解热镇痛抗炎药常用药
基础知识儿科 儿科 常见的解热镇痛药及抗变态反应药
3.5-羟色胺受体阻断药
5-羟色胺的作用： • 心血管系统：收缩血管，引起肾、肺血管平滑肌收缩，心脏血管剂骨骼肌血管扩
张。 • 兴奋平滑肌：使胃肠道平滑肌收缩，胃肠道张力增加，肠蠕动加快，亦可兴奋支
气管平滑肌。 • 促血小板凝集 • 神经系统：刺激感觉神经末梢，引起瘙痒、疼痛感。
赛庚啶
5-羟色胺受体阻断剂
适用于：急、慢性风湿性关节炎、滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等，对癌性发热及疼痛也有效。 不良反应: 1. 胃肠道反应 2. 中枢神经系统症状:头痛、眩晕等,发生率25%～50% 3. 抑制造血系统（粒细胞减少、血小板减少等，偶有再生障碍性贫血）。 4. 过敏反应：皮疹，哮喘
布洛芬、萘普生
适用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性 腱鞘炎等，用于急性的轻、中度疼痛和发热。解热镇痛 效果并不优于阿司匹林。
H1受体阻断药：
作用： 抗H1受体作用：对抗组胺引起的支气胃肠道平滑肌的收缩作用，对组胺引起的局部 水肿有很强剂抑制作用。对血管扩张及血压降低需联合使用H1和H2受体阻断药。 中枢抑制作用：表现为镇静、嗜睡。 其他：多数具有抗胆碱作用，产生较弱的阿托品样作用。
异丙嗪
适应症 用于各种过敏症（如哮喘、荨麻疹等）、
3. 5-羟色胺受体阻断药。如赛庚啶、昂丹司琼。
1.组胺受体阻断药
组胺的作用： • 促进腺体分泌:有强大的刺激胃酸分泌的作用，也能促进唾液腺、胰腺和支气管腺
体的分泌。 • 兴奋平滑肌：可使支气管平滑肌收缩，引起呼吸困难。 • 扩张血管：激动血管平滑肌细胞H1、H2受体，使小静脉、小动脉扩张，使回心
分类：
水杨酸类：阿司匹林
苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛、泰诺林）
吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松 其他抗炎有机酸类：1.吲哚类：吲哚美辛（消炎痛）2.异丁芬
2024年解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药是一类广泛应用于临床的药物,主要用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症反应。
本文将介绍解热镇痛抗炎药的分类、作用机制、临床应用和不良反应。
一、分类1.非甾体抗炎药(NSDs):如阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、萘普生等。
2.硫酸酯类药物:如硫酸氨基葡萄糖、硫酸软骨素等。
3.吲哚美辛类药物:如吲哚美辛、依托考昔等。
4.糖皮质激素类药物:如泼尼松、地塞米松等。
二、作用机制1.解热作用:这类药物可以抑制下丘脑中的前列腺素合成,降低体温调节中枢的敏感性,从而使体温下降。
2.镇痛作用:这类药物可以抑制疼痛区域的炎症反应,减少疼痛物质的合成和释放,减轻疼痛。
3.抗炎作用:这类药物可以抑制炎症反应中的前列腺素合成,减少白细胞的聚集和活化,减轻炎症反应。
三、临床应用1.疼痛:如头痛、牙痛、肌肉疼痛、关节炎等。
2.发热:如感冒、流感、急性感染等。
3.炎症:如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
四、不良反应1.消化系统:如胃肠道出血、溃疡、肝损伤等。
2.泌尿系统:如肾功能不全、急性肾衰竭等。
3.血液系统:如血小板减少、出血倾向等。
4.心血管系统:如心肌梗死、心律失常等。
5.过敏反应:如皮疹、荨麻疹、哮喘等。
解热镇痛抗炎药是一类重要的药物,广泛应用于临床。
在使用这类药物时,应该根据患者的具体情况选择合适的药物,并注意观察患者的不良反应,确保患者的安全。
在上述内容中，需要特别关注的是解热镇痛抗炎药的不良反应。
这类药物在发挥治疗作用的同时，也可能带来一些不良反应，有些甚至可能危及生命。
因此，了解和掌握这些不良反应，对于临床合理使用解热镇痛抗炎药具有重要意义。
一、消化系统不良反应1.胃肠道出血：这类药物可以抑制胃黏膜的前列腺素合成，降低胃黏膜的防御能力，容易导致胃溃疡和出血。
长期使用或大剂量使用这类药物的患者，胃肠道出血的风险更高。
2.胃溃疡：解热镇痛抗炎药可以刺激胃酸分泌，增加胃酸对胃黏膜的侵蚀作用，从而导致胃溃疡的形成。
第九章 解热镇痛消炎药
第九章 解热镇痛抗炎药
第一节 概 述
痛， 而且大多数还有抗感染、抗风湿作用的 药物。它们在化学结构上虽属不同类别， 但都可抑制体内前列腺素的生物合成， 目前认为这是它们共同作用的基础。 由于这类药物化学结构及作用机制与甾 体激素不同，故又称为非甾体抗炎药。
一、药物作用
【作用及用途】 1、解热镇痛及抗风湿——首选药 2、影响血栓形成 【不良反应】 1、胃肠道反应 2、凝血障碍 3、过敏反应 4、水杨酸反应 5、瑞夷综合征
苯胺类 对乙酰氨基酚
吡唑酮类 1、保泰松 2、羟基保泰松
其他抗炎有机酸类 1、吲哚美辛 2、吡罗昔康 3、布洛芬 4、萘普生 5、甲芬那酸、氯芬那酸、双氯芬酸
抗炎抗风湿作用 （1）本类药物除苯胺类外都具有抗炎、抗风 湿作用，能显著减轻炎症的红、肿、热、痛等 症状。 （2）目前认为，PG是参与炎症反应的重要活 性物质，它不仅能扩张血管，增加血管通透性， 引起局部充血、水肿和疼痛，还能协同增加其 他致痛致炎物质的作用。解热镇痛抗炎药能抑 制PG合成，而发挥抗炎、抗风湿作用，能有效 地缓解炎症引起的临床症状。但无病因治疗作
解热作用 （1）本类药能降低发热者的体温，而对体温 正常者几无影响。这和氯丙嗪对体温的影响不 同。 （2）发热是由于各种外热原刺激中性粒细胞， 产生与释放内热原，作用于下丘脑体温调节中 枢，使中枢合成与释放PG增多，将调定点提 高至37℃以上，此时产热增加，散热减少，因 此体温升高。解热镇痛药可抑制环氧酶（COX， PG合成酶），减少PG的合成，使体温调节点 恢复到正常水平，通过散热增加而降低发热者 体温。
（2）在组织损伤或发炎时，局部产生与释放 某些致痛化学物质（也是致炎物质）如缓激肽 等，同时产生与释放PG。缓激肽作用于痛觉 感受器引起疼痛；PG则可使痛觉感受其对缓 激肽等致痛物质的敏感性提高。因此，在炎症 过程中，PG的释放对炎症疼痛起到了放大作 用，而PG本身也有致痛作用。本类药物镇痛 作用部位主要在外周，通过抑制COX，减少外 周PG的合成，产生镇痛作用。
药理学课件第十三章解热镇痛抗炎药
05
解热镇痛抗炎药的药理学 研究进展
新药研发与临床试验
针对新型解热镇痛抗炎药的研究，不断有新药被研发出 来，以满足临床治疗的需求。
在临床试验阶段，研究人员会进行严格的试验，以评估 新药的疗效、安全性及副作用等方面。
并及时处理。
02
常用解热镇痛抗炎药
阿司匹林
药理作用
阿司匹林是一种非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶和花生 四烯酸的代谢，减少前列腺素和血栓烷的合成，从而发挥 解热、镇痛、抗炎和抗风湿的作用。
临床应用
主要用于缓解轻至中度的疼痛，如头痛、牙痛、关节痛、 肌肉痛等，也可用于感冒和流感等退热，预防心肌梗死和 脑卒中等。
药物不良反应监测与防治
解热镇痛抗炎药在发挥治疗作用 的同时，也可能带来一些不良反 应，如胃肠道反应、肝肾损伤等
。
针对这些不良反应，研究人员和 医生需要密切监测患者的用药情 况，及时发现并处理不良反应。
为预防不良反应的发生，医生在 开具处方时应充分考虑患者的病 情、年龄、用药史等因素，合理
选用药物。
01
药理作用
吲哚美辛是一种非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶和花生四烯酸的代谢
，减少前列腺素和血栓烷的合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热的作用。
02
临床应用
主要用于缓解轻至中度的疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等，也可用于
发热的对症治疗。
03
不良反应
常见的不良反应包括胃肠道不适、过敏反应、出血和肝肾损伤等。
塞来昔布
布洛芬
药理作用
布洛芬是一种非甾体抗炎药，通 过抑制环氧化酶和花生四烯酸的 代谢，减少前列腺素和血栓烷的 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解
解热镇痛抗炎药的分类
酶的释放。孕妇禁用
代谢成联苯乙酸而发挥作用。世界
布洛芬
卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的 儿童退烧药。抗炎作用弱于乙酰水
杨酸和保泰松。
丙酸类
萘普生 右酮洛芬
2岁以下禁用
洛索洛芬
第一个前体型，反-OH，减少胃肠道 损坏
普拉洛芬
作用强于布洛芬、消炎痛、阿司匹
氟比洛芬
抗炎镇痛作用最强，毒性低
美洛昔康
孕妇、哺乳期、15岁以下禁用
苯并噻嗪类（昔康类） 氯诺昔康
孕妇及哺乳期禁用
吡罗昔康
新型长效
塞来昔布
警惕心血管风险（高于艾瑞昔布）
昔布类
艾瑞昔布
仅适用于男性以及非育龄期且无生 育要求的妇女
萘酰碱酮类
尼美舒利
因对中枢神经和严重肝损禁用于12 岁以下儿童
解热镇痛抗炎药
按作用机制分
非选择性COX抑制剂 选择性COX-2抑制剂
按化学结构分 代表药物
备注
水杨酸类（甲酸类） 阿司匹林
（见word文档）
保泰松
氨基比林
易引起粒缺，已被取代，用于某些 复方制剂
唑酮类
氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合
安乃近
物。一般不作首选用药，仅在急性 高热、病情急重，又无其他有效解
热药可用的情况下用于紧急退热。
芬那酸类
甲芬那酸 氯芬那酸
苯胺类
非那西丁
毒性大，已被对乙酰氨基酚所代 替，仅用于某些复方制剂中。
对乙酰氨基酚
非那西丁代谢产物，非抗炎 解热镇 痛药，镇痛作用弱，多用于复方制
双氯芬酸
作用强于吲哚美辛
吲哚美辛
孕妇、哺乳、儿童禁用
乙酸类
依托芬那酯
四、解热镇痛、非甾体抗炎、镇痛药
CH3
N COOC2H5
CH3 N
又名度冷丁（Dolantin)
哌替啶的合成
O OC2H5
CH2COOH
CH2CH2
N
N
C6H5 .HO C COOH COC2H5 CH2COOH
枸橼酸芬太尼(Fentanyl Citrate) 镇痛作用比吗啡强、快，持续时间短，副作用 小。外科手术前后及肿瘤晚期镇痛。
Cl 治疗风湿性、类风湿性关节炎
作用强，但毒副作用亦大。
吲哚乙酸类构效关系研究表明：
CH3O N O C CH2COOH CH3 Cl
1）3位羧基是抗炎活性必需基团； 2）5位甲氧基可用其它烷氧基、二甲氨 基、乙酰基及氟等取代； 3）N-苯甲酰基对位取代的活性顺序为： Cl、F、CH3S>CH3SO、SH>CH3
COCH2CH2COOH
芬布芬 （Fenbrufen）
前体药物，在体内代谢生成联苯乙酸而发 挥作用，其消炎作用介于吲哚美辛及阿司 匹林之间，副作用较小。
美国食品药品监 督管理局要求非 甾体消炎药生产 厂家在其说明书 中加入警示标 志—— 2005年4月7日，美国食品药品监督管理局（FDA)发布 所有消炎止痛药的最新用药指导,就如何使用消炎止痛药 发表了声明。声明中指出，综合现有的研究数据，所有 的非甾体消炎药均有潜在的心血管风险。而这些药中就 包括我们比较常用的扶他林、芬必得、西乐葆等。FDA 已要求这些药品生产厂家在其说明书中加入警示标志。
非那西丁体内代谢：
O HO NHCCH3
O NHCCH3
扑热息痛
C2H5O
OC2H5
NH2
有毒性
O C2H5O NCCH3 致突变 OH
《药理学》第16章-解热镇痛抗炎药
PHARMACOLOGY药理学第十六章解热镇痛抗炎药学习目标●掌握：解热镇痛抗炎药的作用及作用机制；阿司匹林的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉：对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点及临床应用。
●了解：其他解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。
2常用解热镇痛抗炎药一、定义解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
因其化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
二、作用及作用机制（一）解热作用人体正常体温的维持是下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热两个过程精细调节的结果。
当各种外热原（如病原微生物及其毒素、组织损伤、抗原—抗体复合物等）刺激中性粒细胞产生并释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激该处PG合成酶，增加PG（主要为PGE2）合成和释放，使体温调定点上调至37℃以上，这时机体产热增加、散热减少，从而引起发热。
NSAIDs通过抑制体温调节中枢PG合成酶活性，减少PG的合成，阻断内热原对体温调节中枢的作用，使体温调定点恢复到正常水平，通过散热增加而降低发热者体温。
二、作用及作用机制（二）镇痛作用当组织受损或有炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG、组胺等，作用于神经末梢，可以致痛。
NSAIDs通过抑制外周组织及炎症局部PG的合成，对此类由致痛化学物质所致的慢性钝痛（如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等）有良好的镇痛效果，但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
目前认为本类药的镇痛作用部位主要在外周。
无呼吸抑制作用，长期应用一般不产生耐受性和依赖性，临床应用较广。
二、作用及作用机制（三）抗炎抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。
第十八章 解热镇痛抗炎药
节肾血流量分布有关。COX-2（促进合成病理
性PG）为诱导型，各种损伤因子和细胞因子
可诱导其表达，参与发热、疼痛、炎症等病理
过程。NSAIDs对COX-2的抑制作用为其治疗
作用的物质基础，对COX-1的作用则成为其不 良反应的原因。
图18-1 自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图
抗炎镇痛作用类似阿司匹林，但不具有抑制血
小板聚集的作用。可用于缓解各类疼痛，包括
头痛、牙痛及神经痛等中等度疼痛，对各类急、 慢性关节炎和软组织风湿具有一定的疗效。对 胃肠刺激较阿司匹林小。
二）苯胺类
对乙酰氨基酚（acetaminophen，醋氨酚、 扑热息痛）
对乙酰氨基酚是非那西丁在体内的活性代谢产物，
PG合成和释放↑ （尤其PGE2）
下丘脑 体温调节中枢 体温调定点↑ 产热↑、散热↓ 发热
（-） 解热镇痛药
2．镇痛作用
中等强度
特点：仅缓解慢性钝痛（如头痛、牙痛、神经
痛、肌肉或关节痛、痛经等），对严重创伤性
剧痛及内脏绞痛无效
无成瘾性
机制：作用部位主要在外周 抑制炎症局部PG的合成
组织损伤、发炎
板中前列腺素合成酶对阿司匹林的敏感性比动脉
壁中的高，阿司匹林抑制前者所需浓度仅为抑制
后者的1/10。临床试验表明，小剂量（40-80mg） 时可使TXA2的生成↓，即可最大限度地抑制血小 板聚集，防止血栓形成，但对PGI2的生成无影 响；而大剂量（>300mg）阿司匹林则可抑制血
管壁上的PG合成酶， 使PGI2的生成↓ ，这样反
第十八章 解热镇痛抗炎药
概述
解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and
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解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药（NSAIDs）不同，故又称非甾体抗炎药（NSAIDs）。
阿司匹林是这类药物的代表，故又称阿司匹林药物。
一、药理作用：
1.解热抑制下丘脑体温调节中枢的环氧酶（COX），减少PG（前列腺素）的合成，增强散热过程，致使体温下降或恢复常。
该类药物的解热作用于氯丙嗪不同，它是通过抑制下丘脑体温调节中枢的环氧酶，使PG合成减少而退热，对正常体温几乎无影响；而氯丙嗪是直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能，在物理降温的配合下，才能降低发热病人和正常人的体温。
解热一般只是对症处理。
2.镇痛 NSAIDs产生中等程度镇痛，镇痛作用部位主要在外周，通过抑制炎症局部PG的合成，发挥镇痛作用。
对慢性钝痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等有较好的镇痛效果，而对创伤引起的剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。
长期应用一般不产生耐受性和依赖性。
3.抗炎除苯胺类（对乙酰氨基酚）外，其他解热镇痛药均有抗炎作用。
NSAIDs 过抑制PG的合成，抑制白细胞聚集，减少缓激肽的形成，抑制血小板的凝聚等发挥消炎作用。
对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定。
二、适应症
1、解热镇痛和抗风湿作用
（1）解热镇痛：感冒发热、头痛、牙疼、神经痛、关节痛、肌肉痛、月经痛等慢性疼痛
（2）抗风湿作用强，较大剂量治疗急性风湿性关节炎。
2、抑制血小板聚集，防止血栓形成。
小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。
三、主要的副作用
1、胃肠道反应： PG（前列腺素）除了有促进炎症反应的作用外，还对出血的控制、保护胃粘膜方面有重要的作用。
由于DSAIDs抑制PG的合成，因此在抗炎的同时，也造成了对胃肠道的副作用。
其主要表现为胃、十二指肠引起的上消化道出血。
还有恶心、呕吐。
2、凝血障碍：延长出血时间，对严重肝损害，凝血酶原过低，维生素K缺乏及血友病人可引起出血，术前一周的患者应停用，以防出血，产妇不宜使用，以免延长产程和增加产后出血。
3、过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常见。
哮喘的发生与抑制PG合成有关。
肾上腺素对“阿司匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。
哮喘、鼻息肉和慢性荨麻疹患者禁用。
4、水杨酸反应：大剂量可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状严重者看导致过度换气，酸碱平衡失调，高热，精神错乱，昏迷。
处理：立即停药，并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。
5、瑞夷综合症：其表现为开始短期发热等类似急性感染症状，继而惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。
水痘或流行感冒等病毒感染慎用阿司匹林可用对乙酰氨基酚代替。
6、肾损害。