17第十七章 气雾剂、粉雾剂和喷雾剂
云南白药气雾剂
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第一节 气雾剂
（二）气雾剂的分类
（2）按给药途径
呼吸道吸入用气雾剂
如硝酸甘油气雾剂。
指用时将内容物呈雾状喷出，经口腔或鼻腔吸
入，通过上呼吸道进入肺部，吸收后发挥局部或全身作用的一类制剂，
皮肤或粘膜用气雾剂
系指直接喷到腔道粘膜的气雾剂，如治疗治疗阴
12 如空间消毒气雾剂。
道炎的复方甲硝唑气雾剂 空间消毒用气雾剂
（二）抛射剂
抛射剂(propellents)主要是指一些液化气体，是喷射药物的动力，同时 也是药物的溶剂和稀释剂。 1、抛射剂的要求：沸点应低于室温，在常温下的蒸气压应大于大气压； 应无毒、无致敏反应和刺激性；惰性，不与药物等发生反应；不易燃烧、 不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得。 20 常用抛射剂：氟氯烷烃类、氢氟烷烃、碳氢化合物和二甲醚等。
中药药剂学
第十七章 气体药剂
目录
第一节 气雾剂 第二节 喷雾剂与粉雾剂
要点导航
• 1.掌握气雾剂与喷雾剂的含义、种类与特 点；气雾剂的制备方法和质量要求。 • 2.熟悉气雾剂的组成；药物经肺吸收的机 理。 • 3.了解粉雾剂的含义、分类。
第一节 气雾剂
第一节 气雾剂
一、概述
（一）气雾剂的含义与特点
2．微粒大小 微粒大小是主要影响因素。粒子（或雾滴）太大容易沉积在呼吸道粘膜上， 吸收少而慢；则随呼气排出，在肺部的沉积率很低。 16 一般吸入型气雾剂的粒子大小在3 —10μm较好，发挥全身治疗作用的粒 子0.1—1μm为好。
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第一节 气雾剂
（三）气雾剂经肺吸收的机理
药物在呼吸系统分布的影响因素 3．药物的性质 药物在肺部的吸收属于被动扩散，药物分子的脂溶性在其中起着重要作用， 油/水分配系数大的脂溶性药物吸收迅速。若药物吸湿性大，微粒通过湿度很 高的呼吸道时会聚结，妨碍药物的吸收。 肺部的吸收还与分子量有关，一般分子量小的药物吸收较快。 17
气雾剂粉雾剂与喷雾剂
（一） 抛射剂
抛射剂是气雾剂的喷射动力来源，可兼做药物 的溶剂。
抛射剂多为液化气体，在常压沸点低于室温， 装入耐压容器中，由阀门系统控制。当阀门开 放时，压力突然降低，抛射剂急剧气化，借抛 射剂的压力将容器内的药物以雾状喷出。
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抛射剂的基本要求
① 在常温下其蒸气压力应大于大气压。 ② 无毒、无致敏性和刺激性。 ③ 惰性，不与主药和容器发生反应。 ④ 不易燃、不易爆。 ⑤ 无色、无臭、无味。 ⑥ 价廉易得。
（3）压缩气体
主要有二氧化碳、氮气和一氧化氮等。
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2 抛射剂的用量
（1）溶液型气雾剂 抛射剂用量一般在20～70％，抛射剂
比例大时，雾滴粒径小。吸入型气雾剂抛射剂用量较大，而 皮肤用气雾剂液滴可大些，用量一般6%-10%。
（2）混悬型气雾剂 除主药微粉化（<2μm ）外，吸入型
用量较大，可达99%，而腔道给药一般30%-45%。
（1）二相气雾剂 溶液型气雾剂就是两相气雾剂，药物和抛射
剂形成的均匀相为一相，抛射剂部分挥发形成的气相为另一相。
（2）三相气雾剂 乳剂型和混悬型气雾剂均属于三相气雾剂。
有气－液－固，气－液－液三相组成。气－液－固中，气相是 抛射剂所产生的蒸气，液相是抛射剂，固相是不溶性药物粉末； 气－液－液中，两种不溶性液体形成两相，即W/O型或O/W型。
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（三）耐压容器
要求：耐压、抗撞击、化学惰性、轻便、价格适当等
玻璃容器类
玻璃瓶需外裹塑料防护层
金属容器类 聚乙烯
铝、不锈钢等，需内涂环氧树脂或
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（四）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量 组成：封帽、阀杆、橡胶封圈、弹簧、定量室、 浸入管、推动钮 位置：用铝制封帽固定在耐
制剂通则――气雾剂、粉雾剂、喷雾剂
制剂通则――气雾剂、粉雾剂、喷雾剂气雾剂、粉雾剂和喷雾剂系指药物以特殊装置给药，经呼吸道深部、腔道、黏膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的一类制剂。
该类制剂的用药途径分为吸入、非吸入和外用。
吸入气雾剂、吸入粉雾剂和吸入喷雾剂可以单剂量或多剂量给药。
该类制剂应对皮肤、呼吸道与腔道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
气雾剂气雾剂系指含药溶液、乳液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
按用药途径可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂及外用气雾剂。
按处方组成可分为二相气雾剂（气相与液相）和三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）。
按给药定量与否，气雾剂还可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。
气雾剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。
☑一、根据需要可加入溶剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂、表面活性剂等附加剂。
吸入气雾剂中所有附加剂均应对呼吸道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
非吸入气雾剂及外用气雾剂中所有附加剂均应对皮肤或黏膜无刺激性。
☑二、二相气雾剂应按处方制得澄清的溶液后，按规定量分装。
三相气雾剂应将微粉化（或乳化）药物和附加剂充分混合制得稳定的混悬液或乳液，并抽样检查，符合要求后分装。
在制备过程中还应严格控制原料药、抛射剂、容器、用具的含水量，防止水分混入；易吸湿的药物应快速调配、分装。
吸入气雾剂的雾滴（粒）大小应控制在10μm以下，其中大多数应为5μm以下。
☑三、气雾剂常用的抛射剂为适宜的低沸点液体。
根据气雾剂所需压力，可将两种或几种抛射剂以适宜比例混合使用。
☑四、气雾剂的容器，应能耐受气雾剂所需的压力，各组成部件均不得与药物或附加剂发生理化作用，其尺寸精度与溶胀性必须符合要求，每揿压一次，必须喷出均匀的细雾状雾滴（粒）。
定量气雾剂应释出准确的主药含量。
☑五、制成的气雾剂应进行泄漏和爆破检查，确保安全使用。
☑六、气雾剂应置凉暗处贮存，并避免曝晒、受热、敲打、撞击。
制剂通则――气雾剂、粉雾剂、喷雾剂
制剂公则――气雾剂、粉雾剂、喷雾剂气雾剂、粉雾剂和喷雾剂系指药物以特别装置给药，经呼吸道深部、腔道、黏膜或皮肤等体表发挥浑身或局部作用的一类制剂。
该类制剂的用药门路分为吸入、非吸入和外用。
吸入气雾剂、吸入粉雾剂和吸入喷雾剂能够单剂量或多剂量给药。
该类制剂应付皮肤、呼吸道与腔道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
气雾剂气雾剂系指含药溶液、乳液或混悬液与适合的抛射剂共同装封于拥有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
按用药门路可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂及外用气雾剂。
按处方构成可分为二相气雾剂（气相与液相）和三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）。
按给药定量与否，气雾剂还可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。
气雾剂在生产与储藏时期应切合以下相关规定。
一、依据需要可加入溶剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂、表面活性剂等附带剂。
吸入气雾剂中全部附带剂均应付呼吸道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
非吸入气雾剂及外用气雾剂中全部附带剂均应付皮肤或黏膜无刺激性。
二、二相气雾剂应按处方制得澄清的溶液后，按规定量分装。
三相气雾剂应将微粉化（或乳化）药物和附带剂充足混淆制得稳固的混悬液或乳液，并抽样检查，切合要求后分装。
在制备过程中还应严格控制原料药、抛射剂、容器、器具的含水量，防备水分混入；易吸湿的药物应快速分配、分装。
吸入气雾剂的雾滴（粒）大小应控制在 10μm以下，此中大部分应为 5μm以下。
三、气雾剂常用的抛射剂为适合的低沸点液体。
依据气雾剂所需压力，可将两种或几种抛射剂以适合比率混淆使用。
四、气雾剂的容器，应能耐受气雾剂所需的压力，各构成零件均不得与药物或附带剂发生理化作用，其尺寸精度与溶胀性一定切合要求，每揿压一次，一定喷出均匀的细雾状雾滴（粒）。
定量气雾剂应释出正确的主药含量。
五、制成的气雾剂应进行泄露和爆破检查，保证安全使用。
六、气雾剂应置凉暗处储存，并防止曝晒、受热、敲打、撞击。
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
新型抛射剂
3.碳氢化合物 丙烷 正丁烷 异丁烷 毒性大，易燃易爆 合用 4.压缩气体 二氧化碳 氮气 一氧化氮 主要用于喷射剂
氢氟烷烃与氟里昂性质比较
名称 实验室代码
由大到小顺序
60μm --------------- 6μm ----2μm以下、0.5μm
注 粒子过小会随呼气而排出·吸入气雾剂0.5-5 μm
速效性的原因？
巨大的肺泡表面积 个数：3亿~4亿 总表面积：70~100m2（体表面 积的25倍）
丰富的毛细血管：表面积达 90m2，血流量大
极小的转运距离：肺泡囊壁由单层细胞组成， 与毛细血管壁的距离0.5～１μm
气雾剂的基本概念
B. 影响吸收的制剂因素 （大小）
粒子太粗：沉积上呼吸道黏膜，吸收少而 慢（大于10um) 粒子太细：随呼吸排出，肺沉积率很低
气雾剂的基本概念
C. 影响吸收的药物因素
适当溶解度 溶解在呼吸道分泌液，否则产生刺激。 适当的Ko/w 适当的分子量
D. 其他因素 处方、给药装置，粒子大小，喷出速度。
药物到达肺泡囊即可快速显效·
肺部的结构有利于药物的吸收
巨大的可供吸收的表面积 十分丰富的毛细血管 肺泡到毛细血管转运距离极短 肺部的酶活性较胃肠道低 无胃肠道苛刻的酸、碱环境 直接入血，可避开首过效应
药物在呼吸系统分布吸收的影响因素
A. 影响吸收的生理因素
从上到下，直径变小，截留能力增加 肺部也存在酶 呼吸频率、类型和肺活量（呼吸量） 用药时与呼吸的同步程度
一、抛射剂（pro易p燃el易la爆nt，s不）宜· 单独使用， 1.氟氯液 容烷化 器烃后 的类的耐沸压氟点性里常低能昂与，要（氟常求F氯压较re烷下高o烃n的；，合蒸 压C用汽 力FC压 容s）过 易高 迅， 速对 降 2.碳氢低化，合达物不到持久的喷射效果。燃烧！爆炸！
气雾剂、喷雾剂和粉雾剂
（二）气雾剂的制备工艺
避菌环境下配制，各用具、容器须清洁和消毒
抛射剂的充填
1. 压灌法：药液室温分装→安装阀门→抽气→压入定量 抛射剂
2. 冷灌法：药液、抛射剂低温灌装，立即安装阀门并扎紧 。
半自动灌封机
全自动灌封机
例:
1.溶液型气雾剂
例1 盐酸异丙肾上腺素气雾剂
处方： 盐酸异丙肾上腺素 2.5g
二、吸入粉雾剂的组成
（一）药物与附加剂 一般要求
粒径<10um, 大多在5um左右，； 粉雾剂需注意防止吸潮（阴暗处保存）， 必要时加入适宜附加剂
常用载体：乳糖、葡聚糖、甘露醇、木糖醇等； 常用润滑剂：硬脂酸镁和胶体二氧化硅等
（二）给药装置
(1)胶囊型吸人粉雾剂给药装置
主体结构：雾化器主体、扇叶推进器(3)、口吸器(4)三部分
（一）气雾剂的特点
优点
不足
1.具速效和定位作性好； 3.使用方便； 4.避免胃肠破坏和肝首过效应； 5.对创面机械刺激小
2.易因抛射剂渗漏而失效； 3.有一定危险性和毒性。
4.吸入气雾剂使用不当影响 吸入量
（二）气雾剂分类
1.按分散系统分 （1）溶液型气雾剂——二相气雾剂（气、液） （2）混悬型气雾剂——粉末气雾剂 （3）乳剂型气雾剂——泡沫气雾剂（O/W型）
★肺部吸收面积巨大，70-100m2，体表25倍
★血流量大，细胞壁薄（0.5~1μm）
★吸收速度快，几乎与静注相当，速效
三、影响药物肺部吸收的因素
• 呼吸的气流 • 微粒的大小
• 药物的性质
沉积率与呼吸量成正比，而与呼 吸频率呈反比。通常缓慢而长时 间的吸气可获得较大的肺泡沉积 率。
较粗——吸收少且慢； 太细——肺沉积率低 ；
17. 药物制剂技术.第十七章 气雾剂、喷雾剂和粉雾剂
肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部
吸收面积巨大。肺泡囊的数目估计达 3 亿 ~4 亿 ，总表面积可70~100m2，为体表面积的25倍。
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四、气雾剂的吸收
肺部的吸收
肺泡囊壁由单层上皮细胞所构成，这些细 胞紧靠着致密的毛细血管网（毛细血管总表面 积约为 90m2, 且血流量大），细胞壁或毛细血 管壁的厚度只有0.5~1μm，药物到达肺泡囊即 可迅速吸收显效
三、气雾剂的分类 Absorption
2. 按分散系统分
乳剂型(W/O、O/W型)：液体药物或药物 溶液与抛射剂形成W/O或O/W型乳剂。 O/W型在喷射时随着内相抛射剂的汽化 而以泡沫的形式喷出。
W/O型在喷射时随着外相抛射剂的汽化 而形成液流。
三、气雾剂的分类 Absorption
3. 按给药途径分
阀门杆（轴芯）
阀门杆通常由尼龙或不锈钢制成。顶端与 推动钮相连，上端有内孔和膨胀室，下端有一 段细槽或缺口供药物进入定量室。 内孔是阀门沟通容器内外的细孔，其大小 关系到气雾剂喷射雾滴的粗细。 膨胀室位于阀门杆内，内孔上方。
药液进入内室时，部分抛射剂迅速汽化膨 胀，使药液雾化、喷出，进一步形成细雾滴。 。
为确保安全用药，毒性药物必须做毒 性实验。
药物与附加剂
附加剂
1. 溶液型气雾剂
抛物剂也可作为其溶剂，必要时可加入
适量 潜溶剂 如：乙醇、丙二醇或聚乙二 醇等，使药物和抛射剂混合成均相溶液。
药物与附加剂
附加剂 2. 混悬型气雾剂
为了使药物微粉均匀的混悬与抛射剂中，可 加入适量固体 润湿剂 如滑石粉、胶体二氧化硅 等。或者加入适量 表面活性剂 及高级醇类如 司盘85、月桂醇类等作为稳定剂。 同时也能保证药物不聚集、重结晶，避免喷 雾时阻塞阀门。
17药物制剂技术气雾剂喷雾剂和粉雾剂
二、气雾剂的特点 Characteristics of aerosols
优点
1. 使用方便，药物直达作用部位，速效； 2. 无首过作用及胃肠道破坏； 3. 药物以雾状喷出，可减少对创面的刺激性； 4. 稳定（无菌容器密闭、避光）； 5. 可以用定量阀门准确控制剂量。
二相气雾剂即溶液型气雾剂：液体和气 体两相；气相是抛射剂产生的蒸汽，液相是 药物与抛物剂所形成的均相溶液；
其中以乙醇或丙二醇、聚乙二醇作潜溶 剂
三、气雾剂的分类 Absorption
1. 按相的组成分
三相气雾剂
混悬型气雾剂：由气-液-固三相组成，气 相是抛射剂产生的蒸气，液相是抛射剂，固 相是不溶性药物。
二、气雾剂的特点 Characteristics of aerosols
缺 点：
1. 成本较高（耐压容器、阀门系统和特殊生产 设备）；
2. 抛射剂有致冷效应，多次使用于受伤皮肤创 面可引起不适与刺激；
3. 抛射剂有一定的毒性，不适宜心脏病患者吸 入使用；
三、气雾剂的分类 Absorption
1. 按相的组成分
吸入气雾剂：含药溶液或混悬液与适宜 的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统 的耐压密封容器中，使用时借助抛射剂的压 力将内容物呈雾状物喷出，吸入肺部的制剂。
三、气雾剂的分类 Absorption
3. 按给药途径分
非吸入气雾剂：含药溶液或混悬液与适 宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系 统的耐压密封容器中，使用时借助抛射剂的 压力将内容物直接喷至腔道粘膜的制剂。
三、气雾剂的分类 Absorption
2. 按分散系统分
乳剂型(W/O、O/W型)：液体药物或药物 溶液与抛射剂形成W/O或O/W型乳剂。
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非吸入粉雾剂--药物通过干粉给药装置,药 物雾化喷至腔道的制剂 外用粉雾剂--药物通过干粉给药装置,借助 外力喷至皮肤或粘膜
阀门部件处理→ 装配 （二）气雾剂的制备方法 1、容器的处理与洗涤
洗净→烘干→搪塑料→倒置烘烤15min→冷却备
用
部件处理：橡胶可用75%乙醇浸泡、塑料 可在95%乙醇浸泡，不锈钢弹簧用碱洗 装配
按不同类型进行配制 定量分装于容器，安装阀门，轧紧封帽 灌装有压灌法和冷灌法
2、配液
3、灌装
第十七章
气雾剂、粉雾剂和喷雾剂
学习要点
掌握气雾剂的定义、特点
掌握气雾剂的制备方法及质量检查
掌握抛射剂的填充方式
了解气雾剂的分类
了解粉雾剂和喷雾剂
第一节 气雾剂 一、气雾剂概述 （一）气雾剂的定义、特点 定义：指药物与适宜的抛射剂封装于具有 特制阀门系统的耐压容器中制成的剂型。 如 盐酸异丙肾上腺素
压灌法--阀门轧紧后再通过压装机压入抛 射剂 冷装法--药液灌入容器后进行冷却、再抛 射剂冷却成液体装入，安装阀门，轧紧封 帽
ห้องสมุดไป่ตู้
薬 液 充 灌 的 方 法
三、 气雾剂的质量控制
1、粒子大小要求
2、性状
3、每听装量
4、每瓶总揿次
5、每揿含药量
6、泄漏率
7、无菌检查
8、微生物检查
实例分析
丙酸倍氯米松气雾剂—伯克钠 [处方] 丙酸倍氯米松 120g 三氯一氟甲烷 适量 油酸 适量 二氯二氟甲烷 适量 制法： 取丙酸倍氯米松 、油酸与三氯一氟甲烷加入配 料罐，混合、分剂量灌装、压封阀门，按量压灌 二氯二氟甲烷 ，即得
（二）气雾剂的分类和组成
气雾剂的分类
1．按医疗用途分类 ⑴ 吸入气雾剂 ⑵ 非吸入气雾剂 ⑶ 外用气雾剂
2．按相组成分类
⑴ 二相气雾剂
⑵ 三相气雾剂
3．按剂量分类 ⑴ 定量气雾剂 ⑵ 非定量气雾剂
气雾剂的组成 气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压 容器和阀门系统组成 1、抛射剂—是气雾剂的动力、药物的溶剂、 稀释剂 （1）氟氯烷类化合物（氟里昂Freon） 常温下是气体、低温或加压下可成为液体 是目前的主要抛射剂：如F12 缺点是对大气有污染 （2）氢氟烷烃类（HFA）如：四氟乙烷
气雾剂的特点
优点： ⑴ 奏效迅速、剂量小、毒副作用小。 ⑵ 药物密闭于容器中，能保持药物清洁 无菌状态，稳定性好。 ⑶ 使用方便，减小或消除了对创面局部 给药的机械刺激作用。
缺点：
⑴ 需耐压容器、精密的阀门系统和特殊 的生产设备，生产成本高。 ⑵ 有一定的内压，受热或遭撞击可能发 生爆炸，或因抛射剂的渗漏而失效。 ⑶ 吸入气雾剂的肺部吸收干扰因素较多， 吸收不完全且变异性较大。
（3）碳氢化合物 如：异丁烷 （4）压缩气体 如：二氧化碳
2、药物与附加剂 药物：液体或固体药物 附加剂：潜溶剂、增溶剂、乳化剂、抗氧 剂 3、耐压容器 金属容器（外用气雾剂） 玻璃容器（吸入气雾剂）
耐压容器的构造
4、阀门系统 非定量阀门 定量阀门 多了一个塑料或金属的定量室
第二节 喷雾剂
一、喷雾剂概述 定义：是指含药溶液、混悬液或乳状液 填充于特制装置中，借助于手动泵的压 力或其它动力，将内容物以雾状物释出 的制剂 用途：腔道、皮肤、空间消毒等
第三节 粉雾剂
一、粉雾剂概述 粉雾剂分为： 吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂、外用粉雾剂
吸入粉雾剂--药物以微粉状态,通过特制的 干粉吸入装置,由患者主动吸入至肺部的制 剂
气雾剂阀门的构造-有引液管
气雾剂阀门的构造-无引液管
（三）气雾剂的质量要求 生产条件的要求，卫生学方面的要求 定量分装，稳定性好 雾滴大小的要求 无毒、无刺激性 避免受热、撞击
二、 气雾剂的制备
（一）气雾剂生产工艺流程
耐压容器→洗涤→烘干
药液配制
质检
药液分装→压装抛射剂→包装→成品