药物化学第十七章抗生素习题

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药物化学章节习题及答案(完整完美版)

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。

药物化学-抗生素练习题

药物化学（抗生素练习题）姓名：学号：成绩：一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1、青霉素Gβ－内酰胺类抗生素2、氨苄西林β－内酰胺类抗生素3、头孢氨苄β－内酰胺类（头孢菌素类）抗生素4 氯霉素、1，3丙二醇类或氯霉素类抗生素5、苯唑西林β－内酰胺类耐酶抗生素6、阿莫西林β－内酰胺类抗生素7、青霉烷砜酸青霉烷酸类β－内酰胺类抗生素抗菌增效剂8、四环素四环素类抗生素二、写出下列药物的结构通式1、青霉素类2、头孢菌素类三、名词解释1、β－内酰胺类酶抑制剂：β-内酰胺酶是耐药菌株对β-内酰胺类抗生素产生耐药的主要原因，β-内酰胺酶抑制剂是指一类对β-内酰胺酶具有很强抑制作用的化合物，因而与β-内酰胺类抗生素合用可以增加后者的疗效，如克拉维酸、舒巴坦等。

2、抗生素：是指某些微生物在代谢过程中产生的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构的化合物，这些物质只要极低的浓度就可以抑制或杀灭其他病原微生物或者肿瘤细胞。

四、选择题1、下列关于抗生素的正确描述是：（C）A. 抗生素就是日常用的抗菌素B. 抗生素是某些微生物产生的最终代谢物，可以抑制其他微生物的生长C. 抗生素是某些微生物产生的次级代谢产物，可以抑制或杀灭其他病原微生物的生长D. 抗生素是某些微生物产生的代谢产物，是细菌和病毒的宿主2、苄青霉素钠在下列哪种条件下较稳定：（D）A.酸性条件（pH 2.0）B.酸性条件（pH 4.0）C.碱性条件D.干燥粉针3、以下对苯唑西林钠叙述正确的是：（C）A. 不耐酸 B、不耐酶C、耐酸耐酶D、耐酸不耐酶4、头孢氨苄的7位侧链与以下哪个药物类似：（D）A、苯唑西林B、头孢拉丁C、羧苄西林D、氨苄西林5、四环素化合物的不稳定性的原因在于：（D）A 3位的OHB 10位的OHC 12位的OHD 6位β－OH6、β内酰胺类抗生素的作用机理是：（D）A 损害细菌细胞膜B 抑制细菌蛋白质的合成C 抑制细菌核酸合成D 干扰细菌细胞壁的合成7、以下不符合联合用药原则的是：（D）A 阿莫西林＋克拉维酸B 替卡西林＋克拉维酸C 氨苄西林＋舒巴坦D 头孢氨苄＋苯唑西林8、氯霉素的药用构型是：（A）A 1R，2R（—）B 1S，2R（—）C 1S，2S（+）D 1R，2S（+）9、以下药物具有最强组织渗透性的是：（B）A 阿莫西林 B林可霉素C罗红霉素 D 阿米卡星10、土霉素的结构特点是：（C）A不存在羟基B 不同于金霉素和四环素，在5位存在酚性羟基C 5位羟基与4位的二甲氨基生成氢键D 结构中7位含氯原子11、以下关于红霉素叙述不符的是：（D）A对酸不稳定 B结构中含14元红霉内酯环C可以口服 D 对耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌的作用不强12、氯霉素的分子中手性碳原子的数目和以下哪个药物相同：（D）A 布洛芬B 芬太尼C 异烟肼D 盐酸麻黄碱13、以下叙述与阿莫西林的特点不符的是：（D）A.对革兰氏阳性菌和阴性菌有效B.口服用药有效C.不溶于水D.结构中有3个手性碳原子14、以下哪个药物是红霉素A 6位羟基甲基化产物：（D）A 阿霉素B 阿米卡星C 林可霉素D 克拉霉素15、耐酸青霉素的结构特点为酰胺侧链上的α-碳上含有_______基团。

药物化学各章练习题(2019)

2-13、用于受体的结构未知时的药物研究方法
2-14、用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系
2-15、从研究药物的优势构象的能量出发
四、多项选择题
2-16、以下哪些说法是正确的
A.弱酸性药物在胃中容易被吸收B.弱碱性药物在肠道中容易被吸收
C.离子状态的药物容易透过生物膜D.口服药物的吸收情况与解离度无关
*10．舒巴坦作用靶点
Ⅲ多项选择题
1．药物作用靶点包括
A．受体B．酶
C．核酸D．离子通道
E．细胞
2．药物化学的任务包括
A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
（三）问答题
1．简述药物化学的基本内容。
E.偶然事件
2-19、前药的特征有
A.原药与载体一般以共价键连接
B.前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物
C.前药应无活性或活性低于原药
D.载体分子应无活性
E.前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢
2-20、下列叙述正确的是
2-7、比较分子力场分析
2-8、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数
2-9、分子形状分析法
2-10、线性自由能相关模型
三、比较选择题
[2-11~2-15]
A. Hansch分析B. CoMFA方法
C.两者均是D.两者均不是
2-11、计算机辅助药物设计的方法
2-12、用于受体的结构已知时的药物研究方法
C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强

执业药师抗生素类题目

抗生素一、A1、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的立体构型是A、2R，5R，6RB、2S，5S，6SC、2S，5R，6RD、2S，5S，6RE、2S，5R，6S2、具有下列化学结构的是哪种药物A、氨曲南B、克拉维酸C、替莫西林D、阿莫西林E、青霉素G3、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素A、舒巴坦B、亚胺培南C、克拉维酸D、硫酸庆大霉素E、乙酰螺旋霉素4、哌拉西林属于哪一类抗菌药A、大环内酯类B、氨基糖苷类C、β-内酰胺类D、四环素类E、其他类5、下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点A、易溶于水B、在体内可迅速代谢C、不能口服D、为口服的半合成头孢菌素E、对耐药金黄色葡萄球菌无作用6、下列哪项与青霉素G性质不符A、易产生耐药性B、易发生过敏反应C、可以口服给药D、对革兰阳性菌效果好E、为天然抗生素7、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂A、阿莫西林B、阿米卡星C、克拉维酸D、头孢羟氨苄E、多西环素8、青霉素G在酸性溶液中加热生成A、青霉素G钠B、青霉二酸钠盐C、生成6-氨基青霉烷酸（6-APA）D、发生分子重排生成青霉二酸E、青霉醛和D-青霉胺9、下列几种说法中，何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质A、青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇B、青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用强度及特点C、在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性D、青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和D-青霉胺E、β-内酰胺酶抑制剂，通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用其本身不具有抗菌活性10、以下哪个不符合头孢曲松的特点A、其结构的3位是氯原子取代B、其结构的3位取代基含有硫C、其7位是2-氨基噻唑肟D、其2位是羧基E、可以治疗单纯性淋病11、以下哪个说法不正确A、头孢克洛的药代动力学性质稳定B、头孢克肟对β-内酰胺酶不稳定C、头孢哌酮3位以硫代杂环取代，显示良好的药代动力学性质D、头孢噻肟对β-内酰胺酶稳定E、头孢噻酚钠的代谢发生在3位，生成没有活性的内酯化合物12、具有下列化学结构的是哪一个药物A、头孢羟氨苄B、头孢克洛C、头孢哌酮钠D、头孢噻肟E、头孢噻吩13、哪个抗生素的3位上有氯取代A、头孢美唑B、头孢噻吩钠C、头孢羟氨苄D、头孢克洛E、头孢哌酮14、头孢羟氨苄的结构是15、引起青霉素过敏的主要原因是A、青霉素本身为过敏源B、青霉素的水解物C、青霉素与蛋白质反应物D、青霉素的侧链部分结构所致E、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物16、属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是A、西司他丁B、氨曲南C、克拉维酸D、亚胺培南E、沙纳霉素17、对于青霉素，下列描述正确的是A、可以口服B、易产生过敏C、对革兰阴性菌效果较好D、不易产生耐药性E、属于人工合成抗菌药18、下列与氨苄西林的性质不相符的是A、对酸稳定B、水溶液不稳定C、可以口服D、与茚三酮溶液呈颜色反应E、耐青霉素酶19、β-内酰胺类抗生素的作用机制是A、二氢叶酸合成酶抑制剂B、二氢叶酸还原酶抑制剂C、抑制细菌蛋白质的合成D、抑制细菌细胞膜的通透性E、阻止细菌细胞壁的合成20、下列药物中哪个不具酸、碱两性A、四环素B、诺氟沙星C、青霉素GD、多西环素E、美他环素21、罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似A、盐酸四环素B、硫酸卡那霉素C、红霉素D、阿米卡星E、多西环素22、哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素A、罗红霉素B、阿奇霉素C、红霉素D、克拉霉素E、琥乙红霉素23、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是A、克拉霉素B、阿奇霉素C、罗红霉素D、琥乙红霉素E、麦迪霉素24、十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是A、罗红霉素B、克拉霉素C、琥乙红霉素D、阿奇霉素E、红霉素25、阿米卡星的临床应用是A、抗高血压药B、抗菌药C、抗疟药D、麻醉药E、利尿药26、属于四环素类抗生素的药物是A、多西环素B、氨曲南C、红霉素D、头孢哌酮E、盐酸克林霉素27、土霉素结构中不稳定的部位是A、2位酰胺基B、3位烯醇羟基C、5位羟基D、6位羟基E、10位酚羟基二、B1、A．氯霉素B．头孢噻肟钠C．克林霉素D．克拉维酸钾E．阿米卡星<1> 、单独使用无效，常与其他抗生素联合使用的是<2> 、金黄色葡萄球菌骨髓炎首选治疗药物<3> 、需避光保存，注射液需在用前配制立即使用的是<4> 、对肾脏有毒性的药物<5> 、对第八对脑神经有损坏，可引起耳聋的是<6> 、与林可霉素结构相似的药物2、A.他唑巴坦B.氨曲南C.亚胺培南D.克拉维酸钾E.沙纳霉素<1> 、为青霉烷砜类药物<2> 、为单环β-内酰胺类药物<3> 、为氧青霉烷类的药物3、A.结构中含有四氮唑环B.结构中含有氰基C.在氨苄西林侧链上引入哌嗪酮酸基团D.结构中含有甲氧肟E.结构中含有氯<1> 、头孢哌酮钠<2> 、哌拉西林<3> 、头孢呋辛<4> 、头孢克洛4、<1> 、头孢克洛<2> 、氨苄西林<3> 、哌拉西林5、A.哌拉西林B.青霉素GC.亚胺培南D.阿莫西林E.舒巴坦<1> 、为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物<2> 、为β-内酰胺酶抑制剂<3> 、可以口服的广谱的半合成青霉素，α-氨基上无取代6、A.琥乙红霉素B.多西环素C.舒巴坦钠D.头孢呋辛E.四环素<1> 、属于青霉烷砜类结构的药物是<2> 、在酸性条件下可生成无活性的橙黄色脱水物<3> 、是红霉素5位氨基糖2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在胃中稳定7、<1> 、亚胺培南的结构<2> 、多西环素的结构<3> 、舒巴坦钠的结构<4> 、克拉维酸的结构8、A.红霉素B.琥乙红霉素C.克拉霉素D.阿奇霉素E.罗红霉素<1> 、在胃酸中稳定且无味的抗生素是<2> 、在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是<3> 、在肺组织中浓度较高的抗生素是<4> 、在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是9、A.磺胺嘧啶B.哌拉西林C.甲氧苄啶D.庆大霉素E.亚胺培南<1> 、对铜绿假单胞菌有效的的半合成β-内酰胺类抗生素<2> 、属于碳青霉烯类抗生素的药物是<3> 、与磺胺甲噁唑合用可使后者作用增强<4> 、属于氨基糖苷类抗生素的是10、A.哌拉西林B.阿米卡星C.红霉素D.多西环素E.磷霉素<1> 、氨基糖苷类抗生素<2> 、四环素类抗生素<3> 、大环内酯类抗生素<4> 、β-内酰胺类抗生素11、A.氨曲南B.头孢羟氨苄C.多西环素D.盐酸米诺环素E.阿奇霉素<1> 、含有对羟基氨苄结构的是<2> 、含有磺酸基<3> 、大环结构上含有N原子的是<4> 、环上不含甲基的四环素类抗生素12、A.盐酸多西环素B.头孢克洛C.阿米卡星D.青霉素GE.克拉霉素<1> 、对听觉神经及肾脏有毒性<2> 、具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药<3> 、儿童服用可发生牙齿变色<4> 、为卡那霉素结构改造产物三、X1、在水溶液中不稳定，放置后可发生，β-内酰胺开环，生成无抗菌活性聚合物的药物有A、氨苄西林B、头孢噻肟钠C、阿莫西林D、头孢哌酮钠E、哌拉西林2、含有氢化噻唑环的药物有A、氨苄西林B、阿莫西林C、头孢哌酮D、头孢克洛E、哌拉西林3、某女患者青霉素皮试呈阳性，可以使用以下哪些药物A、氨苄西林B、克拉霉素C、阿莫西林D、红霉素E、替莫西林4、头孢哌酮具有哪些结构特点A、其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪拼合而成B、含有哌嗪酮酸的结构C、含有四氮唑的结构D、含有2-氨基噻唑的结构E、含有噻吩的结构5、下列性质中哪些符合阿莫西林A、为广谱的半合成抗生素B、口服吸收良好C、对β-内酰胺酶不稳定D、会发生降解反应E、室温放置会发生分子间的聚合反应6、关于青霉素钠说法正确的是A、在酸性介质中稳定B、遇碱使β-内酰胺环破裂C、溶于水而不溶于有机溶剂D、具有氢化噻嗪环的结构E、对革兰阳性菌、阴性菌效果都好7、哌拉西林具有下列哪些特点A、为广谱长效的半合成青霉素B、为氨苄西林6位侧链α-氨基上的一个氢原子用4-乙基-2，3-二氧哌嗪甲酰基取代的产物C、对绿脓杆菌作用较强D、是由青霉菌经生物合成得到的E、在强酸及碱性条件下均不稳定8、下列药物中哪些是β-内酰胺类抗生素A、盐酸美他环素B、替莫西林C、头孢曲松D、阿米卡星E、头孢克肟9、下列药物中哪些是β-内酰胺酶抑制剂A、头孢噻吩钠B、头孢噻肟钠C、哌拉西林D、克拉维酸E、舒巴坦10、下列哪些说法不正确A、氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应B、多西环素为半合成四环素类抗生素C、红霉素因苷元含有内酯结构，对酸不稳定D、克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂，没有抗菌活性E、阿米卡星是卡那霉素引入L（-）4-氨基-2-羟基丁酰基酰化而成11、以下哪个符合对氨苄西林的描述A、作用机理是抑制细菌细胞壁的合成B、不易产生耐药性C、属于半合成青霉素类抗生素D、与茚三酮作用显紫色E、4个手性碳，临床用右旋体12、下列药物中，哪些可以口服给药A、红霉素B、卡那霉素C、氨苄西林D、青霉素钠E、头孢克洛13、哪些药物属于红霉素的衍生物A、阿奇霉素B、克拉霉素C、琥乙红霉素D、罗红霉素E、柔红霉素14、作用机制属于抑制细菌蛋白质合成的是A、青霉素B、红霉素C、氨曲南D、氨苄西林E、阿奇霉素15、红霉素的理化性质及临床应用特点是A、为大环内酯类抗生素B、为碱性化合物C、对酸不稳定D、为广谱抗生素E、有水合物和无水物两种形式16、不属于氨基糖苷类的抗生素是A、奈替米星B、克拉霉素C、妥布霉素D、盐酸土霉素E、依替米星17、可损害第八对脑神经，引起耳聋的药物有A、硫酸阿米卡星B、硫酸链霉素C、新霉素D、硫酸庆大霉素E、硫酸卡那霉素18、以下哪些说法是正确的A、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构含手性碳B、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构不含手性碳C、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，L-（-）构型活性最强D、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，D-（+）构型活性最强E、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，DL-（±）构型活性降低一半19、四环素类药物主要不稳定的部位是A、2位酰胺B、3位烯醇羟基C、4位二甲氨基D、6位羟基E、10位酚羟基20、多西环素具有下列哪些特点A、为酸、碱两性药物，其药用制剂为盐酸盐B、抗菌谱范围很窄C、为半合成的四环素类D、也可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗E、因6-位上除去羟基，所以在酸、碱性溶液中更不稳定21、下列药物中哪些属于四环素类抗生素A、多西环素B、阿米卡星C、美他环素D、麦迪霉素E、乙酰螺旋霉素答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。

药物化学教案-抗生素

药物化学教案-抗生素一、教学目标1. 了解抗生素的定义、分类、作用机制和应用范围。

2. 掌握常见抗生素的结构特点和合成方法。

3. 了解抗生素的药效评价和不良反应。

4. 能够分析抗生素的药理作用和临床应用。

二、教学内容1. 抗生素的定义和分类抗生素的定义：抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌、真菌、放线菌等微生物的药物。

抗生素的分类：根据抗生素的作用机制和化学结构，将其分为β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类等。

2. 抗生素的作用机制抑制细菌细胞壁合成：β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌细胞壁合成的关键酶，导致细菌细胞壁破裂而死亡。

抑制蛋白质合成：大环内酯类抗生素通过抑制细菌蛋白质合成的起始和延伸过程，从而抑制细菌生长。

抑制核酸合成：氨基糖苷类抗生素通过抑制细菌核酸合成的关键酶，导致细菌遗传物质无法复制而死亡。

其他作用机制：如抑制叶酸代谢、抑制蛋白质折叠等。

3. 常见抗生素的结构特点和合成方法β-内酰胺类抗生素：如青霉素、头孢菌素等，具有β-内酰胺环结构。

大环内酯类抗生素：如红霉素、克拉霉素等，具有大环内酯结构。

氨基糖苷类抗生素：如庆大霉素、链霉素等，具有氨基糖苷结构。

四环素类抗生素：如四环素、多西环素等，具有四环素结构。

4. 抗生素的药效评价和不良反应药效评价：根据抗生素的抗菌谱、最小抑菌浓度（MIC）、药动学特性等因素进行评价。

不良反应：如过敏反应、肝肾功能损害、肠道菌群失调等。

三、教学方法1. 讲授法：讲解抗生素的定义、分类、作用机制和应用范围。

2. 案例分析法：分析具体抗生素的药理作用和临床应用。

3. 小组讨论法：讨论抗生素的药效评价和不良反应。

四、教学评价1. 课堂提问：检查学生对抗生素的定义、分类和作用机制的理解。

2. 练习题：要求学生分析具体抗生素的结构特点和合成方法。

3. 小组报告：要求学生对抗生素的药效评价和不良反应进行讨论和报告。

五、教学资源1. 教材：药物化学教材或相关教学资料。

药物化学章节习题和答案

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6，具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH 2－E. －NHNH －3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解第四章循环系统药物一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.H NO NNB.H NO O O NO 2OC.D.OOHOE. OOI I ON4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。

药物化学第十七章抗生素习题Word版

第十七章抗生素习题 17-1 a 17-2 d 17-3 c 17-4 b 17-8 c 17-9 b 17-10 b 17-11 b 17-12 c 17-13 a 17-14 d 17-15 e 17-16 d 17-17 e 17-18 b 17-19 a 17-20 c 17-21 c 17-22 d 17-23 b 17-24 a 17-25 e 17-26 d 17-27 c 17-28 a 17-29 d 17-30 b 17-31 b 17-32 a 17-33 d 17-34 c 17-35 b 17-36 abd 17-37 ace 17-38 bde 17-39 ae 17-40 ace17-41 ace 17-42 ad 17-43 ab 17-44 abe 17-45 abA ．单选题17-1．化学结构如下的药物是a.头孢氨苄b.头孢克洛c.头孢哌酮d.头孢噻肟e.头孢噻吩17-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化a.分解为青霉醛和青霉胺b.6-氨基上的酰基侧链发生水解c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸d.发生分子内重排生成青霉二酸e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸17-3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是a.干扰核酸的复制和转录b.影响细胞膜的渗透性c.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成d.为二氢叶酸还原酶抑制剂e.干扰细菌蛋白质的合成17-4．氯霉素的化学结构为. H 2ON H H ONHS O OHC 22C C 22NO 2C HO C Cl 22C C Cl 22a. b. c.d. e.SO 2CH 3C HO C Cl 2217-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素a.大环内酯类b.氨基糖苷类c.β-内酰胺类d.四环素类e.氯霉素类17-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂a.氨苄西林b.氨曲南c.克拉维酸钾d.阿齐霉素e.阿莫西林17-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是： a ．大环内酯类抗生素 b ．四环素类抗生素c ．氨基糖苷类抗生素d ．β－内酰胺类抗生素e ．氯霉素类抗生素17-8．阿莫西林的化学结构式为17-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是a.氨苄西林b.氯霉素c.泰利霉素d.阿齐霉素e.阿米卡星a. b.c.d.e.17-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素 a.舒巴坦 b.氨曲南c.克拉维酸d.甲砜霉素e.亚胺培南B. 配比选择题 [17-11~17-15]17-11．头孢氨苄的化学结构为17-12．氨苄西林的化学结构为17-13．阿莫西林的化学结构为17-14．头孢克洛的化学结构为17-15．头孢拉定的化学结构为[17-16~17-20]a ．泰利霉素 b. 氨曲南c ．甲砜霉素 d. 阿米卡星e. 土霉素17-16．为氨基糖苷类抗生素17-17．为四环素类抗生素17-18．为-内酰胺抗生素17-19．为大环内酯类抗生素17-20．为氯霉素类抗生素[17-21~17-25]a ．氯霉素 b.头孢噻肟钠e.a. b.c. d.c．阿莫西林 d. 四环素e. 克拉维酸17-21．可发生聚合反应 C17-22．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化 D17-23．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 B17-24．以1R，2R（-）体供药用 A17-25．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂 EC．比较选择题[17-26~17-30]a．氨苄西林 b.头孢噻肟钠c．两者均是 d. 两者均不是17-26．口服吸收好17-27．结构中含有氨基17-28．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物17-29．对绿脓杆菌的作用很强17-30．顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍[17-31~17-35]a．罗红霉素 b.柔红霉素c．两者均是 d. 两者均不是17-31．为蒽醌类抗生素17-32．为大环内酯类抗生素17-33．为半合成四环素类抗生素17-34．分子中含有糖的结构17-35．具有心脏毒性D．多选题17-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素衍生物a.阿齐霉素b.克拉霉素c.甲砜霉素d.泰利霉素e.柔红霉素17-37．下列药物中,哪些可以口服给药a.琥乙红霉素b.阿米卡星c.阿莫西林d.头孢噻肟e.头孢克洛17-38．氯霉素具有下列哪些性质a.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体b.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解c.结构中含有甲磺酰基d.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等e.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血17-39．下列哪些说法不正确a.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同b.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定c.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应d.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性e.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差17-40．红霉素符合下列哪些性质a.为大环内酯类抗生素b.为两性化合物c.结构中有五个羟基d.在水中的溶解度较大e.对耐药的金黄色葡萄球菌有效17-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的a.青霉素钠b.氯霉素c.头孢羟氨苄d.泰利霉素e.氨曲南17-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：a．其母核是由β－内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成b．含有氧哌嗪的结构c．含有四氮唑的结构d．含有２－氨基噻唑的结构e．含有噻吩结构17-43．青霉素钠具有下列哪些性质a. 遇碱β-内酰胺环破裂b. 有严重的过敏反应c. 在酸性介质中稳定d. 6位上具有α-氨基苄基侧链e. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效17-44．下述性质中哪些符合阿莫西林a. 为广谱的半合成抗生素b. 口服吸收良好c. 对β-内酰胺酶稳定d. 易溶于水,临床用其注射剂e.室温放置会发生分子间的聚合反应17-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：a. 阿莫西林b. 头孢羟氨苄c. 克拉霉素d. 阿米卡星e. 土霉素E．问答题17-46．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。

药物化学模拟试卷17(题后含答案及解析)

药物化学模拟试卷17(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. B1型题 4. X型题1．与异戊巴比妥相比，硫喷妥钠脂溶性较大，易于通过血～脑脊液屏障，这是因为分子中引入了什么基团A．异戊基B．硫原子C．乙基D．苯基E．硝基正确答案：B2．下列叙述与苯妥英钠不符的是A．易溶于水，具有吸湿性B．水溶液呈碱性，露置空气中吸收二氧化碳而变浑浊C．是治疗癫?大发作和部分发作的首选药物，对小发作也有效D．其水溶液与碱加热可水解开环E．主要代谢物是苯环羟基化的产物及水解开环的产物正确答案：C3．以下药物中哪一个临床应用其右旋体A．布洛芬B．贝诺酯C．萘丁美酮D．萘普生E．安乃近正确答案：D4．下列药物中属于氨基酮类合成镇痛药的是A．萘丁美酮B．盐酸纳洛酮C．盐酸胺碘酮D．右丙氧芬E．盐酸曲马朵正确答案：D5．肾上腺素β受体阻断剂侧链氨基上的取代基一般为A．异丙基B．芳环C．哌啶基D．甲基E．羧基正确答案：A6．大多数强效抗胆碱药物的分子中，氮原子通常为什么基团A．伯胺或仲胺B．叔胺或季胺盐C．硝基D．酰胺E．四氮唑正确答案：B7．组胺H2受体拮抗药的结构类型可分为A．咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类B．咪唑类、呋喃类、噻吩类、哌啶甲苯类C．吗啉类、呋喃类、噻唑类、哌嗪甲苯类D．咪唑类、呋喃类、噻唑类、甲苯类E．咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶类正确答案：A8．驱肠虫药按化学结构类型可分为A．吡嗪类、咪唑类、嘧啶类、苯咪类、三萜类、酚类B．哌嗪类、咪唑类、吡啶类、苯咪类、三萜类、酚类C．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、苯咪类、三萜类、酚类D．哌嗪类、噻唑类、嘧啶类、苯咪类、三萜类、酚类E．哒嗪类、咪唑类、嘧啶类、苯咪类、三萜类、醇类正确答案：C9．诺氟沙星的临床用途A．抗过敏药B．抗真菌药C．抗菌药D．抗寄生虫药E．抗肿瘤药正确答案：C10．对甲氧苄啶的叙述有误的一项是A．结构中含有三个甲氧基B．属于磺胺类抗菌药C．与磺胺类药物合用，使其抗菌作用增强D．是二氢叶酸还原酶抑制剂E．又名为甲氧苄胺嘧啶正确答案：B11．有关特比萘芬的叙述错误的是A．含有萘环B．结构中含有酚羟基C．抗真菌药D．含有烯丙胺结构E．适用于浅表真菌引起的皮肤，指甲感染正确答案：B12．红霉素的结构类型属于A．氨基糖苷类B．四环素类C．大环内酯类D．β-内酰胺类E．氯霉素类正确答案：C13．抗肿瘤药物美法仑经过结构修饰得到氮甲，目的是A．提高药物对靶部位的选择性B．提高药物稳定性C．降低药物毒性D．改善药物的溶解性E．改善药物的吸收正确答案：CA、盐酸赛庚啶B、富马酸酮替芬C、马来酸氯苯那敏D、奥美拉唑E、法莫替丁14．属于H+/K+-ATP酶抑制药的是正确答案：D15．含有1.5分子结晶水的H：受体拮抗药正确答案：A16．含有噻吩环的药物是正确答案：B17．以噻唑为母环的药物是正确答案：E18．又名为扑尔敏的药物是正确答案：CA、本芴醇B、枸橼酸乙胺嗪C、吡喹酮D、阿苯达唑E、奎宁19．抗丝虫病用药，又名海群生正确答案：B20．治疗剂量有致畸及胚胎毒性，孕妇及2岁以下儿童禁用的药物是正确答案：D21．化学名为α-(二正丁基胺甲基)-2，7-二氯-9-(对-氯苯亚甲基)-4-芴甲醇的是正确答案：A22．含有两个手性中心的抗血吸虫病药正确答案：C23．由喹啉环和喹核碱环两部分组成，分子中有四个手性碳的药物是正确答案：EA、氯霉素B、头孢噻肟钠C、克拉霉素D、克拉维酸钾E、阿米卡星24．单独使用无效，常与其他抗生素联合使用的是正确答案：D25．可引起再生障碍性贫血的药物正确答案：A26．需避光保存，注射液需在用前配制立即使用的是正确答案：B27．对肾脏有毒性的药物正确答案：E28．对第八对脑神经有损坏，可引起耳聋的是正确答案：E29．能抑制蛋白质合成，无严重的不良反应的是正确答案：CA、盐酸氯丙嗪B、氟西汀C、阿米替林D、唑吡坦E、吗氯贝胺30．去甲肾上腺素重摄取抑制剂，具有三环结构正确答案：C31．吩噻嗪类抗精神病药正确答案：A32．选择性和可逆性的单胺氧化酶A抑制剂，抗抑郁药正确答案：E33．5-羟色胺重摄取抑制剂，口服抗抑郁药正确答案：BA、水杨酸B、秋水仙碱C、塞来昔布D、布洛芬E、萘丁美酮34．对急性痛风性关节炎具有选择性的消炎作用正确答案：B35．对环氧合酶-2有选择性抑制作用正确答案：C36．在体内R型异构体可转化为S型异构体正确答案：D37．属于芳基乙酸类非甾体抗炎药，但是化学结构中不含羧基，是非酸性的前体药物正确答案：EA、17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮B、雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇C、17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔3-酮D、16α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯E、17α-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔3-酮38．醋酸地塞米松的化学名正确答案：D39．雌二醇的化学名正确答案：B40．炔诺酮的化学名正确答案：C41．甲睾酮的化学名正确答案：AA、维生素EB、维生素AC、维生素B1D、维生素B2E、维生素B642．用于习惯性流产、不育症、进行性肌营养不良的药物是正确答案：A43．治疗干眼症、夜盲症、皮肤干燥、角膜软化症等的药物是正确答案：B44．治疗脚气病及多发性神经炎和胃肠道疾病的药物是正确答案：C45．临床用于治疗口角炎、舌炎、脂溢性皮炎等的药物是正确答案：D46．药物分子中含有下列哪些基团时脂溶性增大A．磺酸基B．卤素C．羧基D．烃基E．硫原子正确答案：B，D，E47．以化学结构分类，抗精神失常药可分为A．吩噻嗪类B．噻吨类C．巴比妥类D．二苯环庚烯类E．二苯氮蕈类正确答案：A，B，D，E48．下列药物中哪些在光照下会发生颜色变化A．硫喷妥钠B．卡马西平C．苯妥英钠D．氯丙嗪E．奋乃静正确答案：B，D，E49．关于解热镇痛药下列叙述正确的有A．镇痛范围仅限于对牙痛、肌肉痛、头痛等慢性钝痛有作用，对创伤性疼痛和内脏绞痛无效B．除苯胺类药物外，均有一定抗炎作用C．按化学结构分为芳基烷酸类、苯胺类和吡唑酮类D．该类药物的作用机制是作用于体内环氧酶，从而抑制体内前列腺素的合成E．该类药物药物化学性质稳定，不宜分解正确答案：A，B，D50．美沙酮结构中含有以下哪些基团A．二甲氨基B．哌啶环C．苯环D．酮羰基E．氢化菲环正确答案：A，C，D51．拟肾上腺素药物的不稳定性主要表现为A．碱性条件下易水解B．酸性条件下，β碳原子易发生消旋化C．露置空气中与光线下易氧化D．易形成多聚物E．侧链易脱羧正确答案：B，C52．临床用于抗溃疡的药物有A．硫糖铝B．奥美拉唑C．枸橼酸铋钾D．哌仑西平E．法莫替丁正确答案：B，C，D，E53．有关磺胺类抗菌药的叙述正确的是A．对氨基苯磺酰胺为必需结构B．苯环为必需基团C．苯环上有取代基活性增加D．与对氨基苯甲酸结构相似，抑制二氢叶酸合成酶E．与甲氧苄啶的作用机制不同正确答案：A，B，D，E。

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第十七章抗生素习题A ．单选题17-1．化学结构如下的药物是a.头孢氨苄b.头孢克洛c.头孢哌酮d.头孢噻肟e.头孢噻吩17-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化a .分解为青霉醛和青霉胺b.6-氨基上的酰基侧链发生水解c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸d.发生分子内重排生成青霉二酸e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸17-3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是a.干扰核酸的复制和转录b.影响细胞膜的渗透性c.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成d.为二氢叶酸还原酶抑制剂e.干扰细菌蛋白质的合成17-4．氯霉素的化学结构为17-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素a.大环内酯类b.氨基糖苷类c.β-内酰胺类d.四环素类e.氯霉素类. H 2O N H H OHS O O H2C 22C 22NO 2CCl 22CCl 22a. b. c.d. e.SO 2CH 3C Cl 2217-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂a.氨苄西林b.氨曲南c.克拉维酸钾d.阿齐霉素e.阿莫西林17-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：a ．大环内酯类抗生素b ．四环素类抗生素c ．氨基糖苷类抗生素d ．β－内酰胺类抗生素e ．氯霉素类抗生素17-8．阿莫西林的化学结构式为17-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是a.氨苄西林b.氯霉素c.泰利霉素d.阿齐霉素e.阿米卡星17-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素a.舒巴坦b.氨曲南c.克拉维酸d.甲砜霉素e.亚胺培南B. 配比选择题[17-11~17-15]a.b.a. b.c.d.e.17-11．头孢氨苄的化学结构为17-12．氨苄西林的化学结构为17-13．阿莫西林的化学结构为17-14．头孢克洛的化学结构为17-15．头孢拉定的化学结构为[17-16~17-20]a ．泰利霉素 b. 氨曲南c ．甲砜霉素 d. 阿米卡星e. 土霉素17-16．为氨基糖苷类抗生素17-17．为四环素类抗生素17-18．为 -内酰胺抗生素17-19．为大环内酯类抗生素17-20．为氯霉素类抗生素[17-21~17-25]a ．氯霉素 b.头孢噻肟钠c ．阿莫西林 d. 四环素e. 克拉维酸17-21．可发生聚合反应17-22．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化17-23．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化17-24．以1R ，2R （-）体供药用17-25．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂C ．比较选择题[17-26~17-30]a ．氨苄西林 b.头孢噻肟钠c ．两者均是 d. 两者均不是17-26．口服吸收好17-27．结构中含有氨基17-28．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物17-29．对绿脓杆菌的作用很强17-30．顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍[17-31~17-35]e.c. d.a．罗红霉素 b.柔红霉素c．两者均是 d.两者均不是17-31．为蒽醌类抗生素17-32．为大环内酯类抗生素17-33．为半合成四环素类抗生素17-34．分子中含有糖的结构17-35．具有心脏毒性D．多选题17-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素衍生物a.阿齐霉素b.克拉霉素c.甲砜霉素d.泰利霉素e.柔红霉素17-37．下列药物中,哪些可以口服给药a.琥乙红霉素b.阿米卡星c.阿莫西林d.头孢噻肟e.头孢克洛17-38．氯霉素具有下列哪些性质a.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体b.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解c.结构中含有甲磺酰基d.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等e.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血17-39．下列哪些说法不正确a.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同b.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定c.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应d.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性e.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差17-40．红霉素符合下列哪些性质a.为大环内酯类抗生素b.为两性化合物c.结构中有五个羟基d.在水中的溶解度较大e.对耐药的金黄色葡萄球菌有效17-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的a.青霉素钠b.氯霉素c.头孢羟氨苄d.泰利霉素e.氨曲南17-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：a．其母核是由β－内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成b．含有氧哌嗪的结构c．含有四氮唑的结构d．含有２－氨基噻唑的结构e．含有噻吩结构17-43．青霉素钠具有下列哪些性质a. 遇碱β-内酰胺环破裂b. 有严重的过敏反应c. 在酸性介质中稳定d. 6位上具有α-氨基苄基侧链e. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效17-44．下述性质中哪些符合阿莫西林a. 为广谱的半合成抗生素b. 口服吸收良好c. 对β-内酰胺酶稳定d. 易溶于水,临床用其注射剂e.室温放置会发生分子间的聚合反应17-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：a. 阿莫西林b. 头孢羟氨苄c. 克拉霉素d. 阿米卡星e. 土霉素E．问答题17-46．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。

17-47．试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。

17-48．奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。

17-49．为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？17-50．氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？17-51．试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。

17-52．为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？参考答案17-1 a 17-2 d 17-3 c 17-4 b 17-5 a 17-6 d 17-7 c17-8 c 17-9 b 17-10 b 17-11 b 17-12 c 17-13 a 17-14 d17-15 e 17-16 d 17-17 e 17-18 b 17-19 a 17-20 c 17-21 c17-22 d 17-23 b 17-24 a 17-25 e 17-26 d 17-27 c 17-28 a17-29 d 17-30 b 17-31 b 17-32 a 17-33 d 17-34 c 17-35 b17-36 abd 17-37 ace 17-38 bde 17-39 ae 17-40 ace17-41 ace 17-42 ad17-43 ab 17-44 abe 17-45 ab17-46 答：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。

在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。

在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。

又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。

在青霉素的侧链上引入亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效。

见原书248~253页。

17-47 答：由于红霉素分子中多个羟基及9位上羰基的存在，因此在酸性条件下不稳定，先发生C-9羰基和C-6羟基脱水环合，进一步反应生成红霉胺和克拉定糖而失活。

近年来在研究红霉素半合成衍生物时，均考虑将C-6羟基和C-9羰基进行保护，开发出一系列药物。

（1）将9位的羰基做成甲氧乙氧甲氧肟后，得到罗红霉素；（2）将C-9上的肟还原后，再和2-（2-甲氧基乙氧基）乙醛进行反应，形成恶嗪环，得到地红霉素；（3）将红霉素肟经贝克曼重排后得到扩环产物，再经还原、N-甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得第一个环内含氮的15元环的阿齐霉素；（4）在9位羰基的α位即8位引入电负性较强的氟原子，即得氟红霉素；（5）将C-6位羟基甲基化，得到克拉霉素。

见原书273~275页17-48答：奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林所组成的复方制剂。

阿莫西林为半合成的广谱青霉素，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。

克拉维酸是有效的β-内酰胺酶抑制剂，可与多数β-内酰胺酶牢固结合，可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。

17-49答：由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服，通常将其做成钠盐或钾盐注射使用，但其钠盐或钾盐的水溶液碱性较强，β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸，失去抗菌活性。

因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。

17-50答：氯霉素的结构中含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体。

其中仅1R，2R（-）或D（-）苏阿糖型有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。

在氯霉素的全合成过程中，还原一步选择立体选择性还原剂异丙醇铝得到（±）苏阿糖型-1-对-硝基苯基-2-胺基丙二醇（氨基物），再采用诱导结晶法进行拆分，得到D（-）-苏阿糖型氨基物，最后得到的氯霉素的构型为1R，2R（-）或D（-）苏阿糖型。

见原书276~ 278页。

17-51答：耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧苄西林等。

见原书248~253页。

17-52答：四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合物；与铝离子形成黄色络合物等。

因此，四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。

见原书267页。

五、案例学习案例17-1：一位18岁的高中生王某，因患急性阑尾炎住院手术治疗，出院两个星期后伤口部位仍然疼痛，因此来到医院门诊部治疗，医生检查发现伤口部位红肿，有触痛，对伤口进行处理时，挤出大量的黄色的脓液，送到检验室做革兰氏染色试验，发现有大量的革兰氏阳性球菌存在，细菌培养和敏感性试验要等到三天后才有结果。

因王明功课非常紧张，不想住院治疗，因此医生决定用青霉素类药物对他进行治疗。

常用的青霉素类药物主要有以下几种：青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、氨苄西林、氯唑西林等，如何根据病人的病情和药物的性质来选择合适的药物呢？问题1、请分析上述几种青霉素类药物的性质和作用特点。