药物化学2015试题集解析

一．名词解释1、INN——国际非专有名即通用名2、SAR——结构和效应之间的关系即构应关系3、受体——受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质4、孤儿受体——5、非特异性结构药物——*/7·6、特异性结构药物——7、药物基本结构——具有相同药理作用的药物的化学结构中的相同部分8、前药原理——9、生物电子等排原理——10、生物电子等排体——11、脂水分配系数——12、Prodrug(前药)——13、Soft drug——容易代谢失活的药物14、Hard drug——在体内不被任何酶攻击以原型起效并被排泄15、代谢拮抗——16、激动剂——17、拮抗剂——18、先导化合物——19、合理药物设计——20、Me-too药物——我也有自己的知识产权，药效于已有的同类药品药效相当第二章1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用异戊巴比妥；地西畔（安定）；盐酸氯丙嗪；吗啡；苯妥因钠2．选择题1、按作用时间分类，苯巴比妥属于（）作用药。

①长时②中时③短时④超短时2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是…………………………………………………（）①为酸性化合物②为丙二酰脲类衍生物③为治疗癫痫小发作的首选药④水溶液吸收二氧化碳产生沉淀3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是……………………………………………………（）①哌替啶②苯乙基吗啡③可待因④纳洛酮4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是…………………………………………………（）①属于苯吗喃类化合物②是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药③结构中有两个手性碳④左旋体的镇痛活性大于右旋5、关于唑吡坦，下列说法错误的是……………………………………………………（）①具有吡啶并咪唑结构部分②可选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合③本品易产生耐受性和成瘾性④本品具有剂量小，作用时间短的特点3．填空题1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于（）。

2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中（）位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。

3、吗啡结构中N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是（）。

4．简答题1、简要阐明巴比妥类药物的构效关系2、简要阐明地西泮的构效关系。

3、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。

4、如何通过结构改造使氯丙嗪的作用增强、作用时间延长，各举一例说明。

6、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要讨论该类化合物的稳定性。

7、写出吗啡、哌替啶、美沙酮、喷他佐辛的结构并讨论吗啡类镇痛药的构效关系。

8、吗啡的结构改造主要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物和对药理作用产生什么效果？（举3例以上说明）第三章1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用普鲁卡因；利多卡因；肾上腺素2．选择题1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是……………………………………………（）①酰胺类〉氨基酮类〉酯类②酯类〉酰胺类〉氨基酮类③氨基酮类〉酰胺类〉酯类④都不对。

2、关于局部麻醉药下列说法正确的是………………………………………………（）①局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越大作用越强②局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强③局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分及小杂环四部分组成④亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡3、利多卡因不具有（）作用。

①局部麻醉②治疗室性心动过速③降低血压④治疗频发室性早搏4、H1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的结构类型属于………………………………………（）①乙二胺类②氨基醚类③三环类④丙胺类5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是………………………………………（）①阿司咪唑②苯海拉明③西替利嗪④氯马斯汀6、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为它……………………（）①脂溶性强②易离子化，不易通过血脑屏障③分子量大而不能通过血脑屏障④分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用7、关于咪唑斯汀，下列说法错误的是…………………………………………………（）①结构中有哌啶环。

②为弱酸性化合物8、α受体对⑴去甲肾上腺素⑵肾上腺素⑶异丙肾上腺素的反应性为：……………（）①①>②>③②②>①>③③③>①>②④①>③>②9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是（）取代基。

①甲基②叔丁基③异丙基④苯异丁基10、下列药物可口服的是………………………………………………………………（）①肾上腺素②沙丁胺醇③去甲肾上腺素④多巴胺③对H1受体有高度特异性和选择性。

④为非镇静性抗组胺药。

11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是…………………………（）①(-)1R，2S②(-)1R，2R③(+)1S，2R④(+)1S，2S3．填空题1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是（）。

2、拟肾上腺素药物中，氨基氮原子上的取代基改变显著影响α和β受体效应，一定范围内，取代基增大，产生的影响是（）。

3、左旋肾上腺素在pH 4以下的水溶液中能发生（）反应而使活性降低。

4、氯苯那敏属于（）结构类型的组胺H1-受体拮抗剂。

4.问答题：1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异。

2、分别写出肾上腺素和麻黄碱的化学结构式，分析比较肾上腺素和麻黄碱的稳定性。

3、举例说明非镇静性H1受体拮抗剂与经典的H1受体拮抗剂在作用特点和结构上的差异，并解释产生这种差异的原因。

4、简要阐明局部麻醉药的构效关系及其与受体相互作用的主要键合方式。

第四章1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用硝酸甘油 卡托普利 美托洛尔 硝苯地平 2．选择题1、下列药物属于非典型的β受体阻滞剂的是………………………………………（ ） ①普萘洛尔 ②艾司洛尔③拉贝洛尔④美托洛尔 2、下列药物具有选择性β1受体阻滞作用的是………………………………………（ ） ①氟司洛尔 ②普萘洛尔③美托洛尔 ④拉贝洛尔3、普萘洛尔属于………………………………………………………………………（ ）①β1受体阻滞剂 ②钾离子通道阻滞剂 ③血管紧张素受体拮抗剂 ④血管紧张素转化酶抑制剂 4、奎宁丁的作用机理是抑制…………………………………………………………（ ） ①钠离子通道 ②钾离子通道③钙离子通道④氯离子通道 5、奎尼丁属于（ ）抑制剂①Ia 类钠通道②Ib 类钠通道 ③Ic 类钠通道④L 型钙通道 6、关于硝酸酯类药物，正确的说法是…………………………………………………（ ）①硝酸酯基团的个数与药理作用水平直接相关 ②药物亲脂性决定了扩血管的时间效应 ③主要治疗心绞痛，不治疗哮喘胃肠道痉挛 ④扩张动脉血管，提高心肌耗氧量7、硝酸甘油的结构为…………………………………………………………………（ ）8、ACE 抑制剂的降血压机理是………………………………………………………（ ）①抑制血管紧张素转化酶 ②抑制肾素和血管紧张素转化酶③抑制血管紧张素转化酶及血管紧张素II 受体④抑制血管紧张素II 受体 9、关于卡托普利的构效关系，不正确的是……………………………………………（ ） ①巯基酯化后活性更高 ②吡咯环引入双键后，保持活性③在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱④丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱ONO 2ONO 2ONO 2①.ONO ONO ONO②.NO NO NO③.NO 2NO 2NO 2④.10、全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是……………………………………………（）①洛伐他丁②辛伐他丁③氟伐他丁④普伐他丁11、选择性钙通道阻滞剂不包括………………………………………………………（）①苯烷胺类②二氢吡啶类③氟桂利嗪类④苯并硫氮卓类12、硝苯地平的4位取代基与活性关系为…………………………………………（）①H〈甲基〈环烷基〈邻位取代苯基②H〉甲基〉环烷基〉邻位取代苯基③位取代苯基〈对位取代苯基④无相关性13、地尔硫卓属于（）钙通道阻滞剂。

①苯烷胺类②二氢吡啶类③氟桂利嗪类④苯并硫氮卓类14、洛沙坦属于…………………………………………………………………………（）①ACE酶抑制剂②肽类抗高血压药③血管紧张素II受体拮抗剂④血管紧张素I受体拮抗剂15、洛沙坦结构中不包含………………………………………………………………（）①咪唑环②四氮唑③联苯④异丁基16、利舍平的是作用于…………………………………………………………………（）①血管平滑肌②交感神经末梢③钙离子通道④钾离子通道3．填空题1、硝酸甘油不稳定的原因是由于（）。

2、奎宁丁抑制（）离子通道而用作抗心律失常药。

3、硝苯地平属于（）类结构的钙拮抗剂。

4、洛伐他汀是一种无活性的前药，在体内水解为活性衍生物，成为（）的有效抑制剂。

5、在降脂药吉非罗齐苯环的2，5为引入甲基的作用是（）。

4．简答题1、简要讨论血管紧张素转化酶抑制剂的构效关系。

2、写出一个二氢吡啶类钙拮抗剂的化学结构并简要阐明其构效关系。

3、简要讨论β-受体阻滞剂的构效关系。

4、简要讨论血管紧张素受体拮抗剂的构效关系。

5、简要讨论羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的构效关系。

第五章1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用奥美拉唑；昂丹司琼2．选择题1、西咪替丁主要以（）起作用。

①[1，4]互变异构体②[1，5]互变异构体③阳离子④胍基部分2、具有噻唑环的H2受体拮抗剂是……………………………………………………（）①西咪替丁②雷尼替丁③法莫替丁④奥美拉唑3、具有呋喃环的H2受体拮抗是………………………………………………………（）①雷尼替丁②西咪替丁③尼扎替丁④法莫替丁4、西沙必利临床主要作为（）使用。

①抗溃疡药②止吐药③催吐药④促动力药5、Omeprazole在体内的活性形式是…………………………………………………（）①螺环中间体②次磺酰胺③Omeprazole本身④Omeprazole羟化代谢产物6、Omeprazole的分子结构中不包含…………………………………………………（）①咪唑环②吡啶环③甲氧基④巯基7、关于昂丹司琼，下列说法错误的是…………………………………………………（）①是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂②是一种止吐药③有托品烷结构部分④母核结构为咔唑酮8、下列药物不属于促动力药的是……………………………………………………（）①甲氧氯普胺②多潘立酮③西沙必利④联苯双酯3．填空题1、雷尼替丁分子中的杂环是（）。

2、5－TH3受体拮抗剂的基本结构是由一个与芳环共平面的羰基和（）组成。

4．简答题1、写出一个组胺H2-受体拮抗剂的化学结构并简要讨论其构效关系。

第六章1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用对乙酰氨基酚；布诺芬阿司匹林2．选择题1）2、Aspirin引起过敏的杂质是………………………………………………………（）①乙酰水杨酸酐②水杨酸③水杨酸苯酯④乙酰水杨酸苯酯3、有关Aspirin的表述不正确的是……………………………………………………（）①易水解后发生氧化②羧基是必需基团OC2H5NHCCH3OMeNHCCH323OHNHCCH3③与FeCl 3反应呈紫色④羧基酸性强而刺激性大4、关于3，5-吡唑烷二酮类非甾体抗炎药，下列说法错误的是………………………（ ）①羟布宗是保泰松的活性代谢产物②γ-羟基保泰松是保泰松的活性代谢产物 ③γ-酮保泰松是保泰松的活性代谢产物 ④这类药物有较强的解热、镇痛无抗炎活性5、关于塞利西布，下列说法正确的是…………………………………………………（ ）①分子中的咪唑环不能用其它杂环置换 ②塞利西布为COX-2抑制剂③为吲哚乙酸类非甾体抗炎药④分子中有三个苯核3．填空题1、对乙酰水杨酸进行结构修饰的主要目的是（ ）。