Tirapazamine_COA_17366_MedChemExpress
拉帕替尼说明书之欧阳育创编
【药品名称】通用名称：甲苯磺酸拉帕替尼片商品名称：甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)英文名称：Lapatinib ditosylate拼音全码：JiaBenHuangSuanLaPaTiNiPian(TaiLiSha)【主要成份】甲苯磺酸拉帕替尼，N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐。
【成份】分子式：C29H26ClFN4O4S.2(C7H8O3S)分子量：943.48【性状】本品为黄色薄膜衣片，一侧平面，另一侧刻有凹陷GS XJG刻痕。
【适应症/功能主治】本品用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
【规格型号】250mg*10s【用法用量】推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000mg/d，第1～14天分2次服联用。
拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。
饭前1h或饭后2h 后服用。
如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。
妊娠级别D，孕妇禁用。
是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。
老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。
未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。
【不良反应】临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等[4]。
与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。
个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。
其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用，即是恶心、呕吐、腹泻等症状，其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛，以及疲倦等。
另外还有极少见但是严重的副作用，包括心脏方面以及肺部方面。
当病患出现二级(New York Heart Association，NYHA class 2)以上的心脏左心室搏出分率(Left Ventricle Ejection Fraction，LVEF)下降时，必须停止使用，以避免产生心脏衰竭。
拓扑林特林（Triptorelin）激素释放剂抗原模拟剂说明书
218.0 Submucous leiomyoma of uterus
218.1 218.2 218.9 259.1 185
Intramural leiomyoma of uterus Subserous leiomyoma of uterus Leiomyoma of uterus, unspecified Precocious sexual development and puberty, not elsewhere classified Malignant neoplasm of prostate
Trelstar Depot® (triptorelin)
Last Review Date: 03/25/2014 Date of Origin: 11/28/2011
Prior Auth Available:
√ Post-service edit:
Dates Reviewed: 12/13/2011, 03/2012, 06/19/2012, 09/06/2012, 12/06/2012, 03/07/2013, 06/06/2013, 09/05/2013, 12/05/2013, 03/25/2014 √ Medical Necessity Criteria Number: IC-0131
V. Dosage/Administration: Indication Prostate Cancer All other indications
Dose 3.75 mg intramuscularly (IM) once every 4 weeks, 11.25 mg IM once every 12 weeks, or 22.5 mg IM once every 24 weeks 3.75mg every 4 weeks
琥珀酸曲格列汀说明书中文翻译
2015年3月出版（第一版）Zafatek片100mgZafatek片50mg持续选择性DPP-4抑制剂，治疗2型糖尿病。
贮存：室温保存使用有效期：见包装盒上，请在有效期内使用注：处方签：按医师处方使用。
曲格列汀琥珀酸片说明书（译文）Zafatek ®片100mg或50mg【禁忌】（以下患者禁止使用）（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏睡、1型糖尿病患者【需要迅速输胰岛素纠正高血糖的患者不使用该药】。
（2）严重感染，手术前后，严重创伤患者【通过注射胰岛素控制血糖的患者不适合该药】。
（3）高度肾功能障碍患者或终末期肾功能衰竭透析患者【此剂主要是由肾脏所排泄，因此会造成延迟排泄而增加血药浓度】。
（参见【药代动力学】）（4）有药物过敏史患者。
【组成性状】Zafatek片100mg Zafatek片50mg每片的有效成分曲格列汀琥珀酸盐133mg（曲格列汀100mg）曲格列汀琥珀酸盐66.5mg （曲格列汀50mg）剂型双面切割的薄膜包衣片薄膜包衣片片剂颜色淡红色淡黄红色识别码形状上面下面添加剂：D-甘露醇，微晶纤维素，羧甲基纤维素钠，羟丙基纤维素，硬脂酰富马酸钠，羟丙甲纤维素，聚乙二醇6000，氧化钛，三氧化二铁（总配方均含有），氧化铁（仅50mg的片剂含有）。
【功效】治疗2型糖尿病【用法用量】通常情况下，成人每周口服一次100毫克曲格列汀片。
（1）中度肾功能不全的患者，并且在该药物代谢缓慢而增加血药浓度的患者，应减小服药剂量。
（参见【药代动力学】）中度肾功能障碍患者服药剂量血肌酐（mg/dl）※肌酐清除率（Ccr，ml/min）服药量中度肾功能障碍患者男性：1.4＜~≤2.4女性：1.2＜~≤2.030≤~＜50 50mg，每周一次（2）以下患者用药指导1）每周服药一次，每周在同一天的时间内服用2）如果错过某次服药时间，就在你想起的时间服用，随后每周就在该时间点服用即可。
※：对应肌酐清除率换算值（年龄60岁，体重65公斤）【注意事项】1 慎用药（以下患者慎用此药）（1）中度肾功能障碍患者（参照【药代动力学】）（2）同时服用黄酰脲类或胰岛素抑制剂患者【其他DPP-4抑制剂，并患有严重低血糖患者】（参照重要注意事项，相互作用，严重副作用）。
维莫非尼片说明书
核准日期：2017年3月10日修改日期：2017年5月26日2017年11月29日2018年7月24日2020年2月13日2021年2月26日2022年1月17日2022年2月22日维莫非尼片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名：维莫非尼片商品名：佐博伏®,英文商品名Zelboraf®英文名：Vemurafenib film-coated tablets汉语拼音：Weimofeini Pian【成份】本品主要活性成分为维莫非尼，以维莫非尼和琥珀酸醋酸羟丙甲纤维素固体分散体存在。
化学名称：丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯苯基)-1H- 吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟代苯基}- 酰胺。
化学结构式：分子式：C23H18ClF2N3O3S分子量：489.93【性状】两面凸起、粉白色至橙白色的薄膜衣片。
【适应症】佐博伏®适用于治疗经CFDA批准的检测方法确定的BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。
【规格】240 mg【用法用量】患者必须经由CFDA批准的检测方法确定的证明肿瘤为BRAF V600突变阳性，才可使用佐博伏®治疗。
佐博伏®不能用于BRAF野生型黑色素瘤患者。
首剂药物应在上午服用，第二剂应在此后约12小时，即晚上服用。
每次服药均可随餐或空腹服用。
用一杯水送服药物，服药时整片吞下佐博伏®片剂。
不应咀嚼或碾碎佐博伏®片剂。
标准剂量佐博伏®的推荐剂量为960 mg（四片240 mg片剂），每日两次。
治疗持续时间建议佐博伏®治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应（参见表1和表2）。
漏服如果漏服一剂计划的药物，可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物，以维持每日两次的给药方案。
不应同时服用两剂药物。
呕吐如果佐博伏®服药后发生呕吐，患者不应追加剂量，而应按常规剂量继续治疗。
阿司咪唑
合成方法
合成方法
化合物(I)和碘甲烷在乙醇中回流8h，环合得到化合物(Ⅱ)。再水解脱去酯基，得到化合物(Ⅲ)。用对甲氧 基苯乙基溴进行N-烷基化，得化合物(Ⅳ)。再用对氟苄基溴烷基化，得阿司咪唑。
1. 1-[(4-氟苯基)甲基]-苯并咪唑-2-(3H)-酮的制备
在反应瓶中加入2-羟基苯并咪唑5.0g(37.3mmol)和NaH 1.6g(53mmol)(NaH含量大约为80%,浸入矿物油中) 的DMF 100ml的悬浮液.加毕.在60ºC.(最好有N2保护)搅拌反应1h.再加入4-氟苄基氯(FBC)5.4g(37mmol),加热 ( 6 0 ºC ) 搅 拌 反 应 5 . 5 h . 冷 却 至 室 温 后 加 入 冰 水 7 0 0 m l , 用 二 氯 甲 烷 ( 5 0 0 m l × 2 ) 提 取 . 有 机 层 用 食 盐 水 洗 . 无 水 N a 2 S O 4 干燥.过滤.滤液减压浓缩.剩余物用石油醚析晶.得1-[(4-氟苯基)甲基]-苯并咪唑-2-(3H)-酮固体8.0g,为无色 结 晶 m p 1 7 8 ~ 1 7 9 ºC , 收 率 8 8 % .
治疗措施
阿司咪唑中毒的治疗要点为： 1.大量摄入者予洗胃，后灌服活性炭和导泻。 2.对心肌抑制和Q-T间期延长者予5%碳酸氢钠250ml静注可能有效。 3.对症、支持治疗。
专家点评
专家点评
阿司咪阿司咪唑自1983年上市以来，在许多国家得到了广泛应用。国外研究显示阿司咪唑治疗荨麻疹的总有 效率为74%。国内的一项多中心双盲安慰剂对照试验表明阿司咪唑对急性荨麻疹的总有效率为82.9%，对慢性荨麻 疹的总有效率为86.0%，均显著高于安慰剂，主要不良反应为嗜睡、倦怠、口干等，连续用药3个月的患者中，半 数有食欲及体重增加。阿司咪唑的心脏毒性虽然发生率较低，但由于后果严重，已限制了它的应用。阿司咪唑为 强效和长效的H1受体拮抗剂，无中枢镇静和抗毒蕈碱样作用。代谢产物去甲阿司咪唑仍有抗胆胺作用。长期服用 可增进食欲和增加体重，服用过量可引起心脏Q-T间期延长和室性心律失常。适用于各种原因引起过敏性疾病。
阿齐沙坦研究计划
阿齐沙坦片研究计划一、原料药信息英文名：Azilsartan化学名：2-乙氧基-1-[[2'-(4,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸分子式：C25H20N4O5分子量：456.45CAS号：147403-03-0结构式：溶解性：为白色或微黄色的结晶或结晶性粉末，易溶于N，N-二甲基乙酰胺，难溶在甲醇中，微溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。
二、制剂信息目前阿齐沙坦片剂于2012年5月28日在日本上市，公司名称为武田药品工业株式会社，规格为20mg（微赤色）和40mg（黄色），主要用于高血压的治疗。
非活性成分：乳糖一水合物(lactose)、玉米淀粉(Starch)、微晶纤维素(MCC)、羟丙基纤维素（HPC)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC）、聚乙二醇6000（PEG6000)、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素(HPMC)、二氧化钛、三氧化二铁。
分析：填充剂：乳糖一水合物、玉米淀粉、微晶纤维素粘合剂：羟丙基纤维素（HPC在国内用于粘合剂较少，拟采用HPMC E5）崩解剂：低取代羟丙基纤维素润滑剂：聚乙二醇6000、硬脂酸镁包衣剂：羟丙甲纤维素、二氧化钛、三氧化二铁、聚乙二醇6000注：聚乙二醇6000可能存在一定稳定剂作用，制剂研究过程中加以确认；采用湿法制粒工艺制备。
依据原研片剂形状尺寸推测，原研片剂片重在100～150mg之间，暂定为150mg研究。
时间具体研究内容2012年9月、10月完成辅料的采购，制剂相关文献的调研，开展辅料相容性研究，及处方筛选，协助市售、自制品溶出度测定。
2012.11月针对市售品溶出度，进行小试处方优化，对填充剂、崩解剂、PEG用量进行考察，确定20mg素片溶出及稳定性主要影响因素。
2012.12月针对市售品溶出度，进行小试处方优化，及包衣因素对溶出度影响，进行处方调整及优化，完成20mg处方研究，开展40mg规格研究。
硫辛酸注射液联合胰激肽原酶肠溶片对DPN_的临床疗效及生存质量的影响
DOI：10.16658/ki.1672-4062.2024.01.174硫辛酸注射液联合胰激肽原酶肠溶片对DPN的临床疗效及生存质量的影响王莉，朱海峰濉溪县中医医院内分泌科，安徽淮北235100[摘要]目的探讨硫辛酸注射液联合胰激肽原酶肠溶片对2型糖尿病周围神经病变（Diabetic Peripheral Neu⁃ropathy， DPN）患者的临床疗效、生存质量及安全性的影响。
方法选取2021年2月—2022年4月濉溪县中医医院60名DPN患者作为研究对象。
通过随机数表法分为两组，每组30例。
对照组采用常规治疗，观察组在对照组基础上加用硫辛酸注射液和胰激肽原酶肠溶片治疗。
比较两组患者的神经病变评分、神经电生理指标、生存质量评分、安全性指标和不良反应发生率。
结果治疗后，观察组神经病变评分（6.2±0.9）分低于对照组（7.6±1.1）分，差异有统计学意义（t=5.438，P<0.05）；观察组神经电生理指标、生存质量评分、安全性指标均优于对照组，差异有统计学意义（P均<0.05）；两组患者不良反应发生率比较，差异无统计学意义（P>0.05）。
结论硫辛酸注射液联合胰激肽原酶肠溶片对DPN患者有良好的临床疗效，能够改善神经功能、改善神经电生理指标、提高生存质量，且安全性高。
[关键词] 硫辛酸注射液；胰激肽原酶肠溶片；2型糖尿病周围神经病变；临床疗效[中图分类号] R587.2 [文献标识码] A [文章编号] 1672-4062（2024）01（a）-0174-05Effect of Lipoic Acid Injection Combined with Pancreatic Kininogenase Enteric-coated Tablets on Clinical Efficacy and Quality of Survival in DPN WANG Li, ZHU HaifengDepartment of Endocrinology, Suixi County Hospital of Traditional Chinese Medicine, Huaibei, Anhui Province, 235100 China[Abstract] Objective To investigate the effects of lipoic acid injection combined with pancreatic kininogenase enteric-coated tablets on the clinical efficacy, quality of survival and safety of patients with type 2 diabetic peripheral neuropathy (DPN). Methods 60 DPN patients admitted to Suixi County Hospital of Traditional Chinese Medicine from February 2021 to April 2022 were selected as the study objects. They were divided into two groups with 30 cases in each group by random number table method. The control group received conventional treatment, and the observation group was treated with lipoic acid injection and pancreatic kininogenase enteric-coated tablets on the basis of control group. Neuropathy score, neuroelectrophysiological index, quality of life score, safety index and incidence of adverse reactions were compared between the two groups. Results After treatment, the neuropathy score of observation group (6.2±0.9) points was lower than that of control group (7.6±1.1) points, and the difference was statistically significant (t= 5.438, P<0.05). Neuroelectrophysiological indexes, quality of survival scores and safety indexes of the observation group were better than those of the control group, and the differences were statistically significant (all P<0.05). There was no significant difference in the incidence of adverse reactions between the two groups (P>0.05). Conclusion Li⁃[作者简介]王莉（1982-），女，本科，主治医生，研究方向为糖尿病周围神经病变。
维派特说明书
核准日期：2018年11月21日修订日期：2019年8月19日；2020年3月09日；2020年9月01日拉考沙胺片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】通用名称：拉考沙胺片商品名称：维派特®（英文：VIMPAT®）英文名称：Lacosamide tablets汉语拼音：Lakaosha’an Pian【成份】本品主要成份为拉考沙胺。
化学名称：(R)-2-(乙酰基氨基)-N-苯甲基-3-甲氧基丙酰胺化学结构式：分子式：C13H18N2O3分子量：250.30【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。
【适应症】本品适用于4岁及以上癫痫患者部分性发作的单药治疗和联合治疗。
【规格】50mg、100mg、150mg和200mg【用法用量】1．剂量信息成人和4岁~17岁儿科患者的推荐剂量见表1。
在4岁~17岁的儿科患者中，推荐的剂量方案取决于体重。
应根据临床反应和耐受性增加剂量，增加频率不超过每周一次。
剂量调整增量不应超过表1所示。
表1：成人和4岁及以上儿科癫痫患者部分性发作的单药治疗和联合治疗的推荐剂量**未说明时，癫痫患者部分性发作的单药治疗与癫痫患者部分性发作的联合治疗的剂量相同在成人癫痫患者部分性发作的联合治疗临床试验中，剂量高于每次200mg、每日二次（每日400mg）并非更有效，并且引起不良反应发生率明显升高（见【不良反应】和【临床试验】）。
成人患者（17岁及以上）的负荷剂量在成人患者中，可以按200mg单次负荷剂量开始拉考沙胺治疗，之后在约12小时后，采用每次100mg，每日二次（每日200mg）剂量。
该维持剂量方案应持续一周。
然后可以按表1中的推荐调整拉考沙胺剂量。
由于中枢神经系统不良反应发生率升高，成人负荷剂量应在医学监督下给药（见【不良反应】和【临床试验】）。
尚未对儿科患者使用负荷剂量进行研究。
2．肾功能受损患者的剂量信息轻至中度肾功能受损患者不需要调整剂量。