药物化学重点整理版)
药物化学重点知识点总结
药物化学重点知识点总结1绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN O简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名女口：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸苯甲酸乙联買基商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，禾U用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParaCetamolN -( 4-羟基苯基)乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2细目要点要求局部麻醉药(1)局部麻醉药分类、构效关系掌握J(2)盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握(3)盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药(一)全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
女口：氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、丫-羟基丁酸钠氟烷F s C-CHBrCI别名：三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学重点
1．药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间的相互作用规律的的综合性学科。
研究内容包含化学科学和必须涉及生命科学的内容。
研究任务：为有效利用现有化学药物提供理论基础；研究化学药物的合成原理和路线选择和设计适合国情的产业化工艺；创制新药，发现具有进一步开发前景的先导化合物及新药。
2．以受体（可乐定）、酶（卡托普利）、离子通道、核酸作为药物的作用靶点。
3．苯二氮卓类药物的结构特征：具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓母核，其中1,4-苯二氮卓类的催眠镇静作用最强。
4．地西泮的结构…..俗名安定。
化学性质：4,、5位开环位可逆性水解，不影响药物的生物利用度；可进行生物碱的一般反应，加碘化铋钾试液，产生橙红色沉淀。
代谢过程：主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1位去甲基、C-3位的氧化，代谢产物仍有活性。
形成的3-羟基化的代谢产物以与葡萄糖醛酸结合的形式排出体外。
5．巴比妥类药物的结构…..分类：长时效，中时效，短时效，超短时效。
鉴别方法：巴比妥类药物与铜盐在有机胺-水溶液中可产生类似双缩脲的颜色反应，如与吡啶-硫酸铜溶液作用生成紫色络合物，含硫巴比妥药物经反应后显绿色。
构效关系…..6．盐酸氯丙嗪的结构…..化学性质：易被氧化渐变色，遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时发生过敏反应；水溶液加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色，与三氯化铁试液作用显稳定的红色。
临床用途：常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可应用于镇吐，强化麻醉及人工冬眠等。
构效关系：活性与2位取代基的吸电子性成正比；2位引入S取代基，脂溶性增加，镇静作用增加，锥体副作用降低；10位N 与侧链碱性氨基间相隔3个直链C原子时作用最强。
…….区别：经典的抗精神病药物是DA受体阻断剂，能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体，减低DA功能，从而发挥抗精神病作用。
同时也导致了运动功能障碍锥体外系的副作用；非经典抗精神病药特异性地作用于中脑皮质的多巴胺神经元，对治疗精神病有效，而较少产生锥体外系副作用，基本不发生迟发性运动障碍。
药化知识点归纳
第一章绪论重点与难点重点：药物化学学科的研究内容和发展方向。
难点：中国药品通用名称及化学名的命名规则。
第二章重点与难点重点：镇静催眠药、抗精神病药、抗癫痫药物、抗抑郁药、镇痛药的结构类型和作用机制。
难点：地西泮、氯丙嗪、氟哌啶醇、丙咪嗪、吗啡的化学名、理化性质、体内代谢及用途。
苯妥英钠、异戊巴比妥、奥沙西泮的结构、化学名及用途。
第三章外周神经系统药物重点与难点重点：拟胆碱药物的类型。
胆碱酯类M受体激动剂的构效关系。
乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。
抗胆碱药物的类型。
肾上腺受体拮抗剂的结素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。
组胺H1构类型。
局部麻醉药的结构类型。
难点：氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。
掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。
肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。
马来酸氯苯那敏、氯雷他定、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。
盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途。
第四章循环系统药物重点与难点重点：β受体拮抗剂的分类及各类药物的作用特点；钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点。
ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制；NO供体药物的作用机制。
调血脂药的类型及作用机制；难点：盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
硫酸奎尼丁的结构、化学名及应用，卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
硝酸甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
洛伐他汀的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
第五章消化系统药物重点与难点重点：抗溃疡药物的结构类型和作用机制。
熟悉镇吐药的结构类型和作用机制。
难点：西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
药物化学重点
前维D3:7-脱氢胆甾醇在紫外线照射下会转化成中间体该中间体在一定温度下转化为维生素D3但若长时间紫外照射则转化为光甾醇与速甾醇以此调节维生素D3过盛该中间体称为前维D3
前药：在体外没有或很少有活性但在生物体内通过酶的作用又转化为原来的药物发挥药效时则称原来的药物为母体药物修饰后的药物为前提药物即前药软药：即在完成治疗后按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解失活并迅速排出体外从而避免药物的蓄积毒性
吲哚乙酸类吲哚美辛 生物烷化剂：氮芥类氮甲
芳基烷酸类布洛芬 乙撑亚胺类塞替派
1/2苯并噻唑类吡罗昔康 亚硝基脲类卡莫司汀
甲磺酸酯及卤代多元醇类白消安பைடு நூலகம்
金属铂类配合物顺铂
药物：用来预防治疗诊断疾病或为了调节人体功能提高生活质量保持身体健康的特殊化学品药物化学：发现与发明新药合成化学药物阐明化学药物性质研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科
化学药物：具有预防诊断治疗调节生理机能且已知确切结构的单一化合物
氯丙嗪构效关系：1.2位氯原子是氯丙嗪产生活性的必需基团2位吸电子基团取代增强活性作用强度与其吸电子能力成正比210位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征碳链延长或缩短将导致抗精神病作用的减弱或消失3R2位的碱性基团常为叔胺可为直链的二甲氨基也可为环状的哌嗪基或哌啶基其中含哌嗪基侧链的作用较强410位氮原子换成碳原子并通过双键与侧链相连得到噻吨类抗精神病药物
中枢兴奋药：大脑皮层兴奋药咖啡因 呋喃类雷尼替丁
延髓兴奋药尼可刹米 噻唑类法莫替丁
促进大脑功能恢复吡拉西坦 化学治疗药：萘啶酸类萘啶酸
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
药物化学重点
第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名地西泮Diazepam结构与化学名1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮类型苯并二氮杂卓类物理性质无色或白色结晶粉末,易溶于丙酮,氯仿,溶于乙醇,不溶于水化学性质水解性：4,5位开环为可逆性,不影响生物利用度鉴别反应溶于稀盐酸,加碘化铋钾,产生橙红色沉淀;药物用途发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用,主要用于治疗神经官能症;可抗焦虑;构效关系七元亚胺内酰胺环是活性必需；4,5双键被饱和或并入四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作用；在C-7位和C-2’位有强的吸电子基团存在时,安定作用加强；N-1以长链烃基取代,如环氧甲基,可延长作用作用特点⏹较好的抗焦虑和镇静催眠作用⏹安全范围大⏹目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物第二节抗癫痫药药名苯妥英钠Phenytoin Sodium结构化学名5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐类型环内酰脲类/乙内酰脲类物理性质白色粉末；化学性质吸湿性: 空气中易吸收CO2,析出苯妥英酸性：水溶液呈碱性水解：环状酰脲结构易水解鉴别反应与碱加热,分解产生二苯基脲基乙酸,最后生成二苯基氨基乙酸,并释放出氨;可供鉴别与二氯化汞反应,生成白色沉淀,在氨试液中不溶;加硝酸银试液,产生白色银盐沉淀,不溶于氨溶液药物用途治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药,但对小发作无效,且无催眠作用其他长期应用苯妥英钠可致牙龈增生药名卡马西平Carbamazepine结构与化学名5H-二苯并 b,f 氮杂卓-5-甲酰胺类型苯并二氮卓类物理性质白色或类白色结晶性粉末,几乎不溶于水,乙醇中略溶,易溶于二氯甲烷化学性质稳定性：干燥和室温下较稳定；片剂在潮湿环境中保存时,药效降至原来的1/3; 避光贮存,长时间光照,由白色变为橙色——形成二聚体药物用途用于治疗癫痫大发作、综合性局灶性发作有效第三节抗精神失常药强大的多巴胺受体阻滞剂药名盐酸氯丙嗪Chlorpromazine Hydrochloride结构与化学名N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐类型吩噻嗪类物理性质白色或乳白色结晶性粉末；水溶液显酸性；溶于水、乙醇和氯仿,乙醚和苯中不溶化学性质还原性：有苯并噻嗪吩噻嗪母环,易被氧化；注射液在日光作用下,易变质；部分病人用药后会发生严重的光化毒反应注射液中加入抗氧剂可阻止变色——对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等鉴别反应1.本品水溶液遇氧化剂时氧化变色——加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色2.与三氯化铁作用——显稳定的红色药物用途多方面的药理作用,安定作用较强多巴胺受体、肾上腺素受体、组胺受体、5-羟色胺受体治疗精神分裂症和狂躁症,亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等;构效关系2-位氯原子的作用：引起分子不对称性——抗精神病作用药物的重要的结构特征侧链倾斜于含氯原子的苯核、失去氯则无抗精神病作用药名氟哌啶醇Haloperidol结构与化学名1-4-氟苯基-4-4-4-氯苯基-4-羟基-1-哌啶基-1-丁酮类型丁酰苯类药物用途治疗精神分裂症、躁狂症;第四节抗抑郁药可能与脑内神经递质浓度的降低有关：去甲肾上腺素NE、5-羟色胺5-HT药名盐酸丙咪嗪Imipramine Hydrochloride结构与化学名 N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并b,f氮杂卓-5-丙胺盐酸盐乙撑基替代吩噻嗪的硫类型去甲肾上腺素重摄取抑制剂三环类抗抑郁药;物理性质白色或类白色结晶性粉末；在水、乙醇、氯仿中易溶,不溶于乙醚化学性质本品固体及水溶液稳定鉴别反应加硝酸显蓝色药物用途内源性抑郁症、反应性抑郁症、更年期抑郁症、也可用于小儿遗尿第五节镇痛药阿片受体作用的镇痛药药名盐酸吗啡Morphine Hydrochloride结构与化学名17-甲基-3-羟基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6a-二醇盐酸盐三水合物结构特点部分氢化菲核光学活性：天然存在的为左旋体五个手性碳: C-5、C-6、C-9、C-13、C-14；右旋体无作用;类型阿片受体激动剂药物用途镇痛、镇咳和镇静作用；用于抑制剧烈疼痛；麻醉前给药；吗啡能产生便秘的不良反应——肠道中存在阿片受体构效关系主要是对3位、6位的羟基,7、8位双键和17位的氨甲基进行结构改造13-羟基被醚化、酰化,活性及成瘾性均下降,酚羟基为必须基团甲基化,得可待因2 6-羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除,活性及成瘾性均增加3,6-位的两个羟基乙酰化,得海洛因3双键可被还原,活性和成瘾性均增加4N为镇痛活性的关键,可被不同取代基取代,可从激动剂转为拮抗剂①去N-甲基,镇痛作用及成瘾性均降低②N-氧化物或N-季铵盐均无镇痛作用③N-甲基改为苯乙基,镇痛作用为吗啡的6倍④N-甲基改为烯丙基,保留较弱的镇痛作用,有较强的拮抗吗啡的中枢抑制作用,可作吗啡中毒解救药第三章外周神经系统药物第一节拟胆碱药药名氯贝胆碱Bethanechol Chloride结构化学名±-氯化N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵类型M-胆碱受体激动剂,季铵基、亚乙基桥、乙酰氧基物理性质无色或白色吸湿性结晶或白色结晶性粉末,微氨样气味;极易溶于水,乙醇；不溶于氯仿和乙醚;化学性质酸性和稳定性;S构型异构体的活性大大高于R构型异构体氨甲基的作用：不易被化学和酶促水解由于氮上孤电子对的参与羰基碳的亲电性较乙酰基为低药物用途M胆碱受体激动剂：对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高；对心血管系统几无影响; 作用较乙酰胆碱长：不易被胆碱酯酶水解胃肠道或膀胱功能异常：手术后腹气胀、尿潴留构效关系“五原子规则”：活性随链长度增加而迅速下降；在季铵氮和乙酰基末端氢间,不超过五个原子才能获得最大拟胆碱活性H－C－C－O－C－C－N乙酰氧基部分活性下降：为丙酰或丁酰基等取代抗胆碱作用：当乙酰基上氢原子被芳环或较基团取代后增加稳定性和作用时间：以不易水解的基团取代乙酰氧基；酯基的快速水解是作用短暂和不稳定因素药名溴新斯的明Neostigmine Bromide结构与化学名溴化-N,N,N-三甲基-3-二甲氨基甲酰氧基苯铵类别可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂;季铵碱阳离子、氨基甲酸脂、芳香环;化学性质不易水解季铵离子增强与胆碱酯酶的结合,降低中枢作用鉴别反应加氢氧化钠溶液,加热后,加入重氮苯磺酸试液,显红色第二节抗胆碱药药名硫酸阿托品Atropine Sulfate结构化学名±-α类型生物碱类M胆碱受体拮抗剂物理性质无色或白色结晶性粉末,味苦,极溶于水,易溶于乙醇,不溶于乙醚和氯仿;化学性质1．阿托品碱性较强;碱中易水解酯键,微酸中性较稳定pH ~ 最稳定;2．水液呈强碱性,与氯化汞析出黄色沉淀-白色,碱性弱的东莨菪碱无此反应; Atropine是莨菪碱的外消旋体：莨菪酸在分离提取过程中极易发生消旋化；抗胆碱活性主要来自S--莨菪碱鉴别反应Vitali反应：莨菪酸的特征反应——初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失;颠茄生物碱类都有此反应重铬酸钾氧化：与硫酸及重铬酸钾加热时,水解生成的莨菪酸被氧化成苯甲醛,有苦杏仁特异臭味第三节肾上腺素受体激动剂药名肾上腺素epinephrine结构化学名R-4-2-甲氨基-1-羟基乙基-1,2-苯二酚类型邻苯二酚、苯乙胺代谢单胺氧化酶MAO催化氧化,还可经儿萘酚O-甲基转移酶COMT催化化学性质1, 还原性：邻苯二酚,空气中的氧或其他弱氧化剂易使其氧化变质;日光、热及微量金属离子能加速氧化成红色的肾上腺素红,继而聚合成棕色多聚体;储存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂,可防止氧化；还应避光并避免与空气接触2, 酸碱性pKaHB+；pKaHA3, 消旋化：R构型Adrenaline为左旋体,活性比右旋体约强12倍,消旋体的活性只有左旋体的一半;水溶液加热或室温放置后,可发生消旋化,速度与pH有关：在pH4以下,速度较快；水溶液应注意控制pH;药物用途同时具有较强的α和β受体的兴奋作用–用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救–可制止鼻粘膜和牙龈出血–与局部麻醉药合用可减少毒副作用,可减少手术部位的出血第四节组胺H1受体拮抗剂药名马来酸氯苯那敏Chlorphenamine Maleate氯苯吡胺/扑尔敏结构与化学名N,N-二甲基-γ-4-氯苯基-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐类型丙胺类组胺H1受体拮抗剂化学性质S-构型右旋的活性比消旋体约强二倍——急性毒性也较小R-构型左旋为消旋体的1/90扑尔敏为消旋的马来酸氯苯那敏鉴别反应 吡啶结构在pH3-4缓冲溶液中与溴化氰试剂反应,吡啶环开环,与苯胺生成橙黄色缩合物；若与1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮反应生成红色缩合物;在稀硫酸中与高锰酸钾反应,使后者的红色消失 第五节 局部麻醉药药名盐酸普鲁卡因Procaine Hydrochloride/盐酸奴佛卡因结构与化学名4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐 类型酯类苯甲酸、氨基醇 物理性质白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,随后有麻痹感；易溶于水,略溶于乙醇,微溶于氯仿,几乎不溶于乙醚;加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出,PH=最稳定; 化学性质 还原性：在空气中稳定,对光线敏感,宜避光贮存水解性：酸、碱和体内酯酶均能促使水解失活鉴别反应 叔胺结构：碘、苦味酸等呈色芳伯胺的反应：在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐, 加碱性β-萘酚试液,生成猩红色偶氮颜料药物用途 至今仍为广泛使用的局部麻醉药不可用于表面麻醉–具有良好的局部麻醉作用–毒性低,无成瘾性–用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法药名盐酸利多卡因 结构化学名N-2,6-二甲基苯基-2-二乙氨基-乙酰胺盐酸盐-水合物 类型酰胺类钠离子通道阻滞剂 结构特点酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定；两个邻位均有甲基,具空间位阻,使利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解,体内酶解的速度比较慢; 药物用途 可用于表面麻醉,还具有抗心律失常作用 第一节 β-受体阻滞剂药名盐酸普萘洛尔propranolol hydrochloride 结构与化学名1-异丙氨基-3-1-萘氧基-2-丙醇盐酸盐 类型芳氧丙醇胺类 物理性质溶于水、乙醇,微溶于氯仿 化学性质 普萘洛尔具有碱性,与盐酸成盐 S-异构体左旋β受体阻滞作用强,R-弱,药用为外消旋物水溶液为弱酸性pKaHB + ；对热稳定；对光、酸不稳定,在酸溶液中,侧链氧化分解鉴别反应 杂质：α-萘酚,用对重氮苯磺酸盐出现橙红色药物用途 心律失常房性及室性早搏,窦性心动过速心绞痛长期服用者,忌突然停药,支气管哮喘者忌用,变异型心绞痛不宜用;治心绞痛时多与硝酸酯类合用抗高血压过去常作一线药物使用,现多被长效b-受体阻滞剂所代替1. 选择性钙通道阻滞剂O OH N H .HCl①二氢吡啶类: 硝苯地平②苯烷胺类: 维拉帕米③苯并硫氮卓类:地尔硫卓2. 非选择性钙通道阻滞剂④氟桂利嗪类:桂利嗪⑤普尼拉明类:普尼拉明第三节钠,钾通道阻滞剂药名硫酸奎尼丁Quinidine Sulfate结构化学名9S-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物含4个手性碳3R,4S,8R,9S,药用品为右旋体类型Ia类钠通道阻滞剂,从金鸡纳树皮中分离的生物碱; 物理性质奎尼丁游离碱白色无定形粉末,微溶于水,不溶于乙醚化学性质绿奎宁反应,在1滴样品水溶液中加入1滴溴水混匀,当溴的橙色消失而溶液变黄时,再加入过量的氨溶液后生成翠绿色的二醌基吲哚铵盐,该反应为奎宁生物碱的特征反应;药物用途a、治疗心房颤动；b、阵发性心动过速；c、心房扑动; 大量服用奎尼丁可发生蓄积而中毒;药名盐酸胺碘酮Amiodarone Hydrochloride胺碘达隆,乙胺碘呋酮结构化学名2-丁基-3-苯并呋喃基4-2-二乙氨基乙氧基-3,5-二碘苯基甲酮盐酸盐类型钾通道阻滞剂鉴定羰基鉴别反应：加2,4-二硝基苯肼生成黄色的胺碘酮2,4-二硝基苯腙沉淀碘分解：加硫酸微热、分解、氧化产生紫色的碘药物用途及主要副作用首先用于治疗心绞痛,后来又用于治疗心律失常,为广谱抗心律失常药物;另外胺碘酮对α、β受体也有非竞争性阻断作用；对钠、钙通道均有一定阻滞作用;长期使用本品导致皮肤色素沉积,眼角膜亦可发生微弱沉着,可引起甲状腺功能紊乱;大剂量用药,少数病例可发生低血压、心力衰竭等;第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂药名卡托普利Captooril结构与化学名1-2S -2-甲基3-巯基-1-氧代丙基-L-脯氨酸有两个手性中心,都是S构型,母体脯氨酸为L-型类型二肽物理性质白色或类白色结晶粉末,略带有大蒜气味化学性质酸性：羧基的酸性强,巯基也显示一定弱酸性,; 分子中含巯基,水溶液易发生氧化反应药物用途第一个口服的ACE抑制剂：舒张外周血管、降低醛固酮分泌;影响钠离子的重吸收,降低血容量的作用;药名氯沙坦Losartan洛沙坦结构化学名 2-丁基-4-氯-1-2′-1H-四唑-5-基1,1′-联苯-4-基甲基-1H-咪唑-5-甲醇类型含联苯和四唑结构药物用途第一个上市的AngⅡ拮抗剂：疗效与常用的ACE抑制剂相似具有良好的抗高血压、抗心肌肥厚、抗心衰、利尿作用构效关系第五节 NO供体药物硝酸甘油Nitroglycerin有机硝酸酯类1,2,3-丙三醇三硝酸酯浅黄色无臭带甜味的油状液体鉴别反应: 加入KOH试液加热生成甘油,加入硫酸氢钾加热生成恶臭的丙烯醛气体应用：扩血管、缓解心绞痛、抗血栓第七节调血脂药羟甲戊二酰辅酶A HMG-CoA还原酶抑制剂：洛伐他汀影响胆固醇及甘油三酯代谢药物：苯氧基烷酸类：吉非罗齐；烟酸类：烟酸药名洛伐他汀 Lovastatin结构化学名2S--2-甲基丁酸1S,3R,7S,8S,8aR-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-2-2R,4R-四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃-2-基乙基-1-萘酯包含：六氢萘环、四氢吡喃基六元内酯环、2-甲基丁酸酯类型前药、羟甲戊二酰辅酶A HMG-CoA还原酶抑制剂药物用途使内源性的胆固醇合成减少;用于原发性高胆固醇血症,也可用于以高胆固醇血症为主的合并有高甘油三脂血症的患者;能降低血液中的总胆固醇含量;第五章消化系统药物第一节抗溃疡物药名西咪替丁cimetidine甲氰咪呱、泰胃美结构化学名N’-甲基-N”-2-5-甲基-1H-咪唑- 4-基-甲基硫代-乙基-N-氰基胍类型H2受体拮抗剂、咪唑环类鉴别反应●胍基的鉴别: 硫酸铜＋氨水●含硫化合物的鉴别：醋酸铅试纸药物用途●治疗活动性十二指肠溃疡,预防溃疡复发●对胃溃疡、反流性食管炎、预防与治疗应激性溃疡等均有效●中断用药后复发率高,需维持治疗●可用于增强免疫功能药名奥美拉唑结构化学名R, S5-甲氧基-2-4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亚磺酰基-1H- 苯并咪唑含联结的亚磺酰基、苯并咪唑、吡啶环类型质子泵抑制剂,无活性的前药,在体内转化为活性物质化学性质弱酸弱碱性；易溶于碱液；水溶液中不稳定,对强酸不稳定–应低温避光保存药物用途治疗十二指肠溃疡,良性胃溃疡,术后溃疡,返流性食管炎等较西咪替丁强5-8倍,对胃及十二指肠溃疡疗效高,速效和长效;对卓、艾二氏综合症患者有效, 不宜长期服用第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药第一节解热镇痛药作用机理：抑制PG的生物合成；作用靶点: 环氧酶只对慢性钝痛有良好的作用药名阿司匹林Aspirin乙酰水杨酸结构与化学名2-乙酰氧基苯甲酸类型水杨酸类作用靶点不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂；抑制血小板中血栓素A2TXA2的合成,具有强效的抗血小板凝聚作用鉴别反应Aspirin的碳酸钠溶液加热放冷后,与稀硫酸反应,析出白色沉淀,并发出醋酸臭气杂质：水解产生的水杨酸,加铁盐三氯化铁产生紫堇色过敏性杂质：乙酰水杨酸酐,含量不超过%W/W时,则无影响药物用途解热镇痛药,广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等;对结肠癌有预防作用;抗炎作用不良反应对胃粘膜的刺激作用；可引起胃及十二指肠出血等症;——游离羧基存在药名对乙酰氨基酚Paracetamol扑热息痛结构与化学名N-4-羟基苯基乙酰胺类型苯胺类乙酰苯胺->非那西丁->扑热息痛鉴别反应水溶液与三氯化铁溶液反应,呈蓝紫色芳伯胺特征反应：其稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应后,再与碱性β-萘酚反应,呈红色杂质：对氨基酚,可与亚硝酰铁氰化钠试液作用呈色代谢代谢产物N-乙酰基亚胺醌可致肝坏死药物用途用于发热、头痛、风湿痛神经痛及痛经等,无抗炎作用第二节非甾体抗炎药药名吲哚美辛Indomethacin消炎痛结构化学名2-甲基- 1-4-氯苯甲酰基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸类型吲哚乙酸类作用机理不能拮抗5-HT,不能纠正色氨酸的异常代谢,而是抑制PG合成化学性质酸性：pKa = ,几乎不溶于水,可溶于氢氧化钠溶液水解性：可被强酸或强碱水解,水溶液在pH 2~8时较稳定;室温空气中稳定,但对光敏感鉴别反应本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸反应,呈紫色与亚硝酸钠和盐酸反应,呈绿色,放置后渐变黄色作用消炎：保泰松的25倍；解热强于阿司匹林、扑热息痛；镇痛：阿士匹林的10倍治疗风湿性和类风湿性关节炎; 毒副作用较严重药名布洛芬Ibuprofen异丁苯丙酸结构化学名α–甲基-4-2-甲基丙基苯乙酸,用外消旋体, 类型芳基烷酸类性质无味,不溶于水,易溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中萘普生naproxen 临床使用S+构型; 萘丁美酮前药双氯芬酸钠diclofenac sodium第七章抗肿瘤药第一节生物烷化剂药名环磷酰胺Cyclophosphamide 癌得星结构化学名P-N,N-双-β-氯乙基-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物；N,N-双-β-氯乙基-N’-3-羟丙基磷酰二胺内酯一水合物类型氮芥类,前药,代谢活性物质磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥; DNA交联剂作用机理环磷酰胺磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥发挥作用吸电子的磷酰基使氮原子上的电子云密度降低,氮原子的亲核性降低了氯原子的烷基化能力,使毒性降低药物用途用于恶性淋巴瘤,急性淋巴细胞白血病,多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等,对乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效毒性比其它氮芥小,有膀胱毒性,可能与代谢产物丙烯醛有关第二节抗代谢药物药名氟尿嘧啶Fluorouracil 5-Fu结构化学名5-氟-2,41H,3H-嘧啶二酮尿嘧啶衍生物; 胸腺嘧啶合成酶TS抑制剂化学性质稳定性：在空气及水溶液中都非常稳定；亚硫酸钠水溶液中较不稳定药物用途显效：绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有效：结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等治疗实体肿瘤的首选药物第八章抗生素第一节β–内酰胺抗生素药名青霉素Benzylpenicillin苄青霉素,青霉素GPenicillin G盘尼西林结构化学名2S,5R,6R-3,3-二甲基-6-2-苯乙酰氨基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环庚烷-2-甲酸作用机制抑制细菌细胞壁的合成抑制粘肽转肽酶,不能进行转肽反应,阻碍细胞壁的形成,导致细菌死亡G+的细胞壁粘肽含量比G-高,对G+的活性比较高结构特点母核由β-内酰胺环和五元的氢化噻唑环骈合而成；易受亲核或亲电试剂进攻,使β-内酰胺环破裂临床应用用于G+引起的全身或严重的局部感染,如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等头孢噻肟钠第三代厌氧菌6R,7R-3-乙酰氧基甲基-7-2-氨基-4-噻唑基-甲氧亚氨基乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环辛-2-烯-2-甲酸钠盐在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化,需避光保存第五节氯霉素类抗生素氯霉素：2个手性碳,仅1R,2R-或D-苏阿糖型Threo有抗菌活性,临床使用•对G-及G+都有抑制作用,对G-效力强•对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解•主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等•能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血。
药物化学重点内容
欢迎阅读一、药物构效关系1、地西泮（苯二氮?类催眠镇静药）的构效关系2、盐酸普鲁卡因（苯甲酸酯类局部麻醉药）的构效关系3、硝苯地平（二氢吡啶类钙通道阻滞剂）的构效关系4、环丙沙星（喹诺酮类抗菌药）的构效关系二、重点药物要点第四章、中枢神经系统药物1、催眠镇静药：（1）.巴比妥类：异戊巴比妥；⑵.苯二氮卓类：地西泮；⑶•非苯二氮卓类GABA受体激A动剂：酒石酸唑吡坦。
⑴地西泮：苯二氮?类理化性质：1、遇酸或碱放置或受热易水解开环，1,2位内酰胺和4,5亚胺结构均可开环；4,5位在中性和碱性条件下环合，4,5位开环为可逆水解，不影响生物利用度。
2、生物碱（叔胺结构）的一般反应。
如：与碘化铋钾试液反应，产生橙红色沉淀主要代谢途径及代谢产物名称：在肝脏代谢，代谢途径为去N-甲基，C3位上羟基化，代谢产物仍有活性。
与葡萄糖醛酸结合排出。
作用机制：GABA受体激动剂。
临床用途：催眠镇静药2、抗癫痫药：根据化学结构：酰脲类：苯妥英钠、苯巴比妥；苯并二氮类：地西泮、氯硝西泮；二苯并氮杂类：卡马西平、奥卡西平；GABA衍生物：普洛加胺、加巴喷丁、氨己烯酸；脂肪羧酸类：丙戊酸钠；其他类：托吡酯、拉莫三嗪苯妥英钠：酰脲类临床用途：抗癫痫药物，癫痫大发作和局限性发作的首选药，对小发作无效。
卡马西平：二苯并氮杂类临床用途：抗癫痫药物3、抗精神病药：分析吩噻嗪类药物的化学稳定性。
吩噻嗪母核环中S和N都是良好的电子给予体，易氧化。
该类药物在空气中放置，渐变为红棕色，日光及重金属离子对氧化有催化作用，遇氧化剂则被迅速氧化破坏；遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
（2）盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类理化性质：（1）酸性：水溶液显酸性反应（2）稳定性：①易氧化，在空气中或日光中放置渐变色（红棕色，日光及重金属离子对氧化有催化作用），氧化产物复杂欢迎阅读②遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
药物化学重点重点第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)【结构】【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。
主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。
对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。
第五节镇痛药盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride)【结构】N O . HCl开链类氨基酮【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。
适用于各种剧痛疼痛，并有显着镇咳作用。
但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要用于海洛因成瘾的戒除治疗(脱瘾疗法)。
第三章外周神经系统药物第二节抗胆碱药1. 硫酸阿托品(Atropine Sulphate) （天然的）【临床应用】具有外周及中枢M受体拮抗作用，但对M1和M2受体缺乏选择性。
临床用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克。
眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类中毒的解救。
若将其做成季铵盐，则因难以通过血脑屏障而不能呈现中枢作用，主要用于消化道和呼吸道解痉。
第三节肾上腺素受体激动剂1. 肾上腺素(Epinephrine)【结构】【理化性质】(1) 性状。
(2) 在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶，在氨溶液和碳酸碱溶液中不溶。
在中性或碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。
(3) 具有邻苯二酚结构→ + 空气中的氧或其它弱氧化剂→氧化变质→肾上腺素红(红色) →聚合→多聚体(棕色)。
日光、热及微量金属离子均可催化氧化变质。
甚至其水溶液暴露于空气及日光也会氧化变质。
贮存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂，避光并避免与空气接触，可防止氧化。
(4) β-碳的绝对构型对活性有显着影响。
天然肾上腺素受体激动剂的β-碳为R构型，合成品也以R构型为活性体。
R构型为左旋体，活性比右构型强12倍。
左旋肾上腺素水溶液加热或室温放置→消旋化→活性降低。
消旋化速度与pH有关，在pH<4时，消旋化速度加快，故水溶液应控制pH。
【临床应用】本品同时具有较强的α受体和β受体兴奋作用。
临床上用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，制止鼻粘膜和牙龈出血。
与局麻药合用可减少其毒副作用，减少手术部位出血。
常用剂型为其盐酸盐和酒石酸盐的注射液。
第四节组胺H受体拮抗剂（作用机制）11.马来酸氯苯那敏(Chlorphenamine Maleate，扑尔敏)受体拮抗剂，抗组胺作用强，用量少、副作用【临床应用】为丙胺类组胺H1小，也适用于小儿。
临床主要用于过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏、荨麻疹、血管舒张性鼻炎、枯草热、接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。
2.盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)受体拮抗剂，作用强而持久，对M胆碱受【临床应用】哌嗪类选择性组胺H1体和5-HT受体的作用极小，因极易离子化，属于非镇静性抗组胺药，使第二代抗组胺药的代表药物之一。
第五节局部麻醉药（大题：结构，理化性质）1.盐酸普鲁卡因(Procaine Hydrochloride，盐酸奴佛卡因)★★★【结构】【化学名】4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐(2-(Diethylamino)ethyl p-aminobenzoate monohydro-chloride)【理化性质】(1) 性状。
(2) 0.1 mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反应。
(3) 在空气中稳定，但对光线敏感，宜避光贮存。
(4) 具有芳伯胺结构→ + 稀盐酸+ 亚硝酸钠→重氮盐→ + 碱性β-萘酚→偶氮颜料(猩红色)。
(5) 芳伯氨基易被氧化变色。
pH和温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。
所以制备注射剂时要控制pH和温度，通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。
(6) 含有酯键→干燥结晶尚稳定，酸、碱和体内酯酶均可促其水解。
pH和温度影响水解反应速度。
pH3?3.5时最稳定。
其水溶液+ 氢氧化钠或碳酸钠溶液→普鲁卡因(油状) →放置→结晶。
若不经放置继续加热→水解→二乙氨基乙醇+ 酸化后所得产物苯甲酸。
【体内代谢】体内代谢过程主要是血浆假性胆碱酯酶催化水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。
前者80%随尿排出或与葡萄糖醛酸等形成结合物排泄，后者30%随尿排出，其余可在肝脏继续脱氨、脱羟和氧化后排出。
【临床应用】为临床上广泛使用的酯类局麻药，用于局部浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰麻、表面麻醉和局部封闭疗法。
盐酸利多卡因比盐酸普鲁卡因作用快而长的局麻药第四章循环系统药物第一节、非选择性β受体阻滞剂1. 盐酸普萘洛尔（结构，性质，作用，记住化学名）【结构】【化学名】1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐遇光易变质；水溶液为弱酸性普萘洛尔对热稳定，对光、酸不稳定→在酸性溶液中侧链氧化分解。
用于治疗心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性早搏及高血压的治疗。
第二节钙通道阻滞剂(一)选择性钙通道阻滞剂1.硝苯地平(Nifedipine)（作用）能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，降低心肌耗氧量，能显着扩张冠状动脉。
同时能扩张外周动脉，降低血压。
用于预防和治疗冠心病、心绞痛、特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛，对呼吸功能无不良影响，还用于治疗各种类型高血压。
（二）钾通道阻滞剂（作用机制，代谢特点）1. 盐酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride，乙胺碘呋酮，胺碘达隆)【体内代谢】本品口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，一般在一周左右才出现作用，半衰期长达9.33—44天，体内分布广泛，可在多种器官组织蓄积，主要代谢物为氮上脱乙基产物，该代谢物也具有相似药理活性。
【临床应用】本品为延长动作电位时程药物的典型代表，具有广谱抗心律失常作用，可用于其他药物治疗无效的严重心律失常。
第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂1.卡托普利(Captopril，开博通)作用机制：血管紧张素转化酶抑制剂第五节NO供体药物主要用途：NO供体药物在体内释放出外源性NO分子，是临床上治疗心绞痛的药物第五章消化系统药物一、H2受体拮抗剂1. 西咪替丁(Cimetidine，甲氰咪呱，泰胃美)★★★【结构】咪唑环结构2. 盐酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride，甲硝呋胍，呋喃硝胺，善胃得)★★【结构】呋喃环【临床应用】主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、返流性食管炎等。
本品作用和疗效强于西咪替丁，对胃及十二指肠溃疡疗效高且速效长效，副作用小，无抗雄性激素的副作用，与其它药物的交互作用也小。
二、质子泵抑制剂1. 奥美拉唑(Omeprazole，洛塞克，奥克)【结构】苯并咪唑环，吡啶环，亚磺酰甲基作用机制：质子泵抑制剂【临床应用】为H+/K+-ATP酶抑制剂，能使十二指肠溃疡较快愈合，治愈率高。
对用西咪替丁或雷尼替丁无效的卓-艾综合征也有效。
比传统的H2受体拮抗剂治愈率高，显效快，不良反应少。
希望得到以非共价键结合的可逆的质子泵抑制剂。
第六章解热镇痛药一、水杨酸类（有可能出大题，化学名，体内代谢）1. 阿司匹林(Aspirin，乙酰水杨酸)★★★【结构】【化学名】2-(乙酰氧基)苯甲酸(2-(Acetyloxy)benzoic acid)【理化性质】(1) 性状。
(2) 呈弱酸性，p K a3.49。
(3) + 湿气→缓慢水解。
可溶解于氢氧化钠或碳酸钠溶液中，但同时分解。
(4) 水解生成物水杨酸的分子中酚羟基易被氧化成醌型有色物质→ + 空气→逐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色。
其水溶液变化更快。
碱、光线、高温及微量铜、铁等离子可促进氧化反应进行。
(5) 其水溶液+ 热→放冷→ + 三氯化铁溶液→紫堇色。
(6) 其碳酸钠溶液+ 热→放冷→+ 稀硫酸→白色沉淀+ 醋酸臭气。
【体内代谢】体内产生水杨酸代谢物。
其代谢主产物为与葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，并以此种形式排出体外。
【杂质来源】(1) 未反应的水杨酸或因产品储存不当水解产生的水杨酸。
可用与铁盐反应产生紫堇色检查产品中的游离水杨酸。
(2) 合成中可能生成会引起过敏反应的乙酰水杨酸酐副产物，应控制其含量不超过0.003%(W/W)，则无影响。
(3) 原料水杨酸中可能带入脱羧产物苯酚及水杨酸苯酯，在反应过程中可能生成不溶于碳酸钠的乙酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酰苯酯，药典规定应检查碳酸钠中不溶物。
【临床应用】本品具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用，广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等，是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。