抗生素的发展与应用

合集下载

抗生素的发现和应用历程

抗生素的发现和应用历程

抗生素的发现和应用历程近年来,随着人类生活水平的提高,医疗保健的水平也得到了前所未有的提高,其中重要的一项贡献就是抗生素的发现和应用。

抗生素的出现,极大地改善了人的健康状况,对于人类来说,这是一次伟大的机遇,同时它也蕴含着一段波澜壮阔的历史。

1. 抗生素的发现抗生素的发现离不开两个人:弗莱明和弗洛伊德。

1928年,弗莱明在实验中发现了一种利用链球菌分泌的一种叫做“溶菌素”的物质能够抑制霉菌的生长,这一发现成为抗生素的发现之路上的重要里程碑。

1940年,弗洛伊德将青霉素硫酸盐作为治疗方法,首次使用青霉素治疗了由溶血性链球菌引起的感染性疾病,这一成功的研究也开创了抗生素治疗的新纪元。

随后,在二战期间,抗生素的使用得到了广泛的普及和研究,不仅能治疗伤寒、结核等传染性疾病,还可以治疗犬瘟、莱姆病等动物疾病,因此抗生素被许多人视为人类历史上的一项重要发明。

2. 抗生素的应用在抗生素的应用中,主要分为两个方面:医学和农业。

在医学方面,抗生素的应用可能是最为普遍而高效的。

在人体内,抗生素能够有效地杀死病菌、抑制病菌的生长,不但能快速地治疗许多感染性疾病,并且可以减少手术后的感染、降低感染性疾病的死亡率,这在医学上有着深远的意义。

但是,随着时间的推移和药物的使用,许多病菌逐渐变得更加顽强和难以治疗,使得许多抗生素的药效逐渐减弱。

这也促使人们重新审视使用抗生素的方法和原则,要求在使用抗生素前必须先进行药物敏感性测试,确保正确的药物和剂量,严禁使用不必要和滥用抗生素的情况。

在农业方面,抗生素的应用同样也具有广泛的应用价值。

抗生素可以作为动物饲料,对家禽、水产、牲畜等动物的营养补充有着显著的效果,可以促进生长、预防感染,同时抗生素还可以用于植物保护,减少作物的病害和虫害,提高农业的产量和质量,为人类食品安全和营养提供了保障。

但是,抗生素的滥用最终导致了抗药性的问题。

在农业领域,许多农民常在生长过程中使用高剂量的抗生素,这使得许多细菌在长时间的暴露之下逐渐产生耐药性。

抗生素的发展

抗生素的发展

抗生素的发展一、引言抗生素是一类能够抑制或杀死细菌的药物,对于治疗细菌感染起到了重要的作用。

自从第一种抗生素——青霉素的发现以来,抗生素的研发和应用取得了巨大的进展。

本文将详细介绍抗生素的发展历程、分类、作用机制以及未来的发展方向。

二、抗生素的发展历程1. 青霉素的发现与应用1928年,亚历山大·弗莱明发现了青霉菌在培养皿上的一个污点,这个污点周围的细菌并未生长。

他将这个发现归功于青霉菌释放的一种抑菌物质,即青霉素。

1941年,埃尔里希·布雷托纳首次成功地将青霉素用于治疗人类感染,从而开创了抗生素的历史。

2. 抗生素的广泛应用自青霉素问世以后,抗生素的研发和应用取得了突破性的进展。

20世纪40年代至50年代,一系列抗生素如链霉素、四环素、氯霉素等相继问世,为临床治疗带来了巨大的希望。

抗生素的应用范围不断扩大,从呼吸道感染到泌尿系统感染,从皮肤感染到骨髓炎,抗生素都发挥了重要作用。

3. 抗生素耐药性的出现然而,随着抗生素的广泛应用,细菌开始产生抗药性,使得原本有效的抗生素逐渐失去了疗效。

这是因为细菌在繁殖过程中发生了基因突变,使其对抗生素产生耐药性。

抗生素耐药性的出现成为全球性的医学难题,威胁到了人类的健康。

三、抗生素的分类根据抗生素的来源、化学结构和作用机制,可以将其分为以下几类:1. β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是最常用的一类抗生素,包括青霉素、头孢菌素等。

它们通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥作用。

2. 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素等,通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥作用。

3. 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素如红霉素、阿奇霉素等,通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥作用。

4. 四环素类抗生素四环素类抗生素如土霉素、氯霉素等,通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥作用。

5. 磺胺类抗生素磺胺类抗生素如磺胺嘧啶、磺胺甲基嘧啶等,通过抑制细菌的二氢叶酸合成来发挥作用。

抗生素的发展

抗生素的发展

抗生素的发展一、引言抗生素是一类能够抑制或杀死细菌的药物,对于治疗细菌感染疾病起到了重要作用。

自从1928年亚历山大·弗莱明发现了青霉素以来,抗生素的发展取得了巨大的进展。

本文将详细介绍抗生素的发展历程、分类及其应用领域。

二、抗生素的发展历程1. 发现青霉素的意义1928年,亚历山大·弗莱明发现了青霉素这一具有抗菌作用的物质,这一发现被认为是抗生素发展史上的重要里程碑。

青霉素的发现引发了对其他抗生素的探索和研究。

2. 抗生素的分类根据作用机制和化学结构的不同,抗生素可以分为多个类别,包括β-内酰胺类、大环内酯类、糖肽类、四环素类、氨基糖苷类等。

每一类抗生素都有其独特的作用机制和应用范围。

3. 抗生素的研发与改进随着对细菌的研究深入,科学家们不断研发新的抗生素,并对已有的抗生素进行改进。

这些研究和改进使得抗生素的治疗效果更加显著,同时减少了副作用和耐药性的发生。

三、抗生素的分类及应用领域1. β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素等。

这类抗生素主要用于治疗革兰阳性细菌感染,如肺炎球菌、链球菌等。

在临床上,β-内酰胺类抗生素常用于呼吸道感染、皮肤软组织感染等疾病的治疗。

2. 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素包括红霉素、阿奇霉素等。

这类抗生素主要用于治疗革兰阳性细菌感染,如肺炎支原体、百日咳杆菌等。

大环内酯类抗生素在呼吸道感染、皮肤软组织感染等疾病的治疗中起到了重要作用。

3. 糖肽类抗生素糖肽类抗生素包括链霉素、卡那霉素等。

这类抗生素主要用于治疗肠道感染、泌尿道感染等疾病。

糖肽类抗生素对革兰阴性细菌具有较好的抗菌作用。

4. 四环素类抗生素四环素类抗生素包括四环素、强力霉素等。

这类抗生素主要用于治疗皮肤感染、尿路感染等疾病。

四环素类抗生素对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌均具有一定的抗菌作用。

5. 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素、链霉素等。

这类抗生素主要用于治疗肺炎、腹腔感染等严重感染疾病。

抗生素的发展

抗生素的发展

抗生素的发展一、引言抗生素是一类能够抑制或者杀灭细菌的药物,对于治疗细菌感染起到了重要的作用。

自从第一个抗生素青霉素问世以来,抗生素的发展经历了长期的研究和探索,取得了巨大的发展。

本文将详细介绍抗生素的发展历程、分类、作用机制以及未来的发展方向。

二、抗生素的发展历程1. 早期发现:抗生素的历史可以追溯到20世纪初,当时科学家发现某些微生物具有抑制其他微生物生长的能力。

但直到1928年,亚历山大·弗莱明发现了青霉素,才真正开启了抗生素的研究与应用之路。

2. 抗生素黄金时代:20世纪40年代至60年代被称为抗生素的黄金时代。

在这一时期,许多重要的抗生素被发现和应用于临床,如链霉素、四环素、氨苄青霉素等。

这些抗生素的问世大大提高了细菌感染的治疗成功率。

3. 抗生素耐药性的浮现:随着抗生素的广泛应用,细菌逐渐产生了对抗生素的耐药性。

这使得原本有效的抗生素逐渐失去了治疗效果,对临床治疗带来了巨大的挑战。

4. 新一代抗生素的研发:为了应对抗生素耐药性的问题,科学家们开始研发新一代的抗生素。

通过结构改造和合成新的化合物,研究人员成功开辟出了许多新型抗生素,如喹诺酮类、头孢菌素类等。

这些新型抗生素具有更强的杀菌活性和更低的耐药性。

三、抗生素的分类根据抗生素的来源和作用机制,可以将抗生素分为以下几类:1. 青霉素类:青霉素是最早被发现和应用的抗生素之一,主要通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥杀菌作用。

2. 大环内酯类:大环内酯类抗生素主要通过抑制细菌蛋白质的合成来杀灭细菌,常用于治疗呼吸道感染和皮肤软组织感染。

3. 氨基糖苷类:氨基糖苷类抗生素通过与细菌的核糖体结合,阻挠蛋白质的合成,从而杀灭细菌。

这种抗生素常用于治疗严重的细菌感染。

4. 喹诺酮类:喹诺酮类抗生素通过抑制细菌DNA酶的活性,阻断细菌DNA的复制和修复,从而杀灭细菌。

这种抗生素广泛用于治疗泌尿道感染和呼吸道感染。

5. 头孢菌素类:头孢菌素类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成来杀菌,常用于治疗革兰阳性和革兰阴性细菌感染。

抗生素的发展

抗生素的发展

抗生素的发展一、引言抗生素是一类用于治疗和预防细菌感染的药物,对人类健康起着至关重要的作用。

本文将详细介绍抗生素的发展历程,包括发现抗生素的重要里程碑、抗生素的分类、作用机制以及其在临床应用中的重要性。

二、抗生素的发现与重要里程碑1. 亚历山大·弗莱明的发现1928年,苏格兰科学家亚历山大·弗莱明在实验室中偶然发现了青霉素这一抗生素。

他发现一种青霉菌在培养皿上形成为了一个清晰的无菌区域,周围的细菌无法生长。

这一发现奠定了抗生素的基础。

2. 梅耶尔与弗洛里的研究1940年,梅耶尔与弗洛里成功分离出青霉素,并进行了进一步研究。

他们发现青霉素对多种细菌具有抑制作用,从而确立了抗生素的概念。

3. 抗生素的大规模生产二战期间,抗生素的大规模生产成为一个迫切的需求。

1943年,美国科学家塞尔曼·瓦克斯曼成功合成为了青霉素,开创了抗生素的大规模生产。

三、抗生素的分类1. β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗生素,包括青霉素、头孢菌素等。

它们通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。

2. 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素对革兰氏阴性菌具有广谱抗菌作用。

常见的氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素、链霉素等。

3. 四环素类抗生素四环素类抗生素可抑制细菌蛋白质的合成,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。

土霉素、氧四环素是常见的四环素类抗生素。

4. 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素主要用于治疗呼吸道和皮肤感染,如红霉素、阿奇霉素等。

四、抗生素的作用机制抗生素通过不同的机制发挥其抗菌作用,主要包括:1. 抑制细菌细胞壁的合成,如β-内酰胺类抗生素;2. 干扰细菌蛋白质的合成,如四环素类抗生素;3. 干扰细菌核酸的合成和复制,如喹诺酮类抗生素;4. 干扰细菌代谢过程,如磺胺类抗生素。

五、抗生素在临床应用中的重要性抗生素在临床应用中发挥着重要的作用,包括:1. 治疗细菌感染:抗生素能有效杀灭或者抑制细菌的生长,从而治疗细菌感染,如肺炎、尿路感染等。

抗生素的发展

抗生素的发展

抗生素的发展一、引言抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌的药物,被广泛应用于医疗领域。

自从亚历山大·弗莱明于1928年发现了青霉素以来,抗生素的发展取得了巨大的进展。

本文将详细介绍抗生素的发展历程、分类、作用机制、应用范围以及存在的挑战和未来发展方向。

二、抗生素的发展历程1. 青霉素的发现:弗莱明于1928年在实验室中发现了青霉素,这一发现被认为是抗生素的开端。

2. 抗生素的初步应用:在二战期间,抗生素被广泛应用于军事医疗,显著提高了伤员的存活率。

3. 抗生素的大规模生产:在20世纪50年代,抗生素的大规模生产开始,使得抗生素的供应量大幅增加。

4. 抗生素的广泛应用:随着时间的推移,越来越多的抗生素被开发出来,并被应用于临床医疗,有效治疗了许多细菌感染疾病。

三、抗生素的分类1. 根据来源分类:- 天然抗生素:如青霉素、链霉素等,来自于微生物的代谢产物。

- 半合成抗生素:如氨苄西林、阿莫西林等,是通过对天然抗生素进行化学修饰得到的。

- 合成抗生素:如磺胺类药物,是通过化学合成得到的。

2. 根据作用机制分类:- 阻断细菌细胞壁的合成:如青霉素、头孢菌素等。

- 干扰细菌核酸的合成:如喹诺酮类、大环内酯类等。

- 干扰细菌蛋白质的合成:如氨基糖苷类、四环素类等。

四、抗生素的作用机制抗生素通过不同的作用机制来抑制或杀灭细菌,以下是几种常见的作用机制:1. 阻断细菌细胞壁的合成:抗生素能够干扰细菌细胞壁的合成过程,导致细菌失去细胞壁的保护,最终导致细菌死亡。

2. 干扰细菌核酸的合成:抗生素能够干扰细菌DNA或RNA的合成,阻止细菌进行正常的遗传信息传递和蛋白质合成,从而导致细菌死亡。

3. 干扰细菌蛋白质的合成:抗生素能够与细菌的核糖体结合,阻止细菌进行蛋白质合成,导致细菌无法正常生长和繁殖。

五、抗生素的应用范围抗生素广泛应用于临床医疗,用于治疗各种细菌感染疾病,包括但不限于以下几个方面:1. 上呼吸道感染:如咽炎、扁桃体炎等。

抗生素的发展

抗生素的发展

抗生素的发展引言概述:抗生素是一类能够抑制或者杀死细菌、真菌和病毒的药物,被广泛应用于医疗领域,匡助人类对抗各种感染性疾病。

随着科技的不断进步,抗生素的研发和应用也在不断发展,为人类健康提供了重要保障。

一、抗生素的历史1.1 早期抗生素的发现:最早的抗生素是青霉素,由亚历山大·弗莱明于1928年发现。

1.2 抗生素的普及:二战期间,抗生素被广泛应用于军事医疗,大大降低了伤亡率。

1.3 抗生素的革命性意义:抗生素的浮现彻底改变了传染病治疗的方式,为医学领域带来了革命性的进步。

二、抗生素的分类2.1 青霉素类抗生素:包括青霉素、阿莫西林等,主要用于治疗细菌感染。

2.2 大环内酯类抗生素:如红霉素、克拉霉素,适合于治疗肺炎、支气管炎等。

2.3 抗真菌类抗生素:如伊曲康唑、氟康唑,用于治疗真菌感染。

三、抗生素的应用3.1 临床应用:抗生素广泛应用于医院和诊所,用于治疗各种细菌感染。

3.2 预防应用:抗生素也可用于预防术后感染、感染性疾病传播等。

3.3 农业应用:抗生素被广泛添加在畜禽饲料中,用于预防和治疗动物疾病。

四、抗生素的挑战4.1 耐药性问题:随着抗生素的广泛应用,细菌对抗生素的耐药性不断增强。

4.2 误用问题:抗生素的滥用和不合理使用导致了抗生素耐药性的加剧。

4.3 副作用问题:长期或者大剂量使用抗生素可能导致肝肾功能伤害、过敏反应等副作用。

五、未来抗生素的发展趋势5.1 新型抗生素的研发:科学家们正在不断研发新型抗生素,以应对耐药性问题。

5.2 个体化治疗:未来抗生素可能会更加个体化,根据患者的基因型和病原体特点进行精准治疗。

5.3 多学科合作:未来抗生素的研发需要医学、生物学、化学等多学科的合作,以提高研究水平和效率。

总结:抗生素的发展历程丰富多彩,为人类医学领域带来了革命性的进步。

然而,抗生素的应用也面临着挑战,需要全社会共同努力,合理使用抗生素,保护抗生素的有效性。

未来,随着科技的不断进步,相信抗生素的研发会迎来更加夸姣的发展前景。

抗生素的发展

抗生素的发展

抗生素的发展引言:抗生素是一类能够抑制或者杀灭细菌生长的药物。

自从上世纪20年代发现第一个抗生素以来,抗生素的发展已经取得了巨大的成就。

本文将详细介绍抗生素的发展历程、分类、作用机制、应用范围以及未来的发展方向。

一、抗生素的发展历程抗生素的发展可以追溯到1928年,亚历山大·弗莱明发现了青霉素。

随后,青霉素的研究与开辟成为抗生素研究的里程碑。

1940年,埃尔利希·维尔彻发现了第一个广谱抗生素链霉素,开启了广谱抗生素的研究与应用。

20世纪50年代至70年代,一系列新型抗生素如四环素、氨基糖苷类抗生素等相继被发现和应用。

20世纪80年代以后,抗生素的研究重点转向了抗耐药菌的开辟。

二、抗生素的分类根据抗生素的来源和结构,可以将抗生素分为以下几类:1. 青霉素类抗生素:包括青霉素G、青霉素V等,主要用于治疗革兰阳性细菌感染。

2. 大环内酯类抗生素:如红霉素、阿奇霉素等,用于治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染等。

3. 氨基糖苷类抗生素:如庆大霉素、阿米卡星等,广谱抗生素,用于治疗严重感染。

4. 四环素类抗生素:如土霉素、多西环素等,广谱抗生素,用于治疗呼吸道、泌尿道等感染。

5. 氟喹诺酮类抗生素:如左氧氟沙星、环丙沙星等,广谱抗生素,用于治疗泌尿系统感染等。

三、抗生素的作用机制抗生素对细菌的作用机制多种多样,主要包括以下几种方式:1. 抑制细菌细胞壁的合成:如青霉素类抗生素通过抑制细菌合成细胞壁的酶来杀灭细菌。

2. 干扰细菌蛋白质合成:如氨基糖苷类抗生素通过与细菌核糖体结合来阻断蛋白质合成。

3. 干扰细菌核酸合成:如喹诺酮类抗生素通过干扰细菌DNA合成来杀灭细菌。

4. 干扰细菌代谢途径:如磺胺类抗生素通过抑制细菌代谢途径中的关键酶来阻断细菌生长。

四、抗生素的应用范围抗生素广泛应用于临床治疗中,主要用于以下几个方面:1. 治疗细菌感染:包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。

2. 预防感染:手术前、手术中或者其他高危人群可使用抗生素进行预防。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

第23卷第2期广东教育学院学报2003年5月Vol.23No.2Journal of Guangdong Education Institute May2003抗生素的发展与应用曾小龙,陈振强(广东教育学院生物系,广东广州510310)摘要:20世纪20年代末青霉素的发现,开辟了抗生素化疗的新时代,许多感染性疾病从此得到了有效控制,随后,各种抗生素的研制、开发与利用迅速发展.就其发展史而言,抗生素的研究、生产可分为天然抗生素、半合成抗生素和药理活性物质三个发展阶段;按其化学结构的特点,抗生素可分为B2内酰胺类抗生素、氨基糖甙类抗生素、四环类抗生素、大环内酯类抗生素和抗癌抗生素5大类.关键词:抗生素;发展;应用中图分类号:R978.1文献标识码:A文章编号:1007-8754(2003)02-0078-041抗生素的发展最初认为,抗生素(a ntibiotics)是微生物在代谢过程中产生,在低浓度下就能抑制它种微生物的生长和活动,甚至杀死它种微生物的化学物质[1].然而,抗生素的迅速发展很快就突破了这一定义:在来源上,已不局限于微生物,它包括高等动、植物产生的代谢物,也包括用化学方法合成或半合成的化合物;在性能上,从抗菌到抗肿瘤、抗病毒、抗寄生虫等物质亦属抗生素范畴.纵观抗生素的发展史,抗生素的研究、生产大体可分三个发展阶段:1.1天然抗生素的发展阶段1928年,英国科学家Alexa nder Fleming(1881-1955)偶然发现了青霉素(penicillin). 1938年,Chain和Florey等科学家又成功地从点青霉(penicillium nature)的培养液中分离制得青霉素.40年代初期,随着培养方法的改良,青霉素的生产成本大幅度下降,从而很快开始了大规模的工业化生产,产量迅速增加[2].由于青霉素的发现,挽救了无数感染性病人的生命,被当时的人们誉为黄色的魔物,科学家Fleming、Florey和Chain因此同时获得了1945年诺贝尔医学生理奖.之后,一系列新抗生素如链霉素(1945)、氯霉素(1947)、金霉素(1948)、新霉素(1949)、土霉素(1950)、红霉素(1952)等相继被发现[3],对如肠伤寒、斑疹伤寒及赤痢等有特效.随着抗生素的广泛应用,细菌对抗生素的耐药性问题也日益引起人们的关注.例如青霉素G开始使用时只有8%葡萄球菌对它有耐药性,而到了1962年,耐药的葡萄球菌增加到70%,呈现逐年上升的趋势[4].因此,对抗生素的结构改造及其衍生物的研究显得日益重要. 1.2半合成抗生素的发展阶段1958年,发现了青霉素的活性母核)))6-氨基青霉烷酸(6-APA),并通过6-APA的酰化反应合成了一系列新的青霉素.随后,对头孢菌素C结构进行改造研究,分离出母核7-氨基头孢霉烷酸(T-ACA).目前,大多数半合成头孢菌素均为母核7-ACA中的7位氨基酸及3位乙酰甲基进行化学改造制得的衍生物.1960年,通过对四环类抗生素、氨基糖甙类抗生素、大环内酰抗生素、利福平类抗生素等相继进行化学改造,获得了大量具有抗菌谱广、抗菌活收稿日期:2002-12-02作者简介:曾小龙(1963-),男,广东丰顺人,广东教育学院生物系副教授.力强、稳定、毒性小、易吸收等优点的半合成抗生素.目前,半合成青霉素和半合成头孢菌素品种已不下70个,其产量和销售额占据着抗生素的大半壁江山.1.3 药理活性物质的发展阶段80年代后,又出现了抗生素发展的第三个高峰,这一时期发现的新抗生素的特点是酶抑制剂、免疫调节剂、抗肿瘤活性物质、杀虫剂等药理活性物质占有相当大的比例.下面列举一些临床上主要的药理活性物质分类统计表(表1).表1 微生物产生的药理活性物质分类统计表[5]药理活性产生菌种类细菌放线菌霉菌其他计免疫调节875320115抗炎症54627078抗胶原病26008抗神经疾病12643070降血压12713041血管扩张13928068抗血凝91720147抗过氧化8334045降胆固醇25935105抗分解代谢04212155胃激素04509性激素2104016合计3933028176572 几种常见抗生素的特点及应用抗生素的种类繁多、性质复杂、用途广泛,因此其分类方法多种多样,至今还没有统一的标准.下面按照抗生素的化学结构分类介绍几类常见抗生素的活性特点、应用范围及发展状况.2.1 B -内酰胺类抗生素(青霉素和头孢菌素类)青霉素是应用于治疗的第一类抗生素,至今仍被认为是治疗许多感染性疾病的首选药物.青霉素和头孢菌素类抗生素组成了B -内酰胺类抗生素,它们共同结构是含B -内酰胺环.根据侧链R 基的不同,可将青霉素分为F 、V 、G 、X 、R 及二氢青霉素F 等几类.青霉素G (Penicillin G)是第一个被应用于临床的抗生素.青霉素V 是最早作为口服用药的青霉素,由于它对酸的稳定性好,而且从青霉素V 裂解制备6-APA 比从青霉素G 生产6-APA 提收率高,因此近年青霉素V 的发展较快.据统计,1985年世界青霉素V 的产量为4100吨,而到1991年增加到6500吨[6].青霉素临床上用于治疗葡萄球菌感染症如脑膜炎、化脓症、骨髓炎等溶血性链球菌感染症如腹膜炎、产褥热以及肺炎、淋病、梅毒、炭疽等[7].2.2 氨基糖甙类抗生素这类抗生素是由链霉菌、小单孢菌和芽孢杆菌产生的物质,其化学特征是具有环状氨基.自从1943年发现链霉素以来,已经发现的氨基糖甙类抗生素达300多种.氨基糖甙类抗生素对革兰氏阳性菌、阴性菌和分枝杆菌均有活性,特别是对革兰氏阴性菌和分枝杆菌的活性较强[8].下表是临床上应用的主要氨基糖甙类抗生素(表2).79第2期 曾小龙等:抗生素的发展与应用80广东教育学院学报第23卷表2临床应用的主要氨基糖甙类抗生素[9]作用类型抗生素名称产生菌发现或合成年代抗结核型链霉素Str eptomyces1944卡那霉素S#Kanamyceticus1957抗一般细菌卡那霉素B S#Kanamyceticus1957核糖霉素S#r ib osidif icus1970阿司米星Micr omono spora1976抗铜绿假单庆大霉素M#purpurea1963胞菌小诺米星M#sagamiensis1974妥布霉素S#tenebr ar ius1967奈替米星半合成西索米星1975抗MRSA阿贝卡星半合成卡那霉素B1973抗淋病球菌大观霉素S#spectabilis19612.3四环类抗生素四环类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素,临床上应用的四环类抗生素主要是金霉素(aureomycin)、土霉素(terra mycin)和四环素(tetracyclin)等(表3).表3临床应用的主要四环抗生素[9]抗生素名称产生菌发现或合成年代土霉素Streptomyces r imo sus1950四环素S#vir ido f aciens1953金霉素S#aur eo f aciens1948去甲基金霉素S#aur eo f aciens1957多西环素半合成1966米诺环素半合成1967吡甲环素半合成1958四环类抗生素的主要特点是抗菌谱广、毒副作用较小,几乎无过敏反应,而且口服吸收好.因此在临床上应用比较广泛.2.4大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素是指以大环内酯为基本骨架的一类抗生素的总称,主要由链霉菌产生,少数由小单孢菌产生.目前应用于临床的大环内酯类抗生素主要有(表4).表4临床应用的主要大环内酰抗生素[12]化学类型抗生素名称产生菌名称发现或合成年代14员环红霉素Scchar o polys por a erythr aea1952竹桃霉素Str eptemyces antib ioticus1954克拉霉素半合成红霉素1981罗红霉素半合成红霉素1981地红霉素半合成红霉素1977 15员环阿齐霉素半合成红霉素198216员环白霉素S#kitasato ensis1953交沙霉素S#nar bo ensis subspjo sa myceticus1957麦迪霉素S#mycarof aciens1971螺旋霉素S#a mb of aciens1957红霉素(Erythromycin)是临床上应用最广泛的大环内酰类抗生素,主要用于由耐药性金黄色葡萄球菌、溶血性链环菌引起的感染症,如脑炎、败血症、骨髓炎等[9].2.5抗癌抗生素(蒽环类抗生素)自20世纪40年代对土壤微生物产生的抗癌物质进行研究以来,已发现了大量抗癌抗生素,其中一部分在癌症化疗中起重要作用.它们中最重要的也是品种最多的一类是蒽环类抗生素(见表5).表5 最重要的几种抗肿瘤抗生素[9]抗生素种类 产生菌阿克拉西霉素蒽环S #galilacus 亚德里亚霉素蒽环S #peucetius 道诺霉素蒽环S #peucetius 柔红霉素蒽环S #peuceticus阿霉素蒽环S #peuceticus var caesius 表柔比星蒽环半合成柔红霉素吡柔比星蒽环半合成柔红霉素卡柔比星蒽环Actinomadur a Car minata 新制癌菌素肽S #ca rz ino sta ticus 博来霉素糖肽S #ver ticillus 丝裂霉素C苯醌S #caes pito sus目前抗癌抗生素的治疗效果仍不十分理想,仅作为综合治疗措施中一种治疗手段[10].自抗生素问世以来,人类在预防和治疗感染性疾病方面掌握了强而有效的武器.随着病原生物学和病理生物化学研究的进展,各种新的筛选模型和方法不断出现,为寻找新型抗生素打下了基础.各种药理活性物质将使抗生素的应用范围不断扩大,为解决人类生存和发展所遇到的医疗、保健、工农业生产等一系列重大问题提供新的途径.当然,抗生素也有毒副作用的一面,如患者使用后常常伴随精神不振,疲乏无力,有的患者还会产生过敏现象,滥用抗生素甚至有生命危险.因此,患者必须在医生指导下使用,切勿滥用抗生素.参考文献:[1]抗生素多学科研究入门[M].北京:人民卫生出版社,1995.[2]王大琛,陈陶声.微生物工程[M].北京:化学工业出版社,1987.[3]余贺.医学微生物学[M].北京:人民卫生出版社,1983.[4]陈玉辉,俞月琴.抗菌药物临床应用新论[M].上海:同济大学出版社,1994.[5]J.Antibotics.21-50卷,1968-1997.[6]巴雅尔.医药技术新进展[M].北京:中国医药科技出版社,1997.[7]雨果W B,拉塞尔著A D.苏学惠.药用微生物学[M].北京:科学技术出版社,1983.[8]邵力牧.医学微生物学与人体寄生虫学[M].北京:人民卫生出版社,1988.[9]徐浩.工业微生物学基础及应用[M].北京:科学出版社,1991.[10]沈同,王镜岩.生物化学[M].北京:高等教育出版社,1990.The Development and Application of AntibioticsZENG Xiao 2long,CHEN Zhen 2qiang(D ept.of Biology,Guangdong Education Institute,Guangzhou,Guangdong,510310,P.R.China)Abstr act:The discovery of penicillin in the late 1920s started a new epoch of chemical therapeutics by antibiotics.Ever since then,many infective diseases have been effectively controlled.Consequently,the research,exploitation and utilization of many kinds of antibiotics develop very quickly.The development,research and manufacturing of antibiotics undergo three stages:natural antibiotics,semi 2synthetic antibiotics and pharmacologic active substance.According to the feature of its chemical structure,antibiotics can be grouped into five categories:B 2Lactam Antibiotics,Aminoglycoside Antibiotics,Macrolide Antibiotics,Tetracycline Antibiotics,and Antineoplastic Antibiotics.Key words:a ntibiotics;development;application81第2期 曾小龙等:抗生素的发展与应用。

相关文档
最新文档