镇痛：感冒发热、头痛、牙疼、神经痛、关节痛、肌肉痛、月经痛等慢性疼痛 （2）抗风湿作用强，较大剂量治疗急性风湿性关节炎。 2、抑制血小板聚集，防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。 三、主要的副作用 1、胃肠道反应： PG（前列腺素）除了有促进炎症反应的作用外，还对出血的控制、保护胃粘膜方面有重要的作用。由于DSAIDs抑制PG的合成，因此在抗炎的同时，也造成了对胃肠道的副作用。其主要表现为胃、十二指肠引起的上消化道出血。还有恶心、呕吐。 2、凝血障碍：延长出血时间，对严重肝损害，凝血酶原过低，维生素K缺乏及血友病人可引起出血，术前一周的患者应停用，以防出血，产妇不宜使用，以免延长产程和增加产后出血。 3、过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。肾上腺素对“阿司匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。哮喘、鼻息肉和慢性荨麻疹患者禁用。 4、水杨酸反应：大剂量可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状严重者看导致过度换气，酸碱平衡失调，高热，精神错乱，昏迷。处理：立即停药，并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。 5、瑞夷综合症：其表现为开始短期发热等类似急性感染症状，继而惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。水痘或流行感冒等病毒感染慎用阿司匹林可用对乙酰氨基酚代替。 6、肾损害
解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药 一、最佳选择题 1、下列哪项对阿司匹林的叙述是错误的 A、最常见恶心、呕吐、胃出血等胃肠道反应 B、抑制血小板聚集 C、可引起“阿司匹林哮喘” D、儿童易引起瑞夷综合征 E、中毒时应酸化尿液，加速排泄 2、关于对乙酰氨基酚的叙述哪项是错误的 A、解热镇痛作用缓和持久 B、对中枢COX 抑制作用弱 C、小儿首选解热镇痛药 D、抗炎、抗风湿作用弱是因为对外周COX 抑制弱 E、无明显的胃肠刺激 3、下列哪项不属于阿司匹林的不良反应 A、瑞夷综合征 B、水杨酸反应 C、“阿司匹林哮喘” D、恶心、呕吐、胃出血 E、大剂量长期服用可刺激凝血酶原形成 4、以下哪种作用与解热镇痛抗炎药抑制PG 生物合成无关 A、解热、镇痛、抗炎、抗风湿 B、抑制血小板聚集 C、致胃出血、胃溃疡 D、“阿司匹林哮喘” E、水杨酸反应 5、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项错误 A、对内热原引起的发热有效 B、可减少炎症部位PG 合成 C、治疗浓度可抑制环氧酶，减少PG 生成 D、镇痛作用部位主要在外周 E、能根治风湿、类风湿性关节炎 6、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项是错误的 A、仅使高烧患者体温降低 B、中度镇痛作用 C、大多数解热镇痛药都有抗炎作用 D、对正常人体温无影响 E、此类药物均具有抗血栓形成作用 7、下列哪个药物几乎没有抗炎作用 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、吲哚美辛 E、尼美舒利
8、关于阿司匹林，下列哪项描述是错误的 A、防止血栓形成宜用大剂量 B、用量大于1g 时，水杨酸的代谢从一级动力学转变为零级动力学进行 C、碱性尿促其排出 D、既抑制COX-2，又抑制COX-1 E、血浆t 1/2 短，约15min 9、下列对解热镇痛抗炎药正确的叙述是 A、能降低发热者的体温 B、与氯丙嗪对体温的影响相同 C、镇痛作用部位主要在中枢 D、对各种严重创伤性剧痛有效 E、很容易产生耐受与成瘾 10、抑制环氧酶作用较强者为 A、阿司匹林 B、对乙酰氨基酚 C、吲哚美辛 D、保泰松 E、氢化可的松 11、大剂量阿司匹林可用于治疗 A、预防心肌梗死 B、预防脑血栓形成 C、慢性钝痛 D、风湿性关节炎 E、肺栓塞 12、阿司匹林严重中毒时应首选何药处理 A、口服碳酸氢钠 B、口服氯化铵 C、静脉滴注碳酸氢钠 D、口服氢氯噻嗪 E、以上都不对 13、下列哪种药物是急性风湿热的首选药物 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、甲芬那酸 E、吲哚美辛 14、过量引起肝坏死的解热镇痛抗炎药是 A、甲芬那酸 B、布洛芬 C、对乙酰氨基酚 D、阿司匹林 E、保泰松 15、目前主张解热镇痛抗炎药的作用原理是 A、不影响前列腺素的合成和释放
栀子苷镇痛和抗炎作用的研究
收稿日期:2007 07 16; 修订日期:2007 12 18 基金项目:湖北省教育厅资助项目(No .2004J 001) 作者简介:方尚玲(1967 ),女(汉族),江西景德镇人,现任湖北工业大学副教授,硕士学位,主要从事工业微生物学研究工作.* 通讯作者简介:李世杰(1947 ),男(汉族),湖北天门人,现任湖北工业大学教授,主要从事生物工程研究工作.栀子苷镇痛和抗炎作用的研究 方尚玲1 ,刘源才2 ,张庆华1 ,林 英1 ,陈道玉2 ,李世杰 1* (1.工业微生物湖北省重点实验室 湖北工业大学,湖北武汉 430068; 2.劲牌有限公司,湖北大冶 435100) 摘要:目的研究栀子苷的镇痛和抗炎作用。方法小鼠热板实验,醋酸诱发小鼠扭体反应实验,栀子苷对二甲苯致小鼠 耳肿胀实验,栀子苷对醋酸诱发小鼠毛细血管通透性实验,栀子苷对角叉菜胶致小鼠足肿胀实验等。结果栀子苷25 m g /kg 剂量(P <0.05)能延长热刺激所致小鼠痛觉反应时间,栀子苷50mg /kg 剂量组和12.5m g /kg 剂量组对醋酸诱发小鼠扭体反应有明显的抑制作用(P <0.05),最大扭体次数减少百分率可达55%,具有一定的镇痛作用;栀子苷12.5m g /kg 剂量组(P <0.05)和25m g /kg 剂量组(P <0.01)对二甲苯致小鼠耳肿胀均有明显的抑制作用,栀子苷大剂量(50m g /溶液kg)组能导致腹腔毛细血管渗透液的吸光值显著降低(P <0.01),即对急性炎症渗出有较明显的抑制作用;栀子苷对角叉菜胶致小鼠足肿胀没有明显抗炎作用,炎症渗出液中PGE 2的含量与对照组比较无明显差异,其抗炎作用可能与PG E 2释放没有关系。结论栀子苷有一定的镇痛和抗炎作用。 关键词:栀子苷; 镇痛作用; 抗炎作用 中图分类号:R962 文献标识码:A 文章编号:1008 0805(2008)06 1374 02 St udy on the Analgesic and Anti -infla mmatory E ffects of G eniposide FANG S hang li n g 1,L IU Y uan cai 2,ZHANG Q i n g hua 1,L IN Y ing 1,CHEN D ao yu 2,L I S h i jie 1* (1.K ey Laboratory of IndustrialM icrobe ofH ubeiProvince ,Wuhan 430068,Ch i n a;2.J inpaiL i m ited C o mpa ny of H ubeiDaye ,435100,Ch i n a)Abst ract :O bjective To study t he ana l gesic and anti-i nfl amm atory effec ts of geni posi de .M ethods T he p l a te heati ng tests and the w r it h i ng response i nduced by acetic aci d ;ear s wo ll en o fm i ce i nduced by d i m e t hy benzene ;absorbance of pe riti oneal cap illary ex tracasate ;foot s w o llen i n m ice i nduced by Ca rrageenan w ere perfromed .R esu lts A ccord i ng to t he plate heati ng test ,t he do se o f gen i posi de (25mg /kg)cou l d pro l ong t he ti m e o f response for pa i n .The w r it h i ng response o fm ice we re obv i ousl y i nhi b ited (P <0.05)in the g roup o f gen i pos i de (50m g /kg)and t he g roup (12.5mg /kg),and t he m ax i m a l decreased percentage o fw r it h i ng achieved 55%,s how ing certa i n analgesi a effect .T he ear s w o llen o fm ice i nduced by d i m et hy benzene w as obv iously i nh i b ited i n the g roup (P <0.05)of gen i posi de (12.5m g /kg)and the group (P <0.01)o f geniposide (25m g /kg ).T he hi gh dose of gen i posi de (50mg /kg)could l ead to obv ious decrease of absorbance o f per it oneal cap ill ary ex travasate w hich m ean t obv ious i nhi b iti ng e ffect on acu te i nfl amm atory extravasate .The geniposide d i d no t s how obv i ous anti-infla mm atory effect on foo t s wo llen i n m ice induced by Carrag eenan ,and t here w as no c lea r difference bet ween the concentrati on o f PG E 2in i n fla mma tory extravasa te and the contrast .A nd maybe the re is no relationsh i p bet w een the an ti-i n fla mm atory effect o f geniposide and the release o f PGE 2.Con clusi on G eni poside has certa i n ana l g esi c e ffect and anti-infl amm atory effect . K ey w ords :G en i posi de ; A nalgesic eff ec t ; A nti-infl amm atory effect 栀子是药食两用传统中药,药用栀子是茜草科植物栀子Gar denia jasm i noides E llis 的干燥成熟果实,性寒味苦,归心、肺、三焦经,具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒之功效。用于热病心烦,黄疸尿赤,血淋涩痛,血热吐衄,目赤肿痛,火毒疮疡等证,外治扭挫伤痛。栀子果中含有含环烯醚萜苷类成分,其中栀子苷(gen i posi de)含量最高(含量可达6%),在栀子的药用效果中起重要作用[1]。本实验利用栀子黄色素生产过程中的废液提取和精制栀子苷[2],主要对精制的栀子苷进行了镇痛和抗炎作用研究[1,2]。1 材料与方法1.1 材料1.1.1 药品与试剂杜冷丁,宜昌人福药业有限公司产品;栀子苷,本实验室提取纯化[2];氢化可的松注射液,天津药业集团新郑股份有限公司产品;伊文思蓝,上海化学试剂采购供应站分装 厂产品;角叉菜胶,S i gm a 公司。1.1.2 动物昆明种小鼠,18~22g ,湖北省动物防疫中心提供。 1.2 方法 [3,4] 1.2.1 栀子苷对小鼠镇痛作用的实验研究昆明种雌性小鼠40只,随机分为5组:生理盐水阴性对照组、栀子苷大剂量组(50m g /kg)、栀子苷中剂量组(25mg /kg )、栀子苷小剂量组(12.5m g /kg)、杜冷丁阳性对照组。分组前进行筛选,调节小鼠热板测痛仪,使温度保持在(55.0 0.2)!,每次取1只小鼠,放入测痛仪内,记录自放入到出现舔后足所需的时间(s)作为该鼠的痛阈值。凡小于5s 或大于30s 出现舔后足者,以及喜跳跃者,一律弃去不用。取合格者进行分组,标记,重新测量两次,取平均值作为该鼠给药前的基础痛阈值。 栀子苷大、中、小剂量组连续3d 按时按量皮下注射给药,给药1次/d ,给药时间间隔24h /次。每天给药前,先称小鼠体重,按小鼠的体重计算给药量后再给药,阴性对照组给予等量体积的生理盐水。第4天时,给药组称重后按小鼠体重皮下注射给药,5 组按顺序给药。每组给药后30,60,90,120m in 分别测定小鼠痛阈值。若小鼠在热板上停留60s 后仍无痛反应,则取出,按60s 计算。比较给药组和对照组的差异情况,作组间t 检验。1.2.2 栀子苷对醋酸诱发小鼠扭体反应的影响取昆明种小鼠40只,雌雄各半,按性别体重随机分为5组,每组8只,打点标记后 1374 时珍国医国药2008年第19卷第6期L IS H I ZHEN M ED I C I NE AND M ATER I A M EDICA RE SEARCH 2008VOL .19NO.6
教案3解热镇痛抗炎药
教案 13/14学年1学期课程名称：药理学班级12生物2 周节次一周两次 日期4月18日 课题第十六章解热镇痛抗炎药 课型新授课教学地点教师 教学目标1. 掌握解热镇痛抗炎药的共同作用及原理； 掌握阿司匹林的作用特点、用途及常见不良反应； 2. 熟悉解热镇痛抗炎药的分类及各类代表药物； 3. 了解其他类别的解热镇痛抗炎药的作用特点、用途及不良反应。 教学重点 1. 解热镇痛药的概念、分类、作用机制、作用特点、临床应用不良反应； 2. 乙酰水杨酸的吸收与代谢特点、临床用途、常见不良反应及预防措施。 教学难点解热镇痛药的作用机制、作用特点、临床应用及不良反应；教学方法与教学手段多媒体教学实例教学 板书设计一、发热 发热的机制解热原理二、镇痛 疼痛的机制镇痛的原理三、常用药物 教学内容与过程（教学环节与时间分配）师生
活动 【课前准备】： 1.教师准备好课件及教案 2.学生预习、准备药盒 【案列导入】 某同学发烧38.5℃，头痛，全身肌肉酸痛，关节疼痛，寒战，暂时无鼻塞、流涕、咽喉疼痛，检查后发现为流行性感冒。问应该用何种药？ 分析：该同学有两个症状，发烧、疼痛。问应该用何种药应从以上两个症状入手，下面我们分别来分析： 【讲授新课】 症状一：发热 问题一机体在什么情况下会发热？ 病原菌感染（感冒、疟疾） 中暑 自身免疫系统疾病（红斑狼疮） 小儿预防接种后 积食 问题二为什么会发热？ 当细菌、病毒或抗原抗体复合物等外热源进入机体时，刺激中性粒细胞、巨噬细胞产生并释放内热原，内热原通过血脑屏障进入中枢，使前列腺素（PG）合成和释放增加，并作用于体温调节中枢，使体温调节点上移至37℃以上，机体产热增加，散热减少，引起发热。 问题三怎样解热？ 通过抑制环氧酶（前列腺合成酶），使PG合成减少，阻断其对体温调节中枢的作用，使升高的体温调定点下移，从而使体温降低。 问题四发热必须马上用药么？ 发热是机体的一种防御反应，而热型又是诊断疾病的重要依据。故对一般发热可不必急于应用解热药，但热度过高或持久发热可消耗体力，引起头痛、失眠、昏迷，尤其小儿高热易致惊厥，故此时应及时使用解热药，并同时进行病因治疗。 1.解热镇痛药解热作用的特点是 A.能降低正常人体温 B.仅能降低发热病人的体温 C.既能降低正常人体温又能降低发热病人的体温 D.解热作用受环境温度的影响明显 E.以上都是 3．解热镇痛药的解热作用机制是 A．抑制缓激肽的生成 B．抑制内热源的释放 C ．作用于中枢，使PG合成减少 D．作用于外周，使PG合成减少 E．以上均不是 症状二：疼痛 问题一疼痛的种类？（复习） 急性锐痛，慢性钝痛，内脏绞痛看案列分析学生的症状。 抢答问题 共同做题 抢答问题
非甾体抗炎药的镇痛作用机理
非甾体抗炎药的镇痛作用机理 Cashman JN 摘要 非甾体抗炎药(NSAID)的镇痛作用不仅源于抑制周围前列腺素的合成,还包括其它一些中枢和外周作用机制。环氧合酶-1(COX-1)和C OX-2是两种不同结构的环氧合酶,其中C OX-1存在于正常细胞中,而C OX-2在炎性细胞中产生。对COX-2的抑制,很可能是NSAID镇痛作用的基础。此外,有些NSAID还抑制脂氧合酶产生疼痛的代谢物。对G 蛋白介导的信号转导的干预是NSAID镇痛作用的又一基础。越来越多的证据表明, NSAID还具有中枢作用,这种中枢作用可能是由内源性阿片肽介导或阻断5-HT的释放而产生的。 关键词 非甾体抗炎药;镇痛作用;中枢和外周作用 1 组织损伤、炎症及疼痛的传导 1.1 疼痛的信号及调节 引起组织损伤的有害刺激总是伴随着大量炎症介质的释放。其中一些炎症介质直接刺激周围伤害感受器,其它介质敏化伤害感受器,降低刺激阈,但并不引起神经元的放电。急性损伤信号沿两类传入神经纤维传导,临床表现为两种显著不同的疼痛。沿有髓的A- 神经纤维快速传导的第一锐痛(20m s-1),沿无髓的C 神经纤维慢速传导(0.5~ 2.0m s-1)由机械、热和化学刺激引起的第二钝痛。 对周围伤害感受器的刺激增加了背角中神经肽如P物质和兴奋性氨基酸如谷氨酸盐的释放,伤害感受的信息沿着脊髓丘脑树传向丘脑,在丘脑腹侧二级神经元和三级神经元的突触将伤害感受的冲动直接传至感觉皮层,最终形成痛觉。在一定程度上痛觉的内源性调节可起到促进或抑制的作用。控制这种调节可以在C NS 内或在CNS外的周围传入神经末梢。 1.2 与组织损伤有关的化学介质 炎性介质对感受伤害的神经元的作用方式有两种,或是直接偶合于细胞膜受体,如特定的离子通道(氢离子、三磷酸腺苷、5-HT),或是通过细胞内的第二信使的间接作用,如作用于 2受体的缓激肽,细胞因子(I L-1、I L-6、I L-8、肿瘤坏死因子),二十碳酸[前列腺素和白三烯(LT) B4,LTD4],作用于H1受体的组胺,作用于5-HT1受体的5-HT。有些化学介质可能作用于神经元的其它部位控制受体蛋白质,如离子通道的表达或是控制其它细胞释放介质。此外,许多炎性细胞表达周围神经末梢释放的神经肽(如P物质、降钙素)的受体。对周围伤害感受器的刺激增加了兴奋性氨基酸的释放,如作用于N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的谷氨酸盐。其它的一些介质如血小板激活因子(PFA)作用于血管及炎性细胞,引起持续的小动脉血管舒张。前列腺素是重要的炎性介质,它可以引起痛觉过敏。抑制前列腺素的生物合成被认为是非甾体抗炎药(NSAID)的镇痛基础。 2 非甾体抗炎药对周围抗伤害感受的调节 2.1 花生四烯酸 前列腺素的产生依赖花生四烯酸的释放,花生四烯酸是许多酶作用的底物,环氧化和脂氧化是其氧化代谢的两条主要途径。环氧合酶催化氧化花生四烯酸为前列腺环素。脂氧合酶催化底物过氧化产生直链的过氧化氢二十碳四烯酸(HPETE),进一步转化为羟基二十碳四烯酸(HETE)和白三烯。环氧合酶和脂氧合酶两条途径都能产生引起疼痛的代谢物。HETE是
试验四镇痛药的镇痛作用
实验四镇痛药的镇痛作用 一、热板法 【目的】观察吗啡的镇痛作用 【材料】 动物：昆明鼠，♀ 仪器：恒温水浴1台，大烧杯1只，温度计1支，秒表1只，1ml注射器2支， 药物：0.1%盐酸吗啡，生理盐水 【方法】 取雌性小白鼠数只，测定每只鼠痛反应时间，挑选合格者2只供实验用。将恒温水浴加热并调节到55℃，其内放入大烧杯并固定之（或用热板），预热3分钟后将小白鼠投入烧杯底，立即记录投入时间。小鼠足部受热刺激产生痛反应，以小鼠舐后爪为痛反应指标，用秒表测定其痛反应时间。自小鼠投入烧杯底至舐后爪时间即为痛反应时间（痛阈），以秒计算。一旦出现舐后爪立即取出小鼠，以免烫伤。5分钟后再测一次，如两次痛反应时间均在10~30秒内者为合格鼠，取两次痛反应时间的平均值作为正常痛阈。不合格的鼠弃去不用。 取合格鼠2只，称重标记，甲、乙两鼠分别腹腔注射0.1%盐酸吗啡0.1mg/10g及生理盐水0.1mg/10g。注射后15、30分钟各测一次痛反应时间，如60秒内无痛反应则取出，以60秒计算，算出两次痛反应时间的平均值。痛阈明显延长或痛阈提高百分率明显为药物镇痛作用的指征。 【结果】 鼠号体重药物正常痛阈给药后痛阈 1次2次均值15分30分均值% 甲0.1%盐酸吗啡 0.1mg/10g 乙生理盐水 0.1mg/10g 给药后痛阈均值－给药后痛阈均值 痛阈提高百分率＝×100% 给药前痛阈均值 如上式中的分子为负数，则以零计算 【注意事项】 1、雄性小鼠阴囊易接触烧杯底或热板，影响实验结果的准确性。 2、计算正常痛阈和给药后痛阈拟统计全实验室结果。 3、室温以15~20℃为宜。 二、化学刺激法（扭体法） 【目的】观察镇痛药的镇痛作用 【材料】 动物：昆明鼠（28~32g），雌雄兼用
临床常用解热镇痛抗炎药物
临床常用解热镇痛抗炎药物 解热镇痛抗炎药是一类具有解热和镇痛，大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同，故称为非甾体抗炎药（NSAIDs）。NSAIDs 通过抑制合成前列腺素（PG）所必须的环加氧酶（COX）的活性，来阻止PG 的合成，发挥其解热镇痛抗炎的药理作用。 作用特点如下 1. 解热（降温）：减少中枢PG 合成，降低发热者的体温，而对体温正常者基本没有影响。 2. 阵痛：由于它减少外周PG 合成，因此它对头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等钝痛（炎性疼痛）有效。 对于突然发生的其他疼痛，如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、腹痛（直接刺激感觉神经末梢）均无效果。 临床上常用的解热镇痛药都有些什么特点呢？下面我们就来一一介绍吧。 阿司匹林 阿司匹林大家一定很熟悉，它是最古老、价格最便宜的非甾体抗炎药。 它不仅具有解热、镇痛、抗炎等作用，还可用于治疗足癣、结膜炎、糖尿病，预防老年痴呆症。 此外，阿司匹林还有一个重要的作用，通过抑制COX 的活性来抗血小板聚集，预防动脉血栓栓塞，可用于心血管疾病高危人群的抗栓预防。 还有助于预防结肠癌、食道癌及胃癌，而且对白内障、偏头痛以及先兆子痫的治疗和预防保健均有帮助。 由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大，现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。仅在单纯关节受累的风湿热中常用。 常用剂量：成人3-4 g/天，小儿80-100 mg?kg-1?d-1 。 小贴士阿司匹林通过抑制环氧化酶（COX）来抗血小板聚集。 那么问题来了，同样是抑制环氧化酶（COX）的活性，其他非甾体类抗炎药是否有抗血小板作用呢？ 答案是否定的。
镇痛药和解热镇痛抗炎药
镇痛药 定义：镇痛药——减轻或消除疼痛，但不影响意识和其他感觉。 分类： （1）麻醉性镇痛药（阿片类镇痛药、成瘾性镇痛药）——吗啡、可待因、哌替啶等 （2）非麻醉性镇痛药——阿司匹林、布洛芬等 PS： 疼痛：是多种原因引起的使患者痛苦的一种症状，是伤害性刺激通过痛觉神经传至中枢，经大脑皮质综合分析产生的一种感觉。 疼痛的分类： 镇痛药的分类： 一、吗啡及其相关阿片受体激动药 吗啡、可待因、哌替啶等 二、阿片受体部分激动药： 喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡 三、其他镇痛药： 罗（颅）痛定、曲马朵、布桂嗪（强痛定） 吗啡及其相关阿片受体激动药（一）——吗啡 一、体内过程 1、p.o，首关消除大（生物利用度F约为25%），皮下和肌肉注射吸收较好。15-30min起效、镇痛维持4-6h 2、血脑屏障通过率较低，但足以发挥作用。 二、作用机制 激动中枢神经系统的阿片受体，激活中枢“抗痛系统”而产生镇痛作用，使得P物质减少。 属麻醉药品，具有 成瘾性，注意与麻 醉药区别。
三、药理作用——中枢作用和外周作用 （一）中枢作用 （二）外周作用 四、临床应用 1.镇痛：除晚期癌症以外，一般短期用于其他镇痛药无效的剧烈疼痛，剂量需个体化 （1）胆绞痛和肾绞痛：与阿托品合用。 （2）心肌梗死性心前区剧痛 — 镇静和扩血管 （3）神经性疼痛疗效差（神经压迫性疼痛） 2.急性肺水肿所致心源性哮喘 急性左心衰竭引起肺水肿，导致呼吸困难。需强心、利尿、平喘药等综合治疗。
3.止泻：使推进性胃肠蠕动减慢，用于非细菌性、消耗性腹泻，对急、慢性腹泻均有效。细菌感染需加用抗生素。用阿片酊/复方樟脑酊。 五、不良反应 1）治疗量： 恶心、呕吐、眩晕、呼吸抑制、便秘、排尿困难（老年人多见）、胆绞痛、体位性低血压，偶见烦躁不安等情绪改变 2）耐受性和依赖性： 戒断症状：停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。《麻醉药品管理条例》，连续用药不得超过1周。 3.急性中毒 表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹。 抢救：阿片受体拮抗药——纳洛酮 人工呼吸，给氧。 4.禁忌症 分娩止痛、支气管哮喘、肺心病、颅内压高、肝功能严重减退、哺乳期妇女、新生儿、婴儿。 吗啡及其相关阿片受体激动药（二）——可待因 特点： 口服，F约为60%较吗啡高 其镇痛作用约为吗啡的1/101/12，但镇咳作用为吗啡的1/4，无明显镇静，呼吸抑制较轻 用于中等程度疼痛的止痛和剧烈干咳（伴胸痛） 无明显便秘、尿潴留及直立性低血压等不良反应，欣快感及成瘾性的发生率也低于吗啡。 吗啡及其相关阿片受体激动药（三）——哌替啶（度冷丁） 一、作用特点： 1）镇痛作用为吗啡的1/10，作用时间短 2）镇静、扩血管、呼吸抑制作用与吗啡相当 3）无镇咳作用 4）兴奋胃肠平滑肌作用时间短，不止泻，不便秘 5）对子宫平滑肌无影响，不对抗催产素，不影响产程 6）成瘾较慢，戒断症状持续时间较短 二、临床应用 1.镇痛 1）各种剧痛（多i.h或i.m,起效快，替代吗啡） 2）胆肾绞痛（合用阿托品） 3）分娩止痛（产前2-4h禁用） 2.麻醉前给药 3.心源性哮喘的辅助治疗（弱于吗啡） 4.人工冬眠
解热镇痛抗炎药详解
解热镇痛抗炎药 一、最佳选择题 1、下列哪项对阿司匹林的叙述是错误的 A、最常见恶心、呕吐、胃出血等胃肠道反应 B、抑制血小板聚集 C、可引起“阿司匹林哮喘” D、儿童易引起瑞夷综合征 E、中毒时应酸化尿液，加速排泄 2、关于对乙酰氨基酚的叙述哪项是错误的 A、解热镇痛作用缓和持久 B、对中枢COX抑制作用弱 C、小儿首选解热镇痛药 D、抗炎、抗风湿作用弱是因为对外周COX抑制弱 E、无明显的胃肠刺激 3、下列哪项不属于阿司匹林的不良反应 A、瑞夷综合征 B、水杨酸反应 C、“阿司匹林哮喘” D、恶心、呕吐、胃出血 E、大剂量长期服用可刺激凝血酶原形成 4、以下哪种作用与解热镇痛抗炎药抑制PG 生物合成无关 A、解热、镇痛、抗炎、抗风湿 B、抑制血小板聚集 C、致胃出血、胃溃疡 D、“阿司匹林哮喘” E、水杨酸反应 5、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项错误 A、对内热原引起的发热有效 B、可减少炎症部位PG合成 C、治疗浓度可抑制环氧酶，减少PG生成 D、镇痛作用部位主要在外周 E、能根治风湿、类风湿性关节炎 6、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项是错误的 A、仅使高烧患者体温降低 B、中度镇痛作用 C、大多数解热镇痛药都有抗炎作用 D、对正常人体温无影响 E、此类药物均具有抗血栓形成作用 7、下列哪个药物几乎没有抗炎作用 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚
D、吲哚美辛 E 、尼美舒利 8、关于阿司匹林，下列哪项描述是错误的 A、防止血栓形成宜用大剂量 B、用量大于1g时，水杨酸的代谢从一级动力学转变为零级动力学进行 C、碱性尿促其排出 D、既抑希y COX-2，又抑希y COX-1 E、血浆t 1/2短，约15min 9、下列对解热镇痛抗炎药正确的叙述是 A、能降低发热者的体温 B、与氯丙嗪对体温的影响相同 C、镇痛作用部位主要在中枢 D、对各种严重创伤性剧痛有效 E、很容易产生耐受与成瘾 10、抑制环氧酶作用较强者为 A、阿司匹林 B、对乙酰氨基酚 C吲哚美辛 D、保泰松 E、氢化可的松 11、大剂量阿司匹林可用于治疗 A、预防心肌梗死 B、预防脑血栓形成 C、慢性钝痛 D、风湿性关节炎 E、肺栓塞 12、阿司匹林严重中毒时应首选何药处理 A、口服碳酸氢钠 B、口服氯化铵 C、静脉滴注碳酸氢钠 D、口服氢氯噻嗪 E、以上都不对 13、下列哪种药物是急性风湿热的首选药物 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、甲芬那酸 E、吲哚美辛 14、过量引起肝坏死的解热镇痛抗炎药是 A、甲芬那酸 B、布洛芬 C、对乙酰氨基酚
解热镇痛抗炎药
第一节 解热镇痛抗炎药物的基础知识 解热镇痛抗炎药是一类具有解热镇痛作用，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药。临床上一般用于以下几个方面：1、解热 解热镇痛抗炎药能使发热者的提问降低到正常，而对体温正常者几乎无影响。发热是机体的一种防御反应，当体温升高时，人体内的吞噬细胞活性增强，抗体的产生增多，有利于炎症的修复；并使大部分致病菌失去了最佳生长温度，有利于阻止进一步感染，故对一般发热患者可不必急于使用解热药；但热度过高和持久发热会使体力消耗，引起头痛、失眠、谵妄、昏迷、小儿高热易发生惊厥，严重者可危及生命，这时应用解热药可降低体温，缓解高热引起的并发症。但年老体弱者在高热骤然降下时，有可能因出汗过多而引起虚脱，故应严格掌握用量，避免滥用。 2、镇痛 解热镇痛药仅有中等程度镇痛作用，对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效；对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良好的镇痛效果。 3、抗炎、抗风湿 除苯胺类以外，其他解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，主要用于炎症性疼痛及风湿热、风湿性和类风湿性关节炎等。能控制症状，但不能根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生。 4、控制感冒症状 以解热镇痛药为主的复方制剂常作为感冒用药用于控制感冒症状。常用的解热镇痛抗炎药按化学结构可分为四类：水杨酸类。如阿司匹林；苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁；吡唑酮类，如安乃近、保泰松；其他有机酸类，如布洛芬、吲哚美辛，吡罗昔康、双氯芬酸、美洛昔康等。 常见抗感冒或解热镇痛的复方制剂有：快克胶囊、复方散利痛、泰诺、白加黑、百服宁日夜型感冒片、新帕尔克、银得菲等。 儿童感冒发热可选用对乙酰氨基酚混悬滴剂（泰诺林）、布洛芬混悬滴剂（美林）、对乙酰氨基酚栓（小儿退热栓）、尼美舒利颗粒等药物。在应用退热药时需注意，不要选用含阿司匹林和咖啡因的退热药，以防胃肠损伤及诱发瑞氏综合征等不良反应。 第二节解热镇痛抗炎药物的适应症及使用方法 1、阿司匹林 【商品名或别名】巴米尔、阿辛 【适应症】用于感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经，为风湿热、风湿性关节炎及类风湿性关节炎首选药品，小剂量服用可用于预防心肌梗塞、动脉血栓、动脉粥样硬化等。
镇痛药物的分类与用途
药店店员经典培训教材：镇痛药物的分类与用途 临床用于治疗疼痛的药物包括：一、麻醉性镇痛药；二、解热镇痛药；三、抗神经痛药；四、抗偏头痛药；五、解痉止痛药。 麻醉性镇痛药 麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药，是最常见的镇痛药，临床主要有吗啡和芬太尼等，通过对中枢的阿片受体结合产生镇痛作用，主要分为以下三类： 一、阿片受体激动药，如吗啡、芬太尼、哌替啶等； 二、阿片受体激动-拮抗药，又称部分激动药，如喷他佐辛等； 三、阿片受体拮抗药，如纳络酮等。 用途 一、急性疼痛。对急性疼痛患者，主张使用速效和短效药物，如即释吗啡、芬太尼针、杜冷丁针等。需持续镇痛的患者可通过持续给药方法达到长时间镇痛。 二、慢性疼痛。如骨关节痛、背痛、带状疱疹后遗神经痛、血管性疼痛、神经源性疼痛等。对慢性疼痛患者，主要使用控释药物，如控缓释吗啡、芬太尼透皮贴剂等，以达到最小的药物浓度峰谷比。 三、癌痛。 解热镇痛药 解热镇痛药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。主要包括： 一、非选择性环氧酶抑制药，如水杨酸类（如阿司匹林）、苯胺类（如醋氨酚）、吡唑酮类（如保泰松）、有机酸类（如布洛芬、吲哚美辛）；
二、选择性环氧酶抑制药，如尼美舒利、美洛昔康、塞来昔布。 用途 一、解热镇痛。可用于发热、头痛、牙痛、神经痛、关节、肌肉痛和痛经。 二、血栓形成。 三、胆道蛔虫症。 抗神经痛药 抗神经痛药大部分都是经过临床试用发现可能有效，再进行系统临床研究，然后回到实验室研究，探讨其机制，推动新药研究发展的一类药物。主要包括： 一、抗癫痫药，如苯妥英钠； 二、抗抑郁剂，如阿米替林； 三、局部麻醉药，如利多卡因； 四、其他药物，如神经妥乐平。 用途 一、抗抑郁药。抗抑郁药可用于治疗各种慢性疼痛综合征。第一代抗抑郁剂对带状疱疹神经痛、慢性腰背痛、慢性紧张性头痛、糖尿病性和非糖尿病性多发神经炎性疼痛等神经痛具有镇痛作用。 二、局部麻醉药。可缓解中枢和外周神经痛。上世纪90年代末，美国FDA批准了利多卡因贴片局部贴敷治冶带状疱疹神经性疼痛和其他神经痛。
第十六章解热镇痛抗炎药
解热镇痛药 一、名词解释： 1. 阿司匹林哮喘 二、填空题 1.阿司匹林具有_____、_____、_____等作用，这些作用的机制均与_____有关。 2.内源性PG对胃粘膜具有_____，阿司匹林抑制胃壁组织Cox1，使_____生成受到抑制，故可引起_____与_____。 3.秋水仙碱对急性通风性关节炎有选择性消炎作用，它对_____没有影响，其作用是_____。 4.阿司匹林与双香豆素合用易引起_____，与磺酰脲类合用易引起_____，与糖皮质激素合用易诱发_____。 三、是非题 1.醋氨酚抑制外周前列腺素合成的作用较弱。 2.小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用。 3.消炎痛对痛风性关节炎有效。 4.所有的解热镇痛药均有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。 5.较大剂量羟基保泰松有排尿酸作用，故对痛风有效。 四、选择题： A型题
1.解热镇痛药镇痛的主要作用部位是( )。A．存舱胶质层B．丘脑内侧C．脑干D．外周E．脑室与导水管周围灰质部 2.解热镇痛药的镇痛机制是( )。 A.激动中枢阿片受体 B.抑制表梢病觉感受器 C.抑制PG合成 D.抑制作入神经的冲动传导E．主要抑制CNS 3.解热镇痛药的解热作用机制是( ) A．抑制缓激肽的生成 B.抑制内热源的释放 C．作用于中枢，使PG合成减少 D.作用于外周、使PG合成减少 E．以上均不是 4. APC的组成足下列哪一项( ） A．阿司匹林+非那西丁+咖啡囚 B.阿司匹林月+非那西丁+可待因 C．阿司匹林十氨基比林+咖啡固 D．阿司匹林+苯巴比妥+咖啡囚 E．阿托品十非那西丁十可待因 5. 下列关于阿司匹林的叙述，正确的是( ）