药动学试题 (2)

药动学试题 (2)
药动学试题 (2)

一、A型题(单项选择题)

1.大多数药物跨膜转运的方式为

A.主动转运 B.被动转运

C.易化扩散 D.经离子通道

E.滤过

答案[B]

2.关于药物的转运,正确的是

A.被动转运速度与膜两侧浓度差无关

B.简单扩散有饱和现象

C.易化扩散不需要载体

D.主动转运需要载体

E.滤过有竞争性抑制现象

答案[D]

3.下列关于药物体内生物转化的叙述哪项是错误的 A.药物的消除方式主要靠体内生物转化

B.药物体内主要代谢酶是细胞色素P450

C.肝药酶的专一性很低

D.有些药可抑制肝药酶活性

E.巴比妥类能诱导肝药酶活性

答案[A]

4.以下选项叙述正确的是

A.弱酸性药物主要分布在细胞内

B.弱碱性药物主要分布在细胞外

c.弱酸性药物主要分布在细胞外

D.细胞外液pH值小

E.细胞内液pH值大

答案[c]

5.易出现首关消除的给药途径是

A.肌内注射 B.吸入给药

C.胃肠道给药 D.经皮给药

E.皮下注射

答案[C]

6.首关消除大、血药浓度低的药物,其

A.治疗指数低 B.活性低

c.排泄快 D.效价低

E.生物利用度小

答案[E]

7.从胃肠道吸收的脂溶性药物是通过

A.易化扩散吸收 B.主动转运吸收

C.过滤方式吸收 D.简单扩散吸收

E.通过载体吸收

答案[D]

8.药物与血浆蛋白结合后,将

A.转运加快 B.排泄加快

C.代谢加快 D.暂时失活

E.作用增强

答案[D]

9.在酸性尿液中,弱碱性药物

A.解离少,再吸收多,排泄慢

B.解离少,再吸收少,排泄快

C.解离多,再吸收多,排泄快

D.解离多,再吸收少,排泄快

E.解离多,再吸收多,排泄慢

答案[D]

10.吸收较快的给药途径是

A.透皮 B.经肛

C.肌内注射 D.皮下注射

E.口服

答案[C]

11.药物的主要排泄器官为

A.肝 B.。肾

C.小肠 D.汗液

E.唾液

答案[B]

12.由胆汁排泄后进入十二指肠,再由十二指肠重吸收,此称为 A.首关效应 B.生物转化

C.肝肠循环 D.肾排泄

E.药物的吸收

答案[C]

13.某弱酸性药物pKa为4.4,在pHl.4的

胃液中解离度约是

A.O.01 B.0.001

C.0.000 1 D.0.1

E.O.5

答案[B]

14.关于血脑屏障,正确的是

A.极性高的药物易通过

B.脑膜炎时通透性增大

C.新生儿血脑屏障通透性小

D.分子量越大的药物越易穿透

E.脂溶性高的药物不能通过

答案[B]

15.关于胎盘屏障,正确的是

A.其通透性比一般生物膜大

B.其通透性比一般生物膜小

c.其通透性与一般生物膜无明显的差别

D.多数药物不能透过

E.因有胎盘屏障,妊娠用药不必特殊注意

答案[c]

16.pKa是指

A.药物解离度的负倒数

B.弱酸性,弱碱性药物引起50%最大效应的药物浓度负对数

C.弱酸性,弱碱性药物在解离50%时溶液的pH值

D.激动剂增加1倍时所需的拮抗剂对数浓度

E.激动剂增加2倍时所需的拮抗剂对数浓度

答案[C]

17.对药物分布无影响的因素是

A.药物理化性质

B.组织器官血流量

C.血浆蛋白结合率

D.组织亲和力

E.药物剂型

答案[E]

18.药物和血浆蛋白结合

A.永久性

B.对药物的主动转运有影响

C.可逆性

D.加速肾小球滤过

E.体内分布加快

答案[C]

19.某弱碱性药物的pKa一9.8,如果增高尿液的pH,则此药在尿中 A.解离度增高,重吸收减少,排泄加快

B.解离度增高,重吸收增多,排泄减慢

C.解离度降低,重吸收减少,排泄加快

D.解离度降低,重吸收增多,排泄减慢

E.排泄速度并不改变

答案[D]

20.药物的灭活和消除速度可决定其

A.起效的快慢

B.作用持续时间

C.最大效应

D.后遗效应的大小

E.不良反应的大小

答案[B]

21.口服给药,为了迅速达到坪值并维持其疗效,应采用的给药方案是 A.首剂加倍(2D),使用剂量及给药间隔时间为2D-2tl/2

B.首剂加倍(2D),使用剂量及给药间隔时问为D-2t l/2

C.首剂加倍(2D),使用剂量及给药间隔时间为2D- t l/2

D.首剂加倍(2D),使用剂量及给药间隔时间为D-t l/2

E.首剂加倍(2D),使用剂量及给药间隔时间为D-0.5 l/2

答案[D]

22.时一量曲线下面积代表

A.药物的剂量

B.药物的排泄

c.药物的吸收速度

D.药物的生物利用度

E.药物的分布速度

答案[D]

23.体液pH能影响药物的跨膜转运,这是由于pH改变了药物的

A.溶解度 B.水溶性

C.化学结构 D.pKa

E.解离度

答案[E]

24.某药3h后存留的血药浓度为原来浓度的12.5%,该药t1/2应是 A.4h B.3h

C.2h D.1h

E.O.5h

答案[D]

25.影响半衰期长短的主要因素是

A.剂量 B.吸收速度

C.原血浆浓度 D.消除速度

E.给药时间

答案[D]

26.某弱酸性药物在pH一7.0溶液中解离90%,问其pKa值约为

A.5 B.6

C.7 D.8

E.9

答案[B]

27.下列关于药物吸收的叙述中错误的是

A.吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程

B.皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收

C.口服给药通过首关消除而吸收减少

D.舌下或直肠给药可因通过肝破坏而效应下降

E.皮肤给药除脂溶性大的以外都不易吸收

答案[D]

28.大多数药物在胃肠道的吸收属于

A.有载体参与的主动转运

B.一级动力学被动转运

C.零级动力学被动转运

D.易化扩散转运

E.胞饮的方式转运

答案[B]

29.药物肝肠循环影响了药物在体内的

A.起效快慢

B.代谢快慢

C.分布

D.作用持续时间

E.与血浆蛋白的结合

答案[D]

30.脂溶性药物从胃肠道吸收,主要是通过

A.主动转运吸收

B.简单扩散吸收

C.易化扩散吸收

D.通过载体吸收

E.过滤方式吸收

答案[B]

31.下列药物中能诱导肝药酶的是

A.氯霉素 B.苯巴比妥

C.异烟肼 D.阿司匹林

E.保泰松

答案[B]

32.肝药酶的特点是

A.专一性高,活性有限,个体差异大

B.专一性高,活性很强,个体差异大

C.专一性低,活性有限,个体差异小

D.专一性低,活性有限,个体差异大

E.专一性高,活性很高,个体差异小

答案[D]

33.肝功能不全的患者应用主要经肝脏代谢的药物治疗时需着重注意 A.个体差异 B.高敏性

C.过敏性 D.选择性

E.酌情减少剂量

答案[E]

34.下列关于药物被动转运的叙述哪一条是错误的

A.药物从浓度高侧向浓度低侧扩散

B.不消耗能量而都需载体

C.可不受饱和度限速与竞争性抑制的影响

D.受药物分子量大小,脂溶性,极性影响

E.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止

答案[B]

35.药物主动转运的特点是

A.由载体进行,消耗能量

B.由载体进行,不消耗能量

C.不消耗能量,无竞争性抑制

D.消耗能量,无选择性

E.无选择性,有竞争性抑制

答案[A]

36.药物简单扩散的特点是

A.需要消耗能量

B.有饱和抑制现象

C.可逆浓度差运转

D.需要载体

E.顺浓度差转运

答案[E]

37.下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是

A.饭后口服给药

B.用药部位血流量减少

C.微循环障碍

D.口服生物利用度高的药吸收少

E.口服首关效应后破坏少的药物强

答案[D]

38.易化扩散是

A.不耗能,不逆浓度差,特异性高,有竞争性抑制的主动转运

B.不耗能,不逆浓度差,特异性不高,有竞争性抑制的主动转运

C.耗能,不逆浓度差,特异性高,有竞争性抑制的被动转运

D.不耗能,不逆浓度差,特异性高,有竞争性抑制的被动转运

E.转运速度无饱和限制

答案[D]

39.药物与血浆蛋白的结合率高,则药物的作用

A.起效快 B.起效慢

C.维持时间长 D.维持时间短

E.以上都不是

答案[C]

40.下列关于pH与pKa和药物解离关系的叙述哪点是错误的

A.pH—pKa时,[HA]一[A-]

B.pKa即是弱酸或弱碱性药液50%解离时的pH值,每个药都有固定的 pKa

C.pH的微小变化对药物解离度影响不大

D.pKa>7.5的弱酸性药物在胃中基本不解离

E.pKa<5的弱碱性药物在肠道基本上都是解离型的答案[c]

41.下列影响药物自机体排泄因素的叙述

中,正确的是

A.肾小球毛细血管通透性增大

B.极性高、水溶性大的药物易从。肾排出

C.弱酸性药在酸性尿液中排出多

D.药物经肝生物转化成极性高的代谢物不易从胆汁排泄

E.肝肠循环可使药物排出时间缩短

答案[B]

42.关于表观分布容积,下列说法正确的是

A.代表真正的容积

B.与药物的脂溶性、组织分配系数及与生物物质的结合率无关

c.反映药物在体内分布广窄的程度

D.如某药的Vd为1020I,,则此药主要分布细胞内液

E.是机体体液的体积

答案[C]

43.生物利用度是

A.评价药物制剂吸收程度的重要指标

B.就是绝对生物利用度

C.与药一时曲线下面积无关

D.无法比较两种制剂的吸收情况

E.不能评价经血管外给药后,药物被吸收进入血液循环的程度和速度答案[A]

44.药物达到稳态血药浓度时意味着

A.药物在体内的分布达到平衡

B.药物的吸收过程已经开始

C.药物的清除过程已经开始

D.药物的吸收速度与消除速度达到平衡

E.药物作用增强

答案[D]

45.药物半衰期主要取决于

A.分布容积 B.剂量

C.给药途径 D.给药间隔

E.消除速率

答案[E]

46.肝清除率小的药物

A.易受肝药酶诱导剂的影响

B.首关消除少

C.易受血浆蛋白结合力影响

D.口服生物利用度高

E.易受诸多因素影响

答案[B]

47.首次剂量加倍的原因是

A.为了使血药浓度迅速达到Css

B.为了使血药浓度持续高水平

C.为了增强药理作用

D.为了延长半衰期

E.为了提高生物利用度

答案[A]

48.药物的半衰期为6h,一次给药后从体内基本消除的最短时间为

A.O.5d B.1~2d

C.3~4d D.5d

E.6~8d

答案[B]

49.血药浓度达到坪值时意味着

A.药物的吸收过程又重复

B.药物的分布过程又重复

C.药物的作用最强

D.药物的吸收速度与消除速度达到平衡

E.药物的消除过程开始

答案[I)]

50.药动学中房室模型概念的建立基于

A.药物的分布速度不同

B.药物的消除速度不同

C.药物的吸收速度不同

D.药物的分布容积不同

E.药物的分子大小不同

答案[A]

51.某药按一级动力学消除,其t1/2为2h,在恒量定时多次给药后要经过多少时间可达坪值 A.5h B.10h

C.20h D.30h

E.40h

答案[B]

52。决定药物每日用药次数的主要因素是

A.吸收快慢 B.作用强弱

C.体内分布速度 D.体内转化速度

E.体内消除速度

答案[E]

53.阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7。5的溶液中,按解离情况计算,可吸收约

A.1% B.O.1%

C.O.01% D.10%

E.99%

答案[C]

54.恒量恒速给药最后形成的血药浓度为

A.峰浓度 B.有效药浓度

C。稳态药浓度 D.中毒浓度

E。最小中毒浓度

答案[c]

55.在等剂量时Vd小的药物比Vd大的药物

A.尿中浓度高

B.组织内药物浓度高

C.生物利用度小

D.血浆蛋白结合少

E.血浆药物浓度低

答案[B]

56。某药在口服和静注相同剂量后的时一量曲线下面积相等,意味着

A.口服吸收完全

B.口服药物未经肝门静脉吸收

C.口服吸收较快

D.生物利用度相同

E.口服受首关效应的影响

答案[A]

57.需要维持药物有效血浓度时,正确的恒量给药间隔时间是

A.每4h给药一次

B.每6h给药一次

C.每8h给药一次

D.每12h给药一次

E.根据药物的半衰期确定

答案[E]

58.某药按一级动力学消除,是指

A.药物消除量恒定

B.其血浆半衰期恒定

C.机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和

D.增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长

E.消除速率常数随血药浓度高低而变

答案[B]

59.某催眠药物的消除常数为O.35/h,设静脉注射后病人入睡血药浓度为lmg/L,当病人醒来时血药浓度为O.0625mg/L,问病人大约睡眠时间有多少

A.2h B.4h

C.6h D.8h

E.10h

答案[D]

60.为了维持药物的良好疗效,应

A.增加给药次数

B.减少给药次数

c.增加药物剂量

D.首剂加倍

E.根据半衰期确定给药间隔时间

答案[E]

61.药物消除的零级动力学是指

A.吸收与代谢平衡

B.血浆浓度达到稳定水平

c.单位时间消除恒定量的药物

D.单位时间消除恒定比值的药物

E.药物完全消除到零

答案[C]

二、B型题(配伍选择题)

[62—66]

A.简单扩散 B.易化扩散

C.胞饮 D.主动转运

E.滤过

62.有载体,不耗能

63.有载体,耗能

64.蛋白质通过膜内陷形成小胞后进入细胞

65.多数药物的转运方式

66.直径小于膜孔的水溶性药物

答案[BDCAE]

[67—71]

A.经皮给药 B.静脉注射给药

C.口服给药 D.吸入给药

E.舌下给药

67.安全、方便和经济的最常用的给药方式

68.药物出现药效的最快给药途径是

69.硝酸甘油片常用的给药途径是

70.全麻手术期间快速而方便的给药方式是

71.吸收缓慢且不规则,不宜控制剂量的给药方式是答案[CBEDA]

[72—74]

A.剂量

B.零级或一级消除动力学

C.血浆蛋白结合率

D.吸收速度

E.消除速度

72.Vd大小取决于

73.作用强弱取决于

74.t1/2长短取决于

答案[CAE]

[75—77]

A.苯巴比妥 B.异烟肼

C.地高辛 D.硝酸甘油

E.庆大霉素

75.肝药酶抑制剂为

76.肝药酶诱导剂为

77。首关效应明显的药为

答案[BAD]

[78—80]

A.简单扩散 B.易化扩散

C.膜孔扩散 D.胞饮

E.主动转运

78.小分子水溶性高的药物可通过

79.青霉素通过肾小管细胞分泌排泄是

80.葡萄糖进入红细胞内是

答案[ CEB]

[81—83]

A.药物的吸收过程

B.药物的排泄过程

C.药物的转运方式

D.药物的光学异构体

E.表现的表观分布容积(Vd)

81.药物作用开始快慢取决于

82.药物作用持续久暂取决于

83.药物的生物利用度取决于

答案[ABA]

[84—85]

A.1个 B.3个

C.5个 D.7个

E.9个

84.恒量恒速给药后,经过几个血浆tl/2可达到稳态血浓度

85.一次静注给药后,经过几个血浆 tl/2可自机体排出95%

答案[CC]

[86—90]

A.吸收速度

B.消除速度

C.与血浆蛋白的结合

D.剂量

E.零级或一级消除动力学

86.药物作用的强弱取决于

87.药物作用开始的快慢取决于

88.药物作用持续的久暂取决于

89.药物的tl/2取决于

90.药物的Vd取决于

答案[DABBC]

三、X型题(多项选择题)

91.药物被动转运

A.是药物从浓度高侧向低侧扩散

B.消耗能量而需载体

C.可不受饱和限速与竞争性抑制的影响

D.受药物分子量大小、脂溶性、极性影响

E.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止

答案[ACDE]

92.下列关于主动转运的叙述正确的是

A.消耗能量 B.无饱和性

C.无竞争性 D.逆浓度差

E.需要载体

答案[ADE]

93.pH与pKa和药物解离的关系为

A.pH—pKa时,[HA]===[A]

B.pKa即是弱酸或弱碱性药液50%解离时的pH值,每个药都有其固有的pKa C.pH的微小变化对药物解离度影响不大

D.pKa~7.5的弱酸性药在胃中基本不解离

E.pKa~5的弱碱性药物在肠道基本上

都是解离型的

答案[ABDE]

94.药物与血浆蛋白结合后

A.暂时失去药理作用

B.吸收减慢

C.代谢减慢

D.排泄加快

E.不易通过血脑屏障

答案[AE]

95.肝药酶

A.存在于肝及其他许多内脏器官

B.其作用不限于使底物氧化

C.其反应专一性很低

D.其生理功能是专门促进进入体内的异物转化后加速排泄 E.个体差异大,且易受多种生理、病理因素影响

答案[BCE]

96.直肠给药适用于下述情况

A.药物对胃肠黏膜刺激性强

B.患者不能口服

C.药物可被直肠吸收

D.药物受首关效应影响明显

E.生物利用度高

答案[ABCD]

97.影响药物简单扩散的跨膜转运因素有

A.药物分子量的大小

B.药物解离度高低

C.药物脂溶性高低

D.药物载体

E.生物膜两侧药物浓度差

答案[ABCE]

98.属于肝药酶抑制剂的有

A.氯霉素 B.异烟肼

C.保泰松 D.别嘌醇

E.西咪替丁

答案[ABCDE]

99.以下哪些药物产生肝肠循环

A.苯巴比妥 B.利福平

C.洋地黄 D.地高辛

E.地西泮

答案[CDE]

100.易产生首关消除的药物是

A.硝酸甘油 B.甲基睾丸素

C.吗啡 D.维拉帕米

E.阿托品

答案[ABCD]

101.下列有关恒量恒速静脉滴注药物血浆浓度变化的描述中,正确的是 A.药物血浆浓度无波动地逐渐上升

B.约5个tI/2达到Css

C.约3个t1/2达到Css

D.体内药量一Css·Vd

E.维持量一滴注速率×滴注时间

答案[ABDE]

102.生物利用度

A.是口服吸收的量与服药量之比

B.与药物作用强度无关

C.与药物作用速度有关

D.受首关消除过程影响

E.与曲线下面积成正比

答案[ABDE]

103.药物血浆半衰期的意义有

A.确定给药间隔时间

B.可计算第一次静脉注射后,作用开始的时间

C.可计算反复恒量给药达坪值的时间

D.可计算药物的Vd值

E.计算给药后药物在机体内消除的时间

答案[ACE]

104.影响药物体内分布的因素有

A.药物的脂溶性和组织亲和力

B.局部器官血流量

C.给药途径

D.血脑屏障作用

E.胎盘屏障作用

答案[ABDE]

105.药物分布容积的意义在于

A.提示药物在血液及组织中分布的相对量

B.用以估算体内的总药量

C.用以推测药物在体内的分布范围

D.反映机体对药物的吸收及排泄速度

E.用以估算欲达到有效血浓度应投给的药量

答案[ABCE]

106.首关消除效应是药物在口服后

A.经门静脉进入肝脏被肝药酶破坏

B.进入血液与血浆蛋白结合而失活

C.经胃时被胃酸破坏

D.经肠吸收时被黏膜中酶破坏

E.不易被胃肠黏膜吸收

答案[AD]

107.药物按一级动力学消除具有以下特点

A.连续增加剂量能按比例提高坪值

B.药物消除速率常数恒定不变

C.受肝肾功能改变的影响

D.血浆半衰期恒定不变

E.单位时间内消除量与血药浓度有关

答案[ABCDE]

108.属一级药动学消除的药物,其

A.血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比

B.机体内药物按恒比消除

C.时一量曲线的量为对数量,其斜率的值为一k

D.tl/2恒定

E.多次给药时AUC增加,Css和消除完毕时间不变

答案[ABDE]

109.药物消除零级动力学的特点有

A.单位时间内消除量相等

B.药物半衰期不固定

C.单位时间药物消除量与血药浓度无关

D.多次用药时,增加剂量则可超比例地升高血浆稳定浓度

E.当体内药物降至机体消除能力以内时,则转为一级动力学消除答案[ABCE]

110.药物清除率(CL)

A.是单位时间内将多少升血中的药物清除干净

B.其值与血药浓度有关

C.其值与消除速率有关

D.其值与药物剂量大小无关

E.是单位时间内药物被消除的百分率

答案[ABCD]

111.影响药物跨膜转运的主要因素有

A.pKa

B.pH值

c.药物分子大小

D.药物脂溶性高低

E.蛋白结合率高低

答案[ABCDE]

112.药物在作用靶部位的血药浓度高低与

下述哪些因素有关

A.吸收速率 B.分布速率

C.转化速率 D.排泄速率

E.以上都不是

答案[ABCD]

113.药酶诱导剂

A.使肝药酶活性增加

B.可能加速本身被肝药酶代谢

C.可加速被肝药酶转化的药物的代谢

D.可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高

E.可使被肝药酶转化的药物的血药浓度降低

答案[ABCE]

114.药物与血浆蛋白结合

A.可影响药物的吸收

B.可影响药物的作用

C.可影响药物作用的持续时间

D.是可逆的

E.可影响药物的转运

答案[BCDE]

115.不同药物经生物转化后,可能出现

A.药理活性降低 B.药理活性增强

C.水溶性升高 D.极性增加

E.药物失效

答案[ABCDE]

116·下列关于表观分布容积的描述中,正确

的是

A.可用Css推算药物的t

B.Vd大的药,其血药浓度高

C.Vd小的药,其血药浓度高

D.可用Vd和血药浓度推算出体内总药量

E.也可用Vd计算出血浆达到某有效浓度时所需剂量答案[ACDE]

117.下列关于药物体内生物转化的叙述正确项是

A.药物的消除方式主要靠体内生物转化

B.药物体内的主要氧化酶是细胞色素P450

C.肝药酶的作用专一性很低

D.有些药可抑制肝药酶活性

E.巴比妥类能诱导肝药酶活性

答案[BCDE]

118.舌下给药的特点是

A.可避免胃酸破坏

B.可避免肝肠循环

C.吸收极慢

D.可避免首关效应

E.吸收比口服快

答案[ADE]

119.属于肝药酶诱导剂的有

A.利福平 B.异烟肼

C.苯妥英钠 D.水合氯醛

E.苯巴比妥

答案[ACDE]

120.关于等量等间隔多次用药,正确的有

A.首次加倍可迅速达到坪浓度

B.达到95%坪浓度,约需要4~5个半衰期 C.坪浓度的高低与剂量成正比

D.坪浓度的波幅与给药剂量成正比

E.剂量加倍,坪浓度也提高一倍

答案[ABCDE

生物药剂学与药代动力学复习资料

1.生物药剂学(Biopamaceutics)是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。 吸收(Absorption):药物从用药部位进入体循环的过程。 分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢(Motabolism):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。 排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。 影响药物疗效的因素 一剂型因素 狭义普通剂型:片剂、胶囊剂、注射剂等 广义:化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用,工艺过程、操作条件及贮存 二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传 2.生物膜 结构:主要是脂质、蛋白质和少量糖类组成。细胞膜经典模型,疏水在内亲水在外的脂质双分子层;生物膜液态镶嵌模型,镶嵌有蛋白质的流体脂双层;晶格镶嵌模型,流动性脂质的可逆性变化 性质:①.不对称性②.流动性③.半透性 3. 药物的跨膜转运途径与机制(细胞通道转运和细胞旁路通道转运) 转运机制: ⑴被动转运passive transport从高浓度一侧向低浓度扩散,都不需载体,不耗能,无膜变形。 单纯扩散浓度差一级速率过程,服从Fick’s扩散定律:dC/dt=DAk(C GI-C)/h。 膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过,孔内为正电荷,利于阴离子通过。 被动转运特点①顺浓度梯度②不需要载体③膜对药物无选择性④不消耗能量⑤扩散过程与细胞代谢无关⑥不受细胞代谢抑制剂影响⑦不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 ⑵载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被吸收的过程 ①促动扩散facilitated diffusion特点a特殊蛋白帮助b高浓度到低浓度c饱和d 竞争 ②主动转运active transport特点a逆浓度梯度b消耗能量c有载体参与d有竞争现象e结构特异,受代谢抑制剂影响 ⑶膜动转运入胞作用(胞饮和吞噬)出胞作用 4.小肠是药物吸收的主要部位,也是药物主动转运吸收的特异部位。小肠的PH是5~7.5是弱碱性药物吸收的最佳环境。原因:环状褶皱、绒毛和微绒毛的存在,和小肠绒毛内的很

(完整版)生物药剂学与药物动力学名词解释大全

《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学:是研究药物极其剂型在体内的吸收,分布,代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测(TDM)又称临床药动学监测,是在药动学原理的指导下,应用灵敏快速分析技术,测定血液中或其他体液中药物的浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。临床意义:1.使给药方案个体化,2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间,提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布(distribution):药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢(metabolism):药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄(excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置(disposition):分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度,将药物分成四大类,并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积(apparent volume of distribution):是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数,它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。Dn::溶出数。Do:计量数。An:吸收数 12 清除率:是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率:是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度(Bioacailability,BA):是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。(它的吸收程度用AUC表示,而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。)评价指标AUC,Tmax,Cmax。 15 绝对生物利用度(absolute bioavailability, Fabs):是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值,是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度(relative bioavailability,Frel):又称比较生物利用度,是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量,是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性(Bioequivalence,BE):是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性(Pharmaceutical equivalence):如果两制剂含等量的相同活性成分,具有相同的剂型,符合同样的或可比较的质量标准,则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应:药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学:应用动力学原理和数学模型,定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律,研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数:是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大,该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期:是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间,用t1/2表示。特点:一级速率过程的消除半衰期与剂量无关,而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间:有些口服制剂,服用后往往要经过一段时间才能吸收,滞后时间是指给药开始只血

生物药剂学和药物动力学重点总结

1.生物药剂学(biopharmaceutics,biopharmacy)——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2.生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素:化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢(Motabolism):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。转运(transport):分布和排泄过程统称为转运。处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有:片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构:细胞膜的组成:①膜脂:磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质:膜的流动性;膜结构的不对称性;膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运:是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点: (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理,即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散,脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1)药物的油/水分配系数愈大,在

生物药剂学与药物动力学考试复习

生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的:为了正确评价药物制剂质量,设计合理剂型、处方及制备工艺,为临床合理用药提供科学依据,使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素:种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点: (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运; (2)不需要载体,膜对药物无特殊选择性; (3)不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响; (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象; 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快,如水,乙醇,尿素,糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏(Michaelis-Menten )方程描述: 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量;③需要载体参与;④速率及转运量与载体量及其活性有关;⑤存在竞争性抑制作用;⑥受代谢抑制剂影响;⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图,如右图 6、胃排空:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率:胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素:①食物理化性质的影响;②胃内容物黏度、渗透压; ③食物的组成;④药物的影响。 9、肝首过效应:透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答:①静脉、肌肉注射;②口腔黏膜吸收;③经皮吸收;④经鼻给药;⑤经肺吸收;⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型:①贴剂皮肤给药;②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收;③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环:指经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素:现象主要发生在经胆汁排泄的药物中,有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ,极性高,很少能再从肠道吸收,而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后,水溶性增高,分泌人胆汁,排入肠道,在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物,又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数,可用Henderson-Hasselbalch 方程表达: 弱酸性药物: 弱碱性药物: 式中,分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运

生物药剂学与药物动力学考试复习资料

第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学(biopharmaceutics):是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的 剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素(出小题,判断之类的) 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 3、生物因素(小题、填空):种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、 遗传因素 4、药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄 吸收(Absorption):药物从用药部位进入体循环的过程。 分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢(Motabolism):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计? 不好 筛选合适的盐 筛选不同的晶型 改善化合物结构 微粉化包含物固体分散物 无影响 增加脂溶性 改善化合物结构 胃中稳定性 稳定 代谢稳定性不稳定 研究代谢药物 6、片剂口服后的体内过程有哪些? 答:片剂口服后的体内过程有:片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构:三个模型

最新生物药剂学与药物动力学试卷及答案

生物药剂学与药物动力学期末考试试题一.单项选择题(共15题,每题1分,共15分) 1.大多数药物吸收的机理是(D ) A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是(D ) A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是(C ) A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律(B ) A.平均稳态血药浓度是(Css)max与(css)min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC

D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是(css)max与(Css)min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h,则它的生物半衰期(C ) A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中,叙述正确的是(A ) A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E. 7.静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为(D ) A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几(A ) A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67 9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除99.9%?(D ) A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2 10.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的(C) A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加

生物药剂学与药物动力学

一、药物动力学概述 (1)、药物动力学研究的内容有哪些? 答:(1)药物动力学的建立;(2)预测不同给药方案下的血浆、组织和尿液的药物浓度;(3)探讨药物浓度与药物疗效或毒性之间的关系;(4)估算药物和/或代谢物的可能积蓄;(5)探讨药物结构与药物动力学及药效学之间的关系;(6)探讨生理或疾病的变化如何影响药物的吸收、分布与消除;(7)探讨药物极性因素与药物动力学之间的关系,开发新型给药系统;(8)根据药物动力学参数进行临床药物治疗方案的确定;(9)从药物动力学观点对药物质量进行认识和评价;(10)新药的生物利用度和生物等效性研究。 (2)、简述常用的药物动力学参数及其意义。 答:(1)生物半衰期t1/2:可判断药物在体内的停留时间;(2)消除速率常数K:可衡量药物从体内消除的快慢;(3)表观分布容积V:课评价药物在体内分布的程度,判断药物在体内的积蓄情况;(4)消除速率CL:为K与V的综合参数,具有生理学意义,可判断消除器官的功能;(5)给药曲线下面积AUC:可评价血管外给药物制剂药物在体内吸收总量的大小。 (3)、简述影响药物分布的因素。 答:(1)组织器官血流量;(2)血管的通透性;(3)药物与血浆蛋白的结合率;(4)药物与组织亲和力;(5)药物相互作用;(6)药物理化性质;(7)药物剂型因素。 (4)、建立药物动力学模型有什么意义?一室模型与二室模型有什么区别? 答:建立药物动力学模型并不具有解剖学和生理学意义,它是将整个机体按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室,这些隔室连接起来构成一个完整的系统,反映药物在机体的动力学特征,称为隔室模型。 (5)为什么同一药物在不同的文献报道中会出现不同模型的报到? 答: (6)药物动力学的速度类型有哪些?简述一级动力学的特点。 答:速度类型有一级速率过程、零级速率过程、非线性速率过程。一级动力学的特点是:(1)药物的生物半衰期与给药剂量无关;(2)一次给药的血药浓度—时间曲线下面积与给药剂量成正比;(3)一次给药情况下,尿药排泄量与给药剂量成正比。 (7)如何理解表观分布容积中“表观”的含义?表观分布容积有没有上下限? 答:表观,因为它并不代表有生理意义的真正容积。而它的比值是时间的函数。由于分配容积大小可推测药物在体内分布及结合情况,故它有广泛的实用意义。(Vd)值大,其药理意义是提示该药分布广或者是药物与生物高分子有大量结合,亦或两者兼有之。 (8)如果一种药物分不到一室模型中,是否意味着组织中没有药物? 答:

生物药剂学与药动学

生物药剂学与药动学第一节生物药剂学概述 1、生物药剂学研究中得剂型因素不包括 ( 药物得疗效与毒副作用 ) 2、以下不属于生物药剂学研究中得剂型因素 ( 药物得包装 ) <1>药物从血液向组织器官转运得过程就是 ( 分布 ) <2> 、药物在机体内发生化学结构得变化得过程就是 ( 代谢 ) <3> 、药物在机体内发生化学结构得变化及由体内排出体外得过程就是 ( 消除 ) <4> 、药物从给药部位进入体循环得过程就是 ( 吸收 ) <5> 、原型药物或其代谢物由体内排出体外得过程就是 ( 排泄 ) 口服药物得吸收 1、某有机酸类药物在小肠中吸收良好,主要因为 ( 小肠得有效面积大) 2、下列不属于影响药物溶出有效面积因素得就是 ( 药物得多晶型 ) 3、关于弱酸性药物得吸收叙述正确得就是 ( 弱酸性条件下药物吸收增多 ) 4、内容物在胃肠得运行速度正确得就是 ( 十二指肠>空肠>回肠 ) 5、食物可以促进药物吸收得就是 ( 维生素B2 ) 6、关于影响胃空速率得生理因素不正确得就是 ( 药物得理化性质 ) 7、首过效应主要发生于下列哪种给药方式 ( 口服给药 ) 8、大多数药物通过生物膜得转运方式为 ( 被动扩散 ) 9、以下转运机制中药物从生物膜高浓度侧向低浓度侧转运得就是 ( B与C选项均就是 ) 10、对药物胃肠道吸收无影响得就是 ( 药物得旋光度 ) 11、大多数药物吸收得机制就是 ( 不消耗能量,不需要载体得高浓度向低浓度侧得移动过程 ) 12、有关药物吸收描述不正确得就是 ( 小肠可能就是蛋白质多肽类药物吸收较理想得部位 ) 13、主动转运得特点不包括 ( 不受代谢抑制剂得影响 ) 14、弱酸性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药 ( 在胃中解离增多,自胃吸收减少 ) 15、弱碱性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药 ( 在胃中解离减少,自胃吸收增多 ) 16、可作为多肽类药物口服吸收得部位就是 ( 结肠 ) 17、对一些弱酸性药物有较好吸收得部位就是 ( 胃 )

药物动力学 模拟题二

药物代谢动力学模拟卷2 一、名词解释 1. 生物利用度 制剂中药物被吸收进入体循环的速度和程度。 生物利用度(bioavailability,F)是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。 F=(A/D)X100%。 2. 清除率 单位时间从体内清除的含药血浆体积或单位时间内从体内清除的表现。 清除率是一个抽象的概念,它把一肾在一定时间内排出的物质的量,同当时该物质在血浆中浓度联系起来,因而能更她地说明肾排出某物质的能力。包括菊粉清除率即肾每分钟排出某物质的量(U×V)应为涌小球滤过量与肾小管、集合管的重吸收量和分泌量的代数和。 3. 积蓄系数 坪浓度与第一次给药后的浓度比值。 蓄积系数又称为蓄积因子或积累系数,是指多次染毒使半数动物出现毒性效应的总有效剂量(ED50(n))与一次染毒的半数有效量(ED50(1))之比值,毒性效应包括死亡。 4. 双室模型 药物进入机体后,在一部分组织、器官中分布较快,而在另一部分组织、器官中分布较慢,在这种情况下,将机体看作药物分布均匀程度不同的两个独立系统即两个隔室,称为双室模型。 这是药物动力学数学模型之一,二室模型是把身体分为二个房室,即中央室与周边(外周)室。房室的划分与体内各组织器官的解剖生理学特性相联系的地方在于:中央室往往是药物首先进入的区域,除血浆外通常还有细胞外液以及心、肝、肾、脑等血管丰富、血流畅通的组织,药物可以在数分钟内分布到整个中央室,而且药物的血浆浓度和这些组织中的浓度可以迅速达到平衡,并且维持在平衡状态。周边室一般是血管稀少、血流缓慢的组织,如脂肪组织静止状 5. 非线性药物动力学

是指药物浓度超过某一界限时,参与药物代谢的酶发生了饱和现象所引起的。可以用描述酶的动力学方程式即著名的米氏方程来进行研究。 一般来说药物剂量增加,血药浓度成比例增加就是线性,不成比例的话就是非线性。 二、解释下列公式的药物动力学意义 1. ss ss ss C C C DF min max -= 波动度是稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差,与平均稳态血药浓度的比值。 2. )1111()(0min ττa k k a a ss e e k k V Fx k C ------= 单室模型血管外给药,稳态最小血药浓度。 3. AUC MRT X V SS 0= 药物单剂量静注后,稳态表现分布容积为清除率与平均滞留时间的乘积。 4. ()()t e t e u e k x k e k x k dt dx βαβ αββαα--?--+?--=210210 双室模型静脉滴注给药,血药浓度与时间关系。 5.0 0X V X K C m m ss -=τ 非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比。 三、回答下列问题

生物药剂学与药动学——药动学概述

生物药剂学与药动学——药动学概述 一、药动学定义 药动学是应用动力学的原理和数学处理方法,研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程(即ADME 过程)的量变规律的学科,即药动学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。 二、血药浓度与药物效应 (一)治疗浓度范围 治疗浓度范围即治疗窗,是指给药后产生药效的最低有效浓度和产生毒性的最低中毒浓度之间的浓度范围。治疗窗窄的药物,其治疗浓度相对较难控制,易发生治疗失败或不良反应,常需进行治疗药物监测。 (二)血药浓度与药物效应的关系 对于大多数药物及其制剂,药物进入体内后,血中的药物浓度与药物作用靶位的实际浓度呈正相关,从而间接反映药物的临床效应,包括治疗效果及不良反应。药动学中常以血液中的药物总浓度作为观察指标。 三、药动学的基本概念和主要参数 (一)血药浓度-时间曲线 药动学的研究中,将药物制剂通过适当的方式给予受试者,然后按照适当的时间间隔抽取血样,检测血样中的药物浓度,每一个取血时间点有一个对应的药物浓度,由此就得到一系列的血药浓度相对于时间的实验数据,简称为药-时数据。将其用坐标图表示,称为血药浓度-时间曲线,简称药-时曲线。血管内给药的药-时曲线通常为曲线,而血管外给药的药-时曲线一般为拋物线。根据研究的需要,常将药-时曲线的不同时间段用吸收相、平衡相和消除相来表示,表明该时间段(时相)体内过程的主要影响。 (二)血药浓度-时间曲线下面积 血药浓度-时间曲线图中,药-时曲线与时间轴共同围成的面积称为血药浓度-时间曲线下面积,简称药-时曲线下面积,用AUC表示。其与药物吸收的总量成正比,能够反映药物吸收的程度。AUC越大,表明制剂中的药物被生物体吸收越完全。血药浓度-时间曲线下面积是评价制剂生物利用度和生物等效性的重要参数。 (三)峰浓度和达峰时间 血管外给药的药-时曲线一般为拋物线,其中有两项特征性参数,即血药峰浓度和达峰时间。血药峰浓度即药-时数据中的最大浓度,用C max表示,C max的大小能够反映药物的疗效情况和毒性水平。与C max相对应的时间称为达峰时间,用t max表示,它能够反映药物吸收的快慢,t max越小,药物的吸收越快。峰浓度和达峰时间是评价制剂生物利用度和生物等效性的重要参数。 单次血管外给药后血药浓度-时间曲线 (四)速率过程 与生物体药动学相关的速率过程主要有3种:一级速率过程、零级速率过程与非线性速率过程。 1.一级速率过程一级速率表示药物在体内某一部位的变化速率与该部位的药量或血药浓度的一次方 成正比,多数药物在常规给药剂量时的体内过程通常符合一级速率过程。

第二章 药物代谢动学

第二章药物代谢动学 一、A型题 1. 按一级动力学消除的药物,其半衰期: A. 随给药剂量而变 B. 随给药次数而变 C. 口服比静脉注射长 D. 静脉比口服长 E. 固定不变 2. 在酸性尿中弱酸性药物: A. 解离少,再吸收少 B. 解离多,再吸收多 C. 解离少,再吸收多 D. 解离多,再吸收少 E. 以上都不对 3. 下列关于肝药酶的叙述哪一项是错误的? A. 专一性低 B. 酶活性有限 C. 个体差异大 D. 只能进行氧化、还原、水解反应 E. 易受药物的诱导或抑制 4. 以下何种情况药物容易跨膜? A. 弱酸性药物在酸性环境中 B. 弱酸性药物在碱性环境中 C. 弱碱性药物在酸性环境中 D. 离子型药物在酸性环境中 E. 离子型药物在碱性环境中 5. 药物的半衰期是: A. 药物被机体吸收一半所需的时间 B. 药物效应在体内减弱一半所需的时间 C. 药物与血浆蛋白结合一半所需的时间 D. 血浆药物浓度下降一半所需的时间 E. 以上均不对 二.B型题

A. C max B. T peak C. AUC D. T1/2 E. Css 1. 半衰期: 2. 达峰时间: 3. 曲线下面积: 4. 峰值浓度: 5. 血药稳态浓度: A.药物的吸收 B. 药物的分布 C. 药物的生物转化 D. 药物的排泄 E. 药物的消除 6. 包括药物的生物转化与排泄: 7. 药物及其代谢物自血液排出体外的过程: 8. 药物在体内转化或代谢的过程: 9. 药物从给药部位转运进入血液循环的过程: 10. 吸收入血的药物随药物循环转运到各组织器官的过程: 三.C型题 A. 药物的吸收过程 B. 药物的排泄过程 C. 两者均有 D. 两者均无 1. 药物的血浆T 1/2取决于: 2. 药物的稳态血浓度取决于: 3. 给药途径取决于: 4. 给药时间间隔取决于: 四.X型题 1. 药物代谢动力学研究包括: A. 药物的吸收与分布 B. 药物的生物转化与排泄 C. 药物在体内转运和转运的动力学规律 D. 药物的作用 E. 药物的作用机制 2. 药物的转运有以下那些方式: A. 简单扩散 B. 易化扩散 C. 膜孔扩散 D. 主动转运 E. 以上均是 3. 影响药物分布的因素有:

药动学试题

一、A型题(单项选择题) 1.大多数药物跨膜转运的方式为 A.主动转运 B.被动转运 C.易化扩散 D.经离子通道 E.滤过 答案[B] 2.关于药物的转运,正确的是 A.被动转运速度与膜两侧浓度差无关 B.简单扩散有饱和现象 C.易化扩散不需要载体 D.主动转运需要载体 E.滤过有竞争性抑制现象 答案[D] 3.下列关于药物体内生物转化的叙述哪项是错误的 A.药物的消除方式主要靠体内生物转化 B.药物体内主要代谢酶是细胞色素P450 C.肝药酶的专一性很低 D.有些药可抑制肝药酶活性 E.巴比妥类能诱导肝药酶活性 答案[A] 4.以下选项叙述正确的是 A.弱酸性药物主要分布在细胞内 B.弱碱性药物主要分布在细胞外 c.弱酸性药物主要分布在细胞外 D.细胞外液pH值小 E.细胞内液pH值大 答案[c] 5.易出现首关消除的给药途径是 A.肌内注射 B.吸入给药 C.胃肠道给药 D.经皮给药 E.皮下注射 答案[C] 6.首关消除大、血药浓度低的药物,其 A.治疗指数低 B.活性低 c.排泄快 D.效价低 E.生物利用度小 答案[E] 7.从胃肠道吸收的脂溶性药物是通过 A.易化扩散吸收 B.主动转运吸收 C.过滤方式吸收 D.简单扩散吸收 E.通过载体吸收 答案[D] 8.药物与血浆蛋白结合后,将 A.转运加快 B.排泄加快

C.代谢加快 D.暂时失活 E.作用增强 答案[D] 9.在酸性尿液中,弱碱性药物 A.解离少,再吸收多,排泄慢 B.解离少,再吸收少,排泄快 C.解离多,再吸收多,排泄快 D.解离多,再吸收少,排泄快 E.解离多,再吸收多,排泄慢 答案[D] 10.吸收较快的给药途径是 A.透皮 B.经肛 C.肌内注射 D.皮下注射 E.口服 答案[C] 11.药物的主要排泄器官为 A.肝 B.。肾 C.小肠 D.汗液 E.唾液 答案[B] 12.由胆汁排泄后进入十二指肠,再由十二指肠重吸收,此称为 A.首关效应 B.生物转化 C.肝肠循环 D.肾排泄 E.药物的吸收 答案[C] 13.某弱酸性药物pKa为4.4,在pHl.4的 胃液中解离度约是 A.O.01 B.0.001 C.0.000 1 D.0.1 E.O.5 答案[B] 14.关于血脑屏障,正确的是 A.极性高的药物易通过 B.脑膜炎时通透性增大 C.新生儿血脑屏障通透性小 D.分子量越大的药物越易穿透 E.脂溶性高的药物不能通过 答案[B] 15.关于胎盘屏障,正确的是 A.其通透性比一般生物膜大 B.其通透性比一般生物膜小 c.其通透性与一般生物膜无明显的差别 D.多数药物不能透过 E.因有胎盘屏障,妊娠用药不必特殊注意

生物药剂学与药物动力学复习重点

生物药剂学:是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 生物药剂学的研究内容与目的:研究药物的礼花性质与体内转运的关系;研究剂型、制剂工艺对药物体内过程的影响;根据机体的生理功能设计缓控释制剂;研究微粒给药系统在血液循环的命运,为靶向给药系统设计奠定基础;研究新的给药途径与给药方法。研究中药制剂的溶出度和生物利用度;研究生物药剂学的研究方法。 分布:药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢:药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。又叫生物转化。 吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程。排泄:药物或其代谢产物排出体外的过程。转运:药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。处置:分布、代谢和排泄的过程。清除:代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。 细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。细胞膜性质:膜的流动性、膜结构的不对称性、膜结构的半透性。 药物转运的机制有被动转运(单纯扩散、膜孔转运)、载体媒介转运(促进扩散、主动转运)、膜动转运(胞饮、吞噬)。 被动转运的特点是:⑴药物从高浓度侧向低浓度的顺浓度梯度转运;⑵不需要载体,膜对药物无特殊选择性;⑶不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响;⑷不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。主动转运的特点有:⑴逆浓度梯度转运;⑵需要消耗机体能量,能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;⑶需要载体参与,载体物质通常与药物有高度的选择性;⑷主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关,当药物浓度较低时,载体的量及活性相对较高,药物转运速度快,当药物浓度较高时,载体趋于饱和,药物转运速度减慢,甚至转运饱和;⑸结构类似物能产生竞争性抑制作用,相似物竞争载体结合位点,影响药物的转运和吸收;⑹受代谢抑制剂的影响;⑺有结构特异性和部位特异性。膜动转运的特点:摄取药物为溶解物或液体大分子的为胞饮,固体颗粒大分子的为吞噬。 药物的主要吸收部位是小肠,因为小肠有皱折、绒毛与微绒毛,表面积非常大,与药物充分接触。而且小肠绒毛内含有丰富的血管、毛细血管和淋巴管,有利于药物的吸收。 影响药物吸收生物因素有:消化系统因素(胃肠液的成分与性质、胃排空与胃空速率、场内运动、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响)、循环系统因素(胃肠血流速度、肝首过作用、淋巴循环)、疾病因素。物理化学因素:解离度(PH-分配学说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数的学说。胃液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物的解离常数pka,与消化道ph的函数关系为:弱酸性物质:pka-ph=lg(【未解离】/【解离】) 弱碱性药物:pka-ph=lg(【解离】/【未解离】)ph为吸收部位的ph值,如胃为1.0,小肠为6.0,如果【未解离】(Cu)》【解离】(Ci)则有利于吸收)与脂溶性、溶出速率(影响因素:药物的溶解度、药物粒子的大小、多晶型(无定型)亚稳定型》稳定型)、溶剂化物(水合物《无水物《有机溶剂化物。)。剂型因素有:1、固体制剂的崩解与溶出的速率。2、剂型对药物吸收的影响。一般认为,口服剂型生物利用度顺序为:溶液剂》混悬剂》颗粒剂》胶囊剂》片剂》包衣片。3、制备处方。(辅料、药物之间药物与辅料之间)4、制备工艺(混合与制粒、压片与包衣)

药动学试题

一、A型题(单项选择题) 1.大多数药物跨膜转运得方式为 A.主动转运 B.被动转运 C.易化扩散 D.经离子通道 E.滤过 答案[B] 2.关于药物得转运,正确得就是 A.被动转运速度与膜两侧浓度差无关 B.简单扩散有饱与现象 C.易化扩散不需要载体 D.主动转运需要载体 E.滤过有竞争性抑制现象 答案[D] 3.下列关于药物体内生物转化得叙述哪项就是错误得 A.药物得消除方式主要靠体内生物转化 B.药物体内主要代谢酶就是细胞色素P450 C.肝药酶得专一性很低 D.有些药可抑制肝药酶活性 E.巴比妥类能诱导肝药酶活性 答案[A] 4.以下选项叙述正确得就是 A.弱酸性药物主要分布在细胞内 B.弱碱性药物主要分布在细胞外 c.弱酸性药物主要分布在细胞外 D.细胞外液pH值小 E.细胞内液pH值大 答案[c] 5.易出现首关消除得给药途径就是 A.肌内注射 B.吸入给药 C.胃肠道给药 D.经皮给药 E.皮下注射 答案[C] 6.首关消除大、血药浓度低得药物,其 A.治疗指数低 B.活性低 c.排泄快 D.效价低 E.生物利用度小 答案[E] 7.从胃肠道吸收得脂溶性药物就是通过 A.易化扩散吸收 B.主动转运吸收 C.过滤方式吸收 D.简单扩散吸收 E.通过载体吸收 答案[D] 8.药物与血浆蛋白结合后,将 A.转运加快 B.排泄加快

C.代谢加快 D.暂时失活 E.作用增强 答案[D] 9.在酸性尿液中,弱碱性药物 A.解离少,再吸收多,排泄慢 B.解离少,再吸收少,排泄快 C.解离多,再吸收多,排泄快 D.解离多,再吸收少,排泄快 E.解离多,再吸收多,排泄慢 答案[D] 10.吸收较快得给药途径就是 A.透皮 B.经肛 C.肌内注射 D.皮下注射 E.口服 答案[C] 11.药物得主要排泄器官为 A.肝 B.。肾 C.小肠 D.汗液 E.唾液 答案[B] 12.由胆汁排泄后进入十二指肠,再由十二指肠重吸收,此称为 A.首关效应 B.生物转化 C.肝肠循环 D.肾排泄 E.药物得吸收 答案[C] 13.某弱酸性药物pKa为4.4,在pHl.4得 胃液中解离度约就是 A.O.01 B.0.001 C.0.000 1 D.0.1 E.O.5 答案[B] 14.关于血脑屏障,正确得就是 A.极性高得药物易通过 B.脑膜炎时通透性增大 C.新生儿血脑屏障通透性小 D.分子量越大得药物越易穿透 E.脂溶性高得药物不能通过 答案[B] 15.关于胎盘屏障,正确得就是 A.其通透性比一般生物膜大 B.其通透性比一般生物膜小 c.其通透性与一般生物膜无明显得差别 D.多数药物不能透过 E.因有胎盘屏障,妊娠用药不必特殊注意

生物药剂学与药代动力学简答题完整版

生物药剂学与药代动力 学简答题 HEN system office room 【HEN16H-HENS2AHENS8Q8-HENH1688】

生物药剂学 1.什么是生物药剂学?它的研究意义及内容是什么? 生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程,阐明药物的剂型因素,集体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 研究内容有:研究药物的理化性质与体内转运的关系;研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响;根据机体的生理功能设计缓控释制剂;研究微粒给药系统在血液循环体统的转运,为靶向给药系统设计奠定基础;研究新的给药途径与给药方法;研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 2. 何为剂型因素与生物因素? 剂型因素包括:药物的化学性质;药物的物理性质;药物的剂型及用药方法;制剂处方中所用的辅料的性质与用量;处方中药物的配伍及相互作用;制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件。 生物因素:种族差异;性别差异;年龄差异;生理病理条件的差异;遗传因素。 3. 何为药物在体内的排泄、处置与消除? 药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。 4. 片剂口服后的体内过程有哪些? 片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 5. 简述生物药剂学研究在新药开发中作用。 1)研究药物的理化性质与体内转运的关系,设计新药或提高制剂的质量; 2)研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响,设计合理与优质的新剂型; 3)研究机体的生理功能对药物吸收的影响,设计缓控释制剂; 4)研究微粒给药系统在血液循环的转运,为靶向给药系统奠定基础; 5)通过对药物体内过程的研究,研究药物的转运机制、影响药物的吸收因素,开放药物新的给药方法; 6)研究中药制剂的溶出度与生物利用度,指导中药新药的开放、研制。 6、简述载体媒介转运的分类及特点。 载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体,顺浓度梯度转运不消耗能量,存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体,逆浓度梯度,消耗能量,与细胞代谢有关,受代谢抑制剂的影响,结构转运的速率与数量受载体数量与活性影响,结构类似物转运抑制,存在结构特异性和部位特异性。7、已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%,与食物同服生物利用度可提高近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些,拟采用哪些方法改善? 1、影响该药物口服生物利用度的因素有很多,药物本身生物利用度低可能是由于药物的吸收差或受到胃肠分泌的影响。与食物同服,可促进胃排空速率加快,药物进入小肠,在肠内停留时间延长;脂肪类食物可促进胆汁分泌,而胆汁可促进难溶性药物溶解吸收。剂型因素也有很大影响,药用辅料的性质与药物相互作用均影响其生物利用度。 2、提高药物的生物利用度可将难溶性药物制成可溶性盐、无定形药物或加入表面活性剂;改变剂型增大药物表面积;制成复方制剂或改变制剂促使酶代谢饱和等;制成前体药物。 8. 简述促进口服药物吸收的方法。

生物药剂学与药代动力学知识讲解

生物药剂学与药代动 力学

生物药剂学与药物动力学习题 一、单项选择题 1.以下关于生物药剂学的描述,正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2. K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A.被动扩散 B.膜孔转运 C.主动转运 D.促进扩散 E.膜动转运 3. 以下哪条不是主动转运的特点 A.逆浓度梯度转运 B.无结构特异性和部住特异性 C.消耗能量 D.需要载体参与 E.饱和现象 4. 胞饮作用的特点是 A.有部位特异性 B.需要载体 C.不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运 E.以上都是 5. 药物的主要吸收部位是 A.胃 B.小肠 C.大肠 D.直肠 E.均是 6. 药物的表观分布容积是指

A.人体总体积 B.人体的体液总体积 C.游离药物量与血药浓度之比 D.体内药量与血药浓度之比 E.体内药物分布的实际容积 7. 当药物与蛋白结合率较大时,则 A.血浆中游离药物浓度也高 B.药物难以透过血管壁向组织分布 C.可以通过肾小球滤过 D.可以经肝脏代谢 E.药物跨血脑屏障分布较多 8. 药物在体内以原形不可逆消失的过程,该过程是 A.吸收 B.分布 C.代谢 D.排泄 E.转运 9. 药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是 A.胆汁 B.汗腺 C.唾液腺 D.泪腺 E。呼吸系统 10. 可以用来测定肾小球滤过率的药物是 A.青霉素 B.链霉素 C.菊粉 D.葡萄糖 E.乙醇 11. 肠肝循环发生在哪一排泄中 A.肾排泄 B.胆汁排泄 C.乳汁排泄 D.肺部排泄 E.汗腺排泄 12. 最常用的药物动力学模型是

生物药剂学与药物动力学试卷及标准答案

生物药剂学与药物动力学期末考试试题 一.单项选择题(共15题,每题1分,共15分) 1.大多数药物吸收的机理是() A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是() A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是() A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律()

A.平均稳态血药浓度是(Css)max与(css)min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是(css)max与(Css)min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h,则它的生物半衰期() A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中,叙述正确的是() A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E.表现分布容积具有生理学意义 7.静脉注射某药,X0=60rag,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为() A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几() A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67

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