芬必得布洛芬缓释胶囊工艺设计
产品DA设计讲解-芬必得
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布洛芬生产工艺
布洛芬生产工艺
布洛芬是一种非处方药物，常用于缓解发热、减轻疼痛和缓解炎症。
它属于一类称为非甾体抗炎药（NSAIDs）的药物。
以
下是布洛芬的生产工艺。
1. 原料准备：布洛芬的主要原料为苯甲酸和丙酮。
首先，苯甲酸被氧化成苯甲醛，然后苯甲醛与丙酮反应生成粗布洛芬产物。
2. 粗布洛芬产物处理：粗布洛芬产物需要通过溶剂抽提和结晶洗涤等工艺步骤进行处理，以获得纯度较高的布洛芬结晶体。
3. 干燥和粉碎：得到的布洛芬结晶体经过滤和干燥，以去除余留的溶剂，并使其变为干燥的粉末。
4. 过滤和制粒：布洛芬粉末通过过滤和制粒处理，以获得合适的颗粒大小。
5. 压片和包装：布洛芬颗粒经过压片机压制成片剂，并通过包装机进行包装。
需要注意的是，以上是典型的布洛芬生产工艺流程，具体操作步骤可能会因生产厂家而有所不同。
此外，布洛芬的生产需要严格遵守药品生产的GMP（Good Manufacturing Practice）要求，确保生产过程的高质量和安全性。
布洛芬的生产工艺主要包括原料准备、粗布洛芬产物处理、干
燥和粉碎、过滤和制粒、压片和包装等步骤。
生产过程中需要严格遵守GMP要求，确保产品的质量和安全性。
布洛芬缓释胶囊药剂学分析
•
Ceppi Monti N, Gazzanigh A,Gianesello V, et al. Activity and
pharmacokinetics of a new oral dosage form of soluble ibuprofen [J],
Arzneim Forsch/Drug Res, 1992, 42(4):556~559
•控释制剂与缓释 制剂
二-制剂
•布洛芬缓释胶囊 的制备工艺及药剂的
三-分析
•对于布洛芬缓释 胶囊的SWOT分析
•非甾体抗炎药及
起效机理 •布洛芬
检测手段
缓释制剂与控释制剂
• 缓释制剂：用药后能在较 长时间内持续释放药物以达 到长效作用的制剂。
技术要求更高
• 控释制剂：药物能在预定 的时间内自动以预定速度释 放，使血药浓度长时间维持 在有效浓度范围的制剂。
• 抗炎活性：强于阿司匹林但弱 于吲哚美辛。 • 半衰期较短 • 难溶于水和体液。
•
布洛芬半衰期较短，维持 缓释制剂
治疗浓度需要频繁给药，为保 持治疗浓度长期多次服药。这 种做法会加重NSAID常见的消
化道疾病。
•
布洛芬是水难溶性药物，
在水和体液中溶解度非常小，
制成普通片剂生物利用度很低。
双亲性 材料
SWOT Analysis
S O
W T
Opportunities
NSAID： 优秀的解热镇痛的效果，并且成瘾性和 不良反应较阿片轻，巨大的市场潜力
• 91年芬必得布洛芬缓释胶囊300毫克在中国上市 • 06年中国市场累计销售突破85亿粒；入选第一届OTC非处方药协会行业 屏蔽解热镇痛类第一品牌； • 2014/2015年获得中国非处方药物协会颁发的中国非处方药产品综合统 计排名 化学药 解热镇痛类 第一名 • 15年11月芬必得布洛芬缓释胶囊400 毫克OTC产品上市。
布洛芬生产工艺探索.doc
布洛芬生产工艺探索.doc布洛芬是一种解热镇痛的非处方药，它的主要成分是布洛芬胺。
此外，可以添加其它物质，如明胶、乳液、醋酸钠、乳糖、水杨酸等，用于制备不同规格的布洛芬。
布洛芬胶囊制剂的生产工艺可以大致分为选料、将原料制成粉末状、制备胶囊内容物、灌装胶囊、封制胶囊和组装成包装一次性的品种。
一、选料在生产布洛芬胶囊制剂的过程中，原料选料要求规范，所用物料要符合GMP要求，可以通过原料鉴定报告，清洁鉴别报告及毒理报告等相关报告确认其合格。
二、将原料制成粉末状将原料制成粉末状，可以采用细粉末机分散粉碎、球磨机研磨、注射器中研磨、串粉末等方法。
由于布洛芬胶囊制剂的性质比较特殊，因此在进行粉碎工艺时，要确保粉末的粒度小于46μm，平均粒径在30-45μm之间，使进行胶囊空心柱成型成为可能，保证合格质量。
三、制备胶囊内容物制备胶囊内容物，可采用速溶剂、注射剂、均质混合物等工艺。
首先，把适量的布洛芬粉加入注射器，搅拌均匀，然后把明胶、溶剂等其他物料添加，再搅拌均匀；最后把混合物置于坩埚中，放置于蒸煮消毒箱中，蒸煮一段时间后，完成制备胶囊内容物的工艺。
四、灌装胶囊灌装胶囊的工艺有大量的胶囊投料器(机器)可以选择，各种机器之间有很大的不同，可以根据生产企业的实际情况选择适合的机器。
五、封制胶囊封制胶囊一般采用熔融封制工艺，具体操作是将灌装完毕的胶囊进入胶囊封片机，将材料预加热至110-120℃，将各色封片就位，采用压力作用，使封片的面熔合以封制胶囊，最后放置在活动水槽里，进行清洗残渣处理。
六、组装成一次性的包装品种将经过上述工艺制备的胶囊放入一次性的包装品种中，根据包装品种的种类、尺寸选择对应的包装盒，然后将胶囊灌装到包装盒中，最后呈现完整、美观的规格，完成整个生产工艺。
以上是布洛芬胶囊制剂生产工艺的概要，生产工艺要求如下：上述每一道工序必须经过严格检查和评估；粉碎过程中加工小心，确保粒径及流动性；胶囊灌装要求准确；胶囊封制要求必须密封可靠；要求组装成的盒装品种整洁庄重。
布洛芬缓释胶囊的制备及体外释放考察
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布洛芬缓释胶囊的制备与释放度测定
布洛芬缓释胶囊的制备与释放度测定作者：高尚来源：《科学与财富》2017年第11期摘要：目的：通过科学实验的方式对布洛芬药品缓释胶囊的制备方式进行深入的探究，并最终达到和目前已经上市了治疗药物芬必得相同程度的体外释放程度。
方法：在进行实验的过程中使用微晶丸芯物质作为包裹物将百分之二十聚维酮物质的布洛芬乙醇液进行包裹，在此基础上在包裹上尤特奇作为缓释层，通过这种方式制作出来膜控球类型的缓释微丸来作为布洛芬药品缓释胶囊。
结果：经过整个实验过程的记录以及分析，发现药品的释放度在三十六点六八到三百六十六点八毫克每升的情况下能呈现出较为良好的线性关系，在进行精密度试验的过程中实验数据的相对标准差的数值的为百分之一点零七，在进行释放度均一性方面测试的时候其实验结果显示为RSD数值小于百分之二点五，当药品释放百分之二十的时候其相应的平均回收率数达到了百分之九十七点八一，药品释放百分之五十的时候其相应的平均回收率的数值大小为百分之九十八点二，当药品的释放度达到了百分之八十的时候其相应的回收率数值已经达到了百分之九十九点零四。
当进一步使用布洛芬药品的缓释胶囊和芬必得药品的缓释胶囊进行对比的时候，通过相思曲线的比对证明布洛芬药品的缓释胶囊和芬必得药品的缓释胶囊在释放性方面有较为相似的效果。
结论：通过此种方式所制备出来的布洛芬类型的缓释胶囊能够在药品平均密度方面表现出均匀的特点，并且外形方面来看药品具有要圆润的外观，并且这种制作工艺具有较高的可控制程度，通过这项技术的使用很好的重复药物制备效果，这种药物的缓释胶囊也达到了国家相关规定的要求。
关键词：药物制备；布洛芬；胶囊；制备；释放度布洛芬药物的缓释胶囊的一种有效的消炎类药物，通过这种药物的使用能有效的抑制住服药人员对于身体之中局部的疼痛感，能达到降低人体之中疼痛受体相应的敏感度，在实际的治疗过程中也表现出良好的消除炎症、治疗风湿以及相应的消热止痛的功效，更为可贵的是布洛芬药物的缓释胶囊在具有如此优秀的治疗效果的同时，还能保持较低的对于人体的副作用。
布洛芬缓释胶囊药剂学分析
与NSAID起效 机制有关
• 参考资料：
•
• • •
张琳，右旋布洛芬缓释胶囊研究，华中科技大学硕士学位论文，2009
张淑芸，难溶性药物布洛芬的药剂学研究进展，海峡药学，2007,19（12）： 10~13 陈彪，王建华，布洛芬缓释制剂的研究概况，药学实践杂志，2006,24（2）： 65~69 中华人民共和国药典，国家药典委员会，2015，第二部，P352，阿司匹林缓 释胶囊词条
S
TRENGTHS
SWOT Analysis
W
EAKNESSES
• NSAID的共有优势 • 布洛芬的独有优势 • 布洛芬缓释胶囊的独有 优势
• NSAID的共有弱势 • 布洛芬的独有弱势
Internal factors
O
PPORTUNITIES
T
HREATS
• 以芬必得牌布洛芬缓 释胶囊的发展沿革介 绍这类药剂的巨大市 场潜力
• 临床上使用最普遍的非甾体消炎镇痛 药之一 • 自吲哚美辛后第一个在美国上市的非 甾体抗炎药 • 第一个作为OTC镇痛药的非甾体抗炎 处方药
• 抗炎活性：强于阿司匹林但弱 于吲哚美辛。 • 半衰期较短 • 难溶于水和体液。
•
布洛芬半衰期较短，维持 缓释制剂
治疗浓度需要频繁给药，为保 持治疗浓度长期多次服药。这 种做法会加重NSAID常见的消
化道疾病。
•
布洛芬是水难溶性药物，
在水和体液中溶解度非常小，
制成普通片剂生物利用度很低。
双亲性 材料
•
在改良传统布洛芬剂型的基础上，按照处方
筛选获得的最终处方制成右旋布洛芬缓释胶囊。
硬脂酸包衣 是为了避免 基丸与药物 层之间的相 互影响
芬必得说明书
芬必得说明书篇一：布洛芬缓释胶囊【通用名称】布洛芬缓释胶囊【英文名称】Ibuprofen Modify-release Capsules【成份】布洛芬【性状】本品为缓释胶囊，内容物为白色球形小丸。
【作用类别】本品为解热镇痛类非处方药药品。
【药理毒理】本品能抑制前列腺素的合成，具有镇痛、解热和抗炎的作用。
且为缓释剂型，可使药物在体内逐渐释放。
每服用一次，可持续12小时止痛。
【药代动力学】【适应症】用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。
【用法和用量】口服。
成人，一次1粒，一日2次（早晚各一次）。
【不良反应】1.少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。
2.罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。
【禁忌】1.对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女禁用。
3.对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。
【注意事项】1.本品为对症治疗药，不宜长期或大量使用，用于止痛不得超过5天，用于解热不得超过3天，如症状不缓解，请咨询医师或药师。
2.必须整粒吞服，不得打开或溶解后服用。
3.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。
4.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
5.有下列情况患者慎用：60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍（如血友病）。
6.下列情况患者应在医师指导下使用：有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、高血压。
7.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。
8.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
9.本品性状发生改变时禁止使用。
10.请将本品放在儿童不能接触的地方。
11.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【孕妇及哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年患者用药】【药物相互作用】1.本品与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道不良反应，并可能导致溃疡。
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芬必得布洛芬缓释胶囊
工艺设计
学院：化工与材料学院
专业：姓名：指导老师：
应用化学
学号：
职称：
中国·珠海
二○一五年十月
目录
一、布洛芬缓释胶囊简介 (3)
二、理化性质 (3)
三、药理性质 (3)
四、不良反应 (4)
五、禁忌 (4)
六、药物相互作用 (4)
七、布洛芬缓释胶囊的制备 (5)
八、布洛芬缓释胶囊剂的制备流程 (5)
九、布洛芬缓释胶囊的工艺流程 (5)
十、布洛芬缓释胶囊的市场份额 (6)
一、布洛芬缓释胶囊简介
【英文名称】 Ibuprofen
【其他名称】拔怒风
【剂型】硬胶囊剂
【分子量】 206.27
【产品性状】内容物为白色小颗粒物
【规格】 0.4g
【分子式】 C13 H18 02
【化学名】α-甲基-4-2-甲基丙基苯乙酸
【作用类别】本品为解热镇痛类药品
【是否处方药】非处方药
【适应症】用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。
【结构式】
二、理化性质
本品为白色结晶性粉末；有异臭，无味。
不溶于水，易溶于乙醇、乙醚、三氯甲烷及丙酮，以荣誉氢氧化钠及碳酸钠溶液中。
mp.74.5~77.5℃
三、药理性质
本品能抑制前列腺素的合成，属于解热镇痛非甾体抗炎药，具有镇痛、解热和抗炎的作用。
且为缓释剂型，可使药物在体内逐渐释放。
每服用一次，可持续12小时止痛。
四、不良反应
1．少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。
2．罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。
3．罕见过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭，尤其注意在长期使用时通常伴有血清尿素水平升高和水肿，罕见支气管痉挛。
4．有肠道疾病如溃疡性结肠炎和免隆氏病(Crohn's disease)既往史者，有可能加重病情。
5．极罕见造血障碍（贫血、白细胞减少症、血小板减少症、全血细胞减少症、粒细胞缺乏症。
初始症状为发热、咽喉痛、浅表性口腔溃疡、流感样症状、重度疲劳、出现原因不明的瘀伤或出血）可肝病。
6．极罕见严重过敏反应，症状包括：面部、舌和咽喉水肿，呼吸困难，心动过速，低血压（过敏反应，血管性水肿或休克）。
7．用非甾体抗炎药治疗，有出现水肿、高血压和心力衰竭的报道。
8．在自身免疫性疾病患者中，（如系统性红斑狼疮、混合性结缔组织病）布洛芬治疗间有发生无菌性脑膜炎症状的个别案例，如颈强直、头痛、恶心、呕吐、发热或意识混乱。
五、禁忌
1．活动期消化道溃疡患者禁用；
2．对本药物过敏者，因服用阿司匹林和其他非类固醇类抗炎药诱发哮喘、鼻炎或荨麻疹的患者禁用；
3．对其他非甾体类抗炎药过敏者禁用；
4．孕妇及哺乳期妇女禁用；
5．对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。
六、药物相互作用
1．本品与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道不良反应，并可能导致溃疡，2．本品与肝素双香豆素类（如华法林）等抗凝药同用时可导致凝血酶原时间延长增加出血倾同。
3．本品与地高辛、甲氨蝶呤、口服降血糖药物同用时，能使这些药物的血药浓度增高，不宜同用。
4．本品与呋塞米（呋喃苯胺酸）同用时，后者的排钠和降压作用减弱；与抗高血压药同用时，也降低后者的降压效果。
5．布洛芬与氨基糖苷类、糖皮质激素、抗血小板药物如阿司匹林、环孢霉素、利尿剂、锂、喹诺酮类药物、齐多夫定、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂联合使用已有相互作用的报道，应慎用或在医师指导下使用。
6．如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
七、 布洛芬缓释胶囊的制备
处方：
主药：布洛芬
辅料：
蔗糖粉（稀释剂）
糖精钠（甜味剂）
聚维酮（黏合剂）
羧甲基淀粉钠（崩解剂）
微晶纤维素（润滑剂）
食用香精
八、 布洛芬缓释胶囊剂的制备流程
九、 布洛芬缓释胶囊的工艺流程
十、 布洛芬缓释胶囊的市场份额
芬必得作为中美史克企业的著名品牌，为广大消费者提供有效止痛，且安全副作用低的优质产品，其品牌知名度名列解热镇痛药品类榜首，零售市场份额稳居榜首第一。
芬必得布洛芬缓释胶囊于1991年在中国上市，是世界上最安全的非甾体抗炎药之一。
布洛芬引入了中国，其独有的12小时缓释技术。
使芬必得不仅能够持续有效止痛，而且安全副作用低，同时使用更方便，成功填补了我国在缓释胶囊制作工艺上的空白。
芬必得自1991年上市以来，在中国已拥有十七年的安全使用记录，累计使用80亿粒。
目前市场上出售的解热镇痛药含有副作用较大的如非那西丁，氨基比林的成分，这类药物会对内脏产生不同程度的毒副作用，在很多发达国家已被禁用。
芬必得作为常用的止痛成分，疗效确持久，较同类止痛药物相比，副作用少，可安心使用。