甲基二磺隆简介
李总：
您好，甲基二磺隆由两个中间体缩合而成信息如下：
需要购买（或开发）的中间体是2-氨基磺酰基-4-甲磺酰胺基甲基苯甲酸甲酯，结构式如下：
另一中间体做过，是4,6-二甲氧基-2-(苯氧基羰基)氨基嘧啶，CAS NO: 89392-03-0结构式
甲基二磺隆结构式：
英文名Title: Mesosulfuron-methyl
CAS NO: 208465-21-8
商品名Trademarks: Osprey (Bayer CropSci.); Silverado (Bayer CropSci.)
分子式Molecular Formula: C17H21N5O9S2
分子量Molecular Weight: 503.51
专利WO 9510507; eidem US 5648315 (1995, 1997 both to Hoechst Schering AgrEvo). Comprehensive description: E. Hacker et al., BCPC Conf. - Weeds 2001, 43-48. Greenhouse trial of combination with iodosulfuron-methyl-sodium in winter wheat: W. A. Bailey et al., Weed Sci. 51, 515 (2003).
专利在中国到期日：2014-10-11日到期。
产品物性Properties: Cream-colored solid, mp 195.4°. Vapor pressure (25°): 1.1 ′ 10-11 Pa. Log P (octanol/water): 1.39 (pH 5); -0.48 (pH 7); -2.06 (pH 9). Soly in water at 20° (g/l): 7.24 ′ 10-3 (pH 5); 0.483 (pH 7); 15.39 (pH 9). LD50 in rats (mg/kg): >5000 orally; >5000 dermally. LC50 in rats: >1.33 mg/l air (Hacker).
熔点Melting point: mp 195.4°
毒理数据Toxicity data: LD50 in rats (mg/kg): >5000 orally; >5000 dermally; LC50 in rats: >1.33 mg/l air (Hacker)
甲基二磺隆合成步骤：
烟嘧3个安全剂
目前国内安全烟嘧主要有三种配方： 在玉米田除草剂市场即将掀起一张安全烟密的市场争夺战，市场上各个厂家蓄势待发，推广了多年的烟嘧，难道真要上演王者归来的一场好戏？ 1、烟嘧磺隆+ 双苯恶唑酸（4 : 1~2） 2、烟嘧磺隆+ 增效助剂B100168+安全剂MON13900（呋喃解草唑） 3:对氯苯甲砜; 4-氯苯基甲基砜） 第一种安全剂：双苯恶唑酸 1、双苯恶唑酸是降低或消除除草剂对作物药害的助剂： 安全剂的使用不仅可以提高作物的耐药性，也可以用来解决难处杂草的防除问题，扩大了除草剂的应用范围和效力。双苯恶唑酸是由安万特公司研究开发的异恶唑类安全剂，用于防除玉米田一年及常年生杂草。2、双苯噁唑酸的作用机理： 双苯噁唑酸是通过减少母体磺酰脲的传导量来增大对玉米的选择性。最初的温室研究表明，这是由于它能减少磺酰脲的传导量，同时增加其解毒代谢速度。加入安全剂的烟嘧磺隆可在玉米3-10叶期全田喷雾，无需定向，可用于机械喷雾。现在还不太清楚的是这种安全剂是能同时提高磺酰类在玉米中的3种降解途径，还是只能选择性地提高其中的一种。磺酰脲除草剂的选择性基础是它在玉米植株体内的解毒代谢速度很快(加或者不加碘甲磺隆)，而相比在敏感植物体内母体化合物几乎没有降解。除草剂在玉米体内有三个主要的代谢途径；磺酰脲桥的水解、氨基去酰基化、二甲氧基嘧啶环的氧化代谢。 3、双苯恶唑酸的开发和使用情况： （1）、双苯恶唑酸是由安万特公司研究开发的异恶唑类安全剂，用于防除玉米田一年及常年生杂草。最初用途作为玉米田除草剂甲酰胺磺隆的安全剂，提高对玉米的安全性。试验结果表明，甲酰胺磺隆和安全剂(双苯噁唑酸)的最佳混用比例为1:1，此时对作物的安全性最好。 甲酰胺磺隆主要用于玉米田防除禾本科杂草和某些阔叶杂草，在玉米田甲酰胺磺隆经常与碘甲磺隆钠盐混用。试验结果表明：甲酰胺磺隆以低于30-45g.a.i./公顷的剂量与30-45g.a.i./公顷的双苯噁唑酸混用，可以防除世界主要玉米产区的许多重要的禾本科杂草和阔叶杂草。如果再加入1-2g.a.i./ha碘甲磺隆，还可以明显提高对一些阔叶杂草的防效。双苯恶唑酸国内现有三家企业生产：常州润丰化工产量最大。
甲基二磺隆复配除草剂的制作方法
甲基二磺隆复配除草剂的制作方法 专利名称甲基二磺隆复配除草剂的制作方法 技术领域本发明涉及ー种除草剤，尤其是指一种含甲基ニ磺隆的复配除草剤。 背景技术小麦是我国北方最重要的粮食作物，事关国计民生及国家的粮食安全，主要以冬小麦为主，约占90%，而麦田的杂草影响了小麦的生长。小麦主要杂草有30种左右，如看麦娘、日本看麦娘、雀麦、早熟禾、硬草、棒头草、芒草、猪殃殃、牛繁缕、婆婆纳、碎米齐、酸模叶蓼、雀舌草、大巢菜、野油菜、播娘蒿、大巢菜、麦家公、荠菜、泽漆、田旋花、刺儿菜、米瓦罐、藜、小藜、匾蓄和宝盖草，目前常用的小麦田茎叶除草剂只对阔叶草防治效果好，对禾本科杂草防效差，部分对禾本科草效果好的对阔叶草效果又不行，同时由于某些除草剂连年使用造成杂草的抗药性很大。甲基ニ磺隆为磺酰脲类内吸传导型苗后选择性除草剤，是乙酰乳酸合酶的抑制剂，杂草叶片吸收药剂后即停止生长、逐渐枯死。该药在土壌中的残效期短，不影响下茬作物生长，主要用于小麦，裸麦等除禾本科杂草和某些阔叶杂草。在禾本科杂草中甲基ニ磺隆对日本看麦娘、野燕麦、早熟禾和多花黒麦草的防效高于对硬草、雀麦、茼草和节节麦的防效，在阔叶杂草中，甲基ニ磺隆对荠菜、播娘蒿和牛繁缕的防效
较高，对麦瓶草、麦家公、猪殃殃和泽漆防效较低。氟唑磺隆、异丙隆、绿麦隆、啶磺草胺在麦田使用可防除大部分一年生禾本科杂草和部分阔叶草。ニ甲四氯、2，4-D 丁酷、麦草畏、溴苯腈、酰嘧磺隆、苄嘧磺隆、唑嘧磺草胺、乙羧氟草醚、双氟磺草胺可防除麦田大部分阔叶杂草，但对禾本科杂草无效果。以上每ー种除草剂都有自己特有的除草谱以及不能防除的杂草，単独使用除草效果不是很理想。 发明内容 本发明需要解决的技术问题是提供ー种新型的防除小麦田的除草剤。为解决上述技术问题，本发明所采取的技术方案是 甲基ニ磺隆复配除草剤，包括活性成分一甲基ニ磺隆、活性成分ニ和辅助成分，所述活性成分ニ为氟唑磺隆、异丙隆、绿麦隆、啶磺草胺、ニ甲四氯、2，4-D 丁酷、麦草畏、溴苯腈、酰嘧磺隆、苄嘧磺隆、唑嘧磺草胺、乙羧氟草醚、双氟磺草胺中的一种或几种的组合；所述辅助成分包括助剂，还包括填料或溶剂中的ー种，助剂为乳化齐、分散齐、润湿剂、崩解齐、粘结剂、防冻剂、增稠剂ー种或两种以上的組合物；所述活性成分一甲基ニ磺隆和活性成分ニ的质量之和为甲基ニ磺隆复配除草剂总质量的19Γ85% ；活性成分一与活性成分ニ的质量比为1:20 20:1。所述活性成分一与活性成分ニ的质量比为1:2 2:1。乳化剂为非离子硫酸盐或磷
磺酰脲类除草剂一览表
磺酰脲类除草剂一览表 通用名其他名化学名应用作物防治对象 氯磺隆 （chlorsulfuron） 绿黄隆1-(2-氯苯基磺酰)-3-(4- 甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基)脲小麦、亚麻阔叶草、禾 草 甲磺隆 (metsulfuron-methyl) 甲黄隆2-[(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪基-2-基)脲基磺酰基]苯 甲酸甲酯 小麦、大麦阔叶草、禾 草 氯嘧磺隆 (chlorimuron-ethyl) 豆磺隆、 豆草隆 α-[(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2)氨基羰基]氨基苯甲酸乙酯大豆阔叶草、禾 草 胺苯磺隆 (ethametsulfuron-met hyl) 油磺隆2-[(4-乙氧基-6-甲胺基-1,3,5-三嗪-2-基)氨基甲酰基氨基 磺酰基)苯甲酸甲酯 油菜阔叶草 苄嘧磺隆 (bensulfuron-methyl) 苄黄隆、 农得时 3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧基甲酰基苄基)磺酰 脲 水稻阔叶草、莎 草 噻吩磺隆 (thifensulfuron) 阔叶散、 宝收 3-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基氨基甲酰氨基磺酰基) 噻吩-2-羧酸 小麦、玉米阔叶草 苯磺隆 (tribenuron -methyl) 巨星、阔 叶净 2-[4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基(甲基)氨基甲酸氨基 磺酰基]苯甲酸甲酯 小麦阔叶草 烟嘧磺隆 (nicosulfuron) 玉农乐2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基氨基甲酰氨基磺酰基)-N,N-二 甲基烟酰胺 玉米禾草、阔叶 草
醚磺隆 (cionsulfuron) 莎多伏1-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-3-[2(2-甲氧基乙氧基)苯 基磺酰]脲 水稻阔叶草、莎 草 吡嘧磺隆 (pyrazosulfuron) 草克星5-（4，6-二甲基氧嘧啶-2-基氨基甲酰基氨磺酰）-1-甲基 吡唑-4-甲酸乙酯 水稻阔叶草、禾 草、 甲嘧磺隆 (sulfometuron) 森草净2-(4,6-二甲基嘧啶-2-基-氨基甲酰基磺酰基)苯甲酸甲酯非耕地阔叶草、禾 草、莎草 氟吡磺隆 (flucetosulfuron) 韩乐盛1-[[（4，6-二甲氨基嘧啶-2-基）氨基]羰基]-2-[2-（氟-1- 甲氧基甲基羰基氧）苯基]-3-吡啶磺酰基脲 水稻阔叶草、稗 草 酰嘧磺隆 amidosulfuron 氨基嘧磺 隆， 好事达， Hoesta，思 阔得r 1－（4，6－二甲氧基嘧啶－２－基）－3－甲磺酰基（甲 基）氨基磺酰基脲 小麦阔叶草 醚苯磺隆 Triasulfuron 3-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基)-1-[2-(2-氯乙氧基苯 基)磺酰脲 小麦阔叶杂草 甲酰氨基嘧磺隆 foramsulfuron 甲酰氨磺 隆，康思 它， Cornstar 1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-(2-二甲氨基羰基-5-甲酰氨 基苯基磺酰基)脲 玉米禾草、阔叶 草 啶嘧磺隆 flazasulfuron 1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-(3-三氟甲基-2-吡啶磺酰)脲暖季型草 坪 一年生杂 草 乙氧磺隆 ethoxysulfuron 乙氧嘧磺 隆 太阳星 3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-(2-乙氧基苯氧磺酰基)脲水稻阔叶草、莎 草
盐酸西那卡塞的合成工艺研究
Hans Journal of Medicinal Chemistry 药物化学, 2014, 2, 1-5 https://www.360docs.net/doc/b118064808.html,/10.12677/hjmce.2014.21001 Published Online February 2014 (https://www.360docs.net/doc/b118064808.html,/journal/hjmce.html) Synthesis Process of Cinacalcet Hydrochloride Xueguo Bian1, Junwei Wang1,2, Qihua Zhu2, Yungen Xu2* 1Nanjing Industrial Pharmaceutical Technology Institute Co., Ltd., Nanjing 2Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, Nanjing Email: *xyg@https://www.360docs.net/doc/b118064808.html, Received: Jan. 20th, 2014; revised: Feb. 20th, 2014; accepted: Feb. 27th, 2014 Copyright ? 2014 Xueguo Bian et al. This is an open access article distributed under the Creative Commons Attribution License, which permits unre-stricted use, distribution, and reproduction in any medium, provided the original work is properly cited. In accordance of the Creative Commons At-tribution License all Copyrights ? 2014 are reserved for Hans and the owner of the intellectual property Xueguo Bian et al. All Copyright ? 2014 are guarded by law and by Hans as a guardian. Abstract:Objective: In order to get a suitable process of cinacalcet hydrochloride for industrial production. Methods: Cinacalcet hydrochloride was synthesized from 1-acetonaphthone via six steps, including Leuckart-Wallch reaction, hydrolysis, chiral resolution, condensation, reduction and finally salification. Results: Through improvement, we sim-plified the operations, improved the safety of the process and reduced the costs. The overall yield was 14.38% (The overall yield of this synthetic route was unreported) with a purity of 99.9%. Conclusion: This synthetic process is of mild conditions, easy operation, low cost and high yield, and is suitable for large-scale production. Keywords: Cinacalcet Hydrochloride; Synthesis; Process Research 盐酸西那卡塞的合成工艺研究 卞学国1，王均伟1,2，朱启华2，徐云根2* 1南京医工医药有限公司，南京 2中国药科大学药物化学教研室，南京 Email: *xyg@https://www.360docs.net/doc/b118064808.html, 收稿日期：2014年1月20日；修回日期：2014年2月20日；录用日期：2014年2月27日 摘要：目的：确定一条适合工业化生产的盐酸西那卡塞的合成工艺。方法：以1-萘乙酮为起始原料，经Leuckart- Wallch反应、水解、手性拆分、缩合、还原、成盐6步反应合成盐酸西那卡塞。结果：通过工艺改进，简化了操作过程，提高了安全性，降低了生产成本，总收率14.38%(此合成路线总收率未经文献报道)，纯度99.9%。结论：本方法条件温和，操作简单，成本低，收率高，适合大规模生产。 关键词：盐酸西那卡塞；合成；工艺研究 1. 引言 盐酸西那卡塞(Cinacalcet hydrochloride)，化学名为N-[(1R)-1-(1-萘基)乙基]-3-[3-(三氟甲基)苯基]丙基胺盐酸盐，是由美国NPS Pharmaceuticals公司开发研究的第二代拟钙剂，于2004年首次在美国上市。临床上用于治疗进行透析的慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进症及甲状旁腺肿瘤患者的高钙血症。本品的主要药理作用是降低Ca2+调定点，提高钙敏感受体对细胞外钙的敏感性，降低甲状旁腺素水平，使血清Ca2+浓度降低，从而产生一系列临床治疗作用。具有安全性高、耐受性好、服用方便等特点[1]。 盐酸西那卡塞的合成方法已有多篇文献报道，主要有以下七条合成路线：1) 以3-三氟甲基苯丙胺和 *通讯作者。
农药基础知识学习
农药基础知识学习 第一节、农药基础知识 1、农药定义 农药，目前世界上统一的英文名为pesticide——即为“杀害药剂”，但实际上所谓的农药系指用于防治危害农林牧业生产的有害生物(害虫、害螨、线虫、病原菌、杂草及鼠。以后，通过较长期的发展的生产和生活过程，逐渐认识到一些天然具有防治农牧业中有害生物的性能。到17类等)和调节植物生长的化学药品和生物药品。通常把用于卫生及改善有效成分物化性质的各种助剂也包括在内。 1.1农药的发展史 农药，目前世界上统一的英文名为pesticide——即为“杀害药剂”，但实际上所谓的农药系指用于防治危害农林牧业生产的有害生物(害虫、害螨、线虫、病原菌、杂草及鼠。以后，通过较长期的发展的生产和生活过程，逐渐认识到一些天然具有防治农牧业中有害生物的性能。到17类等)和调节植物生长的化学药品和生物药品。通常把用于卫生及改善有效成分物化性质的各种助剂也包括在内。 农药的使用可追溯到公元前1000多年。在古希腊，已有用硫磺熏蒸害虫及防病的记录，中国也在公元前7~5世纪用莽草，蜃炭灰、牧鞠等灭杀害虫。而作为农药的发展历史，大概可分为两个阶段：在20世纪40年代以前以天然药物及
无机化合物农药为主的天然和无机药物时代，从20世纪40年代初期开始进入有机合成农药时代，并从此使植物保护工作发生了巨大的变化。 早期人类常常把包括农牧业病虫草害的严重自然灾害视为天灾。以后，通过长期的生产和生活过程，逐渐认识到一些天然具有防治农牧业中有害生物的性能。到17世纪，陆续发现了一些真正具有实用价值的农用药物。他们把烟草、松脂、除虫菊、鱼藤等杀虫植物加工成制剂作为农药使用。1763年，法国用烟草及石灰粉防治蚜虫，这是世界上首次报导的杀虫剂。1800年，美国人Jimtikoff 发现高加索部族用除虫菊粉灭杀虱、蚤，其于1828年将除虫菊加工成防治卫生害虫的杀虫粉出售。1848年，T.Oxley 制造了鱼藤根粉。在此时期，除虫菊花的贸易维持了中亚一些地区的经济。这类药剂的普遍使用，是早期农药发展史的重大事件，并至今仍在使用。 自公元900年，中国使用雄黄(三硫化二砷)防治园艺害虫以来，从19世纪70年代~20世纪40年代中期，发展了一批人工制造的无机农药。 而开发最早的无机农药当数1851年法国M.Grison 用等量的石灰与硫磺加水共煮制取的石硫合剂雏型——Grison 水。到1882年，法国的https://www.360docs.net/doc/b118064808.html,lardet 在波尔多地区发现硫酸铜与石灰水混合也有防治葡萄霜霉病的效果，由此出现了波尔多液，并从1885年起作为保护性杀菌剂而广泛应用。目前，无机农药中的波尔多液及石硫合剂仍在广泛应用。 有机合成杀虫剂的发展，首先从有机有机氯开始，在40年代初出现了滴滴涕、六六六。二次大战后，出现了有机磷类杀虫剂。50年代又发展氨基甲酸酯
槟榔碱的合成的工艺流程
槟榔碱的合成的工艺流程 主要成分: 槟榔含生物碱0.3%～0.6%，缩合鞣质15%, 脂肪14 %及槟榔红色素（Areca red）。生物碱主要为槟榔碱（Arecoline），含量为0.1%～0.5%；其余有槟榔次碱（Arecaidine，即Arecaine）、去甲基槟榔次碱（Guvacine）、去甲基槟榔碱（Guvacoline）、槟榔副碱（Arecolidine）、高槟榔碱（Homoarecoline）等。生槟榔含生物碱量比制品为高。 槟榔含脂肪油14%, 槟榔油的组成脂肪酸为：月桂酸（Lauric acid）19.5%，肉豆蔻酸（Myristic acid）46.2%，棕榈酸（Palmitic acid）12.7%，硬脂酸（Stearic acid）1.6%，癸酸（Capric acid）0.3%，油酸（Oleic acid）6.2%，亚油酸（Linoleic acid）5.4%，十二碳烯酸（Dodecenoic acid）0.3%，十四碳烯酸（Tetradecenoic acid）7.2%。 槟榔所含自由氨基酸中脯氨酸（Proline）超过15%，酪氨酸（Tyrosine）、苯丙氨酸（Phenylalanine）和精氨酸（Arginine）超过10%，槟榔成熟则非蛋白氮含量减少。 槟榔内胚乳（Endosperm）含儿茶精（Cate- chin）、花白素（Leucoanthocyanidin）及其聚合物。 槟榔碱（Arecoline）化学名为“N-甲基-1,2,5,6-四氢烟酸甲酯”，它是一种M、N受体激动剂，对中枢神经系统有抗胆碱作用，也可作为合成其它M受体激动剂的原料 理化性质 无色无臭油状液体。沸点209°。与水、乙醇及乙醚混溶,溶于氯仿。盐酸盐(C 8H 13 NO 2 2HCl)为针状结晶,溶 点158°,溶于水和乙醇。 药理作用
光气在农药中的应用
光气在农药中的应用（真知灼见） 发布时间：2014-8-18 来源：湖南化工研究院臧阳陵 摘要：介绍了光气系列农药中间体产品的种类与应用，提出了光气系列农药中间产品开发建议。 The application of phosgene derivatives in pesticides Zang Yangling Hunan research institute of chemical industry Abstract: The kinds and applications of phosgene derivatives for pesticides were introduced. The development of phosgene derivatives for pesticides were advised. Key words: Phosgene Pesticide Application 1 简介 光气为一活泼性极强的化合物，由它可衍生出大量有机及精细化工原料与中间体，主要应用于医药、农药、高分子材料、涂料等领域。 光气和某些醇或酚羟基进行0一酰化反应(亦称酯化反应)，可合成氯代甲酸酯及碳酸酯系列产品；光气和熔融态羧酸反应可合成酰氯系列产品；光气和胺进行N酰化反应，可合成脲衍生物和氨基甲酰氯、异氰酸酯等；光气与氨基羧酸、酰肼等反应可合成杂环系列产品；光气与某些醇发生氯化反应、酰胺发生脱水反应得到氯化物、腈等。 2 光气在农药中的应用 2.1 异氰酸酯类 2.1.1 异氰酸甲酯 CH 3NH2COCl2CH3NCO2HCl
下游农药为氨基甲酸酯类杀虫剂，主药产品有：克百威（1563-66-2）、灭多威（16752-77-5）、涕灭威（116-06-3）、丁硫克百威（55285-14-8）、异丙威（2631-40-5）、速灭威（1129-41-5）、残杀威（114-26-1）、西维因（63-25-2）、仲丁威（3766-81-2）、灭杀威(671-04-5)、混灭威(2686-99-9)等。 克百威： FMC 公司和拜耳公司联合开发的广谱杀虫、杀线虫剂，具胃毒和触杀作用，适用于水稻、棉花、烟草、甘蔗、大豆等作物上的多种害虫防治，也可做种子处理剂。低毒化品种丙硫、丁硫克百威，全球销售年增长率达到20%，为克百威延长了“工业寿命”。2011年氨基甲酸酯类杀虫剂市场销售额10.86亿美元，占杀虫剂市场的7.8%。其中克百威2.1亿美元。 灭多威：灭多威 由杜邦公司开发的具有胃毒和触杀作用的内吸性杀虫、杀线虫剂，高毒但自然降解快。主要用于防治二化螟、飞虱、斜纹夜蛾类害虫。低毒化品种硫双灭多威,已广泛应用。2011年灭多威销售1.85亿美元。 2.1.2 正丁基异氰酸酯 COCl 2+NH 2 C 4H 9NCO C 4H 9 下游农药为磺酰脲类除草剂。在磺酰脲类高效除草剂的合成中，磺酰基异氰酸酯不能由磺酰胺与光气直接反应制得，而是由磺酰胺和正丁基异氰酸酯反应生成N-丁基脲类化合物，再转化为磺酰基异氰酸酯。 +COCl 2 RSO 2NH 2 C 4H 9NCO RSO 2NHCONHC 4H 9++RSO 2NCO C 4H 9NCO + 2 HCl RSO 2NHCONHC 4H 9+ RSO 2NHCONHC 4H 9 主要磺酰脲类除草剂：烟嘧磺隆（111991-09-4）、绿磺隆（64902-72-3）、嘧磺隆（74222-97-2）、苯磺隆（101200-48-0）、醚苯磺隆（82097-50-5）、胺苯黄隆（93-58-3）、氯嘧磺隆（90982-32-4）、氟草隆（ 2164-17-2）、甲磺隆（74223-64-6）乙氧嘧磺隆（126801-58-9）、玉嘧磺隆（122931-48-0）、氟啶嘧磺隆（144740-54-5）等一系列磺酰脲类除草剂以及苯菌灵（17804-35-2）。 2.1.3 叔丁基异氰酸酯 +NH 2 NCO COCl 2 主要品种有除草剂隆草特（4849-32-5 ）、胺唑草酮（129909-90-6）。 2.1.4 异丙基异氰酸酯
甲基二磺隆除草剂如何施用 甲基二磺隆的作用机理
甲基二磺隆除草剂如何施用甲基二磺隆的作用机理 甲基二磺隆对日本看麦娘等小麦田几乎所有的常见禾本科杂草都有效，但是甲基二磺隆对施药技术要求较高，生产上需严格按推荐剂量、时期和方法施药。那么甲基二磺隆除草剂如何施用？下面就为大家介绍一下甲基二磺隆除草剂的作用机理。 甲基二磺隆除草剂起源 甲基二磺隆是由赫斯特公司1996年发现、现由拜耳作物科学公司生产和销售的磺酰脲类除草剂。甲基二磺隆是拜耳作物科学公司五大最畅销产品之一，该产品虽在全球广泛销售，但其主要市场位于欧洲、美洲和澳大拉亚、西亚等地区。欧盟、南非、澳大利亚、美国和中国等皆可见到甲基二磺隆在市场打拼的身影甲基二磺隆自2002年上市以来，其销售额逐年递增，并迅速成为拜耳作物科学公司十大畅销产品之一。成为拜耳公司居于吡虫啉、草铵膦、肟菌酯和丙硫菌唑之后的第五大产品。 2014年10月11日，甲基二磺隆的PC欧洲和中国专利同日到期，其后两天，它在美国的专利期满。甲基二磺隆在美国的登记资料保护至2014年3月30日；在欧盟的登记资料保护至2014年3月31日。 拜耳开发了甲基二磺隆的许多复配产品，其中吡唑解草酯几乎成了必备配伍。因为安全剂的加入可以加快甲基二磺隆在谷类作物中的代谢，提高产品的选择性及对作物的安全性。然而即便如此，甲基二磺隆也不适用于大麦田。
目前在中国登记的相关制剂有世玛30克/升甲基二磺隆可分散油悬浮剂和阔世玛3.6%二磺·甲磺隆水分散粒剂两种。 甲基二磺隆除草剂作用机理 为磺酰脲类除草剂，主要通过植物的茎叶吸收，经韧皮部和木质部传导，少量通过土壤吸收，抑制敏感植物体内的乙酰乳酸合成酶的活性，导致支链氨繁酸的合成受阻，从而抑制细胞分裂，导致敏感植物死亡。一般情况下，施药2～4小时后，敏感杂草的吸收量达到高峰，2天后停止生长，4～7天后叶片开始黄化，随后出现枯斑，2～4周后死亡。 含有的安全剂，能促进其在作物体内迅速分解，而不影响其在靶标杂草体内的降解，从而达到杀死杂草、保护作物的目的。适用于在软质型和半硬质型冬小麦品种中使用。可防除看麦娘、野燕麦、棒头草、早熟禾、硬草、碱茅、多花黑麦草、毒麦、雀麦、蜡烛草、节节麦、茼草、冰草、荠菜、播娘蒿、牛繁缕、自生油菜等。 甲基二磺隆除草剂施用注意事项 1、小麦整个生育期最多使用一次。 2、严格按照说明使用。本剂使用后有蹲苗作用，某些小麦品种可能出现黄化或矮化现象，小麦返青起身后黄化自然消失，可抑制小麦徒长倒伏。麦田套种下茬作物时，应于小麦起身拔节55天以后进行。 3、建议采用扇形喷雾头喷施，田间喷药量要均匀一致，严禁“草多处多喷”、重喷和漏喷。
双苯恶唑酸将开启除草安全剂新时代
双苯是个神马鬼，它为嘛这么火？ 在近几年的农药市场上，曾经广泛流传着这样一个故事：有一款老产品，它默默无闻生存数十年，除了跨国公司在做，几乎无人关注。但从2012年开始，关注它的厂家曾几何级数增长，市场价格曾高达数十万。然而随着时间的推移，价格却直线下降，五年时间内价格跌至在中国刚上市的时30%。纵然如此，在2016年该产品市场却突然波谲云诡，有价无市。2017年，该产品价格持续走高，而且下游用户厂家竞相付款预订。然而这款老产品既不杀虫，也不杀菌，说它有除草功能，似乎也不完全对。调查研究发现，这款产品是一种除草安全剂——双苯噁唑酸。双苯噁唑酸是艾格福公司发现的（AgrEvo，后归属于安万特公司），该产品于1999年在美国登记上市。双苯噁唑酸的兴起，彻底解决了烟嘧磺隆的用药不安全问题，同时扩大施药窗口期，在为农民除草嬴得了宝贵除草时机的同时，增大对恶性杂草的防除效果。 由于安万特公司后来被拜耳公司合并，双苯噁唑酸关联业务则全由拜耳公司接续。拜耳公司把双苯噁唑酸进一步发扬光大，开发出了系列产品包，为玉米田的杂草防除提供了良好的解决方案。在拜耳公司的带动下，许多跨国公司对该产品开发出以下几种优秀的配伍制剂： 双苯噁唑酸+烟嘧磺隆 双苯噁唑酸+ 环磺酮 双苯噁唑酸+ 碘甲磺隆钠盐+ 甲酰胺磺隆 双苯噁唑酸+ 环磺隆 双苯噁唑酸+ 甲酰胺磺隆+ 碘甲磺隆钠盐 双苯噁唑酸+特丁津+ 环磺酮 双苯噁唑酸+ 甲酰胺磺隆 双苯噁唑酸+ 精噁唑禾草灵 双苯噁唑酸+精噁唑禾草灵+ 乙氧嘧磺隆 双苯噁唑酸+ 玉嘧磺隆+硝磺草酮 双苯噁唑酸+玉嘧磺隆+ 噻吩磺隆 双苯噁唑酸+ 麦草畏钠盐+ 氟吡草腙钠盐
立体化学在农药上的应用_李绍锋
第1卷第4期2000年8月 环境污染治理技术与设备 T echniques and Equipment for Envir onmental P ollut ion Control Vol.1,No.4 A ug.,2000 立体化学在农药上的应用 李绍锋 黄君礼 (哈尔滨建筑大学市政环境工程学院,哈尔滨150090) 摘 要 本文以几种农药的手性拆分为例综述了立体异构体的拆分方法,杀虫剂、杀菌剂、除草剂 及其安全剂品种中的立体异构与生物活性之间关系的研究进展情况。 关键词:异构体 手性拆分 化学农药 环境 一、引 言 在化学农药研发应用领域中,单种异构体非常重要,因为在成对的对映体中一般只有一种具有生物活性。单种异构体的使用可以降低不必要的环境污染、干扰活性和毒性,以及原料的消耗和工业三废的产生。对这一问题的认识及对映体制造与分析技术的进步,有利于人们更加深入地研究农药与受体间的作用机理,同时也给生产和使用单种旋光异构体带来了法规、药品登记、环境和市场等方面的压力。目前,人们已经掌握了多种手性合成分离技术,应用于化学农药合成,成功地开发了一系列单种异构体化合物,在获得巨大商业利益的同时,也减少了对环境的污染。 二、化学农药中的顺反异构 我们研究的立体异构主要指构型异构中的顺反异构和对映异构。农药分子中有顺反异构的现象如E型的百治磷、Z型的肟硫磷、E型的磷胺。实际上,磷胺商品是一个Z型与E型异构体以3 7比例的混合物[1],其中只有E型是有效的酯酶抑制剂。 E型磷胺 E型百治磷 Z型肟硫磷 烯唑酮即1-(2,4-二氯苯基)-4,4-二甲基-2-(1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮是近年来开发出来的高生物活性化合物。它可以直接被用作杀菌剂、杀虫剂和除草剂。然而,该化合物更重要的作用是其反式异构体E型结构作为高效、广谱、内吸型的杀菌剂和植物生长调节剂Diniconazol(即S-3308L)所必须的前体化合物,石素娥等就烯唑酮的顺-反(即
几种能在麦田用的除草剂
几种能在麦田用的除草剂 当前小麦都已经种上了，在冬季正是小麦除草的最佳时期，做好小麦除草管理，保证来年小麦产量。 我们一定要分清楚哪些除草剂能够用于麦田，哪些除草剂不能用在麦田。比如，百草枯、草甘膦等灭生性除草剂不能在小麦出苗以后使用，盖草能、精喹禾灵等用于花生、大豆、棉花作物田除治禾本科杂草的除草剂不能用于麦田。今天呢，我们主要对于麦田除草剂进行一个全面了解： 甲基二磺隆和甲基碘磺隆复配制剂（阔世玛）：拜耳生产的磺酰脲类麦田除草剂，用于除治节节麦、看麦娘、雀麦和野燕麦等，持效期长用药量少，属于超高效除草剂。使用这类除草剂需要注意：第一，不能随意超量；第二，要在小麦3片叶以后的冬前使用；第三，硬质小麦对其敏感极易产生药害；第四，低温、干旱或小麦生长衰弱的时候使用也容易出现药害。 异丙隆：既可以土壤封闭除草也可以苗后喷施，对看麦娘、硬草和早熟禾等杂草防效很好，但小麦苗子衰弱和低温的时候易产生药害。 精噁唑禾草灵：为内吸性茎叶处理除草剂，主要用于除治野燕麦、
看麦娘等禾本科杂草。 精噁唑禾草灵分为两大类，一大类是普通的用于花生、大豆等阔叶作物田，比如拜耳生产的69克每升精噁唑禾草灵含量的水乳剂威霸，这类精噁唑禾草灵除草剂，不能用在麦田除草。 精噁唑禾草灵的另一大类是添加了安全剂的制剂，比如拜耳生产的骠马，可以用在麦田除治野燕麦、看麦娘等禾本科杂草。但是，施用后3~4天内如果遇上寒流，可导致麦苗发黄，叶尖枯白，麦苗较小时可造成死苗，因此，应在较晴好的天气施药，拔节后不能使用。 炔草酯（麦极）及其与唑啉草酯的混剂（大能）：对野燕麦、看麦娘等药效较好，对小麦比较安全，但低温和田间积水的时候也容易产生药害，小麦生长变慢导致“蹲苗”。 唑草酮和乙氧氟草醚：属于触杀型麦田阔叶杂草除草剂，速效性好。但是，高温时极易造成药害，不能和精噁唑禾草灵、炔草酯、氯氟吡氧乙酸等除草剂混用，也不能在药液中加入洗衣粉、有机硅助剂等表面助剂，否则麦叶上也会出现灼烧性药斑。 2,4-滴和二甲四氯类：属于激素型麦田阔叶杂草除草剂。低温、小麦3片叶之前拔节以后，也容易造成药害，其漂移性更容易导致临近敏感作物产生药害。 麦田除草剂的种类越来越多，使用面积越来越大，正确使用除草剂不但关系到药效的高低，对药害的控制也很重要。使用除草剂可以更高效地清理田间杂草，但一定要注意每一种除草剂的性质和使用技术。
甲基二磺隆简介
李总： 您好，甲基二磺隆由两个中间体缩合而成信息如下： 需要购买（或开发）的中间体是2-氨基磺酰基-4-甲磺酰胺基甲基苯甲酸甲酯，结构式如下： 另一中间体做过，是4,6-二甲氧基-2-(苯氧基羰基)氨基嘧啶，CAS NO: 89392-03-0结构式 甲基二磺隆结构式： 英文名Title: Mesosulfuron-methyl CAS NO: 208465-21-8 商品名Trademarks: Osprey (Bayer CropSci.); Silverado (Bayer CropSci.) 分子式Molecular Formula: C17H21N5O9S2 分子量Molecular Weight: 503.51 专利WO 9510507; eidem US 5648315 (1995, 1997 both to Hoechst Schering AgrEvo). Comprehensive description: E. Hacker et al., BCPC Conf. - Weeds 2001, 43-48. Greenhouse trial of combination with iodosulfuron-methyl-sodium in winter wheat: W. A. Bailey et al., Weed Sci. 51, 515 (2003). 专利在中国到期日：2014-10-11日到期。 产品物性Properties: Cream-colored solid, mp 195.4°. Vapor pressure (25°): 1.1 ′ 10-11 Pa. Log P (octanol/water): 1.39 (pH 5); -0.48 (pH 7); -2.06 (pH 9). Soly in water at 20° (g/l): 7.24 ′ 10-3 (pH 5); 0.483 (pH 7); 15.39 (pH 9). LD50 in rats (mg/kg): >5000 orally; >5000 dermally. LC50 in rats: >1.33 mg/l air (Hacker). 熔点Melting point: mp 195.4°
磺酰脲类除草剂合理使用准则-中华人民共和国农业部
磺酰脲类除草剂合理使用准则 (Guidelin for safety application of sulfonylureas herbicide) 1 范围 本标准规定了磺酰脲类除草剂防治田间杂草的使用剂量、使用时期、方法、作物品种敏感性、轮作后茬作物安全间隔期。 本标准适用于指导磺酰脲类除草剂在水稻、小麦、大豆、油菜等作物田防治杂草安全、有效、合理使用，起到增产增收的目的。 2 术语和定义 下列术语和定义适用于本标准。 2.1 磺酰脲类除草剂（sulfonylureas herbicide ） 分子中具有磺酰脲结构的一类除草剂。化学结构通式包括芳环、磺酰脲桥及杂环三部分： 芳环————————脲桥————————杂环 Y SO 2 NH N R O N N R 1R 2X 其中X=N 、CH Y=Cl 、COOH 、CO 2CH 3、SO 2CH 2CH 3、CH 2CF 3、CF 3、OCH 2Cl 、OCH 3、OCH 2CF 3、NO.2、OCH 2CH 3、O(CH 2)2OCH 3、O(CH 2)2Cl 、COOC 2H 5、CON(CH 3)2 R=CH 3 R 1=CH 3、CL 、OCH 3、CHOF 2、NHCH 3、N(CH 3)2、CF 3、SCH 3 R 2=OCH 3、CH 3、CL 、CHOF 2、OC 2H 5、OCH 2CF 3 除草活性随各取代基的性质和位置不同而异，以上化学结构，通过模式结构改造与修饰，将苯环改为吡啶、噻吩、呋喃、萘环时化合物也有较强活性，酰嘧磺隆无芳环结构，磺酰脲桥上无取代基；含三氮环或嘧啶环，环上第四与第六位含取代基CH 3、OCH 3、Cl ；单嘧磺隆为单一取代基，以上统称为磺酰脲类除草剂。这类化合物对杂草有较高活性，可用于农田、林地及非耕地等防除杂草。