UCF 101_OmiHtrA2蛋白水解活性的抑制剂_313649-08-0_Apexbio
一种新抑制剂将有助开发抗肿瘤新药
一种新抑制剂将有助开发抗肿瘤新药
佚名
【期刊名称】《医药化工》
【年(卷),期】2005(000)008
【摘要】德国肿瘤研究中心最新开发出一种抑制剂，可对不同肿瘤细胞中的甲基转移酶活动产生抑制作用。
研究人员把抑制剂命名为RG108，它在实验中可以对不同肿瘤细胞中甲基转移酶活动产生抑制作用，尤其在肠癌细胞的实验中，甲基化程度大大减少，保护性基因由此重新活跃。
而且，正常细胞并不会受到RG108的影响。
研究人员相信，这种抑制荆将有助于未来开发新型抗肿瘤药物。
【总页数】1页(P46)
【正文语种】中文
【中图分类】R979.1
【相关文献】
1.抗肿瘤新药酪氨酸激酶抑制剂STI571研究进展 [J], 庄东平
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UCF-101_CAS号313649-08-0_M8443说明书_AbMole中国
分子量495.51溶解性（25°C ）DMSO 分子式C H N O S Water CAS 号313649-08-0Ethanol储存条件3年 -20°C 粉末状生物活性UCF-101 is a selective inhibitor of the pro-apoptotic mitochondrial serine protease Omi/HtrA2, involved in the cellular response to thermal and oxidative stress. Like SMAC/Diablo, Omi/HtrA2 is an inhibitor of IAPs (inhibitor of apoptosis proteins), inhibiting the apoptosis inhibitors, thus resulting in pro-apoptotic activity. In septic rat studies, UCF-101 was found to inhibit apoptosis and have neuroprotective effects on cerebral oxidative injury and cognitive impairment. In aging rats with induced myocardial ischemia/reperfusion (MI/R) injury, UCF-101 treatment decreased XIAP degradation and caspase-3 activity and exerted cardioprotective effects.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA 指南）小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗重量 (kg)0.020.15 1.80.40.0810体表面积 (m )0.0070.0250.150.050.020.5K 系数36128520动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×动物 B 的K 系数动物 A 的K 系数例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K 系数（3），再除以大鼠的K 系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg 。
胆汁酸如何调控鱼类脂质代谢？通过法尼醇X受体来实现
胆汁酸如何调控鱼类脂质代谢？通过法尼醇X受体来实现第十一届世界华人鱼虾营养学术研讨会（世华会）已于10月24日在湖州举办。
会上许多受邀专家做了具有前沿性和领先性的报告。
其中中国海洋大学艾庆辉教授课题组的杜健龙研究了法尼醇X受体对大黄鱼炎性调控的影响，以鹅去氧胆酸作为法尼醇X受体的激活剂，结果表明饲料中添加300mg/kg鹅去氧胆酸可通过激活大黄鱼法尼醇X受体调控炎性相关基因表达缓解大黄鱼炎症（龙昌亮哥）。
其实，胆汁酸对鱼类脂质代谢的调控也是通过与法尼醇X受体实现的。
下面就聊一聊法尼醇X受体的那些事。
法尼醇X受体（farnesoid X receptor, FXR），又名胆汁酸受体，属于核受体超家族的一员，是配体激活的转录因子。
胆汁酸作为FXR的内源性配体，不仅是脂类消化吸收中的重要物质，还可作为信号分子通过FXR介导的信号通路传递信息，参与体内脂质代谢调控。
FXR的作用方式FXR广泛存在与体内各脏器及组织，其中以肝脏和肠道中的表达量最高。
当胆汁酸与FXR结合后，核受体构象发生变化，激活的FXR与另一核受体成员维甲类X受体（RXR）结合形成异源二聚体，并结合到靶基因启动子上发挥转录调节作用，调节靶基因的表达。
同样属于核受体超家族的小异二聚体伴侣（SHP），就是FXR重要的靶基因。
机体中FXR对靶基因的抑制作用，大多是通过诱导作为转录阻遏物的SHP表达来实现。
FXR与脂质代谢激活FXR可通过多种机制改善甘油三酯和脂肪酸的代谢，预防脂肪性肝病。
一方面，肝脏脂质合成主要受固醇调节元件结合蛋白1c（SREBP-1c）的调控，SREBP-1c能诱导乙酰辅酶A羧化酶、脂肪酸合成酶、硬脂酰辅酶A去饱和酶等基因的表达，促进肝脏脂肪酸及甘油三酯的合成。
激活后，通过由SHP介导的信号通路抑制SREBP-1c表达，进而减少脂质合成，降低肝脏及血浆甘油三酯、脂肪酸水平。
另一方面，血浆中甘油三酯的清除主要依赖外周内皮细胞表面脂蛋白脂肪酶（LPL）的水解。
一种治疗肿瘤的药物[发明专利]
![一种治疗肿瘤的药物[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/e83cd2f8fc4ffe473268ab3a.png)
专利名称：一种治疗肿瘤的药物专利类型：发明专利
发明人：张俊杰,李颂,王宝璐
申请号：CN201010291038.0申请日：20100925
公开号：CN101979090A
公开日：
20110223
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种治疗肿瘤的药物。
该药物由组蛋白去乙酰化酶抑制剂和溶血磷脂酸抑制物组成；所述溶血磷脂酸抑制物为抑制溶血磷脂酸与溶血磷脂酸受体结合的物质或抑制溶血磷脂酸生成的物质。
本发明表明：HDACi可以在多种肿瘤细胞中通过抑制HDAC3和HDAC7的活性上调ATX表达。
HDACi诱导产生的ATX通过催化LPC生成LPA，减弱了HDACi对肿瘤细胞的杀伤作用。
如果通过RNAi的方法抑制ATX表达，或者加入ATX-LPA信号通路抑制剂BrP-LPA阻断ATX-LPA信
号，HDACi对肿瘤细胞的杀伤作用都会进一步增强。
本发明研究提出了溶血磷脂酸抑制物和HDACi联合用药治疗肿瘤的新思路。
本发明在肿瘤治疗中有广阔的应用前景。
申请人：北京师范大学
地址：100875 北京市新街口外大街19号
国籍：CN
代理机构：北京纪凯知识产权代理有限公司
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植物来源蛋白酶抑制剂
植物来源蛋白酶抑制剂
景新
【期刊名称】《国外药讯》
【年(卷),期】2005(000)005
【摘要】一种能降低入餐后血糖水平的营养干预组份，内含约0．1到500毫克
蛋白酶抑制剂，餐前服用。
这种组成治疗或减轻高血糖及2型糖尿病是有效的，
也对肥胖症有效。
这种蛋白酶抑制剂最好从植物原料，如土豆、大豆及豆类中分离出来。
土豆蛋白酶抑制剂Ⅱ及大豆Bowman-Birk抑制剂都属有效的蛋白酶抑制剂。
【总页数】1页(P33)
【作者】景新
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R977.3
【相关文献】
1.微生物来源的人白细胞弹性蛋白酶抑制剂F01-221A的研究 [J], 任晓;郑智慧;路新华;董悦生;林洁;马瑛;刘梅;张华;贺建功
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3.血清脂肪因子网膜蛋白-1和内脏脂肪组织来源的丝氨酸蛋白酶抑制剂在非酒精
性脂肪性肝病患者中的表达及意义 [J], 苏秀丽;王同生;张英剑
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牛乳酪蛋白源ACE抑制肽对大鼠的降血压作用
现代食品科技
Modern Food Science and Technology
2021, Vol.37, No.7
(TCa), endothelin-1 (ET1), blood glucose (GLU), total cholesterol (CHOL), high density lipoprotein cholesterol (HDL-C) and blood uric acid
本文利用牛乳酪蛋白为原料，经过胰蛋白酶水解、 超滤膜处理得到分子量小于 5000 u 的降血压肽（ACE 抑制肽），通过自发性高血压大鼠（SHR）检测 ACE 抑制肽的降血压功效。酪蛋白为重要的乳源蛋白，原 料安全、无毒副作用，有较高的营养价值，具有良好 的研发背景，本文为酪蛋白的深加工和具有降血压作 用的乳源活性肽进一步应用提供参考。
用，以自发性高血压大鼠（Spontaneously hypertensive rats，SHR）为动物模型，给予样品 30 d 后，检测大鼠的血压、心率、血清及
尿液。与模型对照组相比，ACE 抑制肽高、低剂量组和阳性对照组的收缩压分别为 175、175、172 mm Hg，差异具有统计学意义（p<0.01）；
1 材料与方法
1.1 材料、试剂与仪器设备
1.1.1 原料与试剂
2
降血压肽（ACE 抑制肽），批次 20190326J，纯度 30%，广州绿萃生物科技有限公司提供。
monitoring effect on the blood sugar, blood uric acid and cholesterol. ACE inhibitory peptides may lower blood pressure by increasing blood
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产品描述:
IC50: 9.5 μM UCF 101 is an inhibitor of Omi/HtrA2. Omi/HtrA2, a mitochondria serine protease with close homology to bacterial HtrA chaperones, is released from the mitochondria in response to apoptotic stimuli. Omi/HtrA2 has been reported to be able to induce cell death via a mechanism involving its protease activity. In vitro: UCF 101 was identified in a HTS of a combinatorial library using Omi-(134-458) protease
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Proteases
信号通路:
Serine Protease
and fluorescein-casein as a generic substrate. UCF 101 exhibited specific activity against Omi/HtrA2 and very little activity against other serine proteases. UCF 101 showed a natural fluorescence that was used to monitor its ability to enter mammalian cells. In addition, when tested in caspase-9 (-/-) null fibroblasts, UCF 101 was able to inhibit Omi/HtrA2-induced cell death [1]. In vivo: In a previous study, rats were intraperitoneally administered UCF-101 at 1.5 micromol/kg 10 min prior to reperfusion. Results showed that UCF-101 treatment could significantly decrease cerebral infarct size by about 16.27% and also improve neurological behavior. Moreover, UCF-101 treatment was able to reduce TUNEL-positive cells in the cerebral cortex significantly. In addition, the upregulation in the expression of FasL and the cleavage products of active caspase-3 and caspase-8 induced by ischemia was attenuated in mice treated with UCF-101, while upregulation of FLIP levels was increased [2]. Clinical trial: So far, no clinical study has been conducted. 参考文献:
S=C(N(C1=CC=CC=C1)C(/C2=C\C3=CC=C(C4=CC=CC=C4[N+]([O-])=O) O3)=O)N(C5=CC=CC=C5)C2=O
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: UCF 101 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
UCF 101
313649-08-0 495.5
//struct//
C27H17N3O5S
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
dihydro-5-[[5-(2-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-1,3-diphenyl-2-t hioxo-4,6(1H,5H)-pyrimidinedione
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