解热镇痛抗炎药
解热镇痛药及非甾体抗炎药
对乙酰氨基酚
常用的解热镇痛药，适用于缓解轻度至中度疼痛。
对乙酰氨基酚是一种常用的解热镇痛药，通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热 、镇痛作用。它适用于缓解轻度至中度的疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等。与 其他解热镇痛药相比，对乙酰氨基酚的胃肠道反应相对较小，安全性较高。
其他解热镇痛药
多种药物具有解热镇痛作用，适用于不同症状和需求。
非甾体抗炎药可能引起胃肠道不适、 出血、肝肾损伤等不良反应，应饭后 服用，减少胃肠道刺激。
非甾体抗炎药应遵循医嘱，按剂量使 用，避免长期大量使用。
非甾体抗炎药与某些药物合用可能产 生相互作用，如抗凝药、利尿药等， 应告知医生正在使用的其他药物。
药物相互作用与禁忌症
解热镇痛药和非甾体抗炎药可能与其他药物相互作用，如抗凝药、利尿药等，合用 时应告知医生。
解热镇痛药及非甾体 抗炎药
• 药物概述 • 解热镇痛药 • 非甾体抗炎药 • 药物应用与注意事项 • 药物安全性评价
目录
Part
01
药物概述
定义与分类
定义
解热镇痛药是一类具有解热、镇痛和抗炎作用的药物，主要用于缓解轻至中度疼痛和发 热。非甾体抗炎药（NSAIDs）是解热镇痛药的一种，主要通过抑制环氧化酶（COX）和 花生四烯酸代谢酶的活性，减少前列腺素（PGs）的合成，发挥抗炎、镇痛和退热作用 。
联合用药需谨慎
避免与其他药物随意联合使用， 以免增加不良反应的风险。
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解热镇痛药之一。
吲哚美辛
具有强大的抗炎作用，常用于治疗类风湿关节炎等炎症性疾 病。
吲哚美辛是一种强效的抗炎药，常用于治疗类风湿关节炎、 强直性脊柱炎和其他炎症性疾病。它通过抑制前列腺素的合 成来发挥抗炎作用，但不良反应较多，需要在医生的指导下 使用。
解热镇痛抗炎药(2024)
布洛芬
2024/1/29
01
药理作用
布洛芬属于非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。它通过抑制环
氧化酶，减少前列腺素的合成，从而产生抗炎、镇痛效果。
02 03
临床应用
布洛芬主要用于缓解轻度至中度疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等。同 时，它也可用于降低发热患者的体温。此外，布洛芬还可用于治疗风湿 性关节炎等疾病。
过敏反应
如皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒 等，严重者可出现过敏性休克 。
肾损害
某些解热镇痛抗炎药可引起肾 损害，表现为尿量减少、水肿 、肾功能异常等。
胃肠道反应
如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等 ，严重者可出现消化道出血、 溃疡等。
2024/1/29
肝损害
长期大量使用解热镇痛抗炎药 可导致肝损害，表现为肝功能 异常、黄疸等。
2024/1/29
前景
未来，随着医药科技的不断发展，解热镇痛抗炎药的研 究和开发将进入一个新的阶段。一方面，人们将继续寻 找新的药物靶点，开发更高效、更安全的药物；另一方 面，人们将更加注重药物的个性化治疗，根据不同患者 的疼痛类型和程度，选择最合适的药物和剂量。此外， 随着生物技术的发展和应用，基因治疗和细胞治疗等新 型治疗方法也有望为解热镇痛抗炎药的研究和开发带来 新的突破。
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配伍禁忌及注意事项
2024/1/29
配伍禁忌
某些解热镇痛抗炎药与某些药物存在 配伍禁忌，如阿司匹林与抗凝药物同 用可能增加出血风险。
注意事项
在使用解热镇痛抗炎药时，应注意避 免与禁忌药物同时使用，遵循医嘱， 不随意增减剂量或改变用药方式。
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合理用药建议
了解药物
在使用解热镇痛抗炎药 前，应充分了解药物的 性质、作用、副作用等
2024二十章解热镇痛抗炎药
二十章解热镇痛抗炎药•解热镇痛抗炎药概述•解热镇痛抗炎药的药理作用•药物相互作用与不良反应•解热镇痛抗炎药的合理使用•市场上常见解热镇痛抗炎药介绍•患者教育与用药指导解热镇痛抗炎药概述定义与作用机制定义解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，通过抑制体内炎症介质的合成和释放，从而缓解炎症和疼痛。
作用机制主要通过抑制环氧化酶的活性，阻断花生四烯酸转化为前列腺素等炎症介质，从而发挥抗炎、解热和镇痛作用。
药物分类及代表药物药物分类根据化学结构和作用特点，解热镇痛抗炎药可分为水杨酸类、苯胺类、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类、吡唑酮类等。
代表药物阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、吡罗昔康等。
临床应用范围用于各种原因引起的发热，如感冒、流感、肺炎等。
用于缓解各种疼痛，如头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛、神经痛等。
用于治疗各种炎症性疾病，如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
还可用于缓解痛经、痛风、骨折等引起的疼痛和炎症反应。
发热疼痛炎症性疾病其他解热镇痛抗炎药的药理作用机制通过抑制下丘脑前部神经元中的前列腺素E2（PGE2）的合成和释放，使体温调节中枢的体温调定点恢复正常，从而达到解热效果。
适应症用于感冒、急性上呼吸道感染等引起的发热。
注意事项解热作用只是对症治疗，不能解除病因，需配合其他药物使用。
机制主要在外周通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。
同时也在中枢神经系统发挥作用，抑制痛觉超敏反应，从而达到镇痛效果。
适应症用于头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等各种疼痛。
注意事项对于创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效，需选择其他镇痛药物。
机制01通过抑制炎症反应中的某些环节，如抑制白细胞的聚集、减少缓激肽的形成、抑制血小板的凝集等，从而减轻炎症反应。
适应症02用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等炎症性疾病。
注意事项03抗炎作用不同于抗生素的抗菌消炎作用，不能替代抗生素使用。
20第二十章 解热镇痛抗炎药
第二十章解热镇痛抗炎药一．学习要点解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素(PG)的合成，亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。
药物分类非选择性环氧酶抑制药：1．水杨酸类，如阿司匹林。
2．苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁。
3．吲哚基和茚基乙酸类，如吲哚美辛。
4．芳基丙酸类，如布洛芬。
5．芳基乙酸类，如双氯芬酸。
6．烯醇类，如吡罗昔康。
7，吡唑酮类，如保泰松。
8．烷酮类，如萘丁美酮。
选择性环氧酶-2抑制药：如塞来昔布、罗非昔布。
共同作用1．抗炎作用：大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。
2．镇痛作用：具有中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。
3．解热作用：降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。
作用机制都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。
(一) 阿司匹林作用与用途1．解热镇痛及抗风湿作用：较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；抗炎、抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。
2．影响血小板的功能：PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。
小剂量用于防止血栓形成。
治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率、再梗死率及脑缺血。
不良反应1．胃肠道反应：较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。
2．加重出血倾向：抑制环加氧酶，强而持久性抑制血小板TXA2合成，较少抑制血管壁PGI2合成，致使血小板聚集受到抑制，出血时间延长；大剂量抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，加重出血。
3．水杨酸反应：使用剂量过大(≥5g/d)引起。
4．过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。
2020年执业药师解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
第二章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药一、药理作用与临床评价（一）作用特点☆COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。
COX-2：引起炎症反应。
COX-1：在人体组织存在，具有生理作用。
（1）胃壁COX-1：促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。
（2）血小板COX-1：使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。
非甾体抗炎药（NSAID）分类1.水杨酸类：如阿司匹林、贝诺酯；2.乙酰苯胺类：如对乙酰氨基酚；3.芳基乙酸类：如吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸等；4.芳基丙酸类：如布洛芬、萘普生；5.1，2-苯并噻嗪类：如吡罗昔康、美洛昔康；6.选择性COX-2抑制剂：如塞来昔布、依托考昔、尼美舒利；7.吡唑酮类：如保泰松。
1.水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯。
☆阿司匹林口服吸收迅速、完全。
吸收率和溶解度与胃肠道有关。
食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。
属于酸性药物，碱化尿液排泄速度加快，在酸性尿液中则相反。
下列关于乙酰水杨酸的描述，不正确的是A.易引起恶心、呕吐、胃出血B.抑制血小板聚集C.可引起“阿司匹林哮喘”D.儿童易引起瑞夷综合征E.中毒时应酸化尿液，加速排泄『正确答案』E『答案解析』中毒时应碱化尿液，加速排泄。
2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚。
（1）解热作用温和持久，抗炎抗风湿弱。
（2）大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏有毒副作用。
主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排泄。
儿童感冒发热首选的解热镇痛药是A.阿司匹林B.吲哚美辛C.地西泮D.保泰松E.对乙酰氨基酚『正确答案』E『答案解析』儿童感冒发热首选的解热镇痛药是对乙酰氨基酚。
3.芳基乙酸类：吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。
吲哚美辛和双氯芬酸口服吸收迅速而完全，代谢产物活性降低或消失；舒林酸为前药，在体内代谢成活性药物而发挥作用。
本类药物蛋白结合率高。
吲哚美辛在肝脏代谢，60%经肾脏排泄。
第17章 解热镇痛抗炎药
二、药理作用与机制 药物的分类
按化学结构的不同， 按化学结构的不同， 可将NSAIDs分为四类： 分为四类： 可将 分为四类
水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其它有机酸类
2
自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图
表 COX-1和COX-2的特性 和 的特性
COX-1 生成 功能 固有的 生理学： 保护胃肠 COX-2 需经诱导 生理学：妊娠时，PG生 成增加
5
COOH
O O C CH3
第二节 常用药物
acid（阿司匹林aspirin aspirin） 一、乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid（阿司匹林aspirin） 体内过程: 体内过程:
口服吸收迅速， 1 口服吸收迅速， 影响吸收的因素 吸收、 2 被脂解酶水解为乙酸和水杨酸 吸收、分布 乙酰水杨酸与血浆蛋白结合率低， 3乙酰水杨酸与血浆蛋白结合率低，水 80-90％ 杨酸血浆蛋白结合率为 80-90％ 游离药物分布于各组织， 4 游离药物分布于各组织，可透过胎盘
布洛芬 (ibuprofen)
1. 具有解热镇痛抗炎抗风湿作用 2. 抑制PG生物合成 抑制PG生物合成 3. 治疗风湿性和类风湿性关节炎 4. 胃肠反应较轻,易耐受 胃肠反应较轻, 5. 偶见视力模糊,中毒性弱视 偶见视力模糊 视力模糊,
谢 谢!
药物相互作用
阿斯匹林与双香豆素合用,从血浆蛋白结合部 阿斯匹林与双香豆素合用, 置换后者,游离型双香豆素血浓增高, 置换后者,游离型双香豆素血浓增高,增强其抗 凝作用, 凝作用,易致出血 与丙戊酸、呋塞米、青霉素等弱酸性药物合用， 竞争肾小管主动分泌载体，增加各自的游离血 药浓度。
二、苯胺类—对乙酰氨基苯酚 苯胺类 对乙酰氨基苯酚
12.解热镇痛抗炎药
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不良反应
1、胃肠道反应：常见，饭后服用可减轻。 机理：(1) 对胃粘膜的直接刺激作用。 (2) 大剂量可兴奋延脑CTZ； (3) 抑制PGs对胃粘膜的保护作用。胃 溃疡及有胃溃疡病史者禁用。合用 PGE1衍生物米索前列醇可减少溃疡 发生率。 2、凝血障碍：治疗量：抑制血小板聚集；大剂量 长期服用抑制凝血酶原，延长凝血酶原时间， 维生素K可以防治。严重肝损害、低凝血酶原血 症、VK缺乏等应避免服用。手术前一周停药， 产妇临产前停用。
镇痛作用部位主要在外周。
NSAIDs抑制PGs的合成，阻断PGs的致痛及痛觉 增敏作用，发挥镇痛效果。
注意与镇痛药镇痛作用与用途的比较。
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3. 抗炎和抗风湿作用
PGs可致血管扩张和组织水肿，与缓激肽等协同致炎
• 除苯胺类外， 都有抗炎作用。仅有对症治疗的功效 • 抑制炎症部位COX-2，使PGs的合成减少，减弱 PGs在炎症过程中的致炎和增敏作用而抗炎、抗风湿。 • 抑制血管内皮细胞的粘附分子，细胞间粘附分子,血 管细胞粘附分子 -1,白细胞整合素活性表达。
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4.其他 抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑 制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发生、发展及 转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs 的产生有关外，还与其激活caspase-3和caspase-9， 诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖，以及抗新 生血管形成等有关。此外尚有预防和延缓阿尔茨海 默病发病、延缓角膜老化等作用。
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三、常见不良反应
包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、 心血管系统不良反应、血液系统反应等。
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第二节 非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类
14-解热镇痛抗炎药
4.水杨酸在肝代谢，肾排泄。 5.口服<1g，代谢物水杨酸盐按一级消除t1/2为
2.5h；口服>1g，按零级 t1/2延长约20h 6.水杨酸盐弱酸性，碱化尿液，解救中毒。
【药理作用与临床应用】
1. 解热 镇痛：
1.钝痛：头/牙/肌肉/关节/神 经/轻度癌/痛经 2.对锐痛、剧痛、绞痛无效 3.感冒引起的发热头痛 1.解热不能超过3天
根据化学结构不同，可分为：
2018/12/1
二、NSAIDs共同作用机制
NSAIDs 尽管结构各异，但有共同 作用机制：通过抑制环氧化酶 （cyclo-oxygenase，COX) 而抑制前 列腺素 (prostagladins ， PG) 的合成， 从而缓解或消除 PG( 特别是 PGE 2 ) 的致 痛 、 致 热 和 致 炎 作 用 。
1.钝、锐、绞等剧痛 用途 2.神经痛效果差
1.钝痛：头/牙/肌肉/关 节/神经/轻度癌/痛经 2.对锐痛、剧痛、绞痛 无效
炎
症
局部表现：红、肿、热、痛及功能障碍
2018/12/1
3.抗炎作用
抗炎机制：抑制PGs合成，减轻其致炎作用。
抗炎特点：
控制风湿性及类风湿性关节炎疗效肯定， 但不能根治，也不能防止病情发展及合并症 的发生。
3.过敏反应
皮肤粘膜过敏、过敏性休克； 罕见阿司匹林哮喘: →使脂氧酶活性↑→白三烯↑
使用注意： 1）AD对阿司匹林哮喘无效；
2）哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用。
4.水杨酸反应
剂量过大（＞5g/d）所致头痛、眩晕、
恶心、呕吐、耳鸣、视听减退，重者高热，
甚昏迷。
使用注意：
一旦发生立即停药，碱化尿液；
于临床，如
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C.可抑制血小板聚集
D.常的见的不良反应有胃肠道反应和心律失常
E.哮喘病人禁用
二、问答题
1.试述阿司匹林的不良反应及防治。
2.阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何不同？
3.解热镇痛抗炎药的镇痛作用和吗啡类镇痛药有何异同？
C.阿司匹林+氨基匹林+咖啡因 D.阿司匹林+苯巴比妥+咖啡因
E.阿托品+非那西丁+可待因
6.感冒发热头痛可用（ ）
A.吗啡 B.阿托品 C.哌替啶 D.阿司匹林 E.可待因
7.阿司匹林的解热作用原理是由于（ ）
A.直接作用于体温调节中枢的神经元 B.对抗cAMP直接引起的发热
C.抑制产热过程和促进散热过程 D.抑制中枢前列腺素合成
E.对抗前列腺素直接引起的发热
8.关于阿司匹林不正确的描述是（ ）
A.其抗炎作用与其抑制前列腺素生物合成有关 B.可抑制血小板聚集
C.胃肠道反应为其常见不良反应
D.急性中毒时，可酸化尿液加速其排泄 E.小剂量长期服用可预防心绞痛
9.阿司匹林对哪类炎症有效（ ）
A.化学性炎症 B.物理性炎症 C.细菌性炎症
D.吲哚美辛虽然对前列腺素合成酶有很强的抑制作用，但不良反应多，仅用于其他药疗不显的患者
E.布洛芬对胃肠道的不良反应轻
12.解热镇痛药镇痛作用的主要作用部位是（ ）
A.脊髓胶质区 B.脑室与导水管周围灰质 C.外周病变部位
D.脑干网状结构 E.大脑皮层中枢
13.关于阿司匹林的描述，不正确者是（ ）
A.具有解热、镇痛、抗风湿作用
D.风湿性炎症 E.各种炎症都有效
10.不属于慎用或禁用阿司匹林的情况是（ ）
A.过敏体质 B.维生素K缺乏 C.甲状腺机能亢进
D.低凝血酶原血症 E.十二指肠溃疡
11.对解热镇痛药的描述哪点错误（ ）
A.解热作用是由于抑制前列腺素的合成
B.镇痛作用是由于抑制中枢前列腺素的合成
C.羟基保秦松为保泰松体内代谢物
3.预防心肌梗塞可用（ ）
A.消炎痛 B.阿司匹林 C.醋氨酚 D.保泰松 E.萘普生
4.阿司匹林预防血栓形成的机理是（ ）
A.直接对抗血小板聚集
B.抑制环加氧酶的活性，减少血小板中TXA2生成
C.加强维生素Ｋ的作用 D.降低凝血酶活性 E.溶解血栓
5.APC的组成是下列哪一项（A）
A.阿司匹林+非那西丁+咖啡因 B.阿司匹林+非那西丁+可待因
解热镇痛抗炎药
一、单项选择题：
1.阿司匹林发挥镇痛作用的主要部位和机理是（ ）
A.在外周抑制前列腺素的合成 B.在中枢抑制前列腺素的合成
C.在中枢激活吗啡受体 D.在外周抑制感觉神经末梢Fra bibliotekE.阻断神经干
2.临床上不用于消炎抗风湿作用的药物是（ ）
A.阿司匹林 B.保泰松 C.对乙酰氨基酚 D.吲哚美辛 E.布洛芬