-信号转导
信号转导途径---生理
（f）G直接激活K＋通道，调节心率；
精选ppt
B. 单聚GTP结合蛋白 (GTP-binding
protein)，小G蛋白
精选ppt
小G蛋白是单聚GTP结合蛋白。 包括Ras调节生长、分化； Rho （RhoA～D、E、F，Cdc42， Rac）调节肌纤蛋白，细胞骨 架； Rab，ARF 调节小泡的运输等。
精选ppt
Sch（SH2-domain containing adapter protein）中的SH2与RTK中的磷酸化酪氨酸 结合后, Shc本身被RTK的酪氨酸激酶磷酸化， 通过Grb2中的SH2与磷酸化Sch结合,也和磷 酸化酪氨酸的RTK结合，因此，Sch-Grb2复 合物便被募集到RTK上，与Sos(鸟苷酸激活 因子）结合，激活Ras，从而启动RasMAPK途径。
精选ppt
（2）细胞因子受体 与免疫或造血细胞的信号传导有关。 细胞因子：白细胞介素（IL）、干扰素
（IFN）、集落刺激因子（CSF）、生长 激素（GH）等。 无激酶结构区，不具有酪氨酸蛋白激酶 的活性。
精选ppt
受体与配体结合后生成二聚体，募集胞 浆内的Src家族（Lck、Lyn、Fyn等）的酪 氨酸蛋白激酶，使细胞因子受体中的酪氨酸 残基磷酸化，然后接合体蛋白Shc和Grb2等 募集到细胞因子受体上，激活SOS，再激活 Ras-MAPK途径。
精选ppt
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的活性受 第二信使如cAMP, cGMP, Ca2+，IP3和 二酰基甘油的调节，如cAMP-依赖蛋白 激酶、cGMP-依赖蛋白激酶、 Ca2+ 和 钙调蛋白-依赖蛋白激酶、二脂酰甘油 （DAG）激活的蛋白激酶C。
精选ppt
二、信号转导途径的类型
植物生理学—信号转导1
植物细胞信号转导
植物细胞信号转导的概念、特点 研究内容和意义
植物细胞信号转导过程
刺激与感受 信号转导 蛋白质可逆磷酸化 细胞反应
§1 植物细胞信号转导概述 • 植物生命活动
– 物质代谢 – 能量转化 – 信息流 物质流 信息流 能量流
• 一种特殊的代谢过程 • 传递环境变化的信息 • 调节和控制物质与能量代谢\生理反应\生长发育 物质流、能量流一起组成植物体的生命活动全过程
生效应。自然条件下发生涝害或淹水时植株体内就经常存在
这类信号的传递。
胞间信号的传递
2.化学信号的韧皮部传递 韧皮部是同化物长距离运输的主要途径，也是化学信号 长距离传递的主要途径。植物体内许多化学信号物质，如ABA、 JA-Me、寡聚半乳糖、水杨酸等都可通过韧皮部途径传递。 一般韧皮部信号传递的速度在0.1～1mm·s-1之间，最高可达 4mm·s-1。 3.化学信号的木质部传递 化学信号通过集流的方式在木质部内传递。 近年来这 方面研究较多的是植物在受到土壤干旱胁迫时，根系可迅速 合成并输出某些信号物质，如ABA。根系合成ABA的量与其受 的胁迫程度密切相关。合成的ABA可通过木质部蒸腾流进入叶 片，并影响叶片中的ABA浓度，从而抑制叶片的生长和气孔的 开放。
异三聚体G蛋白
小G蛋白
1. 2. 3. 4.
静息态； 胞间信号与受体结合； G蛋白与受体结合被激活，甩去GDP,暴露GTP结合位点； G蛋白与GTP结合，蛋白质构象改变，脱去效应器活性 位点抑制因子β亚基； 5. 激活的G蛋白水解GTP,触发效应器，把胞间信号转换位 胞内信号； 6. G蛋白重新结合β亚基回到原初构象，恢复静息态。
膜表面受体主要有三类
• 目前研究接受外界信号必需的植物受体主要有 三种： 植物激素受体 光信号受体（包括对红光和远红光敏感的 光敏色素、对蓝光敏感的蓝光受体和对紫外敏 感的紫外光受体） 感病诱导因子受体。 现在对光敏色素的研究比较深入，对植物激素受体的
信号转导系统
信号转导系统信号转导生物体对环境(包括外环境和内环境)信号变化有极高的反应性。
如细菌趋向营养物的运动，视觉细胞对光的感觉，饥饿时激素信号使燃料分子(feul molecules)如糖、脂肪、蛋白质等释放内部能量，生长因子诱导分化等都是典型的例子。
细胞对外界刺激的感受和反应都是通过信号转导系统(signal transduction system)的介导实现的。
该系统由受体、酶、通道和调节蛋白等构成。
通过信号转导系统、细胞能感受、放大和整合各种外界信号。
第一节细胞信号的概况一、细胞外信号分子的识别在多细胞高等生物体内，细胞间的相互影响是通过信号分子实现的，信号分子包括蛋白质、肽、氨基酸、核苷酸、类固醇、脂肪酸衍生物和一些溶于水的气体分子，如一氧化碳、一氧化氮等。
这些信号分子大多数由信号细胞(signaling cells)分泌产生，有些是通过扩散透过细胞膜释放，有些则是和细胞膜紧密结合，需要通过细胞接触才能影响到和信号细胞相接触的其他细胞。
信号分子对靶细胞的作用都是通过一类特异的蛋白质——受体实现的，受体能特异地识别信号分子。
靶细胞上的受体大多数是跨膜蛋白质(transmembrane proteins)，当受体蛋白和细胞外信号分子(也称配体ligand)结合后就被激活，从而启动靶细胞内信号转导系统的级联反应(cascade)。
有些受体位于细胞内，信号分子必须进入细胞才能与受体结合，并使受体激活，这些信号分子都是分子量很小而且是脂溶性的，能扩散通过细胞膜进入细胞。
二、分泌性信号分子作用途径旁分泌(paracrine)由细胞分泌的信号分子只是作为局部的介导物，作用于邻近的靶细胞，称为旁分泌。
旁分泌的信号分子由细胞分泌后，不能扩散至较远的距离，这种信号分子很快地被邻近的靶细胞摄入，或被细胞外酶降解(图17-1A)。
突触(synapses)在较高等的多细胞生物体内，神经细胞(或神经元)能通过轴突与相距较远的靶细胞接触。
第十九章-细胞信号转导
—— 连接物蛋白（adaptor protein） 含有2个或数个蛋白质相互作用结构域，无其他功能结 构，连接上下游不同信号转导分子，传递信号。
连接物蛋白Grb2和Nck都含有几个SH2、SH3结构域。
已发现近千种蛋白激酶和磷酸酶。
1．蛋白激酶（protein kinase）
*催化靶蛋白丝/苏氨酸或酪氨酸残基磷酸化 ，如增 加或抑制靶蛋白、酶的活性，进而开启信号途径。
—— 主要有蛋白丝/苏氨酸激酶（Ser/Thr- protein kinase, S/T-PK ），
第二信使激活的PKA、PKC、PKG，和丝裂原活 化蛋白激酶 （mitogen activated protein kinase, MAPK） 等。
内分泌 旁分泌 自分泌 细胞-细胞间作用
第二节 细胞内信号转导分子和转导系统
一、 第二信使（secondary messenger）
应答肽类激素刺激，细胞产生，传递信号的小分子。
作用的特点：
* 应答信号刺激主要表现浓度的改变。 * 在细胞内扩散，改变分布状态，诱导靶分子变构
效应，改变其酶或离子通道活性； * 作用后迅速水解终止信号。
主要参与细胞应答辐射、渗压、温度变化的应激反 应。
——TAK1- MKK3/6- P38MAPK 途径， 主要涉及炎性细胞因子、凋亡相关受体等信号转导。
MAPK再磷酸化下游激酶（如RSK、MNK、 MSK），多级激酶级联，逐级传递信号。
（三）蛋白质相互作用结构域(protein interaction domain)，
—— SH3结构域：50～100残基，识别富含脯氨酸 特异模体。
植物生理学：第七章 细胞信号转导
目前植物中普遍接受的胞内第二信使系统主要有：钙 信使系统和肌醇磷脂信使系统。
对于动物中研究较为透彻的环核苷酸信使系统是否同 样存在于植物以及其在植物中存在的普遍性，尽管目前尚 有争议，但已有一部分报道在拟南芥等植物中存在并参与 了植物气孔运动、光诱导叶绿体花色素的合成等信号转导 过程。
细胞表面受体 细胞内受系统）
细胞受体的特征 （1）特异性； （2）高亲和力； （3）可逆性。
受体与配体的结合是一种分子识别 过程，靠氢键、离子键与范德华力 的作用，配体与受体分子空间结构 的互补性是特异性结合的主要因素。
在植物感受各种外界刺激的信号转导过程中，受体的功 能主要表现在两个方面：
一、Ca2+/CaM在信号转导中的作用
钙信使系统是植物细胞中重要的也是研究最多的胞内信使系统。
胞内钙梯度的存在是Ca2+信号产生的基础。正常情况下 植物细胞质中游离的静息态Ca2+水平为10-7 ~10-6 mol/L左右， 而液泡的游离钙离子水平在10-3mol/L左右，内质网中钙离子 浓度在10-6mol/L，细胞壁中的钙离子浓度也高达10-5－103mol/L。因而细胞壁等质外体作为胞外钙库，内质网、线粒 体和液泡作为胞内钙库。静止状态下这些梯度的分布是相对 稳定的，当受到刺激时，钙离子跨膜运转调节细胞内的钙稳 态（calcium homeostasis），从而产生钙信号。
Ca2+ ‧ CaM的下游靶酶包括质膜上的Ca2+-ATP酶、Ca2+通 道、NAD激酶、多种蛋白激酶等。这些酶被激活后，参与 蕨类植物的孢子发芽、细胞有丝分裂、原生质流动、植物激 素的活性、向性、调节蛋白质磷酸化，最终调节细胞生长发 育。
细胞信号转导
1基本概念信号转导signal transduction——细胞内外的信号，通过细胞的转导系统转换，引起细胞生理反应的过程。
化学信号chemical signals——细胞感受刺激后合成并传递到作用部位引起生理反应的化学物质。
物理信号physical signal——细胞感受到刺激后产生的能够起传递信息作用的电信号和水力学信号等物理性因子。
G蛋白G protein——全称为GTP结合调节蛋白(GTP binding regulatory protein)，此类蛋白由于其生理活性有赖于三磷酸鸟苷(GTP)的结合以及具有GTP水解酶的活性而得名。
在受体接受胞间信号分子到产生胞内信号分子之间往往要进行信号转换，通常认为是通过G蛋白偶联起来，故G蛋白又称为偶联蛋白或信号转换蛋白。
第二信使second messenger——能被胞外刺激信号激活或抑制的、具有生理调节活性的细胞内因子。
第二信使亦称细胞信号传导过程中的次级信号。
在植物细胞中的第二信使系统主要是钙信号系统、肌醇磷脂信号系统和环核苷酸信号系统等。
动作电波action potential，AP——也叫动作电位，指细胞和组织中发生的相对于空间和时间的快速变化的一类生物电位，它是植物的一种物理信号，可通过输导组织传递。
钙调素calmodulin，CaM——是最重要的多功能Ca2+信号受体，为单链的小分子酸性蛋白。
当外界信号刺激引起胞内Ca2＋浓度上升到一定阈值后，Ca2+与CaM结合，引起CaM构象改变。
而活化的CaM又与靶酶结合，使其活化而引起生理反应。
磷脂酰肌醇phosphatidylinositol，PI——亦称肌醇磷脂(lipositol)，即其肌醇分子六碳环上的羟基被不同数目的磷酸酯化，PI为磷脂酰肌醇；PIP为磷脂酰肌醇-4-磷酸；PIP2为磷脂酰肌醇-4，5-二磷酸。
肌醇磷脂参与细胞胞内的信号转导。
肌醇-1，4，5-三磷酸inositol-1，4，5-triphosphate，IP3——植物细胞内信号分子，通过调节Ca2+浓度来传递信息。
信号转导名词解释
信号转导名词解释
信号转导是生物学领域中的一个概念，指的是细胞内或细胞间的信号传递过程，即从信号的产生到信号的传递、传感和响应的一系列事件。
这个过程涉及到多种分子和细胞结构的相互作用，调节和控制细胞的生理活动。
信号转导的过程可以分为几个步骤。
首先，信号必须被产生，通常是由它的外部刺激（如荷尔蒙、细菌毒素、光线等）引起。
然后，这个信号被传递到细胞内，进入细胞质或细胞核。
细胞内的信号传递通常通过分子信使、细胞内信号分子和蛋白质配体的相互作用来实现。
这些信号分子可以是离子、小分子化合物、激素、细胞因子或其他生物分子。
在信号传递过程中，信号分子通常与受体蛋白质结合，触发一系列的化学反应和分子变化。
这些反应可以包括分子的磷酸化、蛋白质结构的变化、酶活性的调节等。
这些变化导致了信号的传导和放大，将信号传递到细胞内其他位置或其他细胞。
信号传导的最终效应是调控细胞内多种生物过程的发生和进行。
这些过程包括细胞分化、增殖、凋亡、细胞骨架的重构等。
不同的信号传导路径可以通过不同的信号分子和信号受体来触发，从而调控不同的生理活动和细胞功能。
信号转导在生物学中具有重要的意义。
它是细胞内外信息交流的基础，使细胞能够适应环境变化，维持生物体内稳态。
同时，信号转导的异常可以导致多种疾病的发生，如癌症、炎症、心
血管疾病等。
因此，对于信号转导的研究有助于理解细胞功能和疾病机制，为新药的发现和治疗提供了重要的理论基础。
细胞生物学笔记-信号转导
细胞的信号转导信号转导(signal transduction):指在信号传递中,细胞将细胞外的信号分子携带的信息转变为细胞内信号的过程完整的信号传递程序:1、合成信号分子;2、细胞释放信号分子;3、信号分子向靶细胞转运;4、信号分子与特异受体结合;5、转化为细胞内的信号,以完成其生理作用;6、终止信号分子的作用;第一节、细胞外信号1、由细胞分泌的、能够调节机体功能的一大类生物活性物质。
如：配体2、配体的概念：指细胞外的信号分子，或凡能与受体结合并产生效应的物质。
3、配体的类型：1）水溶性配体：N递质、生长因子、肽类激素2）脂溶性配体：甲状腺素、性激素、肾上腺激素4、第一信使：指配体，即细胞外来的信号分子。
第二节、受体一、受体的概念：细胞膜上或细胞内一类特殊的蛋白质，能选择性地和细胞外环境中特定的活性物质结合，从而引起细胞内的一系列效应。
二、受体的类型：细胞表面受体胞内受体（胞浆和核内）1、细胞表面受体类型1）离子通道偶联受体：特点：本身既有信号结合位点又是离子通道组成：几个亚单位组成的多聚体，亚单位上配体的结合部位，中间围成离子通道，通道的“开”关受细胞外配体的调节。
2）酶偶联受体：或称催化受体、生长因子类受体，既是受体，又是“酶”。
特点：N端细胞外区有配体结合部，C端细胞质区含特异酪氨酸蛋白激酶（TPK）的活性。
组成：一条肽链一次跨膜的糖蛋白。
3、 G蛋白偶联受体：是N递质、激素、肽类配体的受体。
1）特点：指配体与细胞表面受体结合后激活偶联的G蛋白，活化的G蛋白再激活第二信使的酶类。
通过第二信使引起生物学效应。
2）组成：由一条350-400个氨基酸残基组成的多肽链组成，具有高度的同源性和保守性。
3）G蛋白偶联受体作用特点:分布广，转导慢，敏感，灵活，类型多。
G蛋白偶联受体:G蛋白（由G蛋白偶联受体介导的信号转导）1）、G蛋白的概念：指鸟苷酸结合蛋白配体—G蛋白偶联受体—G蛋白2）、G蛋白的结构特征：①由α、β、γ3个不同的亚单位构成异三聚体（异聚体），β、γ二个亚单位极为相似且结合为二聚体，共同发挥作用。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
2. G蛋白偶联受体介导的信号转导
2.1 G蛋白偶联受体的结构与激活
G蛋白偶联受体是指配体-受体复合物与靶细胞（效应酶或通 道蛋白）的作用要通过与G蛋白的偶联，在细胞内产生第二 信使，从而将胞外信号跨膜传递到胞内影响细胞的行为。
G蛋白偶联受体(G－protein－coupled recep-tors，GPCRs)是与 G蛋白相连接的最大膜受体家族，能够被不同的配体所激活 ，如激素、多肽等。GPCRs与配体结合后能激活细胞内的G 蛋白，通过不同的信号转导通路产生不同的生物学效应。研 究GPCRs信号通路主要聚焦于负调节因子，即G蛋白偶联受 体激酶(G－protein－coupledreceptors kinases，GRKs)。
亲水性信号分子--神经递质、局部介质，大多数肽类激素 等，不能穿过靶细胞膜，只能通过与膜受体结合，经膜上 信号转换机制实现信息传递，这类信号分子又称第一信使
气体信号分子：NO
物理信号：光，声
受体
受体(receptor):是一种能够识别和选择性结合某种配体（
信号分子）的大分子，多为糖蛋白，少数为糖脂。一般至 少包括2个功能区，配体结合区域和效应区，与配体结合后 经信号转导，可将生物活性分子产生的效应传至效应器， 引发相应的生物学效应。
这类核受体与其配体结合后能调节参与脂质代谢和药物代谢酶系的表达， 并参与脂质和糖代谢的调控。是代谢综合征（胰岛素抵抗、高血压、高 血脂和糖耐量降低）治疗潜在的靶点。
PPARs的激动剂贝丁酸类降脂药(fibrate)和噻唑烷二酮降糖药 （thiazolidinedione,TZD）均已被临床证实有改善代谢综合征的作用。
细胞表面受体介导的信号途径的步骤：
细胞通过特异性识别胞外信号分子 胞外信号（ 第一信使）通过适当的分子开关机制实现跨膜信号 转导，产生细胞内第二信使或活化的蛋白信号 通过胞内级联反应实现信号放大作用，并最终导致 细胞活性改变 由于信号分子失活，细胞反应终 止或下调。
受体通过细胞内受体蛋白的相互作用组成不同的信 号通路而传播信号，细胞内信号蛋白的相互作用是 靠蛋白质模式结构域所特异性介导的。
雌激素受体(estrogen receptor ,ER ，) 孕激素受体(progesterone receptor PR A，B) 雄激素受体(androgen receptor, AR A, B)
1.2.2 非甾体激素受体 ：
甲状腺激素受体(thyroid hormone receptor,TR ，) 1,25(OH)2维生素D3受体(vitamine D3 receptor,VDR) 维甲酸受体(retinoid acid receptor, RAR ，， )
信号的整合与控制
细胞通讯（cell communication）
指一个细胞发出的信息经过介质（又称配体）传递 到另一个细胞并与靶细胞相应的受体相互作用，然 后经细胞信号转导产生胞内一系列生理生化反应， 最终表现为细胞整体生物学效应的过程。
可见细胞信号转导是细胞间实现通讯的关键过程， 它对于多细胞生物间功能的协调、控制细胞的生长 和分裂，组织发生与形态建成是必需的。
配体与受体结合，受体激活特异的G蛋白，催化α亚基结合的鸟苷二 磷酸(GDP)转变为鸟苷三磷酸(GTP)，从而α亚基构象改变，降低α亚 基和βγ亚基的亲和力，使三聚体分离为Gα(GTP)和Gβγ。解离的 Gα(GTP)处于活化的开启态，和Gβγ通过直接调控下游各自的效应器 将信号传到细胞核中；当Gα亚基与GDP结合时，处于失活的关闭态 ，再结合Gβγ，抑制信号传导。
异源三聚体G蛋白，分子量大(100kD左右)，是受鸟嘌呤核苷酸调 控的超级家族的信号传导分子；
小G蛋白，分子量小(20-30kD)，为单体，可能与传导无直接联系 。
目前已把G蛋白的结构、氨基酸序列及其进化相似性与功能等结合起来 作为分类依据。
已分离鉴定的G蛋白有4个主要类型，至少有21种不同的α亚基，5种β 亚基和8种γ亚基 。
在没有激活剂存在的情况下，GPCRs能够自动地异构化成 激活的结构，这显示GRKs可能也参与GPCR基础活动的调 节。
G蛋白是一个超级家族(GTP-binding proteins superfamily)，包括膜受体 偶联的异源三聚体G蛋白(Heterotrimeric GTP binding protein)和小 G蛋白。
细胞信号转导 （cell signal transduction)
主要内容
受体 信号转导系统及其特性
细胞内受体介导的信号转导 G蛋白耦联受体介导的信号转导
--以cAMP为第二信使的信号通路 --磷脂酰肌醇双信使信号通路 --G蛋白耦连受体介导离子通道的调控
酶联受体介导的信号转导
--受体酪氨酸激酶E及PTK-Ras蛋白信号通路 --细胞表面其它酶联受体 --细胞表面整联蛋白介导的信号转导
2.2 G蛋白偶联受体所介导的细胞信号通路
以cAMP为第二信使的信号通路； 以IP3和DAG为双信使的磷脂酰肌醇信号通
路； G蛋白偶联离子通道的信号通路
2.2.1 以cAMP为第二信使的信号通路
受体
αபைடு நூலகம்体，M受体
信号分子与受体结合通过 Gs
Gi
G蛋白活化腺甘酸环化酶AC
，导致细胞内cAMP浓度 升高，激活蛋白激酶A
根据靶细胞上受体存在部位，可分为；
细胞内受体（核受体)：为胞外亲脂性信号分子所激活； 细胞表面受体：为胞外亲水性信号分子所激活；
细胞表面受体分属三大家族：离子通道偶联受体，G-蛋 白偶联受体，酶联受体
受体功能：识别和结合功能；传递信息功能。
受体的特征
特异性 specificity 饱和性 saturability 靶组织特异性 target localization 高亲和性 high affinity 结合可逆性 reversibility
1种特定的配体只与其特定的受体结 合而产生生理效应
配体与受体达到最大结合值后，不再 随配体浓度增高而增大
以不同密度存在于不同靶组织和靶细 胞的不同区域
配体的表观解离常数在10-12-10-9之 间
配体与受体复合物可以解离，也可被 其他专一性配体置换
1. 细胞内受体介导的信号通路
1.1 细胞内核受体及其对基因表达的调节
G蛋白结构
由单条多肽7次跨膜形成的受体，也称7 次跨膜受体7TM胞外结构域识别结合信 号分子，胞内结构域与G蛋白偶联。
膜内外侧均有3个连接袢，氨基端的外侧 链在胞外，羧基端的内侧链在胞内。氨 基酸组成差异比较大，与识别配体和信 号转导有关
G蛋白结合区位于胞浆侧，与受体偶联 的G蛋白由α、β、γ等3个亚单位组成， 其中α决定G蛋白的专一性，它具有 GTPase活性，是分子开关蛋白。
甾体激素诱导的基因活化分为两个阶段：初级反应，发生 迅速，直接活化少数特殊基因转录；次级阶段：初级反应 产物再活化其他基因产生延迟的放大作用。
1.3 气体信号分子NO
靶细胞内具有鸟甘酸环化酶（G-cyclase,GC)活性 的受体的激活是NO发挥作用的主要机制：
1.进入平滑肌使GC活性升高； 2. GC催化GTP,使cGMP合成增加； 3. cGMP作为新的信号分子介导蛋白质的磷酸化，进一步引发
NH3+
A/B
TAD
AF1 转录调节
CD
DBD
DNA结合
E
F
LBDHBD
AF2
配体结合 HSP结合
COO-
1.2 核受体家族（nuclear receptor superfamily）
1.2.1 甾体激素受体家族 （steroid hormone receptor， SR or SHR） 糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor, GR，) 盐皮质激素受体(mineralocorticoid receptor, MR)
1.2.4 孤儿核受体(orphan receptor)
SF-1, LRH-1, DAX-1， SHP, TLX, PNR ， NGFI-B , , , ROR , ,, ERR , ,, RVR , , ， GCNF ，TR2,4 , HNF-4 , COUP-TF , , .
1.3 核受体与基因表达
GRKs主要通过2个途径在信号转导中发挥作用，一个是依 赖G蛋白的经典途径如GRK2和GRK3，另一个是不依赖G蛋 白的途径如GRK5和GRK6。同时，GRK2和GRK3能够减弱 GRK5和GRK6介导的ERK信号转导 ,这说明GRKs的亚家族 能够在同一水平产生竞争作用，这不仅有助于在受体脱敏 和信号转导之间维持平衡，而且能够协调胞外刺激诱发的 不同信号途径。
配体为全反式维甲酸 维甲类X受体( retinoid X receptor, RXR) ，，
配体为9-顺式维甲酸 RXR可与多种非甾体激素的核受体形成异二聚体，调节基因表 达。
1.2.3 其他核受体
过氧化物酶体增殖因子激活受体(peroxisome proliferator –activated receptor, PPAR) , ,
细胞内受体超家族本质是依赖激素激活的基因 调控蛋白。
结构特点: 一般都含3个功能结构域：位于C端的结构域 为激素结合位点；中部是DNA或Hsp90的结 合位点；N端是转录激活结构域。
核受体的结构
配体结合区(ligand binding domain, LBD) DNA结合区(DNA binding domain ,DBD) 两锌指结构 转录激活区(transcriptional activation domain, TAD)
可降解cAMP生成 5’-AMP，起终止 信号的作用
信号分子与不同类型的G蛋白偶联型 受体结合后所产生的正负调控作用
通路组分 受体类型 G蛋白类型 腺苷酸环化酶活性 cAMP水平 PKA活性 例子