替加环素的临床药物研究
某院2017—2018年替加环素的临床应用调查及用药合理性评价

中国乡村医药·药物与临床·某院2017—2018年替加环素的临床应用调查及用药合理性评价吴积升 阮璐雅 苏银法 杨秀斐 林宝丽 祝尔乐 林冬冬替加环素是一种新的甘氨酰环素类抗菌药物。
随着近几年替加环素在临床广泛使用,出现超说明书应用甚至滥用等现象,导致肠杆菌科细菌替加环素耐药的报道逐年增多[1]。
国家卫健委于2017—2019年提出要加强抗菌药物临床应用管理,以遏制细菌耐药的发生。
现回顾某院替加环素的临床使用情况,为进一步管理提供参考。
1 资料与方法1.1 资料来源 利用医院逸曜合理用药管理系统2.0版回顾性调取2017年1月至2018年12月某院使用替加环素的出院病历250份,使用嘉和电子病历系统收集所有患者相关资料。
1.2 方法 采用Excel电子表格,记录患者性别、年龄、体重、科室、病原菌、感染相关诊断、用法用量、疗程、用药前后感染指标等信息。
以《替加环素临床应用评价细则》为评价标准[2]对病例进行合理性评价。
2 结果2.1 患者基本情况 250例患者中,男174例,女76例;年龄16~96岁,平均68岁,60岁以上189例(75.6%)。
分布在血液科118例(47.2%),重症监护病房75例(30.0%),化疗科16例(6.4%),呼吸内科8例(3.2%),其他33例(13.2%)。
2.2 临床应用情况 5例在住院期间有两个替加环素使用疗程,故总数为255例次。
给药剂量:100mg,每12小时1次157例次(61.6%);首剂100mg,维持50mg,每12小时1次96例次(37.6%);100mg和50mg更换变化,均每12小时1次2例次(0.8%)。
用药疗程:<7天107例次(42.0%),基金项目:温州市基础性科研项目(R20190026)作者单位:325000 浙江温州市中心医院药剂科(吴积升、苏银法、杨秀斐、林宝丽、祝尔乐、林冬冬);温州医科大学附属第二医院内分泌科(阮璐雅)通信作者:吴积升,7~14天98例次(38.4%),>14天50例次(19.6%)。
替加环素治疗泛耐药鲍曼不动杆菌医院获得性肺炎的临床疗效及不良反应

替加环素治疗泛耐药鲍曼不动杆菌医院获得性肺炎的临床疗效及不良反应替加环素是一种广谱抗生素,被广泛用于治疗鲍曼不动杆菌感染,尤其是医院获得性肺炎。
鲍曼不动杆菌是一种常见的耐药菌株,对常规抗生素产生了高度耐药性,因此替加环素成为了治疗该菌株感染的首选药物之一。
在临床实践中,替加环素治疗泛耐药鲍曼不动杆菌医院获得性肺炎的效果显著,但同时也会出现一定的不良反应。
一、临床疗效分析替加环素治疗泛耐药鲍曼不动杆菌医院获得性肺炎的疗效显著,得到了临床医生和患者的广泛认可。
研究表明,替加环素具有良好的抗菌活性,对鲍曼不动杆菌具有较强的杀菌作用,能够有效地控制和消灭感染,减轻炎症反应,改善肺部病变,提高患者的生存率。
在临床应用中,替加环素能够迅速见效,症状得到明显缓解,肺部影像学表现明显改善,体温逐渐恢复正常,血炎症指标逐渐下降,临床症状得到明显改善。
替加环素还具有良好的组织渗透性和较长的体内半衰期,能够有效地穿过肺组织,并在肺组织中积聚,提高了药物在感染部位的浓度,增强了对鲍曼不动杆菌的杀菌作用,极大地提高了治疗效果,减少了药物的使用频次,提高了患者的依从性。
替加环素治疗泛耐药鲍曼不动杆菌医院获得性肺炎的临床疗效非常显著,取得了较好的治疗效果,为临床治疗提供了重要的药物选择。
二、不良反应分析1. 胃肠道反应:替加环素常常会引起胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻等症状。
这些不良反应一般在用药后几天内出现,通常是轻度的,不需特殊处理,但在用药过程中应避免食用刺激性食物,加强胃肠道的护理,以减轻不良反应。
2. 肝功能损害:替加环素使用过程中,偶尔会出现肝功能损害,表现为肝酶升高、黄疸等症状。
在使用替加环素时,需要密切监测患者的肝功能指标,一旦出现异常,应及时停药并给予相应的处理。
3. 过敏反应:个别患者在使用替加环素后会出现过敏反应,表现为皮疹、瘙痒、荨麻疹等过敏症状。
对于患者存在过敏史或对替加环素过敏的情况应慎重使用,并密切观察患者的反应情况。
某院替加环素临床用药分析及合理性评价

•临床研究•某院替加环素临床用药分析及合理性评价"陶玉茜,陈志高△(东南大学医学院附属江阴医院,江苏江阴214400)[摘要]目的评价某院住院e者使用替加环素sr床疗效和用药合理情况%方法采用回顾性研究分析,收集该院2018年1—12月使用替加环素住院患者的病例资料(临床诊断、病原学检查、药物治疗方案、联合用药、不良反应等),共70例,并对mr床应用的合理性进行打分%结果该院2018年使用替加环素抗感染治疗sef病原学送检率为100.00%,临床抗菌有效率为52.86%,用药合理率为60.00%,出现不良反应1例(1.43%)%结论替加环素在该院患者的临床应用中基本合理,但应注意严格管理替加环素的使用,并控制其适应证、用药方案、用药监测和不良反应等,降低细菌耐药性,提高用药合理性%[关键词]替加环素;超说明书给药;合理用药分析;不良反应DOI:10.3969/j.issn.1009-5519.2021.03.023中图法分类号:R97&1文章编号:1009-5519(2021)03-0442-05文献标识码:B替加环素是美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于临床的首个新型甘氨酰四环素类抗菌药物,因其D环9位侧链连接上了一个独特的取代基(9-叔丁 基甘氨酰氨),从而产生了空间位阻,克服了四环素类药物耐药的核糖体保护和主动外排的机制,使其不易产生耐药性且增广了抗菌谱%1。
替加环素除对铜绿假单胞菌天然耐药,其对大多数革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌,甚至对高度耐药不易治疗的细菌,如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)等都具有良好的活性,是目前抗菌谱最广的一类药物。
FDA批准的替加环素的适应证有复杂皮肤及皮肤结构感染(cSSSLs)、复杂的腹腔感染(CIAI)和社区获得性细菌性肺炎(CAP),我国临床还用于包括除了中枢神经系统和尿路感染外的鲍曼不动杆菌多重耐药(MDR)和广泛耐药(XDR)的治疗⑵。
替加环素文献汇报材料

95% CI: 6.7%
(17.0% to 21.8
(20.6% to 20.6
(56.6% to 60.
%)
%)
0%)
95% CI: 1.1 % (6.8 % to 4.6 %)
95% CI: 0.7% (17.0% to 18.8
95% CI: 0.4 % (22.1 %to 21.7
95% CI: 1.1% (27.4% to 23.8
R R1 R2 R3H
D CB A
N CH3 2 OH
OH
CONH2
OH O OH O
5
四环素概述--3
二、基本结构
6位去氧 5位加氧
6位去氧,去甲基 7位加N(CH3)2
多西环素
6
四环素概述--3
二、基本结构
9位加甘氨酰基
替加环素
7
三、分类
四环素概述--4
代表药
分代
抗菌谱
四环素
一代
多西环素
二代
四环素8-12倍
强,耐万古的肠球菌 为米诺环素的2-16倍。
8
目录
1
四环素概述
2
替加环素PK/PD特点
3
替加环素临床研究
4
小结
9
替加环素简介
替加环素:第一个甘氨酰环素类抗生素
既可维持四环素类的抗菌作用,又能对抗四环素 类药物的耐药性机制
老虎素
10
替加环素简介
ESKAPE
Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumanni, Pseudomonas aeruginosa Enterobacter species,
替加环素的研究进展及临床应用

2
2
表皮葡球菌 s
0. 5
2
NA
0. 5
表皮葡球菌 r
0. 5 > 8 NA
4
肺炎链球菌 s 0. 06~ 0. 125 32
8
8
肺炎链球菌 i
0. 06 64
8
16
肺炎链球菌 r 0. 06~ 0. 125 64
8
16
化脓性链球菌
0. 06
4
0. 5 0. 25
粪肠球菌
0. 12~ 0. 25 128 15
替加环素对厌氧菌如脆弱类杆 菌、消化链 球菌、短 小棒状 杆菌可能比四环素有效, 对非典型的细菌同样有效。在体外实 验中替加环素对鲍氏不动杆菌的抗菌活性大于亚安培南, 对亚 安培南抗性 的鲍氏不动 杆菌同样有 效 [ 6] 。另外, 含有 te t( M ) 耐药基因的 MR SA 会使替加环素的最小抑菌浓度升高 [ 8]。 3 抗菌 机制
环素的 患者清除 了治病微生 物, 万 古霉素和氨 曲南对照 组为 931 2% 。替 加环素对皮 肤软 组织 感染 等的 治愈 率 为 83. 3%
~ 100% ( 见表 3) 。 表 3 皮肤软组织感染等的治愈率 /%
病症 软组织感染
脓肿 溃疡 烫伤
替加环素 90. 8 87. 9 83. 3 100
# 648#
安 徽 医 药 AnhuiM ed ical and Pharmaceu tical Journal 2007 Ju;l 11( 7)
替加环素的研究进展及临床应用
刘春亮, 王 华
(安徽省滁州市药品检验所, 安徽 滁州 239000)
摘要: 替加环素 ( tigecyc line)是第一个用于临 床的新一 代的甘 氨酰四环素。由于结构改造使 得甘氨酰四环素的抗菌活性优 于四环素, 抗菌谱广, 对 G + 菌, G- 菌, 厌 氧菌都 有效, 特 别是 临床上的多重耐药菌, 如 M R SA, VRE等。临床实验证 明替加 环素对治疗复杂的腹 腔感染和皮肤感染有良好的效果。 关键词: 替加环素; 抗 菌活性; 药物 代谢动 力学; 有效 性; 安全 性
替加环素临床有效性及耐药机制研究进展

替加环素临床有效性及耐药机制研究进展摘要替加环素是一种独特的甘氨酰环素类半合成抗菌剂,用于治疗由多重耐药革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体引起的多种微生物感染。
通过在米诺环素的9 位添加甘环酰胺部分,替加环素避开了主要的四环素抗性遗传机制,例如四环素特异性外排泵获取和核糖体保护。
胃肠外形式的替加环素被批准用于成人复杂的皮肤和皮肤结构感染(不包括糖尿病足感染)、复杂的腹内感染和社区获得性细菌性肺炎。
新证据还表明替加环素治疗严重艰难梭菌的有效性感染。
替加环素在体外对Coxiella sPP.、立克次体sPP.和多药耐药淋病奈瑟菌菌株表现出易感性,这表明替加环素可能用于治疗由这些病原体引起的感染。
除了某些革兰氏阴性菌固有的或经常报告的耐药性外,替加环素对多种多重耐药的医院内病原体有效。
在此,我们总结了目前关于替加环素药代动力学和药效学、其作用机制、替加环素耐药流行病学及其临床有效性的可用数据。
介绍耐多药 (MDR) 或广泛耐药 (XDR) 细菌病原体的发病率不断增加,这是一个主要的公共卫生问题,由于住院时间延长、发病率和死亡率升高,给医疗保健系统带来了经济负担。
替加环素是一种四环素类抗菌剂,用于治疗多种微生物 MDR 感染,包括革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌。
替加环素,称为 GAR-936 或 Tygacil,是第一个独特的甘氨酰环素类半合成药物,以肠胃外形式给药,并于 2005 年获得美国食品和药物管理局 (FDA) 的批准。
后来,在 2010 年,FDA 发布了一项警告,称使用替加环素治疗严重感染和败血症与全因死亡风险增加显着相关。
目前,替加环素已被批准作为成人单药治疗三种适应症,包括复杂性皮肤和皮肤结构感染 (cSSTI),不包括糖尿病足感染、复杂性腹腔内感染 (cIAI) 和社区获得性细菌性肺炎 (CAP) ,最近的证据表明替加环素可能有效治疗严重的艰难梭菌感染。
对替加环素的耐药性包括染色体或辅助基因编码机制。
新一代四环素类药物替加环素的研究进展

关键词
替加环 素
抗力
敏感性 文献标识码
替代 物 B
中图法分类号
R 7 .4 981 ;
目前 , 一种新 型 甘 氨环 素类 9叔 丁基 甘 氨 酰 氨 - 基米诺 环素 被美 国食 品和药 物 管 理局 ( D 批 准 , F A) 该药 物可用 于 治疗 复杂 的成 人 腹 内感 染 和 复 杂 的 皮肤 和皮 肤 结 构感 染 。替 加 环 素 ( A 3 )是 继 G R9 6 多西环 素 、 米诺 环 素 、 他 环 素 后 开 发 的 新 一 代 四 美 环 素类抗 生 素 。与 四环 素相 比 , 中央 的骨 架 的侧 在 链 上 , 第 9位 以 D 环 甘 氨 酰 环 代 替 了 N烷 基 - 在 - 甘 氨酰氨基 ( 图 1 。使抗 菌谱更 广 , 见 ) 抗菌 活性 更 强 , 而且使 它得 以能 克 服 大 多 数 细 菌 对 四环 素 耐 药 机 制 的产 生 。 因而 , 临 床 上 具 有 良好 的应 用 前 景 。 在 本 文综述 了近 年来 替加 替 加 环 素 的研 究 进 展 , 括 包 体 内外 的抗菌 活性 、 生 素 后效 应 、 代 动 力学 、 抗 药 不 良反应 、 物相互 作 用 、 药 临床研 究 、 克服 细 菌 耐 药 的 机理、 性价 比等 各 个 方 面 , 临 床 合 理 应 用 替 加 环 为 素 提供参 考依据 。
20 0 7年 1月 9日收到
C C
图 1 替加环 素的结构 箭头所指为 9叔一 一 丁基一 氨酰 氨基在 D环 上第 9位 甘
置 的 侧 链
1 替加环素的抗菌活性
替加 环 素 在 体 外 对 大 多 数 细 菌 革 兰 氏 阳 性
替加环素治疗危重患者多重耐药菌感染的临床效果研究

替加环素治疗危重患者多重耐药菌感染的临床效果研究发布时间:2022-06-06T02:47:03.000Z 来源:《中国结合医学杂志》2022年5期作者:周叶[导读] 目的:研究采用替加环素治疗危重患者多重耐药菌感染的临床效果。
周叶广水市第一人民医院,湖北随州,432700[摘要]目的:研究采用替加环素治疗危重患者多重耐药菌感染的临床效果。
方法:选取2021年1月-2021年12月期间我院重症监护室(ICU)收治发生多重耐药菌感染的50例危重患者作为研究对象。
将研究对象平均分组,观察组和对照组,每组患者25例。
对对照组予以头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗。
在此基础上,对观察组予以替加环素治疗。
对比两组临床疗效、临床症状和体征恢复正常时间、实验室指标及不良反应发生率。
结果:观察组总有效率为92.00%,对照组总有效率为80.00%。
两组治疗总有效率相比,观察组高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。
观察组体温恢复正常时间、肺部啰音消失时间均早于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);观察组患者血清CRP 水平低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。
两组细菌完全清除率相比,观察组高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。
两组细菌部分清除率相比,观察组低于对照组,但组间相比差异无统计学意义(P>0.05)。
治疗期间,两组头晕头痛、恶心呕吐、皮疹不良反应总发生率相比,观察组低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。
结论:将替加环素应用于危重患者多重耐药菌感染中的临床效果理想,可有效控制患者感染症状,减轻炎症反应,且安全性较高。
[关键词]替加环素;危重患者;多重耐药菌感染;安全性;感染控制重症监护室(ICU)收治患者的病情危重,免疫力低下,是院内多重耐药菌感染的高发人群[1]。
多重耐药菌感染是院内感染较为严重的一种类型。
多重耐药菌是指具有多重耐药性的病原菌。
此类病原菌同时对三种以上不同类别的抗生素耐药[2]。
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愈率分别为62.7%和67.6%,差异无统计学意义。
:
尝杂腹腔内感染患者参加的2项随机双盲多中心试验,替
4.其他:Vasilev等p1的一项开放,无对照,多中心治妊
叠加环素(方案同前)与亚胺培南一西司他丁(500 mg/次, 疗由耐药G一杆菌引起的严重感染的3期临床研究表明,£
互1次/6 h)治疗组的临床治愈率分别为86.1%和86.2%,
i价替加环素在治疗社区获得性肺炎(cAP)的疗效和安全
.互i—j}———
_jl
作者单位:200080上海交通大学附属第一人民医院外科
Gof。p。at。iengatts iw。。ith。淼。te。d。8:::i芝。吉淼兰耋。rpes。t。sit。a。n,t l
pneumoniaeAclnetol_)ac
J临床治愈率为72.2%,细菌学治愈率为66.7%,最常见的毒
.9}在微生物学修正意向性治疗患者(m.mitt)则分别为
治疗相关不良事件为恶心、腹泻以及呕吐,证实该药在耐带
要80.2%和81.5%。恶心、呕吐和腹泻是最常见的不良事
药菌引起的难治性重度感染治疗中有效,且安全性好。 :
毒件,表明该药在治疗复杂性腹腔内感染时有效且耐受良
部位重症感染的抗生素新选择。
翟给药,疗程7—14 d。在109例临床可评价患者中,50 mg
参考文献
毒和25 mg序贯剂量的两组临床治愈率分别为74%和为 _jI 67%。细菌学治愈率分别为70%和56%,且替加环素对
『1]Postier RG.Green SL,Klein SR。et a1.Results of a muhicenter,randomized,open-label efficacy and safety study
本文读者也读过(10条) 1. 王彩娟.须媚 抗感染药替加环素(tigecycline)[期刊论文]-世界临床药物2007,28(10) 2. 张建新.张萌 静脉注射抗生素新药:替加环素[期刊论文]-河北医药2006,28(12) 3. 徐俊芳 替加环素对碳青霉烯类敏感或耐药克雷伯菌属和肠杆菌属的体外抗菌活性[期刊论文]-中国感染与化疗 杂志2008,8(1) 4. 许明.林陈水.付水星 替加环素的抗菌作用及药理学性质[期刊论文]-国外医药(抗生素分册)2006,27(6) 5. 刘春亮.王华 替加环素的研究进展及临床应用[期刊论文]-安徽医药2007,11(7) 6. 刘培贵.陈代杰.戈梅.罗敏玉 甘氨酰四环素类新药替加环素[期刊论文]-世界临床药物2007,28(11) 7. 张旻.周新 新型甘氨酰环素类药物——替加环素[期刊论文]-中华普通外科杂志2008,23(11) 8. 王明华.王明贵.WANG Ming-hua.WANG Ming-gui 新型甘氨酰环素类抗生素——替加环素[期刊论文]-中国感染与 化疗杂志2006,6(5) 9. 周澎涛.刘蕾.ZHOU Peng-tao.LIU Lei 新型静脉用甘氨酰环素类抗菌药替加环素[期刊论文]-中国新药杂志 2007,16(4) 10. 周黎明.赵妍妍 四环素类的耐药机制与新药-替加环素的研究进展[期刊论文]-四川生理科学杂志2005,27(4)
常好。
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2.复杂性皮肤软组织感染(cSSSI):Postier等¨o开展
总之,近期临床研究表明,替加环素对大部分G+和{l} G一需氧菌,特别是耐药菌株以及厌氧菌和不典型病原菌 的良好抗菌活性,较长时间的抗生素效应,较长的半衰期
囊的一项多中心、随机的开放性研究(II期)评价了替加环 覃素两种给药方案治疗复杂性皮肤软组织感染住院患者时
和广泛的组织分布以及良好的耐受性和安全性,使其成 为目前治疗复杂腹腔感染以及皮肤软组织感染的较为理 “MF睾世节,“咿带.“世F
互的疗效和安全性。患者随机分组,给予100 mg负荷量继
想的药物,而且可能被批准成为治疗CAP、HAP以及其他
弗以50 mg/12 h给药或给予50 mg负荷量继以25 mg/12 h
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尝 张曼周新
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要
替加环素是新一代广谱活性的静脉注射用甘氨酰环
性的3期临床研究显示,418例CAP患者中,替加环素治£
毒类抗生素。数项临床药物研究证实该药对多数产超广谱 疗组和对照组的总体临床疗效相似为90,6%和87.2%,运
誉B内酰胺酶(ESBL)和AmpC酶的耐药革兰阴性(G一)菌
在住院天数,静脉续贯口服时间差异无统计学意义,替加弗
生垡萱通处型苤壹型!堡!!爿箜垫鲞筮!!塑垦堑!』鱼塑坠强:旦!!!坐!竺!!!!:∑!!:垫:盟!:!!
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万方数据
替加环素的临床药物研究作者: 作Fra bibliotek单位: 刊名:
英文刊名: 年,卷(期):
张旻, 周新 上海交通大学附属第一人民医院外科,200080
中华普通外科杂志 CHINESE JOURNAL OF GENERAL SURGERY 2008,23(12)
参考文献(4条) 1.Vasilev K;Reshedko G;Orasan R A Phase 3,openlabel,non-comparative study of tigecycline in the treatment of patients with selected serious infections due to resistant Gram-negative organisms including Enterobacter species,Acinetobacter baumannii and Klebsiella pneumoniae 2008 2.Bergallo C;Jasovich A;Teglia O Safety and efficacy of intravenous tigecycline in treatment of community-acquired pneumonia:results from a double-blind randomized phase 3 comparison study with levofloxacin 2008 3.Sacchidanand S;Penn RL;Embil JM Efficacy and safety of tigecycline monotherapy compared with vancomycin plus aztreonam in patients with complicated skin and skin structure infections:Results from a phase 3,randomized,double-blind trial[外文期刊] 2005(5) 4.Postier RG;Green Sl;Klein SR Results of a multicenter,randomized,open-label efficacy and safety study of two doses of tigecycline for complicated skin and skinstructure infections in hospitalized patients[外文期刊] 2004(5)
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本文链接:/Periodical_zhptwk200812032.aspx
:所有病原菌MIC≤o.5 mg/L。证实替加环素在治疗复杂 |jI}性皮肤软组织感染时疗效和耐受性良好。Sachidanand
of two doses of figecycline for complicated skin and skin— structure infections in hospitMized patients.Clin Ther, 2004.26:704-714.
尝效,给药方案为100 mg负荷量后继以静脉滴注50 mg/ 讲12 h(疗程5—14 d),疗程结束时随访和治疗结束后7一
与亚胺培南治疗组(500 mg/6 h,若疑有MRSA或铜绿假远 单胞菌感染可分别加用万古霉素或丁胺卡那)的临床治棒
互14 d随访的临床治愈率为67%和76%。在约1000例复
;(包括多重耐药的不动杆菌),及对耐药革兰阳性(G+)
环素治疗组的恶心、呕吐以及碱性磷酸酶升高的发生率£
毒菌,如甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)、青霉素
略高于对照组,显示替加环素在CAP治疗中安全有效旧J。摇
j耐药肺炎链球菌(PRSP)、万古霉素耐药肠球菌(VRE)均
由惠氏制药起动的替加环素对照亚胺培南治疗院内获得擎
Acinetoh cteerr bDaauummaan]nn'"aanndn K1% lelbesDsileella
…………………’…”…一’ Antimicmb chemother,2008,62 29-40.
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(收稿日期:2008_12-02)
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(本文编辑:张美娟)
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