肿瘤专科医院抗肿瘤辅助用药不合理表现及干预措施探讨

摘要】抗肿瘤辅助用药能够减少化疗所产生的不良反应，能够提高患者治疗过

程中的耐受性，进而促进临床化疗方案的顺利进行，提高患者的生存质量。然而，过度使用或者不合理使用抗肿瘤辅助药物，不但会增加患者的经济负担,还会因辅

助药物与抗肿瘤药物间相互作用及产生的药物不良反应,再次对患者的健康造成影响。本文对肿瘤专科医院抗肿瘤辅助用药不合理表现进行了总结分析，并提出干

预措施，望能促进肿瘤患者的规范治疗。

【关键词】肿瘤专科医院；抗肿瘤辅助用药；不合理表现；干预措施肿瘤是机体在各种致癌因素的作用下，局部组织的细胞失去基因控制，导致

其克隆性异常增生而形成的新生物。当今世界，肿瘤是一种最为常见的，直接危

及人类生命的最严重的疾病。临床上，为了使患者生命得以延长，常用化疗来进

行治疗。化疗药物一方面它可以杀灭肿瘤细胞，但因其具有较大的细胞毒性，另

一方面又会杀灭一定量的正常细胞，致使一系列不良反应的发生，这在一定程度

上限制了化疗药物的临床应用。这个问题因抗肿瘤辅助药物的出现得到很好的解决，抗肿瘤辅助用药不但在一定程度上降低了化疗药物的细胞毒性，而且在一定

程度上改善了药物治疗效果，从而提高了患者的用药依从性，所以其在临床上得

到了越来越广泛的应用。然而，实际应用过程中常出现很多不合理应用情况，表

现有联合用药不适宜或重复用药，单次剂量偏大、溶剂选择不合理及溶剂量不足等，更换药品不合理，用药指征不明确，药物使用疗程偏长等。这些抗肿瘤辅助

用药不合理现象，不仅增加了患者的经济负担,同时会再次影响到患者的健康，因

此急需采取相应的干预措施，以促进抗肿瘤辅助药物的规范治疗。

1抗肿瘤辅助用药不合理表现

1.1联合用药不适宜或重复用药。抗肿瘤辅助用药的不合理应用情况以联合用药

不适宜或重复用药为主。如联合使用肝功能保护剂，应用过多会增加肝脏负担，

进一步加重肝功能受损；联合使用免疫调节剂，常规使用多种注射用免疫调节剂

的必要性有待商榷；联合应用两种含同一有效成分的药物，属于重复用药，不建

议联合应用。

1.2个别药品用法与用量不合理。主要表现为溶剂选择不合理、药物单次剂量偏

大及溶剂量不足等情况。

1.3更换药品不合理。患者在使用一种药物期间未出现不良反应，也无更换原由

而更换同类药物，属于更换药品不合理。

1.4用药指征不明确。如在适应证不明确的情况下，医嘱开具肠外营养剂。肠外

营养虽然能给机体补充营养，提高机体免疫功能，但在肠内营养允许的情况下使

用会带来过度喂养与高血糖及各种并发症等发生风险，所以在无明确指征时，不

推荐使用肠外营养剂。

1.5药物使用疗程偏长。其主要涉及质子泵抑制剂、利尿剂。有学者研究指出，

质子泵抑制剂长期使用将导致钙离子吸收障碍，致使发生骨质疏松症，进而使得

骨折概率增加，并且可能会出现依赖性，导致撤药后反酸反跳的现象。所以，临

床上对药物使用疗程要进行严格控制，以减少药品不良反应发生率，促进合理用药，同时合理控制药品费用，减轻患者经济负担。

2针对抗肿瘤辅助用药不合理现象的干预措施。

2.1强化医院处方系统软件的审核功能

现如今很多医院的信息管理、处方系统都具备处方配伍、剂量的审核功能。

抗肿瘤药物分类

抗肿瘤药物的分类和临床应用抗肿瘤药物的分类和临床应用 1.根据药物的化学结构和来源分：烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类。 2.根据抗肿瘤作用的生化机制分：干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的芗、影响激素平衡的药物和其他。 3.根据药物作用的周期或时相特异性分：细胞周期非特异性药物和细胞周期（时相）特异性药物。恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一，肿瘤的治疗强调综合治疗的原则，化疗是其中的一个重要手段。近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展，出现了一些新型的抗肿瘤药物，作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展，将抗肿瘤药物分为细胞毒药物；影响激素平衡的药物；其他抗肿瘤药物，包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等；抗肿瘤辅助用药。一、细胞毒药物 1．破坏DNA结构和功能的药物氮芥烷化剂类的代表药物，高度活泼，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合，作用强但缺乏选择性。进入血中后水解或与细胞的某些成分结合，在血中停留的时间只有几分钟，作用短暂而迅速。G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感，大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤。不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。环磷酰胺周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。在体外无活性，主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。抗瘤谱广，对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺口服后易被吸收，约1小时后血浆浓度达最高峰，在体内t1/2 4—6小时，约50%由肾脏排出，对泌尿道有毒性。大部分不能透过血脑屏障。环磷酰胺临床广泛应用，对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效，

新型抗肿瘤药物的研究进展

抗肿瘤药物的研究新进展佚名分享| 收藏摘要综述和分析了抗肿瘤药物近年来的新进展，包括细胞毒性抗肿瘤药物、以细胞信号转导分子为靶点的抗肿瘤药物、新生血管生成抑制剂、耐药逆转剂、反义药物、端粒酶抑制剂等。关键词抗肿瘤药物；细胞毒性；拓扑异构酶；酪氨酸激酶；法尼基转移酶；血管生成；端粒酶 ABSTRACT Recent developments and approaches in anti-tumor drug were reviewed and analysed in this manuscript, including new agents of traditional cytotoxity, protein tyrosine kinase inhibitors, farnesyltransferase inhibitors, tumor angiogenesis inhibitors, resistance reversal agents, antisense oligodeoxyribonucleotides, telomerase inhibitors and so forth. KEY WORDS Anti-tumor drug; Cytotoxicity; Topoisomerase; Tyosine kinase; Farnesyltransferase; Angiogenesis; Telomerase 近几年来，肿瘤化疗取得了相当的进步，肿瘤患者生存时间明显延长，特别是对白血病、恶性淋巴瘤等的治疗有了突破，但对危害人类生命健康最严重的、占恶性肿瘤90%以上的实体瘤的治疗未能达到满意的效果。药学家和肿瘤学家越来越深刻地认识到：要提高肿瘤治疗的疗效，必须从肿瘤发生发展的机制着手，才能取得新的突破性进展。近年来，分子肿瘤学、分子药理学的发展使肿瘤本质正在逐步阐明；大规模快速筛选、组合化学、基因工程等先进技术的发明和应用加速了药物开发进程；抗肿瘤药物的研究与开发已进入一个崭新的时代。当今抗肿瘤药物的发展战略有以下几点：①以占恶性肿瘤90%以上的实体瘤为主攻对象；②从天然产物中寻找活性成分；③针对肿瘤发生发展的机制，寻找新的分子作用(酶、受体、基因)靶点；④大规模快速筛选(High-through put screening);⑤新技术的导入和应用：组合化学、结构生物学、计算机辅助设计、基因工程、DNA芯片、药物基因组学(功能基因组学与药理学结合)等。抗肿瘤药物正从传统的细胞毒性药物，向针对机制的多环节作用的新型抗肿瘤药物发展,目前国内外关注的抗肿瘤作用的新靶点和相应的新型抗肿瘤剂或手段有：①以细胞信号转导分子为靶点：包括蛋白酪氨酸激酶抑制剂、法尼基转移酶抑制剂、MAPK信号转导通路抑制剂、细胞周期调控剂；②以新生血管为靶点：新生血管生成抑制剂；③减少癌细胞脱落、粘附和基底膜降解：抗转移药；④以端粒酶为靶点：端粒酶抑制剂；⑤针对肿瘤细胞耐药性：耐药逆转剂；⑥促进恶性细胞向成熟分化：分化诱导剂；⑦特异性杀伤癌细胞：(抗体或毒素)导向治疗； ⑧增强放疗和化疗的疗效：肿瘤治疗增敏剂；⑨提高或调节机体免疫功能：生物反应调节剂；⑩针对癌基因和抑癌基因：基因治疗——导入野生型抑癌基因、自杀基因、抗耐药基因及反义寡核苷酸、肿瘤基因工程瘤菌。本文将就其中一些热点领域及其最新进展作一简述。 1 新的细胞毒类抗肿瘤药目前或在相当一段时期内，传统细胞毒性药物仍将是肿瘤药物治疗的主体。细胞毒性药物

消化系统肿瘤用药临床应用指导原则(2019年版)

消化系统肿瘤用药临床应用指导原则一、索拉非尼 sorafenib 制剂与规格：片剂：0.2g 适应证：治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。合理用药要点： 1.用药期间最常见的不良反应有腹泻、乏力、脱发、感染、手足皮肤反应、皮疹。 2.推荐服用剂量为每次0.4g、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用，对疑似不良反应的处理包括暂停或减少用量，如需减少剂量，索拉非尼的剂量减为每日一次，每次0.4g，口服。 3.与通过UGT1A1途径代谢/清除的药物（如伊立替康、多西他赛）联合应用时需谨慎。与华法林合用时应定期检测INR值。 4.目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益。 5.TACTICS研究（NCT01217034）证实首次TACE联合索拉非尼较索拉非尼组获益更佳。

二、瑞戈非尼 regorafenib 制剂与规格：片剂：40mg 适应证： 1.既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。 2.既往接受过伊马替尼及舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性胃肠间质瘤患者。 3.既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR 治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌患者。合理用药要点： 1.用药前无需进行基因检测。 2.药品说明书推荐剂量为160mg口服，每日一次，建议与食物同服，用药3周停药1周。基于个人的安全及耐受性考虑，可能需要中断或降低剂量，也可以考虑采用80～120mg 起始剂量逐渐递增。 3.亚洲人群最常见不良反应为手足皮肤反应、肝功能异常（高胆红素血症、丙氨酸氨基转移酶升高、门冬氨酸氨基转移酶升高）和高血压，同时，还要注意疼痛、乏力、腹泻、食欲下降及进食减少等不良反应；最严重的不良反应为重度肝功能损伤、出血、胃肠道穿孔及感染；有血栓、栓塞病史者应谨慎使用。 4.对瑞戈非尼任一活性物质或辅料有超敏反应的患者

肿瘤辅助用药

常用肿瘤辅助用药一、免疫调节剂 1, 注射用重组人白细胞介素-2 (德路生） ○白细胞介素-2是一种淋巴因子，能诱导细胞毒性T细胞、自然杀伤细胞和淋巴因子激活的杀伤细胞（LAK）增殖，并使其杀伤活性增强，进而清除体内肿瘤细胞，是一种免疫调节剂。 ○用于肿瘤的生物治疗，尤其适用于肾癌、恶性黑色素瘤及癌性胸、腹腔积液的治疗，也可以试用于其他恶性肿瘤和免疫功能低下病人的综合治疗。 ○常见不良反应是发热、畏寒、疲乏、与用药剂量有关，停药后3-4小时多可自行恢复到正常。个别患者可出现恶心、呕吐、少数病人皮下注射后局部可出现轻度红肿、硬节、疼痛。本品大剂量使用时，国外报导有可能引起毛细血管渗漏综合症，表现为低血压、末梢水肿、暂时性肾功能不全等，应立即停用，积极对症处理。 ○用于癌症治疗，一般可静脉输注或皮下注射每日20-100万IU，每日一次，每周连用四日，四周为一疗程。癌性胸、腹水腔内注射应尽量排出胸、腹水后，每次注射50-100万IU，每周1-2次，注射1-3周。可与放疗、化疗、手术及其它免疫制剂联合使用。 2，香菇多糖注射液 ○香菇多糖是一种具有免疫调节作用的抗肿瘤辅助药物，能促进T、B淋巴细胞增殖，提高NK细胞活性。 ○免疫调节剂，用于恶性肿瘤的辅助治疗。 ○不良反应：偶见休克、皮疹、发红、胸部压迫感、恶心、呕吐、食欲不振、头痛、头重、头晕、红、白细胞及血红蛋白减少。本品应避免与维生素A制剂混用，用药过量会致血液粘度增加。 ○每周两次，每次一瓶2ml（含1mg），加入250ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中滴注，或用5%葡萄注射液20ml稀释后静注。 3，参芪扶正注射液 ○主要含党参、黄芪。能益气扶正。增强机体免疫功能。 ○用于疾病引起的神疲乏力，如肺癌、胃癌的辅助治疗。 ○不良反应:可能出现轻度出血，低热，口腔炎，嗜睡。 ○静滴，一次250ml（一瓶），一日一次，疗程21天，与化疗合用时，应在化疗前3天开始使用。 4，康艾注射液 ○主要含黄芪、人参、苦参素，益气扶正，增强机体免疫功能。 ○用于各种癌症，及各种原因引起的白细低下及减少症、慢性乙肝的治疗 ○不良反应：很少，有过敏反应的报道。用药过程中应密切观察用药反应，发现异常，立即停药。禁止和含有藜芦的制剂合用 ○缓慢静注或静滴（儿童，老人20~40滴/分，成人40~60滴/分），一日1到2次，每日40~60ml 用5%葡萄糖或生理盐水250~500ml稀释后使用 5注射用胸腺肽α1（迈普新）

肿瘤科常用化疗方案

肿瘤科常用化疗方案 1：肺癌（1）非小细胞肺癌：一：常用全身化疗方案： 1：CAP方案：CTX600mg/m 2d1+ADM50mg/2m d1，8+DDP25mg/2m d1-3 注：此方案为较早使用的化疗方案，有潜在的心脏毒性，有心脏疾患的患者慎用，使用时应注意ADM的累积剂量（小于450mg/m2），放疗后患者累积剂量应降低，不宜与放疗同时治疗。 2：EP方案：EP方案( 依托泊苷60-100 mg/m 2 d1-5+ 顺铂25 mg/m 2 d1-3) 注：心脏毒性较小，但应注意依托泊苷VP-16 的体位性低血压，血压下降的副作用。 3：MVP方案：MMC8mg/m 2d1+VDS3mg/2m d1，8+DDP25mg/2m d1-3 注：此三种药物联合，疗效较确切，但应注意血象下降，神经毒性，外周静脉炎的发生。 4：NP方案（盖诺25 mg/m 2 d1 、8 DDP25 mg/m2 d1- 3 ）注：该方案为20 世纪90 年代后期临床较为常见的化疗方案，主要剂量限制性毒性为中性粒细胞下降，神经毒性，外周静脉炎的发生。昂丹司琼注射液8mg ivdrip qd 23456/w NP方案 0.9%氯化钠注射液250ml 利多卡因注射液5ml 地塞米松注射液5mg vdrip 2/w 0.9%氯化钠注射液250ml 顺铂粉针20mg vdrip qd 23456/w 0.9%氯化钠注射液250ml 酒石酸长春瑞宾注射液40mg vdrip qd 2/w 5：TP方案( 紫杉醇135-175 mg/m 2 d1+DDP 25 mg/m2 d1- 3 ）注：该方案主要为二线化疗方案，用于以上经典方案治疗无效的患者，但也可用于一线治疗方案，近期效果较好，为40％左右，但应注意预防过敏反应，并需要预处理，血象下降和一定程度的神经毒性。 6：DP方案（多西他赛（泰素帝）60-75 mg/m 2d1+DDP25 mg/m2 d1-3）注：该方案被推荐为二线治疗方案，主要毒性为水钠潴留，外周神经毒性和中性粒细胞下降。 7：GP方案（泽菲(GEM）1000mg/m2 d1、8+15DDP 20mg/m2 d1-3）注：该方案的治疗耐受性较好，适用于老年患者和体质较差的患者，但应注意血液学毒性，主要是血小板降低，但中性粒细胞降低程度较轻。 0.9 氯化钠注射液250ml GP方案顺铂粉针20mg vdrip qd 45671/w 0.9%氯化钠注射液250ml

-FOLFOX化疗方案

经典FOLFOX方案：奥沙利铂135 mg/m2 iv gtt（2h）d1 （m2为体表面积）亚叶酸钙200mg iv gtt （2h）d1-3(也是按照体表面积算的，大部分人都是近似200mg) 氟尿嘧啶2600mg/m2 iv 46h泵入，患者术后3~4周可行第一次化疗，若无特殊明显不适，此后按此方案规律化疗。每2周期复查一次胸腹部CT，没进展就继续打，共化疗6次。辅助用药：止呕的：盐酸托烷司琼或者盐酸昂丹司琼+胃复安护胃药：奥美拉唑，兰索拉唑都可以用，目前我科胃肠道肿瘤常用化疗方案为FOLFOX方案，有下面3种不同的给药方法： 1、mFOLFOX6方案给药时间安排：奥沙利铂100 mg/m2iv gtt（2h）d1 亚叶酸钙400 mg/m2iv gtt （2h）d1 氟尿嘧啶400 mg/m2iv d1 氟尿嘧啶2400~3000 mg/m2iv gtt（连续46h）d1 患者术后3~4周门诊复查评估病情后可行第一次化疗，若无特殊明显不适，此后按此方案规律化疗。建议每2周重复1次，共化疗12次。 2、FOLFOX4方案奥沙利铂85 mg/m2iv gtt d1 亚叶酸钙200 mg/m2iv gtt d1 氟尿嘧啶400 mg/m2iv d1、d2 氟尿嘧啶600 mg/m2iv gtt（连续22h）d1、d2 患者术后3~4周门诊复查评估病情后可行第一次化疗，若无特殊明显不适，此后按此方案规律化疗。建议每2周重复1次，共化疗12次。 3、FOLFOX方案给药时间安排：奥沙利铂：100 mg/m2iv gtt（2h）d1 四氢叶酸：200 mg/m2iv gtt d1~d5 5-Fu ：500mg/m2iv gtt d1~d5 患者术后3~4周门诊复查评估病情后可行第一次化疗，若无特殊明显不适，此后按此方案规律化疗。建议每4周重复1次，共化疗6次。 4、住出院程序：患者以上一次化疗开始日期为准，向后推移2或4周，即为初步估计的下次化疗开始日期。在此日期之前4天，门诊就诊复查血常规，将化验结果送返病房，预约住院。病房医师会尽量为您按时安排入院化疗。入院后当天，患者应空腹办理住院手续。入院后再次复查血常规及肝肾功能，若结果均正常，于住院当天下午可行化疗治疗。化疗第1天应严格遵守住院观察原则，不得请假回家。化疗第1天静脉治疗结束后，将给患者化疗药物持续44-46小时泵入。此时，患者可根据自身情况，选择住院还是家中观察。待5-Fu药液完全泵完后，应复查血常规及肝肾功能，根据

肿瘤科常见十种药物

肿瘤科常见十种药物苏嘉丽冯彩嫦林秀妙一、注射用胸腺五肽商品名：欧宁化学名：N-[N-[Nα-[Nα-L-精氨酰-L-赖氨酰]-L-α-天门冬氨酰]-L-缬氨酰]-L-酪氨酸英文名：Thymopentin for injection 剂量：加灭菌注射用水1ml溶解或溶于250ml 0.9%氯化钠注射液静脉慢速单独滴注作用：诱导和促进T淋巴及其亚群分化、成熟和活化的功能，调节T淋巴细胞的比例，使CD4+/CDa+趋于正常；调节和增强人体细胞免疫功能的作用，能促使有丝分裂原激活后的外周血中的T淋巴细胞成熟，增加T细胞在各种抗原或致有丝分裂原激活后各种淋巴因子（如：α、γ干扰素，白介素2或白介素3）的分泌，增加T 细胞上淋巴因子受体的水平。它同时通过对T辅助细胞的激活作用来增强淋巴细胞反应。本品具有调节和增强人体细胞免疫功能的作用。副作用：少数病人有注射部位疼痛和硬结，个别

患者用后偶见有嗜睡，倦怠。二、盐酸苯海拉明商品名：苯海拉明化学名：N，N-二甲基-2-（二苯基甲氧基）乙胺盐酸盐英文名：Diphenhydramine Hydrochloride 剂量：口服：成人每次12.5毫克，每日2～3次。儿童每日2～3次，1岁以下每次2.5～5毫克；1～3岁每次5～7.5毫克；4～6岁每次7.5～10毫克；7岁以上每次10～12.5毫克。作用： 1、皮肤黏膜的过敏，如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎，其他的皮肤瘙痒症、肛门瘙痒症、外阴瘙痒症、药疹或黄疸时的瘙痒，对虫咬症和接触性皮炎也有效； 2、急性过敏反应，可减轻输血或血浆所致的过敏反应；常常在输血前应用抗组织胺药物如苯海拉明等，通常给予苯海拉明40毫克肌注，同时注意献血员的筛选，尽量不采用有过敏史的献血员。避免反复输注同一献血员的血液，以免发生抗原-抗体反应，如受血者体内存在有抗IgA 抗体时，可以输注经过洗涤后的红细胞，这种洗

近十年抗肿瘤药物进展研究

近十年抗肿瘤药物进展研究摘要：癌症是严重危及人类生命健康的疾病。为了攻克这一世界性难题，世界各国都投入了大量的人力物力去研究。希望能早日掌握这种疾病，并找到治愈的方法，为癌症患者带来生的希望。本文主要介绍了肿瘤的简介及治疗方法，主要通过旧药改良、药物联用技术、治疗手段技术三个方面阐述了近十年来抗肿瘤药物的发展。关键词：抗肿瘤进展改良新药合成靶向治疗一、肿瘤及抗肿瘤药物的概念 [1]肿瘤是指机体在各种致瘤因子作用下，局部组织细胞增生所形成的新生物，因为这种新生物多呈占位性块状突起，也称赘生物。抗肿瘤药物是指抗恶性肿瘤的药物。肿瘤是威胁人类生命安全的疾病，发病前期具有隐蔽性，不易被人发现。因此错过了最佳治疗时机。发展到晚期的肿瘤比较难控制其生长，还会有癌细胞转移的致命危险。要解决这一世界性难题，需要广大科研工作者的共同努力。找出能治愈肿瘤的方法，为世界的人民带来福音。进十年来抗肿瘤药物有一定的发展，特别是在抗肿瘤药物改良以及靶向治疗方面取得比较大的进展。二、肿瘤的治疗方法肿瘤的治疗方法主要有三种：手术治疗、放射治疗、药物治疗。三种治疗手段各有各的特点，互相补充。化学药物治疗是利用化学药物杀死肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞的生长繁殖和促进肿瘤细胞生长分化的一种治疗手段。抗肿瘤药的两大障碍选择性不强，毒性大和耐药性，因此用化疗的方法无法根治。靶向药物治疗的方法可以直接对病灶进行用药，有目标的进行用药治疗，提高抗肿瘤药物的效率。降低要药物对其他正常细胞的毒副作用。三、进展近十年来在我国的抗癌药物研究领域没有特别有效的特效药，主要原因在于新药研究的成本加大和研究年限的增长。研究方向基本上对准对已有的药物进行改良、以及治疗手段的改进。在对药品改良方面，我国研究成果比较显著。[2]-[7]如改良多烯紫杉醇、物卡莫氟、盐酸吉西他滨、泰克地那林、达卡巴嗪、丙卡巴肼等的合成。在用药联合技术上也有进步，如进一步明确抑瘤宁体外抗肿瘤作用。还有治疗手段的改进以及新发现，如抑制端粒酶的活性、小分子靶向药物等。紫杉醇是迄今为止人类发现唯一具有将细胞停止在G2晚期和M期，阻止癌细胞增殖的抗癌药物。它是从红豆杉提取分离而得，因其资源少，分离难度大，所以远远不能满足市场的需求。开发一条合成路线少，操作简单的方法，有广阔的发展空间。[8]南鹏娟、姜茹等人通过不对称氨羟化反应一步合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4′-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧氮杂戊环-5-甲酸,进而和7-三乙基硅烷巴卡亭-Ⅲ缩合、去保护得到紫杉醇。结果获得了高光学纯度的紫杉醇C13侧链。这个方法简单，易操作，能满足市场开发要求。有望将紫杉醇推向工业化方向发展，给癌症病人带来福音。随着科研人员研究的不断深入，科学家们逐渐放宽视线。有抗癌药物单用到联合使用，最大限度的挖掘了药物的治疗价值。某些药物在两种或多种药物联用

肿瘤科合理用药

影响药物吸收的生理因素：一、消化系统因素二、循环系统因素胃肠血流速度：饮酒（增加胃血流量）的同时服用苯巴比妥，其吸收量增加。肝首过作用：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。肝首过效应：药物进入体循环前的降解或失活。淋巴循环：大分子物质转运首过效应(胃肠道+肝脏) 存在：口服、腹腔注射不存在：舌下、直肠下部给药、贴剂经皮肤给药、气雾剂和粉雾剂经呼吸道吸收或经鼻腔粘膜吸收、口腔粘附片经口腔粘膜吸收；经淋巴系统吸收的药物（抗癌药的定向淋巴系统吸收）禁忌：头孢忌饮酒药物相互作用：人血白蛋白禁忌：白蛋白严重过敏、高血压患者、急性心脏病患者、正常血容量的心衰、严重贫血患者、肾功能不全者。相互作用：不宜与血管收缩药、蛋白水解酶或含酒精容剂的注射液混合使用。整肠生与抗生素类茶碱与左克，左克可减少茶碱代谢不推荐铁盐/别嘌醇、左氧氟沙星联用，“左氧氟沙星”说明书中指出：本品与金属阳离子（如铁）等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各系统内的浓度明显降低“别嘌醇”说明书中指出：别嘌醇与铁盐联用可使铁在组织中过量蓄积，引起含铁血黄素沉着。 .

注射铁剂（蔗糖铁）：注射铁剂会减少口服铁剂的吸收。口服铁剂应在该品注射后5日开始服用。碳酸氢钠片饭前服分解碳酸氢钠片与多潘立酮片联用，制酸药会降低多潘立酮的口服生物利用度，不推荐碳酸氢钠片与多潘立酮片联用。呋塞米(10mg/ml pH值8.5-10.0) 与地塞米松(磷酸盐)(0.5% pH值6.5-7.0)忌配，呋塞米(10mg/ml pH值8.5-10.0)与盐酸多巴胺(10mg/ml pH 值5.5)忌配，混合后可能出现浑浊、沉淀、产气、变色、失效、增毒或拮抗。甘草与止咳颗粒（芫花、甘遂）阿托伐他汀钙与红霉素复方维生素加入到其它药物中联用钾制剂和保钾利尿药可能引起高钾血症，可能导致心律失常或心跳骤停。 “螺内酯片” 不推荐胺碘酮与糖皮质激素合用，可致低钾血症。“胺碘酮”说明书中指出：胺碘酮避免与低钾制剂如：糖皮质激素(系统途径)合用。有增加室性心律失常的危险，特别是尖端扭转性室速（低血钾是诱因）。如病情需要，应进行心电图和实验室检测和临床监测。不推荐维生素C与维生素B12联用，体外实验表明，维生素C可破坏维生素B12。中华人民共和国药典（2005）指出不推荐联用。莫沙必利分散片，与抗胆碱药物（硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等）合用可能减弱本品的作用。氢化泼尼松 .

肿瘤化疗科用药咨询

三、用药咨询题 3-1．举例说明抗肿瘤药物的作用机制。答题要点：抗肿瘤药物的作用机制可分为以下几种： 1. 干扰核酸生物合成，如巯嘌呤、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等； 2. 直接破坏DNA结构和功能，如烷化剂、丝裂霉素、顺铂等； 3. 干扰RNA转录，如放线菌素、柔红霉素等； 4. 影响蛋白质合成和功能，如门冬酰胺酶、紫杉醇等； 5. 影响体内激素平衡，如性激素、肾上腺皮质激素。 3-2. 晚期癌症患者咨询：服用吗啡缓释片，可是每次疼时给药，还是痛很久，怎么办？答题要点： 1. 应该是按时给药而不是按需给药。 2. 吗啡缓释片，口服后的镇痛作用可在用药后1小时出现，2～3小时达高峰，持续作用12小时，所以不要等痛时才给药。若服用常规剂量出现突发疼痛时，可遵循医嘱临时加服短效吗啡片 3. 对慢性持续疼痛，定时给药不仅可提高镇痛效果，还可减少不良反应。 3-3. 护士咨询临床在应用紫杉醇注射液应注意什么？答题要点： 1. 紫杉醇为脂溶性药物，其注射液制剂中含有聚氧乙烯蓖麻油及吐温-80，静脉应用后可产生过敏反应。（2分） 2. 紫杉醇注射液过敏反应的发生率为39%，其中严重过敏反应为2%，多数为Ⅰ型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压，几乎所有的反应发生在用药最初的10分钟内，应在该时间范围内注意观察。（2分）；滴注开始1小时内，每15分钟测血压、心率和呼吸一次，进一步注意过敏反应的发生。（1分） 3. 为预防其过敏反应，临床应用前须进行预处理：紫杉醇治疗前12h及6h各口服

地塞米松10mg一次，治疗前30～60分钟给予苯海拉明肌注20mg，静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。（2分） 4. 紫杉醇注射液可用NS、5%GS或5%GNS稀释，最后稀释浓度应控制在0.3～1.2mg/ml，并使用非PVC输液器。（2分）专家主观评判：2分 3-4. 芬太尼透皮贴一次能给开几贴，具体怎么用？注意什么？答题要点： 1. 芬太尼属于控释剂型，门诊癌痛患者一次可开15天用量。 2. 芬太尼透皮贴是控释剂型，药效长达72小时，72小时更换就可以，中间未用到时间撕去，可以继续使用。 3. 要轮换贴剂用药位置，贴在不被衣服经常摩擦的地方，不要贴在毛发处。 4. 告知患者，发热及与热源接触时，容易出现严重不良反应。如与加热垫、电热毯、热水浴、日光浴等接触时，可能加快释放，增加血药浓度。 5. 不要切割，破坏贴剂，会破坏药量的释放。最严重的副作用，是呼吸抑制，一旦发生呼吸抑制，停止用药，立即就医，其他还有副作用，请仔细阅读说明书。 3-5. 请简述WHO三阶梯止痛原则。答题要点： 1. 按阶梯给药不同程度的疼痛选择相对应阶梯药物，应用镇痛药应从低级向高级顺序提高，弱化中度疼痛并降低其发展的趋势。 2. 口服给药是首选的给药途径，简单、经济、易于接受，稳定的血药浓度（与静脉注射同样有效），更易于调整剂量，不易成瘾及产生耐药。 3. 按时给药即按规定的间隔时间给药，如每隔12小时一次，无论给药当时病人是否发作疼痛。而不是按需给药，这样可保证疼痛连续缓解（推荐使用控缓释剂型药物）。 4. 个体化给药对麻醉药品的敏感度个体间差异很大，所以阿片类药物并没标准量。应该说凡能使疼痛得到缓解并且副反应最低的剂量是最佳剂量。

抗肿瘤药物的研究进展

中山大学研究生学刊(自然科学、医学版) 第29卷第4期　JOURNAL OF T HE GRADUATES　VOL129№4 2008　S UN Y AT2SE N UN I V ERSI TY(NAT URAL SC I E NCES、M E D I C I N E)　2008 抗肿瘤药物的研究进展3 郑晓克 (中山大学中山医学院,广州510080) 摘　要:综述分析了抗肿瘤药物近年来的新进展,包括细胞毒性抗肿瘤药物、以细胞信号传导分子为靶点的抗肿瘤药物、新生血管生成抑制剂、分化诱导剂、细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂等。关键词:抗肿瘤药物癌症是严重威胁人类生命的常见病和多发病,其死亡率仅次于心血管病而位居第二。随着分子肿瘤学的发展,人们发现细胞周期失控是癌变的重要原因。细胞内促增殖系统成分的过度表达与抑增殖系统成分的缺失均可引起细胞增殖失控而导致癌变。随着生命科学研究的飞速进展,恶性肿瘤细胞内的信号转导、细胞周期的调控、细胞凋亡的诱导、血管生成以及细胞与胞外基质的相互作用等各种基本过程正在被逐步阐明。以一 ,发现选择性作用于特定靶点的高效、低毒、特异性强的新型抗癌药物已成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。目前抗肿瘤药物研发的焦点正在从传统细胞毒类药物转移到针对肿瘤细胞内信号转导通路的新型抗肿瘤药物。导致这一转变的本质根源在于:传统细胞毒类药物由于主要作用于DNA、RNA和微管蛋白等与细胞生死攸关的共有组分,致使其选择性低、毒性大。相反,多种信号转导通路的关键组分在正常细胞与肿瘤细胞及不同类型肿瘤细胞之间存在巨大差异,这一差异的存在及阐明使高选择性、高效、低毒的新型抗肿瘤药物的研发面临历史性的重大机遇。正是上述差异使肿瘤细胞区别于正常细胞,不同肿瘤相互区别。靶向这些组分的抗肿瘤药物不但可望降低毒性,而且可实现个体化治疗,使治疗效益最大化。 3收稿日期:2008-10-08 作者简介:郑晓克,女,1982年生,汉族,河南人,中山大学中山医学院2008级药理学博士研究生,主要研究方向为肿瘤细胞的细胞骨架研究,电子邮箱ki2 ki118576@s ohu1com。

抗肿瘤药物

抗肿瘤药品列表抗肿瘤药品列表。本列表包含以下子级列表： ?抗代谢疾病的药品列表 ?抗生素类药品列表 ?抗肿瘤辅助药品列表 ?天然抗肿瘤药品列表 ?烷化剂类药品列表和本药品列表相关的参考条目： ?肿瘤 ?癌症 ?肿瘤科 ?肿瘤科疾病分类查看本药品列表被可按中成药和西药分类查看：?抗肿瘤中成药物列表

抗肿瘤药品列表

?A群链球菌制剂（沙培林、康赛宁） ?临床试验证明腔内治疗对恶性胸腔积液疗效明显，瘤内及全身用药对实体瘤有一定疗效，配合手术、放疗或化疗用于恶性肿瘤的辅助治疗。 ?三尖杉酯碱 ?用于治疗急性髓细胞性白血病，对骨髓增生异常综合征（MDS）、真性红细胞增多症，慢性髓细胞性白血病亦有一定的疗效。 ?三尖杉酯碱注射液 ?用于治疗急性髓细胞性白血病，对骨髓增生异常综合征（MDS）、真性红细胞增多症，慢性髓细胞性白血病亦有一定的疗效。 ?乌苯美司胶囊（百士欣） ?本品增强免疫功能，用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗，老年性免疫功能缺陷等。可配合化疗、放疗及联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后，以及其它实体瘤患者。 ?二溴甘露醇胶囊 ?对慢性粒细胞白血病有较好疗效。 ?云芝胞内糖肽胶囊 ?扶正固本，增强人体免疫功能，选择性抑制肿瘤，明显升高白细胞和血小板，具有抗病毒，抗感染，抗衰老，抗辐射，抗疲劳，降血脂等作用。用于慢性乙型肝炎、肝癌及老年免疫功能低下者的辅助治疗 ?亚叶酸钙注射液（法益宁、同奥） ?1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。2．作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨喋呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3．于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，当口服叶酸疗效不佳时。对维生素B12缺乏性贫血并不适用。 ?亚叶酸钙片（同奥、福能） ?1、主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2、用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3、由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞贫血。4、与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。 ?人参多糖注射液

肿瘤科常用化疗方案

肿瘤科常用化疗方案１:肺癌（1）非小细胞肺癌: 一:常用全身化疗方案： 1：ＣAP方案：ＣTX60０ｍg／m2d１＋AＤM５0ｍg／m2d1，8+DDP２5ｍｇ/m2d１-3 注：此方案为较早使用的化疗方案，有潜在的心脏毒性，有心脏疾患的患者慎用,使用时应注意AＤM的累积剂量（小于4５0ｍg／ｍ2)，放疗后患者累积剂量应降低，不宜与放疗同时治疗。 2:EP方案：EＰ方案(依托泊苷６0－100 mg／m2d1－5+ 顺铂２5 mｇ/m2 ｄ１-3) 注:心脏毒性较小，但应注意依托泊苷VＰ－1６的体位性低血压,血压下降的副作用。 3:MVP方案：ＭＭC8mg/ｍ２d1+VDS3mg/m2d1,8+DDP25mg/m2ｄ1-3 注：此三种药物联合，疗效较确切,但应注意血象下降,神经毒性,外周静脉炎的发生。 4:NP方案（盖诺25 mg/ｍ2ｄ１、8 DDP25 ｍg/ｍ２ d１-3）注:该方案为20世纪90年代后期临床较为常见的化疗方案,主要剂量限制性毒性为中性粒细胞下降,神经毒性,外周静脉炎的发生。昂丹司琼注射液8mg ivdrip qd 23456/w NP方案 0．９％氯化钠注射液 250ml 利多卡因注射液 5ml 地塞米松注射液 5mｇvdrip 2/ｗ 0．9％氯化钠注射液 2５0ml 顺铂粉针 20mg ｖdrip qd 23４56／w 0.9%氯化钠注射液250ｍｌ酒石酸长春瑞宾注射液４０mｇ vｄrip qd 2/w 5：TＰ方案(紫杉醇13５－175 mｇ/m2 d1＋DDP 2５ mg/m2 d1-3）注:该方案主要为二线化疗方案，用于以上经典方案治疗无效的患者,但也可用于一线治疗方案,近期效果较好，为４０％左右,但应注意预防过敏反应，并需要预处理，血象下降和一定程度的神经毒性。 6：DP方案（多西他赛(泰素帝)60-7５ mｇ/m２d１＋DＤＰ25 mｇ/m2 ｄ1-3）注:该方案被推荐为二线治疗方案，主要毒性为水钠潴留,外周神经毒性和中性粒细胞下降。 7:GP方案(泽菲（GEM)１０0０mg/ｍ2 d1、8＋1５DDＰ 20mg/m2 d1-3) 注:该方案的治疗耐受性较好，适用于老年患者和体质较差的患者，但应注意血液学毒性,主要是血小板降低，但中性粒细胞降低程度较轻。 0．９氯化钠注射液250ml ＧP方案顺铂粉针２0ｍg ｖｄｒip qd ４5６7１/w 0.9%氯化钠注射液 25０ml 吉西他滨粉针（泽非）1600ｍg ｖdｒip ｑd ４/w １，8天

抗肿瘤药物的研究进展及临床应用

华西药学杂志 W C J P S 　2008,23(3):364～366 蒙、抗原疫苗等[8] 。中国在从事口服胰岛素方面的研究己有些成果。全球己核准临床使用的近一万多种药物中,生物大分子药物不到 120种。作者实验室提出的“ATTE MPTS ”生物大分子药物传送系统己证实可以将溶血栓的t -P A 酶类药物的功能限制于治疗心血管疾病,但不产生因药物而引起内出血的不良反应[9,10]。 212　生物大分子药物高效化需克服的困难生物大分子药物的使用及高效化面临着数项困难。对作用物的靶向选择性低,导致严重的附带性不良反应;多种生物大分子药物(特别是蛋白质存在强免疫原性)可引发宿主免疫系统的过敏反应;大多数蛋白质或基因药物易被体内酶类所降解,需要频繁给药;生物大分子药物的形态学复杂,具有多晶型、多构象和多尺度,且不同尺度的晶体准晶的不同型态结构对药物的治疗效果及传送系统的实施有着极重要的影响;生物大分子的结构多依靠次级键维系,稳定性低,且易形成超分子组装的聚合体,可增加净化、分离与复制的困难。因此,从事生物大分子药物高效化的研究,除了致力于传送系统的设计与建立外,还需考虑其在传送系统制备过程中维持药物最佳结晶形态、最高结构稳定性和活性,以及在组织和器官上的分配特性。 3　展望中国在蛋白质药物、纳米载体药物传送系统、创新口服剂型及透皮释药、抗体研究、药物结晶学和形态学以及给药系统的药代和药动研究的技术平台等方面均具有深厚的基础。基于此,期盼国家能将发展前沿性、创新性和具有自主知识产权的生物大分子药物高效化的尖端技术及传送系统的基础研究列入国家在药物方面的重点研究与突破的领域之一,使国内外专家对生物大分子药物高效化研究方向达成共识,成功地组织一跨学科、跨专业的综合梯队,促进中国药剂的创新能力,大幅提升中国在国际药物市场的竞争力。参考文献: [1]　李婧.浅谈研究开发医药制剂的重要性[J ].中国药事, 2000,14(5):302-303. [2]　徐铮奎.畅销世界的十大医药制剂及今后几年新药开发动向 [J ].中国制药信息,2003,19(12):33-34. [3]　L anger R ,Lund D ,Leong K,et a l .Controlled release ofm acromol 2 ecules :B i o l ogi cal studies[J ].J Cont r ol R eleas,1985,2:331-341. [4]　杜光,刘东.单克隆抗体治疗肿瘤的研究概况[J ].中国药师,2007,10(6):547-649. [5]　YR Duan ,WS Liu,ZR Zhang,et a l .A st udy on PELGE nanop arti 2 cl es as con tr o lleddrug deli very s yste m s for intravenous [J ].Key EngM at er,2005,288,163-166. [6]　Xun Sun,You -Rong Duan,Zhi -R ong Zhang,et a l .PE L GE nanoparticles as ne w Carriers for the delivery of plas mid DNA [J ].Che m Phar m B ull,2005,53(6):599-603. [7]　Hai -Tao SH I ,Tao GONG,Zhi -Rong Zhang,et al .A ds orp ti on and des orp ti on of insulin on Po r ous Hydroxya p atite M i cros p heres [J ].J Cera m ic Soci J apan,2005,1321(9):579-583. [8]　Yang VC ,Park YJ ,S ong H ,et al .App licati on of t he ATTEMPTS for del i very of macr omolecular drugs [J ].J Con tr o ll R el eas e, 2004,101:35-45. [9]　Yang VC,Park YJ,Nai k S,et a l .ATTEMPTS :A hepari n /p r o t a 2 m ine -bas ed triggered release syste m for the delivery of enzyme drugs without ass ociat ed side effects [J ].Adv Drug Delivery Rev,2003,55:251-265. [10]　Yang VC ,Park YJ .B i oconjugates f o r effective d rug target i ng[J ]. Adv D rug Delivery Revi ews,2003,55:169-170. 收稿日期:2007-10 作者简介刘娱,女,从事医院临床工作。抗肿瘤药物的研究进展及临床应用刘　娱 (凉山州第一人民医院肿瘤科,四川西昌615000) 提要:综述抗肿瘤药物的研究进展及其应用关键词:肿瘤;药物;应用中图分类号:R979.1　文献标识码:B 　文章编号:1006-0103(2008)03-0364-03 60年来,新的抗肿瘤药物不断涌现,且疗效确切、不良反应少、价格适中。文献[1] 统计了国内五省市肿瘤专科医院的抗肿瘤药物中,植物类药、免疫调节剂、抗代谢类药分别居第一、二、三位。　抗肿瘤药物的研发与临床应用全球有组织的抗肿瘤药物研发始于世纪5年代中期。1955年,美国国立肿瘤研究所(NCL )成立了全国肿瘤化疗服务中心,负责协调全国抗肿瘤药的研究工作;随后欧共体联合组成了欧洲肿瘤治疗协作组织(E OR T C );日本的抗肿瘤药研发始于1973年;而中国抗肿瘤药的研究于1958年就已启动。氟尿嘧啶、环磷酰胺的研制是世纪5～6年代抗肿瘤药研制的第一个里程碑(表)。细胞毒性类、激素类 :120020001

合理用药讲解学习

合理用药

合理用药名词解释 1.二重感染：广谱抗生素长期应用可改变正常菌群的关系使菌群失调，导致二重感染，主要致病菌有革兰阴性杆菌，真菌，葡萄球菌等。 2.个体化给药：就是药物治疗“因人而异”、“量体裁衣”，在充分考虑每个病人的遗传因素（即药物代谢基因类型）、性别、年龄、体重、生理病理特征以及正在服用的其它药物等综合情况的基础上制定安全、合理、有效、经济的药物治疗方案。（尽量少用一种药对症治疗对因治疗）.-------尽量少用一种药对症治疗对因治疗 3.肠肝循环：有些药物或代谢物经胆汁排到肠腔后被再吸收形成肝肠循环，中断肝肠循环，可使药物排出增加。 4.靶向治疗：把药物指向机体的特定部位，由此可增加靶组织中药物浓度很高，而在其他组织细胞中药物浓度极低，故疗效高、不良反应少 5.药物的两重性：药物作用的临床效果既可产生治疗作用，同时也可以出现不利于机体甚至对机体有害作用的不良反应，在一定条件下可以相互转化。 6.药物的有效性：是指细菌与抗菌药物短暂接触后当药物浓度下降到低于最低有效浓浓度或消失后，细菌的生长仍受到持续抑制的效应。 7.耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减，增加剂量可保持药效不减。人对药物不敏感。 8.耐药性：病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低。细菌对药物不敏感。 9.协同作用：联合用药后效应等于或大于单一药物的作用。 10.拮抗作用：联合用药后效应小于药物单独应用时的作用。 11.首过效应：指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应。 12.自发呈报系统：又称自愿报告系统,是一种自愿而有组织的报告制度,为最基本的方法，WHO成员国通用

抗肿瘤药物的分类和临床应用

抗肿瘤药物的分类和临床应用恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一，肿瘤的治疗强调综合治疗的原则，化疗是其中的一个重要手段。近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展，出现了一些新型的抗肿瘤药物，作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展，将抗肿瘤药物分为细胞毒药物；影响激素平衡的药物；其他抗肿瘤药物，包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等；抗肿瘤辅助用药。一、细胞毒药物 1．破坏DNA结构和功能的药物氮芥烷化剂类的代表药物，高度活泼，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合，作用强但缺乏选择性。进入血中后水解或与细胞的某些成分结合，在血中停留的时间只有几分钟，作用短暂而迅速。G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感，大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤。不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。环磷酰胺周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。在体外无活性，主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。抗瘤谱广，对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺口服后易被吸收，约1小时后血浆浓度达最高峰，在4—6小时，约50%由肾脏排出，对泌尿道有毒性。大部分不能透过血脑屏体t 1/2 障。环磷酰胺临床广泛应用，对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效，乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌，神经母细胞瘤、横纹肌瘤、骨肉瘤等也有一定疗效。静脉注射，联合用药一次500mg/m2，每周静脉注射1次，连用2次，3～4周为一疗程。口服50—100mg，每日2～3次，一疗程总量10—15g。不良反应有骨髓抑制、脱发、消化道反应、口腔炎．膀胱炎等。超高剂量时可引起心肌损伤及肾毒性.。肝功能异常时可使CTX毒性加强，药酶诱导剂巴比妥类、皮质激素、别嘌呤醇及氯霉素等影响CTX代，CTX代物对尿路有刺激，应用CTX时应多饮水。顺铂 DDP高效广谱的抗肿瘤药，抗肿瘤作用强，对男性睾丸肿瘤、卵巢癌、头颈部肿瘤、宫颈癌、肺癌、胃癌、骨肉瘤、间皮瘤、子宫膜癌等都有效。血浆半衰期长，不良反应主要是肾毒性和消化道反应，恶心呕吐等，大剂量有耳毒性。临床常与其他抗肿瘤药物联合使用，有协同作用。卡铂作用机制与顺铂相同，不良反应小，可以替代顺铂用于某些癌症的治疗，但与顺铂交叉耐药。主要不良反应是骨髓抑制。这是其主要的剂量限制性毒性。其他不良反应包括肾毒性、胃肠道反应、听力下降、神经毒性等，均远低于顺铂。近几年来对含卡铂的化疗方案临床研究日益增多，在治疗晚期肺癌、晚期卵巢癌等方面的应用值得注意。奥沙利铂第三代铂类抗肿瘤药，有广谱的体外细胞毒性和体抗肿瘤作用，临床与5-Fu和甲酰四氢叶酸联合一线应用治疗转移性结直肠癌。对某些铂类耐药患者仍有作用。最显著的不良反应是外周感觉神经异常，表现为末端感觉障碍，