第二章液体制剂复习提纲
第二章 液体制剂1182

(一)增溶剂 (二)助溶剂 (三)潜溶剂 (四)防腐剂 (五)矫味剂 (六)着色剂 (七)其它
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(一)增溶剂(solubilizer)
增溶 (solubilization) :是指某些难溶性药 物在表面活性剂的作用下,在溶剂中(主 要指水)溶解度增大并形成澄清溶液的过 程。 增溶剂:具有增溶能力的表面活性剂称增 溶剂(solubilizer),被增溶的物质称为增溶 质(solubilizates)。 增溶量:每1g增溶剂能增溶药物的克数称 为增溶量。
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂
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一、液体制剂常用溶剂
(一)极性溶剂 1.水 2.甘油 3.二甲基亚砜 (二)半极性溶剂 1.乙醇 2.丙二醇 3.聚乙二醇 (三)非极性溶剂 1.脂肪油 2.液体石蜡 3.醋酸乙 酯
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二、液体制剂常用附加剂
第二章 液体制剂
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 第七节 第八节
概述 液体制剂的溶剂和附加剂 低分子溶液剂 高分子溶液剂 溶胶剂 混悬剂 乳剂 不同给药途经用液体制剂
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第一节 概述
一、液体制剂概念 二、液体制剂的特点 三、液体制剂的质量要求 四、液体制剂的分类
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② 苯甲酸和苯甲酸钠
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2. 常用助溶剂
常用的助溶剂可分为两大类: 一类是一些有机酸及其钠盐,如苯甲酸 钠,对氨基苯甲酸等; 另一类为酰胺类化合物,如乌拉坦、尿 素、烟酰胺、乙酰胺等。
药剂学 第二章 液体制剂

2. 防腐措施
⑴ 防止污染 ⑵ 液体制剂添加防腐剂 优良防腐剂的条件: ①②③④⑤⑥⑦
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⒊ 常用防腐剂 ⑴ 对羟基苯甲酸酯类 (parabens,尼泊金类)
特点:系一类优良的防腐剂、无毒、无味、无臭、 不挥发,化学性稳定,在酸性、中性溶液中均有 效,在酸性溶液中作用最好,在PH值为5.5时, 对大肠杆菌作用最强。
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⒊ 聚乙二醇 (Polyethylene glycol, PEG) 18+44n,n≥2
① 分子量<1000为液体,>1000为半固体或固体。 ② 液体制剂常用PEG300~600,为无色澄明液体。 ③ 能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶,能溶解许
多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物,对一些 易水解药物在一定的稳定作用。 ④ 在洗剂中,增加皮肤柔韧性,具一定保湿作用。
一、概述 液体制剂的溶剂,对溶液剂来说可称为溶 剂。对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说,药物 并不溶解而是分散,因此称作分散介质。 溶剂对液体制剂的性质和质量影响很大。
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二、液体制剂的常用溶剂
液体制剂的制备方法、稳定性及所产生的药效等, 都与溶剂有密切关系。 选择溶剂的条件是: ① 对药物应具有较好的溶解性和分散性; ② 化学性质应稳定,不与药物或附加剂发生反应; ③ 不应影响药效的发挥和含量测定; ④ 毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 药物的溶解或分散状态与溶剂的极性有密切关系。 溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂 和非极性溶剂。
HHHHHH NNNNNN
(CH2)6
Cl
NH NH . 2AcOH NH NHCl源自37⑹ 其他防腐剂
① 邻苯基苯酚 (o-phenylphenol):微溶于水,具有 杀菌和杀真菌作用,用量0.05%~0.2%。 ② 桉叶油 (eucalyptus oil):用量0.01%~0.05%。 ③ 桂皮油:用量0.01%。 ④ 薄荷油:用量0.05%。
1000152药剂学药剂学复习要点1009FX

第一章
– 药剂学的概念 – 药物剂型的分类 – 药典(基本概念)
第二章
– 液体制剂的概念与分类 – 液体制剂常用的溶剂 – 液体制剂常用的附加剂 – 低分子溶液剂(掌握溶液剂) – 溶解与药物增溶的方法 – 高分子溶液剂、溶胶剂(熟悉) – 混悬剂(稳定性与稳定剂) – 乳剂(基本概念、乳化剂、乳剂的制备方法、乳剂
第五章
– 胶囊剂的概念、特点 – 空胶囊 – 滴丸剂的概念、特点及制备方法 – 膜剂的概念、组成及制备方法
第十二章
– 影响药物制剂降解的因素 – 药物制剂稳定化方法 – 药物稳定性试验方法
第六章
– 软膏剂、眼膏、凝胶剂、栓剂的概念、基质 及其制备方法(处方分析与制备工艺的确定)
第七章
的稳定性) – 表面活性剂(概念、种类与品种、作用/应用) – HLB值的意义,混合乳化剂HLB值的计算
第三章
– 概述(基本概念) – 物理灭菌技术(方法与适用的范围) – 影响湿热灭菌的因素 – F0值 – 冷冻干燥技术的原理 – 注射剂的定义及特点 – 注射剂的质量要求 – 注射剂的分类 – 注射用溶剂
– 气雾剂的分类、基本组成及其附加剂 – 气雾剂、粉雾剂、喷雾剂的区别
第十六章
–固体分散技术 的概念与特点 –固体分散体的类型 – 包合技术的概念、特点与应用 – 微囊与微球的概念与制备方法 – 脂质体的概念、特点与应用 – 脂质体的材料与制备技术
第十七章
–缓控释的特点 –缓控释的原理与方法 –骨架型缓释制剂的组成与制备方法 –渗透泵片的特点、组成 –靶向制剂的分类、概念 –被动靶向制剂的载体
– 注射剂的附加剂 – 等渗溶液与等渗计算(冰点下降法) – 注射用水的制备与保存方法 – 热原的定义、组成、性质、除去的方法和可
第二章 液体制剂

制 备
分散法 机械分散法 胶溶法 超声分散法 凝聚法 物理凝聚法 化学凝聚法
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介电常数
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2
常用附加剂
增溶剂(solubilizer):某些难溶性药物在表面活 性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶 液的过程,称增溶。具有增溶能力的表面活性剂称 为增溶剂,被增溶的物质称为增溶质。
聚山梨酯 泊洛沙姆
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助溶剂(hydrotropy agent):难溶性药物与加入的第 三种物质在溶剂中形成可溶性分子间络合物、复盐 或缔合物等,以增加其在溶剂中的溶解度。 碘 + 碘化钾
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3 山梨酸及其盐类
酸性溶液抑菌效果好( pH=4)
毒性较苯甲酸低 对酵母、霉菌和真菌都具有抑制作用
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4
阳离子类
苯扎溴铵(新洁尔灭):0.02%~0.2%
醋酸氯己定(醋酸洗必泰):0.02%~0.05%
5
其 他
20% 乙醇 30% 甘油
质量要求
含蔗糖:≥45%(g/ml)
澄明度
无菌灌装 附加剂:稳定剂、防腐剂 贮存温度:≤30℃
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制备方法
热溶法 蔗糖 沸纯化水 冷溶法 蔗糖 冷纯化水(药物) 思考
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△ 溶解
药物
【医学】液体制剂2-2

①难溶性药物需制成液体制剂供临床应用 ②药物剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时 ③两种溶液混合因溶解度降低而析出固体药物或产生 难溶性化合物时 ④使药物产生缓释作用
毒剧药或剂量小的 药物不宜制成混悬 剂使用
注意
3. 质量要求 ①化学性质稳定 ②微粒大小适宜 ③混悬物沉降速度慢,
不结块,易再分散
润湿剂
品种
常用HLB值在7~9之间的 表面活性剂,如聚山梨酯 类Tween、泊洛沙姆、 聚氧乙烯蓖麻油类等
作用
↓界面张力,↑疏水 性药物的亲水性,促 使疏水微粒被水湿润
(三)絮凝剂和反絮凝剂
• 絮凝剂(flocculating agents)向混悬剂降低至一定程度(控制在 20~25mV)使混悬剂产生絮凝,加入的 电解质称为絮凝剂 • 反絮凝剂( deflocculating agents)加入 电解质使 ζ- 电位增加,防止发生絮凝, 起这种作用的电解质称为反絮凝剂。
20~25 mV
混悬微粒絮凝特点: 沉降速度快 沉降体积大 振摇后能迅速恢 复均匀混悬状态
向絮凝状态的混悬剂中加入电解质,使絮凝状 态变为非絮凝状态的过程,称反絮凝.
絮凝剂与反絮凝剂均为不同价数的电解质
常用絮凝剂 枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐、氰化物
continue
絮凝与反絮凝混悬剂的沉降性质 性质 沉降速 度 上清液 沉降物 容积 沉降物 的性质 絮凝混悬剂 反絮凝混悬剂
④粘度适当 ⑤外用混悬剂容易涂布
二、混悬剂的物理稳定性
1.混悬粒子的沉降速度 Stokes定律:
微粒密 度 介质密 度
V = 2 r2( 1- 2)g / 9
沉降速 度
微粒半 径
重力加 速度
分散介 质的黏 度
初级执业药师药剂学——液体制剂知识点总结

初级执业药师药剂学——液体制剂知识点总结要点:1.药物溶液的形成理论2.表面活性剂3.液体制剂的简介4.低分子溶液剂与高分子溶液剂5.溶胶剂6.混悬剂7.乳剂8.不同给药途径用液体制剂一、药物溶液的形成理论(一)药物溶剂的种类和性质水:最常用的极性溶剂非水溶剂:醇/多元醇(甘油)、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择溶剂的极性影响溶解度,极性大小有两个指标>>介电常数ε:表示将相反电荷在溶液中分开的能力,反映溶剂分子的极性大小(水80.4,苯2)>>溶解度参数δi:表示同种分子间的内聚力,也是表示分子极性大小的一种量度。
(水47.86,苯18.61)(二)药物的溶解度与溶出度1.溶解度的表示方法一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃,1.46%(略溶)药典:极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶准确表示:一份溶质(1g或1ml)溶于若干毫升溶剂苦杏仁苷:1:12,1g溶于12ml水(溶解)溶解度是反映药物溶解性的重要指标拓展:2015版药典关于溶解度的描述极易溶解溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解易溶溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解溶解溶质1g(ml)能在溶剂10~不到30ml中溶解略溶溶质1g(ml)能在溶剂30~不到100ml中溶解微溶溶质1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解极微溶溶质1g(ml)能在溶剂1000~不到10000ml中溶解几乎不溶或不溶溶质1g(ml)在溶剂10000ml中不能完全溶解前方高能预警!2.溶解度的测定方法◆药物的特性溶解度:药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。
◆药物的平衡溶解度:药物的溶解度数值多是平衡溶解度(又称表观溶解度)特性溶解度直线1:药物发生解离,或杂质成分或溶剂对药物有复合及增溶作用直线2:药物纯度高,无解离与缔合无相互作用直线3:存在盐析或同离子效应,抑制溶解平衡溶解度3.影响药物溶解度的因素药物分子结构、晶型、粒子大小水合作用与溶剂化作用溶解温度溶液pH与同离子效应混合溶剂(潜溶剂)添加物:助溶剂、增溶剂①药物的影响极性大小:对溶解度影响很大,相似相溶晶格:排列紧密,引力大,溶解度小多晶型:无定形>亚稳定型>稳定型粒子大小:难溶粒径减小增溶(0.1-100nm)②水合作用与溶剂化作用◆药物离子的水合作用与离子性质有关,阳离子和水之间的作用力很强,阳离子周围保持有一层水。
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(2) 形成复盐
例如茶碱在水中溶解度为 1∶120,用乙二胺为助溶剂形 成氨茶碱,其溶解度为1∶5。
(3) 形成分子缔合物
例如咖啡因的溶解度为1∶50, 用苯甲酸钠作助溶剂,形成苯甲 酸钠咖啡因,溶解度为1∶1.2。
2. 常用助溶剂
常用的助溶剂可分为两大类:
液体制剂常用附加剂
(一)增溶剂(solubilizer)
增溶(solubilization)是指某些难溶性药物 在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶 解度并形成澄清溶液的过程。
具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂 (solubilizer),被增溶的物质称为增溶 质(solubilizates)。
0.05% 薄 菏 油 或 0.01% 的 桂 皮 醛 , 0.01%~0.05%的桉叶油(eucalyptus oil) 等也有一定防腐作用。 •
(五)矫味剂
内服液体制剂应味道可口,外观良 好,使患者尤其是儿童乐于服用。 1. 甜味剂 2. 芳香剂 3. 胶浆剂 4. 泡腾剂
1. 甜味剂(sweeting agents)
③ 山梨酸及其盐类
本品为白色或乳白色针晶或结晶性粉末, 有微弱特异臭。熔点134.5℃,对光热稳定, 但长期露置空气中,易被氧化变色。微溶 于 水 ( 约 0.125% , 30℃ ) , 溶 于 乙 醇 (12.9%,20℃),甘油(0.31%),丙二 醇(5.5%)。
本品对霉菌和酵母菌作用强,毒性较苯甲 酸为低,常用浓度为0.05%~0.3%,最低抑 菌浓度为800~1200μg/ml。
(1) 天然甜味剂
① 蔗糖 ② 甜菊甙
(2) 合成甜味剂
第二章 液体制剂

(六)着色剂
• 着色剂:有些药物制剂本身无色,但 为了达到心理治疗或某些目的需加入 到制剂中进行调色的物质称着色剂。
• 分类:
1. 天然色素
2. 合成色素
(七)其他附加剂
• 抗氧剂
• pH调节剂 • 金属离子络合剂
第三节 低分子溶液剂
• 低分子溶液剂:系指小分子药物分散在溶 剂中制成的均匀分散的液体制剂。
程中产生电位差,这种现象称为界面
动电现象。
C.动力学性质
布朗运动:溶胶 剂中的胶粒在分 散介质中有不规 则的运动。
D.稳定性 属热力学不稳定系统:聚结不稳定性、动 力不稳定性。 保护胶体:向溶胶中加入天然的或合成的 亲水性高分子溶液,使溶胶剂具有亲水胶 体的性质而增加稳定性。这种胶体称为保 护胶体。
制备溶液剂时应注意的问题:
1. 有些药物虽然易溶,但溶解缓慢,此种药
物在溶解过程中应采用粉碎、搅拌、加热
等措施;
2. 易氧化的药物溶解时,宜将溶剂加热放冷 后再溶解药物,同时应加适量抗氧剂,以 减少药物氧化损失;
3. 对易挥发性药物应在最后加入,以免
在制备过程中损失;
4. 处方中如有溶解度较小的药物,应先 将其溶解后再加入其他药物;
长期贮存应稳定,不与包装材料起作用。
3.常用防腐剂
• • • • • • 对羟基苯甲酸酯类 苯甲酸及其盐 山梨酸及其盐 苯扎溴铵 醋酸氯己定 其他防腐剂
(五)矫味剂
天然
• 甜味剂、芳香剂
合成
• 芳香剂:在制剂中有时需要添加少量 香料和香精以改善制剂的气味和香味。 这些香料与香精称为芳香剂。 • 胶浆剂 • 泡腾剂
• 非水性高分子溶液剂:以非水溶剂制备的 高分子溶液剂。 高分子溶液剂属于热力学稳定系统。
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第二章液体制剂内容摘要(Contents)概述液体制剂的溶剂和附加剂低分子溶液高分子溶液溶胶剂混悬剂乳剂不同给药途径用液体制剂液体制剂的包装与贮存第一节概述液体制剂概念液体制剂的特点液体制剂的质量要求液体制剂的分类一、液体制剂概念液体制剂:指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
液体制剂给药途径:内服和外用。
本章不包括注射剂和浸出制剂。
二、液体制剂的特点(优点)药物的分散度大,吸收快,同相应固体剂型比较能迅速发挥药效;能减少药物的刺激性,某些固体药物制成液体制剂后通过调整制剂浓度可减少刺激性;易于分剂量,服用方便,特别适用于儿童与老年患者;给药途径广泛,可内服,也可外用,液体制剂能够深入腔道,适于腔道用药,如灌肠剂、滴鼻剂等。
缺点药物化学稳定性问题;物理稳定性问题;液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便;水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂,非水溶剂具有一定药理作用,成本高。
三、液体制剂的质量要求均匀相液体制剂应是澄明溶液;非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀,液体制剂浓度应准确;口服的液体制剂应外观良好,口感适宜;外用的液体制剂应无刺激性;液体制剂应有一定的防腐能力,保存和使用过程不应发生霉变;包装容器应适宜,方便患者携带和使用。
四、液体制剂的分类按分散系统分类◆均相液体制剂:低分子、高分子溶液剂◆非均相液体制剂:溶胶剂、乳剂、混悬剂澄明溶液热力学稳定体系相界面热力学不稳定体系按给药途径分类◆内服液体制剂:口服液、糖浆剂、合剂等。
◆外用液体制剂:✓皮肤用液体制剂:洗剂、搽剂等;✓五官科用液体制剂:滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等;✓直肠、阴道以及尿道用液体制剂:灌肠剂、洗肠剂等。
第二节液体制剂的溶剂和附加剂液体制剂常用溶剂液体制剂常用附加剂一、液体制剂常用溶剂极性溶剂◆水、甘油、二甲基亚砜半极性溶剂◆乙醇、丙二醇、聚乙二醇非极性溶剂◆脂肪油、液体石蜡、醋酸乙酯二、液体制剂常用附加剂增溶剂助溶剂潜溶剂防腐剂矫味剂着色剂其它(一) 增溶剂(solubilizer)增溶(solubilization):某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中(主要指水)溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
增溶剂:具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂(solubilizer),被增溶的物质称为增溶质(solubilizates)。
增溶量:每1 g 增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。
(二)助溶剂助溶(hydrotropy agent):难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等,以增加药物在溶剂中溶解度的过程,第三种物质称为助溶剂。
1. 助溶机理2. 常用助溶剂1. 助溶机理形成可溶性分子络合物:碘在水中的溶解度为1∶2950,而在10% 碘化钾溶液中可制成含碘5% 的水溶液,碘化钾为助溶剂。
I2 + KI →KI3 = K+ + I3−形成复盐:茶碱在水中溶解度为1∶120,用乙二胺为助溶剂形成氨茶碱,其溶解度为1∶5。
形成分子缔合物:咖啡因的溶解度为1∶50,用苯甲酸钠作助溶剂,形成苯甲酸钠咖啡因,溶解度为1∶1.2。
2. 常用助溶剂常用的助溶剂可分为两大类:◆一类是一些有机酸及其钠盐,如苯甲酸钠,对氨基苯甲酸等;◆另一类为酰胺类化合物,如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。
(三)潜溶剂(cosolvent)潜溶(cosolvency):当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比,出现极大值,这种现象称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂。
苯巴比妥在90% 乙醇中有最大溶解度(四)防腐剂(四)矫味剂1. 甜味剂2. 芳香剂3. 胶浆剂4. 泡腾剂常用甜味剂的类型和特点香料和香精,以改善制剂的气味,分天然香料和人工香料两大类粘稠,能干扰味蕾的味觉因而可矫味,多用于矫正涩酸味,常用的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、淀粉、海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂、明胶等碳酸氢盐与有机酸遇水后产生CO2;CO2溶于水呈酸性,能麻醉味蕾而矫味,常用于苦味、涩味、咸味制剂与甜味剂、芳香剂配合使用,可得清凉佳味。
着色剂◆天然色素✓植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等✓矿物性色素如氧化铁等。
◆合成色素✓食用色素我国目前批准的合成食用色素主要有胭脂红、苋菜红、柠檬黄、胭脂蓝、日落黄等。
✓外用色素常用伊红、品红以及美蓝等。
常配成1% 贮备液(七)其它(稳定剂)pH 调节剂抗氧剂金属离子络合剂第三节低分子溶液剂低分子溶液剂系指小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂,可以口服,也可外用。
溶液剂芳香水剂糖浆剂醑剂甘油剂酊剂一、溶液剂(Solution)◆溶液剂:药物溶解于适宜溶剂中制成的供内服或外用的澄清液体制剂。
◆制备方法溶解法;稀释法;化学反应法。
溶解法制备溶液剂工艺流程图复方碘溶液Compound iodine solution复方碘溶液的配制【处方】碘50 g, 碘化钾100 g, 蒸馏水适量, 加至1000 ml。
【制法】取碘化钾,加入蒸馏水100 ml 溶解配成浓溶液,加入碘搅拌使溶,再加入蒸馏水适量至1000 ml,即得。
【作用与用途】本品可供内服,凡缺乏碘质所致的疾病如甲状腺肿等均可用。
【注解】本品俗称卢戈氏液(Lugol‗s solution),碘在水中溶解度为1∶2950,加碘化钾作助溶剂使形成KI3,能增加碘在水中的溶解度,并能使溶液稳定;为了使配制时药物溶解速度快,先将碘化钾加适量蒸馏水配制成浓溶液,然后加入碘溶解。
一、芳香水剂(Aromatic waters)芳香水剂:芳香挥发性药物(多半为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。
浓芳香水剂:以水与乙醇的混合液作溶剂,制备的含大量挥发油的溶液。
芳香水剂主要用作制剂的溶剂和矫味剂,也可单独用于治疗。
制备方法溶解法稀释法蒸馏法三、糖浆剂(Syrups)糖浆剂:含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液,供口服应用。
糖浆剂中的药物可以是化学药物,也可以是药材的提取物。
单糖浆:单纯蔗糖的饱和水溶液,简称糖浆,含糖量为85%(g/ml) 或67% (g/g)。
单糖浆或含糖量高的糖浆剂不易生长微生物,低浓度的糖浆剂特别容易污染和繁殖微生物,必须加防腐剂。
糖浆剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定含蔗糖应不低于65%(g/ml)。
除另有规定外,一般将药物用新沸过的水溶解后,加入单糖浆;如直接加入蔗糖配制,需加水煮沸,必要时滤过,并自滤器上添加适量新沸过的水,使成处方规定量,搅匀即得。
在避菌的环境中配制,及时灌装于灭菌的洁净干燥容器中。
除另有规定外,糖浆剂应澄清。
贮存中不得有酸败、异臭、产生气体或其它变质现象,并应符合微生物限度检查要求。
糖浆剂中可加入适宜的附加剂。
必要时可添加适量的乙醇、甘油或其它多元醇。
如需加入防腐剂,羟苯甲酯类的用量不得超过0.05%,苯甲酸或苯甲酸钠的用量不得超过0.3%。
制备方法与举例热溶法加热蔗糖药物蒸馏水沸腾溶解溶解过滤加水至全量分装注意事项:(1) 根据药物的耐热性,在适当的温度时加入药物,搅拌使溶。
(2) 通过滤器加蒸馏水至全量。
(3) 分装于灭菌的洁净干燥容器中。
(4) 在30℃以下贮存。
热溶法的特点蔗糖溶解速度快,生长期的微生物容易被杀死,糖内含有的某些高分子物质可凝聚滤除,过滤速度快。
加热过久或超过100℃,特别在酸性下蔗糖易水解转化成等分子的葡萄糖和果糖(俗称转化糖),制品的颜色容易变深。
转化糖具有还原性,可延缓某些药物氧化变质。
此法适于对热稳定的药物和有色糖浆的制备,如单糖浆等。
冷溶法将蔗糖溶于冷蒸馏水中或含药的溶液中制成糖浆剂。
此法生产周期长,制备过程中容易污染微生物。
适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂,制备的糖浆剂颜色较浅。
混合法将药物直接或将药物溶于新沸过的冷蒸馏水中再与单糖浆混合制成。
该法的优点是方法简便,灵活,可大量配制也可小量配制,但所制备的含药糖浆含糖量较低,要特别注意防腐。
枸橼酸哌嗪糖浆(Piperazine Citrate Syrup)【处方】枸橼酸哌嗪160 g,蔗糖650 g,尼泊金乙酯0.5 g,矫味剂适量,蒸馏水加至1000 ml。
【制法】取蒸馏水500 ml,煮沸,加入蔗糖与尼泊金乙酯,搅拌溶解后,过滤,滤液中加入枸橼酸哌嗪,搅拌溶解,放冷,加矫味剂与适量蒸馏水,使全量为1000 ml,搅匀,即得。
【作用与用途】驱肠虫药,用于蛔虫病、蛲虫病。
【注解】✓枸橼酸哌嗪为白色结晶性粉末或半透明结晶性颗粒,微有引湿性,水中易溶,5% 水溶液pH 值为5~6。
热熔法。
✓本品为澄明的带有矫味剂芳香气味的糖浆状溶液,矫味剂常用柠檬香精(0.72%)、桑子汁香精(0.22%) 的乙醇(0.37%) 溶液。
糖浆剂易出现的问题1. 霉败问题2. 沉淀问题3. 变色问题其它酊剂(tincture):药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂,亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成。
醑剂(spirits):挥发性药物的浓乙醇溶液,可供内服或外用。
甘油剂(Glycerins):药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。
第四节高分子溶液剂(胶浆剂)◆高分子溶液剂:高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂,属于热力学稳定体系。
高分子溶液剂的性质◆荷电性(Electrification):结构中的某些基团解离而带电,某些高分子化合物所带电荷受溶液pH 值的影响;带负电荷:海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄耆胶、淀粉、磷脂、酸性染料(伊红、靛蓝等)、鞣酸等;带正电荷:琼脂、血红蛋白、明胶、高分子的渗透压亲水性高分子溶液与溶胶不同,有较高的渗透压,渗透压的大小与高分子溶液的浓度有关。
高分子溶液的粘度与分子量高分子溶液是粘稠性流体,粘稠性大小用粘度表示。
根据高分子溶液的粘度来测定高分子化合物的分子量。
◆聚结特性水化膜;加入脱水剂:乙醇、丙酮等,破坏水化膜;加入大量电解质(盐析,Salting out):强烈水化作用,破坏高分子的水化膜,阴离子价电高作用强;自然絮凝:盐、pH 值、絮凝剂、射线等的影响;带相反电荷的两种高分子溶液混合时,由于相反电荷中和而产生凝结沉淀。
胶凝性粘稠性流动的液体−−−−−−−−→不流动的半固体状温度降低胶凝凝胶粘稠性流动的液体←−−−−−−−−不流动的半固体状温热条件高分子溶液剂的制备高分子的溶解与低分子化合物的溶解不同,其过程缓慢,一般存在两个阶段。
第一阶段,可溶性高分子刚与溶剂相接触时,溶剂分子开始扩散进入高分子固体颗粒,颗粒的体积慢慢地膨胀,称为有限溶胀过程;第二阶段,溶胀的颗粒表面的水化高分子开始互相拆开,解脱分子间的缠绕,高分子分散在溶剂中,形成均匀的溶液,称为无限溶胀过程。
根据高分子的溶解特性,当高分子材料刚与溶剂接触时,就必须通过适当方法使颗粒分散、润湿及分离,否则易于聚结成团,不利于颗粒溶胀。