解热镇痛类抗炎药--布洛芬
【药品名】布洛芬【英文名】IBUPROFEN【别名】拔努风；波
【药品名】布洛芬【英文名】Ibuprofen【别名】拔努风；波菲特；大亚芬克；芬必得；芬尼康；福尔；抗风痛；洛芬；美林；摩纯；托恩；雅维；炎痛停；异丁苯丙酸；异丁洛芬；对异丁苯丙酸；消痛停；Andran；Brufen【剂型】1.片剂：0.1g，0.2g，0.3g；2.控释片：0.2g，0.3g；3.胶囊：0.1g，0.2g，0.3g；4.缓释胶囊：0.2g；5.颗粒剂：0.1g，0.2g；6.口服液：0.1g(10ml)；7.糖浆：0.2g(10ml)；8.混悬液：2.0g（100ml）；9.干混悬剂：34g：1.2g；10.搽剂：2.5g(5ml)，2.5g（50ml）；11.乳膏：5%；12.栓剂：50mg，100mg。
【药理作用】本品为苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药。
具有较强的抗炎、抗风湿及解热镇痛作用，通过抑制前列腺素的合成，阻断炎症介质的释放而起作用。
特点为对血象及肾功能无明显影响，胃肠道刺激性小，体内无药物蓄积的趋向。
用于风湿性关节炎，其消炎、镇痛、解热作用与阿司匹林、保泰松相似，比对乙酰氨基酚好，而对胃肠道的不良反应较轻，易为患者接受。
本品治疗痛风只起消炎、镇痛作用，并不能纠正高尿酸血症。
对血小板的黏着和聚集反应有抑制作用，并延长出血时间。
其抗炎作用与阿司匹林等效。
用于类风湿性关节炎，本品每天0.8～1.6g和阿司匹林每天3～6g一样有效，而胃肠道的不良反应比阿司匹林少。
治疗骨关节炎，本品像吲哚美辛一样有效而不良反应较少。
【药动学】口服吸收快且完全，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减少。
服药后1～2h血药浓度可达峰值，t4～5h;血药浓度波动较小，无药物蓄积的倾向。
该药可缓慢透过滑膜腔，血药浓度降低后关节腔内仍能保持较高的浓度，并易透过胎盘和进入乳汁中，其血浆蛋白结合率为99%，主要经肝脏代谢，60%～90%经肾随尿排出，其中1%为原形物，少部分随粪便排出，进入乳汁者极少，本品可经直肠或皮肤吸收。
布洛芬，解热镇痛抗炎多面手
布洛芬，解热镇痛抗炎多面手⊙四川省骨科医院 魏庭森布洛芬是一种临床上常用的解热镇痛类非甾体抗炎药，能够通过对环氧化酶的抑制，使前列腺素合成减少，进而发挥镇痛和抗炎的效果，同时能够利用下丘脑体温调节中枢发挥解热的功能。
布洛芬的适应症比较宽泛，例如对痛经、神经痛、肌肉痛、牙痛、偏头痛、关节痛、头痛等各种轻中度疼痛都有缓解作用，同时也可用于普通感冒或流行感冒引起的发热症状，在解热、镇痛、抗炎等方面，其都能发挥重要的作用。
不过，在用药过程中，也有一些注意事项需深入了解，以确保用药的疗效及安全。
多种剂型使用有异人体发生炎症、疼痛、发热，主要与前列腺素有关，而布洛芬能够对前列腺素合成进行抑制，从而达到抗炎、镇痛、解热的功能。
目前，布洛芬具有多种剂型，市面上常见的包括片剂、胶囊剂、混悬液、颗粒剂和缓释制剂等。
其中布洛芬缓释片、布洛芬缓释胶囊可延长药物作用时间，减少药物的胃肠道不良反应；布洛芬片、布洛芬胶囊属于普通剂型，注意不宜掰开胶囊服用，否则易提高不良反应的风险；而布洛芬混悬滴剂、颗粒剂、栓剂等适用于儿童。
成人用药最大限量为每天2.4克。
由于儿童的肝脏发育尚未完全，因此用药时应更加谨慎，日常用量为每次按体重5～10mg/kg；若持续发热或疼痛，可间隔4～6小时重复用药1次，24小时内不得超过4次。
本品为对症治疗药，当用于解热时，连续服用时间不得超过3天；用于止痛时，连续服用时间不得超过5天。
如果症状仍然没有得到缓解，请咨询医师或药师。
否则，若长期使用，容易造成胃肠道黏膜损伤，导致胃肠道出血，加重肾损伤等并发症。
与食物同服可减轻本品对胃肠道的刺激，因而最好随餐或餐后服用。
用药期间饮酒可能增加出现胃肠道出血和严重心血管副作用的风险，请避免饮酒或含有酒精的饮料，如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医。
此外，提醒患者不要同时服用其他含有解热镇痛成分的药物，尤其注意某些复方感冒药中可能含有非甾体抗炎药成分。
特殊人群不宜使用虽然布洛芬功能全面，安全性较高，但是仍有几类特殊人群不宜使用，例如：1.孕妇。
药典布洛芬部分[资料]
![药典布洛芬部分[资料]](https://img.taocdn.com/s3/m/62f70c9c690203d8ce2f0066f5335a8102d26674.png)
布洛芬0拼音名：Buluofen英文名：Ibuprofen00书页号：2005年版二部－95 00C13H18O2 206.28 0本品为α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸。
按干燥品计算，含C13H18O2不得00少于98.5％。
0【性状】本品为白色结晶性粉末；稍有特异臭，几乎无味。
00本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶，在水中几乎不溶；在氢氧00化钠或碳酸钠试液中易溶。
00熔点本品的熔点（附录ⅥC）为74.5～77.5℃。
00【鉴别】(1) 取本品，加0.4％氢氧化钠溶液制成每1ml中含0.25mg的溶液，00照紫外-可见分光光度法（附录ⅣA）测定，在265nm与273nm的波长处有最大吸收，在245nm与271nm 的波长处有最小吸收，在259nm的波长处有一肩峰。
图00(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集943图）一致。
00【检查】氯化物取本品1.0g，加水50ml，振摇5 分钟，滤过，取续滤液25ml，00依法检查（附录ⅧA），与标准氯化钠溶液5.0ml 制成的对照液比较，不得更00浓(0.010％) 。
00有关物质取本品，加三氯甲烷制成每1ml中含100mg 的溶液，作为供试品00溶液；精密量取适量，加三氯甲烷稀释成每1ml 中含1.0mg 的溶液，作为对照00溶液。
照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于0同一硅胶Ｇ薄层板上，以正己烷-乙酸乙酯-冰醋酸(15:5:1)为展开剂，展开，0晾干，喷以1 ％高锰酸钾的稀硫酸溶液，在120 ℃加热20分钟，置紫外光灯(365nm) 0下检视。
供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
0干燥失重取本品，置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重，减失重量不0得过0.5 ％（附录ⅧL）。
00炽灼残渣不得过0.1 ％（附录ⅧN）。
00重金属取本品1.0g，加乙醇22ml溶解后，加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml与水适00量使成25ml，依法检查（附录ⅧH第一法），含重金属不得过百万分之十。
布洛芬的化学结构和化学名-概述说明以及解释
布洛芬的化学结构和化学名-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述：布洛芬是一种常用的非甾体类抗炎药，被广泛应用于治疗疼痛和发炎症状。
它是一种非处方药，可用于缓解头痛、肌肉疼痛、关节炎和其他疼痛症状。
布洛芬具有镇痛、抗炎和解热的作用，可以有效减轻病人的不适感。
在本文中，我们将介绍布洛芬的化学结构和化学名，探讨其在医学领域的用途和重要性，以及展望布洛芬在未来的发展方向。
通过深入了解布洛芬的特性和作用机制，我们可以更好地利用这种药物来帮助患者减轻疼痛和改善生活质量。
1.2 文章结构文章结构部分主要是对整篇文章的组织和框架进行介绍。
在这篇关于布洛芬的化学结构和化学名的文章中，我们将分为引言、正文和结论三部分来展开探讨。
在引言部分，我们将首先概述布洛芬的重要性和应用价值，介绍布洛芬在医学领域的广泛应用。
然后简要介绍文章的结构框架，包括各个部分的内容和重点。
最后明确文章的目的，即通过深入分析布洛芬的化学结构和化学名，探讨其在医学上的作用和未来发展。
接下来，正文部分将分为三个小节。
第一节将详细介绍布洛芬的化学结构，包括其分子式、结构式和化学键的构成等方面。
第二节将探讨布洛芬的化学名，解释其命名规则和含义。
第三节将介绍布洛芬的用途，包括其作为一种常用的非甾体抗炎药的临床应用及药理特性。
最后，结论部分将总结文章对布洛芬的重要性及在医学领域的应用，并展望布洛芬未来的发展方向。
通过对布洛芬的化学结构和化学名的深入研究，我们可以更好地了解这一药物在医学上的作用及其未来的应用前景。
1.3 目的:本文的主要目的是介绍布洛芬的化学结构和化学名，深入探讨其在医学领域的重要性和应用。
通过对布洛芬的详细解析，读者可以更好地理解这种药物的组成和特性，进而了解它在治疗疾病和缓解症状方面的作用机制。
同时，本文也将展望布洛芬在未来的发展前景，探讨其在医学研究和临床实践中的潜在应用价值，为读者提供关于布洛芬的全面信息和参考。
通过本文的介绍，使读者对布洛芬有更深入的了解，促进人们对这一药物的认识和应用，有助于推动医学领域的发展和进步。
布洛芬药物原理
布洛芬药物原理
布洛芬是一种非处方药，属于非甾体抗炎药（非甾体抗炎镇痛药）。
其主要作用是通过抑制体内前列腺素合成，来发挥抗炎、镇痛和退热作用。
布洛芬的作用机制是通过抑制环氧化酶酶活性，特别是环氧化酶2（COX-2），阻断花生四烯酸（一种炎性介质）的代谢，
并抑制发炎过程中的前列腺素生成，从而减轻炎症反应，缓解疼痛和退热。
布洛芬通过选择性抑制COX-2以及抑制前列腺素的合成，可
以减少炎症介质的释放，降低血管通透性和充血，从而减轻组织肿胀和疼痛。
此外，布洛芬还能影响中枢神经系统，通过抑制脑内的COX-2，减少脑内前列腺素生成和释放，从而发挥
镇痛和退热作用。
布洛芬在人体内迅速吸收，并在血液中达到峰值浓度。
它通过与蛋白质结合，主要在肝脏代谢，并通过肾脏等途径排除体外。
然而，虽然布洛芬对于缓解疼痛和发挥抗炎作用非常有效，但还是存在一定的副作用风险。
常见的副作用包括胃肠道不适，如胃痛、消化不良、恶心等，还可能引发胃溃疡和出血。
此外，长期大剂量使用布洛芬还可能对肾功能造成影响。
因此，在使用布洛芬时，应按照医生的建议和药品说明书上的用药指导进行合理使用，并避免超量或长时间使用，以减少潜在的风险。
药典布洛芬部分
布洛芬拼音名：Buluofen英文名：Ibupro fen书页号：2005年版二部－95C13H18O2 206.28本品为α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸。
按干燥品计算，含C13H18O2不得少于98.5％。
【性状】本品为白色结晶性粉末；稍有特异臭，几乎无味。
本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶，在水中几乎不溶；在氢氧化钠或碳酸钠试液中易溶。
熔点本品的熔点（附录ⅥC）为74.5～77.5℃。
【鉴别】(1) 取本品，加0.4％氢氧化钠溶液制成每1ml中含0.25mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录ⅣA）测定，在265nm与273n m的波长处有最大吸收，在245nm与271n m 的波长处有最小吸收，在259nm的波长处有一肩峰。
图(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集943图）一致。
【检查】氯化物取本品1.0g，加水50ml，振摇5 分钟，滤过，取续滤液25ml，依法检查（附录ⅧA），与标准氯化钠溶液5.0ml 制成的对照液比较，不得更浓(0.010％) 。
有关物质取本品，加三氯甲烷制成每1ml中含100m g 的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加三氯甲烷稀释成每1ml中含1.0mg 的溶液，作为对照溶液。
照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以正己烷-乙酸乙酯-冰醋酸(15:5:1)为展开剂，展开，晾干，喷以1 ％高锰酸钾的稀硫酸溶液，在120 ℃加热20分钟，置紫外光灯(365nm)下检视。
供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重取本品，置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5 ％（附录ⅧL）。
炽灼残渣不得过0.1 ％（附录ⅧN）。
重金属取本品1.0g，加乙醇22ml溶解后，加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml与水适量使成25ml，依法检查（附录ⅧH第一法），含重金属不得过百万分之十。
《解热镇痛抗炎药》
组织损 伤、炎 症
缓激肽、 组胺、5HT
PG
增敏
▬
COX-2
NSAIDs
.
痛觉感 受器
痛觉
（三）消炎、抗风湿作用 PG有致炎作用，也能增敏缓
激肽等致炎物的作用，加之扩张 血管和致痛，造成炎症的红、肿、 热、痛症状。
.
NSAID（除苯胺类外） 抑制外周前列腺素合成酶
➢控制症状——退热、 ↓炎性渗 出、消炎、 消肿止痛
1．胃肠道反应：上腹不适、恶心呕吐、 疼痛。 长期大量诱发或加重溃疡病、 无痛性胃出血（3～5g/日×26天， 胃肠出血3～10ml/日）。
.
原因：
➢较大剂量刺激CTZ ➢刺激胃粘膜 ➢抑制PGE2合成
PGs： 保护胃粘膜（胃粘液分泌 及胃粘膜血流↑；胃酸分泌↓）
.
预防：
➢餐后服 ； ➢同服抗酸药； ➢改用肠溶片 ； ➢合用米索前列醇（PGE1 的
此型与抗血栓有关； • COX2参与炎症反应,抑制COX2起解
热、镇痛和抗炎作用。
.
COX-1 维持生理功能结构，保护胃粘膜
COX
维持肾血流量、调节血小板聚集等
COX-2 AA→PGE2 参与炎症反应
(+) 损伤性因子
诱导细胞因子 （IL-1、6、8、TNF）
等的合. 成
三、基本药理作用 (一)解热作用
发热有解热作用吗？
.
(二)镇痛作用 1.为非麻醉性(非成瘾性)
镇痛药,无欣快感、耐受性、 呼吸抑制.
2.强度弱于哌替啶,对慢 性钝痛有效,对创伤性剧痛、 内脏绞痛无效.
.
3.镇痛机制: 1)抑制局部PG合成,减轻PG致痛
作用. 2)且降低痛觉感觉器对缓激肽致
抗炎镇痛的布洛芬
导读：布洛芬片说明书，介绍布洛芬片的副作用、临床疗效、注意事项等。
布洛芬片用于缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状，无病因治疗及控制病程的作用；治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等；急性的轻、中度疼痛如：手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等；对成人和儿童的发热有解热作用。
【通用名称】布洛芬片【英文名称】 Ibuprofen Tablets【主要成份】布洛芬【性状】本品为糖衣或薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】本品为非甾体抗炎药。
适用于：1．缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状，无病因治疗及控制病程的作用。
2．治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。
3．急性的轻、中度疼痛如：手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等。
4．对成人和儿童的发热有解热作用。
【规格】 (1)0.1g；(2) 0.2g【用法用量】1．成人常用量口服。
(1)抗风湿，一次0.4g～0.6g，一日3～4次类风湿关节炎比骨关节炎用量要大些。
(2)轻或中等疼痛及痛经的止痛，一次0.2g～0.4g，每4～6小时一次。
成人用量最大限量一般为每天2.4g。
2．小儿常用量口服。
每次按体重5～10mg/kg，一日3次。
【不良反应】1．消化道症状包括消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐，出现于16%长期服用者,停药上述症状消失,不停药者大部分亦可耐受。
少数(<1%)出现胃溃疡和消化道出血,亦有因溃疡穿孔者。
2．神经系统症状如头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣少见，出现在1%～3%患者。
3．肾功能不全很少见，多发生在有潜在性肾病变者；但少数服用者可出现下肢浮肿。
4．其他少见症状有皮疹，支气管哮喘发作、肝酶升高、白细胞减少等。
解热镇痛抗炎药PPT
对乙酰氨基酚常用于治疗头痛、关节 痛、牙痛、肌肉痛等轻至中度疼痛， 也可用于缓解感冒引起的发热。
布洛芬
药理作用
布洛芬是一种非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。它通过 抑制环氧化酶，减少炎症介质的合成，从而发挥抗炎作用。
临床应用
布洛芬常用于治疗轻至中度的疼痛、发热和炎症，如头痛、关节痛、 肌肉痛等。也可用于缓解类风湿性关节炎等慢性疾病的疼痛。
药物作用机制及分类
作用机制
主要通过抑制体内环氧化酶活性 ，减少局部组织前列腺素的生物 合成，从而发挥解热镇痛抗炎作 用。
分类
根据化学结构的不同，解热镇痛 抗炎药可分为水杨酸类、苯胺类 、吡唑酮类及其他有机酸类等。
临床应用范围
解热
镇痛
抗炎
抗风湿
适用于感冒、流感等引 起的发热症状。
适用于轻至中度疼痛， 如头痛、牙痛、关节痛、
根据医生建议，及时调整治疗方 案，如更换药物、调整剂量等。
06
总结与展望
解热镇痛抗炎药研究现状总结
药物种类丰富
目前解热镇痛抗炎药种类繁多， 包括水杨酸类、苯胺类、吡唑酮 类等，各类药物在疗效和副作用
方面存在差异。
临床应用广泛
解热镇痛抗炎药在临床上应用广泛， 主要用于缓解轻度至中度疼痛、发 热和炎症等症状，是家庭常备药物 之一。
04
长期使用可能增加心血 管事件风险，应定期评 估患者心血管状况。
特殊人群用药指导
01
02
03
04
孕妇及哺乳期妇女
在权衡利弊后，可谨慎使用部 分解热镇痛抗炎药，但应避免
长期使用或高剂量使用。
儿童
儿童用药应根据年龄、体重等 因素调整剂量，并密切观察不
良反应。
芬必得说明书
芬必得说明书篇一：布洛芬缓释胶囊【通用名称】布洛芬缓释胶囊【英文名称】Ibuprofen Modify-release Capsules【成份】布洛芬【性状】本品为缓释胶囊，内容物为白色球形小丸。
【作用类别】本品为解热镇痛类非处方药药品。
【药理毒理】本品能抑制前列腺素的合成，具有镇痛、解热和抗炎的作用。
且为缓释剂型，可使药物在体内逐渐释放。
每服用一次，可持续12小时止痛。
【药代动力学】【适应症】用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。
【用法和用量】口服。
成人，一次1粒，一日2次（早晚各一次）。
【不良反应】1.少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。
2.罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。
【禁忌】1.对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女禁用。
3.对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。
【注意事项】1.本品为对症治疗药，不宜长期或大量使用，用于止痛不得超过5天，用于解热不得超过3天，如症状不缓解，请咨询医师或药师。
2.必须整粒吞服，不得打开或溶解后服用。
3.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。
4.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
5.有下列情况患者慎用：60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍（如血友病）。
6.下列情况患者应在医师指导下使用：有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、高血压。
7.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。
8.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
9.本品性状发生改变时禁止使用。
10.请将本品放在儿童不能接触的地方。
11.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【孕妇及哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年患者用药】【药物相互作用】1.本品与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道不良反应，并可能导致溃疡。
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解热镇痛抗炎药--- 布洛芬解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同，故将这类药又称为非甾体抗炎类药。
在众多非甾体抗炎药(NSAIDs)中，布洛芬(Ibuprofen )以其抗炎、解热和镇痛效果确切，不良反应小、口服易吸收等优点被广泛应用，在对儿科多种疾病也有很好的治疗或辅助治疗作用，成为全球最畅销的非处方药物之一，与阿司匹林及对乙酰氨基酚并列成为解热镇痛的三大支柱物[1.3] 。
1. 布洛芬的作用机制布洛芬抗炎解热作用的机制可能与抑制前列腺素的合成有关。
前列腺素是一种内源性的致热原和炎症介质,布洛芬通过抑制环氧化酶(COX) 进而抑制前列腺素合成,缓解因前列腺素聚集引起的炎症反应、发热和疼痛。
充血肿胀是炎症的主要表现,前列腺素能够引起明显的血浆渗出,并在其他炎症介质协同作用下加重这一过程,而布洛芬能明显抑制前列腺素E2(PGE2) 、肿瘤坏死因子(TNF) 、白介素-1(IL-1) 巨噬细胞炎性蛋白(MIP) 等炎症介质的释放,从而减轻炎症的充血肿胀。
此外,在大鼠模型中发现,布洛芬能使白介素-2(IL-2) 生成增加,自然杀伤细胞(NK)活性增加,淋巴细胞内cAMP 浓度升高,改善免疫功能,从而提高试验动物抗炎能力。
疼痛是炎症另一个主要表现,前列腺素能使炎症局部的外周神经末梢致敏,同时还能作用于脊髓背角神经元, 加快和放大疼痛的传导,布洛芬通过抑制外周炎症局部和中枢神经元中的前列腺素的合成,起到镇痛的作用。
布洛芬的退热作用是通过调节下丘脑体温调节中枢完成的。
事实上，布洛芬及其他NSAIDs 的疗效及不良反应大部分都可通过前列腺素合成受抑制这一点来解释,因为前列腺素除了是疼痛、炎症、血小板聚集的介质,同时也是胃的保护剂和肾脏血流灌注的调节物质,。
临床上应用的布洛芬是既有S(-)又有R(-)对映体的消旋体,而且约平均63%的R(-)对映体在人体内可转变成S(-)对映体,因此其作用机制可能更为复杂,是否COX 抑制和非COX 抑制的两种作用机制都存在还难以确定[2. 3 ]。
2. 布洛芬的药代动力学布洛芬的吸收迅速完全，口服生物利用度为80％。
峰值浓度出现在服药后l-2 h ,99 ％的药物与血浆蛋白结合，半衰期为1h 。
布洛芬的血清蓄积率为1.2 ，这与它的短半衰期是吻合的。
在儿童身上布洛芬的药代动力学与成人的相似。
3-lO 岁儿童布洛芬的最大血清浓度范围在17—42g/ml ，最大血清浓度出现的平均时间为服药后54min 药代动力学与儿童年龄没有明显关系，5-lOmg ／kg 剂量范围内对布洛芬的药代动力学影响不大。
单剂量服用200mg-800 mg 后，曲线下面积(AUC) 与给药量呈线关系。
当剂量达到800mg 以上时，曲线下面积增长比例相对低于剂量的增长比例。
80% 以上的布洛芬以羟基和羧基代谢物的形式由尿液排泄。
3. 临床应用3.1 镇痛因为它能抑制使"痛感"放大的前列腺素。
前列腺素与机体疼痛、致热、炎症反应有关，可致局部组织充血、肿胀、发热，使"痛感"信号放大，而布洛芬等非甾体抗炎药能抑制体内的环氧化酶( COX )，进而抑制前列腺素合成，以此来止痛。
除抑制前列腺素的合成外，布洛芬还可抑制白细胞活动及溶酶体释放，从而降低局部周围神经对缓激肽等致痛物质的痛觉敏感性，也有助于止痛。
在临床上主要用于关节炎、轻、中度疼痛、痛风及痛经等慢性钝痛均有良好效果[ 5]。
3.2 治疗小儿发热布洛芬是环氧化酶抑制剂,即抑制肿瘤坏死因子一等细胞因子的释放，还可使白三烯下降，降低机体代谢率。
它能抑制前列腺素的合成，具有良好的解热镇痛及抗炎作用。
国内多次报道均对布洛芬混悬液退热的安全性和疗效进行了肯定。
有学者曾1050 例布洛芬混悬液在患儿退热治疗中的临床观察发现布洛芬不但退热效果好，而且不良反应小，很值得临床推广使用。
邓超曾应用对乙酰氨基酚与布洛芬混悬液治疗110 例高热支气管炎患儿，对其疗效进行比较，结果表明布洛芬退热疗效明显优于对乙酰氨基酚，差异有统计学意义( P<0 .05) ；其认为布洛芬口服后对胃肠道不良反应极少，结合其安全、有效的解热镇痛作用，在儿童高热时可首选布洛芬混悬液作解热镇痛药[7.8.9 ]。
3.3 治疗幼年特发性关节炎NSAIDs 是治疗小儿的最常用药物，通过抑制环氧化酶(COX) 减少前列腺素的合成，从而起到抗炎、止痛、退热、消肿作用，起效较快、耐受性好、不良反应少。
CO 有COX- 和COX-2 两种同工酶，前者具有明确的生理功能，参与胃肠道黏膜和肾脏细胞的保护和功能调节,被抑制后可引起胃肠道及肾的毒性作用；后者可被炎症刺激或细胞因子所诱导，被抑制后具有抗炎作用。
目前常用布洛芬10 m g ／( kg ·d ) ，1 次／d ；取得良好的治疗作用[7.10 ]。
3.4 辅助治疗小儿哮喘布洛芬是环氧化酶可逆的抑制剂，它能抑制前列腺素的合成而不增加白三烯生成，能拮抗血栓素，抑制血小板凝集，松弛平滑肌，稳定细胞膜，同时作为非甾体类抗炎药，能刺激体细胞免疫反应，增加自然杀伤细胞的活力，加速对病原微生物的清除。
又能抑制PGF 的生物合成，故能使cGMP 水平降低，使cAMP ／cGMP 比值增高，从而降低了气道的高反应性，布洛芬对气道急性递质所介导的急性炎症有较强的抗炎作用，从而使气道的高反应性降低。
曾采用布洛芬辅助治疗儿童哮喘70 例，结果表明在症状缓解优于常规对照组，住院时间明显短于对照组。
其认为布洛芬它可以起到部分替代皮质激素的作用，而无皮质激素的不良反应，是临床上治疗儿童哮喘急性发作的很好的辅助方法之一[6.7 ]。
3.5 治疗新生儿动脉导管未闭布洛芬治疗新生儿动脉导管未闭的作用原理与消炎痛一样，均属于环氧化酶阻滞剂，通过抑制该酶而降低循环中前列腺素水平，从而促进动脉导管平滑肌收缩与闭合。
近年来国内外使用布洛芬治疗早产儿PDA 的经验表明它不影响脑、肠系膜和肾脏血流故不良反应少。
国内使用口服布洛芬治疗新生儿动脉导管未闭总有效率61.91 ％，用药后部分患儿5 例（23.81 ％）出现一过性少尿，但经适当扩容后均好。
4 例（19.05 ％）发生喂养不耐受，但经减量喂养或暂停喂养等处理后恢复，无黑便、大便隐血阳性及其他出血倾向，肌酐及尿素氮治疗前后无明显差异。
据报道使用布洛芬混悬液治疗N R D S 发生PDA 的早产儿，取得较好效果，而且不良反应较少,与国外研究报道的口服布洛芬和吲哚美辛治疗早产儿PDA 结果相符。
其认为口服布洛芬治疗早产儿PDA 具有使用方便，疗效好不良反应少临床应用限制较少的优点，值得推广[]。
113.6 布洛芬对于类风湿性关节炎风湿性关节炎、骨关节炎引起的疼痛、关节肿胀、活动受限等症状效果较为理想：对病程短、症状轻度、中度的病倒，布洛芬疗效甚佳，其在抑制疼痛的同时还能显著改善患者晨僵、关节肿胀、活动受限等症状而对于病程长,症状严重的病例疗效相对较低，尤其对某些类风湿性关节炎晚期，诸多关节已出现畸形及关节间隙明显变窄者，疗效较差。
布洛芬对于由腰锥间盘突出、疆锥管狭窄、腰肌劳损、肌肉筋膜炎及坐骨神经炎等多种原因引起的腰腿痛，颈型或神经根型颈锥病、肌肉筋膜炎、韧带炎等原因引起的颈肩痛、肩周炎疗效良好。
但是，布洛芬对于神经压破造成的疼痛疗效不甚理想[ 5]。
4. 不良反应和药理相互作用4.1 胃肠道作用恶心、呕吐较常见，胃灼烧、上腹疼痛、胃肠道糜烂较少见。
布洛芬也能引起急胃肠出血。
根据最近对大量病人进行内窥镜观察结果提示，布洛芬所造成的胃、十二指肠粘膜损协程度和发生率远比阿斯匹林轻，对胃肠道刺激性也较一般其它抗炎药小的多。
饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。
4.2 肾脏作用NSAIDs 对肾脏的作用包括减少前列腺素I2 和PGE2 ,这两者的减少会导致肾脏血流减少和肾小球滤过率下降。
最常见的NSAIDs 相关的肾脏不良反应是水肿和电解质紊乱。
对于儿童中由NSAIDs 所致的肾毒性,只有很少的报道，短期服用布洛芬用于解热和缓解咽喉疼痛时没有发现有明显的肾脏不良反应。
如患者既往有肾脏疾病时,应避免使用布洛芬。
最近的研究表明作为OTC 药物的布洛芬引起的严重肾不良反应的发生率很低。
长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
4.3 皮肤反应瘙痒是布洛芬副作用最常见的皮肤反应之一，并可发生斑丘疹、药疹及光敏性皮炎、脱发、荨麻疹、血管神经性水肿、水疱- 大疱疹、固定性药疹等，对阿司匹林及其他抗炎药过敏史的病人应慎用。
4.4 少数服用布洛芬后还可发生眩晕、耳鸣、复视、幻视、弱视、失语、面部浮肿、手足麻木等但这些症状停药后即可恢复有些患者还能引起支气管痉挛、哮喘，此时用肾腺索治疗无效，故哮喘病人应禁用布洛芬［13 ］。
5. 结语布洛芬的解热消炎镇痛作用较强,持续时间长,口服吸收迅速, 毒性低，在疗效和不良反应等方面均优于阿司匹林和扑热息痛，其临床药理、作用机制及其相应的临床应用都将得到更深入的研究。
作为非处方药物,随着它的广泛应用,具有广阔的用前景。
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