第十一外用膏剂

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第十一章 外用膏剂

第十一章  外用膏剂

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中药药剂学
(二)影响透皮吸收的因素 dQ/dt=KCDA/T 式中 dQ/dt 为达到稳定时的药物透皮速率; K 为药物皮肤/基质分配系数; C 为溶于基质中的药物浓度; D 为药物在皮肤屏障中的扩散系数; A 为给药面积; T 为有效屏障厚度
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中药药剂学 影响透皮吸收的因素 1、皮肤的条件
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氮酮,药典收录。不溶于水,能与多数有机溶剂混 溶,刺激性、毒性小。对亲水性药物的渗透作用强 于亲脂性药物。有效浓度1~6%,最佳浓度应根据 实验确定。氮酮起效较慢,与其他促进剂合用效果 更佳,如丙二醇、油酸等
5、其它影响因素
涂抹面积、时间、气温等
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中药药剂学 4、附加剂
系指能加速药物穿透皮肤的一类Байду номын сангаас质。能增 加局部用药的渗透性,增加药物的经皮吸收
(1)表面活性剂 :增加吸水性与可洗性,有助于 药物分散与穿透。如吐温等(CMC以下,否则药物被 增溶在胶团中,不易释放 )。 ( 2 )穿透促进剂 : 对皮肤的直接化学作用:作用于 角质层脂质双分子层,干扰脂质的有序排列,流动 性增加,降低皮肤屏障作用。 常用品种: AZONE(氮酮)、二甲基亚砜(DMSO)、 二甲基乙酰胺(DMA)、 丙二醇、油酸、亚油酸、萜 烯类挥发油等。
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中药药剂学 3、基质的性质
(1)基质的类型:O/W型>W/O型>凡士林+羊毛脂>动物 脂>植物脂>凡士林。 (2)基质pH:使药物呈非解离(分子型)易于透皮。 可据药物pKa调节基质pH使药物成分子型。 表皮内pH4.2~5.6,真皮内pH7.4左右 (3)基质与药物的亲和力:亲和力小易于药物释放 (4)对皮肤水和作用的影响: 油脂性强的基质促进皮肤水和,利于药物透皮。

山东中医药大学 中药药剂学 第十一章 外用膏剂

山东中医药大学 中药药剂学     第十一章 外用膏剂

一.是非题1.药物极性越强越易透皮吸收。

( )2.因O/W型软膏基质可吸收较多水分,故适于有多量渗出液的患处应用。

( ) 3.热压法制备橡胶膏可不用汽油浸泡胶片,避免了易燃易爆的危险。

( ) 4.表面活性剂加入量越多,软膏中药物透皮释药越好。

( )5.制备W/O型乳剂软膏必须水相加入油相。

( )6.制备膏药下丹成膏时.应快速一次性加入樟丹,以利反应完全。

( )7.制备膏药下丹完毕.将膏药倾入冷水中即可去尽“火毒”。

( )8.外用膏剂既可起局部作用,也可起全身作用。

( )9.膏药制备时,所有的药料都需用植物油加热提取,再与铅丹化合而成。

( ) 10.“滴水成珠”是判断黑膏药炼油程度的主要标准。

( )11.药物制成眼膏剂较一般滴眼剂疗效持久。

( )12.根据卫生部《药品卫生标准》的规定,软膏剂中不得检出绿脓杆菌,但允许有一定量的金黄色葡萄球菌存在。

( )13.以植物油、蜂蜡为基质的软膏可用研合法制备。

( )14.糊剂是指稠度较高的软膏剂。

( )二.填空题1.药物的透皮吸收包括药物三个阶段。

2.目前软膏剂常用的基质有三类。

3.软膏剂的制法有三种,即。

4.黑膏药的传统制法包括五个步骤。

5.黑膏药制备中熬炼药油的目的是。

6.硬脂酸钠等一价金属皂是基质的乳化剂。

7.直接加入软膏中的药物细粉应过筛。

8.炼油至时,才可下丹成膏。

三.单项选择题1.下列引起皮肤水合作用最强的基质是( )A.凡士林B. W/O型C. O/W型D. PEG2.下列释药穿透力最强的基质是( )A.凡士林B.W/O型C.O/W型D. PEG3.下列为水溶性凝胶基质的是( )A.羊毛脂B.三乙醇胺C.硬脂酸D.卡波姆4.下列可制成W/O型乳剂基质的乳化剂是( )A.吐温-80B.硬脂酸钙C.月桂醇硫酸钠D.三乙醇胺皂 5.下列最适宜制备黑膏药的植物油是( )A.蓖麻油B.麻油C.豆油D.棉子油6.下列最适宜用于糜烂性创面的基质是( )A.凡士林B.W/O型 C .O/W型 D .PEG7.最不利于药物透皮吸收的是:( )A. PEGB. w/0型乳剂基质C.羊毛脂D.凡士林8.橡胶膏剂的基质中常加入凡士林作为:( )A.增粘剂B.软化剂C.填充剂D.吸收剂9.眼膏基质凡士林灭菌应采用:( )A.滤过灭菌法B.干热空气灭菌法C.紫外线灭菌法D.热压灭菌法 10.含有麝香的黑膏药,麝香的加入方法是:( )A.加入植物油熬枯去渣B.下丹时加入药油中C.炼油时加入药油中D.摊涂后撒布于膏药表面11.溶剂法制备橡胶膏剂中所用溶剂为;( )A.无水乙醇B.乙醚C.95%乙醇D.汽油四.多项选择题1.需加保湿剂的软膏基质是( )A.凡士林B.羊毛脂C.O/W型D.PEGE.羧甲基纤维素钠 2.在软膏剂中添加表面活性剂的主要目的是( )A.增加基质吸水性、可洗性B.增加皮肤润湿性、促进渗透C.改变药物的分配系数、帮助分散D.作乳化剂制备乳剂型基质E.作增溶剂增溶尼泊金以增强防腐作用3.涂膜剂成膜材料可选用( )A.凡士林B.PVAC.PVPD.PEGE.聚乙烯醇缩甲乙醛4.可制成O/W型乳剂型基质的乳化剂有( )A.吐温-80B.司盘-80C.月桂醇硫酸钠D.三乙醇胺皂E.硬脂酸钙5.影响黑膏药老嫩程度的因素有:( )A.炼油的程度B.下丹的量C.去火毒时间的长短D.油、丹加热反应时间的长短E.浸提用油量的多少6.下列关于软膏基质的叙述,正确的是:( )A.羊毛脂属于烃类基质,有较大的吸水性,可增加药物的穿透力B.凡士林和液状石蜡均属烃类基质C.用于治疗湿疹的软膏剂宜选用凡士林作基质D.水溶性基质的软膏易失水干燥及霉变,需加入保湿剂和防腐剂E.配制金毒素眼膏时最佳基质可选用 o/W型乳剂基质五、简答题1.常用软膏基质有几类?各有何特点?2.简述黑膏药生产的工艺流程。

第11章 外用膏剂

第11章 外用膏剂

②二价皂: 二价金属氢氧化物与脂肪酸作用生成 二价皂如脂肪酸的钙、镁或多价的铝 盐 性质: W/O乳剂基质,不溶于水 耐酸差
(2) 高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 ①硬脂醇(十八醇):鲸蜡醇(十六 醇):增稠剂、辅助稳定乳剂; 吸 水后形成W/O乳剂;鲸蜡醇的强 吸水能力(水化能力)使乳剂稳 定,加至W/O中增加其稳定性和稠 度. ②十二烷基硫酸钠 (SLS)阴离子 表面活性剂,润滑剂,乳化剂; 应避免与阳离子表面活性剂配伍
聚乙二醇PEG 特点:●低分子量为油状、高分 子量为蜡状固体、溶于水醇; ●以不同分子量比例配制成 软膏状. ● 吸收分泌液,释放渗透快, 稳定,不发霉,无 毒,无刺激, 易洗 除; ●长期使用引起皮肤干燥
纤维素衍生物: MC、CMC-Na
特点:根据取代基不同具有不 同粘性,吸湿; 作软膏基质、助悬、增稠、乳 化
三、软膏剂的制法 (一) 基质的净化与灭菌 油性基质: 70-80℃熔融 120目过滤 150℃、5㎏ 高压蒸汽灭菌、除水分
(二) 软膏中药物加入的方法 1. 药物不溶细粉: 过9号筛,先与
少量基质混匀再递加其余基质; 2. 脂溶性药物:加至油相组中混匀 水溶性药物:加至水相组中混匀
3. 中药提取物: 制成半固体稠 膏状,与基质混合; 4. 中药干浸膏: 加少量水或烯醇 调成糊状与基质混合 5. 挥发、升华药物 : 加至40 ℃以下基质中 6.共熔成分:先共熔再加至4 0℃以下基质中
4.黑膏药的质量评定 5.有关问题探讨 (1)药高温油炼的科学性 (2)去火毒 (3)基质代用品研究 (4) 安全保护
二、 软膏剂的基质 (一)、油性基质 品种: 1. 油脂 ▲动物油 含少量胆固醇,吸水, 释放快于植物油 ▲植物油 不饱和脂肪酸 常与蜡类 混合制稠膏(单软膏) ▲氢化植物油 植物油加氢饱和, 蜡状,不完全饱和 半固体

《中药药剂学》教学大纲

《中药药剂学》教学大纲

《中药药剂学》教学大纲课程编号:03.064.3.5课程名称:中药药剂学Pharmaceutics of Chinese Materia Medica开课(二级)学院:中药学院课程性质:必修课学分: 5 分学时: 70 学时前期课程:中药炮制学、物理化学等授课对象:中药学专业(本科)考核方式:包括平时成绩和考试。

课程基本要求(或课程简介):《中药药剂学》是中药专业的主干专业课,通过对本门课程的教学,使学生掌握中药常用剂型的概念、特点、制备工艺和质量要求等的基础理论、基本知识和技能;熟悉现代药剂学的有关理论,了解国内外药剂学进展概况及专用设备的基本构造、性能和使用保养方法等内容。

Pharmaceutics of Chinese Materia Medica is an important specialty subject for pharmacy students. The learning requirements for students are as the following, a) to master the definition, characteristics, production arts and quality control of the common dosage forms of Chinese materia medica. b) to be familiar with the related theory of modern pharmaceutics, c) to understand the progress of this subject inside and outside China, and the structure, feature, usage, and maintenance of some equipments.大纲内容:一、前言【课程目的】《中药药剂学》是以中医药理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。

第12章 外用膏剂

第12章 外用膏剂

第九章外用膏剂一、A型题1.关于外用膏剂叙述错误的是A.软膏剂多用于慢性皮肤病,对皮肤起保护、润滑作用B.软膏剂中的药物通过透皮吸收,也可产生全身治疗作用C.黑膏药可起保护、封闭和拔毒生肌等作用D.黑膏药只能起局部治疗作用E.橡胶膏剂不经预热可直接贴于皮肤,但药效维持时间短2.药物透皮吸收过程是指A.药物从基质中释放、穿透表皮、吸收入血液循环而产生全身作用 B.药物从基质中释放、穿透皮肤进入皮下组织而产生全身作用C.药物进入真皮,起到局部治疗作用D.药物渗透表皮到达深部组织E.药物通过毛囊和皮脂腺到达体内3.透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是A.增加塑性B.产生微孔C.促进主药吸收D.增加主药的稳定性E.起分散作用4.下列哪种基质对皮肤角质层的水合作用较强有利于药物吸收A.水溶性基质B.油脂性基质C.水凝胶基质D.W/O型乳剂基质E.O/ W型乳剂基质5.下列中不影响透皮吸收的因素为A.药物浓度B.涂布面积C.涂布厚度D.皮肤条件E.基质性质6.关于药物透皮吸收的说法,正确的是A.病变的皮肤均能加快药物吸收B.男性皮肤的吸收能力强于女性C.一般认为药物在豚脂中吸收效果最好D.表面活性剂形成的胶团能增加药物透皮吸收E.相对分子量小的药物吸收较快7.下列有关软膏剂基质的叙述,错误的是A.黏稠性强B.涂展性好C.能与药物的水溶液或油溶液相互混合D.利于药物的释放和吸收E.性质稳定与药物无配伍禁忌8.下列吸水性最好的软膏基质是A.石蜡B.植物油C.蜂蜡D.凡士林E.羊毛脂9.关于软膏剂中药物加入基质的方法叙述错误的是A.不溶性固体药物研成最细粉,与少量液态基质研成糊状加入B.脂溶性药物可用植物油或溶剂提取,去渣取油加入或回收溶剂后加入油脂性基质C.中草药可用油炸取,中药煎膏、流浸膏可浓缩到糖浆状,干浸膏可加少量溶剂研成糊状加入D.共熔成分可经研磨共熔后与冷至40℃左右的基质混匀E.挥发性药物或热敏性药物应待基质降温至70℃左右加入10.关于乳剂油、水两相混合的方法叙述错误的是A.分散相加到连续相中,适用于大体积分散相的乳剂系统B.连续相加到分散相中,适于多数乳剂系统,在混合过程中引起乳剂转型C.两相同时混合,适用于连续的或大批量的操作,需要一定的设备D.两相混合时一般需加热至相同温度(70~80℃)。

外用膏剂课件

外用膏剂课件

dQ/dt = KCDA/T
式中:dQ/dt为达到稳定时的药物透皮速率;K为药物皮肤/基质分配系
数;C为溶于基质中的药物浓度;D为药物在皮肤屏障中的扩散系数;A为给
药面积;T为有效屏障厚度。
第一节 概述
(二)影响经皮吸收的因素 1、皮肤条件
①皮肤的部位: ②皮肤的状况: 若皮肤屏障功能受损(如皮肤患湿疹、溃疡或烧 伤),药物吸收速度大大增加,但引起疼痛、过敏等的 副作用也增加。某些皮肤病使角质层致密硬化,则药 物的渗透性降低,如硬皮病、牛皮癣及老年角化病等。 不同部位的皮肤通透性大小顺序为: 耳廓后部>腹股沟>颅顶盖>脚背>前下臂>足底
第一节 概述
1.皮肤的结构
无血管,药物在表皮内不吸收 角质层是透皮吸收的主要屏障
含有大量的毛细血管、淋巴管等 是药物吸收主要部位
2.经皮吸收途径
(1)完整的表皮(2)毛囊、皮脂腺(3)汗腺
第一节 概述
(二)影响经皮吸收的因素
经皮吸收是一个复杂过程,一般认为药物的理化性质、基质的组成、给 药部位的特性等为影响药物经皮吸收的主要因素。下列公式可说明这些因素 与经皮吸收的关系:
③基质对药物的亲和力: 若亲和力大,药物的皮肤/基质分配系数小,药物 难以从基质向皮肤转移,不利于吸收。
④基质对皮肤水合作用: 角质层细胞有一定的吸水能力,基质对皮肤的水 合作用大,角质层细胞膨胀,致密程度降低,有利于药物的穿透吸收。角 质层含水量达50%时,药物的渗透性可增加5~10倍。油脂性强的基质封闭 性强,有利于皮肤的水合作用。
急性且有多量渗出液的皮肤病。
第一节 概述
一、外用膏剂的含义、特点与分类
含义:
外用膏剂系指采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体 的一类剂型。 特点:

第11章外用膏剂

第11章外用膏剂

阳离子型
表面活性剂
阴离子型
非离子型
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1.O/W型乳化剂
十 一

(1)一价皂
一价碱或一价有机碱与脂肪酸生成的新生皂
HLB值为15~18 处方
乳化剂?
硬脂酸120g,单硬脂酸甘油酯35g,液体 石蜡60g,凡士林10g,羊毛脂50g,三乙 醇胺4g,尼泊金乙酯1g,蒸馏水加至 1000g。
21

25


(2)脂肪酸山梨坦类(spans)

章 脱水山梨醇脂肪酸酯类
HLB值4.3-8.6之间
处方:
白凡士林400g,硬脂酸180g,倍半油酸 山梨醇酯5g,尼泊金乙酯1g,尼泊金甲 酯1g,蒸馏水加至1000g
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(3)蜂蜡、胆甾醇、硬脂醇等


均为弱W/O型乳化剂
处方:
蜂蜡30g,硬脂醇30g,胆甾醇30g,白 凡士林加至1000g(亲水凡士林)
2.乳化剂OP:烷基酚聚氧乙烯醚类,HLB 14.5
3.柔软剂SG:硬脂酸聚氧乙烯酯,HLB 10
24

2.W/O型乳化生成的多价皂
HLB值低于6,较一价皂形成的基质更稳定
处方
硬脂酸12.5g,单硬脂酸甘油酯17g,蜂 蜡5g,地蜡75g,液状石蜡410g,双硬脂 酸铝10g,Ca(OH)21g,白凡士林67.7g, 尼泊金乙酯1g,蒸馏水加至1000g。
1.裱背材料
2.膏料层
3.膏面覆盖物
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二.橡胶膏剂的基质
十 一
1.橡胶

主要基质,具有弹性,低传热性,不透气不透水。
2.增黏剂

第十一章外用膏剂

第十一章外用膏剂
15
1.油脂类
是从动物或植物得到的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。有
不饱和键,易氧化酸败,可加抗氧剂改善。
1 )动物油:豚脂, 36-42℃,含少量胆固醇,可吸收 15%
水分及适量甘油及乙醇,释药也较快。
2 )植物油:麻油、花生油、菜子油。常温下为液体,与
蜡类调制成稠度适宜基质。 3 )氢化植物油:不饱和键被部分或全部氢化,熔点提高 。
第十一章 外用膏剂(295)
1
本章的学习要求
1.了解外用膏剂的质量要求。 2.熟悉外用膏剂的透皮吸收机理及影响药物 释放、穿透、吸收的因素;巴布剂、糊剂、 涂膜剂的含义、特点、制法;软膏剂与黑膏 药基质种类和性质。 3.掌握软膏剂、黑膏药、橡胶膏剂的含义、 特点与制法。

2
本章教学内容
第一节 概述 第二节 软膏剂(外用凝胶剂、眼膏剂、 糊剂、涂膜剂、膜剂) 第三节 黑膏药 第四节 橡胶膏剂 第五节 巴布膏剂 第六节 透皮贴剂

3
第一节 概述
一、外用膏剂的含义、特点与分类
外用膏剂是指采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固
体或近似固体的一类剂型。
1 .软膏剂: 半固体。糊剂、凝胶剂、涂膜剂、膜剂也在本章介
绍。
2. 硬膏剂:近似固体。橡胶膏剂、巴布膏剂、透皮贴剂也在本章
介绍。
4
二、外用膏剂的经皮吸收
(一)外用膏剂的经皮吸收机理
1.皮肤的构造:1800cm2,由表皮、真皮及皮下脂肪组织三部分
组成。表皮厚0.16-0.8mm,由角质层、透明层、粒层、棘层及基 层组成。角质层是防止水份蒸发及抵御外部物质入侵的第一道屏
障,在评价药物吸收因素时,是一个重要因素 。
5
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第十一章第十章外用膏剂P297第一节概述一.外用膏剂的概念,特点,分类。

1. 外用膏剂: 系指采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体的一类剂型。

2. 作用特点:①皮肤保护作用②皮肤粘膜向局部治疗作用—治表(中医)③透过皮肤粘膜全身治疗作用---治里(中医理论)<TDS,TTS>.3. 分类P297 按基质及形态分类:1)软膏剂:半固体状.定义。

又分乳膏、药膏、油膏、糊剂2)硬膏剂:铅硬膏(膏药),橡胶硬膏,树脂硬膏(高分子聚合物)贴膏剂.3)其他:糊剂,涂膜剂,巴布剂等.二.外用膏剂的透皮吸收机理:(一)药物透皮吸收的过程:1. 释放:药物+基质释放皮肤,粘膜表面.2. 穿透:药物穿透真皮,皮下组织局部治疗作用.3. 吸收:药物透过血管,淋巴管吸收血循环全身治疗作用.(二)皮肤的解剖,生理.1.皮肤的构造:P298图10-1表皮:由内至外由基层、棘层、粒层、透明层与角质层等五层组成, 最外层角质层为死细胞,胞内外充满类脂,是药物穿透的主要屏障,内四层为活性表皮,含酶能降解药物。

真皮:结缔组织细胞疏松,内有皮肤附着器、丰富血管与神经等.---药物可吸收.皮下组织: 细胞疏松,内有毛细血管汗腺,淋巴管,---药物易吸收.皮肤附属器:毛囊,皮脂腺,汗腺(汗液PH4.5-5.4)等.(三)透皮吸收机理及途径:1.透皮吸收机理:J=K P×ΔC=ADK/T×ΔCJ:药物穿透量(药物吸收量/单位面积时间) K P:渗透系数(ADK/ T)ΔC:膜上<C1>和膜下<C2>药物浓度差;D:角质层内药物扩散系数.K:角质层/赋形剂中药物的分配系数. T:角质层厚度.A:皮肤表面积.J与A,D成正比,与T成反比. 药物分子的大小等因素与D值有关.J与K,C成正比,药物与基质亲和力越弱,或在基质中浓度越高,则J大。

2.透皮吸收途径:P299图10-2.①完整表皮(主要吸收途径):具有类脂膜特性,面积大(1800cm2)。

不解离脂溶性药物易透过。

在角质层,因其细胞扩散阻力大,药物多通过角质细胞间隙扩散,细胞间隙由类脂的亲水端与亲油端形成亲水区与亲油区。

亲水区水溶性小分子药物透过.②毛囊,皮脂腺:渗透性高,面积小(0.1-1%皮肤面积)---大分子药物吸收.③汗腺:对药物渗透性很小.(除水外)三.影响透皮吸收的因素.(一)药物的理化性质:1.药物的溶解性,具两性基团药物>非极性药物>极性药物(穿透)2.药物O/W分配系数.O/w分配系数越大,越易穿透,但过大又下降。

.3.药物的分子量.吸收:小分子药物>大分子药物.4.药物的分子形式:分子形>解离形(二)基质对药物吸收的影响:1. 药物在基质中的分散状态.(角质层/基质间分配系数大有利吸收),选用对药物分子溶解度大但是低亲和力的基质有利于药物释放.但通常溶解度大则亲和力强。

2. 基质的类型:O/W型>W/O型>凡士林+羊毛脂>动物脂>植物脂>凡士林。

3. 基质的PH:在对皮肤不产生刺激情况下,根据药物性质选择适宜的PH值有利于药物(分子型)穿透吸收.4. 基质中药物浓度:大,有利(三)附加剂的影响:1. 表面活性剂:增加吸水性与可洗性,有助于药物分散与穿透。

原因:P300最好选用非离子型表面活性型剂,用量1-2%.2. 穿透促进剂:P300-301作用:对皮肤的直接化学损害(作用于角质层脂质双分子层,干扰脂质的有序排列,流动性增加,降低了皮肤屏障作用,增加穿透吸收)常用品种,二甲基亚砜(DMSO),氮酮,二甲基乙酰胺(DMA)等.(四)皮肤条件(渗透性):1. 应用部位:P299人体角质细胞层不同药物渗透的大小不同.耳后>腋窝>大腿上部内侧>颅>脚背>前下臂>足底.2. 年龄,性别:婴幼儿>青壮年(女性)>男性>老年人.3. 皮肤状况:病变,破损皮肤>正常皮肤>角质层增厚皮肤.4. 皮肤的水合作用:角质细胞的角蛋白或降解产物水结合,使角质细胞膨胀,改变结构密度增加穿透力,可采用闭塞性复盖.5. 皮肤的温度,湿度:提高温度(热敷,重蒸)增加湿度,有利于水合作用,利于穿透吸收,水合作用,烃类>脂肪性基质>O/W型>水溶性基质.6. 其它:皮内代谢酶降解、皮肤微生物降解、角质层内药物的蓄积(贮库)、皮肤病变。

第二节软膏剂一.概述1. 软膏剂.2. 质量要求.P301①均匀,细腻,软滑,稠度适宜.②易涂布,有良好的吸水性.③药物释放,穿透性较好.④无刺激性,过敏性.⑤性质稳定,无配伍禁忌,长期贮藏不变质.⑥用于创面的软膏应无菌.⑦美观,易洗除.二.基质.(一)油脂性基质:特点:润滑,无刺激性,软化,保护作用好,性质稳定(无配伍禁忌、不易染菌),但油腻性大,不易洗除,药物释放性能差.1.动植物油,<高级脂肪酸甘油酯类>:光、氧、高温下易酸败,应加防腐剂猪油(豚脂)花生油,菜油,棉子油,豆油,羊脂,牛脂等,多与峰蜡配伍制成单软膏基质.氢化植物油较稳定2.类脂类:<高级脂肪酸+高级一元醇的酯>羊毛脂:特点:1)溶于油又溶水,吸水性强,1g羊毛脂吸水1.5g,因含固醇类,能形成油包水乳剂;2)高度粘稠性,不单用。

多于凡士林合用增强凡士林吸水性水溶性药物+羊毛脂混匀后,再加入凡士林制成均匀的油脂性软膏. 其它:蜂蜡,虫蜡,鲸蜡等,<能形成O/W乳剂,多为软膏调节剂>3.烃类(石油的付产品,固、液烃的混合物)凡士林(黄,白两种,白色为黄色经酸碱漂白而成,含微量碱)稠度适宜,涂展性好,稳定,覆盖性好。

适用于多种药物,价格便宜. 吸水性差,释放穿透差,不宜用于渗水部位。

其它:石蜡,液体石蜡等,(多为软膏调节剂,易混均)4.硅酮类:高分子有机硅氧化物的聚合物.药物,化妆品中常用二甲聚硅,甲苯聚硅,以粘度不同分为五种规格:-20.-200.-350.-500.1000CST释药快,性质不活泼,无毒性,但时限结膜刺激,禁用眼科制剂.1.特点:药物释放快,易涂布易洗除,无油腻性,但稳定性差,需加防腐剂,保湿剂,润滑作用差.2.常用的保湿剂.甘油,丙二醇,山梨醇等,用量5-20%,作用减少乳膏中水分蒸发,防止油膜发硬及乳剂的转化.3.常用的防腐剂.尼泊金类,氦甲酚.三氦叔丁醇,乳剂型基质中采用混合防腐剂效果更佳,0.2%氦甲酚(入油相)+0.01%洗必泰(入水相)4.香料(多用化妆品)兰花香精,玖瑰香精,桂花香精,茉莉花香精等,用量0.6-1%.举例:1.眼影膏(单位g)白凡士林 13 二氧化钛 10.0(白色,衬托群青)羊毛脂 5.0 羊毛醇 2.0 (胆固醇三萜醇,吸收更多水)微晶蜡 15.0 滑石粉 10.0群青 15.0 液体石蜡 30.0抗氧剂 QS 防腐剂 QS2.白色软膏无水羊毛脂50 白蜂蜡 30 白凡士林至1005.乳剂型基质:1)O/W型乳剂型基质(亲水性基质)(1)特点:吸水性强,有利于药物的释放与穿透,易洗除。

O/W型有“反向吸收”不宜用于渗水面,且易失水。

(2)组成:a.乳化剂:皂类(一价皂),三乙醇胺皂,月桂醇硫酸钠,单硬脂酸甘油酯,吐温,司盘类,释加,乳化剂OP,柔软剂SG,高级脂肪醇,脂肪醇硫酸酯类等。

b.油相:凡士林,液体石蜡,高级脂肪醇,硬脂酸等。

油相一般占15-30%。

c.水相:水,为总量40-80%(药物可配成水溶液)(3)实例:一价皂:硬脂酸与钠,钾.三乙醇胺等碱形成的皂.油酸与钠,钾.三乙醇胺等碱形成的皂.作用原理:一价皂系以钠,钾,铵的氢氧化物,硼酸盐,碳酸盐,或三乙醇有机碱与部分硬脂酸和油酸作用而生成新生皂.(为乳化剂)此新生皂与水相,油相形成O/W型的乳剂基质.O/W型乳剂基质配方举例:P303.304.305.处方一:雪花膏(单位g)A硬脂酸 300 (O相,与D、G生成铵皂与钠皂为O/W乳化剂)B液体石蜡 250 (O相)C石蜡 250 (O相)D三乙醇胺 80ml (与A生成铵皂O/W乳化剂,对酸稳定)E甘油 200ml (水相,保湿剂)F硼砂 2 (水解成硼酸与NaOH,后者与A生成钠皂为O/W乳化剂)G尼泊金乙酯 1 (防腐剂) H蒸馏水 920ml (W相)[制法]:取A、B、C水浴至80℃熔化,另取F、G溶于E、H中,加入D水浴加热至同温并混匀,然后将前液加入后液中,边加边搅拌至冷凝。

处方二:硬脂酸150克. (油相,部分硬脂酸+ROH 皂化硬脂酸钾为乳化剂)甘油单硬脂酸30克.(油相,辅助乳化剂,可使乳化剂稳定).凡士林100克. (油相可改善外观,稠度,粘性)氢氧化钾5克. (一皂价,为乳化剂(同上)甘油100克. (水相,保温剂.)尼泊金乙酯1克. (防腐剂.)蒸馏水加至1000克. (水相.)碱类选择三乙醇胺为佳.碱性低成品细腻,光泽好,其次KOH成品软光泽,细腻.碳的盐易产生气泡,NaOH 成品较硬,硼酸盐易产生颗粒。

处方三:亲水基质:处方:硬脂醇(十八醇) 250克增稠剂、稳定剂白凡士林 250克油相十二烷基硫酸钠 10克乳化剂(或用吐温-80)丙二醇 120克穿透促进剂尼泊金 0.4克防腐剂蒸馏水 330克水相处方四:硬脂酸 60克油相硬脂醇(十八醇)60克油相,增稠剂、稳定剂白凡士林 60克油相液体石蜡 90克油相吐温-80 44克 O/W型乳化剂司盘-60 16克 W/O型乳化剂,调节HLB值甘油 100克保湿剂山梨酸 2克防腐剂(尼泊金与吐温有禁忌)蒸馏水至 1000克水相[制法]:分别将油相与水相水浴加热至80℃,充分融熔混匀后,将油相加入水相搅拌至凝。

2) W/O型乳剂型基质.(药剂中不多用)常用乳化剂:羊毛脂,胆固醇,蜂蜡,司盘类等。

①新水凡士林(P305)加入胆甾醇能吸收一定水分.②吸水软膏(P305)例1:含水软膏:白蜂蜡180克,杏仁油610克,硼砂10克,蒸馏水至1000克。

处方分析:硼砂水解产生NaOH,NaOH与白蜂蜡中硬脂酸生成钠皂为O/W型乳化剂;白蜂蜡中胆固醇为W/O型乳化剂,最后因油相多于水相而形成W/O型乳剂。

3)O/W与W/O型乳剂基质的比较不同点:油腻性洗除性释药润滑性与水混合性渗出物的创面应用O/W 无极易快且穿差,含水量高好易引起炎症加重透性好久用有干燥感W/O 有较易较慢好,含油较多不能,能用但吸收水份相同点:含水,久贮易霉败.需加防腐剂,保湿剂。

(三)水溶性基质:包括 1.甘油明胶,淀粉甘油,纤维素衍生物类,海藻酸钠----凝胶基质,2.聚乙二醇类----水溶性基质.1. 特点:①能与水混合吸收渗出液吸湿性能好,适用湿润,糜烂创面.②释药速度快.③无油腻性易涂展,易洗除.④润滑作用差.⑤性质不稳定易失水,干涸,霉变,需加保湿剂,防腐剂.2.种类1).聚乙二醇类(PEG)随分子量增加,由液体至固体,常取不同分子量PEG以适当比例混合制成稠度适当的基质,常用基质处方见P3062).甘油明胶基质明胶1-3%,甘油10-30%.蒸馏水70-80%,制法见教材P3063).淀粉甘油淀粉10克,甘油70亳升,水20毫升,苯甲酸0.2克.4).纤维素类甲基纤维素,羧甲基纤维素,及其钠盐,与水混合加酸而成.处方及制法见P306.(四)其它基质:皂土,水中膨胀成胶冻状,以甘油为保湿剂,凡士林为软化剂。

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