解热镇痛抗炎药详解
解热镇痛抗炎药
1.解热镇痛药解热作用的特点是 A.能降低正常人体温 B.仅能降低发热病人的体温 C.既能降低正常人体温又能降低发热病人 B
的体温
D.解热作用受环境温度的影响明 显 E.以上都是
2.乙酰水杨酸的镇痛作用机制是 C
A.兴奋中枢阿片受体
B.抑制痛觉中枢
C.抑制外周PG的合成 D.阻断中枢的阿片受体 E.直接麻痹外周感觉神经末梢
二甲弗林
直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100倍， 适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过 大可引起肌肉震颤和惊厥。安全范围窄。 洛贝林（山梗菜碱） 1.作用快，弱而短暂
2.对呼吸中枢无直接兴奋作用，而是通过刺激颈 动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼吸中枢。
3.用于新生儿窒息和一氧化碳中毒。 4. 安全范围大；不易引起惊厥
（二） 苯胺类
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热镇痛作用缓和而持久 无明显抗炎抗风湿作用 对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血
临床应用：各种慢性疼痛：
感冒发热：小儿退热首选
不良反应：常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功
能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。
（三）吡唑酮类
保泰松
作用特点： 消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱 临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、 （但不是首选药物）。 较大剂量可促进尿酸排泄，用于急性痛风。
解热镇痛抗炎药
学习内容和要求
掌握 阿司匹林、对乙酰氨基酚药理作用、作 用机制、临床应用及主要不良反应； 保泰松、羟基保泰松、吲哚美辛、布洛芬等 作用特点及主要不良反应。
一 解热镇痛抗炎药的基本作用
（一） 概 念
• 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛， 而且大多数（苯胺类除外）还有抗炎、抗 风湿作用的药物。 鉴于其化学结构和抗炎作用与糖皮质激素不 同，又称非甾体类抗炎药（NSAIDs）或 阿司匹林药（代表药物为阿司匹林）
2024年解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药是一类广泛应用于临床的药物,主要用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症反应。
本文将介绍解热镇痛抗炎药的分类、作用机制、临床应用和不良反应。
一、分类1.非甾体抗炎药(NSDs):如阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、萘普生等。
2.硫酸酯类药物:如硫酸氨基葡萄糖、硫酸软骨素等。
3.吲哚美辛类药物:如吲哚美辛、依托考昔等。
4.糖皮质激素类药物:如泼尼松、地塞米松等。
二、作用机制1.解热作用:这类药物可以抑制下丘脑中的前列腺素合成,降低体温调节中枢的敏感性,从而使体温下降。
2.镇痛作用:这类药物可以抑制疼痛区域的炎症反应,减少疼痛物质的合成和释放,减轻疼痛。
3.抗炎作用:这类药物可以抑制炎症反应中的前列腺素合成,减少白细胞的聚集和活化,减轻炎症反应。
三、临床应用1.疼痛:如头痛、牙痛、肌肉疼痛、关节炎等。
2.发热:如感冒、流感、急性感染等。
3.炎症:如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
四、不良反应1.消化系统:如胃肠道出血、溃疡、肝损伤等。
2.泌尿系统:如肾功能不全、急性肾衰竭等。
3.血液系统:如血小板减少、出血倾向等。
4.心血管系统:如心肌梗死、心律失常等。
5.过敏反应:如皮疹、荨麻疹、哮喘等。
解热镇痛抗炎药是一类重要的药物,广泛应用于临床。
在使用这类药物时,应该根据患者的具体情况选择合适的药物,并注意观察患者的不良反应,确保患者的安全。
在上述内容中，需要特别关注的是解热镇痛抗炎药的不良反应。
这类药物在发挥治疗作用的同时，也可能带来一些不良反应，有些甚至可能危及生命。
因此，了解和掌握这些不良反应，对于临床合理使用解热镇痛抗炎药具有重要意义。
一、消化系统不良反应1.胃肠道出血：这类药物可以抑制胃黏膜的前列腺素合成，降低胃黏膜的防御能力，容易导致胃溃疡和出血。
长期使用或大剂量使用这类药物的患者，胃肠道出血的风险更高。
2.胃溃疡：解热镇痛抗炎药可以刺激胃酸分泌，增加胃酸对胃黏膜的侵蚀作用，从而导致胃溃疡的形成。
药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
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20第二十章 解热镇痛抗炎药
第二十章解热镇痛抗炎药一．学习要点解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素(PG)的合成，亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。
药物分类非选择性环氧酶抑制药：1．水杨酸类，如阿司匹林。
2．苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁。
3．吲哚基和茚基乙酸类，如吲哚美辛。
4．芳基丙酸类，如布洛芬。
5．芳基乙酸类，如双氯芬酸。
6．烯醇类，如吡罗昔康。
7，吡唑酮类，如保泰松。
8．烷酮类，如萘丁美酮。
选择性环氧酶-2抑制药：如塞来昔布、罗非昔布。
共同作用1．抗炎作用：大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。
2．镇痛作用：具有中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。
3．解热作用：降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。
作用机制都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。
(一) 阿司匹林作用与用途1．解热镇痛及抗风湿作用：较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；抗炎、抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。
2．影响血小板的功能：PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。
小剂量用于防止血栓形成。
治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率、再梗死率及脑缺血。
不良反应1．胃肠道反应：较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。
2．加重出血倾向：抑制环加氧酶，强而持久性抑制血小板TXA2合成，较少抑制血管壁PGI2合成，致使血小板聚集受到抑制，出血时间延长；大剂量抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，加重出血。
3．水杨酸反应：使用剂量过大(≥5g/d)引起。
4．过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。
制药第十六章解热镇痛抗炎
在某些情况下，可将不同种类 的解热镇痛抗炎药联合使用， 以增强疗效或减少不良反应。 但联合用药需在医生指导下进 行，避免药物相互作用或加重 不良反应。
个体化治疗策略
根据患者情况调整剂量
选择合适的药物剂型
考虑患者的特殊需求
不同患者的疼痛、发热和炎症程度不 同，因此需要根据患者的具体情况调 整药物剂量，以达到最佳治疗效果。
治疗方案设计
一般治疗
对症治疗
联合用药
根据患者的具体症状，选择合 适的解热镇痛抗炎药进行治疗 。对于轻度疼痛、发热和炎症 ，可选用非处方药进行治疗； 对于中度至重度症状，建议在 医生指导下使用处方药。
针对不同症状，采取相应的治 疗措施。如对于头痛患者，可 选用具有镇痛作用的药物；对 于发热患者，可选用具有解热 作用的药物。
药理作用
阿司匹林属于非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。它通过抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成，从 而产生抗炎、镇痛、解热作用。
临床应用
阿司匹林广泛用于缓解轻度或中度疼痛，如头痛、牙痛、月经痛、肌肉痛及关节痛等，也可用于感冒和流感 等引起的发热。此外，阿司匹林还可用于防治缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成等。
03 药物作用机制与药理作用
解热作用机制
抑制下丘脑体温调节中枢
通过抑制该中枢，使周围血管扩张，血 流量增加，出汗增多，散热增加，从而 起到解热作用。
VS
阻断致热原的作用
某些解热镇痛药可阻断致热原对体温调节 中枢的作用，使体温调定点恢复正常。
镇痛作用机制
要点一
抑制外周炎症组织局部前列腺素 的合成
注意事项
长期使用解热镇痛抗炎药可能会导致肝肾功能损害、胃肠道出血等不良反应；患者应遵医嘱，按时按 量服药，避免过量使用。
药理学课件第十三章解热镇痛抗炎药
05
解热镇痛抗炎药的药理学 研究进展
新药研发与临床试验
针对新型解热镇痛抗炎药的研究，不断有新药被研发出 来，以满足临床治疗的需求。
在临床试验阶段，研究人员会进行严格的试验，以评估 新药的疗效、安全性及副作用等方面。
并及时处理。
02
常用解热镇痛抗炎药
阿司匹林
药理作用
阿司匹林是一种非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶和花生 四烯酸的代谢，减少前列腺素和血栓烷的合成，从而发挥 解热、镇痛、抗炎和抗风湿的作用。
临床应用
主要用于缓解轻至中度的疼痛，如头痛、牙痛、关节痛、 肌肉痛等，也可用于感冒和流感等退热，预防心肌梗死和 脑卒中等。
药物不良反应监测与防治
解热镇痛抗炎药在发挥治疗作用 的同时，也可能带来一些不良反 应，如胃肠道反应、肝肾损伤等
。
针对这些不良反应，研究人员和 医生需要密切监测患者的用药情 况，及时发现并处理不良反应。
为预防不良反应的发生，医生在 开具处方时应充分考虑患者的病 情、年龄、用药史等因素，合理
选用药物。
01
药理作用
吲哚美辛是一种非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶和花生四烯酸的代谢
，减少前列腺素和血栓烷的合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热的作用。
02
临床应用
主要用于缓解轻至中度的疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等，也可用于
发热的对症治疗。
03
不良反应
常见的不良反应包括胃肠道不适、过敏反应、出血和肝肾损伤等。
塞来昔布
布洛芬
药理作用
布洛芬是一种非甾体抗炎药，通 过抑制环氧化酶和花生四烯酸的 代谢，减少前列腺素和血栓烷的 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解
药物化学4解热镇痛、非甾体抗炎、镇痛药
阿司匹林的结构改造：
成盐：
O CH3CO
COOH AlOH
2
阿司匹林铝
在胃中几乎不分解，进入小肠才分解成两分子的乙 酰水杨酸，故对胃刺激性小，作用与阿司匹林相当。
成酰胺：
CONH22 OH
水杨酰胺
胃几乎无刺激性，镇痛作用是阿司匹林的7倍
成酯：
COO
O NHCCH33
OCCH33 O
扑炎痛（贝诺酯，Benorilate)
OC6H9O6
N COCH3 O
大剂量可引 起肝坏死。
非那西丁体内代谢：
O NHCCH33
HO C22H55O
O NHCCH33
扑热息痛
NH22
有毒性
OC22H55
O
C22H55O
NCCH33 OH
N-羟基非那西丁
致突变
第二节
非甾体抗炎药
Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs
在对抗疟药奎宁的结构改造 中偶然得到了具有解热镇痛 作用安替比林
1884年用于临床
CH33 N N
CH33
O
安替比林 （Antipyrine）
因其毒性较大，而未能在临床长期使用 但成为一个有效的先导化合物
对安替比林进行结构改造， 在环上引入二甲氨基，得到 氨基比林；
解热、镇痛作用持久，对胃 无刺激性，曾广泛用于临床。
一、非甾体抗炎药的发展
1. 炎症与抗炎治疗：
炎症是机体对感染的一种防御机制，
-主要表现为红肿，疼痛等
抗炎药物的作用： 治疗胶原组织疾病 –如风湿性关节炎 、类风湿性
关节炎 、红斑狼疮等疾病。
2. 解热镇痛药治疗
《药理学》第16章-解热镇痛抗炎药
PHARMACOLOGY药理学第十六章解热镇痛抗炎药学习目标●掌握：解热镇痛抗炎药的作用及作用机制；阿司匹林的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉：对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点及临床应用。
●了解：其他解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。
2常用解热镇痛抗炎药一、定义解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
因其化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
二、作用及作用机制（一）解热作用人体正常体温的维持是下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热两个过程精细调节的结果。
当各种外热原（如病原微生物及其毒素、组织损伤、抗原—抗体复合物等）刺激中性粒细胞产生并释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激该处PG合成酶，增加PG（主要为PGE2）合成和释放，使体温调定点上调至37℃以上，这时机体产热增加、散热减少，从而引起发热。
NSAIDs通过抑制体温调节中枢PG合成酶活性，减少PG的合成，阻断内热原对体温调节中枢的作用，使体温调定点恢复到正常水平，通过散热增加而降低发热者体温。
二、作用及作用机制（二）镇痛作用当组织受损或有炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG、组胺等，作用于神经末梢，可以致痛。
NSAIDs通过抑制外周组织及炎症局部PG的合成，对此类由致痛化学物质所致的慢性钝痛（如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等）有良好的镇痛效果，但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
目前认为本类药的镇痛作用部位主要在外周。
无呼吸抑制作用，长期应用一般不产生耐受性和依赖性，临床应用较广。
二、作用及作用机制（三）抗炎抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。
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解热镇痛抗炎药
一、最佳选择题
1、下列哪项对阿司匹林的叙述是错误的
A、最常见恶心、呕吐、胃出血等胃肠道反应
B、抑制血小板聚集
C、可引起“阿司匹林哮喘”
D、儿童易引起瑞夷综合征
E、中毒时应酸化尿液，加速排泄
2、关于对乙酰氨基酚的叙述哪项是错误的
A、解热镇痛作用缓和持久
B、对中枢COX抑制作用弱
C、小儿首选解热镇痛药
D、抗炎、抗风湿作用弱是因为对外周COX抑制弱
E、无明显的胃肠刺激
3、下列哪项不属于阿司匹林的不良反应
A、瑞夷综合征
B、水杨酸反应
C、“阿司匹林哮喘”
D、恶心、呕吐、胃出血
E、大剂量长期服用可刺激凝血酶原形成
4、以下哪种作用与解热镇痛抗炎药抑制PG 生物合成无关
A、解热、镇痛、抗炎、抗风湿
B、抑制血小板聚集
C、致胃出血、胃溃疡
D、“阿司匹林哮喘”
E、水杨酸反应
5、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项错误
A、对内热原引起的发热有效
B、可减少炎症部位PG合成
C、治疗浓度可抑制环氧酶，减少PG生成
D、镇痛作用部位主要在外周
E、能根治风湿、类风湿性关节炎
6、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项是错误的
A、仅使高烧患者体温降低
B、中度镇痛作用
C、大多数解热镇痛药都有抗炎作用
D、对正常人体温无影响
E、此类药物均具有抗血栓形成作用
7、下列哪个药物几乎没有抗炎作用
A、保泰松
B、阿司匹林
C、对乙酰氨基酚
D、吲哚美辛
E 、尼美舒利
8、关于阿司匹林，下列哪项描述是错误的
A、防止血栓形成宜用大剂量
B、用量大于1g时，水杨酸的代谢从一级动力学转变为零级动力学进行
C、碱性尿促其排出
D、既抑希y COX-2，又抑希y COX-1
E、血浆t 1/2短，约15min
9、下列对解热镇痛抗炎药正确的叙述是
A、能降低发热者的体温
B、与氯丙嗪对体温的影响相同
C、镇痛作用部位主要在中枢
D、对各种严重创伤性剧痛有效
E、很容易产生耐受与成瘾
10、抑制环氧酶作用较强者为
A、阿司匹林
B、对乙酰氨基酚
C吲哚美辛
D、保泰松
E、氢化可的松
11、大剂量阿司匹林可用于治疗
A、预防心肌梗死
B、预防脑血栓形成
C、慢性钝痛
D、风湿性关节炎
E、肺栓塞
12、阿司匹林严重中毒时应首选何药处理
A、口服碳酸氢钠
B、口服氯化铵
C、静脉滴注碳酸氢钠
D、口服氢氯噻嗪
E、以上都不对
13、下列哪种药物是急性风湿热的首选药物
A、保泰松
B、阿司匹林
C、对乙酰氨基酚
D、甲芬那酸
E、吲哚美辛
14、过量引起肝坏死的解热镇痛抗炎药是
A、甲芬那酸
B、布洛芬
C、对乙酰氨基酚
D、阿司匹林
E、保泰松
15、目前主张解热镇痛抗炎药的作用原理是
A 、不影响前列腺素的合成和释放
B、激动前列腺素合成所必需的环氧酶，增加前列腺素的合成和释放
C、抑制前列腺素合成所必需的环氧酶，减少前列腺素的合成和释放
D、抑制阿片受体
E、激活阿片受体
16、关于阿司匹林，下列错误的是
A、为类风湿性关节炎的首选药
B、阿司匹林哮喘可用P受体激动药缓解
C、小剂量可用于防止血栓形成
D 、可引起胎儿异常
E、禁用于儿童病毒性感染
17、阿司匹林抗血栓形成的机制是
A、直接对抗血小板聚集
B、环氧酶失活，减少TXA2生成，产生抗血栓形成作用
C、降低凝血酶活性
D、激活抗凝血酶
E、增强维生素K的作用
18、儿童感冒发热，可首选的解热镇痛药是
A、阿司匹林
B、美洛昔康
C吲哚美辛
D、萘普生
E、对乙酰氨基酚
19、解热镇痛药的解热作用，正确的是
A、必须配合物理降温措施
B、能使发热病人体温降到正常水平
C、能使发热病人体温降到正常以下
D、能使正常人体温降到正常以下
E、配合物理降温，能将体温降至正常以下
20、解热镇痛药的解热作用机制是
A、增加缓激肽的生成
B、抑制内热原的释放
C、作用于中枢，抑制PG合成
D、作用于外周，使PG合成减少
E、以上均不是
21、阿司匹林抑制下列哪种酶而发挥解热镇痛作用
A、磷醋酶
B、环氧酶
C、脂蛋白酶
D、脂肪氧合酶
E、单胺氧化酶
二、配伍选择题
1、A. 瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D. 急性中毒可致肝坏死
E. 水、钠潴留
(1) 阿司匹林可引起
(2) 布洛芬可引起 2、 A. 阿司匹林
B. 对乙酰氨基酚
C. 吲哚美辛
D. 保泰松
E. 布洛芬
(1) 主要用于解热镇痛无抗炎作用的药物是
(2) 抗炎抗风湿作用强解热镇痛作用较弱的药物是
(3) 广泛用于解热镇痛和抗炎抗风湿无水杨酸反应的药物是 3、 A. 抑制外周前列腺素的合成
B. 不影响P 物质的释放
C. 阻断痛觉神经冲动的传导
D. 直接作用于痛觉感受器，降低其对致痛物质的敏感性
E. 抑制中枢神经系统，引起痛觉缺失
(1) 阿司匹林的镇痛作用机制主要是
(2) 吗啡的镇痛作用机制主要是
4、 A. 秋水仙碱
B. 对乙酰氨基酚
C. 阿司匹林
D. 吲哚美辛
E. 布洛芬
(1) 具有抗血栓作用的解热镇痛药的是
(2) 几乎没有抗炎抗风湿作用的药物是
(3) 目前所知最强的 COX 抑制剂是
(4) 常用的抗痛风药物是
三、多项选择题
水杨酸类的抗炎作用与下列哪些机制有关 抑制免疫反应，缓解炎症反应 抑制血小板聚集 抑制细菌毒素和细胞结合，减轻细胞损害 D 、抑制前列腺素合成和释放 抑制缓激肽的合成及组胺的释放 关于对乙酰氨基酚描述正确的是 解热镇痛作用持久 抗炎作用强 抑制环氧酶
影响血栓形成 抗过敏 对解热镇痛抗炎药不正确的描述为 对体温的影响与氯丙嗪不同 对内源性致热原引起的发热无解热作用 C 镇痛作用部位主要在中枢
D 、 临床上广泛使用
E 、 各类药物均具镇痛作用
11、阿司匹林的不良反应有
A 、 瑞夷（Reye 综合征
B 、 水杨酸反应
C 、 变态反应
D 、 凝血障碍
E 、 甲状腺肿大 一、最佳选择题
1、
A 、
B 、
C 、 E 、
5、 A 、 B 、 C 、 D 、 E 、 8、 A 、 B 、
I、E,2、B,3、E,4、E,5、E,
6、E,
7、C,
8、A,
9、A,10、C,
II、D,12、C,13、B,14、C,15、C, 16、B,17、B,18、E,19、B,20、A,
21、B,
二、配伍选择题
1、<1>、A,<2>、C,
2、<1>、B,<2>、D,<3>、E,
3、<1>、A,<2>、C,
4、<1>、C,<2>、B,<3>、D,<4>、A,
三、多项选择题
1、DE,
2、AC,
3、BC,
4、ABCD,。