Tyrosine_kinase_inhibitor_LCMS_15641_MedChemExpress
信号通路5—Tyrosine Kinase
信号通路5—Tyrosine KinaseAPExBIO一、Tyrosine Kinase酪氨酸激酶（tyrosine kinase）是细胞中将磷酸基团从ATP转移到蛋白质的酶。
磷酸基与蛋白质上的酪氨酸连接。
酪氨酸激酶属于蛋白激酶的较大类别亚组，将磷酸基团连接到其它氨基酸（丝氨酸和苏氨酸）。
酪氨酸残基的磷酸化影响蛋白质的很多性质，如酶活性，亚细胞定位和分子之间的相互作用。
酪氨酸激酶在许多信号转导级联中发挥重要作用。
突变可能导致一些酪氨酸激酶具有组成型活性，促进癌症的发生或发展。
酪氨酸激酶可分为三类：①受体酪氨酸激酶，为单次跨膜蛋白，在脊椎动物中已发现50余种；②胞质酪氨酸激酶，如Src家族、Tec家族、ZAP70家族、JAK 家族等；③核内酪氨酸激酶如Abl和Wee。
受体酪氨酸激酶在跨膜信号传导中起作用，胞质酪氨酸激酶在信号转导至细胞核过程中起作用，核中的酪氨酸激酶活性与细胞周期控制和转录因子功能有关。
通路图：二、相关蛋白或基因1. Bcl-AblBcl-Abl是组成型激活的嵌合酪氨酸激酶。
Bcr-Abl酪氨酸激酶失活导致慢性粒细胞白血病(CML)。
Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂用于大多数CML患者的一线治疗。
2. GSK-3Glycogen synthase kinase 3，糖原合成酶激酶3。
GSK-3是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，主要作用是使糖原合成酶发生磷酸化而失活。
GSK-3基因家族包括GSK-3α和 GSK-3β。
胰岛素引起的Akt激活，上皮生长因子、血小板衍化生长因子等引起的Ras/Raf/ERK/p90Rsk1激活以及p90Rsk、P70S6K均能引起GSK-3α和 GSK-3β磷酸化使其失去活性，参与调节多种疾病的生理过程，包括II型糖尿病，阿尔茨海默病，炎症，癌症和双相情感障碍。
3. SykSpleen tyrosine kinase，脾脏酪氨酸激酶。
Syk是非受体细胞质酪氨酸激酶家族，在各种细胞表面受体（包括CD74，Fc受体和整合素）信号传导中起作用。
枸橼酸他莫昔芬与鲑鱼精DNA和牛血清白蛋白的相互作用_朱玲
枸橼酸他莫昔芬与鲑鱼精DNA和牛血清白蛋白的相互作用朱玲，刘晓燕，张海霞（兰州大学化学化工学院，功能有机国家重点实验室，兰州 730000）摘 要：在模拟生理环境的条件下，通过不同的光谱方法（紫外、荧光和圆二色谱等）来检测药物枸橼酸他莫昔芬分别与鲑鱼精DNA和牛血清白蛋白的相互作用。
根据实验数据分别计算出了枸橼酸他莫昔芬与DNA和BSA的动态淬灭常数KSV、kq以及缔合位点n。
因为药物与DNA的缔合常数小于药物与BSA的缔合常数，所以相对于DNA来说，药物更容易与蛋白质结合；枸橼酸他莫昔芬与DNA和BSA的缔合位点均在1左右，说明药物与DNA和BSA的缔合方式只有1种；同时，定性得出药物与DNA的相互作用为嵌插缔合。
通过热力学常数的计算，得出药物和BSA的相互作用为疏水作用。
关键词：枸橼酸他莫昔芬；鲑鱼精DNA；牛血清白蛋白；光谱中图分类号：O657.3文献标志码：A 文章编号：1673－7180(2010)12－0950－5Interaction of tamoxifen citrate with salmon sperm DNAand bovine serum albuminZhu Ling，Liu Xiaoyan，Zhang Haixia(State Key Laboratory of Applied Organic Chemistry, Lanzhou University, Lanzhou 730000, China) Abstract: Interaction of tamoxifen citrate (TC) with salmon sperm DNA and bovine serum albumin (BS A) wereinvestigated by various spectroscopic analysis methods under simulative physiological conditions. Thermodynamic parameters showed that the interaction process was spontaneous and hydrophobic forces play a major role in the binding between BSA and TC. The quenching constant KSV, the bimolecular quenching constant kq and the numbers of binding sites n (about 1) of both DNA and BSA to TC were similar to each other. The value of n approximately equal to 1 indicated that there is only one type of binding site for DNA or BSA to TC. However, the binding constant (K) of DNA to TC was lower than that of BSA.Key words: tamoxifen citrate；salmon sperm DNA；bovine serum albumin；spectroscopic枸橼酸他莫昔芬(tamoxifen citrate，TC)（如图1所示）的化学名为(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸橼酸盐，属三苯乙烯非甾体抗雌激素类抗肿瘤药物。
蛇葡萄素通过PI3K
Ｗｅｓｔｅｒｎｂｌｏｔ．Ｒｅｓｕｌｔｓ ＰＬＫ１ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓＢＩ２５３６ａｎｄＧＷ８４３６８２ＸｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙｉｎｈｉｂｉｔｅｄｔｈｅｇｒｏｗｔｈｏｆＡ５４９ａｎｄＨｅＬａｃｅｌｌｓａｎｄｂｌｏｃｋｅｄｔｈｅｍｉｎＧ２／Ｍｐｈａｓｅ．Ｔｈｅａｄｄｉｔｉｏｎｏｆｐｒｏｔｅａｓｏｍｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｂｏｒｔｅｚｏｍｉｂ（ＰＳ３４１）ｗｅａｋｅｎｅｄｔｈｅｃｅｌｌｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｏｎｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ，ｄｅｃｒｅａｓｅｄｔｈｅｎｕｍｂｅｒｏｆｃｅｌｌｓｂｌｏｃｋｅｄｉｎＧ２／Ｍｐｈａｓｅａｎｄａｂｎｏｒ ｍａｌａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎｏｆｃｙｃｌｉｎＥ１．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎｓ Ｂｏｒｔｅ ｚｏｍｉｂｃａｎｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙｒｅｄｕｃｅｔｈｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｙｅｆｆｅｃｔｏｆＰＬＫ１ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓｏｎｃｅｌｌｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｏｎ，ａｎｄｔｈｅｃｏｍｂｉｎｅｄｕｓｅｏｆｂｏｒｔｅｚｏｍｉｂａｎｄＰＬＫ１ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓｓｈｏｕｌｄｂｅｃｏｎ ｓｉｄｅｒｅｄｔｏｈａｖｅｔｈｅｒｉｓｋｏｆｄｒｕｇｅｆｆｉｃａｃｙｒｅｄｕｃｔｉｏｎ，ａｎｄｉｔｉｓｓｐｅｃｕｌａｔｅｄｔｈａｔｔｈｅｒｅｌａｔｅｄｍｏｌｅｃｕｌａｒｍｅｃｈａｎｉｓｍｍａｙｉｎｖｏｌｖｅｔｈｅａｂｎｏｒｍａｌｍｅｔａｂｏｌｉｓｍｏｆｃｙｃｌｉｎ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ＰＬＫ１ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ；ｂｏｒｔｅｚｏｍｉｂ；ｔｕｍｏｒｐｒｏｌｉｆ ｅｒａｔｉｏｎ；Ｇ２／Ｍｐｈａｓｅ；ｃｙｃｌｉｎｓ；ｃｙｃｌｉｎＥ１网络出版时间：２０２３－１０－３０１８：５７：０８ 网络出版地址：ｈｔｔｐｓ：／／ｌｉｎｋ．ｃｎｋｉ．ｎｅｔ／ｕｒｌｉｄ／３４．１０８６．Ｒ．２０２３１０２７．１５３３．０４０蛇葡萄素通过ＰＩ３Ｋ／ＡＫＴ／ｍＴＯＲ通路诱导人宫颈癌细胞ＳｉＨａ自噬邹 雪，熊晓妹，杨晓利，廖思雨，许诗怡，张秀桥，桂 春（湖北中医药大学药学院，湖北武汉 ４３００６５）ｄｏｉ：１０．１２３６０／ＣＰＢ２０２３０６０４８文献标志码：Ａ文章编号：１００１－１９７８（２０２３）１１－２１２１－０８中国图书分类号：Ｒ２８２ ７１；Ｒ３９２；Ｒ３９４ ２；Ｒ７３７ ３３摘要：目的 研究蛇葡萄素（ａｍｐｅｌｏｐｓｉｎ，ＡＭＰ）诱导人宫颈癌细胞ＳｉＨａ发生自噬及其可能的作用机制。
人C-Src蛋白酪氨酸激酶真核表达、纯化及活性检测
人C-Src蛋白酪氨酸激酶真核表达、纯化及活性检测徐岚;肖斌;陈慧芹;李晓荣;郝文波【摘要】The objective of this work is to construct a eukaryotic expression vector for the C-Src tyrosine kinase(Csk)gene from human. Total RNA was extracted from HeLa cells. The full-length cDNA sequence of Csk gene was isolated and amplified via RT-PCR,and cloned into a eukaryotic expression vector pENTER,the recombinant pENTER-Csk-his plasmid was constructed. The recombinant plasmid was transfected into 293T cells,after 48 hours,the expression levels of Csk protein were determined by SDS-PAGE and Western blot. The localization of Csk protein was detected via indirect immunofluorescence,and the protein Csk was purified by nickel chelate beads;in addition,the activity of the protein was measured via his-pulldown and CO-IP. Results showed that:Double digestion and sequencing reveled that recombinant plasmid pENTER-Csk-his was constructed properly without mutation. Both SDS-PAGE and Western blot detected a 51 kD protein,indicating that Csk protein was expressed successfully in the 239T cells. The indirect immunofluorescence confirmed the expression of Csk protein in cytoplasm. Finally,the purified protein Csk by nickel chelate beads interacted with the IGF1R and SHC1 by his-pulldown and CO-IP. Conclusively,this study successfully acquired the full-length sequence of Csk,the eukaryotic expression vector pENTER-Csk-his was constructed,and the gene was expressed efficiently in 293T cells,moreover,the expressed protein presented bioactivity.%旨在构建人C-Src蛋白酪氨酸激酶（Csk）基因真核表达系统。
姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶抑制活性的研究
姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶抑制活性的研究涂增清;杜志云;张焜;潘文龙;汤志恺;莫容清【期刊名称】《日用化学工业》【年(卷),期】2011(41)1【摘要】酪氨酸酶抑制剂广泛应用于皮肤美白化妆品中.通过芳香醛分别与丙酮和环戊酮在酸性条件下催化缩合,合成了两个系列共10个姜黄素多酚类似物(A1-5和B1-5),并研究了其对酪氨酸酶的抑制活性.结果表明,含邻二酚羟基的姜黄素多酚类似物(A4和B4)对酪氰酸酶具有很强的抑制作用,半抑制浓度(IC50)分别为1.19,1.24 μmol/L,比曲酸(IC50为28.59μmoL/L)的活性强20多倍.抑制动力学研究表明,该类姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶的抑制属于非竞争性抑制类型.%Tyrosinase inhibitors are widely used in skin whitening cosmetics.Two series covering ten compounds of curcumin polyphenolic analogs (A1～5 and B1～5 ) were synthesized by acidic catalytic condensation of an appropriate aromatic aldehyde with acetone and cyclopentanone respectively.Their tyrosinase inhibition activity was evaluated, and the results indicated that compound A4 and B4 that containing two hydroxy groups of ortho orientation similar to catechol exhibit very strong inhibitory effects on tyrosinase with IC50 values of 1.19,1.24 μmoL/L respectively, which are more than twenty times higher than that of Kojic Acid (IC50 = 28.59 μmoL/L).Inhibition kinetic study showed that the tyrosinase inhibition of this kind of curcumin polyphenolic analogs belong to non -competitive type.【总页数】5页(P27-31)【作者】涂增清;杜志云;张焜;潘文龙;汤志恺;莫容清【作者单位】广东工业大学,轻工化工学院,广东,广州,510006;广东工业大学,轻工化工学院,广东,广州,510006;广东工业大学,轻工化工学院,广东,广州,510006;中国广州分析测试研究中心,广东,广州,510070;广东工业大学,轻工化工学院,广东,广州,510006;广东工业大学,轻工化工学院,广东,广州,510006【正文语种】中文【中图分类】TQ658【相关文献】1.含氟姜黄素类似物的合成及其抑制酪氨酸酶活性研究 [J], 韦星船;郑成;何浏;罗颖;赵文忠;林学镁2.含氮姜黄素类似物的合成及其酪氨酸酶抑制效应 [J], 韦星船;霍梦月;郑成;段彦飞;杨前程;蔡伟平3.新型碳糖苷类熊果苷类似物的合成及其对酪氨酸酶的抑制活性 [J], 朱晨江;石焱;吕遐;唐燕辉;陈国荣4.白及须根多酚提取工艺优化及其抗氧化、酪氨酸酶抑制活性研究 [J], 陈向阳;宋武;檀小菲;王婷婷;耿玉闯;王卫东;康清俊;吴永祥5.木瓜皮多酚和黄酮提取工艺优化及酪氨酸酶与胰脂肪酶抑制活性研究 [J], 裴文清;吕泸楠;王靖宇;浦思琦;雷霜;王春丽因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
艾玛昔替尼化学结构
艾玛昔替尼化学结构艾玛昔替尼（Imatinib Mesylate），是一种口服的小分子靶向抗癌药物，属于酪氨酸激酶抑制剂。
它被广泛应用于慢性骨髓性白血病（CML）和胃肠道间质瘤（GIST）等肿瘤的治疗。
艾玛昔替尼的化学结构是一种咪唑基取代的苯甲酰胺类化合物。
它的分子式为C29H31N7O，相对分子质量为493.61。
艾玛昔替尼的结构中含有苯环、咪唑环和胺基等功能基团。
艾玛昔替尼通过抑制酪氨酸激酶（tyrosine kinase）的活性，从而干扰了癌细胞的信号传导通路，抑制了癌细胞的增殖和存活。
具体来说，艾玛昔替尼通过与BCR-ABL融合蛋白结合，阻断了BCR-ABL激酶的活性，从而抑制了CML细胞的增殖和存活。
此外，艾玛昔替尼还可以抑制肿瘤细胞中的KIT受体激酶，从而发挥对GIST 的治疗作用。
艾玛昔替尼的药物代谢途径主要是通过肝脏的细胞色素P450酶系统进行。
它主要经过CYP3A4酶代谢，形成活性代谢产物N-甲基艾玛昔替尼。
这些代谢产物具有较强的抗肿瘤活性，对于药物的治疗效果起到了重要的作用。
在临床应用中，艾玛昔替尼一般口服给药，每日一次。
由于其强烈的作用靶点选择性，艾玛昔替尼在治疗CML和GIST方面取得了显著的疗效。
然而，艾玛昔替尼也存在一定的副作用，如恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应，以及水肿、皮疹、疲乏等全身反应。
此外，由于艾玛昔替尼的药物代谢途径主要经过肝脏，因此在用药过程中需要注意肝功能的监测。
尽管艾玛昔替尼在治疗白血病和肿瘤方面取得了巨大的成功，但也有部分患者出现耐药现象。
这主要是由于药物靶点的突变导致药物失效。
为了克服耐药问题，科学家们进行了大量的研究工作，开发了多种新型的靶向抗癌药物，如二代和三代BCR-ABL抑制剂。
这些药物在治疗耐药患者方面显示出了很大的潜力。
艾玛昔替尼作为一种重要的靶向抗癌药物，通过抑制酪氨酸激酶的活性，抑制了癌细胞的增殖和存活，取得了显著的疗效。
然而，其副作用和耐药问题仍然需要我们进一步研究和解决。
金转停Genistein金雀异黄素可抑制人乳腺癌细胞的生长
金转停Genistein金雀异黄素可抑制人乳腺癌细胞的生长作者：G 彼得森，S 巴恩斯摘要：已经检查了金雀异黄素对人乳腺癌细胞系MDA-468（雌激素受体阴性）以及MCF-7 和MCF-7-D-40（雌激素受体阳性）生长的影响。
金雀异黄素是每种细胞系生长的有效抑制剂（IC50 值为6.5 至12.0 μg/ml），而biochanin A 和大豆苷元是较弱的生长抑制剂（IC50 值为20 至34 μg/ml）。
金雀异黄素β-葡萄糖苷，genistin和daidzin，对生长几乎没有影响（IC50值大于100μg/ml）。
金雀异黄素不需要雌激素受体的存在来抑制肿瘤细胞生长（MDA-468 与MCF-7 细胞）。
此外，金雀异黄素和生物素A的作用不会因多重耐药基因产物（MCF-7-D40 与MCF-7 细胞）的过表达而减弱。
收起关键词：精胺色氨酸抗氧化剂电子喷射自由基年份：1991Genistein inhibition of the growth of human breast cancer cells: independence from estrogen receptors and the multi-drug resistance gene作者：G Peterson，S Barnes摘要：The effect of isoflavones on the growth of the human breast carcinoma cell lines, MDA-468 (estrogen receptor negative), and MCF-7 and MCF-7-D-40 (estrogen receptor positive), has been examined.Genistein is a potent inhibitor of the growth of each cell line (IC50 values from 6.5 to 12.0 micrograms/ml), whereas biochanin A and daidzein are weaker growth inhibitors (IC50 values from 20 to 34 micrograms/ml). The isoflavone beta-glucosides, genistin and daidzin, have little effect on growth (IC50 values greater than 100 micrograms/ml). The presence of the estrogen receptor is not required for the isoflavones to inhibit tumor cell growth (MDA-468 vs MCF-7 cells). In addition, the effects of genistein and biochanin A are not attenuated by overexpression of the multi-drug resistance gene product (MCF-7-D40 vs MCF-7 cells).关键词：SPERMINE TRYPTOPHAN ANTIOXIDANT ELECTRON EJECTION FREE RADICALS年份：1991。
Tyrosine kinase inhibitor_酪氨酸激酶抑制剂_1021950-26-4_Apexbio
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Tyrosine kinase inhibitor 1021950-26-4 586.61 C31H31FN6O5
产品名: Tyrosine kinase inhibitor解性: 储存条件: 一般建议:
DMSO
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生物活性
靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
c-MET
产品描述:
A tyrosine-kinase inhibitor (TKI) is a pharmaceutical drug that inhibits tyrosine kinases. Tyrosine kinases are enzymes responsible for the activation of many proteins by signal transduction cascades. The proteins are activated by adding a phosphate group
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