HPLC法测定盐酸普拉克索平衡溶解度和表观油水分配系数
HPLC法测定盐酸普拉克索平衡溶解度和表观油水分配系数杨滨;马攀勤;孙进;夏欣;仵明瑞
【期刊名称】《中国药剂学杂志：网络版》
【年(卷),期】2016(000)001
【摘要】目的测定盐酸普拉克索在不同介质中的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲溶液体系中的表观油水分配系数,为设计盐酸普拉克索新剂型提供依据。方法采用摇瓶-高效液相色谱法测定盐酸普拉克索在水中和不同p H值缓冲液中的平衡溶解度及表观油水分配系数。结果37℃时盐酸普拉克索在水中的平衡溶解度为570 g·LP-1P,平衡溶解度随p H值的增大而变小,表观油水分配系数随p H值的增大而增大。结论37℃时盐酸普拉克索易溶于水,p H值影响平衡溶解度和油水分配系数,但变化趋势都较小。
【总页数】7页(P26-32)
【作者】杨滨;马攀勤;孙进;夏欣;仵明瑞
【作者单位】沈阳药科大学药学院;宁夏康亚药业有限公司
【正文语种】中文
【中图分类】R927.1
【相关文献】
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HPLC法测定双乙酰左旋多巴甲酯布洛芬的含量及其脂水分配系数
HPLC法测定双乙酰左旋多巴甲酯布洛芬的含量及其脂水分 配系数 [摘要] 目的建立双乙酰左旋多巴甲酯布洛芬的含量 测定方法以及测定其脂水分配系数（LogP）。方法采用HPLC 法和摇瓶法（正辛醇/水体系），Synergi Fusion-RP-C18色谱柱（4.6 mm×250 mm，4 μm）；流动相为水-甲醇（25∶75，V∶V）；流速0.8 mL/min，检测波长226 nm，柱温40℃，进样量为20 μL。结果双乙酰左旋多巴甲酯布洛芬质量浓度在8.5～340 μg/mL范围内与峰面积线性关系良好，r=0.9999，平均回收率为99.81%，RSD为0.36%（n = 6）。样品平均含 量为98.26%，其LogP约为1.4。结论该检测方法准确、简便，精密度高，可用于双乙酰左旋多巴甲酯布洛芬酯的含量测定。 [关键词] 高效液相色谱法；双乙酰左旋多巴甲酯布洛芬酯；脂水分配系数；含量测定 [中图分类号] R927.2 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210（2016）03（c）-0149-04 [Abstract] Objective To establish a method for determine the content and partition coefficient （LogP）of diacetyl L-dopa methylester ibuprofen. Methods Shaking-flask method
（n-Octanol/water system）and HPLC method were used. The Synergi Fusion-RP C18 column （4.6 mm×250 mm，4 μm）was used and the mobile phase was H2O-CH3OH （25∶75，V∶V），the flow rate was 0.8 mL/min. The detection wavelength was 226 nm. The column temperature was 40℃and the injective volume was 20 μL. Results A good linear relationship was observed in the concentration range of 8.5-340 μg/mL，with the correlation coefficient of 0.9999. The average recovery rate was 99.81% and RSD was 0.36% （n=6）. The average content of diacetyl L-dopa methylester ibuprofen was 98.26%，and the LogP was about 1.4. Conclusion The determination method was accurate and sensitive with high precision，which can be applicable for the content assay of diacetyl L-dopa methylester ibuprofen. [Key words] HPLC method；Diacetyl L-dopa methylester ibuprofen；Partition coefficient；Content determination 帕金森病是一种脑内的多巴胺能神经元病变为特征的 神经元退化性疾病[1-2]，目前临床药物治疗仍以左旋多巴（L-dopa）为主，但是L-dopa在治疗过程中会引起较多的副作用和生物利用度低等问题[3-5]。近年来有研究发现，布洛芬每周服用2～3次，患帕金森病的高龄人发生率减少30%左右；虽然布洛芬减少患帕金森病发病率的机制尚不清楚，
HPLC法测定盐酸普拉克索平衡溶解度和表观油水分配系数
HPLC法测定盐酸普拉克索平衡溶解度和表观油水分配系数杨滨;马攀勤;孙进;夏欣;仵明瑞 【期刊名称】《中国药剂学杂志：网络版》 【年(卷),期】2016(000)001 【摘要】目的测定盐酸普拉克索在不同介质中的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲溶液体系中的表观油水分配系数,为设计盐酸普拉克索新剂型提供依据。方法采用摇瓶-高效液相色谱法测定盐酸普拉克索在水中和不同p H值缓冲液中的平衡溶解度及表观油水分配系数。结果37℃时盐酸普拉克索在水中的平衡溶解度为570 g·LP-1P,平衡溶解度随p H值的增大而变小,表观油水分配系数随p H值的增大而增大。结论37℃时盐酸普拉克索易溶于水,p H值影响平衡溶解度和油水分配系数,但变化趋势都较小。 【总页数】7页(P26-32) 【作者】杨滨;马攀勤;孙进;夏欣;仵明瑞 【作者单位】沈阳药科大学药学院;宁夏康亚药业有限公司 【正文语种】中文 【中图分类】R927.1 【相关文献】 1.HPLC法测定川芎嗪的平衡溶解度和表观油水分配系数 [J], 高丽萍;蔡金花;何辉辉;黄罗生;富志军 2.HPLC法测定叶黄素的平衡溶解度及表观油水分配系数 [J], 朱溶月;常道潇;隋宏;
孔银弟;王文苹 3.HPLC法测定维A酸的平衡溶解度及表观油水分配系数 [J], 蔡文娟;王伯涛;王济奎 4.HPLC法测定恩替卡韦的平衡溶解度和表观油水分配系数 [J], 刘岩;孙英华;王尚;何仲贵; 5.HPLC法测定叶黄素的平衡溶解度及表观油水分配系数 [J], 朱溶月;常道潇;隋宏;孔银弟;王文苹;;;;;;; 因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买
头孢氨苄溶解度及表观油水分配系数测定
头孢氨苄溶解度及表观油水分配系数测定 杨建宏;孙磊;罗福国 【摘要】目的研究头孢氨苄在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(Po/w),为设计头孢氨苄缓释制剂的开发提供基础.方法配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其平衡溶解度,通过头孢氨苄分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分配系数.结果头孢氨苄在不同pH缓冲液中均易溶,酸性条件下的溶解度更大,pH3.6时溶解度186.84mg/mL;头孢氨苄在不同的pH缓冲溶液中的油水分配系数均较小,在pH7.8时油水分配系数为0.344.结论通过溶解度和油水分配系数研究可以推测,头孢氨苄在胃、回肠和结肠中有较高的溶解溶解度,但在酸性条件下溶解更大. 【期刊名称】《中国抗生素杂志》 【年(卷),期】2010(035)009 【总页数】3页(PS6-S8) 【关键词】头孢氨苄;平衡溶解度;油水分配系数 【作者】杨建宏;孙磊;罗福国 【作者单位】宁夏医科大学药学院,银川,750004;宁夏医科大学药学院,银 川,750004;宁夏医科大学药学院,银川,750004 【正文语种】中文 【中图分类】R978.1+1
头孢氨苄(cefalex，CLX)为医学上常用的抗生素类药物，属第一代头孢菌素类，主要用于治疗呼吸道感染、尿路感染和皮肤软组织感染的药物，具有抗菌谱广、作 用强、过敏反应少的等特点。由于疗效好、不良反应少、价格低廉等优点，近年来，该药用量在欧美各国一直高居头孢菌素类榜首。 头孢氨苄国内临床中所应用的剂型大多为片剂、胶囊剂、颗粒剂等，其半衰期短，服用次数多，血药浓度波动大，长期服药胃肠道副作用多。制备服用次数少、生物利用度高缓释口服制剂，可以很好的解决这些问题且提高患者服药的顺应性。药物的油水分配系数和溶解度与药物的吸收密切相关，是剂型设计的重要参数之一[1]。因此，本试验采用平衡溶解度法等对不同介质中头孢氨苄的平衡溶解度和表观油水分配系数进行了测定，为开发头孢氨苄缓释制剂作基础研究。 UV-2550紫外-可见分光义度计(日本岛津)；H2S-H水浴振荡器(哈尔滨市东明医 疗仪器厂制造)；KQ-500B超声波清洗仪(昆明市超声仪器有限公司)；210电子分析天平(日本岛津)；TD5A-WS台式离心机(湖南湘仪厂生产)；HH.SYII-NIZ-C电 热恒温水浴锅(北京长源实验设备厂生产)；DHTEA320酸度计(梅特勒托利多仪器 上海有限公司)。 头孢氨苄对照品(中国药品生物制品检定所提供，批号20070612)；头孢氨苄(山东淄博肯孚制药有限公司，批号010810-00193)；正辛醇(莱阳市双双化工有限公司，批号20061219)；磷酸二氢钠(天津市博迪化工有限公司，批号20070408)；磷酸氢二钠(莱阳市双双化工有限公司，批号20060709)；氢氧化钠(烟台市双双化工有限公司，批号20080428)；磷酸(烟台市双双化工有限公司，批号20070807)。 精密称取头孢氨苄对照品50mg至100mL容量瓶中，加蒸馏水适量，充分溶解后再稀释至刻度，摇匀，制成0.5mg/mL的对照品溶液。 精密量取头孢氨苄对照品1.0、1.5、2.0、2.5、3.0和3.5mL，分别置于50mL容量瓶中，加蒸馏水至刻度，摇匀分别使成10、15、20、25、30和35 μg/mL作
平衡溶解度实验基本程序和技术要求
平衡溶解度实验基本程序和技术要求 来源：《中国药学杂志》 作者：熊婧，张涛，许明哲，金少鸿 本文介绍了平衡溶解度的概念及WHO平衡溶解度项目，详细说明了平衡溶解度实验的基本程序和技术要求，分析研究了影响溶解度测定的因素，旨在为科研人员对溶解度实验方案的设计和实施提供参考，规范平衡溶解度实验在BCS 分类和生物等效性豁免中的应用。 1 溶解度的概念 根据国际纯粹与应用化学联合会(IUPAC)的定义，溶解度是饱和溶液在指定溶剂中以指定溶质的比例表示的分析组成。溶解度可以用不同的浓度单位表示，如质量摩尔浓度、摩尔分数、摩尔比、质量/体积比等。溶解度通常分为3种： ①动力学溶解度，表示当溶液中刚开始出现沉淀时化合物的浓度； ②平衡溶解度，也称为热力学溶解度，表示饱和溶液中存在过量固体时，溶液和固体处于平衡状态时化合物的浓度，是固体溶解和从溶液中析出的动态平衡过程； ③固有溶解度，是指离子型化合物在某个pH为完全非离子化的游离酸或游离碱时的平衡溶解度。 根据一般溶解度方程(GSE)，可以估算药物在水中的固有溶解度(S0)(公式1)：logS0=－0.01(MP－25)－logKow+0.5(公式1)MP为熔点(℃)，Kow为油水分配系数。方程表明，具有较高熔点以及较高亲油性化合物的水溶解性较低。 如果已知pKa，一般溶解度方程也可与Hender-son-Hasselbalch方程相结合来预测离子化合物的溶解度(公式2)：Stot=S0(1+10(pKb－pH)+10(pH－pKa))(公式2)Stot为溶质总的溶解度，S0为固有溶解度，pKa为酸解离常数的负对数，pKb为碱解离常数的负对数。 目前有几种计算软件可以用于估算基于结构的化合物油水分配系数和pKa 值，但不足以取代平衡溶解度实验测定。 2 WHO平衡溶解度项目 WHO第40次技术报告“关于豁免WHO基本药物目录中口服固体速释制剂体内生物等效性研究的要求”一章的WHO基本药物目录中，列出了基本药物的溶解性、渗透性、BCS分类及是否符合生物等效性豁免等。 WHO期望将其不断更新作为一个动态文件放在官方网站上。2016年WHO 药品标准专家委员会(ECSPP)达成了一致，该目录应是基于验证过的实验室数据，而不是文献数据。 因此2018年WHO组织了一个新的多中心项目，全球十余个国家实验室和大学参加，目的是测定WHO基本药物目录中原料药的平衡溶解度，以确定药物的BCS分类，判断其是否可生物等效豁免。笔者接下来对WHO推荐的平衡溶
紫外分光光度法测定吴茱萸碱及吴茱萸次碱的溶解度及油水分配系数
紫外分光光度法测定吴茱萸碱及吴茱萸次碱的溶解度及油水分 配系数 郭惠; 杨若澜; 李卫涛; 靳如意; 龙旭 【期刊名称】《《化学与生物工程》》 【年(卷),期】2019(036)011 【总页数】4页(P64-67) 【关键词】吴茱萸碱; 吴茱萸次碱; 紫外分光光度法; 溶解度; 油水分配系数 【作者】郭惠; 杨若澜; 李卫涛; 靳如意; 龙旭 【作者单位】陕西中医药大学药学院陕西省中药基础与新药研究重点实验室陕西咸阳 712046 【正文语种】中文 【中图分类】O657.32 芸香科植物吴茱萸是一种常用中药，始载于我国第一本完整的药物学著作《本草纲目》[1]，味苦性温，微毒，具有疏肝下气、温中散寒、开郁止痛、燥湿助阳的功能[2]。吴茱萸的干燥近成熟果实中含有生物碱和苦味素等多种化学成分[3]，其中生物碱类吴茱萸碱(evodiamine，Evo )和吴茱萸次碱(rutaecarpine，Rut)具有抗肿瘤活性[4] 。研究表明，吴茱萸碱对肺癌A549[5]、肝癌HepG2、结肠癌HCT-116[6]等多种癌细胞具有良好的抑制作用。其机制涉及阻滞细胞周期、促进细胞凋亡、促进自噬、抑制肿瘤的侵袭与转移等[7]。
药物的平衡溶解度和表观油水分配系数影响其在生物体内的吸收，研究药物在不同pH值条件下的溶解度差异，可预测药物在体内的吸收状况，同时也可以预测其在生物体内的膜渗透性，对制剂剂型以及处方、工艺的选择等具有重大意义[8]。关 于吴茱萸碱和吴茱萸次碱溶解度和油水分配系数的测定未见文献报道，鉴于此，作者采用紫外分光光度法对吴茱萸碱和吴茱萸次碱的溶解度及油水分配系数进行测定，为吴茱萸的质量控制提供更可靠的依据[9-10]。吴茱萸碱和吴茱萸次碱的结构式见图1。 图1 吴茱萸碱和吴茱萸次碱的结构式Fig.1 Chemical structures of evodiamine and rutaecarpine 1 实验 1.1 试剂与仪器 吴茱萸碱及吴茱萸次碱由本课题组前期合成，经鉴定纯度大于 98%[11-12]。磷酸氢二钠(分析纯)，天津科密欧化学试剂有限公司；磷酸二氢钠(分析纯)，天津化学 试剂六厂；正辛醇(分析纯)，天津天力化学试剂有限公司；盐酸(分析纯)，北京化 工厂；无水乙醇(分析纯)，广东光华科技有限公司。 U2910 型紫外分光光度计，日立高新技术公司；电子分析天平，德国 Sartorius 公司；水浴恒温振荡器，北京科伟永兴仪器有限公司。 1.2 溶液的制备 吴茱萸碱及吴茱萸次碱样品溶液的制备：精密称取吴茱萸碱、吴茱萸次碱各0.1 g 置于 100 mL 容量瓶中，用甲醇溶解并定容至刻度，配成浓度均为1 mg·mL-1的吴茱萸碱样品溶液及吴茱萸次碱样品溶液，备用。 PBS 缓冲溶液的配制[13]：称取71.6 g Na2HPO4·12H2O、31.2 g NaH2PO4·2H2O分别溶于 1 000 mL 蒸馏水中。先用缓冲溶液将酸度计调准，再量取 19.00 mL NaH2PO4 溶液及 81.00 mL Na2HPO4 溶液混合，即为pH值
乙酰甲喹溶解度及表观油水分配系数的测定
乙酰甲喹溶解度及表观油水分配系数的测定 吴文彬;符华林;卢朝成 【期刊名称】《中国抗生素杂志》 【年(卷),期】2014(039)011 【摘要】目的研究乙酰甲喹在不同pH条件下的平衡溶解度和表观油水分配系数(Ko/w),为乙酰甲喹新剂型的开发提供理论基础.方法配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其平衡溶解度;通过乙酰甲喹在油相(正辛醇)和水相的分配平衡浓度比,计算油水分配系数.结果乙酰甲喹在不同pH条件下的溶解度均为微溶,都在3.500mg/mL左右,且无显著差异;该药物在不同pH磷酸盐缓冲液中的油水分配系数均较大,在pH=6.0时油水分配系数为2.315.结论溶解度是限制乙酰甲喹临床疗效的主要因素,通过加入表面活性剂等方式来改善乙酰甲喹的溶解度是提高该药物生物利用度的主要方式. 【总页数】3页(P841-843) 【作者】吴文彬;符华林;卢朝成 【作者单位】四川农业大学动物医学院动物疫病与人类健康四川省重点实验室,雅安625014;四川农业大学动物医学院动物疫病与人类健康四川省重点实验室,雅安625014;四川农业大学动物医学院动物疫病与人类健康四川省重点实验室,雅安625014 【正文语种】中文 【中图分类】R943
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油水分配系数知识
====Word行业资料分享--可编辑版本--双击可删==== 楼主可以借助ACDLABS软件对你的药物进行分析。 可以求得该药物的分子量，氢键供体数量，氢键受体数量，PSA，油水分配系数等等信息。 然后上网去查询以上信息相关的文章，就可以不做试验也能估算一下药物在胃肠道的吸收。 logP值指某物质在正辛醇（油）和水中的分配系数比值的对数值。反映了物质在油水两相中的分配情况。logP值越大，说明该物质越亲油，反之，越小，则越亲水，即水溶性越好！[1] 测定药物油水分配系数的时候,可以选择油相和水相互不相溶的有机溶剂.一般选择正丁醇,因为它与生物膜整体的溶解度参数接近.油水分配系数的计算就是求平衡状态下正丁醇与水相中浓度的比值.若药物脂溶性大,则药物大部分进入油相,水相中浓度很小,分析误差会变大.为了减小测定误差,可以改变油相和水相的比例,例如从1:1降至1:4或者1:9,从而提高药物在水相中的溶解量. 油水分配系数和正辛醇分配系数都是分配系数，唯一的区别就是有机相的不同，从文献上看，油水分配系数是个总的概念，包括正辛醇分配系数。早期的油相一般多用橄榄油。 在测定油/水分配系数时，虽然可选作油相的溶剂很多，但在处方设计中应用最多的是正辛醇。其主要原因是：大多数药物的溶解度参数(δ)为8～12，正辛醇的溶解度参数δ=10.24，与细胞类脂膜的溶解度参数(δ=10.3)相似，并且正辛醇溶解度参数正好位于一般药物的溶解度范围的中值附近，所以可以认为药物在正辛醇中形成近似理想溶液。 正辛醇与其它油相或有机相的差别在于介电常数（或电解质强度）不同，正辛醇是中等强度，油相是低强度。 从理论上分析：正辛醇为各向同性的溶剂，且不带电荷中心，因此无法模拟所有类型药物，特别是解离型药物的分配系数，因此，对于解离型药物来说，可能油水分配系数不等同于正辛醇水分配系数吧。 大家继续讨论，我的试验涉及这个主题，体外正辛醇水分配系数与大鼠体内的肠吸收情况相悖，令我百思不得其解，请各位站友解惑献策！ 我试验的单体的正辛醇水（pH为1-9的各种磷酸盐缓冲液）分配系数均小于0，按道理来说预示肠内吸收很差；但是我进行的体内试验表明该单体在大鼠体内的小肠吸收很强，而且已经有人用caco-2模型证明该单体确实有很强的渗透性。 此矛盾如何解决？或者如何解释呢 如果正辛醇/水分配系数均小于0，说明药物的水溶性较强，而脂溶性较差，如果以被动扩散机制透过细胞膜，用Caco-2模型求得的表观透过常数因该较低，如在实验得到相反的结论，个人认为有两种可能： 1. 药物为某种受体的底物，存在主动过程； 2. 药物本身能够改变肠粘膜的通透性，起到吸收促进剂的作用，如EDTA能够打开细胞间的紧密连接(tight junction），加速药物细胞间(paracellular route)的渗透, 如果是这样要注意药物潜在的毒性以及刺激性。 可否这样理解： 1.油水分配系数就是我们最常说的LogP (Partition Coefficient), 其计算方法是中性药物在油相与水相浓度的比值，在取对数。对于一些在水相部分电离的弱酸或弱碱，应先根据Henderson-hasselbach方程计算该pH值下中性药物分子的浓度。可以证明，LogP不受溶液pH值的影响。 2. 正辛醇/水分配系数即LogD (Distribution Coefficeint), 计算方法是用药物在油相中的浓度比在水相中的总浓度，对于在水中部分解离的药物，LogD随pH而变化。 源-于-网-络-收-集
恩诺沙星水溶解度及正辛醇与水分配系数的测定
恩诺沙星水溶解度及正辛醇与水分配系数的测定 吴银宝;汪植三;廖新俤;陈杖榴;张翔 【期刊名称】《家畜生态学报》 【年(卷),期】2005(26)5 【摘要】本文测定了恩诺沙星的水溶解度和正辛醇/水分配系数,为其生态风险评价提供参数.结果表明,采用<中华人民共和国药典>中规定的测定药物溶解度的方法、摇瓶法和振荡法测得25℃时恩诺沙星的水中溶解度分别为161.33mg/L、243.28mg/L、202.56mg/L,说明恩诺沙星属于难溶于水的化合物.3种方法中,药典法测定费时短,但结果偏低;振荡法和摇瓶法测定所需时间较长,但结果较为准确.采用摇瓶法测得25℃时,恩诺沙星的正辛醇/水分配系数为4.45,说明恩诺沙星有一定程度的亲脂性,较易在生物体内富集. 【总页数】4页(P76-79) 【作者】吴银宝;汪植三;廖新俤;陈杖榴;张翔 【作者单位】华南农业大学动物科学学院,广东,广州,510642;华南农业大学动物科学学院,广东,广州,510642;华南农业大学动物科学学院,广东,广州,510642;广东省兽药研制与安全评价重点实验室,广东,广州,510642;华南农业大学动物科学学院,广东,广州,510642 【正文语种】中文 【中图分类】S811.5 【相关文献】
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盐酸恩诺沙星平衡水溶解度的测定
盐酸恩诺沙星平衡水溶解度的测定 万淼;洪汉烈 【期刊名称】《家畜生态学报》 【年(卷),期】2013(034)012 【摘要】利用水平摇床充分溶解盐酸恩诺沙星,在10 h以内得到pH5.3的稳定的饱和溶液,用紫外分光光度计测定室温下盐酸恩诺沙星的平衡水溶解度,研究pH对盐酸恩诺沙星溶解度的影响,为测定盐酸恩诺沙星溶解度提供一种简单易行、科学准确的检测方法,为其生态风险评价及相关研究提供数据.结果表明,当盐酸恩诺沙星饱和水溶液pH分别为2.8、4.0、5.3、7.0、8.2和9.9时,室温下溶解度分别为1.161 g/L、10.637 g/L、19.770 g/L、4.198 g/L、1.874 g/L和16.108 g/L;盐酸恩诺沙星水溶液在pH5.3时溶解度最大,溶液中的恩诺沙星绝大部分以阳离子形式存在,小部分以两性离子形式存在;溶解度次最大时pH为9.9,此时的恩诺沙星几乎完全以阴离子形式存在于溶液中. 【总页数】5页(P45-49) 【作者】万淼;洪汉烈 【作者单位】中国地质大学数学与物理学院,湖北武汉430074;中国地质大学地球科学学院,湖北武汉430074 【正文语种】中文 【中图分类】S811.6 【相关文献】
1.水产品中诺氟沙星、盐酸环丙沙星、恩诺沙星残留量测定的标准方法改进研究[J], 朱宗梅;汪葵阳;吴光洪 2.恩诺沙星水溶解度及正辛醇与水分配系数的测定 [J], 吴银宝;汪植三;廖新俤;陈杖榴;张翔 3.高效液相色谱法测定恩诺沙星、盐酸小檗碱粉中两种有效成分含量 [J], 陈向丹;曾勇 4.双波长紫外分光光度法测定复方恩诺沙星可溶性粉中恩诺沙星和盐酸多西环素的含量 [J], 仲晓宁;张璇;巩相莲 5.复方盐酸利多卡因凝胶剂中盐酸利多卡因和恩诺沙星含量的测定方法 [J], 金礼琴;金星;吴秋萍;宋子域;乔秋萍;黄学林;马保臣 因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买
甘草次酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定
甘草次酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 引言： 甘草次酸是一种重要的药物成分，具有广泛的应用价值。然而，由于其特殊的化学结构，甘草次酸的溶解度和表观油水分配系数的测定一直是一个难题。本文将介绍一种新的测定方法，以期为甘草次酸的研究和应用提供参考。 正文： 一、甘草次酸的溶解度测定 甘草次酸的溶解度是指在一定温度下，单位体积溶剂中所能溶解的甘草次酸的质量。传统的测定方法是采用重量法或比色法，但这些方法存在着一定的局限性。为了克服这些局限性，我们采用了一种新的测定方法——高效液相色谱法。 高效液相色谱法是一种基于分子间相互作用的分离技术，具有分离效率高、分析速度快、灵敏度高等优点。我们在实验中采用了C18反相色谱柱，以甲醇-水为流动相，通过调节流动相的组成和流速，成功地测定了甘草次酸的溶解度。
二、甘草次酸的表观油水分配系数测定 表观油水分配系数是指在油水两相之间，单位体积油相中所能溶解的 甘草次酸的质量与单位体积水相中所能溶解的甘草次酸的质量之比。 传统的测定方法是采用摇瓶法或分光光度法，但这些方法存在着一定 的误差和不确定性。为了克服这些问题，我们采用了一种新的测定方法——液液萃取法。 液液萃取法是一种基于分子间相互作用的分离技术，具有分离效率高、分析速度快、灵敏度高等优点。我们在实验中采用了正庚烷和水作为 两相，通过调节两相的比例和萃取时间，成功地测定了甘草次酸的表 观油水分配系数。 结论： 本文介绍了一种新的测定方法，成功地测定了甘草次酸的溶解度和表 观油水分配系数。这些结果为甘草次酸的研究和应用提供了参考，同 时也为其他类似化合物的研究提供了借鉴。我们相信，随着科学技术 的不断发展，更多的新方法将被开发出来，为化学研究和应用带来更 多的可能性。
吲哚美辛理化性质的测定及研究pH对其经皮渗透活性的影响
吲哚美辛理化性质的测定及研究pH对其经皮渗透活性的影响王晓丽;周宋汇 【摘要】目的测定吲哚美辛(IND)的理化性质及研究pH对其经皮渗透活性的影响.方法建立IND高效液相色谱法(HPLC)的体外分析方法,测定药物在水、不同pH缓冲液(PBS)中的溶解度;运用ACD/labs软件中的pKa DB模块计算药物分子的解离常数(pKa);摇瓶法测定药物的表观油水分配系数(logP);通过测定药物在不同溶媒中的溶解度,选择满足漏槽条件的接受液,同时选择离体豚鼠皮肤,用改良的Franz扩散池测定稳态渗透速率常数(Js)稳态渗透系数(Ps).结果 IND的pKa 为4.18,logP为4.10;IND在pH为9.0时溶解度最大,达到2428.45 mg/L;加入短分子醇类溶解度显著增大;IND的Js及Q随pH升高而增大,Ps随pH升高而降低.结论 IND为难溶性药物,pH可显著影响其溶解度;IND溶解度、pKa和logP的测定可为进一步研究IND的经皮渗透制剂提供基础.当药物在介质中饱和时,可以通过调节pH增加IND的经皮渗透速率. 【期刊名称】《中国现代药物应用》 【年(卷),期】2012(006)020 【总页数】3页(P117-119) 【关键词】吲哚美辛;pH;溶解度;解离常数;油水分配系数;稳态渗透速率 【作者】王晓丽;周宋汇 【作者单位】210018,江苏省肿瘤医院;210018,江苏省肿瘤医院 【正文语种】中文
吲哚美辛(Indomethacin，IND)是非甾体类解热镇痛药，其制剂主要用于各种风 湿及类风湿关节炎、周椎炎的治疗［1］。目前国内外现有的制剂大多为普通的胶囊、片剂或肠溶型的制剂，不同程度存在着释药“峰谷”和特释现象，由此引起的各种不良反应有些也十分明显，使其在临床应用上受到很大的限制［2］。研制IND经皮给药制剂可以使各种不良反应明显降低［3］，从而扩大其临床应用范围。图1 吲哚美辛结构 药物的经皮吸收受药物理化性质如溶解度、油水分配系数和解离程度等影响［4］。由于pH能影响有机弱酸和有机弱碱类药物的解离程度，因而能影响这些药物的经皮吸收。一般认为调节pH维持较高的分子型药物分数，才能获得较好的透皮效果［5］。本文通过对IND在不同pH条件下的体外透皮速率研究，考察pH条件对药物透皮速率及渗透系数间的影响，籍以为IND经皮给药制剂的制备提供试验依据。 1 仪器与试药 Agilent1200高效液相色谱仪(VDW G1314B紫外-可见检测器、G1311A四元泵、G1316A柱温箱、Agilent Chemstation色谱工作站，美国Agilent公司);RYJ-6A 药物透皮扩散试验仪(上海黄海仪器厂);IND对照品(上海顺勃生物工程有限公司， 生产批号:110166);IND原料药(批号:100313，高效液相色谱法测定含 IND99.54%，武汉祥和精细化工有限公司);豚鼠(江苏省药检所提供，批 号:110620，豚鼠的重量约为300 g) 2 IND高效液相色谱分析方法的建立 2.1 检测波长的确定取适量IND对照品溶于甲醇中，搅拌使充分溶解，以甲醇为 空白校准仪器，照紫外分光光度法在200～400 nm范围内进行扫描，最终选择263 nm为检测波长，扫描图见2。
盐酸普拉克索缓释微丸胶囊的制备及有关物质检测
盐酸普拉克索缓释微丸胶囊的制备及有关物质检测 戈文兰;张根元 【期刊名称】《中国药房》 【年(卷),期】2016(27)31 【摘要】目的：制备盐酸普拉克索缓释微丸胶囊，建立其有关物质的检测方法。 方法：采用流化床空气悬浮包衣法制备载药丸芯，以乙基纤维素水分散体（Surelease®）进行包衣，制成盐酸普拉克索缓释微丸，装入胶囊即可。采用高 效液相色谱（HPLC）法检测缓释微丸中有关物质，色谱柱为Capcell PAK MG- ⅡC18（150 mm×4.6 mm，5μm）；梯度洗脱，流动相A为甲酸铵缓冲液（pH 5.0），流动相B为甲醇；流速为1.0 ml/min；二极管阵列检测器，检测波长为240、262、326 nm；进样量为80μl。结果：该色谱条件下，盐酸普拉克索能与 7种有关物质完全分离，且空白辅料不干扰测定，7种有关物质检测质量浓度的线性范围均为0.2～2μg/ml（r＞0.9990），检测限为0.5～1.8 ng，定量限为1.7～5.9 ng，平均回收率为98.93％～102.0％（RSD为1.90％～0.24％，n＝9）， 精密度和稳定性试验的RSD均小于1.0％（n＝5）。所制得的盐酸普拉克索缓释 微丸胶囊中仅检测出1种有关物质。结论：成功制得盐酸普拉克索缓释微丸胶囊；所建立的HPLC法可用于其有关物质的检测。%OBJECTIVE:To prepare Pramipexole dihydrochloride sustained-release pellets capsules and to establish a method for the determination of related substances. METHODS:Drug loaded core was prepared by fluid bed air suspension coating meth-od,and pramipexole dihydrochloride pellets were prepared using Surelease® as coating materials and put into capsules. HPLC meth-
盐酸雷洛昔芬平衡溶解度与表观油水分配系数的测定
盐酸雷洛昔芬平衡溶解度与表观油水分配系数的测定 卢玉梅;陈楚乔;杨凤娉;卢秀霞;何琳 【期刊名称】《广东药学院学报》 【年(卷),期】2014(030)003 【摘要】目的测定盐酸雷洛昔芬的平衡溶解度以及表观油水分配系数,为药物新剂型设计与研究提供基础.方法采用饱和溶液法和摇瓶法测定盐酸雷洛昔芬在蒸馏水和pH 2.0～9.0磷酸盐缓冲液的平衡溶解度及其在正辛醇-水/磷酸盐缓冲液体系中的表观油水分配系数.结果37℃时,盐酸雷洛昔芬在水中溶解度为(3.941±0.06) μg/mL,在pH 2.0～9.0缓冲液中,平衡溶解度随pH值升高而减小;盐酸雷洛昔芬在正辛醇-水体系中表观油水分配系数(P)为(17.261±2.84),lgP=1.24;在正辛醇-缓冲液体系中,P值随pH值升高而增大.结论本文建立的测定方法简单可行,盐酸雷洛昔芬不溶于水,且pH值影响平衡溶解度和表观油水分配系数. 【总页数】5页(P269-273) 【作者】卢玉梅;陈楚乔;杨凤娉;卢秀霞;何琳 【作者单位】广东药学院医药化工学院,广东广州528458;广东药学院医药化工学院,广东广州528458;佛山市第五人民医院药剂科,广东佛山528211;广东药学院医药化工学院,广东广州528458;广东药学院医药化工学院,广东广州528458 【正文语种】中文 【中图分类】R927 【相关文献】
1.HPLC法测定盐酸普拉克索平衡溶解度和表观油水分配系数 [J], 杨滨;马攀勤;孙进;夏欣;仵明瑞; 2.诺米林平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 [J], 郁林娜; 程盛勇; 付洋; 鲁文琴; 黄静; 罗喜荣; 杨军 3.诺米林平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 [J], 郁林娜; 程盛勇; 付洋; 鲁文琴; 黄静; 罗喜荣; 杨军 4.超高效液相色谱-串联质谱法测定不同pH值溶液中三叶苷平衡溶解度和表观油水分配系数 [J], 张远冬;高健美;龚其海 5.阿昔洛韦平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 [J], 谢娜娜;黄玉香;林水森;谢 志新 因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买
盐酸普拉克索缓释片的研究
盐酸普拉克索缓释片的研究 盛荣;王志国;李宁;冯汉林 【摘要】Objective To prepare sustained-release formulation of pramipexole dihydrochloride and study its in vitro release behaviors. Methods Pramipexole dihydrochloride sustained-release tablets were prepared with Hypromellose( HPMC) as matrix material, and Ethylcellulose ( EC) as Mockers. Technological parameters of tablets were screened with the accumulative releasing rate in vitro as index. Results In the optimal formulation, 0.214% of pramipexole dihydrochloride,37. 0% of HPMC K100M,38. 0% of EC,23. 0% of Pre-starch, 1. 00% of aerosil and 0.786% of magnesium stearate were selected as the main excipients. The release ratio of the optimal formulation was up to 90% in 24 hours and the pH value of release medium had no significant effects on the release of pramipexole dihydrochloride sustained-release tablets. The formulation demonstrated a typical extended release profile in the in vitro test. Conclusion The formulation had a good profile of extended releasing. The preparation process is simple,which is worth further development and application in the clinic.%目的研制盐酸普拉克索缓释片,并对其体外释放行为进行研究.方法用羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料、乙基纤维索(EC)为阻滞剂,制备盐酸普拉克索缓释片；以体外累积释放度为指标,筛选盐酸普拉克索缓释片的处方工艺.结果优化后的处方为(w):盐酸普拉克索0.214％、HPMC K100M37.0％、EC 38.0％、预胶化淀粉23.0％,微粉硅胶1.00％,硬脂酸镁0.786％；该处方所制得的片剂在24h释放度大于90％,且释放行为在pH 1.2～7.4范围内不受pH值影响,符合缓释片的释
石榴皮中活性成分鞣花酸的平衡溶解度与油水分配系数的测定
石榴皮中活性成分鞣花酸的平衡溶解度与油水分配系数的测定施洋;孙芸;谢莉;田莉 【摘要】目的：考察鞣花酸在25℃和37℃下不同 pH 磷酸盐缓冲液中的平衡溶 解度与表观油水分配系数（P app ）。方法采用紫外-可见分光光度法测定鞣花酸 在不同 pH 缓冲液中的平衡溶解度；采用摇瓶法测定鞣花酸的 P app 值。结果25℃时鞣花酸在 pH 值为1．2、2．5、5．0、5．8、6．8、7．4、7．8～8．0的磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度分别为2．77、4．97、8．14、6．16、1．22、1．33、1．01 g／mL，相应条件下 P app 值分别为－3．20、－2．36、－2．49、－2．50、－2．48、－2．37、－2．22；37℃时鞣花酸在上述 pH 缓冲液中的平衡溶解度为3．25、5．08、8．04、6．39、1．02、1．54、1．14 g ／mL，相应条件下的 P app 值分别为－2．38、－2．32、－2．38、－2．41、－2．44、－2．38、－2．18。结论鞣花酸在酸性溶液中的平衡溶解度随 pH 值 的升高而增大，在中性及弱碱性溶液中其溶解度较小。在 pH 值为1．2～8．0时，鞣花酸的 P app 值均＜－2，表明鞣花酸不易透过生物膜，推测其在胃肠道的吸收不好，且温度对鞣花酸的 P app 值几乎无影响。%Objective To determine the equilibrium solubility and the apperent oli/water partion coefficient (P app )of ellagic acid in different pH phosphate buffer solutions in 25℃ and 37℃.Methods Ultraviol et spectrophotometry was employed to determine the equilibrium solubility of ellagic acid in phosphate buffer solutions of different pH value,and the P app values of ellagic acid were determined by shaking flask. Results At 25℃ the equilibrium solubility o f ellagic acid in different phosphate buffer solutions of pH 1.2, 2.5,5.0,5.8,6.8,7.4,7.8 - 8.0 were 2.77,4.97,8.14,6.16,1.22,1.33,1.01 g/mL,and the P app values of ellagic
芒果苷的离解常数和脂水分配系数的测定方法研究
芒果苷的离解常数和脂水分配系数的测定方法研究 董知旭;张伟 【摘要】目的建立芒果苷离解常数和脂水分配系数的测定方法.方法采用紫外分光光度法和pH-HPLC色谱法测定了芒果苷离解常数,并对两种方法进行比较;用摇瓶法—高效液相色谱(HPLC)法测定了芒果苷在正辛醇-不同pH缓冲溶液中的脂水分配系数.结果通过高效液相色谱(HPLC)法和紫外分光光度法对芒果苷离解常数进行测定方法研究.紫外分光光度法中,测定了芒果苷的离解常数为6.52,在高效液相色谱法中,测定了芒果苷的离解常数为6.1.采用摇瓶法—HPLC法测定了芒果苷在正辛醇-不同pH缓冲溶液中的脂水分配系数.当pH2.0～5.0时,芒果苷在正辛醇—缓冲溶液中的脂水分配系数受溶液的pH值影响不大,当pH6.70～8.18时,芒果苷的脂水分配系数大幅度减小,说明在酸性条件下,芒果苷的脂溶性增加,水溶性下降,而在碱性条件下,芒果苷的脂溶性下降,水溶性增加.结论用所建立的方法分别测定了芒果苷的离解常数和脂水分配系数,HPLC法准确度高,重现性好,方便简单,分析快速、准确. 【期刊名称】《云南中医学院学报》 【年(卷),期】2016(039)005 【总页数】7页(P18-24) 【关键词】芒果苷;紫外分光光度法;高效液相色谱法;解离常数;脂水分配系数 【作者】董知旭;张伟 【作者单位】昆药集团股份有限公司药物研究院,云南昆明650100;昆药集团股份有限公司药物研究院,云南昆明650100
【正文语种】中文 【中图分类】R284.1 芒果苷（Mangiferin）又称芒果素，莞知母宁，为淡灰黄色针状结晶（50%乙醇。熔点267～272℃（分解）。旋光度+43.3°（c=0.9，吡啶），32°（乙醇）。略 溶于甲醇、乙醇、水、可溶于热稀甲醇、热稀乙醇，不溶于非极性溶剂。是一种氧杂蒽酮类化合物，化学名为氧杂蒽酮C2葡萄糖苷，系统名为22C2β2D2吡喃葡 萄糖21，3，6，72四羟基氧杂蒽酮[1]。存在于漆树科植物芒果（Mangifera indica L.）的果实、叶、树皮，百合科植物知母（Anemarrhena asphodeloides Bge.）的根茎、地上部分，鸢尾科植物射干[Belamcanda chinensis（L.）DC.]的花、叶等植物中。本品具有平喘止咳祛痰作用免疫[1-2]、抗病毒作用[3-4]、抗炎、镇痛作用、保肝利胆作用、抗脂质过氧化作用、抗肿瘤作用[5-7]、对中枢神经系 统作用、对心血管系统的作用、抗菌作用[8]等。最新药理研究表明，芒果苷具有 显著的降血清尿酸作用[9]。 化合物脂水分配系数和离解常数是药物在生产、制剂、分析、储存及药物在体内吸收、分布、代谢等研究中的一个重要理化参数.且与药物溶解度和pH值有关的理 化常数，药物离解常数和脂水分配系数的测定可为在分子水平上研究药物的吸收与受体结合提供重要的信息，同时也在药物新剂型和新配方的研制中具有重要的指导意义。离解常数的测定有电位滴定法[10]、分光光度法[11]、薄层色谱pH法[12]、反高效液相色谱法.本文针对芒果苷基本理化性质，拟采用UV和pH-HPLC法测 定离解常数，并对这2种方法进行比较.采用摇瓶法—HPLC法测定了芒果苷在正 辛醇-不同pH缓冲溶液中的脂水分配系数。 芒果苷（20090723由昆明制药药物研究院提供）、芒果苷对照品 （98.4%111607-201503中国食品药品检定研究院）、正辛醇（分析纯