最新镇痛药和解热镇痛抗炎药培训讲学
1 镇痛药
定义：镇痛药——减轻或消除疼痛，但不影响意识和其他感觉。
分类：
（1）麻醉性镇痛药（阿片类镇痛药、成瘾性镇痛药）——吗啡、可待因、哌替啶等
（2）非麻醉性镇痛药——阿司匹林、布洛芬等
PS：
疼痛：是多种原因引起的使患者痛苦的一种症状，是伤害性刺激通过痛觉神经传至中枢，经大脑皮质综合分析产生的一种感觉。
疼痛的分类：
镇痛药的分类：
属麻醉药品，2 一、吗啡及其相关阿片受体激动药
吗啡 、可待因、哌替啶等
二、阿片受体部分激动药：
喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡
三、其他镇痛药：
罗（颅）痛定、曲马朵、布桂嗪（强痛定）
吗啡及其相关阿片受体激动药（一）——吗啡
一、体内过程
1、p.o，首关消除大（生物利用度F约为25%），皮下和肌肉注射吸收较好。15-30min起效、镇痛维持4-6h
2、血脑屏障通过率较低，但足以发挥作用。
二、作用机制
激动中枢神经系统的阿片受体，激活中枢“抗痛系统”而产生镇痛作用，使得P物质减少。 3
三、药理作用——中枢作用和外周作用
（一）中枢作用
（二）外周作用
1.镇痛：
小剂量（皮下注射i.h，5~10mg）对各种疼痛均有效；剂量需个体化
2.镇静、欣快感
消除疼痛引起的不良情绪，用药后常1.平滑肌：
兴奋胃肠平滑肌，张力↑，蠕动↓
抑制胆汁、胰液和肠液分泌
便秘
回盲瓣和肛门括约肌张力↑
四、临床应用
1.镇痛：除晚期癌症以外，一般短期用于其他镇痛药无效的剧烈疼痛，剂量需个体化
（1）胆绞痛和肾绞痛：与阿托品合用。
（2）心肌梗死性心前区剧痛 — 镇静和扩血管
（3）神经性疼痛疗效差（神经压迫性疼痛）
2.急性肺水肿所致心源性哮喘
急性左心衰竭引起肺水肿，导致呼吸困难。需强心、利尿、平喘药等综合治疗。
3.止泻：使推进性胃肠蠕动减慢，用于非细菌性、消耗性腹泻，对急、慢性腹泻均有效。细菌感染需加问题：治疗胆绞痛时吗啡（哌替啶）为什么需与阿托品合用？应用吗啡的原因：
扩血管，减少回心血量，禁用于伴休5 用抗生素。用阿片酊/复方樟脑酊。
五、不良反应
1）治疗量：
恶心、呕吐、眩晕、呼吸抑制、便秘、排尿困难（老年人多见）、胆绞痛、体位性低血压，偶见烦躁不安等情绪改变
2）耐受性和依赖性：
戒断症状：停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。
《麻醉药品管理条例》，连续用药不得超过1周。
3.急性中毒
表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹。
抢救：阿片受体拮抗药——纳洛酮
人工呼吸，给氧。 6 4.禁忌症 分娩止痛、支气管哮喘、肺心病、颅内压高、肝功能严重减退、哺乳期妇女、新生儿、婴儿。
吗啡及其相关阿片受体激动药（二）——可待因
特点：
口服，F约为60%较吗啡高
其镇痛作用约为吗啡的1/101/12，但镇咳作用为吗啡的1/4，无明显镇静，呼吸抑制较轻
用于中等程度疼痛的止痛和剧烈干咳（伴胸痛）
无明显便秘、尿潴留及直立性低血压等不良反应，欣快感及成瘾性的发生率也低于吗啡。
吗啡及其相关阿片受体激动药（三）——哌替啶（度冷丁）
一、作用特点：
1）镇痛作用为吗啡的1/10，作用时间短
2）镇静、扩血管、呼吸抑制作用与吗啡相当 3）无镇咳作用
4）兴奋胃肠平滑肌作用时间短，不止泻，不便秘
5）对子宫平滑肌无影响，不对抗催产素，不影响产程
6）成瘾较慢，戒断症状持续时间较短
二、临床应用
1.镇痛
1）各种剧痛（多i.h或i.m,起效快，替代吗啡）
2）胆肾绞痛（合用阿托品）
3）分娩止痛（产前2-4h禁用）
2.麻醉前给药
3.心源性哮喘的辅助治疗（弱于吗啡）
4.人工冬眠
吗啡及其相关阿片受体激动药（四）——芬太尼
1、短效镇痛药，镇痛作用是吗啡的100倍 2、i.v,1分钟起效，维持约10min;i.m，15min起效，维持1~2h。
3、可产生欣快、呼吸抑制和成瘾性，大剂量产生肌肉僵直（纳洛酮对抗）。
应用：用于各种剧痛。与氟哌利多合用于“神经安定镇痛术”。是复合全麻中常用药物
吗啡及其相关阿片受体激动药（五）——美沙酮（methadone）
1）镇痛作用与吗啡相当。
2）口服生物利用度92%，血浆蛋白结合率90%，半衰期15-40小时。反复使用有一定蓄积性。
3）镇痛、镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压力影响与吗啡相似。
4）欣快症状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻。
5）临床用于各种剧痛，及吗啡和海洛因的脱毒治疗。
阿片受体部分激动药——喷他佐辛(镇痛新) 9 实质：κ受体激动剂和μ受体阻断剂
作用特点：
1）镇痛作用为吗啡的1/3
2）呼吸抑制作用为吗啡的1/2，且抑制程度不随剂量增加而增强
3）大剂量60-90mg，可产生烦躁、焦虑、幻觉等精神症状，大剂量纳洛酮可对抗
4）对平滑肌兴奋作用比吗啡弱
5）心血管作用不同于吗啡
——大剂量或静脉给药使心率加快，血压升高
6）这与提高血浆中肾上腺素和去甲肾上腺素水平有关
7）拮抗μ受体——成瘾性小
用于各种慢性疼痛
其他镇痛药（一）——曲马朵（tramadol）
1、阿片受体激动药，镇痛作用强度和喷他佐辛相似，为吗啡的1/3。
2、口服易吸收，生物利用度90%，半衰期6小时。
3、无明显呼吸抑制和平滑肌痉挛作用，不产生便秘也不影响心血管功能
4、长期用药可产生依赖性
用于手术后、晚癌疼痛等。
其他镇痛药（二）——布桂嗪（强痛定）
1、注射给药10min起效，作用维持3-6h
2、镇痛作用为吗啡的1/3。
3、具有安定、镇咳作用，但不抑制呼吸
多用于偏头疼、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经及癌症引起的疼痛。
4、有一定成瘾性。
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阿片受体拮抗剂
一、代表药物 纳洛酮（naloxone）
阿片受体拮抗剂 纳曲酮（naltrexone）
纳美芬（nalmefene）
二、作用总结
1.能快速对抗阿片类药物过量中毒所致的呼吸抑制和血压下降等
2.对各种应激状态下内源性阿片系统激活所产生的休克、呼吸抑制、循环衰竭等系列症状有明显对抗作用
3.试用于脑卒中、乙醇中毒、休克、脊髓、中风、脑外伤等治疗
PS：疼痛的阶梯治疗
目前国内外推荐晚期肿瘤疼痛的三阶梯治疗方法以减轻晚期恶性肿瘤患者因剧痛而带来的痛苦。
1）轻度疼痛患者使用阿司匹林等止痛药物，
2）中度疼痛患者按时服用可待因或曲马多等药物； 13 3）剧烈疼痛的癌症患者，按时服用吗啡或哌替啶片。
解热镇痛抗炎药
概念：是一类具有解热、镇痛而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。鉴于其化学结构与糖皮14 质激素的甾体结构不同，抗炎作用特点也不同，因此称为非甾体抗炎药（NSAIDs）。
NSAIDs的共同作用机制：
通过抑制环氧酶（COX）/前列腺素（PG）合成酶，减少PG合成而发挥解热、镇痛、抗炎作用。
NSAIDs的共同作用：
（一）抗炎作用
抗炎作用强度相差大；
对症治疗关节炎，缓解关节的红、肿、（二）镇痛作用
阿片类与NSAIDs的作用比较
项目 阿片类药物 解热镇痛药
镇痛部位 中枢 外周
作用机理 激动阿片受体干扰痛觉传入 抑制PG合成，减轻炎性疼痛
作用特点 强大镇痛，伴镇静及欣快感 中等镇痛，无镇静及欣快感
临床应各种剧痛 慢性钝痛 对于炎症和组织损伤引起的疼痛尤为有效，通过抑制PG的合成，用
内脏绞痛 强效 无效
（三）解热作用
PS：NSAIDs和氯丙嗪对体温的影响比较
氯丙嗪（抗精神失常药） NSAIDs
氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢，导致体温随环境温度的变化而升降。解热镇痛药抑制下丘脑体温调节中枢的COX，使PG合成减少。可使发热病机制：通过抑制下丘脑PG的合成而发
中西医结合药理学-解热镇痛抗炎药讲义及练习
中西医结合药理学-解热镇痛抗炎药讲义及练习
考情分析
阿司匹林
♦ 要点：阿司匹林的作用、应用、不良反应
其他解热镇痛药
要点：
♦ 对乙酰氨基酚、布洛芬、塞来昔布的作用特点、应用
阿司匹林（乙酰水杨酸）
【药理作用及临床应用】
♦ 解热、镇痛作用
♦ 抗炎、抗风湿作用
♦ 抑制血栓形成
解热、镇痛作用：
较强，适用于感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。
抗炎、抗风湿作用：
◊作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1~2倍，最好用至最大耐受量（口服每口3~4g）O
◊急性风湿热患者服用后24~48h内退热,缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢。因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。
◊治疗类风湿关节炎可使关节炎症消退，疼痛减轻。用药量已接近轻度中毒水平，应监测患者的血药浓度，保证治疗的安全性和有效性。
抑制血栓形成：
小剂量阿司匹林（40~50mg/日）能抑制血小板中的COXT,减少TXA2（血栓素A2）的生成，可降低心肌梗死病死率和再梗死率，防止脑血栓形成。
【不良反应】
胃肠道反应:
直接刺激胃黏膜:上腹部不适，恶心、呕吐及畏食较为常见。可损伤胃黏膜，呈无痛性出血，甚至诱发或加重溃疡和出血。
凝血障碍：一般剂量抑制血小板，长期或大剂量（5g/d以上）还可抑制凝血酶原形成，延长凝血时间,造成出血。可用维生素K预防。手术前一周停用。
过敏反应：出现尊麻疹、血管神经性水肿甚至过敏性休克。
阿司匹林哮喘：哮喘患者服用本品可诱发哮喘，称为“阿司匹林性哮喘”。
水杨酸反应：
剂量过大导致
中毒反应：头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退等
停药，碱化尿液，加速排出
瑞夷综合征极少数病毒感染伴发热的儿童或青年应用阿司匹林后出现严重肝功能损害合并脑病，严重者可致死。 10岁左右儿童，患流感或水痘者忌用本品。
【禁忌症】
胃溃疡、严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症、血友病、哮喘、鼻息肉、慢性尊麻疹。
主管药师考试药物化学培训讲义：第四节解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药
第四节 解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药
一、解热镇痛药
解热镇痛药按化学结构分为：水杨酸类(阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯)、乙酰苯胺类(对乙酰氨基酚)、吡唑酮类(安乃近)。
(一)水杨酸类
化学名：2-(乙酰氧基)苯甲酸，又名乙酰水杨酸。
性质
1.本品为白色结晶或结晶性粉末，微溶于水。mp.135～140℃。
2.本品结构中有游离的羧基，易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。
3.在潮湿空气中，酯键缓慢水解生成水杨酸和醋酸，水杨酸可进一步被氧化变色，故应在干燥处保存。
4.本品加酸、加水煮沸水解放冷后，再加三氯化铁试液显紫堇色。
5.本品为弱酸性药物，在酸性条件下不易解离，因此在胃中易于吸收，被吸收的阿司匹林很快被红细胞中的酯酶水解为水杨酸和醋酸。水杨酸代谢时主要与葡萄醛酸或甘氨酸结合后排出体外。
临床用途
本品在临床上除用于治疗感冒发热、头痛、牙痛、神经痛和肌肉痛等外，还有一定的抗炎抗风湿作用。还可抑制血小板聚集，因此可作为预防血栓形成的药物使用。
复方阿司匹林片：俗称APC，是阿司匹林与非那西丁(肾毒性极大)及咖啡因制成复方制剂。
化学名：2-(乙酰氧基)笨甲酸-4-(乙酰胺基)苯酯，又名笨乐来。
贝诺酯是利用前药原理，采用拼合方法，由阿司匹林与对乙酰氨基酚经过酯化反应而得到的酯。该药对胃肠道无刺激性，口服吸收后，进入机体经代谢分解成阿司匹林和对乙酰氨基酚而发挥作用。
性质
本品不溶于水，可荣誉乙醇。含有酯键，可发生水解反应，应干燥保存。其水解产物可发生重氮化-偶合反应，产生红色偶氮化合物。
临床用途
本品为非甾体类抗感染药，用于风湿性关节炎及其他发热所引起的疼痛，特别适用于儿童。
(二)乙酰苯胺类
化学名：N-(4-羟基苯基)-乙酰胺，又名扑热息痛
性质
1.本品为白色结晶或结晶性粉末，微溶于冷水，可溶于热水，易溶于氢氧化钠溶液，mp.168～171℃。。
2.本品因结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解，生成对氨基酚。
20第二十章 解热镇痛抗炎药
第二十章 解热镇痛抗炎药
一．学习要点
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素(PG)的合成，亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。
药物分类
非选择性环氧酶抑制药：
1．水杨酸类，如阿司匹林。
2．苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁。
3．吲哚基和茚基乙酸类，如吲哚美辛。
4．芳基丙酸类，如布洛芬。
5．芳基乙酸类，如双氯芬酸。
6．烯醇类，如吡罗昔康。
7，吡唑酮类，如保泰松。
8．烷酮类，如萘丁美酮。
选择性环氧酶-2抑制药：如塞来昔布、罗非昔布。
共同作用
1．抗炎作用：大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。
2．镇痛作用：具有中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。
3．解热作用：降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。 作用机制
都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。
(一) 阿司匹林
作用与用途
1．解热镇痛及抗风湿作用：较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；抗炎、抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。
2．影响血小板的功能：PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率、再梗死率及脑缺血。
不良反应
1．胃肠道反应：较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。
2．加重出血倾向：抑制环加氧酶，强而持久性抑制血小板TXA2合成，较少抑制血管壁PGI2合成，致使血小板聚集受到抑制，出血时间延长；大剂量抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍， 加重出血。
3．水杨酸反应：使用剂量过大(≥5g/d)引起。
4．过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。
药理学讲稿之第十八章解热镇痛抗炎药与抗痛风药
药理学讲稿之第十八章解热镇痛抗炎药与抗痛风药
第十八章解热镇痛抗炎药
解热镇痛药：一类具有解热镇痛,绝大多数还有抗炎和抗风湿作用药物。从结构上来看，它们与糖皮质激素不同，后者具有甾体结构，又称甾体抗炎药，本类药物无甾体结构，故又称非甾体消炎药。这一章的药物在结构上虽各不相同，但都是通过抑制PG的生物合成来发挥作用，其具体的作用有三方面：解热、镇痛、抗炎作用，先讲述这类药物的基本作用及作用机理。
一、解热作用
1、体温调节的生理：要了解这类药物这什么有解热作用，发热的机理要有一个认识
正常人病人
寒冷酷暑产热↑(寒颤, 体温调节产热↑(寒颤, ____ 代谢↑)
中枢(调定点代谢↑)
37℃) 散热↓(皮肤血管散热↑↑(血管扩张、散热↓(皮肤血管
收缩,无汗) 出汗多、汗液蒸发) 收缩,无汗)
体温37℃左右体温↑↑
2、发热病理及解热机理
3、解热机理: 抑制下丘脑环氧酶(PG合成酶) , PG合成↓↓
对内热原引起的发热有效, 对微量脑室骨注射PGE引起的发执无效; 4、解热特点：（1）能降低发热病人体温,但对正常人体无影响;
（2）主要通过散热过程,对产热过程无明显影响—大量出汗——防止虚脱；
（3）对症治疗而不是对因治疗+治疗原发病。
5、用途：热和其他发热性疾病高热惊厥。
二、镇痛作用
损伤剌激——致痛物质(PG、5-HT和缓激肽等)——痛觉感受器——中枢——疼痛PG(致痛作用, 增敏作用---- 提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性)
1、机理:抑制外周病变部位的PG合成酶, PG合成↓↓
2、特点:（1）对轻、中度慢性钝痛效果显著一般慢性钝痛有效，但对严重创伤剧痛和
内脏绞痛无效。
（2）头痛、神经痛、肌肉或关节痛、牙痛、痛经等效果良好；
（3）无欣快感、无成瘾性。
三、抗炎作用
炎症的发生与发展与PG有着密切的关系：1、在炎症的局部有大量的PG存在；2、扩张血管，增加血管通透性；3、增敏其他的致炎因子如5-HT、缓激肽；4、增强WBC 的趋化性。
解热镇痛抗炎药课件
解热镇痛抗炎药课件
一、教学内容
本节课的教学内容选自人教版《科学》教材五年级下册第三章“人体健康与药物”的第二节“解热镇痛抗炎药”。本节内容主要包括解热镇痛抗炎药的概念、分类、作用机制和临床应用。具体内容包括：
1. 解热镇痛抗炎药的定义和特点；
2. 解热镇痛抗炎药的分类及代表药物；
3. 解热镇痛抗炎药的作用机制；
4. 解热镇痛抗炎药的临床应用及注意事项。
二、教学目标
1. 让学生了解解热镇痛抗炎药的基本概念、分类、作用机制和临床应用，提高学生对药物的认识和合理使用的能力。
2. 培养学生自主学习、合作学习的能力，提高学生的科学素养。
三、教学难点与重点
重点：解热镇痛抗炎药的分类、作用机制和临床应用。
难点：解热镇痛抗炎药的作用机制。
四、教具与学具准备
教具：PPT、黑板、粉笔。
学具：笔记本、课本、彩色笔。
五、教学过程
1. 实践情景引入：邀请一位同学分享自己和家人使用解热镇痛抗炎药的经历，引发学生对解热镇痛抗炎药的关注。 2. 自主学习：让学生阅读课本，了解解热镇痛抗炎药的基本概念、分类、作用机制和临床应用。
3. 合作探究：分组讨论，每组选择一种解热镇痛抗炎药，分析其作用机制和临床应用。
4. 教师讲解：针对学生自主学习和合作探究中的问题，进行讲解和解答。
5. 例题讲解：分析典型案例，让学生了解解热镇痛抗炎药的正确使用方法和注意事项。
6. 随堂练习：设计相关练习题，检测学生对解热镇痛抗炎药知识的掌握程度。
六、板书设计
板书内容：解热镇痛抗炎药
1. 概念：解热镇痛抗炎药是什么？
2. 分类：解热镇痛抗炎药有哪些类型？
3. 作用机制：解热镇痛抗炎药是如何发挥作用的？
4. 临床应用：解热镇痛抗炎药在临床上的应用有哪些？
5. 注意事项：使用解热镇痛抗炎药时应注意什么？
七、作业设计
1. 作业题目：
（1）列举几种常见的解热镇痛抗炎药及其作用机制。
（2）简述解热镇痛抗炎药的临床应用及注意事项。
药学(二)第二章 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
、 第1页 药学（二）第二章 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
第一节 解热、镇痛、抗炎药
非甾体抗炎药（NSAID）
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点
通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶（COX）——抑制前列腺素和血栓素合成——镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。
COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。
◆COX-2——引起炎症反应。
◆COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。
①胃壁COX-1——促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。
②血小板COX-1——使血小板聚集和血管收缩。
③肾——同时具有COX-1和COX-2，维护生理功能。
1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚
①发热——首选。
②镇痛——缓解轻中度骨性关节炎疼痛的首选药。
还可用于：轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。
抗炎——较弱。
3.芳基乙酸类
——吲哚美辛、萘丁美酮、双氯芬酸、舒林酸。
①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经。高热。
②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。痛经及拔牙后止痛。解热。
4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。
①镇痛——慢性关节炎的关节肿痛；软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛，及运动后损伤性疼痛；急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛；
②解热。
、 第2页 【镇痛】首选——对乙酰氨基酚，或阿司匹林；
不能奏效——萘普生。
5.1，2-苯并噻嗪类——昔康类
——吡罗昔康、美洛昔康。
第十八章解热镇痛药ppt解热镇痛药
内家古医学院约学院
常福厚
第二十章解热镇痛抗炎药
亠、概念
1、作用机理
二、药物的分类及代表性药物
概念
•解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、
较强抗炎和抗风湿作用的药物。此类药 物也称为非笛体抗炎药。由于阿司匹林 是本类药物的典型代表药，故也成为 “阿司匹林类药物”。
产执 散执
/ 八、、 hJ人八、、
战栗
肌紧张
肌肉运动
内分泌腺活动
基础代谢
糖类
蛋白
脂类 不感蒸发
岀汗
皮肤血流
体表面积
换衣着
环境条件
传导、辐射
蒸发 下丘脑的体温
调节中枢： 产热、散热平
衡，达到体温
恒定。
调定点学说
作用机理
前列腺素(prostaglandin,
PG)
前列腺素是一族含有一个五 碳环和两条侧连的二十碳不饱
中。参与多种体内功能的调节。
1. 合成和释放的增多，导致体温
调定点的提咼，体温升咼。
2. PG具有一定的致痛作用，同时 还具有显著地提高痛觉神经末 梢对其它致痛物质的敏感性。
3. PG参与炎症反应，使血管扩张, 通透性增加，引起局部充血、和脂肪酸，广泛存在于人和哺
乳动物的各种重要组织和体液
水肿和疼痛。 PGF 2a
三、药物的分类及代表性药物
•按化学结构的不同，可将解热镇痛消炎
药分为四类：
-水杨酸类
-苯胺类
-毗呼酮类
-其它有机酸类
吸收（pH值） 代谢（肝脏代谢水杨 酸的能力有限）
水杨酸类一乙酰水杨酸（阿司匹林）
•［体内过程
•【药理作用及应用
•【不良反应和注意事更0
一亠―汽
解热镇痛 抗炎
抗风湿作用 预防心肌梗塞 和脑血栓的形 成（抑制血小 板聚集）
苯胺类一非那西丁和对乙酰氨基苯酚
F 口服易吸收，主要在肝1 脏代谢。
4 f 非那西丁在肝内去乙基，
4 ' W拠苗其酚；或
主要是作为解热镇痛药，t氨基 用于感冒发热、神经痛， •【体内过程人j ▲
•【药理作用朋^
•【不良反
药理学讲稿之第十七章 镇痛药
药理学讲稿------第十七章 镇痛药
第十七章 镇痛药
疼痛是多种疾病的症状，机体局部物理（刀、枪、烫伤）、化学性（酸、碱）——释放致痛物质（PG、5-HT、缓激肽）——痛觉感受器——传入神经——痛觉中枢——痛觉。
要辨证地看待疼痛，疼痛的性质和部位往往是诊断疾病的重要依据，例如阑尾炎的痛是转移性右下腹疼痛，心绞痛的胸骨后压榨性疼痛，并且放射到左肩、背部，在疾病未诊断清楚之前，不要轻易见痛止痛，以免延误诊断但是非常强烈的疼痛（心梗、外伤）可导致机体出现一系列的生理功能的紊乱，肌肉紧张、出汗升高，甚至休克和死亡，要用镇痛药。
镇痛药按药理作用现机理分为两类：
1、中枢性镇痛药：作用于中枢神经系统，选择性抑制痛觉，消除或缓解疼痛，而对其他感觉无影响，并保持意识清醒的药物——阿片类生物碱及人工合成代用品——剧痛——久用成瘾性——成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药；
2、外周镇痛药：这些药物除镇痛作用外，有的还有发热、抗炎、抗风湿的作用——解热
镇痛药——风湿痛、钝痛。
第一节 阿片生物碱类镇痛药
阿片:为罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物,内含20多种生物碱(占25%)：
菲类：吗啡占19%,可待因占0.5%—— 镇痛,镇咳作用.
异喹啉类：罂粟碱占1%—— 松弛平滑肌作用.
一、吗啡：
（一）化学结构：
NOCHOHOH1234567891011A1213141516173BC
1、主体结构是保留四个双键的氢化菲核（环A、B、C）
2、与B环稠合的是N-甲基哌啶环；
3、连接A环与C环有一氧桥；
4、环A上有酚羟基和环C上有醇羟基，如果酚羟基上的氢被-CH3取代，镇痛作用减弱，如可待因；如哌啶环上N位甲基被烯丙基取代，则从激动剂变成拮抗剂，如纳酪酮。
（二）药动学特点：
1、口服给药易吸收但利用率低——首过效应明显——注射给药——im、SC
2、分布广泛，小剂量
（1）BBB——CNS；
镇痛药课件
镇痛药课件
镇痛药课件
引言
疼痛是人体对外界刺激的一种生理反应，它对个体的生活质量和心理健康具有重要影响。在医学领域，镇痛药是一种常用的治疗手段，用于缓解或消除疼痛。本课件旨在介绍镇痛药的基本概念、分类、作用机制、临床应用以及注意事项，以期为医护人员和患者提供参考。
一、镇痛药的基本概念
镇痛药是一类用于缓解或消除疼痛的药物，其主要作用是抑制疼痛信号的传递和感受。根据药物来源和化学结构，镇痛药可分为天然生物碱类、合成药物类和半合成药物类。根据作用机制，镇痛药可分为阿片类和非阿片类。
二、镇痛药的分类及作用机制
1.阿片类镇痛药
阿片类镇痛药是一类具有强大镇痛作用的药物，其主要作用机制是通过模拟内源性阿片肽的作用，激活中枢神经系统内的阿片受体，从而抑制疼痛信号的传递。阿片类镇痛药包括吗啡、芬太尼、镇痛药课件
哌替啶等。这类药物具有成瘾性和滥用风险，因此在使用时需严格控制剂量和用药时间。
2.非阿片类镇痛药
非阿片类镇痛药包括非甾体抗炎药（NSDs）、中枢性镇痛药和局部麻醉药等。它们的作用机制各不相同，如非甾体抗炎药通过抑制前列腺素的合成，减轻炎症反应和疼痛；中枢性镇痛药如普瑞巴林通过调节钙离子通道，减轻神经性疼痛；局部麻醉药如利多卡因通过阻断神经纤维的传导，产生局部镇痛作用。
三、镇痛药的临床应用
1.急性疼痛
急性疼痛通常由创伤、手术等原因引起，治疗原则是迅速缓解疼痛，防止疼痛恶化。常用的镇痛药物包括阿片类和非阿片类，如吗啡、芬太尼、对乙酰氨基酚、布洛芬等。根据疼痛程度和患者需求，选择合适的药物和剂量。
2.慢性疼痛
慢性疼痛是指持续时间超过3个月的疼痛，其病因复杂，治疗难度较大。慢性疼痛的治疗原则是综合治疗，包括药物治疗、物理治疗、心理治疗等。常用的镇痛药物包括阿片类和非阿片类，如吗镇痛药课件
啡、芬太尼、普瑞巴林、加巴喷丁等。需根据患者病情和疼痛程度，制定个体化的治疗方案。
3.癌性疼痛
镇痛、解热、抗炎、
1 镇痛、解热、抗炎、
抗风湿、抗痛风药的合理应用（一）
解放军第306医院药学部 刘刚
一、概述
镇痛药可防止剧烈疼痛引起的严重生理功能紊乱，在对症治疗中具有重要意义。镇痛药一般可分为阿片类（或麻醉性）镇痛药和非阿片类（或非麻醉性）镇痛药。前者使用后可能有成瘾性，因此在开写处方时必须严格遵守国家的相关管理规定及其适应证和数量。
疼痛治疗的目的是最大程度地控制疼痛，伴随最轻的不良反应，获得最好的生理和心理功能，最佳的生活质量。镇痛药(analgesics)主要作用于中枢神经系统，能选择性地减轻或缓解疼痛感觉，又能使因剧烈疼痛而引起的恐惧、紧张、焦虑不安等不愉快的情绪得到缓解。
本课包括的阿片类镇痛药是芬太尼（注射剂）和哌替啶（注射剂）。它们均为人工合成的强效麻醉性镇痛药，通过激动中枢神经系统的阿片受体而产生镇痛作用。
本课包括的阿片类镇痛药作为国家特殊管理的麻醉药品，须注意以下二点：
1. 严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，处方颜色应与其他药处方区别开；
2. 注意其可能被患有隐性或显性成瘾性的人寻求和滥用。
二、芬太尼
（一）历史沿革
芬太尼是1960年合成的纯阿片受体激动药，局具有很强的镇痛作用，其效价是吗啡的100—180倍，哌替啶的550—1000倍，静脉起效更快，作用持续时间约30分钟。
（二）药理学
本品为人工合成的强效麻醉性镇痛药。为阿片受体激动药，作用迅速，维持时间短；不释放组胺；对心血管功能影响小；能抑制气管插管时的应激反应。虽然本品对呼吸的抑制弱，但静脉注射过快，也可抑制呼吸。可产生药物依赖（成瘾）性。本品的呼吸抑制和镇痛 2 作用可被纳洛酮拮抗。静脉注射1分钟即起效，4分钟达高峰，维持30-60分钟。肌内注射后约7-8分钟发生镇痛作用，可维持持1-2小时。肌内注射生物利用度67%，蛋白结合率80%，消除半衰期约3.7小时。主要在肝脏代谢，代谢产物与约10%的原形药由肾脏排出。