布洛芬缓释胶囊的药代动力学研究

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阿司匹林的药代动力学研究

阿司匹林的药代动力学研究

阿司匹林的药代动力学研究布洛芬是一种非处方药,属于非甾体抗炎药(NSAIDs)的一种。

它常用于缓解轻至中度的疼痛和发热,并且具有一定的抗炎作用。

布洛芬通过抑制体内的环氧化酶(COX)酶的活性,从而抑制前列腺素的合成,进而减轻疼痛和炎症反应。

药代动力学研究是研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。

对于布洛芬的药代动力学研究,主要关注以下几个方面:吸收、分布、代谢和排泄。

首先,布洛芬在口服后很快被吸收。

它在胃肠道中被吸收后迅速进入血液循环系统,从而发挥药效。

布洛芬的生物利用度高达80-100%,即80-100%的药物剂量可被有效吸收。

其次,布洛芬在体内的分布范围广泛。

它可以通过血液循环系统迅速分布到全身各个组织和器官中,包括关节、肌肉、肝脏和肾脏等。

布洛芬主要与血浆蛋白结合,约有90%的药物与白蛋白结合,这也意味着只有约10%的药物以游离态存在于血液中,具有药理活性。

布洛芬在体内经过代谢作用,主要在肝脏中发生。

它被肝脏中的酶系统代谢为多个代谢产物,其中最主要的代谢产物是4-羟基布洛芬(4-OH-ibuprofen)。

这个代谢产物具有与原药物相似的药理活性,因此在布洛芬的药物代谢中起到重要作用。

最后,布洛芬的排泄主要通过肾脏。

它以代谢产物的形式通过肾脏进行排泄,其中约90%的布洛芬通过肾脏以原药物和代谢产物的形式排出体外。

只有约1%的布洛芬以未代谢的形式通过胆汁排泄。

布洛芬的药代动力学特点使其成为一种有效的抗炎药和镇痛药。

它的快速吸收、广泛分布和高生物利用度使其能够迅速发挥药效。

布洛芬的代谢和排泄主要通过肝脏和肾脏进行,这也意味着在肝脏和肾脏功能受损的患者中需要调整剂量。

此外,布洛芬的药代动力学特点还与其药物相互作用和不良反应有关,例如与抗凝药物华法林的相互作用和对胃肠道的刺激作用。

总之,布洛芬的药代动力学研究为我们深入了解该药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程提供了重要依据。

这些研究成果有助于指导临床用药,并为合理应用布洛芬提供了科学依据。

芬必得说明书

芬必得说明书

芬必得说明书篇一:布洛芬缓释胶囊(芬必得)【通用名称】布洛芬缓释胶囊【英文名称】Ibuprofen Modify-release Capsules【成份】布洛芬【性状】本品为缓释胶囊,内容物为白色球形小丸。

【作用类别】本品为解热镇痛类非处方药药品。

【药理毒理】本品能抑制前列腺素的合成,具有镇痛、解热和抗炎的作用。

且为缓释剂型,可使药物在体内逐渐释放。

每服用一次,可持续12小时止痛。

【药代动力学】【适应症】用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。

也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。

【用法和用量】口服。

成人,一次1粒,一日2次(早晚各一次)。

【不良反应】1.少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。

2.罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。

【禁忌】1.对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。

2.孕妇及哺乳期妇女禁用。

3.对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。

【注意事项】1.本品为对症治疗药,不宜长期或大量使用,用于止痛不得超过5天,用于解热不得超过3天,如症状不缓解,请咨询医师或药师。

2.必须整粒吞服,不得打开或溶解后服用。

3.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品(如某些复方抗感冒药)。

4.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。

5.有下列情况患者慎用:60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍(如血友病)。

6.下列情况患者应在医师指导下使用:有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、高血压。

7.如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。

8.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。

9.本品性状发生改变时禁止使用。

10.请将本品放在儿童不能接触的地方。

11.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。

【孕妇及哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年患者用药】【药物相互作用】1.本品与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道不良反应,并可能导致溃疡。

布洛芬的药代动力学

布洛芬的药代动力学

布洛芬的药代动力学布洛芬(Ibuprofen)是一种非处方药,属于非甾体抗炎药(NSAIDs)。

它具有镇痛、退热和抗炎作用,被广泛用于缓解轻至中度疼痛和发热症状。

布洛芬的药代动力学是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。

了解布洛芬的药代动力学对于合理使用该药物以及预防潜在的不良反应具有重要意义。

1. 药物吸收:布洛芬可以通过口服或局部外用途径给药。

口服给药后,布洛芬在胃肠道迅速吸收,达到最高血药浓度的时间为1-2小时。

食物摄入可以延缓布洛芬的吸收速度,但不会影响总体吸收量。

布洛芬的生物利用度约为80-100%。

2. 药物分布:布洛芬在体内广泛分布,主要分布在血浆和组织液中。

它可以穿过血脑屏障和胎盘屏障,进入中枢神经系统和胎儿循环。

布洛芬与血浆蛋白结合率较高,约为90%。

高蛋白结合率可能导致与其他药物的相互作用,因此在同时使用其他药物时需注意。

3. 药物代谢:布洛芬主要通过肝脏代谢,其中约90%的布洛芬经氧化代谢为羟基布洛芬,由肾脏排除。

少部分布洛芬经葡萄糖醛酸转移酶代谢为布洛芬醛酸,由肾脏和胆汁排泄。

布洛芬的代谢过程受到个体差异的影响,如年龄、性别、肝功能和遗传因素等。

4. 药物排泄:布洛芬主要通过肾脏排泄,约80%的剂量以未代谢的形式从尿液中排出。

另外,约10%的剂量通过胆汁排泄,小部分经肠道重新吸收。

布洛芬的排泄半衰期为2-4小时,但在老年人中可能延长。

5. 特殊人群的药代动力学:儿童和老年人对布洛芬的药代动力学可能有所不同。

儿童的肝功能和肾功能尚未完全发育成熟,可能导致药物的代谢和排泄速度较慢。

老年人的肝功能和肾功能普遍下降,可能导致药物代谢和排泄速度减慢,增加药物在体内的滞留时间。

总结:布洛芬是一种常用的非处方药,具有良好的镇痛、退热和抗炎作用。

了解布洛芬的药代动力学有助于合理使用该药物,避免不良反应的发生。

布洛芬的药代动力学涉及药物吸收、分布、代谢和排泄等过程,受到个体差异和特殊人群因素的影响。

芬必得说明书

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芬必得说明书篇一:布洛芬缓释胶囊【通用名称】布洛芬缓释胶囊【英文名称】Ibuprofen Modify-release Capsules【成份】布洛芬【性状】本品为缓释胶囊,内容物为白色球形小丸。

【作用类别】本品为解热镇痛类非处方药药品。

【药理毒理】本品能抑制前列腺素的合成,具有镇痛、解热和抗炎的作用。

且为缓释剂型,可使药物在体内逐渐释放。

每服用一次,可持续12小时止痛。

【药代动力学】【适应症】用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。

也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。

【用法和用量】口服。

成人,一次1粒,一日2次(早晚各一次)。

【不良反应】1.少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。

2.罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。

【禁忌】1.对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。

2.孕妇及哺乳期妇女禁用。

3.对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。

【注意事项】1.本品为对症治疗药,不宜长期或大量使用,用于止痛不得超过5天,用于解热不得超过3天,如症状不缓解,请咨询医师或药师。

2.必须整粒吞服,不得打开或溶解后服用。

3.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品(如某些复方抗感冒药)。

4.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。

5.有下列情况患者慎用:60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍(如血友病)。

6.下列情况患者应在医师指导下使用:有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、高血压。

7.如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。

8.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。

9.本品性状发生改变时禁止使用。

10.请将本品放在儿童不能接触的地方。

11.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。

【孕妇及哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年患者用药】【药物相互作用】1.本品与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道不良反应,并可能导致溃疡。

布洛芬的药代动力学及剂量调整策略

布洛芬的药代动力学及剂量调整策略

布洛芬的药代动力学及剂量调整策略布洛芬是一种广泛应用于临床的非甾体抗炎药,被用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症等症状。

了解药代动力学以及正确的剂量调整策略对于合理使用布洛芬具有重要意义。

本文将介绍布洛芬的药代动力学特性,并探讨合理的剂量调整策略。

一、布洛芬的药代动力学布洛芬的药代动力学是指该药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。

了解这些参数有助于我们理解药物在体内的行为,并为临床合理使用布洛芬提供指导。

1. 吸收:布洛芬口服后迅速吸收,生物利用度高达80%以上。

餐后服用可能会延长药物吸收的时间,但不影响总体吸收情况。

2. 分布:布洛芬与血浆蛋白结合率较高,约为90%。

药物可以通过血脑屏障和胎盘屏障,进入中枢神经系统和胎儿循环,但在母乳中的分布较少。

3. 代谢:布洛芬主要在肝脏中代谢,经过细胞色素P450酶系统的催化作用,生成多种代谢产物。

其中,布洛芬主要经由CYP2C9和CYP2C19代谢酶进行代谢。

4. 排泄:布洛芬主要经过肾脏排泄,80%以上的药物以未代谢的形式通过尿液排出体外。

肾功能受损时,布洛芬的排泄可能会受到影响。

二、剂量调整策略在特定的患者群体中,根据药代动力学特征,需要考虑调整布洛芬的剂量,以确保药物的安全有效使用。

1. 老年患者:老年患者因为肾功能下降和药物代谢能力减弱,布洛芬的排泄减慢,血药浓度可能增加。

因此,需要在老年患者中谨慎使用布洛芬,并将剂量调整为更低的水平,以避免不良反应的发生。

2. 肾功能受损患者:布洛芬主要通过肾脏排泄,因此对于肾功能受损的患者,特别是肾衰竭患者,需要根据肾小球滤过率(GFR)调整剂量。

例如,当肾功能GFR在30到50 ml/min之间时,剂量需要减半,当GFR低于30 ml/min时,需要进一步减少剂量或延长给药间隔。

3. 儿童患者:对于儿童患者,布洛芬的剂量需要根据年龄和体重进行调整。

一般建议根据儿童体重计算剂量,并确保剂量不超过成人最大剂量的建议。

布洛芬缓释胶囊

布洛芬缓释胶囊

布洛芬缓释胶囊说明书【药品名称】通用名:布洛芬缓释胶囊曾用名:商品名:英文名:Ibuprofen Sustained Release Capsules汉语拼音:Buluofen Huanshi Jiaonang本品主要成分是布洛芬,其化学名为α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸。

其结构式为:CH3CH3CHCH2CH COOHCH3C13H18O2 206.28【性状】本品为缓释胶囊,内容物为白色球形小丸。

【药理毒理】布洛芬是有效的环氧合酶抑制剂,具有解热、镇痛及抗炎作用。

【药代动力学】口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。

与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。

血浆蛋白结合率为99%。

服药后1.2-2.1小时血药浓度达峰值,用量200mg,血药浓度为22-27μg/ml,用量400mg时为23-45μg/ml,用量600mg时为43-57μg/ml。

一次给药后T1/2一般为1.8-2小时。

服药5小时后关节液浓度与血药浓度相等,以后的12小时内关节液浓度高于血浆浓度。

本品在肝内代谢,60%-90%经肾由尿排出,100%于24小时内排出,其中约1%为原形物,一部分随粪便排出。

【适应症】本品系非甾体抗炎药。

适用于①缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状,无病因治疗及控制病程的作用;②治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;③急性的轻、中度疼痛如:手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等;④对成人和儿童的发热有解热作用。

【用法用量】口服,成人及12岁以上儿童:一日2次(早、晚各1次),一次0.3~0.6g (1~2粒),或遵医嘱。

晚间服药可使疗效保持一夜,亦有助于防止晨僵,12岁以下儿童用量请咨询医师或药师。

【不良反应】本品耐受性良好,副作用低,一般为肠、胃部不适或皮疹、头痛、耳鸣。

布洛芬缓释胶囊在健康人群体内的相对生物利用度的研究分析

布洛芬缓释胶囊在健康人群体内的相对生物利用度的研究分析

布洛芬缓释胶囊在健康人群体内的相对生物利用度的研究分析摘要】目的比较分析布洛芬缓释胶囊和芬必得胶囊在健康人群体内的相对生物利用度。

方法采用随机交叉试验设计,请20位健康志愿者口服单剂量的布洛芬缓释胶囊和芬必得胶囊,采用高效液相色谱测定血清中布洛芬的浓度,对比两种药的药代动力学参数。

结果观察组的主要药代动力学参数Tl/2、Cmax、Tmax、AUC0~∞和AUC0~15的数值均与对照组的数值几乎相同,主要药代动力学参数经配对t检验,均无显著性差异(P>0.05)。

结论布洛芬缓释胶囊和芬必得胶囊在人体内具有生物等效性。

【关键词】布洛芬缓释胶囊健康人群相对生物利用度【中图分类号】R969 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085(2013)31-0088-02生物利用度就是药物可以利用的程度,人服用药物后要经过吸收、分布、代谢和排泄四个步骤。

药物的成份不全是人体需要的有些需要排除,而且药物进入人体的途径有很多[1]。

吸入人血液内的药物,会分布到不同部位,进入不同的组织、器官。

代谢的主要场地是肝肾,因此肝肾功能不全的服药时要尤为注意。

至于排泄就是把不需要的成份和代谢出的废物通过不同的腺体排除。

生物利用度的计算方法为进入人体循环的量除以口服剂量。

生物利用度主要是评价药品质量的重要标准和临床分析药物疗效[2]。

和普通的制剂相比,缓释制剂有3个优点:1)服用简单、方便。

2)药效起效很慢、容易适应、易吸收。

3)毒副作用小。

为探究布洛芬生物效率特作如下实验,现报道如下。

1 资料和方法1.1 临床资料从健康人群中招20位志愿者,均只招男生,所有志愿者在实验之前检查血尿常规,肝肾功能,且均正常。

而且20志愿者在实验之前的14天内不可使用任何药物。

年龄在20至25岁之间,平均年龄为23±0.8岁。

身高在169cm至180cm,平均身高为172±1.7cm,体重58kg至75kg,平均为65±2.1kg。

国内布洛芬剂型研究进展

国内布洛芬剂型研究进展
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国内 洛芬 型 进展 布 剂 研究
邢 君 芬 单 少 杰 ( 自治区人民医院 薪疆 鸟鲁木
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布洛 芬是 6 0年代 开发 的 非 甾体类 解热 , 镇痛 , 抗 觉药物 , 由于其 难溶 于水 , 生物 利 用度 低 , 而临 床疗 困 效 差 , 制了它 的应 用 .为 了提高生 物利 用度 , 限 减少不 良反应 , 布洛芬新剂型 的研究应运而 生 . 1 口服缓 释剂型 近年来 国外开发 的 口服 剂型主要 有布洛 芬缓释 片 剂 , 释胶囊 , 缓 可溶性 [服 制剂, T 快速 吸收干 糖浆 , 控释 微球 , 泡腾 片 , 酏剂 等 , 内开发较 早 的产 品有 芬必 国
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1.2 仪 嚣
Waters系列高效液相 色谱 系统 (510泵 ,712自 动进 样器 ,486紫 外 检测 器 ,810色 谱 工作 站及 柱 温 箱),离心机(上海医疗器械分厂 ),液体快速混台器 (北京 长安仪器 厂 ),3P87实 用 药代 动 力 学计 算 程 序 (中国药理学 会数理分 会编 制 )。
Al ̄traet:Objective To shJ the pharmacokineties of ibuprofen sustained rde ̄e capsule after taking ̄ingle dose and nmltiple dosages.Me ̄ods The plasma concentrations of 10 subjects were determined by HPLC af-
第 36卷 第 2期 144 2fiO2年 4月
哈尔 族 医 科 大学 学报
JOURNAL OF HARB ̄ MEDICAL UI ̄VEI1S1TY
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布 洛芬 缓 释胶囊 的药 代 动力 学研 究
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第 2船
员琳华 ,等 .布洛芬骚 释胶囊 的药代 动力学研究
145
1.3 受 试 者
1.4.6 回收率试 验 :取空 白血浆 0.2ml,配制成 药物
c— were(27.05 4-4.94)tcJml and(30.66±4.67) ̄g/ml respectively;lr砸 Wq:l ̄(4.4±0 70)h and(3 7 4-0 67)h resp ̄dvdy;AUC wq:r ̄(170 51±35.89)h。 ml and(176.08±18 88)h。 ml respectively.
吴琳 华 ,刘红梅 ,孙 考祥 ,郭 守利
(啥尔滨医科大 学第二I临床 医学院 临床药学 药物研 竞所 , 研究布洛芬缓释胶囊单剂量及多剂量给药 的药代 动力学 方 硅 用 Ⅲ’Lc法浸I定 10名受试 者 口 服 60陆 布洛芬缓释胶囊 后的血药浓 度 ,经 3P87药 动学计算 程序处理 ,得药 动学参 数。 结lg. 单剂 量 口服后 的 c一为 (27 05±4.94)愕fml、Tmax为 (4 4±0 7o)h、AUC为(170.51±35.sg)h· ̄g,tml。多剂量 口服后 的 c一为 (30 66 ±4.67) ̄g,tml、 蝴为 (3 7±0 67)h、AUC为(176.08±18.88)it· IId。波动系数为 1 49。结格 布 洛芬缓释胶囊 具 有缓释效果 。 [关键词】 布洛芬缓释胶 囊 ;高效液相色谱法 ;药代动力学 [中圈分类号】11971.1 [文献标识码】A [文章编号]1000—19o5(2o02)o2—0144—03
[收辅 日期]2001—06—29 [作者简 介]吴琳华 (195. ̄一,.女 ,黑龙 江哈尔滨 人,教 授 硕士研 究
生 导 师
指导临床用药 。
1 临床资料和 方法
1.1 药 品 与 试 剂
布洛芬缓释胶囊 :300mg/粒 ,批 号 980506,珠海 联邦制药厂有限公司中 山分厂生产 。布洛芬 对照 品 :批 号 0179—97o2,中 国药 品生 物 制 品检 定 所 产 品。试剂 :甲醇 、乙腈为 色谱 纯 ,磷 酸二 氢钾 、磷 酸为 分 析纯 ,水 为超纯水 。
Slartly Oil the pharmacokinetics of ibuprofen sustained release capsule
W U Lin—hus ,LIU Hong—mei,SUN Kao—xi g,et al
( Cli nicalPharmacyInstitute,1he Second Clinical College Horbin Medical University,Harbin 150086.China)
The factor of f luctuation was 1.49.Conclusion The ibuprofen sustained release capsule has sustained leelease efect. Key words:ibupml'en sustained rele ̄e ca ̄ ule;high perfomaan ce ̄quld chromatography;pharmacokinetics
布洛芬 又名异丁苯丙酸 ,自从 1967年 由美国 Bouts公司研制 以来 ,作为一种疗效确切 、毒副作用 小 、安全性 高 的烷 基丙 酸 类解 热 镇 痛抗 炎 药 已在 临 床广泛应用。布洛芬抑 制 TXA2的合成 .可改善免 疫功能,提高抗感染 的能力 ,减少粘 附形成 ,如损伤 后抑制纤维增生 ,抑制损伤组织周围血管收缩 、缺血 和血管重构 ,抑制休克,恢复血压 ,纠正酸中毒 ,增加 心输出量及提高 内毒素休 克存活率 ,因此 ,它具 有潜在的临床意义 本实验提供一种测定布洛芬的 血药浓度方法 ,并对珠海联邦制药厂有 限公司生产 的布洛芬缓释胶囊进行药动学分析,评价缓释特征 ,
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